一種阿司匹林的晶型及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種阿司匹林的晶型及其制備方法和應(yīng)用，將阿司匹林原料藥溶于無水乙醇中，然后于75～85℃水浴中回流，回流后加入1～3倍體積的4℃蒸餾水，然后于0～15℃靜置結(jié)晶，常溫下真空干燥7～9h，晶型的X射線粉末衍射圖約在2θ＝15.5°、23.3°、23.4°、27.1°和31.4°處表現(xiàn)出特征峰，本發(fā)明方法簡易、環(huán)保，尤其是選用乙醇為結(jié)晶溶劑，安全且易分離，適用于工業(yè)化大生產(chǎn)，晶型在體外溶出試驗(yàn)中具有快速釋放特性，在動(dòng)物體內(nèi)具有起效快、藥效高、作用持久的優(yōu)勢，可作為藥物活性成分制備開發(fā)固體制劑及其藥物組合物，在解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎及防治心腦血管疾病中發(fā)揮更好的臨床療效。
【專利說明】-種阿司匹林的晶型及其制備方法和應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥生產(chǎn)【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種阿司匹林的新晶型及其制備方法和 應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002] 阿司匹林（乙酰水楊酸），系統(tǒng)化學(xué)命名為：2_乙酰氧基苯甲酸，結(jié)構(gòu)式如式1所 示。阿司匹林于1898年上市，是經(jīng)典的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，近年來發(fā)現(xiàn)它還具有抗血小板凝 聚的作用，被國內(nèi)外醫(yī)學(xué)指南廣泛推薦用于心血管疾病的預(yù)防，重新引起了人們的重視。
[0003]

【權(quán)利要求】
1. 一種阿司匹林的晶型，其特征在于：該晶型的X射線粉末衍射圖在2Θ =15.54°、 23.35。、23.42。、27.09。和31.40°處表現(xiàn)出特征峰。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述一種阿司匹林的晶型，其特征在于：所述晶型的吸熱轉(zhuǎn)變溫度 為 139 ?141°C。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述一種阿司匹林的晶型，其特征在于：所述晶型的紅外吸收光譜 在 3421cm \3020cm \2999cm \2962cm \2871cm \ 1753cm \ 1693cm \ 1604cm \ 1576cm 丄、 1458cm \l420cm \l371cm \l308cm \l221cm \ll88cm \918cm \756cm \706cm \ 600cm \544cm 1和515cm 1處表現(xiàn)出特征吸收峰。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述一種阿司匹林的晶型，其特征在于：所述晶型的拉曼光譜在 3096cm \3081cm \2945cm \l754cm \l640cm \l631cm \l624cm \l609cm \l296cm \ 1262cm \ 1194cm \ 1049cm \788cm \754cm \554cm 1 和 428cm 1 處表現(xiàn)出特征吸收峰。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述一種阿司匹林的晶型，其特征在于：所述晶型在體外溶出試驗(yàn) 中60min的溶出度達(dá)65?100%。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述一種阿司匹林的晶型，其特征在于：所述晶型口服用藥后1小 時(shí)開始起效，口服用藥后2小時(shí)達(dá)到最大藥效，藥效維持時(shí)間為1?4h。
7. -種制備如權(quán)利要求1所述阿司匹林的晶型的方法，其特征在于：包括以下步驟： 將l〇g阿司匹林原料藥加入30?80mL無水乙醇中，然后于75?85°C水浴中回流2? 3h得回流液，向回流液中加入1?3倍回流液體積的4°C蒸餾水，然后于0?15°C靜置結(jié) 晶，通過抽濾將結(jié)晶得到的固體物質(zhì)分離，然后將所述固體物質(zhì)于常溫下真空干燥。
8. -種如權(quán)利要求1所述阿司匹林的晶型在制備用于解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎或預(yù)防心腦血 管疾病的藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】C07C67/52GK104151163SQ201410333561
【公開日】2014年11月19日 申請日期:2014年7月14日 優(yōu)先權(quán)日:2014年7月14日
【發(fā)明者】林蓉, 張繼業(yè), 李亞楠, 王維蓉, 楊廣德, 曾愛國, 邊曉麗, 丁書江 申請人:西安交通大學(xué)