一種阿莫西林晶體及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于獸藥【技術(shù)領(lǐng)域】,具體公開了一種阿莫西林晶體及其制備方法。使用Cu-Kα射線、以2θ角度表示的X-射線粉末衍射在11.20±0.2、12.30±0.2、16.84±0.2、17.08±0.2、18.80±0.2、22.58±0.2、23.14±0.2和26.85±0.2處存在特征峰。將阿莫西林投入到有機溶劑中,在氮氣保護下邊攪拌邊加熱回流溶解,溶解澄清后趁熱濾去不溶物;加入氨水調(diào)節(jié)溶液pH值至4.9-5.1,停止攪拌,將濾液冷卻至20-50℃,以120-280rppm速率重新攪拌析晶,過濾,濾餅用2-4℃的前述有機溶劑洗滌,35-60℃真空干燥至恒重,即得目標阿莫西林晶體;所述有機溶劑為乙酸乙酯、丙酮、異丙醇、MIBK、二氯甲烷中的一種或兩種以上的組合。
【專利說明】一種阿莫西林晶體及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于獸藥【技術(shù)領(lǐng)域】,具體涉及一種阿莫西林晶體及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 阿莫西林是廣譜青霉素類抗生素,于1972年由BEECHAM首次推向市場。1981 年,BEECHAM又推出了其與克拉維酸鉀的復方制劑,可以作用于產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的微生物, 更加延伸了其抗菌譜。阿莫西林已被列入聯(lián)合國衛(wèi)生組織的基本藥物清單。阿莫西林又 名輕氨節(jié)青霉素,化學名:(2S, 5R, 6R)-3, 3-二甲基_6_[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-輕基苯 基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物,分子式: C16H19N305S · 3H20,結(jié)構(gòu)式:
【權(quán)利要求】
1. 一種阿莫西林晶體,其特征在于:使用Cu-Κα射線、以2 Θ角度表示的x-射線粉末 衍射在 11. 20±0·2、12· 30±0·2、16· 84±0·2、17· 08±0·2、18· 80±0·2、22· 58±0.2、 23. 14±0. 2和26. 85±0. 2處存在特征峰。
2. 制備如權(quán)利要求1所述的阿莫西林晶體的方法,其特征在于:將阿莫西林投入到有 機溶劑中,在氮氣保護下邊攪拌邊加熱回流溶解,溶解澄清后趁熱濾去不溶物,加入氨水調(diào) 節(jié)溶液pH值至4. 9-5. 1,停止攪拌,將濾液冷卻至20-50°C,以120-280 rppm速率重新攪拌 析晶,過濾,濾餅用2-4°C的前述有機溶劑洗滌,35-60°C真空干燥至恒重,即得目標阿莫西 林晶體;所述有機溶劑為乙酸乙酯、丙酮、異丙醇、MIBK、二氯甲烷中的一種或兩種以上的 組合。
3. 如權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于:將阿莫西林投入到有機溶劑中時,以 ml/g計,有機溶劑的使用量為阿莫西林的30倍以上。
4. 如權(quán)利要求3所述的制備方法,其特征在于:有機溶劑的使用量為阿莫西林的60-90 倍。
【文檔編號】C07D499/18GK104059086SQ201410274773
【公開日】2014年9月24日 申請日期:2014年6月19日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月19日
【發(fā)明者】胡帥, 李凌峰, 管倩, 李坤鵬 申請人:河南牧翔動物藥業(yè)有限公司