芳雜環(huán)并嘧啶衍生物和類(lèi)似物及其制備方法和用途
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明的目的是提供一種芳雜環(huán)并嘧啶及其類(lèi)似物的化學(xué)合成與制備，所獲得的多系列芳雜環(huán)并嘧啶的衍生物和類(lèi)似物，具有下列結(jié)通式或藥用的鹽及前藥，并提供它們的制備和藥理活性實(shí)驗(yàn)方法及藥理活性。其結(jié)構(gòu)式I中虛線、A環(huán)、B環(huán)、X1、X2、X3、X4、R1、R2、R3定義見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。本發(fā)明所述的芳雜環(huán)并嘧啶衍生物和類(lèi)似物，包括抗菌和抗真菌藥理活性和作為抗菌和抗真菌藥物的應(yīng)用，包括與其它已知的抗菌和抗真菌藥物配伍使用、包括對(duì)細(xì)菌感染伴隨各種并發(fā)癥的治療藥物配伍使用，如炎癥、病毒及免疫系統(tǒng)疾病等及芳雜環(huán)并嘧啶類(lèi)似物的制備方法。
【專(zhuān)利說(shuō)明】芳雜環(huán)并嘧啶衍生物和類(lèi)似物及其制備方法和用途
發(fā)明領(lǐng)域
[0001]本發(fā)明涉及芳雜環(huán)并嘧啶衍生物和類(lèi)似物作為抗菌和抗真菌活性的發(fā)現(xiàn)，藥物化學(xué)研究和制備方法。本發(fā)明還涉及該類(lèi)化合物作為抗菌和抗真菌等疾病藥物的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]自1929年,弗來(lái)明(Alexander Fleming)發(fā)現(xiàn)青霉素以來(lái),大量抗菌藥品臨床用藥表明，所用有效的抗菌藥物都有可能出現(xiàn)耐藥菌株，而且很多致病菌還會(huì)對(duì)多種抗菌藥物呈現(xiàn)耐藥性，即"多重耐藥性"，如產(chǎn)生了稱(chēng)之為“超級(jí)細(xì)菌”的甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌(MRSA)，耐萬(wàn)古霉素腸球菌(VRE)等。感染“超級(jí)細(xì)菌”的人數(shù)也在越來(lái)越多，其蔓延已構(gòu)成對(duì)人類(lèi)健康的嚴(yán)重威脅，因此研發(fā)出新的對(duì)耐藥菌具有活性的抗菌藥已經(jīng)是迫在眉睫。
[0003]涉及嘧啶結(jié)構(gòu)的研究多為單環(huán)嘧啶，而芳雜環(huán)并嘧啶類(lèi)化合物的專(zhuān)利和報(bào)道很少。文獻(xiàn)檢索發(fā)現(xiàn)，有關(guān)芳雜環(huán)并嘧啶類(lèi)似物和衍生物的專(zhuān)利和文章與本發(fā)明具有抗菌和抗真菌活性用途的結(jié)構(gòu)式I所表示的化合物結(jié)構(gòu)無(wú)關(guān)。其它活性研究發(fā)明專(zhuān)利:US20060160831吡咯并嘧啶酮具有抗癌活性、US20030100572吡啶并嘧啶酮具有抗癌活性、US7262187五元脂環(huán)并嘧啶酮具有抗癌活性、US6531477吡唑并嘧啶酮具有抗癌活性、US20030100572喹啉并氨基嘧啶用于抗癌治療、20030220345喹啉并氨基嘧啶用于抗癌治療、抗癌研究發(fā)表文章(文獻(xiàn) I:Kano et al.Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 7,1959,903)、US4581171合成含硫芳雜環(huán)并嘧啶用于治療心理疾病、US20060264624合成咪唑雜環(huán)并嘧啶用于性功能調(diào)解、US4482556異喹啉并嘧啶酮用于抗高血壓疾病、US5346901合成吡唑并嘧啶酮用于治療高血壓、U S51589 5 2哌啶并嘧啶酮用于治療心理疾病、US4507300哌啶并吡嗪酮用于抗過(guò)敏治療、US6790850五元雜環(huán)并氨基取代嘧啶用于治療哮喘和免疫系統(tǒng)疾病、US5008268五元雜環(huán)并取代嘧啶用于抗組織胺治療、US20070167423苯并氨基嘧啶用于治療神經(jīng)系統(tǒng)紊亂、US7132427苯并氨基嘧啶用于抗癌治療，然而對(duì)芳雜
環(huán)并嘧啶類(lèi)似物和衍生物的抗菌和抗真菌生物活性的專(zhuān)利發(fā)明和文章還沒(méi)見(jiàn)報(bào)道。
[0004]
【權(quán)利要求】
1.一種芳雜環(huán)并嘧啶衍生物和類(lèi)似物，其分子式結(jié)構(gòu)如下:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的芳雜環(huán)并嘧啶衍生物和類(lèi)似物，其中B環(huán)是嘧啶環(huán)；R1、R2和R3與A和B環(huán)之間通過(guò)單鍵連接。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的芳雜環(huán)并嘧啶衍生物和類(lèi)似物，其中A環(huán)是三元環(huán)。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的芳雜環(huán)并嘧啶衍生物和類(lèi)似物，化合物是4-(3-(2，4-二氟苯基)-4_氫-3，5- 二氮雙環(huán)[4.1.0]己-3-烯-2-氧代)苯甲臆、4-(7-(2, 4- 二氟苯基)-2-甲基-5-氧代-2，4-二氮-雙環(huán)[4.1.0]己-3-烯-3-基)苯甲腈、4-(5-氧代-7-(4-(三氟甲基)苯基)-2,4-二氮雙環(huán)[4.1.0]己-3-烯-3基)苯甲腈、7-(2，4-二氟苯基)-4-(4-三氟甲基)苯基)-3,5-二氮-雙環(huán)[4.1.0]己-3-烯-2-酮、4，7-雙(4-(三氟甲基)苯基)-3，5-二氮-二環(huán)[4.1.0]己-3-烯-2-酮、7-(4-(三氟甲基)苯基)-4-(6-三氟甲基)吡啶-3-基)-3,5-二氮-雙環(huán)[4.1.0]己_3_烯-2-酮、4-(2，4-二氟苯基)-7-(4-(三氟甲基)苯基)-3,5-二氮雙環(huán)[4.1.0]己_3_烯-2-酮、7-(2，4- 二氟苯基)-4- (4-甲氧基苯基)-3，5- 二氮-雙環(huán)[4.1.0]己-3-烯-2-酮、4- (4-氨基苯基)~7~ (2,4- 二氣苯基)-3,5- 二氣 _ 雙環(huán)[4.1.0]己-3-稀 ~2~ 麗、4- (7- (2, 4- 二氣苯基)-5_氧代_2，4-二氮-雙環(huán)[4.1.0]己-3-烯-3-基)氨甲基)苯甲腈、4-(7-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-2，4-二氮-雙環(huán)[4.1.0]己-3-烯-3-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4-(7-(2, 4_ 二氣苯基)_5_氧代_2，4_ 二氣-雙環(huán)[4.1.0]己-3-稀-3-基)苯甲臆、4-(4-(4-氰基苯基)-2-氧代-3，5-二氮-二環(huán)[4.1.0]己_3_烯-7-基)苯甲酸。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的芳雜環(huán)并嘧啶衍生物和類(lèi)似物，其中A環(huán)是四元環(huán)。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的芳雜環(huán)并嘧啶衍生物和類(lèi)似物，化合物為4-(7-(2，4_二氟苯基)-4-氫-8-甲基-1，5- 二氮-二環(huán)[4，2，0]辛-3-烯-2-氧代-(5-基))苯甲臆、4-(8-(2，4- 二氟苯基)-2，7- 二甲基-5-氧代-2，6- 二氮-二環(huán)[4,2,0]辛-3-烯-(3-基))苯甲腈、4-(7-甲基-5-氧代-8-(三氟甲基)苯基)-2，6-二氮-二環(huán)[4，2，O]辛-3-烯-3-基)苯甲腈、7-(2，4-二氟苯基)-8-甲基_4_ (4-(三氟甲基)苯基)-1，5_二氮-二環(huán)[4，2，O]辛-3-烯-2-酮、8-甲基_4，7_雙(4_(三氟甲基)苯基)_1，5-二氮-二環(huán)[4，2，O]辛-3-烯-2-酮、8-甲基-7- (4-(三氟甲基)苯基)_4_ (6-三氟甲基)吡啶-3-基)-1，5_ 二氮-二環(huán)[4，2，0]辛-3-烯-2-酮、4-(2，4_ 二氟苯基)-8-甲基-7-(4-(三氟甲基)苯基)-1，5_ 二氮-二環(huán)[4，2，0]辛-3-烯-2-酮、7-(2，4_ 二氟苯基-4-(4-甲氧基苯基)-8-甲基-1，5-二氮-二環(huán)[4，2，O]辛-3-烯-2-酮、4-(4-氨基苯基)_7_ (2，4_ 二氣苯基)_8_甲基-1，5_ 二氣-二環(huán)[4, 2，O]羊-3-稀~2~麗、4-(8-(2, 4-二氟苯基)-7-甲基-5-氧代-2，6-二氮-二環(huán)[4，2，0]辛 _3_ 烯-3-基)氨甲基)苯甲腈、4-(8-(2，4_ 二氟苯基)-7-甲基-5-氧代-2，6-二氮-二環(huán)[4，2，O]辛-3-烯-3-基)-N, N- 二丙基苯磺酰胺、4-(2，4- 二氟苯基)_4_氫-8-乙基-7-(4-(三氟甲基)苯基)-1，5-二氮-二環(huán)[4，2，O]辛-3-烯-2-酮、4-(8-(2，4-二氟苯基)-5-氧代_7_苯基_2，6_ 二氣-二環(huán)[4,2,0]羊-3-稀-3-基)苯甲臆、7-(2,4- 二氣苯基)-8-苯基-4-(4-(三氟甲基)苯基)-1，5_ 二氮-二環(huán)[4，2，0]辛-3-烯-2酮、4- (7-(環(huán)丙基-8- (2，4- 二氟苯基)-5-氧代-2，6- 二氮-二環(huán)[4，2，O]辛-3-烯-3-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-7-(三氟甲基)-2，6-二氮-二環(huán)[4，2，O]辛-3-烯-3-基)苯甲腈、4- (8- (2，4- 二氟苯基)-1-乙基-5-氧代-2，6- 二氮-二環(huán)[4，2,0]辛-3-烯-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氯苯基)-7-甲基_5_氧代-2，6-二氮-二環(huán)[4,2,0]辛-3-烯-3-基)苯甲腈、4-(4-(4-氰基苯基)-8-甲基_2_氧代-1，5-二氮-二環(huán)[4，2，O]辛-3-烯-7-基)苯甲酸。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的芳雜環(huán)并嘧啶衍生物和類(lèi)似物，其中A環(huán)是五元環(huán)。
8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的芳雜環(huán)并嘧啶衍生物和類(lèi)似物，化合物是4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氫-2-甲基-吡唑并[l，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氫-2，6-甲基-吡唑并[l，5-a]嘧啶_7_氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氫-2，4-甲基-吡唑并[l，5-a]嘧啶_7_氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氫-2，4，6_三甲基-吡唑并[l，5-a]嘧啶_7_氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4,7-二氫-2-甲基-吡唑并[l，5_a]嘧啶_7_氧代-6-甲酸乙酯-(5-基))苯甲腈、4- (3- (2，4- 二氟苯基)-7-氧代-4，7- 二氫-2-甲基-5-羥基吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氫-2-甲基-6-硝基-5-苯基吡唑并[l，5-a]嘧啶-7-酮、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氫-2-甲基-3-H咪唑并[1，2_b]吡唑并-3-氧代)苯甲腈、4-(3-(2，4_ 二氟苯基)-4-氫-2-甲基-6-H咪唑并[l，5_b]吡唑并-6-氧代)苯甲腈、4-(3-(2，4_ 二氟苯基)-4-氫-2-甲基-吡唑并[5，l_b]喹唑啉-9(4H)_氧代)苯甲腈、4-(2-(2，4-二氟苯基)-4-氫-[I，2，4]三氮唑并[5，Ι-b]喹唑啉-9(4H)_氧代)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氫-2，4，6-三甲基-吡唑并[l，5_a]嘧啶-7-氧代-(5-基)苯甲腈、4- (3- (2，4- 二氟苯基)-4，7- 二氫-2，4- 二甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-(7-酮-6-甲酸乙酯)苯甲腈、4-(3-(2,4-二氟苯基)-7-氧代-4，7-二氫-2，4-二甲基-5-羥基吡唑并[l，5-a]嘧啶_6_甲酸乙酯、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-二氫-2，4- 二甲基-6-硝基-5-苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、4-(3-(2，4- 二氟苯基)-2,4-二甲基-9-氧代-4，9-二氫吡唑并[5，l-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、4_(2_(2，4-二氟苯基)-4-甲基-9-氧代-4，9-二氫-[I，2，4]三氮唑并[5，l-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、4-(3-(4-(三氟甲基)苯基)-4-氫-2-甲基-吡唑并[l，5-a]嘧啶_7_氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(4-(三氟甲基)苯基)-4-氫-2，6-二甲基-吡唑并[l，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基)苯甲腈、4-(3-(4-(三氟甲基)苯基)-4-氫-2，4-二甲基-吡唑并[l，5_a]嘧啶-7-氧代-(5-基)苯甲腈、4-(3-(4-(三氟甲基)苯基)-4-氫-2，4，6-三甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧代)-(5-基)苯甲腈、4-(3-(4-(三氟甲基)苯基)-4，7-二氫-2-甲基-吡唑并[l，5-a]嘧啶-7-氧代-6-甲酸乙酯)苯甲腈、3-(4-(三氟甲基)苯基)-7_氧代-4，7-二氫-2-甲基-5-羥基吡唑并[l，5-a]嘧啶_6_甲酸乙酯、3-((4-(三氟甲基)苯基)-4_ 