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2-(5-溴-4-(4-環(huán)丙基萘-1-基)-4h-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸的多種鹽、它們的晶型及...的制作方法

文檔序號:3500133閱讀:230來源:國知局
2-(5-溴-4-(4-環(huán)丙基萘-1-基)-4h-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸的多種鹽、它們的晶型及 ...的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及2-(5-溴-4-(4-環(huán)丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸(式(I)化合物)的鹽的新晶型及其制備方法。所述鹽的新晶型包括:鈣鹽晶型A、鉀鹽晶型A、鹽酸鹽晶型A、鹽酸鹽晶型B、乙磺酸鹽晶型A、甲磺酸鹽晶型A、甲磺酸鹽晶型B、乙二磺酸鹽晶型A、乙二磺酸鹽晶型B、羥基乙磺酸鹽晶型A、精氨酸鹽晶型A。
【專利說明】2- (5-溴-4- (4-環(huán)丙基萘-1 -基)-4H-1,2,4-三唑-3-基 硫基)乙酸的多種鹽、它們的晶型及其制備方法

【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及化學醫(yī)藥領域,特別是涉及2-(5-溴-4-(4-環(huán)丙基萘-1-基)-4Η-1, 2,4-三唑-3-基硫基)乙酸的多種鹽、它們的晶型及其制備方法。

【背景技術】
[0002] 2-(5-溴-4-(4-環(huán)丙基萘-1-基)-4Η-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸(Lesinurad) 是一種促尿酸排泄口服藥,通過抑制腎近曲小管的尿酸轉運子URATl而治療有高尿酸血癥 的痛風患者。該藥物的結構如式(I)所示:
[0003]

【權利要求】
1?式(I)所示的化合物2-(5-溴-4-(4-環(huán)丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫 基)乙酸與多種酸或堿形成的鹽,
其特征在于,其所述的鹽是鈣鹽、鉀鹽、鹽酸鹽、乙磺酸鹽、甲磺酸鹽、乙二磺酸鹽、羥基 乙磺酸鹽、精氨酸鹽。
2. 根據權利要求1所述的式(I)的鹽,其特征在于,所述的鹽的結晶形式包括以下幾 種:鈣鹽晶型A、鉀鹽晶型A、鹽酸鹽晶型A、鹽酸鹽晶型B、乙磺酸鹽晶型A、甲磺酸鹽晶型A、 甲磺酸鹽晶型B、乙二磺酸鹽晶型A、乙二磺酸鹽晶型B、羥基乙磺酸鹽晶型A、精氨酸鹽晶型 A〇
3. 根據權利要求2所述的式(I)的鹽的結晶形式,其中所述結晶形式中的每一種的特 征在于其X射線粉末衍射圖具有如下表中所示的峰。
其中2 0值為±0. 2°。
4. 根據權利要求3所述的式(I)的鹽的結晶形式,其中所述結晶形式中的每一種的特 征在于其X射線粉末衍射圖除了權利要求3中的特征峰以外,還具有如下表中所示的峰。
其中2 0值為±0. 2°。
5. 根據權利要求1所述的式(I)化合物的鹽,其制備方法包括將式(I)化合物的溶 液與鹽的形成體在合適的溶劑中混合結晶的過程。
6. 根據權利要求5所述的合適的溶劑,其特征在于,其溶劑可以是乙酸乙酯、乙腈、四 氫呋喃、甲醇、丙酮或其他有機溶劑,或有機溶劑與水的混合溶劑。
【文檔編號】C07D249/12GK104478815SQ201410783347
【公開日】2015年4月1日 申請日期:2014年12月17日 優(yōu)先權日:2013年12月23日
【發(fā)明者】陳敏華, 張炎鋒, 楊朝惠, 張曉宇, 王鵬, 李丕旭 申請人:蘇州晶云藥物科技有限公司, 蘇州鵬旭醫(yī)藥科技有限公司
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