一種長尖紫玉盤內酯的制備方法及抗腫瘤應用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種植物提取物的制備方法及應用,尤其涉及一種長尖紫玉盤內酯的制備方法及抗腫瘤應用。制備方法包括以下步驟:(1)取長尖紫玉盤莖皮,經粉碎處理,用醇類溶液進行連續(xù)逆流超聲提取;(2)提取液通過膜分離系統(tǒng),得粗提物;(3)采用高速逆流色譜法分離純化,其兩相溶劑系統(tǒng)為石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水,收集長尖紫玉盤內酯組分;(4)將長尖紫玉盤內酯組分進行真空濃縮,析出結晶,濾出結晶,加入85%甲醇回流溶解,放置重結晶。采用本發(fā)明制備方法,工藝操作簡便、得率高,污染小,適合高純度長尖紫玉盤內酯的生產。長尖紫玉盤內酯具有抗腫瘤作用,在其口服配方中添加腸吸收促進劑,利于提高生物利用度。
【專利說明】一種長尖紫玉盤內酯的制備方法及抗腫瘤應用
【技術領域】
[0001]本發(fā)明公開了一種植物提取物的制備方法及應用,特別涉及一種長尖紫玉盤內酯的制備方法及抗腫瘤應用。
【背景技術】
[0002]長尖紫玉盤內酯(Acuminolide),分子式=C2tlH3tlO5 ;分子量:350.46,CAS登錄號:161016-98-4,分子結構式如下:
【權利要求】
1.一種長尖紫玉盤內酯的制備方法,其特征在于包括以下步驟: (1)取長尖紫玉盤莖皮,經粉碎處理,加5-12倍60-90%乙醇溶液在20-45°C的溫度下進行連續(xù)逆流超聲提取30-100min,過濾,得到提取液; (2)提取液通過截留分子量為1000-3000的超濾膜超濾和截留分子量為100-500的納濾膜濃縮,操作壓力為0.5-2.8MPa,膜濃縮液減壓濃縮干燥,得粗提物; (3)采用高速逆流色譜法分離純化粗提物中的長尖紫玉盤內酯,其兩相溶劑系統(tǒng)為石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水,上相注滿高速逆流色譜柱為固定相,轉動主機,泵入下相做流動相,流動相溶解粗提物由進樣閥進樣,紫外檢測器在線監(jiān)測,收集長尖紫玉盤內酯組分; (4)將長尖紫玉盤內酯組分進行真空濃縮,析出結晶,濾出結晶,加入85%甲醇回流溶解,放置重結晶,過濾、洗滌干燥即得長尖紫玉盤內酯。
2.根據權利要求1所述的長尖紫玉盤內酯的制備方法,其特征在于:步驟(1)中超聲頻率為 35-60KHz。
3.根據權利要求1所述的長尖紫玉盤內酯的制備方法,其特征在于:步驟(3)中石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水溶劑系統(tǒng)的體積比為5-7:2-4:4-7:1-3。
4.根據權利要求f3所述方法制備的長尖紫玉盤內酯,在其口服配方中添加腸吸收促進劑。
5.根據權利要求4所述的長尖紫玉盤內酯,其特征在于腸吸收促進劑包含中鏈脂肪酸鹽、膽酸鹽、鵝去氧膽 酸鹽、殼聚糖及其衍生物中的一種或幾種。
【文檔編號】C07D307/92GK104072458SQ201410266272
【公開日】2014年10月1日 申請日期:2014年6月16日 優(yōu)先權日:2014年6月16日
【發(fā)明者】劉東鋒, 楊成東 申請人:南京澤朗醫(yī)藥科技有限公司