二氫-2-甲基-6-硝基-5-苯基吡唑并[l，5-a]嘧啶_7_酮、4-(6-甲基-3-氧代-7-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[l，2-b]吡唑-2-基)苯甲腈、4-(-2-甲基-6-氧代-3-(4-(三氟甲基)苯基)-6H-咪唑并[l，5-b]吡唑-4-基)苯甲腈、4-(-2-甲基-9-氧代-3-(4-(三氟甲基)苯基)-4，9-二氫吡唑并[5，l-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、4-(9-氧代-2-(4-(三氟甲基)苯基)-4，9-二氫-[I，2，4]三氮唑并[5，l-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、3-(2，4-二氟苯基)-4-氫-2-甲基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[l，5_a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氫-2，6-二甲基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氫-2，4-二甲基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[l，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2,4-二氟苯基)-4-氫-2，4，6-三甲基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[l，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4,7-二氫-2-甲基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[l，5-a]嘧啶-7-酮、7-(2，4-二氟苯基)-6-甲基_2_ (4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[1,2-b]吡唑-3-酮、3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基_4_(4-(三氟甲基)苯基)-6H-咪唑并[1,5-b]吡唑-6-酮、3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基_6_(4-(三氟甲基)苯基)吡唑并[5，l-b]喹唑啉-9(4H)酮、2-(2,4-二氟苯基)-6-(4-(三氟甲基)苯基)-[1，2,4]三氮唑并[5，l-b]喹唑啉-9 (4H)-酮、3-((4-三氟甲基)苯基)-4，7-二氫-2-甲基-5-(4-三氟甲基)苯基吡唑并[l，5-a]嘧啶-7-酮、3-((4-三氟甲基)苯基)-4_氫-2，6-二甲基-5-(4-三氟甲基)苯基吡唑并[l，5-a]嘧啶_7_酮、3-((4-三氟甲基)苯基)-4-氫-2，4-二甲基-5-(4-三氟甲基)苯基吡唑并[l，5-a]嘧啶_7_酮、3-((4-三氟甲基)苯基)-7-氫-2，4，6-三甲基-5-(4-三氟甲基)苯基吡唑并[l，5-a]嘧啶_7_酮、3-((4-三氟甲基)苯基)-4，7_ 二氫-2-甲基-5-(4-三氟甲基)苯基吡唑并[l，5_a]嘧啶-7-酮-6-甲酸乙酯、6-甲基-2，7-雙(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[1，2_b]吡唑-3-酮、2-甲基-3，4-雙(4-(三氟甲基)苯基)-6H-咪唑并[1,5-b]吡唑-6-酮、2-甲基-3，6-雙(4-(三氟甲基)苯基)吡唑并[5，l-b]喹唑啉-9 (4H)-酮、2，6-雙(4_(三氟甲基)苯基)-[1，2，4]三氮唑并[5，l-b]喹唑啉-9 (4H)-酮、2-甲基_3_((4-(三氟甲基)苯基)-5-(4-三氟甲基)吡啶-3-基)-4,7-二氫吡唑[l，5-a]嘧啶-7-酮、2，6_ 二甲基-3-((4-(三氟甲基)苯基)-5-(4-三氟甲基)吡啶-3-基)-4，7-二氫吡唑[l，5_a]嘧啶-7-酮、2，4_ 二甲基-3-((4-(三氟甲基)苯基)-5-(4-(三氟甲基)吡啶_3_基)_4，7-二氫吡唑[l，5-a]嘧啶-7-酮、2，4，6_三甲基-3-((4-(三氟甲基)苯基)-5-(4-(三氟甲基)吡啶-3-基)-4，7-二氫吡唑[l，5-a]嘧啶_7_酮、2-甲基_3_ ((4-(三氟甲基)苯基)-5-(4-(三氟甲基)吡啶-3-基)-4，7-二氫吡唑[1，5-a]嘧啶-7-酮-6-甲酸乙酯、6-基-7-(4-(三氟甲基)苯基)-5-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)-3-H-咪唑并[1,2-b]咪唑-3-酮、2-甲基-3-(4-(三氟甲基)苯基)-4-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)-6H-咪唑并[1,5-b]吡唑-6-酮、2-甲基-3-(4-(三氟甲基)苯基)-6-(6-三氟甲基)吡啶_3_基)吡唑并[5，l-b]喹唑啉-9(4H)_酮、2-(4-(三氟甲基)苯基)-6-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)_[1，2，4]三氮唑并[5,1-b]喹唑啉-9(4H)_酮、3-((4-三氟甲基)苯基)_4，7-二氫-2-甲基-5-(2，4-二氟苯基)吡唑并[l，5-a]嘧啶_7_酮、3-((4-三氟甲基)苯基)_4，7-二氫-2，6-二甲基-5-(2，4-二氟苯基)吡唑并[l，5-a]嘧啶_7_酮、3-((4-三氟甲基)苯基)4，7-二氫-2，4-二甲基-5-(2，4-二氟苯基)吡唑并[l，5_a]嘧啶_7_酮、3-((4-三氟甲基)苯基)-4,7-二氫-2，4，6-三甲基-5-(2，4-二氟苯基)吡唑并[l，5_a]嘧啶-7-酮、3-((4-三氟甲基)苯基)-4,7-二氫-2-甲基-5-(2，4-二氟苯基)吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-酮-6-甲酸乙酯、2-(2,4-二氟苯基)-6-甲基_7_(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[1,2-b]吡唑-3-酮、4-(2，4-二氟苯基)-2-甲基_3_(4-(三氟甲基)苯基)-6H-咪唑并[1,5-b]吡唑-6-酮、6-(2，4-二氟苯基)-2-甲基_3_(4-(三氟甲基)苯基)吡唑并[5，l-b]喹唑啉-9 (4H)-酮、5-(2，4-二氟苯基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)-[1，2,4]三氮唑并[5，l-b]喹唑啉-9(4H)_酮、3-(2，4- 二氟苯基)_4，7_ 二氫-2-甲基-5-(4-甲氧基)苯基吡唑并[l，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氫-2，6-二甲基-5-(4-甲氧基)苯基吡唑并[l，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4_ 二氟苯基)-4,7-二氫-2，4- 二甲基-5-(4-甲氧基)苯基吡唑并[l，5-a]嘧啶-7-酮、3_(2，4- 二氟苯基)-4，7-二氫-2，4，6-三甲基-5-(4-甲氧基)苯基吡唑并[1,5-a]嘧啶_7_酮、3_(2，4-二氟苯基)_4，7-二氫-2-甲基-5-(4-甲氧基)苯基吡唑并[l，5-a]嘧啶-7-酮-6-甲酸乙酯、7-(2，4-二氟苯基)-5-(4-甲氧基苯基)-6-甲基-3H-咪唑并[1，2_b]吡唑_3_酮、3-(2，4_ 二氟苯基)-5-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-6H-咪唑并[1,5-b]吡唑-6-酮、3-(2，4-二氟苯基)-6-(4-甲氧基苯基)-2-甲基吡唑并[5,1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、2-(2，4-二氟苯基)-6-(4-甲氧基苯基)-[1，2，4]三氮唑并[5,1-b]喹唑啉-9(4H)-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4,7-二氫-2-甲基-5-(4-氨基)苯基吡唑并[l，5-a]嘧啶_7_酮、3_(2，4-二氟苯基)-4,7-二氫-2，6-二甲基-5-(4-氨基)苯基吡唑并[l，5_a]嘧啶_7_酮、3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氫-2，4-二甲基-5-(4-氨基)苯基吡唑并[l，5_a]嘧啶_7_酮、3-(2,4-二氟苯基)-4,7-二氫-2，4，6-三甲基-5-(4-氨基)苯基吡唑并[l，5_a]嘧啶-7-酮、3-(2，4_ 二氟苯基)-4,7-二氫-2-甲基-5-(4-氨基)苯基吡唑并[l，5_a]嘧啶-7-酮-6-甲酸乙酯、2- (4-氨基苯基)-7- (2,4-二氟苯基)_6_甲基-3H-咪唑并[1，2_b]吡唑-3-酮、4-(4-氨基苯基)-3-(2,4-二氟苯基)-2-甲基-6H-咪唑并[1，5_b]吡唑-6-酮、6-(4-氨基苯基)-3-(2,4- 二氟苯基)-2-甲基吡唑并[5，l_b]喹唑啉-9(4H)_酮、6-(4-氨基苯基)-2-(2，4_ 二氟苯基)-[1，2，4]三氮唑并[5，l_b]喹唑啉-9 (4H)-酮、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基_7_氧代-4，7-二氫吡唑并[l，5_a]嘧啶-(5-基)氨甲基)苯甲腈、4- (3- (2，4- 二氟苯基)-2，6- 二甲基-7-氧代-4，7- 二氫吡唑并[l，5-a]嘧啶-(5-基)氨甲基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2，4-二甲基-7-氧代-4，7- 二氫吡唑并[l，5-a]嘧啶-(5-基)氨甲基)苯甲腈、4_(3_(2，4- 二氟苯基)-2，4，6-三甲基-7-氧代-4，7-二氫吡唑并[l，5-a]嘧啶_(5_基)氨甲基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-7-氧代-4，7-二氫吡唑并[l，5_a]嘧啶_(5-基)氨甲基-6-甲酸乙酯)苯甲腈、4-((7-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-3-氧代-3H-咪唑并[1，2_b]吡唑-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-((3-(2，4_ 二氟苯基)-2-甲基-6-氧代-6H咪唑并[1， 5-b]吡唑-4-基)氨甲基)苯甲腈、4-((3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基_9_氧代-4，9-二氫吡唑并[5，l-b]喹唑啉-6-基)氨甲基)苯甲腈、4-((2-(2，4-二氟苯基)-9-氧代-4，9-二氫-[1，2，4]三氮唑并[5，l-b]喹唑啉-6-基)氨甲基)苯甲腈、4-(3-(2，4_ 二氟苯基)-2-甲基-7-氧代-4，7-二氫吡唑并[l，5-a]嘧啶_(5-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4-(3-(2,4- 二氟苯基)-2,6- 二甲基-7-氧代-4，7- 二氫吡唑并[l，5_a]嘧啶-(5-基)-N, N- 二丙基苯磺酰胺、4- (3- (2，4- 二氟苯基)-2，4- 二甲基-7-氧代-4，7- 二氫吡唑并[I，5-a]嘧啶-(5-基)-N, N- 二丙基苯磺酰胺、4- (3- (2,4- 二氟苯基)_2，4，6-三甲基-7-氧代-4，7-二氫吡唑并[l，5-a]嘧啶-(5-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-7-氧代-4，7-二氫吡唑并[l，5-a]嘧啶-(5-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺-6-甲酸乙酯、4-(7-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-3-氧代-3!1-咪唑并[1，2_b]吡唑-2-基)-N, N- 二丙基苯磺酰胺、4- (3- (2，4- 二氟苯基)_2_甲基-6-氧代-6H咪唑并[I，5-b]吡唑-4-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4- (3- (2，4- 二氟苯基)_2_甲基-9-氧代-4，9- 二氫吡唑并[5，l-b]喹唑啉-6-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4-(2-(2, 4-二氟苯基)-9-氧代-4，9-二氫-[1，2，4]三氮唑并[5,1-b]喹唑啉_6_基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、3-(2，4-二氟苯基)-4-氫-2-乙基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[l，5-a]嘧啶_7_酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氫-2-乙基-6-甲基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[l，5_a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氫-2-乙基-4，6-二甲基-5-(4-三氟甲基)苯基)吡唑并[l，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氫-2-乙基_5_ (4-三氟甲基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-酮-6-甲酸乙酯、3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氫-2-甲基-5—羥基吡唑并[l，5-a]嘧啶-7-酮-6-甲酸乙酯、3-((2,4-二氟苯基)-4-二氫-2-甲基_6_硝基-5-苯基吡唑并[l，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4-氫-2-乙基-5-(4-(三氟甲基)苯基)-3-H咪唑并[1，2-b]吡唑-3-酮、3-(2，4_ 