黃芩素?zé)燉０饭簿У闹谱鞣椒?br> 【專利摘要】本發(fā)明涉及一種由黃芩素和煙酰胺形成的共晶。本發(fā)明中公開的黃芩素?zé)燉０饭簿У腦RPD圖在5.83°、7.71°、11.70°、14.44°、15.70°、19.81°、20.19°、26.05°和26.56°處有特征峰，DSC圖在165.65℃有強(qiáng)吸熱峰，紅外光譜在3444.98cm-1、3338.89cm-1、3180.72cm-1、1641.48cm-1和1386.86cm-1處有特征波數(shù)，均與黃芩素及黃芩素?zé)燉０肺锢砘旌衔锏南嚓P(guān)測(cè)定結(jié)果不同，表明所述晶體是一種完全不同于前兩者的新型結(jié)晶形態(tài)。本發(fā)明利用研磨法制備黃芩素?zé)燉０饭簿?，流程?jiǎn)便，無污染，成本低，產(chǎn)率高。
【專利說明】黃芩素?zé)燉０饭簿А炯夹g(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及黃芩素?zé)燉０饭簿Ъ捌渲苽浞椒ā?br> 【背景技術(shù)】
[0002]對(duì)于藥物活性成分，其結(jié)晶態(tài)的形式可以影響到它的諸多性質(zhì)，例如熔點(diǎn)、溶解度、穩(wěn)定性、生物利用度等。研究表明，藥物共晶能夠利用氫鍵或者其他非共價(jià)鍵作用通過分子間的識(shí)別作用生成超分子化合物，從而有效改善藥物本身的結(jié)晶性能、理化性質(zhì)及藥效，是藥物固體制劑的一個(gè)新選擇。由于藥物共晶的形成不會(huì)破壞藥物活性成分的共價(jià)鍵，因此是一種很好的改善藥物性質(zhì)的手段。因此，對(duì)于特定的藥物，可能生成數(shù)以百計(jì)的藥物共晶，這不僅可以改善藥物的理化性質(zhì)，還為劑型設(shè)計(jì)提供了更多的選擇，新的藥物共晶可獲得知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)，延長(zhǎng)原有藥物的市場(chǎng)周期，具有廣闊的應(yīng)用前景。
[0003]黃芩素(baicalein)，是一種天然植物黃酮類化合物，為三羥基黃酮苷元，主要存在于唇形科植物黃芩的干燥根，并因此得名。有文獻(xiàn)報(bào)道，黃芩素已經(jīng)可以化學(xué)合成，方法已很成熟，可以得到純品(99.35%)。黃芩素純品為黃色針狀晶體，溶于甲醇、乙醇、丙酮、醋酸乙酯及熱冰醋酸，微溶于氯仿，溶于稀氫氧化鈉呈綠棕色，但不穩(wěn)定，易氧化成綠色。其化學(xué)名為5，6，7_三羥基黃酮，分子式及分子量分別為(:15!11(|05和270.24，熔點(diǎn)為2640C _265°C，其結(jié)構(gòu)如下:
[0004]
【權(quán)利要求】
1.一種黃芩素?zé)燉０饭簿?，其特征在于，是由黃芩素與煙酰胺按摩爾比1:1結(jié)合形成，X射線粉末衍射光譜結(jié)果表明黃芩素?zé)燉０饭簿г?.83°，7.71。,11.70°，14.44°，15.70° ,19.81°，20.19°，26.05°和26.56 °處有不同于黃芩素晶體和黃芩素?zé)燉０肪w物理混合物的特征峰，DSC圖中在165.65°C有強(qiáng)吸熱峰，紅外光譜在3444.98cm_1,3338.8901^,3180.72cm_1,1641.48cm_1,1386.86cm_1處有不同于黃芩素晶體和黃芩素?zé)燉０肪w物理混合物的紅外光譜波數(shù)，黃芩素?zé)燉０饭簿У闹苽浞椒ㄊ菍ⅫS芩素和煙酰胺按照1:1的摩爾比混合均勻后加入行星球磨機(jī)中，加入研磨球，安裝在球磨機(jī)上，在轉(zhuǎn)速為200-700r/min的條件下，研磨l-5h。
2.如權(quán)利要求1所述的黃芩素?zé)燉０饭簿У闹苽浞椒ǎ涮卣髟谟?，球磨機(jī)轉(zhuǎn)速為500r/min,研磨時(shí)間為3h?！?br> 【文檔編號(hào)】C07D213/82GK103848803SQ201410020486
【公開日】2014年6月11日 申請(qǐng)日期:2014年1月17日 優(yōu)先權(quán)日:2014年1月17日
【發(fā)明者】高緣, 張博文, 黃燕婷, 張建軍 申請(qǐng)人:中國(guó)藥科大學(xué)