通過使用水或多種酸作為添加劑的新型麥克爾加成反應(yīng)制備化合物的方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及制備以化學式1表示的化合物的新方法，所述方法在以化學式2表示的麥克爾受體與以化學式3表示的化合物之間的麥克爾加成反應(yīng)中使用水或多種酸作為添加劑。
【專利說明】通過使用水或多種酸作為添加劑的新型麥克爾加成反應(yīng)制 備化合物的方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種通過使用水或多種酸作為添加劑的新型麥克爾加成反應(yīng)制備式1 的化合物的方法，所述式1的化合物可以用作藥物、農(nóng)用化學品、電子材料、液晶等的中間 體。

【背景技術(shù)】
[0002] 式1的化合物具有多種骨架及生物活性，因此，它被廣泛的用作合成藥物、農(nóng)用化 學品、電子材料或液晶材料等的中間體。

【權(quán)利要求】
1. 制備式1的化合物的方法，其中將水或酸或其混合物加入反應(yīng)混合物中，以在銅粉 的存在下通過式2的化合物與式3的化合物之間的麥克爾加成反應(yīng)來制備式1的化合物： [式1]
[式2] [式3] 其中， A為R1-C ( = 0)-、腈基、取代或未取代的烷基磺酰基、或者取代或未取代的C6-C1(l 芳基磺酰基，其中R1選自氫；取代或未取代的烷基；取代或未取代的C3-C1(l環(huán)烷基； 取代或未取代的C 6-C1(l芳基；取代或未取代的5元至10元雜芳基；和取代或未取代的 烷氧基；或者當A與R3鍵合時，A和R3與它們所連接的碳原子一起形成被氧代（=0)基 團取代的飽和或不飽和的C 6-C1(l環(huán)烷基， R2、R3和R4獨立地選自氫；取代或未取代的Q-Cm烷基；取代或未取代的C3-C1(l環(huán)烷 基；取代或未取代的(：6-(：1(|芳基；取代或未取代的5元至10元雜芳基；取代或未取代的(^-(：5 燒氧基；臆基；和取代或未取代的CfCid燒基橫醜基， R5和R6獨立地選自氫；鹵素（即，F(xiàn)、Cl、Br或I);和取代或未取代的C1-C4烷基， Pi選自節(jié)基、甲基、乙基、異丙基和叔丁基，并且 X為鹵素。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中 A為R1-C ( = 0)-、腈基、取代或未取代的烷基磺?；?、或者取代或未取代的C6-C1(l 芳基磺?；渲蠷1選自氫；取代或未取代的烷基；取代或未取代的(：3-(：6環(huán)烷基；取 代或未取代的C 6-C8芳基；取代或未取代的5元至8元雜芳基；和取代或未取代的烷 氧基；或者當A與R3鍵合時，A和R3與它們所連接的碳原子一起形成被氧代（=0)基團 取代的飽和或不飽和的C 6-C1(l環(huán)烷基，并且 R2、R3和R4獨立地選自氫；取代或未取代的烷基；取代或未取代的C3-C6環(huán)烷基； 取代或未取代的C6-C8芳基；取代或未取代的5元至8元雜芳基；取代或未取代的烷 氧基；腈基；和取代或未取代的烷基磺?；?br> 3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中相對于1摩爾式2的化合物，所述銅粉的用量為 1. 0-6. 0 當量。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述酸為選自鹽酸、硫酸、硝酸和磷酸的無機酸； 選自甲酸、乙酸和酒石酸的有機酸；或者它們的混合物。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中相對于1摩爾式2的化合物，所述水或酸的用量為 0. 1-6. 0 當量。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項所述的方法，其中在式2的化合物與式3的化合物的反 應(yīng)期間，進一步將胺化合物加入到反應(yīng)混合物中。
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中相對于1摩爾式2的化合物，四甲基乙二胺的用量 為0. 1-6當量。
【文檔編號】C07C53/126GK104159884SQ201380007885
【公開日】2014年11月19日 申請日期:2013年2月1日 優(yōu)先權(quán)日:2012年2月3日
【發(fā)明者】樸愛利, 金奉贊, 安志恩, 李熙琫 申請人:株式會社Lg生命科學