枸骨皂苷化合物、其制備方法及應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，特別涉及一種枸骨皂苷化合物、其制備方法及應(yīng)用。該化合物19α,23-二羥基-30β-甲基-烏蘇酸-3β-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷具有抗氧化活性，對(duì)H2O2誘導(dǎo)的大鼠心肌細(xì)胞損傷或冠脈結(jié)扎所致大鼠急性心肌缺血損傷具有一定的保護(hù)作用。
【專利說(shuō)明】枸骨皂苷化合物、其制備方法及應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，特別涉及一種枸骨皂苷化合物、其制備方法及應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]枸骨(Ilexcornuta Lindl.et Paxt.)系冬青科(Aquifoliaceae)冬青屬(Ilex)植物，常綠灌木或喬木，主要分布于我國(guó)長(zhǎng)江中下游地區(qū)，其根、樹(shù)皮、葉和果實(shí)均可入藥，是中藥功勞葉的基原植物，其葉既為常用中藥，也為苦丁茶的主要來(lái)源之一【Trendin Food Science and Technology, 17 (6)，313 - 323】。枸骨葉始載于《本草拾遺》，具有清熱養(yǎng)陰，補(bǔ)肝益腎，祛風(fēng)濕等功效，用于肺癆咳嗽，勞傷失血等【中國(guó)醫(yī)藥科技出版社，1996:1422】。枸骨葉味苦、微澀、性寒，有清熱解毒、止渴生津、抗菌消炎和防治高血壓等多種功效有散風(fēng)熱、清頭目、解煩悶、活血脈的功能?，F(xiàn)代藥理學(xué)研究表明枸骨有降血脂、抗菌、抗生育等功效。
[0003]目前，國(guó)內(nèi)外學(xué)者已從枸骨中分離得到三萜及其皂苷類、黃酮及其苷類、多酚類及其衍生物、脂肪酸類等化合物，其中三萜及其皂苷是枸骨中存在的主要類型化合物。枸骨的研究目前主要集中在葉，未見(jiàn)枸骨莖和枸骨根化學(xué)成分和現(xiàn)代藥理作用的文獻(xiàn)報(bào)道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]有鑒于此，本發(fā)明提供一種枸骨皂苷化合物、其制備方法及應(yīng)用。該化合物19 α，23- 二羥基-30 β -甲基-烏蘇酸_3 β -O- a -L-吡喃阿拉伯糖基-28_0_ β -D-吡喃葡萄糖苷具有抗氧化活性，對(duì)H2O2誘導(dǎo)的大鼠心肌細(xì)胞損傷或冠脈結(jié)扎所致大鼠急性心肌缺血損傷具有一定的保護(hù)作用。
[0005]為了實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)`明提供以下技術(shù)方案:
[0006]本發(fā)明提供了一種結(jié)構(gòu)如式I所示化合物，
[0007]
【權(quán)利要求】
1.一種結(jié)構(gòu)如式I所示化合物，
2.一種如式I所示化合物的提取方法，其特征在于，包括如下步驟: 步驟1:取枸骨根或枸骨莖粉碎，與乙醇水溶液混合浸泡后，加熱回流，過(guò)濾收集濾液經(jīng)減壓濃縮，獲得流浸膏； 步驟2:取所述流浸膏離心，收集上清液經(jīng)大孔樹(shù)脂柱，分別用水、30%乙醇、60%乙醇和90%乙醇洗脫，收集90%乙醇的洗脫組分； 步驟3:取所述90%乙醇的洗脫組分經(jīng)減壓硅膠柱，采用氯仿-甲醇系統(tǒng)梯度洗脫，收集氯仿-甲醇體積比為80:20的洗脫組分，再經(jīng)中壓反相ODS柱，采用甲醇-水系統(tǒng)梯度洗脫，經(jīng)高效液相分析，收集保留時(shí)間為23.2-24.7min的組分，再經(jīng)半制備高效液相純化，收集60~60.5min的組分，即得； 所述高效液相的流動(dòng)相為甲醇:水一72:28(v/v) 所述半制備高效液相的流動(dòng)相為甲醇:水一70:30(v/v)。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的提取方法，其特征在于，步驟2中所述大孔樹(shù)脂柱為DlOl型大孔樹(shù)脂柱。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的提取方法，其特征在于，步驟2中所述半制備高效液相的流動(dòng)相的流速為2mL/min。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的提取方法，其特征在于，步驟I中所述乙醇水溶液中乙醇的體積百分?jǐn)?shù)為40~70%。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的提取方法，其特征在于，以g/mL計(jì)，步驟I中所述枸骨莖與所述乙醇水溶液的質(zhì)量體積比為1:5~15。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的提取方法，其特征在于，步驟I中所述加熱回流的溫度為60~80°C，所述加熱回流的時(shí)間為2.0~3.0h。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的提取方法，其特征在于，所述步驟I具體為: 步驟1-1:取枸骨莖粉碎，與5~15倍質(zhì)量的乙醇水溶液混合浸泡后，于60~80°C加熱回流2h，過(guò)濾收集第一濾液和第一濾洛； 步驟1-2:取所述濾渣與5~15倍質(zhì)量的乙醇水溶液混合浸泡后，于60~80°C加熱回流2h，過(guò)濾收集第二濾液和第二濾洛； 步驟1-3:重復(fù)步驟1-2 ;重復(fù)次數(shù)至少為O次；合并所述第一濾液、所述第二濾液及步驟1-3中的濾液，經(jīng)減壓濃縮，獲得流浸膏。
9.根據(jù)權(quán)利要求2所述的提取方法，其特征在于，所述中壓反相ODS柱采用BAW系統(tǒng)，Rf 值為 0.40 ~0.60。
10.結(jié)構(gòu)如式I所示化合物在制備抗氧化劑中的應(yīng)用
11.結(jié)構(gòu)如式I所示化合物在制備治療心肌細(xì)胞損傷的藥物中的應(yīng)用，
12.如權(quán)利要求11所述的應(yīng)用，其特征在于，所述心肌細(xì)胞損傷為H2O2誘導(dǎo)的心肌細(xì)胞缺氧或冠脈結(jié)扎所致急性心肌缺血損傷。
【文檔編號(hào)】C07H15/256GK103665091SQ201310743530
【公開(kāi)日】2014年3月26日 申請(qǐng)日期:2013年12月30日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月30日
【發(fā)明者】劉艷麗, 許瓊明, 李杉杉, 陳重, 楊世林, 李笑然 申請(qǐng)人:蘇州大學(xué)