二氟苯基)_4_氫-2-乙基-5-(4-(三氟甲基苯基)-6-H咪唑并[l，5-b]吡唑-6-酮、3-(2，4_ 二氟苯基)-4-氫-2-乙基-5-(4-(三氟甲基苯基)吡唑并[5，l-b]喹唑啉-9(4H)酮、3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氫-2-苯基-吡唑并[l，5-a]嘧啶_7_酮-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氫-2-苯基-6-甲基-吡唑并[l，5-a]嘧啶_7_氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2,4- 二氟苯基)-4，7- 二氫-2-苯基-4-甲基-吡唑并[l，5_a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氫-2-苯基-4，6-二甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氫-2-苯基-吡唑并[l，5-a]嘧啶-7-氧代-6-甲酸乙酯(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氧代-4，7-二氫-2-苯基-5-羥基吡唑并[l，5-a]嘧啶_6_甲酸乙酯、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氫-2-苯基-6-硝基-5-苯基吡唑并[l，5-a]嘧啶_7_酮、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氫-2-苯基-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4(6H)_氧代-(5-基))苯甲腈、4-(7-(2，4-二氟苯基)-3-氧代-6-苯基-3H-咪唑并[l，2-b]吡唑-2-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-6_氧代-2-苯基-6H-咪唑并[l，5-b]吡唑-4-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-9_氧代-2-苯基-4，9- 二氫吡唑并[5，l-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、3-(2，4-二氟苯基)-4,7-二氫-2-苯基-5-(4-(三氟甲基)苯基吡唑并[l，5-a]嘧啶_7_酮、3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氫-2-苯基-6-甲基-5-(4-三氟甲基)苯基吡唑并[l，5-a]嘧啶_7_酮、3-(2，4-二氟苯基)-4,7-二氫-2-苯基-4-甲基_5_(4-三氟甲基)苯基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-酮、3- (2，4- 二氟苯基)-4，7- 二氫-2-苯基-4，6- 二甲基-5- (4-三氟甲基)苯基吡唑并[l，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4-二氟苯基)-4，7-二氫-2-苯基-5-(4-三氟甲基)苯基吡唑并[l，5-a]嘧啶-7-酮、3-(2，4- 二氟苯基)-7_氧代-4，7- 二氫-2-苯基-5-羥基吡唑并[l，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、3-(2，4-二氟苯基)-4-二氫-2-苯基-6-硝基-5-苯基吡唑并[l，5-a]嘧啶-7-酮、7-(2,4-二氟苯基)-6-苯基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[l，2-b]吡唑-3-酮、3-(2，4-二氟苯基)-2-苯基-4-(4-(三氟甲基)苯基)-6H咪唑并[1,5-b]吡唑-6-酮、3-(2,4-二氟苯基)-2-苯基-6-(4-(三氟甲基)苯基)吡唑并[5，l-b]喹唑啉-9 (4H)-酮、4-(2-環(huán)丙基-3-(2，4-二氟苯基)-7-氧代-4，7-二氫吡唑并[l，5-a]嘧啶-(5-基))苯甲腈、4-(2-環(huán)丙基-3-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-7-氧代_4，7-二氫吡唑并[l，5-a]嘧啶_(5_基))苯甲腈、4-(2-環(huán)丙基-3-(2，4-二氟苯基)-4-甲基-7-氧代-4，7-二氫吡唑并[l，5-a]嘧啶_(5_基))苯甲腈、4-(2-環(huán)丙基-3-(2，4-二氟苯基)-4,6-二甲基-7-氧代-4，7-二氫吡唑并[l，5_a]嘧啶_(5_基)苯甲腈、4- ((2-環(huán)丙基-3- (2，4- 二氟苯基)-7-氧代-4，7- 二氫吡唑并[I，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯-(5-基))苯甲腈、4- (2-環(huán)丙基-3- (2，4- 二氟苯基)-7-氧代-4，7- 二氫-5-羥基吡唑并[I，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、4- (2-環(huán)丙基_3_ (2，4- 二氟苯基)_4_氫-6-硝基-5-苯基吡唑并[l，5-a]嘧啶-7-酮、4-(6-環(huán)丙基-7-(2, 4-二氟苯基)-3-氧代-3H-咪唑并[I, 2-b]吡唑-2-基)苯甲腈、4-(2-環(huán)丙基-3-(2，4-二氟苯基)-6-氧代-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-4-基)苯甲腈、4-(2-環(huán)丙基-3-(2，4-二氟苯基)-9-氧代-4，9-二氫吡唑并[5,1-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氧代-2-三氟甲基)-4,7-二氫吡唑并[l，5-a]嘧啶-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2,4-二氟苯基)-7-氧代-2-三氟甲基)-4，7_ 二氫吡唑并[l，5-a]嘧啶-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氧代-2-三氟甲基)-4,7-二氫吡唑并[l，5-a]嘧啶_(5_基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-7_氧代-2-三氟甲基)-4,6-二甲基-4，7-二氫吡唑并[l，5-a]嘧啶_(5_基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氧代-2-三氟甲基)-4,7-二氫吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯-(5-基))苯甲腈、4- (3- (2，4- 二氟苯基)-7-氧代-2-三氟甲基)_4，7- 二氫-5-羥基吡唑并[l，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、4-(3-(2, 4- 二氟苯基)-7-氧代-2-三氟甲基)-4-氫-6-硝基-5-苯基吡唑并[l，5-a]嘧啶_7_酮、4-(7-(2, 4-二氟苯基)_3_氧代-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[l，2-b]吡唑-2-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-6-氧代-2-(三氟甲基)-6H咪唑并[1,5-b]吡唑-4-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-9-氧代-2-(三氟甲基)-4,9-二氫吡唑并[5，l-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-乙基-7-氧代-4-氫吡唑并[l，5-a]嘧啶_(5_基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-乙基-6-甲基-7-氧代-4-氫吡唑并[l，5-a]嘧啶_(5_基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-乙基-4-甲基-7-氧代-4-氫吡唑并[l，5-a]嘧啶_(5_基))苯甲腈、.4-(3-(2,4- 二氟苯基)-2-乙基-4，6- 二甲基-7-氧代-4-氫吡唑并[l，5_a]嘧啶-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4- 二氟苯基)-2-乙基-7-氧代-4，7- 二氫吡唑并[I, 5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2,4-二氟苯基)-2-乙基_7_氧代-4，7-二氫-5-羥基吡唑并[I，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、4- (3- (2，4- 二氟苯基)_2_乙基-4-氫-6-硝基-5-苯基吡唑并[l，5-a]嘧啶-7-酮、4-(7-(2，4-二氟苯基)-6-乙基_3_氧代-3H咪唑并[l，2-b]吡唑-2-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-乙基_6_氧代-6H咪唑并[1，.5-b]吡唑-4-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-乙基-9-氧代-4，9-二氫吡唑并[5，Ι-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氯苯基)-4-氫-2-甲基-吡唑并[l，5_a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氯苯基)-4-氫-2，6-甲基-吡唑并[1，5_a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氯苯基)-4-氫-2，4-甲基-吡唑并[1，.5-a]嘧啶-(7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氯苯基)-7-氫-2，4，6-三甲基-吡唑并[l，5-a]嘧啶-(7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氯苯基)-4，7-二氫-2-甲基-吡唑并[l，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(2，4-二氯苯基)-7-氧代_4，7- 二氫-2-甲基-5-羥基吡唑并[I，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、4- (3- (2，4- 二氯苯基)-4-二氫-2-甲基-6-硝基-5-苯基吡唑并[l，5-a]嘧啶_7_酮、4-(7-(2，4-二氯苯基)-6-甲基-3-氧代-3H-咪唑并[l，2-b]吡唑-2-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-6-氧代-6H-咪唑并[l，5-b]吡唑-4-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-9-氧代-4，9-二氫吡唑并[5，l-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、4-(2-(2，4-二氯苯基)-9-氧代-4，9-二氫-[I，2，4]三氮唑并[5，l-b]喹唑啉-6-基)苯甲腈、4-(3-(4-苯甲酸基)-4_氫-2-甲基-吡唑并[l，5-a]嘧啶-7-氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(4-苯甲酸基)-4-氫-2，6-甲基-吡唑并[l，5-a]嘧啶_7_氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(4-苯甲酸基)-4-氫-2，4-甲基-吡唑并[l，5-a]嘧啶_7_氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(4-苯甲酸基)-7-氫-2，4，6-三甲基-吡唑并[l，5-a]嘧啶_7_氧代-(5-基))苯甲腈、4-(3-(4-苯甲酸基)-4，7-二氫-2-甲基-吡唑并[l，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯_7_氧代-(5-基))苯甲腈、4- (3- (4-苯甲酸基)-7-氧代-4，7- 二氫-2-甲基-5-羥基吡唑并[I，5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯、4-(3-(4-苯甲酸基)-4-二氫-2-甲基-6-硝基-5-苯基吡唑并[l，5_a]嘧啶-7-酮、4-(2-(4-氰基苯基)-6-甲基-3-氧代-3H-咪唑并[1，2_b]吡唑_7_基)苯甲酸、4-(4-(4-氰基苯基)-2-甲基-6-氧代-6H-咪唑并[l，5_b]吡唑_3_基)苯甲酸、.4-(6-(4-氰基苯基)-2-甲基-9-氧代-吡唑并[5，Ι-b]喹唑啉-3-基)苯甲酸、.4-(6-(4-氰基苯基)-9-氧代-4，9-二氫-[I，2，4]三氮唑并[5，l_b]喹唑啉-2-基)苯甲酸、(z) -2-(羥甲基)-6- (4- ((4-亞氨基-1-苯基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-5 (4H)-基亞氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、(z)-2-(羥甲基)-6-(4-((4-亞氨基-1-(2，.4-二氟苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-5 (4H)-基亞氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，.4，5-三醇、(z) -2-(羥甲基)-6- ((4- (4-亞氨基-1- (4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-5 (4H)-基亞氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3,4,5-三醇、(z) -4- (5- (4- (3，4，5-三羥基-6-(羥甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)亞芐基胺)-4-亞氨基-4，5-二氫吡唑并[3，4_d]嘧啶-1-基)苯甲腈、(z) -4- (5- (4- (3,4,5-三羥基_6_ (羥甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)亞芐基胺)-4_亞氨基-4，5-二氫吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲酸、(z)-4-(5-(4-(3，`4，5-三羥基-6-(羥甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)亞芐基胺)-4-亞氨基-4，5- 二氫吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯磺酸、(z) -4- (5- (4- (3,4, 5-三羥基_6_ (羥甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)亞芐基胺)-4-亞氨基-4，5- 二氫吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-N, N- 二丙基苯磺酰胺、(z)-2-(羥甲基)-6-(4-((4-亞氨基-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑并[3，4_d]嘧啶-5(4H)_基亞氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、(z)_2_(羥甲基)-6-(4-((4-亞氨基-3-甲基-1-(2，4-二氟苯基)-1H-吡唑并[3，4_d]嘧啶_5(4Η)_基亞氨基)甲基)苯氧基)-2Η-吡喃-3，4，5-三醇、(ζ) -2-(羥甲基)-6- (4- ((4-亞氨基-3-甲基-1-(4-三氟甲基苯基)-1Η-吡唑并[3，4-d]嘧啶-5 (4H)-基亞氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3,4,5-三醇、(z) -4- (5- (4- (3,4, 5-三羥基氫_6_羥甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亞芐基胺)-4-亞氨基-3-甲基-4，5-二氫吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲腈、(ζ) -4- (5- (4- (3，4，5-三羥基氫-6-羥甲基-6H-吡喃_2_基氧基)亞芐基胺)-4-亞氨基-3-甲基-4，5-二氫吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲酸、(ζ)-4-(5-(4-(3，4，5-三羥基氫-6-羥甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亞芐基胺)-4-亞氨基-3-甲基-4，5- 二氫吡唑并[3，4-d]嘧啶-1 -基)苯磺酸、(z) -4- (5- (4- (3,4,5-三羥基氫_6_羥甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亞芐基胺)-4-亞氨基-3-甲基-4，5- 二氫吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-N, N- 二丙基苯磺酰胺、(ζ) -2-(羥甲基)-6- (4- ((4-亞氨基-3-環(huán)丙基-1-苯基-1H-吡唑并[3，4_d]嘧啶-5(4H)_基亞氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、(z)_2_(羥甲基)-6-(4-((4-亞氨基-3-環(huán)丙基-l-(2，4- 二氟苯基)-1Η-吡唑并[3，4_d]嘧啶-5(4H)_基亞氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、(z)_2_(羥甲基)-6-(4-((4-亞氨基-3-環(huán)丙基-1-(4-三氟甲基苯基)-1Η-吡唑并[3，4_d]嘧啶-5 (4H)-基亞氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、(ζ)-4-(5-(4-(3，4，5-三羥基氫-6-羥甲基-6Η-吡喃-2-基氧基)亞芐基胺)-4-亞氨基-3-環(huán)丙基-4，5- 二氫吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)`-苯甲腈、(ζ)-4-(5-(4-(3，4，5-三羥基氫-6-羥甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亞芐基胺)-4-亞氨基-3-環(huán)丙基-4，5- 二氫吡唑并[3，4-d]嘧啶-1 -基)-苯甲酸、(ζ) -4- (5- (4- (3，4，5-三羥基氫-6-羥甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亞芐基胺)-4-亞氨基-3-環(huán)丙基-4，5- 二氫吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-苯磺酸、(ζ)-4-(5-(4-(3，4，5-三羥基氫-6-羥甲基-6H-吡喃_2_基氧基)亞芐基胺)_4_亞氨基-3-環(huán)丙基-4，5- 二氫吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-N，N- 二丙基苯磺酰胺、(z)_2_(羥甲基)-6-(4-((4-亞氨基-3-苯基-1-苯基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶_5 (4H)-基亞氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、(z)-2-(羥甲基)-6-(4-((4-亞氨基-3-苯基-l-(2，4-二氟苯基)-1Η-吡唑并[3，4-d]嘧啶-5(4H)_基亞氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、(ζ) -2-(羥甲基)-6- (4- ((4-亞氨基-3-苯基-1- (4-三氟甲基苯基)-1Η-吡唑并[3，4-d]嘧啶-5 (4H)-基亞氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃_3，4，5-三醇、(2)-4-(5-(4-(3，4，5-三羥基氫-6-羥甲基-6!1-吡喃_2_基氧基)亞芐基胺)-4-亞氨基-3-苯基-4，5- 二氫吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-苯甲腈、(ζ) -4- (5- (4- (3，.4，5-三羥基氫-6-羥甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亞芐基胺)-4-亞氨基-3-苯基-4，5- 二氫吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-苯甲酸、(ζ)-4-(5-(4-(3，4，5-三羥基氫-6-羥甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亞芐基胺)-4-亞氨基-3-苯基-4，5-二氫吡唑并[3，4_d]嘧啶-1-基)-苯磺酸、(z) -4- (5- (4- (3,4,5-三羥基氫-6-羥甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亞芐基胺)-4-亞氨基-3-苯基-4，5- 二氫吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-N, N- 二丙基苯磺酰胺、(ζ)-4-(1-(4-(3，4，5-三羥基-6-(羥甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)亞芐基胺)_6_亞氨基-1，6-二氫嘌呤-9-基)苯甲腈、(z)-6-2-(羥甲基)-6-(4-((6-亞氨基-9-(4-(三氟甲基)苯基)-6H-嘌呤-1(9H)-基亞氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、(z) -6-2-(羥甲基)-6- (4- ((6-亞氨基-9- (2,4- 二氟基)苯基)-6H-嘌呤-1 (9H)-基亞氨基)甲基)苯氧基)-2H-吡喃-3，4，5-三醇、(ζ)-4-(1-(4-氨基芐亞基胺)-6-氨基-1，.6-二氫嘌呤-9基)苯甲腈、(z)-4-(1-(4-(三氟甲基)亞芐基胺)-6-亞氨基-1，6-二氫嘌呤-9基)苯甲腈、(ζ)-4-(1-(2，4-二氟亞芐基胺)-6-亞氨基-1，6-二氫嘌呤-9-基)苯甲腈、(z)-4-((6-亞氨基-9-(4-三氟甲基)苯基)-6H-嘌泠-1(9H)-基亞氨基)甲基)苯甲腈、(z)-N-(4-(三氟甲基)苯亞甲基)-6-亞氨基-9-(4-(三氟甲基)苯基)-6H-嘌呤-1 (9H)-胺、(ζ) -N- (2，4- ( 二氟苯亞甲基)-6-亞氨基-9- (4-(三氟甲基)苯基)-6H-嘌呤-1(9H)-胺、(z)-4-((9-(2，4-二氟苯基)-6-亞氨基-6H-嘌呤-1 (9H)-基亞氨基)甲基)苯甲腈、(z)-N-(4-(三氟甲基)苯亞甲基)-9-(2，4_ 二氟苯基)-6-亞氨基-6H-嘌呤-1 (9H)-胺、(ζ) -N- (2，4- 二氟苯亞甲基)-9- (2，4- 二氟苯基)-6-亞氨基-6H-嘌呤-1(9H)-胺、(ζ)-4-(1-(4-(3，4，5-三羥基-6-羥甲基-6H-吡喃-2-基氧基)亞芐基胺)-6-亞氨基-8-甲基-1，6- 二氫吡唑-9-基)苯甲腈、(z) -2-(羥甲基)-6- (4- ((6-亞氨基-8-甲基-9-(4-三氟甲基)苯基)-6Η-嘌泠-1(9Η)_基亞氨基)甲基)苯氧基)_2Η_吡喃-3，4，5-三醇、(ζ) -2-(羥甲基)-6- (4- ((9- (2，4- 二氟苯基)-6-亞氨基-8-甲基-6Η-嘌呤-1 (9Η)-基亞氨基)甲基)苯氧基)-2Η-吡喃-3，4，5-四醇、、(ζ)-4-(1-(4-(甲氧基芐亞氨基)-6_氨基-8-甲基-1，6-二氫嘌呤-9-基)苯甲腈、(z)-4-(1-(4-(三氟甲基)亞芐基胺)-6_亞氨基-8-甲基-1，6-二氫嘌呤-9-基)苯甲腈、(ζ)-4-(1-(2，4-二氟亞芐基胺)-6_亞氨基-8-甲基-1，6-二氫嘌呤-9-基)苯甲腈、(z)4-((6-亞氨基-8-甲基-9-(4-三氟甲基)苯基)-6H-嘌泠-1(9H)-基亞氨基)甲基)苯甲腈、(ζ)-N-(4-(三氟甲基)苯亞甲基)-6-亞氨基-8-甲基-9-(4-三氟甲基)苯基)-6H-嘌呤-1(9H)-胺、(z) -N- (2,4- 二氟苯亞甲基)-6-亞氨基-9- (4-三氟甲基)苯基)-6H-嘌呤-1 (9H)-胺、(z)-4-((9-(2，4-二氟苯基)-6-亞氨基-8-甲基-6H-嘌呤-1 (9H)-基亞氨基)甲基)苯甲腈、(z) -N- (4-(三氟甲基)苯亞甲基)-9- (2,4- 二氟苯基)-6-亞氨基-8-甲基-6H-嘌呤-1(9H)-胺、(ζ)-N-(2，4-二氟苯亞甲基)-9-(2,4-二氟苯基)-6-亞氨基-8-甲基-6H-嘌呤-1 (9H)-胺、4- (6-氨基-2- (4- (3,4,5-三羥基_6_ (羥甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)苯基)-9H-嘌呤-9-基)苯甲腈、4-(6-氨基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-9H_嘌呤-9-基)苯甲腈、4-(6-氨基-2-(2，4-二氟苯基)-9H-嘌呤-9-基)苯甲腈、4-(6-氧代-2- (4- (3,4, 5-三羥基-6-(羥甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)苯基)-1，6- 二氫嘌-呤.9-基)苯甲腈、4-(6-氧代-2-(4-(三氟甲基)苯基)-1，6_ 二氫嘌呤-9-基)苯甲腈、.4-(2- (2,4- 二氟苯基)-6-氧代-1，6- 二氫嘌呤-9-基)苯甲腈、-(6-肼基-2- (4- (3,4,.5-三羥基-6-(羥甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)苯基)-9-氫嘌-呤9-基)苯甲腈、4-((6-肼基-2-(4-三氟甲基)苯基)-9-氫嘌-呤9-基)苯甲腈、4-(6-肼基-2-(2,4-二氟苯基)-9-氫嘌-呤9-基)苯甲腈、4- (4-氨基-6- (4- (3，4，5-三羥基_6_ (羥甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)苯基)-1_氫吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲腈、4-(4-氨基-6-(4-(三氟甲基)苯基)-1Η-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲腈、4-(4-氨基-6-(2,4-二氟苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲腈、4-(4-氧代-6-(4-(3，4，5-三羥基-6-(羥甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)苯基)-4，5_ 二氫吡唑并[3，4-d]嘧啶_1_基)苯甲腈、4-(4-氧代-6-(4-(三氟甲基)苯基-4，5-二氫吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲腈、4-(6-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-4，5-二氫吡唑并[3，4_d]嘧啶_1_基)苯甲腈、4-(4-肼基-6- (4- (3,4, 5-三羥基-6-(羥甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)苯基)-4-氫吡唑并[3，4_d]嘧啶-1-基)苯甲腈、4- (5-(肼基)-7- (4-三氟甲基)苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基))苯甲腈、4-(5-(肼基)-7-(2，4-二氟苯基)-1H-吡唑并[3，4_d]嘧啶_1_基)苯甲腈、4- (3，4，5-三羥基-6-(羥甲基)-6H-吡喃_2_基氧基)芐基)-肼基-6-甲基-1-(4-(三氟甲基)苯基)-1_氫吡唑并[3，4-d]嘧啶、4-(4-( (3，4，5-三羥基-6-(羥甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)芐基)-肼基)-6-甲基-1-氫吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)苯甲腈、4- (3,4, 