常春藤皂苷元類化合物作為治療肝癌藥品的應(yīng)用及其制備方法
【專利摘要】一種常春藤皂苷元類化合物作為治療肝癌藥品的應(yīng)用及其制備方法，所述治療肝癌藥品的常春藤皂苷元類化合物為常春藤皂苷元和常春藤皂苷元的衍生物，通過從植物中分離純化水解和化學(xué)合成的方法得以成功制備。將以本發(fā)明提供的常春藤皂苷元類化合物經(jīng)過抗肝癌活性篩選，發(fā)現(xiàn)皆具有明顯的抗肝癌活性，制成治療肝癌的藥物后可用于肝癌病人的治療，經(jīng)檢索，迄今未見常春藤皂苷元及具有該化合物骨架的系列衍生物用作治療肝癌的藥物的報道。
【專利說明】常春藤皂苷元類化合物作為治療肝癌藥品的應(yīng)用及其制備
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及制藥行業(yè)中植物有效成分的制備及結(jié)構(gòu)改造方法，特別是一種常春藤皂苷元類化合物作為治療肝癌藥品的應(yīng)用及其制備。
【背景技術(shù)】
[0002]肝癌在醫(yī)學(xué)界被稱為“癌王”，發(fā)生率高，治療很困難。目前，肝癌的治療方案取決于疾病的分期、殘余肝功能及患者全身狀況。如果是癌癥早期且剩余肝臟是健康的，進(jìn)行手術(shù)切除或手術(shù)切除后肝移植是肝癌患者唯一的治愈機(jī)會，但我國大多數(shù)肝癌患者發(fā)現(xiàn)時都已到了中晚期，目前基本“無藥可治”?，F(xiàn)在發(fā)現(xiàn)一些傳統(tǒng)藥物如魚腥草、柴胡、茵陳等對肝癌細(xì)胞具有一定的抑制作用，因此從中草藥和民族藥中尋找特效的抗肝癌藥物，是目前醫(yī)藥學(xué)界面臨的一項緊迫任務(wù)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的目的是針對上述技術(shù)分析，提供了一種常春藤皂苷元類化合物作為治療肝癌藥品的應(yīng)用及其制備，該制備方法從瘤果黑種草子中分離出一種活性成分異株五加甲苷，對其酸水解后制得常春藤皂苷元，然后將常春藤皂苷元進(jìn)行了結(jié)構(gòu)改造，經(jīng)過藥效學(xué)篩選發(fā)現(xiàn)常春藤皂苷 元類化合物具有良好的抗肝癌作用。 [0004]本發(fā)明的技術(shù)方案:
[0005]一種常春藤皂苷元類化合物作為制備治療肝癌藥品的應(yīng)用，所述常春藤皂苷元類化合物包括常春藤皂苷元(Hederagenin)和常春藤皂苷元的衍生物，其特征在于:將常春藤皂苷元和常春藤皂苷元的衍生物用作為制備治療肝癌藥品的藥物，所述的常春藤皂苷元(Hederagenin)的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為:
[0006]
【權(quán)利要求】
1.一種常春藤皂苷元類化合物作為制備治療肝癌藥品的應(yīng)用，所述常春藤皂苷元類化合物包括常春藤皂苷元(Hederagenin)和常春藤皂苷元的衍生物，其特征在于:將常春藤皂苷元和常春藤皂苷元的衍生物用作為制備治療肝癌藥品的藥物，所述的常春藤皂苷元(Hederagenin)的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述常春藤皂苷元類化合物作為治療肝癌藥品的應(yīng)用，其特征在于:所述常春藤皂苷元的制備方法步驟如下: 1)將榨過油的瘤果黑種草子餅，用95v/v%乙醇水溶液回流提取兩次，再用50v/v%乙醇水溶液回流提取兩次，然后用水回流提取兩次，合并提取液，減壓濃縮得到總浸膏； 2)將上述總浸膏混懸于水中，依此用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，剩余的水層，減壓濃縮后得到濃縮膏； 3)將上述濃縮膏拌樣后經(jīng)硅膠柱層析，以二氯甲烷-甲醇-水系統(tǒng)為洗脫劑反復(fù)柱層析，得到化合物異株五加甲苷；4)將上述異株五加甲苷經(jīng)5V/V%的H2SO4溶液水解后，即可制得常春藤皂苷元類化合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述常春藤皂苷元類化合物作為治療肝癌藥品的應(yīng)用，其特征在于:所述常春藤皂苷元的衍生物的制備方法采用下式所示的化學(xué)合成路線:
【文檔編號】C07J73/00GK103948604SQ201410214316
【公開日】2014年7月30日 申請日期:2014年5月20日 優(yōu)先權(quán)日:2014年5月20日
【發(fā)明者】劉玉明, 馮亞東, 孫璐, 聶建兵, 路熹, 孫琳娜 申請人:天津理工大學(xué)