專利名稱：N-亞磺?；蚽-?；倪吝蜻闹谱鞣椒?br> 下列這些公開文獻(xiàn)披露了吡唑啉U.S.4，070，365EPA21，506U.S.4，156，007EPA58，424U.S.4，174，393EPA65，334U.S.4，663，341EPA113，213WO88/05046EPA153，127WO88/07994EPA286，346WO89/00562EPA300，692Grosscurt等J.Agric.FoodChem.Vol.27NO.2(1979)。
本申請(qǐng)是美國(guó)專利申請(qǐng)07/249，881和07/304，011的同族專利申請(qǐng)。
本發(fā)明是關(guān)于結(jié)構(gòu)式Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ的化合物，包括它們所有的幾何異構(gòu)體和立體異構(gòu)體及農(nóng)業(yè)上可適用的鹽，含有這些化合物的組合物和它們作為農(nóng)用和家用殺節(jié)肢動(dòng)物劑的用途。為簡(jiǎn)單起見，以下將這些化合物、它們的異構(gòu)體及鹽都稱之為化合物。這些化合物是
其中，A是含有0至3個(gè)碳原子、0至1個(gè)氧原子，NR6或S(O)q的1、2或3原子橋鏈，其中每個(gè)碳原子可分別被1至2個(gè)選自下列基團(tuán)的取代基所取代1-2個(gè)鹵原子，C1-C6烷基、C2-C4烷氧基羰基或任意被1-3個(gè)分別選自W和能結(jié)合成基團(tuán)C(O)或C(S)的碳原子之一的取代基所取代的苯基;
B是H、C1-C6烷基、C4-C7環(huán)烷基烷基、任意被1-2個(gè)鹵原子或1-2個(gè)CH3取代的C3-C6環(huán)烷基;C1-C6鹵代烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6鹵代鏈烯基、C2-C6鏈炔基、OR7、C2-C6烷氧基烷基、C2-C6氰基烷基、C3-C8烷氧基羰基烷基、CO2R4、C(O)R4、C(O)NR4R5、C(S)NR4R5、C(S)R4、C(S)SR4、苯基、被(R14)P取代的苯基、芐基、或被1-3個(gè)分別選自W的取代基所取代的芐基;
J是H、C1-C4烷基或任意被W取代的苯基;
K是H或CH3;
q是0、1或2;
R1、R2、R3和R14分別選自R4、鹵原子、CN、N3、SCN、NO2、OR4、SR4、S(O)R4、S(O)2R4、OC(O)R4、OS(O)2R4、CO2R4、C(O)R4、C(O)NR4R5、S(O)2NR4R5、NR4R5、NR5C(O)R4、OC(O)NHR4、NR5C(O)NHR4和NR5S(O)2R4;或當(dāng)m、n或p是2時(shí)，R1、R2、R4或R14可分別連接成為OCH2O、OCH2CH2O或CH2CH2O時(shí)，形成5或6元環(huán)，這些5或6元環(huán)可分別被1-4個(gè)鹵原子或1-2個(gè)甲基所取代;
R4選自H、C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C8烷氧基羰基烷基、C3-C6鏈烯基、C3-C6鏈炔基、C1-C6鹵代烷基、C3-C6鹵代鏈烯基、被CN、CO2CH3、CO2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、SCH3、SCH2CH3或NO2取代的C1-C6烷基、或R4是任意被W取代的苯基或芐基;或R4和R5連接在一起形成(CH2)4、(CH2)5或CH2CH2OCH2CH2;
R5選自H、C1-C4烷基、C3-C4鏈烯基、C3-C4鏈炔基或C1-C4鹵代烷基;
m、n和p分別是1-3;
W是鹵素、CN、NO2、C1-C2烷基、C1-C2鹵代烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2鹵代烷氧基、C1-C2烷硫基、C1-C2鹵代烷硫基、C1-C2烷基磺酰基或C1-C2鹵代烷基磺?；?
R6是H、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4鹵代鏈烯基、任意被W取代的苯基或任意被W取代的芐基;
R7是H、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4鏈炔基、C2-C4烷基羰基、C2-C4烷氧基羰基、或C1-C4烷基磺?；?
Q是SX、C2-C22烷氧基羰基、C2-C22鹵代烷氧基羰基、任意被1-3個(gè)選自W的取代基所取代的C7-C15苯氧基羰基、任意被1-3個(gè)分別選自W的取代基所取代的C7-C15苯基羰基、C2-C22烷基羰基、C2-C22鹵代烷基羰基、CHO、C(O)CO2R5，或任意被1-3個(gè)分別選自W的取代基所取代的C8-C12芐氧基羰基;當(dāng)Q不是SX時(shí)，則R3不是CO2R4、C(O)R4、SO2NR4R5或CONR4R5;
Y是C5-C22烷基、C2-C22鹵代烷基、C5-C22烷氧基烷基、C4-C22烷氧基烷氧基烷基、C5-C12烷硫基、C5-C12鹵代烷硫基、C5-C22烷基羰基、C5-C22鹵代烷基羰基、C5-C22烷氧基羰基、C3-C22鹵代烷氧基羰基或SX;
Z是C7-C22烷基、C2-C22鹵代烷基、C7-C22烷氧基烷基、C4-C22烷氧基烷氧基烷基、C7-C12烷硫基、C7-C12鹵代烷硫基、C7-C22烷基羰基、C7-C22鹵代烷基羰基、C7-C22烷氧基羰基、C3-C22鹵代烷氧基羰基、任意被1-3個(gè)分別選自W的取代基所取代的C7-C15苯基羰基或SX;
R8和R12分別為C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C4-C7環(huán)烷基烷基、任意被1-2個(gè)分別選自W的取代基所取代的苯基、任意被1-2個(gè)分別選自W的取代基所取代的芐基、任意被1-2個(gè)選自W的取代基所取代的苯乙基、C2-C6氰基烷基、C2-C6烷氧基烷基、C3-C8烷氧基羰基烷基、C4-C8二烷基氨基羰基烷基;或R8和R12可以連接在一起，形成(CH2)4、(CH2)5或(CH2)2O(CH2)2;
R9是F、C1-C22烷基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷氧基、C2-C8二烷基氨基、C1-C6鹵代烷基、任意被1-2個(gè)分別選自W的取代基所取代的苯基或苯氧基、C1-C22烷氧基、被氰基、硝基、C2-C4烷氧基、C4-C8烷氧基烷氧基、C1-C2烷硫基、C2-C3烷氧基羰基、C3-C5二烷基氨基羰基、苯基或1-6個(gè)鹵原子取代的C1-C4烷氧基;或R9是嗎啉代、哌啶子基、吡咯烷基、1-萘氧基、2，2-二甲基-2，3-二氫苯并呋喃氧基-7或ON＝C(CH3)SCH3;
R10和R11分別為C1-C4烷基、C2-C4鹵代烷基、或任意被1-2個(gè)分別選自W的取代基所取代的苯基;或R10和R11可以連接在一起形成(CH2)2、(CH2)3或CH2C(CH3)2CH2;
y′是S或O;和a是0-2。
優(yōu)選的化合化物A是結(jié)構(gòu)式Ⅰ、Ⅱ中的化合物，其中R1、R2、R3和R14分別為R4、CO2R4、鹵原子、CN、NO2、OR4、SR4、S(O)R4、S(O)2R4或NR4R5，或當(dāng)m、n或p為2時(shí)，R1、R2、R3或R14被連接成OCH2O、OCH2CH2O或CH2CH2O，它們可分別被1-4個(gè)鹵原子或1-2個(gè)甲基所取代;
R4是C1-C2烷基、C3-C4鏈烯基、C1-C2鹵代烷基、C3-C4鹵代鏈烯基或任意被鹵素取代的苯基;
R5是H或C1-C2烷基;
Q是SX、CHO、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6鹵代烷氧基羰基、C2-C6烷基羰基、C2-C4鹵代烷基羰基、C7-C10苯氧基羰基、C7-C10苯基羰基或C8-C10芐氧基羰基、各個(gè)苯氧基、苯基或芐氧基任意被1-2個(gè)選自W的取代基所取代;
X是X1、X2、X3、X4或X5;
R8和R12分別為C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C5-C6環(huán)烷基、C3-C8烷氧基羰基烷基、任意被選自W的取代基所取代的苯基、芐基、苯乙基;或R8和R12可連接在一起，形成(CH2)4、(CH2)5或(CH2)2O(CH2)2;
R10和R11分別為C1-C3烷基或苯基;
a是2;
結(jié)構(gòu)式Ⅲ為
X′是O或S;
t是0、1或2;
V是O、S(O)q′、或NR6;
Z′是O或NR6;
R13是H、鹵素、C1-C6烷基、C2-C4烷氧基羰基、苯基或被1-3個(gè)分別選自W的取代基所取代的苯基;和g是0、1或2。
優(yōu)選的化合物B是化合物A中的化合物，其中R1是鹵素、CN、NO2、OCF2H、OCF3、OCH2CF3、OCF2CF2H、CF3，或當(dāng)m是2時(shí)，而R1可以連接成為CH2C(CH3)O或CF2CF2O，形成5元環(huán);
R2是H、鹵素、CN、NO2、OCH3、OCF2H、OCH2CF3、OCF3、SCH3、SCF2H、SCF3、CF3、OCF2CF2H或苯氧基;
R3和R14分別為R2或CO2R4;
Q是SX、C2-C4烷氧基羰基、C2-C4烷基羰基、C7-C8苯基羰基或CHO;
X是X1、X2或X3;
R8是C1-C4烷基、CF3，環(huán)己基、任意被W取代的苯基或任意被W取代的芐基;
R9是F、C1-C22烷基、C1-C6鹵代烷基、任意被W取代的苯基或苯氧基、C1-C22烷氧基、二甲基氨基或被NO2、C2-C4烷氧基或1-6個(gè)鹵原子取代的烷氧基;
m、n或p分別為1-2，一個(gè)取代基在4位上;
B是H、C1-C4烷基、CO2R4、C(O)R4或任意被(R14)p取代的苯基。
優(yōu)選的化合物C是優(yōu)選的化合物B中的化合物，其中X是X1;
R8是C1-C4烷基;
R9是C1-C22烷氧基;
結(jié)構(gòu)式Ⅲ是Ⅲ-1或Ⅲ-2;
V是O或CH2;
t是1;
R13是H。
優(yōu)選的化合物D是優(yōu)選的化合物B中的化合物，其中X是X2;
R8是C1-C4烷基或任意被CH3或Cl取代的苯基;
R9是C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、二甲基氨基或任意被CH3或Cl取代的苯基;
優(yōu)選的化合物E是結(jié)構(gòu)式Ⅰ的優(yōu)選化合物C優(yōu)選的化合物F是結(jié)構(gòu)式Ⅱ的優(yōu)選化合物B優(yōu)選的化合物G是結(jié)構(gòu)式Ⅲ的優(yōu)選化合物B。
特別優(yōu)選的化合物是H.優(yōu)選的E中的甲基3，4-二-(4-氯代苯基)-1-〔〔N-〔〔(乙氧基羰基)(1-甲基乙基)氨基〕硫代〕-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕氨基〕羰基〕-4，5-二氫-1H-吡唑;
I.優(yōu)選的F中的N-乙酰基-3，4-二(4-氯代苯基)-4，5-二氫-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕-1H-吡唑-1-羧酰胺;
J.優(yōu)選的G中的7-氯-3，3a，4，5-四氫-2-〔〔N-〔〔N-甲基-N-(十八烷氧基)羰基〕氨基〕硫代〕-N-〔4-(三氟甲基)-苯基〕氨基〕羰基〕-2H-苯并〔g〕吲唑-3a-羧酸甲酯。
結(jié)構(gòu)式Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ的化合物可以由結(jié)構(gòu)式Ⅴ、Ⅵ或Ⅶ的吡唑啉化合物與結(jié)構(gòu)式Ⅳ的氧硫基鹵反應(yīng)來制備。
其中在結(jié)構(gòu)式Ⅳ中的Y代表鹵素如氯、溴或碘。
Ⅴ、Ⅵ或Ⅶ與Ⅳ的反應(yīng)是在堿和溶劑存在下，通過該兩種試劑的混合而進(jìn)行的。適用的堿是叔胺，如三乙胺或吡啶，也可使用堿金屬堿，如氫化鈉或叔-丁醇鉀或有機(jī)鋰堿，如芳基鋰或烷基鋰。