5-三羥基-6-(羥甲基)-6H-吡喃-2-基氧基)芐基)-肼基-6-甲基-1- (2，4-二氟苯基)-1_氫吡唑并[3，4-d]嘧啶、N-(3-二甲氨基)丙基)-7-甲基-2-苯基咪唑并[1，2-α]嘧啶-5-胺、N-(3-二甲氨基)丙基)_7_甲基_2_(4_(三氟甲基)苯基)咪唑并[1，2-α]嘧啶-5-胺、4-(5-(3-( 二甲氨基)丙胺)_7_甲基咪唑并[1，2_α]嘧啶-2基)苯甲腈、2-(2,4-二氟苯基)-Ν-(3-( 二甲氨基)丙基)-7-甲基咪唑并[1，2-α]嘧啶-5-胺、4- (2-甲基-9- (4-(三氟甲基)苯基)-9Η-嘌呤-6-基氨基)苯甲腈、4- (9- (4-氰基苯基)-2-甲基-9H-嘌呤-6-基氨基)苯甲酸、4-(9-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-9H-嘌呤-6-基氨基)苯甲腈、4-(6-甲基-1-(4-(三氟甲基)苯基)-1Η-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-基氨基)苯甲腈、4-(1-(4-氰基苯基)-6-甲基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶_4_基氨基)苯甲酸、4-(6-甲基-1-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-吡唑[3，4-d]嘧啶_4_基氨基)苯甲腈、4-(1-(2,4-二氟苯基)-6-甲基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶_4_基氨基)苯甲腈、4-(7-(2, 4-二氟苯基)-5-氧代-2-(4-(三氟甲基)苯基)-5，8_ 二氫咪唑[1，2_α]嘧P定-3-基)苯甲腈、3,7-雙(2,4-二氟苯基)-2-(4-( 二氟甲基)苯基)咪唑并[1，2_α]嘧啶-5 (8Η)-酮、4-(3，7-雙(2，4_ 二氟苯基)-5-氧代-5，8-二氫咪唑并[1，2-α]嘧啶-2-基)苯甲腈、4- (7- (2，4- 二氟苯基)-3- (4-甲氧基苯基)-5-氧代-5，8- 二氫咪唑并[1,2-a]嘧啶-2-基)苯甲腈、4-(2，7-雙(2，4-二氟苯基)-5-氧代-5，8-二氫咪唑并[I,2-α ]嘧啶-3-基)苯甲腈、2，3，7-三(2，4_ 二氟苯基)咪唑并[1，2_α]嘧啶_5(8Η)_酮、4-(5-氧代-7-(三氟甲基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)-5，8_ 二氫咪唑并[1，2_α]嘧啶-3-基)苯甲腈、3-(2，4-二氟苯基)-7-(三氟甲基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)咪唑并[I，2- α ]嘧啶-5 (8Η)-酮、4_ (3_ (2，4- 二氟苯基)_5_氧代-7-(三氟甲基)-5,8- 二氫咪唑并[1，2-α]嘧啶-2-基)苯甲腈、4-(3-(4-甲氧苯基)-5-氧代-7-(三氟甲基)-5，8-二氫咪唑并[l，2-a]嘧啶-2-基)苯甲腈、4-(2-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-7-(三氟甲基)-5，8-二氫咪唑并[1，2-α]嘧啶-3-基)苯甲腈、2，3-雙(2，4_ 二氟苯基)_7_ (三氟甲基)咪唑并[1，2-α]嘧啶-5 (8Η)-酮、4-(7-氨基-5-氧代-2-(4-(三氟甲基)苯基)-5，8-二氫咪唑并[1，2-α]嘧啶-3-基)苯甲腈、7-氨基-3-(2，4-二氟苯基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)咪唑并[1，2-α]嘧啶-5 (8H)-酮、4-(7-氨基-3-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-5，8-二氫咪唑并[1，2-α]嘧啶-2-基)苯甲腈、4-(7-氨基-3-(4-甲氧基苯基)-5-氧代-5，8-二氫咪唑并[l，2-a]嘧啶-2-基)苯甲腈、4-(7-氨基-2-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-5，8-二氫咪唑并[1，2-α]嘧啶-3-基)苯甲腈、7-氨基-2，3-雙(2，4_ 二氟苯基)咪唑并[1，2-α ]嘧啶-5(8Η)_酮、7-氨基-3-(2，4-二氟苯基)-2-(4-(三氟甲基)苯基咪唑并[I, 2-α]嘧啶-6-甲酰胺、7-氨基-2-(4-氰基苯基)-3-(2，4-( 二氟苯基)咪唑并[I, 2-α]嘧啶-6-甲酰胺、7-氨基-2，3_雙(2，4_ 二氟苯基)咪唑并[1，2_α]嘧啶-6-甲酰胺、7-氨基-3-(三氟甲基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)咪唑并[1，2_α]嘧啶-6-甲酰胺、7-氨基-2-(4-氰基苯基)-3-(三氟甲基)咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-甲酰胺、7_氨基-3-(2，4-二氟苯基)-3-(三氟甲基)咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-甲酰胺、3，7-二氨基-2-(4-(三氟甲基)苯基)咪唑并[1，2-α ]嘧啶-6-甲酰胺、3，7_ 二氨基_2_ (4_ (氰基苯基)咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-甲酰胺、3，7-二氨基-2-(2，4-二氟基苯基)咪唑并[1，2-α ]嘧啶-6-甲酰胺、乙基3- (2，4- 二氟苯基)-5-氧代_2_ (4_ (三氟甲基)苯基)_5，8_ 二氫咪唑并[I, 2-α]嘧啶-6-羧酸乙酯、乙基2-(4-氰基苯基)-3-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-5，8-二氫咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-羧酸乙酯、乙基2，3-雙(2，4_ 二氟苯基)_5_氧代-5，8- 二氫咪唑并[I，2- α ]嘧啶-6-羧酸乙酯、乙基5_氧代_3_ (三氟甲基)_2_ (4-(三氟甲基)苯基)-5，8-二氫咪唑并[1，2-α ]嘧啶-6-羧酸乙酯、乙基2-(4-氰基苯基)-5-氧代-3-(三氟甲基)_5，8-二氫咪唑并[1，2-α]嘧啶_6_羧酸乙酯、乙基2_(2，4_ 二氟苯基)-5_氧代-3-(三氟甲基)-5，8-二氫咪唑并[1，2-α]嘧啶_6_羧酸乙酯、乙基3_氨基-5-氧代-2-(4-(三氟甲基)苯基)-5，8_ 二氫咪唑并[1，2-α]嘧啶-6-羧酸乙酯、乙基3-氨基-2- (4-(氰基苯基)-5-氧代-5，8- 二氫咪唑并[1，2- α ]嘧啶-6-羧酸乙酯、乙基3-氨基-2-(2，4-二氟苯基)-5-氧代-5，8-二氫咪唑并[I, 2-α]嘧啶-6-羧酸乙酯、 3-氨基-2-(2,4-二氟苯基)-5-氧代-5，8-二氫咪唑并[l，2_a]嘧啶-6-羧酸乙酯、4-(3-(2，4-二氯苯基)-2-金剛烷基-7-氧代-4，7-二氫吡唑并[l，5_a]嘧啶_5_基)苯氰、-(3-金剛烷基)-2-環(huán)丙基-7-氧代-4，7-二氫吡唑并[l，5-a]嘧啶_5_基)苯氰、2-環(huán)丙基-3-(2，4- 二氯苯基)-5-金剛烷基吡唑并[1，5-a]嘧啶_7(4H)_酮、4-(3-(2,4-二氯苯基)-2-((金剛烷基)氨基)-7-氧代-4，7-二氫吡唑并[l，5_a]嘧啶-5-基)苯氰、4-(3-(金剛烷基)氨基)-2-環(huán)丙基-7-氧代-4，7-二氫吡唑并[l，5_a]嘧啶-5-基)苯氰、2-環(huán)丙基-3-(2，4-二氯苯基)-5-((金剛烷基)氨基)吡唑并[l，5-a]嘧啶-7 (4H)-酮、4- (6-金剛烷基-4-氧代-2- (4-(三氟甲基)苯基)-4，7- 二氫-3H-環(huán)戊烯并[l，5-a]嘧啶-7-基)苯氰、7-金剛烷基-6-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-3H_環(huán)戊烯并[d]嘧啶-4 (7)-酮、4-(2-金剛烷基-6-甲基-4-氧代-4，7-二氫-3H-環(huán)戊烯并[d]嘧啶-7-基)苯氰、4-(2-((金剛烷基)氨基)-6-甲基-4-氧代-4，7-二氫-3H-環(huán)戊烯并[d]嘧啶-7-基)苯氰、7-(金剛烷基氨基)-6-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-環(huán)戊烯并[d]嘧啶_4(7H)酮、4-(6-(金剛烷基)氨基)-4-氧代-2-(4-(三氟甲基)苯基)4，7- 二氫-3H-環(huán)戍烯并[d] B密唳-7-基)苯氰、3_(2，4- 二氟苯基)-6_甲基-2-苯基-5-(6-(三氟甲基)吡啶)-3-基)吡唑并[l，5-a]嘧啶_7 (4H)-酮、4-(2-乙基-6-甲基-7-氧代-5-(4-三氟甲基)苯基)_4，7-二氫吡唑并[1,5-a]嘧啶_3_基)苯甲腈、6-(2，4-二氟苯基)-1_苯基_6，7-二氫-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶_4(5H)-酮、7-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-苯并[d]咪唑[I, 2-a]嘧啶-5(8H)_酮。
9.根據(jù)權(quán)利要求2所述的芳雜環(huán)并嘧啶衍生物和類(lèi)似物，其中A環(huán)形成六元環(huán)。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的芳雜環(huán)并嘧啶衍生物和類(lèi)似物，其中化合物是4-(3-(2,4-二氟苯基)-4-氫-2-甲基-嘧啶并[l，2-b]噠嗪_4(6H)_氧代)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氫-2-甲基-嘧啶并[l，2-b]噠嗪_4(9aH)-氧代)苯甲腈、4-(3-(2, 4- 二氟苯基)-7-氫-2-甲基-嘧啶并[1，2-b]噠嗪_4_氧代)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氫-2，4-二甲基-嘧啶并[1，2_b]噠嗪_4(6H)_氧代)苯甲腈、4- (8- (2，4- 二氟苯基)-1，7- 二甲基-4-氧代-4，9- 二氫-1氫嘧啶并[1，2-b]噠嗪-2-基)苯甲腈、4-(7-甲基-4-氧代-8-(4-(三氟甲基)苯基)_4，6-二氫-1H-嘧啶并[I, 2-b]噠嗪-2-基)苯甲腈、4-(7-甲基-4-氧代-8-(4-(三氟甲基)苯基)_4，9-二氫-1H-嘧啶并[1,2-b]噠嗪-2-基)苯甲腈、4-(7-甲基-4-氧代-8-(4-(三氟甲基)苯基)_4H_嘧啶并[1，2-b]咕嗪-2-基)苯甲腈、8- (2,4- 二氟苯基)-7-甲基-2- (4- (二氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[I, 2-b]噠嗪-4 (6H)-酮、8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基_2_ (4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4-酮、8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基_2_ (4-(三氟甲基)苯基)-4H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4-酮、7-甲基-2，8-雙(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4 (6H)-酮、7-甲基-2，8-雙(4-(三氟甲基)苯基)-1H嘧啶并[1，2_b]噠嗪-4-酮、7-甲基-2，8-雙(4-(三氟甲基)苯基)-4H-嘧啶并[1，2_b]噠嗪_4_酮、7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯基)-5-(6-三氟甲基)吡啶-3-基)-1H-嘧啶并[I, 2-b]噠嗪-4(6H)_酮、7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯基)-2-(6-三氟甲基)吡啶_3_基)_1Η_嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4(6H)_酮 、7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯基)-2-(6-三氟甲基)吡啶-3-基)-4H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4-酮、2-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4 (6H)-酮、2-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[I, 2-b]噠嗪-4-酮、2-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯基-)_4H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4-酮、8-(2，4-二氟苯基)-2-(4-甲氧基苯基)-7-甲基-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4(6H)-酮、8-(2，4-二氟苯基)-2-(4-甲氧基苯基)-7-甲基-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4-酮、8-(2，4_ 二氟苯基)-2-(4-甲氧基苯基)-7-甲基-4H-嘧啶并[1，2-b]噠嗪-4-酮、2-(4-氨基苯基)-8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4(6H)_酮、2-(4-氨基苯基)-8-(2,4-二氟苯基)-7-甲基-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪_4(9aH)_酮、2-(4-氨基苯基)-8-(2,4-二氟苯基)-7-甲基-4H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4-酮、4-(8-(2,4-二氟苯基)-7-甲基_4_氧代-4，6-二氫-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-(8-(2，4_ 