一種制備s或r型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸的方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種制備S或R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸的方法，其中R或S表示手性中心構(gòu)型，包括步驟1)S或R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽的制備；2)游離水解；將S或R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽經(jīng)過酸或堿游離水解后過濾得到所述S或R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸，所用原料及拆分試劑價(jià)廉易得，手性誘導(dǎo)體可以反復(fù)使用，三廢少，而且三藝大大簡(jiǎn)化，可同時(shí)得到S或R型光學(xué)異構(gòu)體化合物、成本低、適合工業(yè)化生產(chǎn)。
【專利說明】一種制備S或R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸的方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及化學(xué)領(lǐng)域，尤其涉及一種制備S或R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸的方法。
【背景技術(shù)】
[0002]光學(xué)活性異構(gòu)體S型光學(xué)活性異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸是合成抗抑郁藥物達(dá)泊西汀重要中間體R型光學(xué)活性異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸也是合成多種藥物的重要中間體。之前報(bào)道的拆分方法主要通過酶法合成，化學(xué)拆分必須通過改變結(jié)構(gòu)或衍生物后進(jìn)行拆分再返回其構(gòu)型工藝路低長(zhǎng)，所用試劑價(jià)格昂貴不易得、成本高、三廢多、產(chǎn)率低、工藝要求高不易工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種成本低、三廢少、產(chǎn)率高、工藝要求低的制備S或R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸的方法。 [0004]為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明的技術(shù)方案是:一種制備S或R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸的方法，其中R或S表示手性中心構(gòu)型，包括以下步驟:
[0005]I) S或R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽的制備
[0006]將外消旋體3-氨基-3-苯基丙酸與手性試劑加入到水、乙酸、乙醇溶劑中加溫到50-80°C反應(yīng)10-30分鐘，之后冷卻至5-20°C，加入手性誘導(dǎo)試劑放置結(jié)晶，過濾得到S或R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽；
[0007]2)游離水解
[0008]將S或R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽經(jīng)過酸或堿游離水解后過濾得到所述S或R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸。
[0009]作為優(yōu)選的技術(shù)方案，所述手性試劑包括光學(xué)活性的樟腦磺酸，溴樟腦磺酸，氯樟腦磺酸。
[0010]S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽的制備:
[0011]在250ml反應(yīng)瓶中加入外消旋3氨基-3-苯基丙酸:水、乙酸、乙醇、樟腦磺酸加溫50-80°C反應(yīng)10-30分鐘，冷卻到5-20°C加入手性誘導(dǎo)試劑放置結(jié)晶，過濾得到S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽。
[0012]R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽的制備:
[0013]在250ml反應(yīng)瓶中加入外消旋3氨基_3_苯基丙酸、水、乙酸、乙醇、溴樟腦磺酸，加溫50-80°C反應(yīng)10-30分鐘冷卻到5-20°C加入手性誘導(dǎo)試劑放置過濾得到R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸復(fù)鹽。
[0014]作為優(yōu)選的技術(shù)方案，所述手性試劑與所述外消旋體的摩爾比為0.5~1.5:1。
[0015]作為優(yōu)選的技術(shù)方案，所述手性誘導(dǎo)試劑包括樟腦磺酸?鄰氯苯甘酸鹽、溴樟腦磺酸羥基苯甘氨酸鹽、氯樟腦磺酸氨基苯基丙酸鹽。[0016]作為優(yōu)選的技術(shù)方案，所述手性誘導(dǎo)試劑與所述外消旋體摩爾比為0.001~
0.005:1。
[0017]作為優(yōu)選的技術(shù)方案，所述步驟2)中的游離水解包括S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽游離水解和R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽游離水解。
[0018]作為優(yōu)選的技術(shù)方案，所述S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽游離水解為將S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽加入，并在攪拌下用質(zhì)量濃度為10%的氨水調(diào)節(jié)PH為7-8，在10°C下冷卻放置5小時(shí)，過濾得S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸。