適用的溶劑包括二氯甲烷、四氫呋喃或乙醚。在某些情況下，堿如吡啶也可能被用作為溶劑，在大多數(shù)情況下，最好是在約5℃-70℃的低溫下，將結(jié)構(gòu)式Ⅴ、Ⅵ或Ⅶ的化合物與合適的堿混合，在反應(yīng)期間，用適量的結(jié)構(gòu)式Ⅳ的化合物保持這個(gè)溫度。反應(yīng)后的混合物被加熱至室溫以使反應(yīng)完全。通常，最好是使用適度化學(xué)計(jì)量過量的堿，最多過量10%的堿。水應(yīng)該通過使用無水試劑和在氮?dú)夥罩羞M(jìn)行處理而從反應(yīng)混合物中除去。產(chǎn)物可使用如實(shí)施例1中說明的普通方法進(jìn)行分離和提純。結(jié)構(gòu)式Ⅴ、Ⅵ和Ⅶ的吡唑啉母體是可用本領(lǐng)域內(nèi)的普通技術(shù)人員熟知的方法制得的化合物。吡唑啉的合成方法最近已由El-Rayyes和Al-Awadi在“Synthesis”1028-1042頁(1985年，11月)中作了綜述。
結(jié)構(gòu)式Ⅴ中B為H的化合物可以用下列圖解1中所示的反應(yīng)過程來制備RxA
在另一個(gè)實(shí)施方案中，結(jié)構(gòu)式Ⅴ中B不是H的某些化合物可以由結(jié)構(gòu)式Ⅴ中B為H的化合物通過進(jìn)一步與堿和合適類型的親電子試劑按圖解2所示進(jìn)行反應(yīng)而直接制得。
圖解2
結(jié)構(gòu)式Ⅴ中B也是苯基或取代苯基的化合物可按圖解3所示通過結(jié)構(gòu)式Ⅹ的取代酮與肼的反應(yīng)來制備。
圖解3RxB
(X是Cl、Br、甲苯磺?；蚱渌x去基團(tuán))
(B是苯基或取代苯基)對(duì)于結(jié)構(gòu)式Ⅵ的化合物，Grosscurt等人已在“JournalofAgriculturalandFoodChemistry”27406-409(1979)中公開了3，4-二苯基-1-苯基-氨基甲?；?2-吡唑啉的合成方法。相似的合成方法也在美國(guó)專利4，633，341中介紹。結(jié)構(gòu)式Ⅶ的化合物可以用PCT，WO88/05046中公開的方法來制備。
XSY型(結(jié)構(gòu)式Ⅳ)其中X和Y在本說明書中給定的氧硫基鹵在文獻(xiàn)中是已知的。在“Synthesis”561，(1970)中Kule的綜述文章描述了本發(fā)明中使用的大部分氧硫基鹵的化學(xué)性質(zhì)和制備方法。在美國(guó)專利3，843，689中描述了N-氯代亞磺酰氨基甲酸酯的合成方法。其他的氧硫基鹵可以用這些現(xiàn)有文獻(xiàn)中描述的普通方法或它們的顯而易見的改進(jìn)方法來制備。
結(jié)構(gòu)式Ⅰ(Q不是SX)的化合物可以由結(jié)構(gòu)式Ⅵ的化合物來合成。結(jié)構(gòu)式Ⅵ的化合物在酸接受體的存在下與含有羰基的親電試劑反應(yīng)，結(jié)果在氮原子上發(fā)生了取代反應(yīng)。對(duì)去質(zhì)子脲已知的強(qiáng)堿如叔-丁醇鉀、氫化鉀和氫化鈉在本方法中是優(yōu)選的酸接受體。適用的親電試劑包括?；u，酸酐、碳酸酯和氯甲酸酯，但不限于這些。上述反應(yīng)過程通常是在-10℃-25℃的溫度范圍內(nèi)進(jìn)行，但在某些情況下也可在高達(dá)110℃的溫度或低至-50℃的溫度下進(jìn)行。在反應(yīng)條件下非去除質(zhì)子的溶劑，如四氫呋喃、二甲基甲酰胺、二甲氧基乙烷和乙醚是優(yōu)選的溶劑。在本方法中應(yīng)用的親電試劑是本領(lǐng)域內(nèi)的普通技術(shù)人員所熟知的和市場(chǎng)上可以買到的。
Ⅵ+QX (酸接受體)/() Ⅱ其中QX選自酰基鹵，氯甲酸酯和酸酐。
實(shí)施例13，3a，4，5-四氫-3a-甲氧基羰基-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕-N-〔N′-(1-甲基乙基)-N′-(乙氧基羰基)氨基亞磺?；?2H-苯并〔g〕吲唑-2-羧酰胺步驟A3，3a，4，5-四氫-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕-2H-苯并〔g〕吲唑-2-羧酰胺將10.0gα-四氫萘酮，2.0g仲甲醛，6.5g二甲胺氫氯化物和在20ml乙醇中的1.75ml濃HCl的混合物回流加熱24小時(shí)，然后冷卻至室溫并在乙醚和水中分配。含水萃取液用1NNaOH水溶液使其成堿性，并用乙醚萃取。乙醚萃取液用硫酸鎂干燥，并濃縮，得到12.3g黃色油狀物。將殘留的油溶解在40ml的正丙醇中，然后與6.7ml水合肼混合，并回流加熱1小時(shí)。反應(yīng)混合物在真空中濃縮，然后再將之分配于5%的NaHCO水溶液與二氯甲烷中，使之分離開，并用硫酸鎂干燥。向二氯甲烷萃取物中加入12.5g的4-三氟甲基苯基異氰酸酯，將混合物回流1小時(shí)，然用乙醚研制后，并濃縮，得到26.1g褐色油。用硅膠色譜分離再硅膠色譜分離，得到11.78g褐色粉末狀的標(biāo)題化合物，熔點(diǎn)149-151℃。
1H核磁共振譜(CDCl3)，δ1.9(m，1H)，2.4(m，1H)，3.0(m，2H)，3.5(m，2H)，4.4(m，1H)，7.3(m，3H)，7.58(d，2H)，7.65(d，2H)，8.0(d，2H)，8.3(bs，1H)。
步驟B3，3a，4，5-四氫-3a-甲氧基羰基-N-〔4′-(三氟甲基)苯基〕-2H-苯并〔g〕吲唑-2-羧酰胺在-78℃下向在10ml四氫呋喃中的0.9ml二異丙胺的溶液中加入2.3ml的2.5M正丁基鋰的己烷溶液并將該混合物攪拌5分鐘。然后向該溶液中加入1.0gA步驟的標(biāo)題化合物在5ml四氫呋喃中的溶液。該反應(yīng)的溫度被加熱到0℃，再將其冷卻至-78℃，然后加入0.75ml氯代甲酸甲酯。將反應(yīng)混合物攪拌24小時(shí)，并逐漸將加熱到室溫，用加入0.5ml冰醋酸使反應(yīng)結(jié)束，然后將其倒入5%的NaHCO3水溶液中。用氯仿萃取該混合物，用硫酸鎂干燥并將其濃縮。用30%的乙酸乙酯和己烷的混合物作洗脫液進(jìn)行硅膠色譜分離，得到0.25g的標(biāo)題化合物，熔點(diǎn)177°-180℃。
1H核磁共振譜(CDCl3)，δ2.1(m，1H)，2.7(m，1H)，3.0(m，2H)，3.71(s，3H)，3.76(d，1H)，4.58(d，1H)，7.3(m，3H)，7.57(d，2H)，7.66(d，2H)，8.0(d，1H)，8.22(s，1H)。
步驟C(1-甲基乙基)氨基甲酸乙酯在攪拌的同時(shí)向氯代甲酸乙酯(21.7g，0.2mol)在200ml冷卻至0℃的乙醚中的溶液中逐滴加入35.7ml的異丙胺并將其冷卻。在胺加完后，在室溫下將反應(yīng)混合物再攪拌半小時(shí)。過濾反應(yīng)混合物，乙醚溶液用水洗滌，并用硫酸鎂干燥。在Kugelrohr設(shè)備內(nèi)將乙醚蒸出和蒸餾殘留物，結(jié)果得到22.6g的標(biāo)題化合物，在1.5mmHg壓力下，沸點(diǎn)50-66℃(浴溫)步驟D(氯代亞磺酰基)(1-甲基乙基)氨基甲酸乙酯向(1-甲基乙基)氨基甲酸乙酯(13.1g，0.1mol)在100ml冷卻至0℃的二氯甲烷中的溶液中一次加入二氯化硫(11.3g，0.11mol)。在混合物溫度保持在0℃的同時(shí)，在11分鐘內(nèi)再向其中逐滴加入吡啶(8.7g，0.11mol)。在吡啶加完后，將溫度提高至室溫并使繼續(xù)攪拌1.5小時(shí)。將混合物放置過夜。真空蒸出二氯甲烷，并加入100ml己烷。過濾掉吡啶氫氯化物和蒸出己烷，得到的橙色油，在Kugelrohr設(shè)備中蒸餾，得到12.5g標(biāo)題化合物，在1.4mmHg壓力下，沸點(diǎn)64-80°(浴溫)。
步驟E3，3a，4，5-四氫-3a-甲氧基羰基-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕-N-〔N′-(1-甲基乙基)-N′-(乙氧基羰基)氨基亞磺?；?2H-苯并〔 〕吲唑-2-羧酰胺向步驟B的標(biāo)題化合物(2.0g，4.8mmol)在50ml冷卻至0℃的二氯甲烷中的溶液中加入三乙胺(1.0g，0.01mol)和由步驟D制得的(氯代亞磺?；?(1-甲基乙基)氨基甲酸乙酯(1.4g，7.7mmol)。將混合物加熱至室溫并攪拌1小時(shí)。用乙醚-己烷(1∶2)的混合物作洗脫液，通過硅膠柱色譜提純?cè)摯值幕旌衔?。得到純度約為90%(沸點(diǎn)130-134℃)的標(biāo)題化合物(2.38g)。用乙醚-己烷(2∶1)的混合物萃取產(chǎn)物，得到高純度的物質(zhì)1.8g，熔點(diǎn)139-140℃1H核磁共振譜(CDCl3)δ0.92(t，3H)，1.26(d，3H)，1.35(d，3H)，1.95(m，1H)，2.7(m，1H)，2.95(m，2H)，3.67(s，3H)，3.8(m，3H)，4.5(m，2H)，7.2(m，3H)，7.45(d，3H)，7.65(d，2H)。
實(shí)施例23，3a，4，5-四氫-3a-甲氧基羰基-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕-N-(1-甲基丙氧基羰基亞磺?；?-2H-苯并〔g〕-吲唑-2-羧酰胺步驟A(1-甲基丙氧基羰基)亞磺酰氯將氯代羰基亞磺酰氯(13.1g，0.1mol)與2-丁醇(6.7g，0.09mol)混合并加熱至35℃-40℃保持1小時(shí)。蒸餾后得到標(biāo)題化合物(5.93g)，沸點(diǎn)70℃/0.8mmHg，核磁共振譜與該化合物的結(jié)構(gòu)一致。
步驟B3，3a，4，5-四氫-3a-甲氧基羰基-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕-N-(1-甲基丙氧基羰基亞磺酰基)-2H-苯并〔g〕吲唑-2-羧酰胺向步驟B(實(shí)施例1)的標(biāo)題化合物(0.4g，0.96mmol)在5ml二氯甲烷中的溶液中加入三乙胺(0.12g)并冷卻至0℃，然后再向該溶液中加入(1-甲基丙氧基羰基)亞磺酰氯(步驟A)(0.2g，0.0012mol)?；旌衔镌谑覝叵聰嚢?小時(shí)。這時(shí)用薄層色譜可以觀察到只有部分物質(zhì)發(fā)生了轉(zhuǎn)化，因此，再加入附加的(1-甲基丙氧基羰基)亞磺酰氯(0.2g)和三乙胺(0.12g)，并將該混合物放置過夜，反應(yīng)混合物進(jìn)行硅膠柱色譜分離，其中使用己烷-乙醚(7∶1)的混合物作洗脫液。由此得到高純度的標(biāo)題化合物(0.22g)，熔點(diǎn)125-126℃。
1H核磁并振譜(CDCl3)δ0.9(m，3H)，1.3(m，3H)，1.6(m，2H)，1.9(m，1H)，2.8(m，3H)，3.67(s，3H)，3.8(d，1H)，4.5(d，1H)，5.0(m，1H)，7.05(m，3H)，7.25(m，1H)，7.5(d，2H)，7.57(d，2H)。
實(shí)施例33，3a，4，5-四氫-3a-甲氧基羰基-N-〔4-三氟甲基)苯基〕-N-(二丁基氨基亞磺?；?-2H-苯并〔g〕吲唑-2-羧酰胺步驟AN，N′-二(二丁基氨基)二硫化物在20分鐘內(nèi)在攪拌下向二丁胺(52g，0.4mol)在200ml冷卻至0℃的己烷中的溶液中逐滴加入一氯化硫(13.5g，0.1mol)。將反應(yīng)混合物加熱至室溫并繼續(xù)攪拌30分鐘。過濾該反應(yīng)混合物并蒸出己烷，得到30.1g的標(biāo)題化合物。
步驟B二丁基氨基亞磺酰氯在室溫下，向N，N′-二(二丁基氨基)二硫化物(13.2g，0.05mol)在12ml四氯化碳中的溶液中逐滴加入硫酰氯(6.75g，0.05mol)。然后，將其加熱至60℃持續(xù)10分鐘，蒸餾后得到黃色液體的標(biāo)題化合物(7.55g)，沸點(diǎn)80-87℃/0.6mmHg。
步驟C3，3a，4，5-四氫-3a-甲氧基羰基-N-〔(4-三氟甲基)苯基〕-N-(二丁基氨基亞磺酰基)-2H-苯并〔g〕吲唑-2-羧酰胺向步驟B(實(shí)施例1)的標(biāo)題化合物(0.4g，0.96mmol)在8ml冷卻至0℃的二氯甲烷中的溶液中加入三乙胺(0.15g)和二丁基氨基亞磺酰氯(0.2g)。將反應(yīng)混合物加熱至室溫并攪拌1小時(shí)。反應(yīng)混合物進(jìn)行硅膠柱色譜分離，其中使用己烷-乙醚(6∶1)的混合物作洗脫液，得到高純度的標(biāo)題化合物(0.24g)。
1H核磁共振譜(CDCl3)δ0.7-1.7(m，14H)，1.9(m，1H)，2.6-3.1(m，7H)，3.67(s，3H)，3.75(d，1H)，4.45(d，1H)，7.1(m，3H)，7.25(m，1H)，7.4(d，2H)，7.6(d，2H)。
