一種埃索美拉唑鈉化合物及其藥物組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域，本發(fā)明公開一種埃索美拉唑鈉化合物及其藥物組合物。該化合物具有晶面間距為21.23141埃，衍射角為4.16度的X-射線粉末衍射峰。通過本發(fā)明獲得的埃索美拉唑鈉化合物晶體具有引濕性低、穩(wěn)定性高的特點(diǎn)，符合藥用的要求。本發(fā)明提供制備工藝穩(wěn)定，重現(xiàn)性好，符合工業(yè)化大生產(chǎn)的要求。
【專利說明】一種埃索美拉唑鈉化合物及其藥物組合物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域，具體地說，涉及一種埃索美拉唑鈉化合物以及含有這一化合物的藥物組合物。
【背景技術(shù)】
[0002]埃索美拉唑鈉(Esomeprazole sodium)(式I化合物)是一種新型的質(zhì)子泵抑制劑，可于治療酸相關(guān)性疾病，具有選擇性強(qiáng)烈抑制幽門螺桿菌(HP)作用。，主要用于治療酸相關(guān)性疾病，如消化性潰瘍、胃食管反流性疾病、卓-艾氏綜合征等。
【權(quán)利要求】
1.一種埃索美拉唑鈉化合物，其結(jié)構(gòu)式如式I所示，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的埃索美拉唑鈉化合物，其特征在于，所述化合物晶體的X-射線粉末衍射圖中還包含晶面間距為10.6660埃，衍射角為8.28度的第二特征峰；以及晶面間距為2.8147埃，衍射角為31.77度的第三特征峰。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的埃索拉唑納化合物，其特征在于，所述化合物晶體的X-射線粉末衍射圖中還包含晶面間距為16.4208埃，衍射角為5.38度的第四特征峰，晶面間距為4.8873埃，衍射角為18.14度的第五特征峰，晶面間距為3.5675埃，衍射角為24.94度的第六特征峰。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的埃索美拉唑鈉化合物，其特征在于，所述化合物晶體的X-射線粉末衍射圖還包含晶面間距為12.5748埃，衍射角為7.02度的第七特征峰，晶面間距為10.0222埃，衍射角為8.82度的第八特征峰，晶面間距為9.4844埃，衍射角為9.32度的第九特征峰，晶面間距為8.2439埃，衍射角為10.72度的第十特征峰，晶面間距為7.1027埃，衍射角為12.45度的第十一特征峰，晶面間距為5.6412埃，衍射角為15.70度的第十二特征峰，晶面間距為3.8015埃，衍射角為23.38度的第十三特征峰，晶面間距為3.7417，衍射角為23.76度的第十四特征峰，晶面間距為3.5006，衍射角為25.42度的第十五特征峰，晶面間距為3.0120埃，衍射角為29.64度的第十六特征峰。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任意一項(xiàng)所述的埃索美拉唑鈉化合物，其特征在于，所述的化合物為埃索美拉唑鈉二水合物的晶體形式，由如下方法制備獲得: 將埃索美拉唑鈉溶于水中，乙酸調(diào)節(jié)PH至7-8，加入甲苯萃取，靜置、分層；取有機(jī)層，向有機(jī)層加入乙醇和NaOH水溶液,攪拌析晶后，過濾干燥。
6.一種含有權(quán)利要求f 5中任一項(xiàng)所述的埃索美拉唑鈉化合物的藥物組合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物含埃索美拉唑鈉化合物、甘露醇和依地酸二鈉； 其中埃索美拉唑鈉化合物、甘露醇與依地酸二鈉的質(zhì)量比為2: 0-6): (0.1、.2)，優(yōu)選為 2:5:0.15。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為凍干制劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物，其特征在于，所述組合物中還含有氫氧化鈉，所述氫氧化鈉的量為當(dāng)用水溶解所述凍干制劑時(shí)，當(dāng)埃索美拉唑鈉在水溶液中濃度為20mg/mL時(shí)，溶液pH為11.5~12.0。
10.根據(jù)權(quán)利要求f5中任一項(xiàng)所述的埃索美拉唑鈉化合物在制備質(zhì)子泵抑制劑藥物中的應(yīng)用 。
【文檔編號(hào)】C07D401/12GK104031032SQ201410316155
【公開日】2014年9月10日 申請(qǐng)日期:2014年7月4日 優(yōu)先權(quán)日:2014年7月4日
【發(fā)明者】趙俊, 宗在偉, 李建國 申請(qǐng)人:江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司