一類(lèi)含1, 2, 4-三唑的(e)-甲氧基亞氨基苯乙酸甲酯類(lèi)化合物及其制備方法和用途
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種新的、具有殺菌活性的化合物，同時(shí)提供一種該化合物的制備方法和用途。該化合物為一類(lèi)含1,2,4-三唑的(E)-甲氧基亞氨基苯乙酸甲酯類(lèi)化合物，其制備方法由通式II所表示的化合物與通式III所表示的化合物進(jìn)行反應(yīng)而成；本發(fā)明所提供的化合物具有良好的殺菌活性，可在制備農(nóng)作物殺菌劑中得到應(yīng)用。
【專(zhuān)利說(shuō)明】-類(lèi)含1,2, 4-三唑的（E)-甲氧基亞氨基苯乙酸甲酯類(lèi)化 合物及其制備方法和用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及化合物及其制備方法和用途，具體地說(shuō)是涉及具有殺菌活性的一類(lèi)含 1，2, 4-三唑的（E)-甲氧基亞氨基苯乙酸甲酯類(lèi)化合物及其制備方法和用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 糧食對(duì)人類(lèi)生存、發(fā)展和社會(huì)穩(wěn)定具有重要意義，使用農(nóng)藥能有效提高糧食產(chǎn) 量。農(nóng)藥在為人類(lèi)文明做出巨大貢獻(xiàn)的同時(shí)，高毒、高殘留的農(nóng)藥也給人類(lèi)賴(lài)以生存的環(huán)境 帶來(lái)了負(fù)面影響。隨著社會(huì)的進(jìn)步和文明的提高，要求人與自然和諧相處，人們對(duì)農(nóng)藥也提 出了更高的要求，因此，研究開(kāi)發(fā)高效、低毒、易降解、安全性和環(huán)境相容性好的綠色農(nóng)藥已 成為當(dāng)今農(nóng)藥研究的主流和方向。
[0003] 殺菌劑作為農(nóng)藥三大主流品種之一，在農(nóng)業(yè)應(yīng)用和農(nóng)藥工業(yè)市場(chǎng)上占有重要的地 位。殺菌劑包括傳統(tǒng)多作用位點(diǎn)殺菌劑和現(xiàn)代選擇性殺菌劑，一般來(lái)說(shuō)前者的作用位點(diǎn)多、 殺菌譜廣，但安全性低，且易對(duì)環(huán)境造成污染，后者的作用位點(diǎn)具有特異性，比較單一，安全 1?效。
[0004] 甲氧基丙烯酸酯類(lèi)殺菌劑是一類(lèi)低毒、高效、廣譜、內(nèi)吸性殺菌劑。幾乎對(duì)所有 真菌、卵菌綱、藻菌綱、子囊菌綱和半知菌綱等病害均有良好的活性。并且能有效地防治 對(duì)其他殺菌劑產(chǎn)生抗性的病原菌系列。巴斯夫和ICI公司均是最早的甲氧基丙烯酸酯類(lèi)殺 菌劑的研究者，但I(xiàn)CI公司第一個(gè)甲氧丙烯酸酯類(lèi)化合物（嘧菌酯）的專(zhuān)利先于巴斯夫公 開(kāi)出來(lái)，使得同時(shí)研究該類(lèi)化合物的巴斯夫公司放棄了對(duì)其研究，他們把化合物中的C原 子換成N原子，引入一個(gè)肟醚基團(tuán)，由此產(chǎn)生了殺菌效果更優(yōu)的醚菌酯類(lèi)殺菌劑。
[0005] 目前，為了預(yù)防農(nóng)作物對(duì)已有殺菌劑產(chǎn)生耐藥性，研究人員正在努力尋找出更多 新的、具有生物活性的殺菌劑。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的目的在于提供一種新的、具有殺菌活性的化合物，同時(shí)提供一種該化合 物的制備方法和用途。
[0007] 本發(fā)明所提供的新的、具有殺菌活性的化合物是一類(lèi)含1，2, 4-三唑的（E)-甲氧 基亞氨基苯乙酸甲酯類(lèi)化合物，其結(jié)構(gòu)通式如下I
[0008] c>R2
[0009] 式I中，取代基Rp R2為獨(dú)立地選自一個(gè)或多個(gè)
[0010] 取代基&為獨(dú)立地選自一個(gè)或多個(gè)氫、&?(；烷基、烷氧基、芐氧基，羥基，硝 基、鹵原子；
[0011] 取代基r2為獨(dú)立地選自一個(gè)或多個(gè)表示氫、Ci?c4烷基、烷氧基、羥基、腈基、硝 基、鹵原子。
[0012] 鑒于化合物的經(jīng)濟(jì)性和生物活性，本發(fā)明優(yōu)選的化合物是：
[0013] 式I化合物中札是扎甲基、甲氧基；
[0014] 馬是4-硝基、4-氯、4-甲基、4-溴、4-氟、4-羥基、4-氫、4-甲氧基、4-二甲基氨 基、2_硝基、2_氣、2_漠、2_氣、2_輕基、2_甲氧基、3_硝基、3_漠、3_氣、2, 4_二氣、3, 4_二 甲氧基、2-氣-6_氣、3, 4_二氣。
[0015] 本發(fā)明所提供的上述化合物的制備方法是由通式II所表示的化合物與通式III 所表示的化合物進(jìn)行反應(yīng)，
[0016]

【權(quán)利要求】
1. 一類(lèi)含1，2, 4-三唑的（E)-甲氧基亞氨基苯乙酸甲酯類(lèi)化合物，其特征在于具有如 下通式I表示的結(jié)構(gòu)：
式I中，取代基Rp R2為獨(dú)立地選自一個(gè)或多個(gè) 取代基&為獨(dú)立地選自一個(gè)或多個(gè)氫、Q?C4烷基、烷氧基、芐氧基，羥基，硝基、鹵 原子； 取代基R2為獨(dú)立地選自一個(gè)或多個(gè)表示氫、Q?C4烷基、烷氧基、羥基、腈基、硝基、鹵 原子。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述化合物，其特征在于式I化合物中&選自H、甲基、甲氧基中的 一種；R2選自4-硝基、4-氯、4-甲基、4-溴、4-氟、4-羥基、4-氫、4-甲氧基、4-二甲基氨 基、2_硝基、2_氣、2_漠、2_氣、2_輕基、2_甲氧基、3_硝基、3_漠、3_氣、2, 4_二氣、3, 4_二 甲氧基、氯-6_氟、3, 4-二氯中的任意一種。
3. 權(quán)利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于，其由通式II所表示的化合物與通 式III所表示的化合物進(jìn)行反應(yīng)，
式II、III中Ri、R2的定義與權(quán)利要求1中的定義相同，其中X為氯、溴原子； 其反應(yīng)條件為DMF//K2C03，反應(yīng)溫度為常溫，攪拌。
4. 權(quán)利要求1所述化合物在制備農(nóng)作物殺菌劑中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】C07D249/12GK104059027SQ201410309699
【公開(kāi)日】2014年9月24日 申請(qǐng)日期:2014年7月1日 優(yōu)先權(quán)日:2014年7月1日
【發(fā)明者】王獻(xiàn)友, 貢東軍, 龐艷蘋(píng), 陳培云, 趙志磊, 吳廣臣 申請(qǐng)人:河北大學(xué)