實(shí)施例47-氯代-3，3a，4，5-四氫-3a-甲氧基羰基-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕-N-〔N′-(甲基)-N′-(己氧基羰基)氨基亞磺酰基〕-2H-苯并〔g〕吲唑-2-羧酰胺步驟A甲磺酸(2-(3-氯代苯基)乙基)酯向0℃的30.0g3-氯代苯乙醇和15.3ml甲磺酰氯在150ml四氫呋喃中的溶液中逐滴加入28.0ml三乙胺在50ml四氫呋喃中的溶液。然后將其加熱至室溫并攪拌一整夜，然后過濾。濾液在碳酸氫鈉水溶液和乙醚兩相之間被分配。有機(jī)萃取液用硫酸鎂干燥，過濾并在減壓下濃縮，得到純凈的無色油狀物45.93g。
步驟B3-氯代苯丁酸在氮?dú)夥障?，?.0g60%的氫化鈉和300ml四氫呋喃的混合物中逐滴加入31.0ml丙二酸二乙酯在50ml四氫呋喃中的溶液。丙二酸二乙酯加完后得到了淡黃色的均勻溶液。向該溶液中加入由步驟A制得的45.93g磺酸酯的溶液，并將所得的混合物回流加熱一整夜。然后反應(yīng)混合物被冷卻至室溫，將其倒入400ml的1N HCl中，并用乙醚萃取。用硫酸鎂干燥乙醚萃取液，然后過濾并在減壓下濃縮，得到68.9g黃色油。將所得的粗油溶解在由400ml甲醇、100ml H2O和40ml50%NaOH水溶液組成的混合溶液中。將反應(yīng)混合物攪拌一整夜，然后，在減壓下除去甲醇。粗殘留物在H2O和乙醚兩相之間被分配，含水的萃取液用濃HCl酸化并用乙醚萃取幾次。乙醚萃取液用硫酸鎂干燥，然后過濾并濃縮，得到51.7g黃色油。將濃縮得到的粗殘留物溶解在200ml甲苯中，并在氮?dú)夥障禄亓骷訜?天使其脫羧。脫羧后，用減壓濃縮除去甲苯，得到35.72g的黃色油。粗產(chǎn)物的1H核磁共振譜分析與3-氯代苯丁酸一致，計(jì)算的純度是80%。該粗產(chǎn)物無需進(jìn)一步提純便可直接用于下一步反應(yīng)。
步驟C6-氯體-3，4-二氫-1(2H)-萘酮將35.72g步驟B的產(chǎn)物和50ml亞硫酰氯的混合物回流加熱2小時(shí)，然后在室溫下攪拌18小時(shí)。攪拌結(jié)束后，在減壓下除去亞硫酰氯，將得到的產(chǎn)物溶解在四氯化碳中，并減壓濃縮。殘留物溶解在冷卻至0℃的150ml二氯乙烷中，在大約1小時(shí)內(nèi)分批(每次約3g)加入28g氯化鋁。在攪拌3小時(shí)后，將反應(yīng)混合物倒入冰/1N HCl的混合物中，并用二氯甲烷萃取三次。有機(jī)萃取液用硫酸鎂干燥，并濃縮至約30g的褐色油。以10%的乙酸乙酯/己烷為洗脫液進(jìn)行硅膠色譜分離，得到褐色油狀的6-氯代-3，4-二氫-1(2H)-萘酮17.83g。1H核磁共振譜與該結(jié)構(gòu)一致。
步驟D7-氯代-3，3a，4，5-四氫-N-〔(三氟甲基)苯基〕-2H-苯并〔g〕吲唑-2-羧酰胺將步驟C的6-氯代-3，4-二氫-1(2H)-萘酮，2.5g二甲胺氫氯化物，1.0g仲甲醛，0.7ml濃HCl及15ml乙醇混合在一起，并回流加熱18小時(shí)。然后，反應(yīng)混合物在減壓下濃縮，并在H2O和乙醚兩相之間被分配。用1N NaOH將含水萃取液變成堿性，然后，用乙醚萃取幾次。用硫酸鎂干燥乙醚萃取液，并濃縮，得到4.64g黃色油。將該化合物溶解在25ml乙醇中，并加入1.5ml水合肼中，接著加入5-6滴50%的氫氧化鈉。在冷卻之后，在氮?dú)夥障聦⒃摲磻?yīng)混合物回流加熱2-3小時(shí)并用減壓濃縮除去大部分的乙醇。粗殘留物在飽和的碳酸氫鈉水溶液和二氯甲烷兩相之間分配。二氯甲烷萃取液用硫酸鎂干燥并過濾。然后將其與3.5g4-三氟甲基苯基異氰酸酯混合，并在氮?dú)夥障聰嚢枰徽?。將反?yīng)混合物濃縮，粗殘留物用乙醚研制，得到3.35g白色粉末狀的標(biāo)題化合物，熔點(diǎn)196-199℃。
1H核磁共振譜(CDCl3)δ1.9(m，1H)，2.2(m，1H)，3.0(m，2H)，3.5(m，2H)，4.43(m，1H)，7.24(m，2H)，7.55(d，2H)，7.67(d，2H)，7.92(d，1H)，8.20(s，1H)。
步驟E7-氯代-3，3a，4，5-四氫-3a-甲氧基羰基-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕-2H-苯并〔g〕吲唑-2-羧酰胺在氮?dú)夥障聦?0ml四氫呋喃和6.7ml二異丙胺的溶液冷卻至-78℃，然后加入17.5ml2.5M的正-丁基鋰的己烷溶液。5分鐘后再逐滴加入7.8g步驟D的標(biāo)題化合物在15ml四氫呋喃中的溶液，將生成的深紅色溶液在-78℃下再攪拌15分鐘，攪拌后逐滴加入4.6ml氯代甲酸甲酯在10ml四氫呋喃中的溶液，紅色迅速褪去。反應(yīng)混合物被加熱至室溫，1小時(shí)后用5%碳酸氫鈉水溶液使反應(yīng)停止。所得的反應(yīng)混合物在乙醚和5%碳酸氫鈉水溶液兩相之間被分配。乙醚萃取液用硫酸鎂干燥并濃縮得到14.1g的黃色油狀固體。粗產(chǎn)物用乙醚研制，得到的白色沉淀經(jīng)過濾和干燥，得到5.56g白色固體的標(biāo)題化合物。熔點(diǎn)234-236℃。
1H核磁共振譜(CDCl3)δ2.1(m，1H)，2.75(m，1H)，2.95(m，2H)，3.71(s，3H)，3.75(d，1H，J＝6Hz)，4.59(d，1H，J＝6Hz)，7.25(m，2H)，7.57(d，2H)，7.66(d，2H)，7.94(d，1H)，8.18(d，1H)。
步驟F7-氯代-3，3a，4，5-四氫-3a-甲氧基羰基-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕-N-〔N′-(甲基)-N′-(己氧基羰基)氨基亞磺?；?2H-苯并〔g〕吲唑-2-羧酰胺在0℃下，向上述步驟E的標(biāo)題化合物(2.2g，0.005mol)在25ml冷卻至0℃的二氯甲烷中的懸浮液中，逐滴加入三乙胺(1.0g)和(氯代亞磺?；?(甲基)氨基甲酸己酯(用相似于實(shí)施例1的步驟D的方法制得)(2.5g，純度75%)。所得混合物在室溫下再攪拌1小時(shí)。在高真空下將反應(yīng)混合物濃縮并進(jìn)行硅膠柱色譜分離，使用己烷-乙醚(1∶1)作為洗脫液。得到高純度的，熔點(diǎn)為128-129℃的標(biāo)題化合物(2.5g)。
1H核磁共振譜(CDCl3)δ0.87(t，3H)，1.18(m，8H)，1.9(m，1H)，2.8(m，3H)，3.5(s，3H)，3.66(s，3H)，3.7(m，3H)，4.5(d，1H)，7.05(m，3H)，7.35(d，2H)，7.6(d，2H)。
用經(jīng)顯著改進(jìn)的實(shí)施例1-4所述的方法制備實(shí)施例5-28列舉的化合物。
表A
實(shí)施例R2Z m.p.℃1H NMR(δ，ppm)(CDCl3)5 H N(CH3)C(O)OC4H9134 1.0(t，3H)，1.2(m，4H)，1.9(m，1H)，2.6-3(m，3H)，3.5(s，3H)，3.66(s，3H)，3.7(m，2H)，3.75(d，1H)，4.45(d，1H)，7.1(m，3H)，7.25(m，1H)，7.35(d，2H)，7.6(d，2H).
6 H N(CH3)C(O)OC2H5121-123 0.88(t，3H)，1.9(m,1H)2.6-3(m，3H)，3.5(s，3H)，3.66(s，3H)，3.8(m，3H)，4.47(d，1H)，7.11(m，3H)，7.25(m，1H)，7.35(d，2H)，7.6(d，2H).
實(shí)施例R2Z m.p.℃1H NMR(δ，ppm)(CDCl3)7 6-F N(CH3)C(O)OC4H9120 0.83(t，3H)，1.2(m,4H)1.85(m，1H)，2.7(m，2H)，3.0(m，1H)，3.5(s，3H)，3.66(s，3H)，3.75(m，3H)，4.5(d，1H)，7.0(m，3H)，7.35(d，2H)，7.6(d，3H).
8 H N(CH3)C(O)OcycloC6H11175-176 0.6-1.7(m，10H),1.9(m,1H),2.6-3.0(m，3H)，3.51(s，3H)，3.65(s，3H)，3.75(d，1H)，4.35(m，1H)，4.45(d，1H)，7.1(m，3H)，7.25(m，1H)，7.35(d，2H)，7.6(d，2H).
9 H N(CH3)C(O)OC8H17144-145 0.88(t，3H)，1.21(m,12H),1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，2.9(m，2H)，3.5(m，3H)，3.65(m，3H)，3.75(m，3H)，4.5(d，1H)，7.1(m，3H)，7.25(m，1H)，7.35(d，2H)，7.6(d，2H).
10 H N(CH3)C(O)OC10H2176-78 0.88(t，3H)，1.25(m,16H),1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，2.9(m，2H)，3.5(s，3H)，3.66(s，3H)，3.75(m，3H)，4.5(d，1H)，7.15(m，3H)，7.25(m，1H)，7.35(d，2H)，7.6(d，2H).
實(shí)施例R2Z m.p.℃1H NMR(δ，ppm)(CDCl3)11 6-F N-[CH(CH3)2]C(O)OC2H5143.5 0.91(t，3H),1.27(d,3H),1.35(d，3H)，1.9(m，1H)，2.75(m，2H)，3.05(m，1H)，3.67(s，3H)，3.75(m，3H)，4.5(m，2H)，7.25(m，3H)，7.45(d，2H)，7.6(d，2H).
12 H N(CH3)C(O)OC12H25- 0.88(t，3H)，1.26(m,20H),1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，2.9(m，2H)，3.5(s，3H)，3.66(s，3H)，3.75(m，3H)，4.5(d，1H)，7.1(m，3H)，7.25(m，1H)，7.35(d，2H)，7.6(d，2H).
13 H N(CH3)C(O)OC6H13- 0.88(t，3H)，1.26(m,8H)1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，2.9(m，2H)，3.51(s，3H)，3.66(s，3H)，3.75(m，3H)，4.5(d，2H)，7.1(m，3H)，7.25(m，1H)，7.35(d，2H)，7.6(d，2H).
14 7-Cl C(O)O-sec-C4H9132 0.88(t，3H)，1.3(m,3H),1.6(m，2H)，1.9(m，1H)，2.6-3.0(m，3H)，3.88(s，3H)，3.8(d，1H)，4.5(d，1H)，5.0(m，1H)，7.0(m，3H)，7.35(d，2H)，7.6(d，2H)，15 7-Cl N-[CH(CH3)2]C(O)OC2H5152 0.9(t，3H),1.26(d,3H),1.35(d，3H)，1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，2.9(m，2H)，3.67(s，3H)，3.8(m，3H)，4.5(m，2H)，7.14(m，2H)，7.4(m，3H)，7.6(d，2H).
實(shí)施例R2Z m.p.℃1H NMR(δ，ppm)(CDCl3)16 7-Cl N(CH3)C(O)OC2H5- 0.88(t，3H)，1.9(m,1H)2.65(m，1H)，2.9(m，2H)，3.49(s，3H)，3.66(s，3H)，3.8(m，3H)，4.5(d，1H)，7.07(m，3H)，7.35(d，2H)，7.6(d，2H).
17 7-Cl N(CH3)C(O)OC8H17103-106 0.88(t，3H)，1.23(m12H),1.9(m，1H)，2.65(m，1H)，2.85(m，2H)，3.5(s，3H)，3.66(s，3H)，3.75(m，3H)，4.45(d，1H)，7.05(m，3H)，7.35(d，2H)，7.6(d，2H).
18 6-F C(O)O-sec-C4H9125-126 0.9(m，3H)，1.3(m,5H)1.9(n，1H)，2.75(m，2H)，3.0(m，1H)，3.7(s，3H)，3.8(d，1H)，4.5(d，1H)，5.0(m，1H)，6.8(m，1H)，7.05(m，2H)，7.45(d，2H)，7.6(d，2H).
