一種合成2,5-二羰基哌嗪類化合物的方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種合成2,5-二羰基哌嗪類化合物的方法，反應中所述溶劑為甲醇、反應溫度為45℃、反應時長為10-20小時，所述的R1為對4-甲基苯基，正丙級或芐基，所述的R2為甲氧?；蛞已貂；?，所述醛為α位為雜原子的芳雜環(huán)醛。本發(fā)明中涉及的Ugi反應所使用的醛為α位為雜原子的芳雜環(huán)醛，這類醛參與Ugi反應后，其芳環(huán)上的雜原子能與Ugi產(chǎn)物中的酰胺形成分子內氫鍵，從而促進Micheal反應的順利進行，實現(xiàn)反應條件溫和的目的，所有反應一次完成，方便快速。
【專利說明】一種合成2, 5- 二羰基哌嗪類化合物的方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及有機合成領域，尤其是一種合成2，5- 二羰基哌嗪類化合物的方法，涉及利用Ugi反應與Micheal反應聯(lián)用合成2，5_ 二羰基哌嗪類化合物。
【背景技術】
[0002]2，5- 二羰基哌嗪(2，5-DKPs)類化合物是一類重要的雜環(huán)化合物，廣泛存在于天然產(chǎn)物和食品藥品中，具有良好的生物活性和較高的藥用價值，受到各國科學家的關注。早期報道了各種合成這類化合物的方法，比如縮肽合成法，Ugi合成法，分子內Wittig合成法等，逐漸發(fā)展出了一系列行之有效的合成2，5- 二羰基哌嗪類化合物的方法。
[0003]近期Santra和Andreana兩位科學家報道了用Ugi反應與Micheal反應聯(lián)用的策略，快速高效合成出一系列2，5-二羰基哌嗪類化合物。但是該反應需要微波輔助加熱且反應條件較為苛刻(300W，200° C，andl8bar);當大位阻取代基的異腈(如叔丁基異腈)作為反應物時，未能得到預期的產(chǎn)物。這就為后續(xù)反應條件的優(yōu)化創(chuàng)新留下了巨大的空間。

【發(fā)明內容】

[0004]本發(fā)明的目的是提供一種合成2，5- 二羰基哌嗪類化合物的方法，本方法在溫和的條件下應用Ugi反應與Micheal反應聯(lián)用一鍋煮的策略合成2，5_ 二羰基哌嗪類化合物，使大位阻取代基異腈(如叔丁基異腈)具有良好的底物試用性。
[0005]本發(fā)明實現(xiàn)目的的技術方案如下:
[0006]一種合成2，5- 二羰基哌嗪類化合物的方法，合成路線如下:
[0007]`
【權利要求】
1.一種合成2，5- 二羰基哌嗪類化合物的方法，其特征在于:合成路線如下:
2.根據(jù)權利要求1所述的合成2，5-二羰基哌嗪類化合物的方法，其特征在于:所述X為氮或氧。
3.根據(jù)權利要求1所述的合成2，5-二羰基哌嗪類化合物的方法，其特征在于:所述的R3為叔丁基，正丁基，環(huán)己基或芐基。
【文檔編號】C07D401/04GK103772375SQ201410007958
【公開日】2014年5月7日 申請日期:2014年1月3日 優(yōu)先權日:2014年1月3日
【發(fā)明者】郁彭, 劉琰, 全德武, 商天奕, 徐傳明, 蘆逵 申請人:天津科技大學