二氟苯基)-7-甲基-4-氧代_4，9-二氫-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-(8-(2，4- 二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4，6- 二氫-1H-嘧啶并[1，2-b]噠嗪-2-基)-N, N- 二丙基苯磺酰胺、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4，9-二氫-1H-嘧啶并[1，2_b]噠嗪-2-基)-N，N- 二丙基苯磺酰胺、4-(8-(2，4- 二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4H-嘧啶并[I，2-b]噠嗪-2-基)-N, N- 二丙基苯磺酰胺、3- (2，4- 二氟苯基)_4_氫-2-乙基-5- (4-(三氟甲基)苯基)嘧啶并[1，2-b]噠嗪-4(6H)_酮、3-(2，4- 二氟苯基)-4-氫-2-乙基-5-(4-(三氟甲基)苯基)嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4-酮、3-(2，4-二氟苯基)-7-氫-2-乙基-5-(4-(三氟甲基)苯基)嘧啶并[1，2-b]噠嗪-4-酮、4-(3-(2，4_ 二氟苯基)-4-氫-2-苯基-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4(6H)_氧代-(5-基))苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-4-氧基-7-苯基-4，9- 二氫-1H-嘧啶并[1，2-b]噠嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-7-苯基-4H-嘧啶并[1，2_b]噠嗪_2_基)苯甲腈、8-(2，4-二氟苯基)-7-苯基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-1Η-嘧啶并[l，2-b]噠嗪_4 ^H)-酮、8-(2，4-二氟苯基)-7-苯基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[I, 2-b]噠嗪_4_酮、8-(2，4-二氟苯基)-7-苯基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-4H-嘧啶并[I, 2-b]噠嗪_4_酮、4-(7-環(huán)丙基-8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-4，6-二氫-1H-嘧啶并[1，2_b]噠嗪_2_基)苯甲腈、4-(7-環(huán)丙基-8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-4，9-二氫-1H-嘧啶并[I, 2-b]噠嗪-2-基)苯甲腈、4-(7-環(huán)丙基-8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-4H-嘧啶并[1，2_b]噠嗪-2-基)苯甲腈、4- (8- (2，4- 二氟苯基)-4-氧代-7-(三氟甲基)-4，6 二氫-1H-嘧啶并[I, 2-b]噠嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-7-(三氟甲基)-4，-二氫-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-7-(三氟甲基)-4H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4_ 二氟苯基)-7-乙基_4_氧代-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4_ 二氟苯基)-7-乙基_4_氧代-4，9-二氫-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4_ 二氟苯基)-7-乙基-4-氧代-4H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4_ 二氯苯基)-7-甲基-4-氧代_4，6-二氫-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-2-基)-苯甲腈、4-(8-(2,4-二氯苯基)-7-甲基-4-氧代-4，9-二氫-1H-嘧啶并[I, 2-b]噠嗪_2_基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氯苯基)-7-甲基-4-氧代-4H-嘧啶并[1，2-b]噠嗪-2-基)苯甲腈、4-(2-(4-氰基苯基)-7-甲基-4-氧代-4，6-二氫-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪_8_基)苯甲酸、4-(2-(4-氰基苯基)-7-甲基-4-氧代-4，9- 二氫-1H-嘧啶并[1，2-b]噠嗪-8-基)苯甲酸、4-(2-(4-氰基苯基)-7-甲基-4 -氧代-4H-嘧啶并[l，2_b]噠嗪_8_基)苯甲酸、7-氯-2-(4-三氟甲基)苯基)喹唑啉-4(3H)_酮、7-嗎啉基-2-(4-(三氟甲基)苯基)喹唑啉-4 (3H)-酮、7-苯氧基-2-(4-(三氟甲基)苯基)喹唑啉-4 (3H)-酮、3-(2，4-二氟苯基)_5_ (3-硝基苯基)-8- (二氣甲基)-3H-[2, 3-d]嘧唳-4 (5H)-亞胺、3- (3- (2, 4- 二氣苯基)-4-亞氨基-8-(三氟甲基)-4，5- 二氫-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-5基)-苯胺、3_ (2，4_ 二氣苯基)-4-亞氛基-5- (3-硝基苯基)-4, 5- 二氧-3H-色稀并[2, 3-d]喃唳-8-甲腈、5-(3-氨基苯基)-3-(2, 4- 二氟苯基)-4-亞氨基_4，5- 二氫-3H-色烯并[2,3-d] B密唳-8-甲臆、3_ (2, 4- 二氣苯基)-6, 8_ 二氣-5- (3-硝基苯基)-3H-色稀并[2, 3-d]嘧啶-4 (5H)-亞胺、3-(3-(2，4- 二氟苯基)-6，8- 二氟-4-亞氨基-4，5- 二氫-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-5基)苯胺、5-(3-硝基苯基)-3，8-雙(三氟甲基)-3H-色烯并[2, 3-d]嘧啶-4 (5H)-亞胺、3-(4-亞氨基-3，8-雙(三氟甲基)_4，5-二氫-3H-色烯并[2，3_d]嘧唳_5基)苯胺、4-亞氨基-5-(3-硝基苯基)-3-( 二氟甲基)-4，5-二氫-3H-色烯并[2,3-d]嘧啶-8-甲腈、5-(3-氨基苯基)-4-亞氨基-3-(三氟甲基)-4，5- 二氫-3H-色烯并[2, 3-d]嘧唳-8-甲腈、6，8- 二氟-5-(3-硝基苯基)-3-( 二氟甲基)_3H_色烯并[2,3_d]嘧啶-4 (5H)-亞胺、3- (6，8- 二氟-4-亞氨基-3-(三氟甲基)_4，5- 二氫-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-5-基)苯胺、4-亞氨基-5-(3-硝基苯基)-8-(三氟甲基)-4H-色烯并[2，3_d]嘧啶-3(5H)_胺、5-(3-氨基苯基)-4-亞氨基-8-(三氟甲基)-4H-色烯并[2，3_d]嘧啶-3 (5H)-胺、3-氨基-4-亞氨基-5-(3-硝基苯基)-4，5-二氫-3H-色烯并[2，3_d]嘧啶-8-甲腈、3-氨基-5-(3-氨基苯基)-4-亞氨基-4，5-二氫-3H-色烯并[2，3_d]嘧啶-8-甲腈、6，8- 二氟-4-亞氨基-5- (3-硝基苯基)-4H-色烯并[2，3-d]嘧啶-3 (5H)-胺、5_ (3_氛基苯基)-6,8_ 二氣_4_亞氛基-4H-色稀并[2,3_d]嘧唳-3 (5H)-胺。4-(3-(2,4-二氟苯基)-4-氫-2-甲基-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4 (6H)-氧代)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氫-2-甲基-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4(9aH)_氧代)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-7-氫-2-甲基-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4-氧代)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-4-氫-2，4-二甲基-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4 (6H)-氧代)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-1，7-二甲基-4-氧代-4，9-二氫-1氫嘧啶并[1,2-b]噠嗪-2-基)苯甲腈、4-(7-甲基-4-氧代-8-(4-(三氟甲基)苯基)-4,6-二氫-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪_2_基)苯甲腈、4-(7-甲基-4-氧代-8-(4-(三氟甲基)苯基)_4，9-二氫-1H-嘧啶并[1，2_b]噠嗪-2-基)苯甲腈、4-(7-甲基-4-氧代-8-(4-(三氟甲基)苯基)-4H-嘧啶并[l，2_b]噠嗪-2-基)苯甲腈、8-(2,4-二氟苯基)-7-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)_1Η_嘧啶并[I, 2-b]噠嗪-4 (6H)-酮、8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4-酮、8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-4H_嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4-酮、7-甲基-2，8-雙(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[1，2_b]噠嗪-4(6H)_酮、7-甲基-2，8-雙(4-(三氟甲基)苯基)_1H嘧啶并[I, 2-b]噠嗪_4_酮、7-甲基-2，8-雙(4-(三氟甲基)苯基)-4H-嘧啶并[I, 2-b]噠嗪_4_酮、7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯基)-5-(6-三氟甲基)吡啶-3-基)-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4(6H)_酮、7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯基)-2-(6-三氟甲基)吡啶-3-基)-1Η-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4 (6H)-酮、7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯基)-2-(6-三氟甲基)吡啶_3_基)_4H_嘧啶并[I, 2-b]噠嗪-4-酮、2-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4(6H)_酮、2-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-8-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4-酮、2-(2，4-二氟苯基)-7-甲基_8_ (4-(三氟甲基)苯基-)-4H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4-酮、8-(2，4-二氟苯基)-2-(4-甲氧基苯基)-7_甲基-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4(6H)-酮、8-(2，4-二氟苯基)-2-(4-甲氧基苯基)-7_甲基-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4-酮、8-(2，4-二氟苯基)-2-(4-甲氧基苯基)-7_甲基-4H-嘧啶并[1，2-b]噠嗪-4-酮、2- (4-氨基苯基)-8- (2,4- 二氟苯基)-7-甲基-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4 (6H)-酮、2-(4-氨基苯基)-8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-1H-嘧啶并[I，2-b]噠嗪-4 (9aH)-酮、2- (4-氨基苯基)-8- (2，4- 二氟苯基)-7-甲基-4H-嘧啶并[I, 2-b]噠嗪-4-酮、4-(8-(2，4- 二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4，6- 二氫-1H-嘧啶并[I, 2-b]噠嗪-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-甲基_4_氧代-4，9-二氫-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-(8-(2,4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4H-嘧啶并[1，2-b]噠嗪-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-(8-(2，4_ 二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4，6- 二氫-1H-嘧啶并[1，2-b]噠嗪-2-基)-N，N- 二丙基苯磺酰胺、4-(8-(2，4- 二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4，9- 二氫-1H-嘧啶并[l，2_b]噠嗪-2-基)-N，N- 二丙基苯磺酰胺、4-(8-(2，4- 二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4H-嘧啶并[I，2-b]噠嗪-2-基)-N, N- 二丙基苯磺酰胺、3- (2，4- 二氟苯基)-4-氫_2_乙基-5- (4-(三氟甲基)苯基)嘧啶并[1，2-b]噠嗪-4(6H)_酮、3-(2，4- 