19 7-Cl N(CH3)C(O)OC4H9125-127 0.82(m，3H)，1.2(m,4H),1.9(m，1H)，2.65(m，1H)，2.85(m，2H)，3.5(s，3H)，3.66(s，3H)，3.75(m，3H)，4.45(d，1H)，7.05(m，3H)，7.35(d，2H)，7.6(d，2H).
20 7-Cl N[CH(CH3)2]C(O)OC4H9- 0.84(t，3H)，1.25(m,10H),1.9(m，1H)，2.65(m，1H)，3.66(s，3H)，3.7(m，3H)，4.45(m，2H)，7.15(m，2H)，7.4(m，3H)，7.6(d，2H).
實(shí)施例R2Z m.p.℃1H NMR(δ，ppm)(CDCl3)21 7-Cl N(CH3)C(O)OC12H25- 0.88(t，3H)，1.2(m,20H),1.9(m，1H)，2.65(m，1H)，2.9(m，2H)，3.5(s，3H)，3.67(s，3H)，3.75(m，3H)，4.5(d，1H)，7.05(m，3H)，7.35(d，2H)，7.6(d，2H).
22 7-Cl N(CH3)C(O)O-cycloC6H1187-91 0.8-1.7(Broad m,10H),2.65(m，1H)，2.9(m，2H)，3.51(s，3H)，3.66(s，3H)，3.75(d，1H)，4.35(m，1H)，4.45(d，1H)，7.05(m，3H)，7.35(d，2H)，7.6(d，2H).
23 7-Cl N(CH3)C(O)O(CH2)2OC4H9- 0.9(t，3H)1.4(m,4H),1.9(m，1H)，2.7(m，1H)2.9(m，2H)，3.3(m，4H)3.5(s，3H)，3.67(s，3H)，3.9(m，3H)，4.5(d，1H)，7.1(m，3H)，7.4(d，2H)，7.6(d，2H).
24 7-Cl N(CH3)C(O)OC14H29- 0.87(t，3H)，1.26(m,24H),1.9(m，1H)，2.65(m，1H)，2.9(m，2H)，3.5(s，3H)，3.68(s，3H)，3.75(m，3H)，4.47(d，1H)，7.05(m，3H)，7.35(d，2H)，7.57(d，2H).
25 7-Cl N(CH3)C(O)OC16H33- 0.87(t，3H)，1.26(m,28H),1.9(m，1H)，2.65(m，1H)，2.9(m，2H)，3.5(s，3H)，3.67(s，3H)，3.75(m，3H)，4.47(d，1H)，7.05(m，3H)，7.35(d，2H)，7.6(d，2H).
實(shí)施例R2Z m.p.℃1H NMR(δ，ppm)(CDCl3)26 7-Cl N(CH3)C(O)OC18H37- 0.9(t，3H)，1.26(m,32H),1.9(m，1H)，2.65(m，1H)，2.9(m，2H)，3.5(s，3H)，3.67(m，3H)，3.75(m，3H)，4.5(d，1H)，7.05(m，3H)，7.35(d，2H)，7.6(d，2H).
27 7-Cl N(CH3)C(O)OC22H45- 0.88(t，3H)，1.26(m,40H),1.9(m，1H)，2.65(m，1H)，2.9(m，2H)，3.5(s，3H)，3.65(m，3H)，3.75(m，3H)，4.48(d，1H)，7.06(m，3H)，7.35(d，2H)，7.6(d，2H).
29 7-Cl N(CH3)C(O)O(CH2)2O(CH2)2OC4H9- 0.91(t,3H),1.4(m,4H),1.9(m，1H)，2.7(m，1H)，2.9(m，2H)，3.5(s，3H)，3.67(s，3H)，3.7(m，9H)，4.0(m，1H)，4.2(m，1H)，4.5(d，1H)，7.6(m，3H)，7.4(d，2H)，7.6(d，2H).
實(shí)施例291-(4-氯代苯基)-5-(4-氟代苯基)-4，5-二氫-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕-N-〔N′-(1-甲基乙基)-N′-(乙氧基羰基)氨基硫醇〕-1H-吡唑-3-羧酰胺步驟A(氯代亞磺?；?(1-甲基乙基)氨基甲酸乙酯向(1-甲基乙基)氨基甲酸乙酯(13.1g，0.1mol)在100ml冷卻至0℃的二氯甲烷中的溶液中一次加入二氯化硫(11.3g，0.11mol)。在混合物的溫度保持在0℃的同時(shí)，在11分鐘內(nèi)逐滴加入吡啶(8.7g，0.11mol)。吡啶加完后，使溫度上升至室溫并繼續(xù)攪拌1.5小時(shí)。將混合物放置過夜。真空下蒸出二氯甲烷，并加入100ml己烷。過濾去吡啶氫氯化物和蒸出己烷后得到橙色油，在Kugelrohr設(shè)備中蒸餾，得到12.5g的標(biāo)題化合物，沸點(diǎn)64-80°(浴溫)步驟B1-(4-氯代苯基)-5-(4-氟代苯基)-4，5-二氫-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕-N-〔N′-(1-甲基乙基)-N′-(乙氧基羰基)-氨基硫醇〕-1H-吡唑-3-羧酰胺向1-(4-氯代苯基)-5-(4-氟代苯基)-4，5-二氫-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕-1H-吡唑-3-羧酰胺(0.95g，0.002mol)在10ml冷卻至0℃的二氯甲烷中的溶液中加入三乙胺(0.25g)，接著加入步驟A的標(biāo)題化合物(0.5g，0.0025mol)，將反應(yīng)混合物加熱至室溫并攪拌1小時(shí)。接著加入二氯甲烷(50ml)，所得混合物用水洗滌，用硫酸鎂干燥并過濾。蒸出溶劑，殘留物用硅膠柱色譜提純，使用己烷∶乙醚(2∶1)作為洗脫液。得到1.0g標(biāo)題化合物，熔點(diǎn)136-137℃。
1H核磁共振譜(CDCl3)δ7.7(d，2H)，7.4(s，2H)，7.0(m，6H)，6.3(d，2H)，5.2(d of d，1H)4.5(m，1H)，3.75(m，3H)，3.05(d of d，1H)，1.3(d of d，6H)，0.87(t，3H)。
實(shí)施例303，4-二(4-氯代苯基)-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕-N-〔N′-(1-甲基乙基)-N′-(乙氧基羰基)氨基硫醇〕-4，5-二氫-1H-吡唑-1-羧酰胺向3，4-二(4-氯代苯基)-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕-4，5-二氫-1H-吡唑-1-羧酰胺(0.466g，0.001mol)在5ml冷卻至0℃的二氯甲烷中的溶液中加入0.3g三乙胺和(氯代亞磺?；?(1-甲基乙基)氨基甲酸乙酯(0.5g)。將混合物加熱至室溫并放置過夜。然后加入20ml CH2Cl2，所得混合物用水洗滌，用硫酸鎂干燥并過濾。在真空下蒸出溶劑。殘留物用硅膠柱色譜提純，其中使用CH2Cl2∶丁基氯化物的混合物(1∶1)作為最初的洗脫液，爾后再使用乙醚作洗脫液。得到了高純度的標(biāo)題化合物(0.28g)，熔點(diǎn)65-68℃。
1H核磁共振譜(CDCl3)δ7.65(d，2H)，7.5(d，2H)，7.27(d，2H)，7.17(s，4H)，7.0(d，2H)，4.6-4.3(m，3H)3.95(d of d，1H)，3.8(f，2H)，1.3(m，6H).0.95(t，3H)。
下列附加實(shí)施例(表B和表C)使用的是與上述實(shí)施例29和30中或現(xiàn)有文獻(xiàn)中公開的方法相似的方法來進(jìn)行制備。
表B
實(shí)施例 X m.p.℃1H-NMR(δ，ppm)(CDCl3)31 N[CH(CH3)2]C(O)OC4H9165-170 7.23(d，2H)，7.4(d,2H),7.0(M，6H)，6.3(d，2H)，5.2(dofd，1H)，4.5(M，1H)，3.75(M，3H)，3.1(dofd，1H)，1.4-1.1(M，10H)，.85(t，3H)32 N[CH(CH3)(C2H5)]C(O)OC2H5- 7.23(d，2H)，7.4(d,2H),7.0(M，6H)，6.3(d，2H)，5.2(dofd，1H)，4.5(M，1H)，3.75(M，3H)，3.1(dofd，1H)，1.8-1.1(M，5H)，0.9(M，6H).
實(shí)施例 X m.p.℃1H-NMR(δ，ppm)(CDCl3)33 C(O)OCH(CH3)(C2H5) 159-161 7.25(d，2H)，7.4(d,2H),7.0(M，6H)，6.25(d，2H)，5.2(dofd，1H)，5.0(M，1H)，3.75(dofd，1H)，3.1(dofd，1H)，1.65(M，2H)，1.28(d，3H)，0.9(t，3H).
34 N(CH3)C(O)O(cyclo C6H11)147-150 7.2(d，2H),7.4(d,2H),7.0(M，6H)，6.3(d，2H)，5.2(dofd，1H)，4.3(M，1H)，3.7(dofd，1H)，3.5(5，3H)，3.2(dofd，1H)，1.8-0.9(M，10H).
表C
實(shí)施例 Q R3R1m.p.℃1H-NMR(δ，ppm)35 S-N(CH3)C(O)O-sec-C4H9Cl CF383-84 7.8-6.9(m,12H),4.6-4.3(M，3H)，4.0(M，1H)，3.52(S，3H)，1.25(M，2H)，1.0-0.7(M，6H).
36 S-C(O)O-sec-C4H9Cl CF378-80 7.7-7.0(M，12H),5.0(M，1H)，4.45(M，2H)，4.0(M，1H)，1.6(M，2H)，1.3(d，3H)，0.9(t，3H).
實(shí)施例 Q R3R1m.p.℃1H-NMR(δ，ppm)37 S-C(O)O-sec-C4H9Cl Cl 66-69 7.4-6.9(M，12H),5.0(M，1H)，4.5(M，2H)，4.0(M，1H)，1.6(M，2H)，1.28(d，3H)，0.9(M，3H).
38 CO2CH3Cl CF3151-154 7.7-7.0(m，12H)，4.7(d，d，1H)，4.5(d，d，1H)，4.1(d，d，1H)，3.86(s，3H).
39 COCH3F CF3157-159 7.7-7.0(m，12H)，4.7(d，d，1H)，4.5(d，d，1H)，4.1(d，d，1H)，3.86(s，3H).
40 S-N(CH(CH3)2)SO2C2H5Cl CF3oil 7.65(m,2H),7.25(m,4H),7.05(m，1H)，4.6-3.9(m，3H)，3/65(m，1H)，3.03(q，2H)，1.36(t，3H)，1.24(d，6H).
41 COCH3Cl CF3166-168 7.6-7.0(m，12H)，4.7-4.0(m，3H)，2.3(s，3H).
42 COCH3F Cl 187-190 7.5-7.0(m，12H)，4.6(m，1H)，4.4(m，1H)，4.0(m，1H)，2.26(s，3H).
實(shí)施例 Q R3R1m.p.℃1H-NMR(δ，ppm)43 COCH3F Br 181-185 7.6-7.0(m，12H)，4.65(m，1H)，4.4(m，1H)，4.0(m，1H)，2.25(s，3H).
