-苯基氨基硫脲芳基釕配合物及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種具有結(jié)構(gòu)式(III)的苯基-2-縮N4-苯基氨基硫脲芳基釕配合物及其制備方法和用途。其化學(xué)名稱為三氯一甲基異丙基苯合釕(II)化一氯一苯基-2-縮N4-苯基氨基硫脲一甲基異丙基苯合釕(II)。其對胃癌SGC7901細(xì)胞株和肝癌BEL-7404細(xì)胞株均表現(xiàn)良好的抑制活性,可用于制備治療癌癥的藥物,可制成注射劑、片劑、丸劑、膠囊劑、懸浮劑或乳劑的形式使用。本發(fā)明所述苯基-2-縮N4-苯基氨基硫脲芳基釕配合物的制備方法簡單,原料易得,具有成本低的優(yōu)勢。
【專利說明】一種苯基-2-縮N4-苯基氨基硫脲芳基釕配合物及其制備 方法和用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及化合物制備領(lǐng)域,更具體地是一種苯基-2-縮N4-苯基氨基硫脲芳基 釕配合物及其制備方法和用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 1965年美國密歇根州立大學(xué)的生物物理學(xué)教授Rosenberg和VanCamp等在研究 中發(fā)現(xiàn)順鉬具有潛在的抗癌活性,隨后順鉬進(jìn)入了諸多研究人員的視線。在過去的二十年 中,金屬配合物抗腫瘤藥物成為治療癌癥的主要藥物。但是,目前運用于臨床化療或輔助的 數(shù)十種抗腫瘤藥物,僅對部分腫瘤的治療具有較好的治愈效果。因此,制備新的金屬配合物 抗腫瘤藥物,為腫瘤疾病的治療可以提供更多更好的選擇,已成為目前的研究熱點。 實用新型內(nèi)容
[0003] 本發(fā)明的目的在于根據(jù)現(xiàn)有金屬配合物的研究,提供一種苯基-2-縮N4-苯基氨 基硫脲芳基釕配合物及制備方法和用途。
[0004] 本發(fā)明提供的技術(shù)方案為:
[0005] -種苯基-2-縮N4-苯基氨基硫脲芳基釕配合物,其結(jié)構(gòu)式為式(I):
【權(quán)利要求】
1. 一種苯基-2-縮N4-苯基氨基硫脲芳基釕配合物,其特征在于,其結(jié)構(gòu)式為式(I):
其中,R1表示苯氨基; R2表示硫原子。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的苯基-2-縮N4-苯基氨基硫脲芳基釕配合物,其特征在于,所 述苯基-2-縮N 4-苯基氨基硫脲芳基釕配合物是具有結(jié)構(gòu)式(III)的化合物:
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的苯基-2-縮N4-苯基氨基硫脲芳基釕配合物,其特征在于,所 述化合物通過以下方法制備: 步驟一,將65-70重量份的水合三氯化釕和470-480重量份的Y-松油烯溶于 1450-1500重量份的無水乙醇,加熱回流攪拌6小時,靜置析出得到具有式(IV)的化合物, 即二氯化二氯-二-甲基異丙基苯合二釕(II);
步驟二,稱取27-35份的苯代氨基硫脲和18-21重量份的苯甲醛共同溶于870-910重 量份的無水乙醇,加熱到70°C,4小時后,靜置析出得到具有式(V)的化合物,即苯甲醛縮苯 代氣基硫脈;
步驟三,將4-5重量份的苯甲醛縮苯代氨基硫脲和10-14重量份的二氯化二氯-二-甲 基異丙基苯合二釕(II)溶于1230-1250重量份的二氯甲烷,室溫22-25°C攪拌3小時,析出 紅色針狀固體,即得。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的苯基-2-縮N4-苯基氨基硫脲芳基釕配合物,其特征在于,所 述步驟一中所述水合三氯化釕為釕重量含量37%的水合三氯化釕;所述Y-松油烯的純度 為 95%。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的苯基-2-縮N4-苯基氨基硫脲芳基釕配合物,其特征在于,所 述苯基-2-縮N 4-苯基氨基硫脲芳基釕配合物通過以下方法制備: 步驟一,將69重量份的水合三氯化釕和478重量份的γ -松油烯溶于1480重量份的無 水乙醇,加熱回流攪拌6小時,靜置析出得到具有式(IV)的化合物,即二氯化二氯-二-甲 基異丙基苯合二釕(II);
步驟二,稱取31重量份的苯代氨基硫脲和19重量份的苯甲醛共同溶于888重量份的 無水乙醇,加熱到70°C,4小時后,靜置析出得到具有式(V)的化合物,即苯甲醛縮苯代氨基 硫脲;
步驟三,將4. 7重量份的苯甲醛縮苯代氨基硫脲和12重量份的二氯化二氯-二-甲基 異丙基苯合二釕(II)溶于1244重量份的二氯甲烷,室溫22-25°C攪拌3小時,析出紅色針 狀固體,即得。
6. -種如權(quán)利要求1所述的苯基-2-縮N4-苯基氨基硫脲芳基釕配合物的用途,其特 征在于,用于制備治療胃癌和肝癌的藥物。
【文檔編號】C07F15/00GK104262405SQ201410513098
【公開日】2015年1月7日 申請日期:2014年9月29日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月29日
【發(fā)明者】李培源, 蘇煒, 霍麗妮, 陳睿 申請人:廣西中醫(yī)藥大學(xué)