二氟苯基)-4-氫-2-乙基-5-(4-(三氟甲基)苯基)嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4-酮、3-(2，4-二氟苯基)-7-氫-2-乙基-5-(4-(三氟甲基)苯基)嘧啶并[1，2-b]噠嗪-4-酮、4-(3-(2，4_ 二氟苯基)-4-氫-2-苯基-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4(6H)_氧代-(5-基))苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-4-氧基-7-苯基-4，9-二氫-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪_2_基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-7-苯基-4H-嘧啶并[I, 2-b]噠嗪-2-基)苯甲腈、8-(2，4-二氟苯基)-7-苯基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[1,2-b]噠嗪-4(6H)-酮、8-(2，4-二氟苯基)-7-苯基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4-酮、8-(2，4-二氟苯基)-7-苯基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-4H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-4-酮、4-(7-環(huán)丙基-8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-4，6-二氫-1H-嘧啶并[I, 2-b]噠嗪_2_基)苯甲腈、4-(7-環(huán)丙基-8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-4，9-二氫-1H-嘧啶并[1，2_b]噠嗪_2_基)苯甲腈、4-(7-環(huán)丙基-8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-4H-嘧啶并[1，2_b]噠嗪_2_基)苯甲腈、4-(8-(2，4_ 二氟苯基)-4-氧代-7-(三氟甲基)-4，6 二氫-1H-嘧啶并[I, 2-b]噠嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-7-(三氟甲基)-4，-二氫-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-4-氧代-7-(三氟甲基)-4H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-乙基_4_氧代-1H-嘧啶并[1,2-b]噠嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-乙基-4-氧代-4，9-二氫-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-乙基_4_氧代-4H-嘧啶并[I, 2-b]噠嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4-二氯苯基)-7-甲基-4-氧代-4，6-二氫-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-2-基)-苯甲腈、4-(8-(2,4-二氯苯基)-7-甲基_4_氧代-4，9-二氫-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-2-基)苯甲腈、4-(8-(2，4_ 二氯苯基)-7-甲基-4-氧代-4H-嘧啶并[1，2-b]噠嗪-2-基)苯甲腈、4-(2-(4-氰基苯基)_7_甲基-4-氧代-4，6-二氫-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-8-基)苯甲酸、4-(2-(4-氰基苯基)-7-甲基-4-氧代_4，9- 二氫-1H-嘧啶并[1，2-b]噠嗪-8-基)苯甲酸、4-(2-(4-氰基苯基)-7-甲基-4-氧代-4H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪-8-基)苯甲酸、7-氯-2-(4-三氟甲基)苯基)喹唑啉-4 (3H)-酮、7-嗎啉基-2-(4-(三氟甲基)苯基)喹唑啉-4 (3H)-酮、7-苯氧基-2-(4-(三氟甲基)苯基)喹唑啉-4(3H)_酮、3-(2,4-二氟苯基)-5-(3-硝基苯基)-8-(三氟甲基)-3H-[2，3-d]嘧啶-4(5H)_亞胺、3-(3-(2,4-二氟苯基)-4-亞氨基_8_( 二氟甲基)_4，5-二氫-3H-色烯并[2,3_d]嘧唳-5基)-苯胺、3-(2,4-二氟苯基)-4_亞氨基-5-(3-硝基苯基)-4，5-二氫-3H-色烯并[2，3_d]嘧啶_8_甲腈、5-(3-氨基苯基)-3-(2，4-二氟苯基)-4-亞氨基-4,5-二氫-3H-色烯并[2，3_d]嘧啶_8_甲腈、3-(2, 4- 二氣苯基)-6, 8- 二氣-5- (3-硝基苯基)-3H-色稀并[2, 3-d]嘧唳-4 (5H)-亞胺、3-(3- (2, 4- 二氣苯基)-6, 8- 二氣-4-亞氛基-4，5- 二氧-3H-色稀并[2, 3-d]嘧唳-5基)苯胺、5_ (3-硝基苯基)-3,8-雙(二氟甲基)-3H-色烯并[2, 3-d]嘧卩定-4 (5H)-亞胺、3-(4-亞氨基-3,8-雙(二氟甲基)-4，5-二氫-3H-色烯并[2,3_d]嘧唳-5基)苯胺、4-亞氨基-5-(3-硝基苯基)-3-(三氟甲基)-4，5-二氫-3H-色烯并[2，3_d]嘧啶-8-甲腈、5- (3-氨基苯基)-4-亞氨基-3-(三氟甲基)-4，5- 二氫-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-8-甲腈、6，8- 二氟-5-(3-硝基苯基)-3-( 二氟甲基)-3H_色烯并[2，3-d]嘧唳-4 (5H)-亞胺、3-(6，8-二氟-4-亞氨基-3-(三氟甲基)-4，5-二氫-3H-色烯并[2, 3-d]嘧啶_5_基)苯胺、4-亞氨基-5-(3-硝基苯基)-8-(三氟甲基)-4H-色烯并[2，3-d]嘧啶_3(5H)_胺、5-(3-氨基苯基)-4-亞氨基-8-(三氟甲基)-4H-色烯并[2，3-d]嘧啶_3(5H)-胺、3-氨基-4-亞氨基-5-(3-硝基苯基)-4，5_ 二氫-3H-色烯并[2，3_d]嘧啶_8_甲腈、3-氨基-5-(3-氨基苯基)-4-亞氨基-4,5-二氫-3H-色烯并[2，3_d]嘧啶_8_甲腈、6，8-二氟-4-亞氨基-5- (3-硝基苯基)-4H-色烯并[2, 3-d]嘧卩定-3 (5H)-胺、5- (3-氨基苯基)-6,8- 二氣_4_亞氛基-4H-色稀并[2,3_d]嘧P定-3 (5H)-胺、3-(2,4- 二氣苯基)-5- (3-硝基苯基)-8- ( 二氣甲基)-3H-色稀并[2, 3-d]嘧唳-4 (5H)-亞胺、3- (3- (2,4-二氟苯基)-4-亞氨基-8-(三氟甲基)-4，5-二氫-3H-色烯并[2，3_d]嘧啶_5基)苯胺、3-(2,4_ 二氣苯基)_4_亞胺基_5_ (3_硝基苯基-)-4，5-二氧-3H-色稀并[2,3_d]喃唳-8-氰、5- (3-氨基苯基)3- (2, 4- 二氟苯基)-4-亞胺基-4，5- 二氫-3H-色烯并[2, 3-d]喃唳_8_氛、3_(2，4_ 二氣苯基)_6，8_ 二氧_5_(3硝基苯基-)_3Η_色稀并[2,3_d]喃唳 _4 (5H)-亞胺、3- (3- (2,4- 二氟苯基)-6，8- 二氟-4-亞胺-4，5- 二氫-3H-色烯并[2,3-d]B密卩定-5基)苯胺、5-(3-硝基苯基)-3-金剛烷基-8-(二氟甲基)-3H-色烯并[2,3_d]嘧啶-4 (5H)-亞胺、5- (3-氨基苯基)-3-金剛烷基-8-(三氟甲基)-3H-色烯并[2，3-d]嘧唳-4 (5H)-亞胺、5-(3-氨基苯基)-3-金剛烷基-8-氰基-3H-色烯并[2，3-d] U密唳_4 (5H)_亞胺、5- (3-硝基苯基)-3-金剛烷基-8-氰基-3H-色烯并[2, 3-d] U密唳_4(5!1)-亞胺、5-(3-硝基苯基)-3-金剛烷基-6，8-二氣基-3!1-色稀并[2,3_d]喃P定-4(5H)-亞胺、5-(3-氨基苯基)-3_金剛烷基-6，8-二氟基-3H-色烯并[2,3_d] U密啶-4 (5H)-亞胺、5- (3-硝基苯基)-3-氨基-8-三氟甲基-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-4 (5H)-亞胺、5- (3-氨基苯基)-3-氨基-8-三氟甲基-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-4 (5H)-亞胺、5- (3-硝基苯基)-3-氨基-8-氰基-3H-色烯并[2，3-d]嘧啶-4 (5H)-亞胺、5-(3-氨基苯基)-3_氨基-8-氰基-3H-色烯并[2, 3_d]嘧唳-4 (5H)-亞胺、5-(3-硝基苯基)_3_氛基-6，8_ 二氣基-3H-色稀并[2, 3-d]嘧卩定-4 (5H)-亞胺、5- (3-氛基苯基)_3_氨基_6，8- 二氟基-3H-色烯并[2，3-d]嘧唳-4(5H)-亞`胺、7-((金剛烷基)氨基)-6-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-環(huán)戊烯并[d]嘧啶-4(7)-酮、4-(2-(金剛烷基)氨基)-6-甲基-4-氧代-4，7- 二氫-3H-環(huán)戊烯并[d]嘧啶-7-基)苯氰、6-金剛烷基-7-苯氧基-2-(4-(三氟甲基)苯基)喹唑啉-4(3H)_酮、6-甲基-7-金剛烷基-2-(4-(三氟甲基)苯基)喹唑啉-4 (3H)-酮、6-甲基-7-苯氧基-2-金剛烷基喹唑啉-4(3H)_酮、6-甲基-7-(金剛烷基氨基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)喹唑啉-4 (3H)-酮、6-甲基-7-苯氧基-2-(金剛烷基氨基)苯基)喹唑啉-4(3H)_酮、4-(8-(2,4-二氟苯基)-7-(金剛烷基)-4-氧代-4，9-二氫-1H-嘧啶并[l，2-b]噠嗪_2_基)苯氰、4-(8-金剛烷基)-7_甲基-4-氧代-4，9- 二氫-1H-嘧啶并[1，2-b]噠嗪-2-基)苯氰、4-(8-(2，4-二氟苯基)-7-((金剛烷基)氨基)-4-氧代-4，9-二氫-1H-嘧啶并[1，2_b]噠嗪-2-基)苯氰、4-(8-(金剛烷基氨基)-7-甲基-4-氧代-4，9-二氫-1H-嘧啶并[1，2_b]咕嗪-2-基)苯氰、8-(2,4- 二氟苯基)-2-((金剛烷基)氨基)-7_甲基-1H- B密唳并[I, 2-b]噠嗪-4(9H)酮。
11.根據(jù)權(quán)利要求2的化合物，其中A環(huán)形成八元環(huán)。
12.根據(jù)權(quán)利要求11的化合物，化合物是4-(5-(2,4-二氟苯基)-4-氫-2-甲基-(6Z, 8Z, 10Z)-1-H-嘧啶并[I, 2-b] [I，2] 二雜芳辛-4 (IIaH)-氧代)苯甲腈、4- ((6Z, 8Z, 10E)-10- (2，4- 二氟苯基)-1，7- 二甲基-4-氧代-4，11- 二氫-1H-嘧啶并[I, 2-b] [1,2] 二雜芳辛-2-基)苯甲腈、4-((-(6Z，8Z, 10E)_7_ 甲基 _4_ 氧代-10-(4-(三氟甲基)苯基)-4, Il- 二氫-1-H- B密卩定并[1，2-b] [1,2] 二雜芳辛-2_基)苯甲腈、(6Z, 8Z, 10E)-10-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)_1Η_嘧啶并[1,2-b] [1,2] 二雜芳辛-4-酮、(6Z，8Z，10E) ~7~ 甲基-2，10-雙(4_(三氟甲基)苯基)-1Η-嘧啶并[I, 2-b] [1,2] 二雜芳辛-4-酮、(6Z, 8Z, 10E)_7_ 甲基-10-(4-(三氟甲基)苯基)-2-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)-1-H-嘧啶并[l，2-b] [1,2] 二雜芳辛_4_酮、(6Z, 8Z, 10E)-2-(2，4-二 氟苯基)-7-甲基-10-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-嘧啶并[I, 2-b][1.2]二雜芳辛-4-酮、(6Z, 8Z, 10E)-10-(2，4-二氟苯基)-2-(4-甲氧基苯基)-7_甲基IH-嘧啶并[I, 2-b] [1,2] 二雜芳辛-4-酮、(6Z，8Z，10E)-2-(4-氨基苯基)-10-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-1H-嘧啶并[I, 2-b] [1,2] 二雜芳辛-4-酮、4-(( (6Z，8Z, 10E)-10-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4，11-二氫IH-嘧啶并[l，2-b] [1,2] 二雜芳辛_2_基)氨甲基)苯甲腈、4-((6Z，8Z, 10E)-10-(2，4-二氟苯基)-7-甲基-4-氧代-4，11-二氫-1H-嘧啶并[1，2-b] [1,2] 二雜芳辛-2-基)-N, N-二丙基苯磺酰胺、5-(2,4-二氟苯基)-4_氫-2-乙基-5-(4-(三氟甲基)苯基)(6Z，8Z，10Z)-1-H-嘧啶并[I, 2-b] [1,2] 二雜芳辛_4_酮、4-((6Z, 8Z, 10E)-10- (2，4- 二氟苯基)_4_ 氧代 ~7~ 苯基-4，11- 二氫-1H-嘧啶并[I, 2-b][1.2]二雜芳辛-2-基)苯甲腈、(6Z, 8Z, 10E)-10-(2，4-二氟苯基)-7-苯基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-1Η-嘧啶并[l，2-b][l，2] 二雜芳辛-4-酮、4-((62，82，10E)_7_ 環(huán)丙基-10-(2,4-二氟苯基)_4_氧代-4,11-二氫-1H-嘧唳并[l，2_b][l,2] 二雜芳辛-2-基)苯甲腈、4- ((6Z, 8Z, 10E)-10- (2,4 二氟苯基)_4_ 氧代 ~7~ (三氟甲基)_4，11-二氫-1H-嘧啶并[l，2-b] [1,2] 二雜芳辛-2-基)苯甲腈、4-((6Z，8Z, 10E)-10-(2，4-二氟苯基)-7-乙基-4-氧代-4，11-二氫-1H-嘧啶并[I, 2-b] [1,2] 二雜芳辛_2_基)苯甲腈、4-((6Z, 8Z, 10E)-10- (2,4- 二氯苯基)_7_ 甲基-4-氧代-4，11- 二氫-1H-嘧啶并[I, 2-b][1.2]二雜芳辛-2-基)苯甲腈、4-((6Z，8Z，10E)-2-(4-氰基苯基)-7-甲基_4_氧代-4，11-二氫-1H-嘧啶并[l，2-b] [1,2] 二雜芳辛-10-基)苯甲酸。