44 CO2Me F CF380-8645 COPh F CF3176-17946 COEt Cl CF3169-17047 EtCOCO Cl CF3166-16748 CO-n-Bu Cl CF360-6249 COCH3Cl Cl 205-20650COEtClCl157-15851 CO2Me Cl Cl 162-16652 4-ClPhCO Cl CF3209-21153 t-BuCO Cl CF3140-14554 PhOCO Cl CF3150-155
實(shí)施例55N-乙?；?3，4-二(4-氯代苯基)-4，5-二氫-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕-1H-吡唑-1-羧酰胺將實(shí)施例6步驟D的化合物(0.65g)溶于四氫呋喃(20ml)中，用在油中的60%氫化鈉(0.12g)進(jìn)行處理。待氫放空(30分鐘)后，加入乙酸酐(0.6ml)，將該混合物在室溫?cái)嚢?6小時(shí)，用飽和氯化銨水溶液(15ml)和乙酸乙酯(30ml)稀釋，有機(jī)層用硫酸鎂干燥，并蒸發(fā)。用己烷/乙酸乙酯(3∶1)作洗脫液，將殘余物在硅膠柱中進(jìn)行色層分離，將甲醇(10ml)加到該產(chǎn)物中，過濾后，得到標(biāo)題化合物(0.4g)，熔點(diǎn)166-168℃。
核磁共振譜(CDCl3)7.6-7.0(m，ArH，12H)，4.7-4.0(m，3H，CH和CH2)，23(S，COCH3，3H)。
表1
R1R2B R8R94-CF35-Cl H Me OEt4-CF35-Cl Me Me OEt4-CF3H CO2Me Me OEt4-Cl H CO2Me Me OEt4-Br H CO2Me Me OEt4-OCF3H CO2Me Me OEt4-CF35-Cl CO2Me Me OEt4-Cl 5-Cl CO2Me Me OEt4-OCF35-Cl CO2Me Me OEt4-CF35-CF3CO2Me Me OEt4-CF35-F CO2Me Me OEt4-CF35-Cl Ph Me OEt4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me OEt4-CF35-Cl CO2Et Me OEt4-CF35-Cl H Me O-n-Bu4-CF34-F H Me O-n-Bu4-CF3H Me Me O-n-Bu4-CF35-Cl Me Me O-n-Bu4-CF35-Br Me Me O-n-Bu
R1R2B R8R94-CF34-F Me Me O-n-Bu4-CF3H CO2Me Me O-n-Bu4-Cl H CO2Me Me O-n-Bu4-Br H CO2Me Me O-n-Bu4-OCF3H CO2Me Me O-n-Bu4-CF35-Cl CO2Me Me O-n-Bu4-Cl 5-Cl CO2Me Me O-n-Bu4-Br 5-Cl CO2Me Me O-n-Bu4-OCF35-Cl CO2Me Me O-n-Bu4-CF35-Br CO2Me Me O-n-Bu4-Cl 5-Br CO2Me Me O-n-Bu4-Br 5-Br CO2Me Me O-n-Bu4-OCF35-Br CO2Me Me O-n-Bu4-CF34-F CO2Me Me O-n-Bu4-Cl 4-F CO2Me Me O-n-Bu4-Br 4-F CO2Me Me O-n-Bu4-OCF34-F CO2Me Me O-n-Bu4-CF35-CF3CO2Me Me O-n-Bu4-CF35-F CO2Me Me O-n-Bu4-CF35-Cl Ph Me O-n-Bu4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me O-n-Bu4-CF35-Cl CO2Et Me O-n-Bu4-CF35-Cl Me Me 正己氧基4-CF3H CO2Me Me 正己氧基4-Cl H CO2Me Me 正己氧基4-Br H CO2Me Me 正己氧基4-OCF3H CO2Me Me 正己氧基4-CF35-Cl CO2Me Me 正己氧基4-Cl 5-Cl CO2Me Me 正己氧基4-Br 5-Cl CO2Me Me 正己氧基4-OCF35-Cl CO2Me Me 正己氧基4-CF35-Br CO2Me Me 正己氧基
R1R2B R8R94-Cl 5-Br CO2Me Me 正己氧基4-Br 5-Br CO2Me Me 正己氧基4-OCF35-Br CO2Me Me 正己氧基4-CF34-F CO2Me Me 正己氧基4-Cl 4-F CO2Me Me 正己氧基4-Br 4-F CO2Me Me 正己氧基4-OCF34-F CO2Me Me 正己氧基4-CF35-CF3CO2Me Me 正己氧基4-CF35-F CO2Me Me 正己氧基4-CF35-Cl Ph Me 正己氧基4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me 正己氧基4-CF35-Cl CO2Et Me 正己氧基4-CF35-Cl Me Me 正辛氧基4-CF3H CO2Me Me 正辛氧基4-Cl H CO2Me Me 正辛氧基4-Br H CO2Me Me 正辛氧基4-OCF3H CO2Me Me 正辛氧基4-CF35-Cl CO2Me Me 正辛氧基4-Cl 5-Cl CO2Me Me 正辛氧基4-Br 5-Cl CO2Me Me 正辛氧基4-OCF35-Cl CO2Me Me 正辛氧基4-CF35-Br CO2Me Me 正辛氧基4-Cl 5-Br CO2Me Me 正辛氧基4-Br 5-Br CO2Me Me 正辛氧基4-OCF35-Br CO2Me Me 正辛氧基4-CF34-F CO2Me Me 正辛氧基4-Cl 4-F CO2Me Me 正辛氧基4-Br 4-F CO2Me Me 正辛氧基4-OCF34-F CO2Me Me 正辛氧基4-CF35-CF3CO2Me Me 正辛氧基4-CF35-F CO2Me Me 正辛氧基
R1R2B R8R94-CF35-Cl Ph Me 正辛氧基4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me 正辛氧基4-CF35-Cl CO2Et Me 正辛氧基4-CF35-Cl Me Me 正癸氧基4-CF3H CO2Me Me 正癸氧基4-Cl H CO2Me Me 正癸氧基4-Br H CO2Me Me 正癸氧基4-OCF3H CO2Me Me 正癸氧基4-CF35-Cl CO2Me Me 正癸氧基4-Cl 5-Cl CO2Me Me 正癸氧基4-Br 5-Cl CO2Me Me 正癸氧基4-OCF35-Cl CO2Me Me 正癸氧基4-CF35-Br CO2Me Me 正癸氧基4-Cl 5-Br CO2Me Me 正癸氧基4-Br 5-Br CO2Me Me 正癸氧基4-OCF35-Br CO2Me Me 正癸氧基4-CF34-F CO2Me Me 正癸氧基4-Cl 4-F CO2Me Me 正癸氧基4-Br 4-F CO2Me Me 正癸氧基4-OCF34-F CO2Me Me 正癸氧基4-CF35-CF3CO2Me Me 正癸氧基4-CF35-F CO2Me Me 正癸氧基4-CF35-Cl Ph Me 正癸氧基4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me 正癸氧基4-CF35-Cl CO2Et Me 正癸氧基4-CF35-Cl Me Me 正十二烷氧基4-CF3H CO2Me Me 正十二烷氧基4-Cl H CO2Me Me 正十二烷氧基4-Br H CO2Me Me 正十二烷氧基4-OCF3H CO2Me Me 正十二烷氧基4-CF35-Cl CO2Me Me 正十二烷氧基
R1R2B R8R94-Cl 5-Cl CO2Me Me 正十二烷氧基4-Br 5-Cl CO2Me Me 正十二烷氧基4-OCF35-Cl CO2Me Me 正十二烷氧基4-CF35-Br CO2Me Me 正十二烷氧基4-Cl 5-Br CO2Me Me 正十二烷氧基4-Br 5-Br CO2Me Me 正十二烷氧基4-OCF35-Br CO2Me Me 正十二烷氧基4-CF34-F CO2Me Me 正十二烷氧基4-Cl 4-F CO2Me Me 正十二烷氧基4-Br 4-F CO2Me Me 正十二烷氧基4-OCF34-F CO2Me Me 正十二烷氧基4-CF35-CF3CO2Me Me 正十二烷氧基4-CF35-F CO2Me Me 正十二烷氧基4-CF35-Cl Ph Me 正十二烷氧基4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me 正十二烷氧基4-CF35-Cl CO2Et Me 正十二烷氧基4-CF35-Cl Me Me O-sec-Bu4-CF3H CO2Me Me O-sec-Bu4-Cl H CO2Me Me O-sec-Bu4-Br H CO2Me Me O-sec-Bu4-OCF3H CO2Me Me O-sec-Bu4-CF35-Cl CO2Me Me O-sec-Bu4-Cl 5-Cl CO2Me Me O-sec-Bu4-Br 5-Cl CO2Me Me O-sec-Bu4-OCF35-Cl CO2Me Me O-sec-Bu4-CF35-Br CO2Me Me O-sec-Bu4-Cl 5-Br CO2Me Me O-sec-Bu4-Br 5-Br CO2Me Me O-sec-Bu4-OCF35-Br CO2Me Me O-sec-Bu4-CF34-F CO2Me Me O-sec-Bu4-Cl 4-F CO2Me Me O-sec-Bu
R1R2B R8R94-Br 4-F CO2Me Me O-sec-Bu4-OCF34-F CO2Me Me O-sec-Bu4-CF35-CF3CO2Me Me O-sec-Bu4-CF35-F CO2Me Me O-sec-Bu4-CF35-Cl Ph Me O-sec-Bu4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me O-sec-Bu4-CF35-Cl CO2Et Me O-sec-Bu4-CF35-Cl Me Me OCH2CH2OEt4-CF3H CO2Me Me OCH2CH2OEt4-Cl H CO2Me Me OCH2CH2OEt4-Br H CO2Me Me OCH2CH2OEt4-OCF3H CO2Me Me OCH2CH2OEt4-CF35-Cl CO2Me Me OCH2CH2OEt4-Cl 5-Cl CO2Me Me OCH2CH2OEt4-Br 5-Cl CO2Me Me OCH2CH2OEt4-OCF35-Cl CO2Me Me OCH2CH2OEt4-CF35-Br CO2Me Me OCH2CH2OEt4-Cl 5-Br CO2Me Me OCH2CH2OEt4-Br 5-Br CO2Me Me OCH2CH2OEt4-OCF35-Br CO2Me Me OCH2CH2OEt4-CF34-F CO2Me Me OCH2CH2OEt4-Cl 4-F CO2Me Me OCH2CH2OEt4-Br 4-F CO2Me Me OCH2CH2OEt4-OCF34-F CO2Me Me OCH2CH2OEt4-CF35-CF3CO2Me Me OCH2CH2OEt4-CF35-F CO2Me Me OCH2CH2OEt4-CF35-Cl Ph Me OCH2CH2OEt4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me OCH2CH2OEt4-CF35-Cl CO2Et Me OCH2CH2OEt4-CF35-Cl Me Me OCH2CCl34-CF3H CO2Me Me OCH2CCl34-Cl H CO2Me Me OCH2CCl34-Br H CO2Me Me OCH2CCl3
R1R2B R8R94-OCF3H CO2Me Me OCH2CCl34-CF35-Cl CO2Me Me OCH2CCl34-Cl 5-Cl CO2Me Me OCH2CCl34-Br 5-Cl CO2Me Me OCH2CCl34-OCF35-Cl CO2Me Me OCH2CCl34-CF35-Br CO2Me Me OCH2CCl34-Cl 5-Br CO2Me Me OCH2CCl34-Br 5-Br CO2Me Me OCH2CCl34-OCF35-Br CO2Me Me OCH2CCl34-CF34-F CO2Me Me OCH2CCl34-Cl 4-F CO2Me Me OCH2CCl34-Br 4-F CO2Me Me OCH2CCl34-OCF34-F CO2Me Me OCH2CCl34-CF35-CF3CO2Me Me OCH2CCl34-CF35-F CO2Me Me OCH2CCl34-CF35-Cl Ph Me OCH2CCl34-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me OCH2CCl34-CF35-Cl CO2Et Me OCH2CCl34-CF35-Cl Me Me OCH2CF34-CF3H CO2Me Me OCH2CF34-Cl H CO2Me Me OCH2CF34-Br H CO2Me Me OCH2CF34-OCF3H CO2Me Me OCH2CF34-CF35-Cl CO2Me Me OCH2CF34-Cl 5-Cl CO2Me Me OCH2CF34-Br 5-Cl CO2Me Me OCH2CF34-OCF35-Cl CO2Me Me OCH2CF34-CF35-Br CO2Me Me OCH2CF34-Cl 5-Br CO2Me Me OCH2CF34-Br 5-Br CO2Me Me OCH2CF34-OCF35-Br CO2Me Me OCH2CF3
R1R2B R8R94-CF34-F CO2Me Me OCH2CF34-Cl 4-F CO2Me Me OCH2CF34-Br 4-F CO2Me Me OCH2CF34-OCF34-F CO2Me Me OCH2CF34-CF35-CF3CO2Me Me OCH2CF34-CF35-F CO2Me Me OCH2CF34-CF35-Cl Ph Me OCH2CF34-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me OCH2CF34-CF35-Cl CO2Et Me OCH2CF34-CF35-Cl Me Me OCH2CO2Et4-CF3H CO2Me Me OCH2CO2Et4-Cl H CO2Me Me OCH2CO2Et4-Br H CO2Me Me OCH2CO2Et4-OCF3H CO2Me Me OCH2CO2Et4-CF35-Cl CO2Me Me OCH2CO2Et4-Cl 5-Cl CO2Me Me OCH2CO2Et4-Br 5-Cl CO2Me Me OCH2CO2Et4-OCF35-Cl CO2Me Me OCH2CO2Et4-CF35-Br CO2Me Me OCH2CO2Et4-Cl 5-Br CO2Me Me OCH2CO2Et4-Br 5-Br CO2Me Me OCH2CO2Et4-OCF35-Br CO2Me Me OCH2CO2Et4-CF34-F CO2Me Me OCH2CO2Et4-Cl 4-F CO2Me Me OCH2CO2Et4-Br 4-F CO2Me Me OCH2CO2Et4-OCF34-F CO2Me Me OCH2CO2Et4-CF35-CF3CO2Me Me OCH2CO2Et4-CF35-F CO2Me Me OCH2CO2Et4-CF35-Cl Ph Me OCH2CO2Et4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me OCH2CO2Et4-CF35-Cl CO2Et Me OCH2CO2Et
R1R2B R8R94-CF3H H Me F4-CF35-Cl H Me F4-CF35-Br H Me F4-CF34-F H Me F4-CF3H Me Me F4-CF35-Cl Me Me F4-CF35-Br Me Me F4-CF34-F Me Me F4-CF3H CO2Me Me F4-Cl H CO2Me Me F4-Br H CO2Me Me F4-OCF3H CO2Me Me F4-CF35-Cl CO2Me Me F4-Cl 5-Cl CO2Me Me F4-Br 5-Cl CO2Me Me F4-OCF35-Cl CO2Me Me F4-CF35-Br CO2Me Me F4-Cl 5-Br CO2Me Me F4-Br 5-Br CO2Me Me F4-OCF35-Br CO2Me Me F4-CF34-F CO2Me Me F4-Cl 4-F CO2Me Me F4-Br 4-F CO2Me Me F4-OCF34-F CO2Me Me F4-CF35-CF3CO2Me Me F4-CF35-F CO2Me Me F4-CF35-Cl Ph Me F4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me F4-CF35-Cl CO2Et Me F4-CF35-Cl CO2Me Me 哌啶子基4-CF34-F Me Me 哌啶子基4-CF3Cl CO2Me Me 嗎啉代
