一種單晶級(jí)化合物的抗癌應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種化合物Zhangshuhua2的抗癌應(yīng)用。化合物Zhangshuhua2對(duì)NCI-H460人肺癌細(xì)胞株、A549人肺腺癌細(xì)胞株的抑制率分別為42.55±2.27和33.33±2.51%，對(duì)HL-7702人正常肝細(xì)胞的抑制率僅為22.16±1.05%，遠(yuǎn)遠(yuǎn)小于順鉑對(duì)HL-7702人正常肝細(xì)胞的抑制率73.58±2.30%。同時(shí)該化合物對(duì)NCI-H460人肺癌細(xì)胞株、A549人肺腺癌細(xì)胞株的IC50值分別為38.03±0.89和33.56±1.07μM，對(duì)HL-7702人正常肝細(xì)胞的IC50值為150.83±3.06μM，遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于順鉑對(duì)HL-7702人正常肝細(xì)胞的IC50值5.63±0.32μM。結(jié)果表明化合物Zhangshuhua2對(duì)NCI-H460人肺癌細(xì)胞株，A549人肺腺癌細(xì)胞株有較好的抑制作用，且對(duì)HL-7702人正常肝細(xì)胞的毒性小于順鉑，是一種潛在的抗癌活性物質(zhì)。
【專利說(shuō)明】一種單晶級(jí)化合物的抗癌應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001 ] 本發(fā)明涉及化合物Zhangshuhua2的抗癌應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002] 近年來(lái)出現(xiàn)了原位合成技術(shù)，即在一定條件，通過(guò)化學(xué)反應(yīng)，在反應(yīng)體系內(nèi)原位 生成一種或幾種新型的化合物，通過(guò)原位合成，可以獲得其他合成方法難以獲得的化合物。 而化合物Zhangshuhua2具有獨(dú)特的生物活性，可以用作設(shè)計(jì)合成具有應(yīng)用前景的低毒有 效的抗菌、抗腫瘤等藥物、功能材料的前驅(qū)體，其在抗癌方面的應(yīng)用還未見報(bào)道。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明的目的是提供化合物Zhangshuhua2在抗癌方面的應(yīng)用。
[0004] 化合物Zhangshuhua2的制備方法具體步驟為：
[0005] (1)將0· 1-0. 2克分析純5-乙酸-1-(6-溴吡啶）_1氫-吡唑-3-乙酸甲酯溶于 10-14毫升體積比為1:1的無(wú)水乙腈和無(wú)水乙醇的混合溶液中。
[0006] (2)將步驟（1)所制得的溶液轉(zhuǎn)入聚四氟乙烯的反應(yīng)釜中，在80-90°C下反應(yīng) 60-80小時(shí)，降溫至室溫，開釜，過(guò)濾，用體積比為1:1的無(wú)水乙腈和無(wú)水乙醇的混合溶液洗 漆，得到單晶級(jí)化合物Zhangshuhua2。
[0007] 本發(fā)明化合物Zhangshuhua2能應(yīng)用于抗癌方面，對(duì)NCI-H460人肺癌細(xì)胞株、A549 人肺腺癌細(xì)胞株具有較好的抑制作用，且對(duì)HL-7702人正常肝細(xì)胞的毒性較小，是一種潛 在的抗癌活性物質(zhì)。

【專利附圖】

【附圖說(shuō)明】
[0008] 圖1為Chemdraw繪制的本發(fā)明Zhangshuhua2的結(jié)構(gòu)圖。
[0009] 圖2為單晶衍射確定的本發(fā)明Zhangshuhua2的分子結(jié)構(gòu)圖。
[0010] 其中：碳原子上的H被省略。英文字母表示原子的種類，帶括號(hào)的數(shù)字表示原子的 編號(hào)，空心點(diǎn)表示H原子，C-碳原子，0-表示氧原子，Br-溴原子，N-氮原子。

【具體實(shí)施方式】
[0011] 實(shí)施例：
[0012] (1)將0.16克分析純5-乙酸-1-(6-溴吡啶）-1氫-吡唑-3-乙酸甲酯溶于14 毫升體積比為1:1的無(wú)水乙腈和無(wú)水乙醇的混合溶液中；
[0013] (2)將步驟（1)所制得的溶液轉(zhuǎn)入聚四氟乙烯的反應(yīng)釜中，在90°C下反應(yīng)60小 時(shí)，降溫至室溫，開釜，過(guò)濾，用體積比為1:1的無(wú)水乙腈和無(wú)水乙醇的混合溶液洗滌，得到 單晶級(jí)化合物Zhangshuhua2。
[0014] 制得的化合物Zhangshuhua2的分子式為：C3tlH2tlBr 3N9O9，分子量為：890. 26。晶體 學(xué)數(shù)據(jù)見表1，鍵長(zhǎng)鍵角數(shù)據(jù)見表2。
[0015] 表I :Zhangshuhua2的晶體學(xué)參數(shù).
[0016]

【權(quán)利要求】
1. 一種化合物Zhangshuhua2的抗癌應(yīng)用，其特征在于化合物Zhangshuhua2作為 NCI-H460人肺癌細(xì)胞株、A549人肺腺癌細(xì)胞株的抑制劑的應(yīng)用，且對(duì)HL-7702人正常肝細(xì) 胞的毒性較小； 所述化合物Zhangshuhua2的制備方法具體步驟為： (1) 將0. 1-0. 2克分析純5-乙酸-1-(6-溴吡啶)-1氫-吡唑-3-乙酸甲酯溶于10-14 毫升體積比為1:1的無(wú)水乙腈和無(wú)水乙醇的混合溶液中； (2) 將步驟（1)所制得的溶液轉(zhuǎn)入聚四氟乙烯的反應(yīng)釜中，在70-90° C下反應(yīng)60-80 小時(shí)，降溫至室溫，開釜，過(guò)濾，用體積比為1:1的無(wú)水乙腈和無(wú)水乙醇的混合溶液洗滌，得 到化合物 Zhangshuhua2。
【文檔編號(hào)】C07D401/14GK104288148SQ201410503980
【公開日】2015年1月21日 申請(qǐng)日期:2014年9月26日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月26日
【發(fā)明者】張淑華, 黃秋萍 申請(qǐng)人:桂林理工大學(xué)