[0019]作為優(yōu)選的技術(shù)方案，所述R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽游離水解為將R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽加入，并在攪拌下用質(zhì)量濃度為10%的氨水調(diào)節(jié)PH為9-10，過濾濾液用質(zhì)量濃度10%的鹽酸回調(diào)PH至2-3，用二氯甲烷提取，無小硫酸鎂干燥，5-10°C下濃縮冷卻，過濾得到所述R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯
基丙酸。
[0020]所述S或R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸為藥物中間體達(dá)泊西汀或類似藥物的合成中應(yīng)用。
[0021]由于米用了上述技術(shù)方案，一種制備S或R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸的方法，其中R或S表示手性中心構(gòu)型，包括步驟I) S或R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽的制備；將外消旋體3-氨基-3-苯基丙酸與手性試劑加入到水、乙酸、乙醇溶劑中加溫到50-80°C反應(yīng)10-30分鐘，之后冷卻至5-20°C，加入手性誘導(dǎo)試劑放置結(jié)晶，過濾得到S或R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽；2)游離水解；將S或R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽經(jīng)過酸或堿游離水解后過濾得到所述S或R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸，所用原料及拆分試劑價(jià)廉易得，手性誘導(dǎo)體可以反復(fù)使用，三廢少，而且三藝大大簡(jiǎn)化，可同時(shí)得到S或R型光學(xué)異構(gòu)體化合物、成本低、適合工業(yè)化生產(chǎn)。
【具體實(shí)施方式】
[0022]下面結(jié)合實(shí)施例，進(jìn)一步闡述本發(fā)明。應(yīng)理解，這些實(shí)施例僅用于說明本發(fā)明而不用于限制本發(fā)明的范圍。此外應(yīng)理解，在閱讀了本發(fā)明講授的內(nèi)容之后，本領(lǐng)域技術(shù)人員可以對(duì)本發(fā)明作各種改動(dòng)或修改，這些等價(jià)形式同樣落于本申請(qǐng)所附權(quán)利要求書所限定的范圍。
[0023]—種制備S或R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸的方法,其中R或S表不手性中心構(gòu)型，包括以下步驟:
[0024]I) S或R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽的制備
[0025]將外消旋體3-氨基-3-苯基丙酸與手性試劑加入到水、乙酸、乙醇溶劑中加溫到50-80°C反應(yīng)10-30分鐘，之后冷卻至5-20°C，加入手性誘導(dǎo)試劑放置結(jié)晶，過濾得到S或R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽；
[0026]2)游離水解
[0027]將S或R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽經(jīng)過酸或堿游離水解后過濾得到所述S或R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸。
[0028]作為優(yōu)選的技術(shù)方案，所述手性試劑包括光學(xué)活性的樟腦磺酸，溴樟腦磺酸，氯樟腦磺酸。
[0029]S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽的制備:
[0030]在250ml反應(yīng)瓶中加入外消旋3氨基_3_苯基丙酸:水、乙酸、乙醇、樟腦磺酸加溫50-80°C反應(yīng)10-30分鐘，冷卻到5-20°C加入手性誘導(dǎo)試劑放置結(jié)晶，過濾得到S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽。
[0031]R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽的制備:
[0032]在250ml反應(yīng)瓶中加入外消旋3氨基_3_苯基丙酸、水、乙酸、乙醇、溴樟腦磺酸，加溫50-80°C反應(yīng)10-30分鐘冷卻到5-20°C加入手性誘導(dǎo)試劑放置過濾得到R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸復(fù)鹽。
[0033]所述手性試劑與所述外消旋體的摩爾比為0.5~1.5:1。
[0034]所述手性誘導(dǎo)試劑包括樟腦磺酸?鄰氯苯甘酸鹽、溴樟腦磺酸羥基苯甘氨酸鹽、氯樟腦磺酸氨基苯基丙酸鹽。
[0035]所述手性誘導(dǎo)試劑與所述外消旋體摩爾比為0.001~0.005:1。
[0036]述步驟2)中的游離水解包括S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽游離水解和R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽游離水解。
[0037]所述S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽游離水解為將S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽加入，并在攪拌下用質(zhì)量濃度為10%的氨水調(diào)節(jié)PH為7-8，在10°C下冷卻放置5小時(shí)，過濾得S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸。