R1R2B R8R94-OCF3Cl CO2Me Me 嗎啉代4-CF35-Cl CO2Me Me n-Pr4-OCF35-Cl CO2Me Me n-Pr4-CF35-Br CO2Me Me sec-Bu4-Cl 5-Br CO2Me Me sec-Bu4-Br 5-Br CO2Me Me sec-Bu4-OCF35-Br CO2Me Me sec-Bu4-CF34-F CO2Me Me 4-Cl-Ph4-Cl 4-F CO2Me Me 4-Cl-Ph4-Br 4-F CO2Me Me 4-Cl-Ph4-OCF34-F CO2Me Me 4-Cl-Ph4-CF35-Cl Me Et OCH2CCl34-CF3H CO2Me Et NEt24-Cl H CO2Me Et NEt24-Br H CO2Me Et NEt24-OCF3H CO2Me Et NEt24-CF35-Cl CO2Me Et 2，6-di-Me-嗎啉代4-Cl 5-Cl CO2Me Et 2，6-di-Me-嗎啉代4-Br 5-Cl CO2Me Et 2，6-di-Me-嗎啉代4-OCF35-Cl CO2Me Et 2，6-di-Me-嗎啉代4-CF35-Cl Me iPr OEt4-CF3H CO2Me iPr OEt4-Cl H CO2Me iPr OEt4-Br H CO2Me iPr OEt4-OCF3H CO2Me iPr OEt4-CF35-Cl CO2Me iPr OEt4-Cl 5-Cl CO2Me iPr OEt4-Br 5-Cl CO2Me iPr OEt4-OCF35-Cl CO2Me iPr OEt4-CF35-Br CO2Me iPr OEt4-Cl 5-Br CO2Me iPr OEt
R1R2B R8R94-Br 5-Br CO2Me iPr OEt4-OCF35-Br CO2Me iPr OEt4-CF34-F CO2Me iPr OEt4-Cl 4-F CO2Me iPr OEt4-Br 4-F CO2Me iPr OEt4-OCF34-F CO2Me iPr OEt4-CF35-CF3CO2Me iPr OEt4-CF35-F CO2Me iPr OEt4-CF35-Cl Ph iPr OEt4-CF35-Cl 4-Cl-Ph iPr OEt4-CF35-Cl CO2Et iPr OEt4-CF35-Cl CO2Me Me ON＝(CH3)SCH34-CF35-Cl CO2Me Me 2，3-二氫-2，2-二甲基苯并呋喃氧基-74-CF35-Cl CO2Me Me 1-萘氧基4-CF35-Cl Me iPr O-n-Bu4-CF3H CO2Me iPr O-n-Bu4-Cl H CO2Me iPr O-n-Bu4-Br H CO2Me iPr O-n-Bu4-OCF3H CO2Me iPr O-n-Bu4-CF35-Cl CO2Me iPr O-n-Bu4-Cl 5-Cl CO2Me iPr O-n-Bu4-Br 5-Cl CO2Me iPr O-n-Bu4-OCF35-Cl CO2Me iPr O-n-Bu4-CF35-Br CO2Me iPr O-n-Bu4-Cl 5-Br CO2Me iPr O-n-Bu4-Br 5-Br CO2Me iPr O-n-Bu4-OCF35-Br CO2Me iPr O-n-Bu4-CF34-F CO2Me iPr O-n-Bu4-Cl 4-F CO2Me iPr O-n-Bu4-Br 4-F CO2Me iPr O-n-Bu
R1R2B R8R94-OCF34-F CO2Me iPr O-n-Bu4-CF35-CF3CO2Me iPr O-n-Bu4-CF35-F CO2Me iPr O-n-Bu4-CF35-Cl Ph iPr O-n-Bu4-CF35-Cl 4-Cl-Ph iPr O-n-Bu4-CF35-Cl CO2Et iPr O-n-Bu4-CF3H CO2Me iPr OCH2CO2Me4-CF35-Cl CO2Me iPr OCH2CO2Me4-CF35-Br CO2Me iPr OCH2CO2Me4-CF34-F CO2Me iPr OCH2CO2Me4-CF3H CO2Me iPr NMe24-Cl H CO2Me iPr NMe24-Br H CO2Me iPr NMe24-OCF3H CO2Me iPr NMe24-CF35-Cl CO2Me iPr NEt24-Cl 5-Cl CO2Me iPr NEt24-Br 5-Cl CO2Me iPr NEt24-OCF35-Cl CO2Me iPr NEt24-CF35-Br CO2Me iPr 哌啶子基4-Cl 5-Br CO2Me iPr 哌啶子基4-Br 5-Br CO2Me iPr 哌啶子基4-OCF35-Br CO2Me iPr 哌啶子基4-CF34-F CO2Me iPr Et4-Cl 4-F CO2Me iPr Et4-Br 4-F CO2Me iPr Et4-OCF34-F CO2Me iPr Et4-CF3H H CH2Ph OEt4-CF35-Cl H CH2Ph 正-辛氧基4-CF35-Br H CH2Ph OCH2CO2Et4-CF3H Me CH2Ph NEt2
R1R2B R8R94-CF35-Cl Me CH2Ph 嗎啉代4-CF35-Br Me CH2Ph 4-Cl-Ph4-CF34-F Me CH2Ph Et4-CF3H CO2Me CH2Ph O-n-Bu4-Cl H CO2Me CH2Ph O-iPr4-Br H CO2Me CH2Ph OCH2CF34-OCF3H CO2Me CH2Ph NMe24-CF35-Cl CO2Me CH2Ph 哌啶子基4-Cl 5-Cl CO2Me CH2Ph Ph4-Br 5-Cl CO2Me CH2Ph 4-NO2-Ph4-OCF35-Cl CO2Me CH2Ph Bu4-CF35-Br CO2Me CH2Ph O-n-hexyl4-Cl 5-Br CO2Me CH2Ph O-sec-Bu4-Br 5-Br CO2Me CH2Ph OCH2CH2OEt4-OCF35-Br CO2Me CH2Ph NMe24-CF34-F CO2Me CH2Ph 2，6-二-Me-嗎啉代4-Cl 4-F CO2Me CH2Ph 3-Br-Ph4-Br 4-F CO2Me CH2Ph 4-Me-Ph4-OCF34-F CO2Me CH2Ph nPr4-CF35-CF3CO2Me CH2Ph Me4-CF35-F CO2Me CH2Ph OEt4-CF35-Cl Ph CH2Ph O-n-Bu4-CF35-Cl 4-Cl-Ph CH2Ph 正-辛氧基4-CF35-Cl CO2Et CH2Ph OCH2CCl3
表2
<p>R1R2B R8R94-Br 4-F CO2Me Me NMe24-OCF34-F CO2Me Me NMe24-CF35-CF3CO2Me Me NMe24-CF35-F CO2Me Me NMe24-CF35-Cl Ph Me NMe24-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me NMe24-CF35-Cl CO2Et Me NMe24-CF3H CO2Me Me NEt24-Cl H CO2Me Me NEt24-Br H CO2Me Me NEt24-OCF3H CO2Me Me NEt24-CF35-Cl CO2Me Me NEt24-Cl 5-Cl CO2Me Me NEt24-Br 5-Cl CO2Me Me NEt24-OCF35-Cl CO2Me Me NEt24-CF35-Br CO2Me Me NEt24-Cl 5-Br CO2Me Me NEt24-Br 5-Br CO2Me Me NEt24-OCF35-Br CO2Me Me NEt24-CF34-F CO2Me Me NEt24-Cl 4-F CO2Me Me 哌啶子基4-Br 4-F CO2Me Me 哌啶子基4-OCF34-F CO2Me Me 哌啶子基4-CF35-CF3CO2Me 哌啶子基4-CF35-F CO2Me Me 哌啶子基4-CF35-Cl Ph Me 哌啶子基4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me 哌啶子基4-CF35-Cl CO2Et Me 哌啶子基4-CF3H CO2Me Me C2H54-CF35-Cl CO2Me Me C2H54-CF35-Br CO2Me Me C2H54-CF34-F CO2Me Me C2H5
R1R2B R8R94-CF3H CO2Me Me 正己基4-Cl H CO2Me Me 正己基4-Br H CO2Me Me 正己基4-OCF3H CO2Me Me 正己基4-CF35-Cl CO2Me Me Ph4-Cl 5-Cl CO2Me Me Ph4-Br 5-Cl CO2Me Me Ph4-OCF35-Cl CO2Me Me Ph4-CF35-Br CO2Me Me 4-Cl-Ph4-Cl 5-Br CO2Me Me 4-Cl-Ph4-Br 5-Br CO2Me Me 4-Cl-Ph4-OCF35-Br CO2Me Me 4-Cl-Ph4-CF34-F CO2Me Me 4-Me-Ph4-Cl 4-F CO2Me Me 4-Me-Ph4-Br 4-F CO2Me Me 4-Me-Ph4-OCF34-F CO2Me Me 4-Me-Ph4-CF35-CF3CO2Me Me n-Bu4-CF35-F CO2Me Me n-Bu4-CF35-Cl Ph Me n-Bu4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me n-Bu4-CF35-Cl CO2Et Me n-Bu4-CF3H H Et NMe24-CF35-Cl H Et NMe24-CF35-Br H Et NMe24-CF34-F H Et NMe24-CF3H Me Et NEt24-CF35-Cl Me Et NEt24-CF35-Br Me Et NEt24-CF34-F Me Et NEt24-CF35-Cl CO2Me Et 嗎啉代4-Cl 5-Cl CO2Me Et 嗎啉代4-Br 5-Cl CO2Me Et 嗎啉代4-OCF35-Cl CO2Me Et 嗎啉代
R1R2B R8R94-CF35-Cl CO2Me Et iPr4-Cl 5-Cl CO2Me Et iPr4-Br 5-Cl CO2Me Et iPr4-OCF35-Cl CO2Me Et iPr4-CF35-Br CO2Me Et n-Bu4-Cl 5-Br CO2Me Et n-Bu4-Br 5-Br CO2Me Et n-Bu4-OCF35-Br CO2Me Et n-Bu4-CF34-F CO2Me Et Ph4-Cl 4-F CO2Me Et Ph4-Br 4-F CO2Me Et Ph4-OCF34-F CO2Me Et Ph4-CF3H CO2Me iPr NMe24-Cl H CO2Me iPr NMe24-Br H CO2Me iPr NMe24-OCF3H CO2Me iPr NMe24-CF35-Cl CO2Me iPr NMe24-Cl 5-Cl CO2Me iPr NMe24-Br 5-Cl CO2Me iPr NMe24-OCF35-Cl CO2Me iPr NMe24-CF35-Br CO2Me iPr NMe24-Cl 5-Br CO2Me iPr NMe24-Br 5-Br CO2Me iPr NMe24-OCF35-Br CO2Me iPr NMe24-CF34-F CO2Me iPr NMe24-Cl 4-F CO2Me iPr NMe24-Br 4-F CO2Me iPr NMe24-OCF34-F CO2Me iPr NMe24-CF35-CF3CO2Me iPr NMe24-CF35-F CO2Me iPr NMe24-CF35-Cl Ph iPr NMe24-CF35-Cl 4-Cl-Ph iPr NMe24-CF35-Cl CO2Et iPr NMe2
R1R2B R8R94-CF3H CO2Me iPr 2，6-di-Me-嗎啉代4-CF35-Cl CO2Me iPr 2，6-di-Me-嗎啉代4-CF35-Br CO2Me iPr 2，6-di-Me-嗎啉代4-CF34-F CO2Me iPr 2，6-di-Me-嗎啉代4-CF3H CO2Me iPr 哌啶子基4-OCF3H CO2Me iPr 哌啶子基4-CF35-Cl CO2Me iPr Et4-Cl 5-Cl CO2Me iPr Et4-Br 5-Cl CO2Me iPr Et4-OCF35-Cl CO2Me iPr Et4-CF35-Br CO2Me iPr n-Bu4-Cl 5-Br CO2Me iPr n-Bu4-Br 5-Br CO2Me iPr n-Bu4-OCF35-Br CO2Me iPr n-Bu4-CF34-F CO2Me iPr Ph4-Cl 4-F CO2Me iPr Ph4-Br 4-F CO2Me iPr Ph4-OCF34-F CO2Me iPr Ph4-CF35-CF3CO2Me iPr 4-Cl-Ph4-CF35-F CO2Me iPr 4-Cl-Ph4-CF35-Cl Ph iPr 4-Cl-Ph4-CF35-Cl 4-Cl-Ph iPr 4-Cl-Ph4-CF35-Cl CO2Et iPr 4-Cl-Ph
表3
R1R2B R8Y′ Y′R10Y′R114-CF3H CO2Me tBu S OEt OEt4-Cl H CO2Me tBu S OEt OEt4-Br H CO2Me tBu S OEt OEt4-OCF3H CO2Me tBu S OEt OEt4-CF35-Cl CO2Me tBu S OEt OEt4-Cl 5-Cl CO2Me tBu S OEt OEt4-Br 5-Cl CO2Me tBu S OEt OEt4-OCF35-Cl CO2Me tBu S OEt OEt4-CF35-Br CO2Me tBu S OEt OEt4-Cl 5-Br CO2Me tBu S OEt OEt4-Br 5-Br CO2Me tBu S OEt OEt4-OCF35-Br CO2Me tBu S OEt OEt4-CF34-F CO2Me tBu S OEt OEt4-Cl 4-F CO2Me tBu S OEt OEt4-Br 4-F CO2Me tBu S OEt OEt4-OCF34-F CO2Me tBu S OEt OEt4-CF35-CF3CO2Me tBu S OEt OEt4-CF35-F CO2Me tBu S OEt OEt4-CF35-Cl Ph tBu S OEt OEt