13.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中B環(huán)是五元環(huán)。
14.根據(jù)權(quán)利要求13的化合物，其是4-(3-(2,4-二氟苯基)-4-氫-2-甲基-3-H咪唑并[l，2-b]吡唑并-3-氧代)苯甲腈、4-(3-(2, 4-二氟苯基)-4-氫-2-甲基-6-H咪唑并[l，5-b]吡唑并-6-氧代)苯甲腈、4-(6-甲基-3-氧代-7-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[1，2-b]吡唑-2-基)苯甲腈、4-(-2-甲基-6-氧代-3-(4-(三氟甲基)苯基)-6H-咪唑并[l，5-b]吡唑-4-基)苯甲腈、7-(2，4_ 二氟苯基)-6-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[l，2-b]吡唑-3-酮、3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-4-(4-(三氟甲基)苯基)-6H-咪唑并[l，5-b]吡唑-6-酮、6-甲基-2，7-雙(4_(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[l，2-b]吡唑-3-酮、2-甲基-3，4-二(4_(三氟甲基)苯基)-6H-咪唑并[l，5-b]吡唑-6-酮、6-基-7-(4-(三氟甲基)苯基)-5-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)-3-H-咪唑并[1，2-b]咪唑-3-酮、2-甲基-3-(4-(三氟甲基)苯基)-4-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)-6H-咪唑并[I, 5-b]吡唑-6-酮、2-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-7-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[I, 2-b]吡唑-3-酮、4-(2,4-二氟苯基)-2-甲基-3-(4-(三氟甲基)苯基)-6H-咪唑并[I, 5-b]吡唑-6-酮、7-(2，4-二氟苯基)-5-(4-甲氧基苯基)-6-甲基-3H-咪唑并[l，2-b]吡唑-3-酮、3-(2,4-二氟苯基)-5- (4-甲氧基苯基)-2-甲基-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-6-酮、2- (4-氨基苯基)-7- (2，4-二氟苯基)-6-甲基-3H-咪唑并[l，2-b]吡唑-3-酮、4-(4-氨基苯基)-3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-6H-咪唑并[I, 5-b]吡唑-6-酮、4-((7-(2，4-二氟苯基)-6-甲基-3-氧代-3H-咪唑并[l，2-b]吡唑-2-基)氨甲基)苯甲腈、4-((3-(2，4_ 二氟苯基)-2-甲基-6-氧代-6H咪唑并[I, 5-b]吡唑-4-基)氨甲基)苯甲腈、4-(7-(2, 4-二氟苯基)-6-甲基-3-氧代-3H-咪唑并[l，2-b]吡唑-2-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、4-(3-(2，4-二氟苯基)-2-甲基-6-氧代-6H咪唑并[l，5-b]吡唑-4-基)-N，N-二丙基苯磺酰胺、3-(2，4-二氟苯基)-4-氫-2-乙基-5-(4-(三氟甲基)苯基)-3-H咪唑并[I, 2-b]吡唑_3_酮、3-(2,4-二氟苯基)-4-氫-2-乙基-5-(4-(三氟甲基苯基)-6-H咪唑并[1，5_b]吡唑-6-酮、4-(7-(2，4-二氟苯基)-3-氧代-6-苯基-3H-咪唑并[1，2_b]吡唑_2_基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氟苯基)-6-氧代-2-苯基-6H-咪唑并[1，5_b]吡唑_4_基)苯甲腈、7-(2，4-二氟苯基)-6-苯基-2-(4-(三氟甲基)苯基)-3H-咪唑并[I, 2-b]吡唑_3_酮、3-(2，4-二氟苯基)-2-苯基-4-(4-(三氟甲基)苯基)-6H咪唑并[1，5_b]吡唑-6-酮、4-(6-環(huán)丙基-7-(2，4-二氟苯基)-3-氧代-3H-咪唑并[1，2_b]吡唑_2_基)苯甲腈、4-(2-環(huán)丙基-3-(2，4-二氟苯基)-6-氧代-6H-咪唑并[1，5_b]吡唑_4_基)苯甲腈、4-(7-(2，4_ 二氟苯基)-3-氧代-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[I, 2-b]吡唑_2_基)苯甲腈、4-(3-(2, 4-二氟苯基)-6-氧代-2-(三氟甲基)-6H咪唑并[I, 5-b]吡唑_4_基)苯甲腈、4-(7-(2，4-二氟苯基)-6-乙基-3-氧代-3H咪唑并[I, 2-b]吡唑_2_基)苯甲腈、 4-(3-(2, 4-二氟苯基)-2-乙基-6-氧代-6H咪唑并[l，5_b]吡唑_4_基)苯甲腈、4_(7_(2，4-二氯苯基)-6-甲基-3-氧代-3H-咪唑并[I, 2-b]吡唑-2-基)苯甲腈、4-(3-(2，4-二氯苯基)-2-甲基-6-氧代-6H-咪唑并[l，5-b]吡唑-4-基)苯甲腈、4-(2-(4-氰基苯基)-6-甲基-3-氧代-3H-咪唑并[l，2-b]吡唑-7-基)苯甲酸、4-(4-(4-氰基苯基)-2-甲基-6-氧代-6H-咪唑并[1，5-b]吡唑-3-基)苯甲酸。
15.根據(jù)權(quán)利要求1至14任一項(xiàng)的芳雜環(huán)并嘧啶衍生物和類(lèi)似物在制備抗菌藥物中的應(yīng)用。
16.根據(jù)權(quán)利要求15的應(yīng)用，包括與其它已知的抗菌、抗真菌、抗炎和抗病毒及免疫藥物配伍使用，還包括對(duì)細(xì)菌感染伴隨的炎癥和炎癥疾病、真菌和真菌疾病、病毒和病毒性疾病以及免疫系統(tǒng)疾病等與細(xì)菌感染的并發(fā)癥的治療藥物配伍使用、其單獨(dú)或與已知的下述藥物配合使用的給藥劑量為0.02mg/kg-250mg/kg(靜脈、肌肉注射、口服、局部用藥等給藥途徑)。
17.根據(jù)權(quán)利要求15的應(yīng)用，在抗菌藥物中，所針對(duì)的細(xì)菌為革蘭氏陽(yáng)性菌:葡萄球菌、肺炎球菌、糞腸球菌、鏈球菌、牛鏈球菌，肺炎鏈球菌、消化鏈球菌、化膿肺炎鏈球菌、化膿肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、無(wú)乳鏈球菌、綠色鏈球菌、牛鏈球菌、無(wú)乳鏈球菌B、組綠色鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌、丹毒桿菌、炭疽桿菌、破傷風(fēng)桿菌、蠟樣芽孢桿菌、枯草芽胞桿菌、梭狀芽孢桿菌、蠟樣芽孢桿菌、枯草芽胞桿菌、炭疽桿菌、白喉?xiàng)U菌、梭狀芽孢桿菌、破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌螺旋體、放線菌、結(jié)核菌，其中該細(xì)菌為革蘭氏陽(yáng)性耐藥菌，耐甲氧西林葡萄球菌、耐萬(wàn)古霉素金葡菌、葡萄球菌屬誘導(dǎo)型克林霉素耐藥、耐萬(wàn)古霉素腸球菌、腸球菌高水平耐氨基糖苷類(lèi)、耐青霉素肺炎鏈球菌、多重耐藥鮑曼不動(dòng)桿菌、耐藥與多重耐藥結(jié)核桿菌與結(jié)核分枝桿菌、鏈球菌、糞腸球菌、銅綠假單胞菌、大腸埃希氏菌及鮑氏不動(dòng)桿菌等、耐藥流感嗜血桿菌、耐藥淋球菌、耐藥腦膜炎奈瑟菌、耐藥腸桿菌科細(xì)菌、耐藥銅綠假單胞菌。
18.根據(jù)權(quán)利要求15的所述芳雜環(huán)并嘧啶衍生物和類(lèi)似物的應(yīng)用，所述細(xì)菌和真菌等感染所造成的各種感染還包括對(duì)細(xì)菌感染伴隨的炎癥和炎癥疾病、真菌和真菌疾病、病毒和病毒性疾病以及免疫系統(tǒng)疾病的并發(fā)癥:甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌所致的上、下呼吸道感染、皮膚軟組織感染、尿路感染、敗血癥、心內(nèi)膜炎等；亦可用于流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、大腸埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎，鏈球菌屬、肺炎鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌、以及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、敗血癥、骨、關(guān)節(jié)感染和腹腔、盆腔感染，溶血性鏈球菌、肺炎球菌、敏感金葡菌等感染；草綠色鏈球菌和腸球菌所致心內(nèi)膜炎以及氣性壞疽、厭氧菌感染、炭疽、梅毒、淋病等。
19.根據(jù)權(quán)利要求15的所述芳雜環(huán)并嘧啶衍生物和類(lèi)似物的應(yīng)用，其中該化合物與至少選自以下一種或其組合已知的抗菌劑、抗真菌劑、抗炎劑或該試劑的可藥用鹽或前藥一起配伍或聯(lián)合用藥，但不局限于以下藥物，其中，包括:β -內(nèi)酰胺類(lèi):青霉素、普魯卡因青霉素、芐星青霉素、甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林鈉、氨芐西林、阿莫西林、海他西林、羧芐西林、磺芐西林、替莫西林、呋芐西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林、美西林、阿帕西林、替卡西林、阿撲西林、侖氨西林、替莫西林、美西林、氟氯西林、舒他西林、匹氨西林、酞氨西林、巴氨西林、羧芐西林、卡茚西林、磺芐西林、呋布西林、頭孢曲松、頭孢匹羅、頭孢呋辛、頭孢呋辛酯、頭孢噻肟、頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢硫脒、頭孢乙腈、頭孢匹林、頭孢唑林、頭孢甲廂、頭孢哌酮、頭孢克洛、頭孢唑廂、頭孢他唳、頭孢尼西、頭孢地尼、頭孢克肟、頭孢拉宗、頭孢匹胺、頭孢咪唑、頭孢特侖、頭孢泊肟酯、頭孢地秦、頭孢替安、頭孢他美、頭孢唑南、頭孢丙烯、頭孢布烯、頭孢吡肟、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢克羅、頭孢曲秦、頭孢羥氨芐、頭孢孟多、頭孢磺啶、頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦、頭孢米諾、拉氧頭孢、氟氧頭孢、頭孢卡品酯、頭孢唑蘭、頭孢替安、頭孢雷特、頭孢克定、頭孢噻利、氯碳頭孢、氟氧頭抱，大環(huán)內(nèi)酷類(lèi):地紅霉素、 羅紅霉素、羅地霉素、克拉霉素、氣紅霉素、阿奇霉素、羅他霉素、他克美司、紅霉素、依托紅霉素、克拉霉素、吉他霉素、地紅霉素、麥白霉素、柱晶白霉素、麥迪霉素、阿奇霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素，氨基糖苷類(lèi):奈替米星、阿司米星、阿貝卡星、異帕米星鏈霉素、卡拉霉素、慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、西索米星、新霉素、核糖霉素、巴龍霉素、福提米星、小諾米星、異帕米星、地貝米星、達(dá)地米星、大觀霉素、鏈霉素、妥布霉素、卡那霉素、依替米星、地貝卡星，酰胺醇類(lèi):氯霉素、琥珀氯霉素、棕櫚氯霉素、甲砜霉素，林可霉素、克林霉素、克林霉素磷酸酯，多肽多烯類(lèi):環(huán)孢素、替考拉寧、培洛霉素多粘菌素、多粘霉素、萬(wàn)古霉素、去甲萬(wàn)古霉素、替考拉寧、桿菌肽、多粘菌素B、夫西地酸、米卡霉素，利福霉素類(lèi):利福布汀、利福噴汀、利福昔明、利福平、利福霉素、利福定、利福噴汀，喹諾酮類(lèi)藥物:依諾沙星、托氟沙星、諾氟沙星、環(huán)丙沙星、洛美沙星、司氟沙星、培氟沙星、氟羅沙星、替馬沙星、沙氟沙星、莫西沙星、特伐沙星、格帕沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、帕楚沙星、蘆氟沙星、磺胺異惡唑、磺胺甲惡唑、磺胺嘧啶、磺胺醋酰鈉、磺胺嘧啶銀、甲氧芐唆、吡哌酸、呋喃妥因、呋喃唑酮，萘啶酸，氨氟沙星、加替沙星、帕珠沙星、曲氟沙星、酸莫西沙星，四環(huán)素類(lèi):四環(huán)素，甲烯土霉素，米諾環(huán)素，金霉素，強(qiáng)力霉素，土霉素、多西環(huán)素、美他環(huán)素、地美環(huán)素、胍甲環(huán)素，內(nèi)酰胺酶抑制劑:克拉維酸、舒巴坦、三唑巴坦，碳青霉烯類(lèi)抗生素:亞胺培南、西司他丁、帕尼培南、倍他米隆、美羅培南、頭霉素，磺胺類(lèi):磺胺米隆、磺胺嘧啶銀、磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲異嘧啶、碘胺異噁唑、磺胺苯吡唑、磺胺間甲氧嘧啶、碘胺對(duì)甲氧嘧啶、碘胺多辛、磺胺脒、磺胺嘧啶、磺胺甲惡唑、磺胺醋酰、磺胺嘧啶鋅、磺胺林、琥珀磺胺噻唑、聯(lián)磺甲氧芐啶、酞磺胺噻唑、硫霉素、克拉維酸、氨曲南、亞胺培南、法羅培南、西司他丁、舒巴坦、三唑巴坦、卡蘆莫南、鏈霉素、新霉素、卡那霉素、阿米卡星、妥布霉素、慶大霉素、西索米星、奈替米星、核糖霉素、阿司米星、地貝卡星、異帕米星、小諾米星、大觀霉素、氣霉素、氣霉素掠桐Ife酷、甲諷霉素、林可霉素、克林霉素、憐霉素、sv、漠莫普林、奧替尼啶、烏洛托品、孟德立胺、次水楊酸鉍、甲硝唑磷酸二鈉、舒哌酮、新滅菌、甲硝唑，阿柔比星、表柔比星、佐柔比星、批柔比星、伊達(dá)比星、莫匹羅星、硝咪唑、替硝唑、批哌酸、呋喃妥因，硝基呋喃類(lèi):呋喃唑酮、甲氧芐啶，甲基呋喃類(lèi):柳氮磺吡啶，抗真菌類(lèi):硫康唑、拉諾康唑、齊諾康唑、布康唑、氯康唑、硝酸芬替康唑、舍他康唑、奧昔康唑、聯(lián)苯芐唑、氟康唑、伊曲康唑、沙康唑、克霉唑、益康唑、噻康唑、咪康唑、酮康唑、萘替芬、布替萘芬、環(huán)吡酮、阿莫羅芬、兩性霉素B、球紅霉素、氟胞嘧啶、特比奈芬、制霉菌素、灰黃霉素、克念菌素。
20.根據(jù)權(quán)利要求15所述的芳雜環(huán)并嘧啶衍生物和類(lèi)似物的應(yīng)用，其特征是:給藥途徑包括:口服、非胃腸道、皮下、靜脈內(nèi)、肌內(nèi)、腹膜內(nèi)、透皮、頰、鞘內(nèi)、顱內(nèi)、鼻內(nèi)或局部途徑給藥。
【文檔編號(hào)】C07D487/04GK103554111SQ201310469860
【公開(kāi)日】2014年2月5日 申請(qǐng)日期:2009年9月23日 優(yōu)先權(quán)日:2009年9月23日
【發(fā)明者】徐利鋒 申請(qǐng)人:遼寧利鋒科技開(kāi)發(fā)有限公司