[0038]所述R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽游離水解為將R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽加入，并在攪拌下用質(zhì)量濃度為10%的氨水調(diào)節(jié)PH為9-10，過濾濾液用質(zhì)量濃度10 %的鹽酸回調(diào)PH至2-3，用二氯甲烷提取，無小硫酸鎂干燥，5-10°C下濃縮冷卻，過濾得到所述R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸。
[0039]所述S或R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸為藥物中間體達(dá)泊西汀或類似藥物的合成中應(yīng)用。
[0040]實(shí)施例一:
[0041]將16.6g3-氨基-3-苯基丙酸、23.5g樟腦磺酸加入250ml單口瓶中加入水16.6ml、乙醇0.46ml、乙酸0.6ml，在50_80°C下加溫反應(yīng)15分鐘，自然冷卻到5-20。。，加入
0.418g手性誘導(dǎo)試劑放置20h慢結(jié)晶，過濾得到白色晶體15g、然后重結(jié)晶得固體結(jié)晶Hg。
[0042]固體物14g加水28g攪拌下用10%氨水溶液調(diào)節(jié)PH到9-10過濾，濾液再用10%鹽酸調(diào)節(jié)PH至2-3，用40*2ml 二氯烷提取，無小硫酸鎂干燥，濃縮得白色固體4.2g收率73%。
[0043]實(shí)施例二.[0044]將16.6g3_氨基-3-苯丙酸、溴樟腦磺酸32.9g加入250ml單口瓶中，加水16.6ml、乙醇0.46ml、乙酸0.6ml、在50-80°C下加溫反應(yīng)15分鐘自然冷卻，到5-20°C加入0.495g手性誘導(dǎo)試劑，放置20小時(shí)，慢慢結(jié)晶過濾，得到白色晶體18g，然后重結(jié)晶得固體結(jié)晶16g。
[0045]固體物16g加水30g攪拌下用10%氨水溶液調(diào)節(jié)PH7~8，在10°C下冷卻放置5小時(shí)過濾得白色固體4.5g收率73%。[0046]實(shí)施例三.[0047]將16.6g3-氨基-3-苯基丙酸、43.3g、氯樟腦磺酸加入250ml單口瓶中加入水
16.6ml、乙醇0.46ml、乙酸0.6ml，在50_80°C下加溫反應(yīng)30分鐘自然冷卻，冷卻到5-20°C加入0.433g手性誘導(dǎo)試劑，放置24小時(shí)慢慢結(jié)晶，過濾得白色晶體，14.5g然后重結(jié)晶得白色固體結(jié)晶13.3g。
[0048]固體物13.3g加入水30g攪拌下用10%氨水溶液調(diào)節(jié)PH至7_8冷卻，放置10_15小時(shí)，過濾得白色固體4.3g收率74.5%
[0049]實(shí)施例四:
[0050]S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽的制備:
[0051]在250ml反應(yīng)瓶中加入外消旋3氨基-3-苯基丙酸:水、乙酸、乙醇、樟腦磺酸加溫50-80°C反應(yīng)10分鐘，冷卻到5-20°C加入手性誘導(dǎo)試劑放置結(jié)晶，過濾得到S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽。
[0052]所述手性試劑與所述外消旋體的摩爾比為0.5~1.5:1。
[0053]所述手性誘導(dǎo)試劑為樟腦磺酸.鄰氯苯甘酸鹽。
[0054]所述手性誘導(dǎo)試劑與所述外消旋體摩爾比為0.001~0.005:1。
[0055]將S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽加入，并在攪拌下用質(zhì)量濃度為10%的氨水調(diào)節(jié)PH為 7-8，在10°C下冷卻放置5小時(shí)，過濾得S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸。
[0056]實(shí)施例五:
[0057]S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽的制備:
[0058]在250ml反應(yīng)瓶中加入外消旋3氨基_3_苯基丙酸:水、乙酸、乙醇、樟腦磺酸加溫50-80°C反應(yīng)30分鐘，冷卻到5-20°C加入手性誘導(dǎo)試劑放置結(jié)晶，過濾得到S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽。
[0059]所述手性試劑與所述外消旋體的摩爾比為0.5~1.5:1。
[0060]所述手性誘導(dǎo)試劑為樟腦磺酸.鄰氯苯甘酸鹽。
[0061]所述手性誘導(dǎo)試劑與所述外消旋體摩爾比為0.001~0.005:1。
[0062]將S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽加入，并在攪拌下用質(zhì)量濃度為10%的氨水調(diào)節(jié)PH為7-8，在10°C下冷卻放置5小時(shí)，過濾得S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸。
[0063]實(shí)施例六:
[0064]R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽的制備:
[0065]在250ml反應(yīng)瓶中加入外消旋3氨基_3_苯基丙酸、水、乙酸、乙醇、溴樟腦磺酸，加溫50-80°C反應(yīng)10分鐘冷卻到5-20°C加入手性誘導(dǎo)試劑放置過濾得到R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸復(fù)鹽。
[0066]所述手性試劑與所述外消旋體的摩爾比為0.5~1.5:1。
[0067]所述手性誘導(dǎo)試劑為溴樟腦磺酸羥基苯甘氨酸鹽。
[0068]所述手性誘導(dǎo)試劑與所述外消旋體摩爾比為0.001~0.005:1。
[0069]將R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽加入，并在攪拌下用質(zhì)量濃度為10 %的氨水調(diào)節(jié)PH為9-10，過濾濾液用質(zhì)量濃度10 %的鹽酸回調(diào)PH至2_3，用二氯甲烷提取，無小硫酸鎂干燥，5-10°C下濃縮冷卻，過濾得到所述R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯
基丙酸。
[0070]實(shí)施例七:
[0071]R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽的制備:
[0072]在250ml反應(yīng)瓶中加入外消旋3氨基_3_苯基丙酸、水、乙酸、乙醇、溴樟腦磺酸，加溫50-80°C反應(yīng)30分鐘冷卻到5-20°C加入手性誘導(dǎo)試劑放置過濾得到R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸復(fù)鹽。
[0073]所述手性試劑與所述外消旋體的摩爾比為0.5~1.5:1。
[0074]所述手性誘導(dǎo)試劑為氯樟腦磺酸氨基苯基丙酸鹽。
[0075]所述手性誘導(dǎo)試劑與所述外消旋體摩爾比為0.001~0.005:1。
[0076]將R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽加入，并在攪拌下用質(zhì)量濃度為10 %的氨水調(diào)節(jié) PH為9-10，過濾濾液用質(zhì)量濃度10 %的鹽酸回調(diào)PH至2_3，用二氯甲烷提取，無小硫酸鎂干燥，5-10°C下濃縮冷卻，過濾得到所述R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸。
[0077]以上顯示和描述了本發(fā)明的基本原理、主要特征和本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)。本行業(yè)的技術(shù)人員應(yīng)該了解，本發(fā)明不受上述實(shí)施例的限制，上述實(shí)施例和說明書中描述的只是說明本發(fā)明的原理，在不脫離本發(fā)明精神和范圍的前提下，本發(fā)明還會(huì)有各種變化和改進(jìn)，這些變化和改進(jìn)都落入要求保護(hù)的本發(fā)明范圍內(nèi)。本發(fā)明要求保護(hù)范圍由所附的權(quán)利要求書及其等效物界定。
[0078]一切從本發(fā)明的構(gòu)思出發(fā)，不經(jīng)過創(chuàng)造性勞動(dòng)所作出的結(jié)構(gòu)變換均落在本發(fā)明的保護(hù)范圍之內(nèi)。
【權(quán)利要求】
1.一種制備S或R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸的方法,其中R或S表不手性中心構(gòu)型，其特征在于，包括以下步驟: 1)S或R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽的制備 將外消旋體3-氨基-3-苯基丙酸與手性試劑加入到水、乙酸、乙醇溶劑中加溫到50-80°C反應(yīng)10-30分鐘，之后冷卻至5-20°C，加入手性誘導(dǎo)試劑放置結(jié)晶，過濾得到S或R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽； 2)游離水解 將S或R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽經(jīng)過酸或堿游離水解后過濾得到所述S或R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸。
2.如權(quán)利要求1所述的制備S或R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸的方法，其特征在于:所述手性試劑包括光學(xué)活性的樟腦磺酸，溴樟腦磺酸，氯樟腦磺酸。
3.如權(quán)利要求2所述的制備S或R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸的方法，其特征在于:所述手性試劑與所述外消旋體的摩爾比為0.5~1.5:1。
4.如權(quán)利要求1所述的制備S或R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸的方法，其特征在于:所述手性誘導(dǎo)試劑包括樟腦磺酸.鄰氯苯甘酸鹽、溴樟腦磺酸羥基苯甘氨酸鹽、氯樟腦磺酸氨基苯基丙酸鹽。
5.如權(quán)利要求4 所述的制備S或R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸的方法，其特征在于:所述手性誘導(dǎo)試劑與所述外消旋體摩爾比為0.001~0.005:1。
6.如權(quán)利要求1所述的制備S或R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸的方法，其特征在于:所述步驟2)中的游離水解包括S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽游離水解和R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽游離水解。
7.如權(quán)利要求6所述的制備S或R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸的方法，其特征在于:所述S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽游離水解為將S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽加入，并在攪拌下用質(zhì)量濃度為10%的氨水調(diào)節(jié)PH為7-8，在10°C下冷卻放置5小時(shí)，過濾得S型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸。
8.如權(quán)利要求6所述的制備S或R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸的方法，其特征在于:所述R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽游離水解為將R型光學(xué)異構(gòu)體3氨基-3-苯基丙酸樟腦磺酸復(fù)鹽加入，并在攪拌下用質(zhì)量濃度為10 %的氨水調(diào)節(jié)PH為9-10，過濾濾液用質(zhì)量濃度10%的鹽酸回調(diào)PH至2-3，用二氯甲烷提取，無小硫酸鎂干燥，5-10°C下濃縮冷卻，過濾得到所述R型光學(xué)異構(gòu)體3-氨基-3-苯基丙酸。
【文檔編號(hào)】C07C227/34GK104003890SQ201410181275
【公開日】2014年8月27日 申請(qǐng)日期:2014年4月30日 優(yōu)先權(quán)日:2014年4月30日
【發(fā)明者】沈洪明 申請(qǐng)人:上海康福賽爾醫(yī)藥科技有限公司