R1R2B R8Y′ Y′R10Y′R114-CF35-Cl 4-Cl-Ph tBu S OEt OEt4-CF35-Cl CO2Et tBu S OEt OEt4-CF3H CO2Me tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-Cl H CO2Me tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-Br H CO2Me tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF3H CO2Me tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-CF35-Cl CO2Me tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-Cl 5-Cl CO2Me tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-Br 5-Cl CO2Me tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF35-Cl CO2Me tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-CF35-Br CO2Me tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-Cl 5-Br CO2Me tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-Br 5-Br CO2Me tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF35-Br CO2Me tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-F CO2Me tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-Cl 4-F CO2Me tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-Br 4-F CO2Me tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF34-F CO2Me tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-CF35-CF3CO2Me tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-CF35-F CO2Me tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-CF35-Cl Ph tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-CF35-Cl 4-Cl-Ph tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-CF35-Cl CO2Et tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-CF3H CO2Me tBu S OCH2CH2CH2O4-Cl H CO2Me tBu S OCH2CH2CH2O4-Br H CO2Me tBu S OCH2CH2CH2O4-OCF3H CO2Me tBu S OCH2CH2CH2O4-CF35-Cl CO2Me tBu S OCH2CH2CH2O4-Cl 5-Cl CO2Me tBu S OCH2CH2CH2O4-Br 5-Cl CO2Me tBu S OCH2CH2CH2O4-OCF35-Cl CO2Me tBu S OCH2CH2CH2O
R1R2B R8Y′ Y′R10Y′R114-CF35-Br CO2Me tBu S OCH2CH2CH2O4-Cl 5-Br CO2Me tBu S OCH2CH2CH2O4-Br 5-Br CO2Me tBu S OCH2CH2CH2O4-OCF35-Br CO2Me tBu S OCH2CH2CH2O4-CF34-F CO2Me tBu S OCH2CH2CH2O4-Cl 4-F CO2Me tBu S OCH2CH2CH2O4-Br 4-F CO2Me tBu S OCH2CH2CH2O4-OCF34-F CO2Me tBu S OCH2CH2CH2O4-CF35-CF3CO2Me tBu S OCH2CH2CH2O4-CF35-F CO2Me tBu S OCH2CH2CH2O4-CF35-Cl Ph tBu S OCH2CH2CH2O4-CF35-Cl 4-Cl-Ph tBu S OCH2CH2CH2O4-CF35-Cl CO2Et tBu S OCH2CH2CH2O4-CF3H CO2Me tBu S OCH2CH2O4-Cl H CO2Me tBu S OCH2CH2O4-Br H CO2Me tBu S OCH2CH2O4-OCF3H CO2Me tBu S OCH2CH2O4-CF35-Cl CO2Me tBu S OCH2CH2O4-Cl 5-Cl CO2Me tBu S OCH2CH2O4-Br 5-Cl CO2Me tBu S OCH2CH2O4-OCF35-Cl CO2Me tBu S OCH2CH2O4-CF35-Br CO2Me tBu S OCH2CH2O4-Cl 5-Br CO2Me tBu S OCH2CH2O4-Br 5-Br CO2Me tBu S OCH2CH2O4-OCF35-Br CO2Me tBu S OCH2CH2O4-CF34-F CO2Me tBu S OCH2CH2O4-Cl 4-F CO2Me tBu S OCH2CH2O4-Br 4-F CO2Me tBu S OCH2CH2O4-OCF34-F CO2Me tBu S OCH2CH2O4-CF35-CF3CO2Me tBu S OCH2CH2O4-CF35-F CO2Me tBu S OCH2CH2O
R1R2B R8Y′ Y′R10Y′R114-CF35-Cl Ph tBu S OCH2CH2O4-CF35-Cl 4-Cl-Ph tBu S OCH2CH2O4-CF35-Cl CO2Et tBu S OCH2CH2O4-CF3H CO2Me iPr S OEt OEt4-Cl H CO2Me iPr S OEt OEt4-Br H CO2Me iPr S OEt OEt4-OCF3H CO2Me iPr S OEt OEt4-CF35-Cl CO2Me iPr S OEt OEt4-Cl 5-Cl CO2Me iPr S OEt OEt4-Br 5-Cl CO2Me iPr S OEt OEt4-OCF35-Cl CO2Me iPr S OEt OEt4-CF35-Br CO2Me iPr S OEt OEt4-Cl 5-Br CO2Me iPr S OEt OEt4-Br 5-Br CO2Me iPr S OEt OEt4-OCF35-Br CO2Me iPr S OEt OEt4-CF34-F CO2Me iPr S OEt OEt4-Cl 4-F CO2Me iPr S OEt OEt4-Br 4-F CO2Me iPr S OEt OEt4-OCF34-F CO2Me iPr S OEt OEt4-CF35-CF3CO2Me iPr S OEt OEt4-CF35-F CO2Me iPr S OEt OEt4-CF35-Cl Ph iPr S OEt OEt4-CF35-Cl 4-Cl-Ph iPr S OEt OEt4-CF35-Cl CO2Et iPr S OEt OEt4-CF3H CO2Me iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-Cl H CO2Me iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-Br H CO2Me iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF3H CO2Me iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-CF35-Cl CO2Me iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-Cl 5-Cl CO2Me iPr S OCH2C(Me)2CH2O
R1R2B R8Y′ Y′R10Y′R114-Br 5-Cl CO2Me iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF35-Cl CO2Me iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-CF35-Br CO2Me iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-Cl 5-Br CO2Me iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-Br 5-Br CO2Me iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF35-Br CO2Me iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-F CO2Me iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-Cl 4-F CO2Me iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-Br 4-F CO2Me iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF34-F CO2Me iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-CF35-CF3CO2Me iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-CF35-F CO2Me iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-CF35-Cl Ph iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-CF35-Cl 4-Cl-Ph iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-CF35-Cl CO2Et iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-CF3H CO2Me Me S OEt OEt4-Cl H CO2Me Me S OEt OEt4-Br H CO2Me Me S OEt OEt4-OCF3H CO2Me Me S OEt OEt4-CF35-Cl CO2Me Me S OEt OEt4-Cl 5-Cl CO2Me Me S OEt OEt4-Br 5-Cl CO2Me Me S OEt OEt4-OCF35-Cl CO2Me Me S OEt OEt4-CF35-Br CO2Me Me S OEt OEt4-Cl 5-Br CO2Me Me S OEt OEt4-Br 5-Br CO2Me Me S OEt OEt4-OCF35-Br CO2Me Me S OEt OEt4-CF34-F CO2Me Me S OEt OEt4-Cl 4-F CO2Me Me S OEt OEt4-Br 4-F CO2Me Me S OEt OEt4-OCF34-F CO2Me Me S OEt OEt4-CF35-CF3CO2Me Me S OEt OEt
R1R2B R8Y′ Y′R10Y′R114-CF35-F CO2Me Me S OEt OEt4-CF35-Cl Ph Me S OEt OEt4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Me S OEt OEt4-CF3H CO2Me tBu O OEt OEt4-Cl H CO2Me tBu O OEt OEt4-Br H CO2Me tBu O OEt OEt4-OCF3H CO2Me tBu O OEt OEt4-CF35-Cl CO2Me tBu O OEt OEt4-Cl 5-Cl CO2Me tBu O OEt OEt4-Br 5-Cl CO2Me tBu O OEt OEt4-OCF35-Cl CO2Me tBu O OEt OEt4-CF35-Br CO2Me tBu O OEt OEt4-Cl 5-Br CO2Me tBu O OEt OEt4-Br 5-Br CO2Me tBu O OEt OEt4-OCF35-Br CO2Me tBu O OEt OEt4-CF34-F CO2Me tBu O OEt OEt4-Cl 4-F CO2Me tBu O OEt OEt4-Br 4-F CO2Me tBu O OEt OEt4-OCF34-F CO2Me tBu O OEt OEt4-CF35-CF3CO2Me tBu O OEt OEt4-CF35-F CO2Me tBu O OEt OEt4-CF35-Cl Ph tBu O OEt OEt4-CF35-Cl 4-Cl-Ph tBu O OEt OEt4-CF35-Cl CO2Et tBu O OEt OEt4-CF3H CO2Me tBu O OCH2C(Me)2CH2O4-Cl H CO2Me tBu O OCH2C(Me)2CH2O4-Br H CO2Me tBu O OCH2C(Me)2CH2O4-OCF3H CO2Me tBu O OCH2C(Me)2CH2O4-CF35-Cl CO2Me tBu O OCH2C(Me)2CH2O4-Cl 5-Cl CO2Me tBu O OCH2C(Me)2CH2O
R1R2B R8Y′ Y′R10Y′R114-Br 5-Cl CO2Me tBu O OCH2C(Me)2CH2O4-OCF35-Cl CO2Me tBu O OCH2C(Me)2CH2O4-CF35-Br CO2Me tBu O OCH2C(Me)2CH2O4-Cl 5-Br CO2Me tBu O OCH2C(Me)2CH2O4-Br 5-Br CO2Me tBu O OCH2C(Me)2CH2O4-OCF35-Br CO2Me tBu O OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-F CO2Me tBu O OCH2C(Me)2CH2O4-Cl 4-F CO2Me tBu O OCH2C(Me)2CH2O4-Br 4-F CO2Me tBu O OCH2C(Me)2CH2O4-OCF34-F CO2Me tBu O OCH2C(Me)2CH2O4-CF35-CF3CO2Me tBu O OCH2C(Me)2CH2O4-CF35-F CO2Me tBu O OCH2C(Me)2CH2O4-CF35-Cl Ph tBu O OCH2C(Me)2CH2O4-CF35-Cl 4-Cl-Ph tBu O OCH2C(Me)2CH2O4-CF35-Cl CO2Et tBu O OCH2C(Me)2CH2O
表4
R1R2B R8Y′ R10Y′R114-CF3H CO2Me iPr O Et OEt4-Cl H CO2Me iPr O Et OEt4-Br H CO2Me iPr O Et OEt4-OCF3H CO2Me iPr O Et OEt4-CF35-Cl CO2Me iPr O Et OEt4-Cl 5-Cl CO2Me iPr O Et OEt4-Br 5-Cl CO2Me iPr O Et OEt4-OCF35-Cl CO2Me iPr O Et OEt4-CF35-Br CO2Me iPr O Et OEt4-Cl 5-Br CO2Me iPr O Et OEt4-Br 5-Br CO2Me iPr O Et OEt4-OCF35-Br CO2Me iPr O Et OEt4-CF34-F CO2Me iPr O Et OEt
R1R2B R8Y′ R10Y′R114-Cl 4-F CO2Me iPr O Et OEt4-Br 4-F CO2Me iPr O Et OEt4-OCF34-F CO2Me iPr O Et OEt4-CF35-CF3CO2Me iPr O Et OEt4-CF35-F CO2Me iPr O Et OEt4-CF35-Cl Ph iPr O Et OEt4-CF35-Cl 4-Cl-Ph iPr O Et OEt4-CF35-Cl CO2Et iPr O Et OEt4-CF3H CO2Me iPr O Et O-iPr4-Cl H CO2Me iPr O Et O-iPr4-Br H CO2Me iPr O Et O-iPr4-OCF3H CO2Me iPr O Et O-iPr4-CF35-Cl CO2Me iPr O Et O-iPr4-Cl 5-Cl CO2Me iPr O Et O-iPr4-Br 5-Cl CO2Me iPr O Et O-iPr4-OCF35-Cl CO2Me iPr O Et O-iPr4-CF35-Br CO2Me iPr O Et O-iPr4-Cl 5-Br CO2Me iPr O Et O-iPr4-Br 5-Br CO2Me iPr O Et O-iPr4-OCF35-Br CO2Me iPr O Et O-iPr4-CF34-F CO2Me iPr O Et O-iPr4-Cl 4-F CO2Me iPr O Et O-iPr4-Br 4-F CO2Me iPr O Et O-iPr4-OCF34-F CO2Me iPr O Et O-iPr4-CF35-CF3CO2Me iPr O Et O-iPr4-CF35-F CO2Me iPr O Et O-iPr4-CF35-Cl Ph iPr O Et O-iPr4-CF35-Cl 4-Cl-Ph iPr O Et O-iPr4-CF35-Cl CO2Et iPr O Et O-iPr4-CF3H CO2Me iPr O Et OPh4-Cl H CO2Me iPr O Et OPh
