羽扇豆烷型三萜類化合物及其藥物組合物和其應用的制作方法
【專利摘要】提供羽扇豆烷型三萜類化合物1和2或其藥用鹽，以其為有效成分和至少一種藥學上可接受的載體組成的藥物組合物，其制備方法，以及其在制備抗糖尿病藥物中的應用。1和2為羽扇豆烷型三萜類化合物，具有顯著的體外胰島素增敏活性，活性強，作為抗糖尿病藥物有較多優(yōu)勢。
【專利說明】羽扇豆烷型三萜類化合物及其藥物組合物和其應用
【技術領域】:
[0001]本發(fā)明屬于藥物【技術領域】，具體地說，涉及具有抗糖尿病活性的羽扇豆烷型三萜類化合物，其制備方法，以該化合物為活性成分的藥物組合物，以及它們在制備治療糖尿病的藥物中的應用。
【背景技術】:
[0002]莢蓮屬(Viburnum)隸屬于忍冬科(Caprifoliaceae),全世界約有200種,分布于溫帶和亞熱帶地區(qū)，亞洲和南美洲種類較多。我國約有74種，廣泛分布于全國各省區(qū)，以西南部種類最多。本屬植物是一類重要的藥用和觀賞植物類群。莢蓮屬植物的許多種類具有藥用價值，其中民間藥用植物約有43種。主要用于清熱解毒、祛風除濕，健脾消食，驅蟲，鎮(zhèn)咳祛痰等。正是由于該屬植物中有許多種均具有長期的民間藥用基礎，各國先后對該屬植物展開了大量的研究工作，尤其是在藥學研究方面。先后從不同的莢蓮屬植物中發(fā)現(xiàn)了如二萜、三萜、木脂素以及黃酮等活性成分。三萜類化合物結構類型豐富，并且具有廣泛的生物活性?，F(xiàn)有技術中未見有有關羽扇豆烷型三萜類化合物及其活性的報道。

【發(fā)明內容】
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[0003]本發(fā)明目的在于提供從珊瑚樹(Viburnum odoratissimum Ker-Gawl.)中分離得到的兩個羽扇豆烷型三萜類化合物，以其為活性成分的藥物組合物，其制備方法，它們在制藥中特別是在制備抗糖尿病藥物中的應用。
[0004]為了實現(xiàn)本發(fā)明的上述目的，本發(fā)明提供了如下的技術方案:
[0005]下述結構式所示的羽扇豆烷型三萜類化合物I和2或其藥用鹽，
[0006]
【權利要求】
1.下述結構式所示的羽扇豆烷型三萜類化合物I和2或其藥用鹽，
2.如權利要求1所述的羽扇豆烷型三萜類化合物I和2或其藥用鹽，其特征在于所述的藥用鹽是指藥學上可接受的鹽，與有機酸如酒石酸或檸檬酸或甲酸或乙二酸，或是與無機酸如鹽酸或硫酸或磷酸形成的鹽。
3.一種用于預防或治療糖尿病的藥物組合物，其包含權利要求1所述的化合物或其藥用鹽和至少一種藥學上可接受的載體。
4.權利要求1所示的化合物的制備方法，用100%丙酮或乙醇或甲醇溶劑，冷浸或熱回流浸提珊瑚樹枝、葉粗粉得到總浸膏，總浸膏經(jīng)各種正反相柱層析及制備和半制備HPLC分離后得所述化合物。
5.如權利要求4所述的制備方法，其特征在于取珊瑚樹枝、葉，干燥，粉碎后用70%丙酮水在室溫下浸提三次，每次2天，合并提取液，減壓蒸餾除去大部分有機溶劑后，靜置過夜，濾除沉積的色素，濾液分別用石油醚和乙酸乙酯萃取三次，合并濃縮后得到乙酸乙酯部分，將其用95%乙醇溶解，使用MCI柱進行脫色，脫色合并蒸干后所得樣品用硅膠拌樣上硅膠柱，以1:0-0:1不同比例的石油醚及乙酸乙酯沖柱，用TLC進行檢測，合并相同餾份，得到七個部分，其中第二部分經(jīng)石油醚-氯仿-乙酸乙酯反復硅膠柱層析，再用Rp-18反相柱45% -80% MeOHiH2O劃分為三個組分，組分2經(jīng)S印hadex LH-20柱，氯仿:甲醇=1:1得到化合物I，第三部分硅膠拌樣過硅膠柱分成三個組分，組分3經(jīng)S印hadex LH-20柱后，再經(jīng)過Rp-18分離得到2。
6.權利要求1所述的化合物或其藥用鹽在制備預防或治療糖尿病藥物中的應用。
7.權利要求3所述的藥物組合物在制備預防或治療糖尿病藥物中的應用。
【文檔編號】C07J63/00GK103936812SQ201410177372
【公開日】2014年7月23日 申請日期:2014年4月29日 優(yōu)先權日:2014年4月29日
【發(fā)明者】許剛, 沈小玲, 馬君曾, 覃濟桓 申請人:中國科學院昆明植物研究所