R1R2B R8Y′ R10Y′R114-Br H CO2Me iPr O Et OPh4-OCF3H CO2Me iPr O Et OPh4-CF35-Cl CO2Me iPr O Et OPh4-Cl 5-Cl CO2Me iPr O Et OPh4-Br 5-Cl CO2Me iPr O Et OPh4-OCF35-Cl CO2Me iPr O Et OPh4-CF35-Br CO2Me iPr O Et OPh4-Cl 5-Br CO2Me iPr O Et OPh4-Br 5-Br CO2Me iPr O Et OPh4-OCF35-Br CO2Me iPr O Et OPh4-CF34-F CO2Me iPr O Et OPh4-Cl 4-F CO2Me iPr O Et OPh4-Br 4-F CO2Me iPr O Et OPh4-OCF34-F CO2Me iPr O Et OPh4-CF35-CF3CO2Me iPr O Et OPh4-CF35-F CO2Me iPr O Et OPh4-CF35-Cl Ph iPr O Et OPh4-CF35-Cl 4-Cl-Ph iPr O Et OPh4-CF35-Cl CO2Et iPr O Et OPh4-Br 4-F CO2Me iPr O Ph OEt4-OCF34-F CO2Me iPr O Ph OEt4-CF35-CF3CO2Me iPr O Ph OEt4-CF35-F CO2Me iPr O Ph OEt4-CF35-Cl Ph iPr O Ph OEt4-CF35-Cl 4-Cl-Ph iPr O Ph OEt4-CF35-Cl CO2Et iPr O Ph OEt4-CF3H CO2Me tBu O Et OEt4-Cl H CO2Me tBu O Et OEt4-Br H CO2Me tBu O Et OEt4-OCF3H CO2Me tBu O Et OEt4-CF35-Cl CO2Me tBu O Et OEt4-Cl 5-Cl CO2Me tBu O Et OEt
R1R2B R8Y′ R10Y′R114-Br 5-Cl CO2Me tBu O Et OEt4-OCF35-Cl CO2Me tBu O Et OEt4-CF35-Br CO2Me tBu O Et OEt4-Cl 5-Br CO2Me tBu O Et OEt4-Br 5-Br CO2Me tBu O Et OEt4-OCF35-Br CO2Me tBu O Et OEt4-CF34-F CO2Me tBu O Et OEt4-Cl 4-F CO2Me tBu O Et OEt4-Br 4-F CO2Me tBu O Et OEt4-OCF34-F CO2Me tBu O Et OEt4-CF35-CF3CO2Me tBu O Et OEt4-CF35-F CO2Me tBu O Et OEt4-CF35-Cl Ph tBu O Et OEt4-CF35-Cl 4-Cl-Ph tBu O Et OEt4-CF35-Cl CO2Et tBu O Et OEt4-CF3H CO2Me tBu O Et O-iPr4-Cl H CO2Me tBu O Et O-iPr4-Br H CO2Me tBu O Et O-iPr4-OCF3H CO2Me tBu O Et O-iPr4-CF35-Cl CO2Me tBu O Et O-iPr4-Cl 5-Cl CO2Me tBu O Et O-iPr4-Br 5-Cl CO2Me tBu O Et O-iPr4-OCF35-Cl CO2Me tBu O Et O-iPr4-CF35-Br CO2Me tBu O Et O-iPr4-Cl 5-Br CO2Me tBu O Et O-iPr4-Br 5-Br CO2Me tBu O Et O-iPr4-OCF35-Br CO2Me tBu O Et O-iPr4-CF34-F CO2Me tBu O Et O-iPr4-Cl 4-F CO2Me tBu O Et O-iPr4-Br 4-F CO2Me tBu O Et O-iPr4-OCF34-F CO2Me tBu O Et O-iPr4-CF35-CF3CO2Me tBu O Et O-iPr4-CF35-F CO2Me tBu O Et O-iPr
R1R2B R8Y′ R10Y′R114-CF35-Cl Ph tBu O Et O-iPr4-CF35-Cl 4-Cl-Ph tBu O Et O-iPr4-CF35-Cl CO2Et tBu O Et O-iPr4-CF3H CO2Me tBu S Et OPh4-Cl H CO2Me tBu S Ph OEt4-Br H CO2Me tBu S Ph O-iPr4-OCF3H CO2Me tBu S Ph OPh4-Br 5-Br CO2Me iPr S iPr OEt4-OCF35-Br CO2Me iPr S iPr O-iPr4-CF34-F CO2Me iPr S iPr OPh4-Cl 4-F CO2Me iPr S nPr OEt4-Br 4-F CO2Me iPr S nPr O-iPr4-OCF34-F CO2Me iPr S nPr OPh4-CF35-CF3CO2Me tBu S Me OEt4-CF35-F CO2Me tBu S Me O-iPr4-CF35-Cl Ph tBu S Me OPh4-CF35-Cl 4-Cl-Ph tBu S Me O-sec-Bu4-CF35-Cl CO2Et tBu S Me O-nPr
表5
R1R2B R10R114-CF3H CO2Me Et Et4-Cl H CO2Me Et Et4-Br H CO2Me Et Et4-OCF3H CO2Me Et Et4-CF35-Cl CO2Me Et Et4-Cl 5-Cl CO2Me Et Et4-Br 5-Cl CO2Me Et Et4-OCF35-Cl CO2Me Et Et4-CF35-Br CO2Me Et Et4-Cl 5-Br CO2Me Et Et4-Br 5-Br CO2Me Et Et4-OCF35-Br CO2Me Et Et4-CF34-F CO2Me Et Et
R1R2B R10R114-Cl 4-F CO2Me Et Et4-Br 4-F CO2Me Et Et4-OCF34-F CO2Me Et Et4-CF35-CF3CO2Me Et Et4-CF35-F CO2Me Et Et4-CF35-Cl Ph Et Et4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Et Et4-CF35-Cl CO2Et Et Et4-CF35-Cl Ph Ph Ph4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Ph Ph4-CF35-Cl CO2Et Ph Ph
表6
R1R2B R8R124-CF3H CO2Me nBu nBu4-Cl H CO2Me nBu nBu4-Br H CO2Me nBu nBu4-OCF3H CO2Me nBu nBu4-CF35-Cl CO2Me nBu nBu4-Cl 5-Cl CO2Me nBu nBu4-Br 5-Cl CO2Me nBu nBu4-OCF35-Cl CO2Me nBu nBu4-CF35-Br CO2Me nBu nBu4-Cl 5-Br CO2Me nBu nBu4-Br 5-Br CO2Me nBu nBu4-OCF35-Br CO2Me nBu nBu4-CF34-F CO2Me nBu nBu
R1R2B R8R124-Cl 4-F CO2Me nBu nBu4-Br 4-F CO2Me nBu nBu4-OCF34-F CO2Me nBu nBu4-CF35-CF3CO2Me nBu nBu4-CF35-F CO2Me nBu nBu4-CF35-Cl Ph nBu nBu4-CF35-Cl 4-Cl-Ph nBu nBu4-CF35-Cl CO2Et nBu nBu4-CF3H CO2Me -CH2CH2CH2CH2CH2-4-Cl H CO2Me -CH2CH2CH2CH2CH2-4-Br H CO2Me -CH2CH2CH2CH2CH2-4-OCF3H CO2Me -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF35-Cl CO2Me -CH2CH2CH2CH2CH2-4-Cl 5-Cl CO2Me -CH2CH2CH2CH2CH2-4-Br 5-Cl CO2Me -CH2CH2CH2CH2CH2-4-OCF35-Cl CO2Me -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF35-Br CO2Me -CH2CH2CH2CH2CH2-4-Cl 5-Br CO2Me -CH2CH2CH2CH2CH2-4-Br 5-Br CO2Me -CH2CH2CH2CH2CH2-4-OCF35-Br CO2Me -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF34-F CO2Me -CH2CH2CH2CH2CH2-4-Cl 4-F CO2Me -CH2CH2CH2CH2CH2-4-Br 4-F CO2Me -CH2CH2CH2CH2CH2-4-OCF34-F CO2Me -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF35-CF3CO2Me -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF35-F CO2Me -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF35-Cl Ph -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF35-Cl 4-Cl-Ph -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF35-Cl CO2Et -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF3H CO2Me -CH2CH2OCH2CH2-4-Cl H CO2Me -CH2CH2OCH2CH2-4-Br H CO2Me -CH2CH2OCH2CH2-
R1R2B R8R124-OCF3H CO2Me -CH2CH2OCH2CH2-4-CF35-Cl CO2Me -CH2CH2OCH2CH2-4-Cl 5-Cl CO2Me -CH2CH2OCH2CH2-4-Br 5-Cl CO2Me -CH2CH2OCH2CH2-4-OCF35-Cl CO2Me -CH2CH2OCH2CH2-4-CF35-Br CO2Me -CH2CH2OCH2CH2-4-Cl 5-Br CO2Me -CH2CH2OCH2CH2-4-Br 5-Br CO2Me -CH2CH2OCH2CH2-4-OCF35-Br CO2Me -CH2CH2OCH2CH2-4-CF34-F CO2Me -CH2CH2OCH2CH2-4-Cl 4-F CO2Me -CH2CH2OCH2CH2-4-Br 4-F CO2Me -CH2CH2OCH2CH2-4-OCF34-F CO2Me -CH2CH2OCH2CH2-4-CF35-CF3CO2Me -CH2CH2OCH2CH2-4-CF35-F CO2Me -CH2CH2OCH2CH2-4-CF35-Cl Ph -CH2CH2OCH2CH2-4-CF35-Cl 4-Cl-Ph -CH2CH2OCH2CH2-4-CF35-Cl CO2Et -CH2CH2OCH2CH2-4-CF3H CO2Me -CH2CHMeOCHMeCH2-4-Cl H CO2Me -CH2CHMeOCHMeCH2-4-Br H CO2Me -CH2CHMeOCHMeCH2-4-OCF3H CO2Me -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF35-Cl CO2Me -CH2CHMeOCHMeCH2-4-Cl 5-Cl CO2Me -CH2CHMeOCHMeCH2-4-Br 5-Cl CO2Me -CH2CHMeOCHMeCH2-4-OCF35-Cl CO2Me -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF35-Br CO2Me -CH2CHMeOCHMeCH2-4-Cl 5-Br CO2Me -CH2CHMeOCHMeCH2-4-Br 5-Br CO2Me -CH2CHMeOCHMeCH2-4-OCF35-Br CO2Me -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF34-F CO2Me -CH2CHMeOCHMeCH2-
R1R2B R8R124-Cl 4-F CO2Me -CH2CHMeOCHMeCH2-4-Br 4-F CO2Me -CH2CHMeOCHMeCH2-4-OCF34-F CO2Me -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF35-CF3CO2Me -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF35-F CO2Me -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF35-Cl Ph -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF35-Cl 4-Cl-Ph -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF35-Cl CO2Et -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF3H CO2Me Et 環(huán)-C6H114-Cl H CO2Me Et 環(huán)-C6H114-Br H CO2Me Et 環(huán)-C6H114-OCF3H CO2Me Et 環(huán)-C6H114-CF35-Cl CO2Me Et 環(huán)-C6H114-Cl 5-Cl CO2Me Et 環(huán)-C6H114-Br 5-Cl CO2Me Et 環(huán)-C6H114-OCF35-Cl CO2Me Et 環(huán)-C6H114-CF35-Br CO2Me Et 環(huán)-C6H114-Cl 5-Br CO2Me Et 環(huán)-C6H114-Br 5-Br CO2Me Et 環(huán)-C6H114-OCF35-Br CO2Me Et 環(huán)-C6H114-CF34-F CO2Me Et 環(huán)-C6H114-Cl 4-F CO2Me Et 環(huán)-C6H114-Br 4-F CO2Me Et 環(huán)-C6H114-OCF34-F CO2Me Et 環(huán)-C6H114-CF35-CF3CO2Me Et 環(huán)-C6H114-CF35-F CO2Me Et 環(huán)-C6H114-CF35-Cl Ph Et 環(huán)-C6H114-CF35-Cl 4-Cl-Ph Et 環(huán)-C6H114-CF35-Cl CO2Et Et 環(huán)-C6H114-CF3H CO2Me iPr CH2CH2CO2Et4-Cl H CO2Me iPr CH2CH2CO2Et4-Br H CO2Me iPr CH2CH2CO2Et
R1R2B R8R124-OCF3H CO2Me iPr CH2CH2CO2Et4-CF35-Cl CO2Me iPr CH2CH2CO2Et4-Cl 5-Cl CO2Me iPr CH2CH2CO2Et4-Br 5-Cl CO2Me iPr CH2CH2CO2Et4-OCF35-Cl CO2Me iPr CH2CH2CO2Et4-CF35-Br CO2Me iPr CH2CH2CO2Et4-Cl 5-Br CO2Me iPr CH2CH2CO2Et4-Br 5-Br CO2Me iPr CH2CH2CO2Et4-OCF35-Br CO2Me iPr CH2CH2CO2Et4-CF34-F CO2Me iPr CH2CH2CO2Et4-Cl 4-F CO2Me iPr CH2CH2CO2Et4-Br 4-F CO2Me iPr CH2CH2CO2Et4-OCF34-F CO2Me iPr CH2CH2CO2Et4-CF35-CF3CO2Me iPr CH2CH2CO2Et4-CF35-F CO2Me iPr CH2CH2CO2Et4-CF35-Cl Ph iPr CH2CH2CO2Et4-CF35-Cl 4-Cl-Ph iPr CH2CH2CO2Et4-CF35-Cl CO2Et iPr CH2CH2CO2Et
表7
R1R2B R104-Br 4-F CO2Me tBu4-OCF34-F CO2Me tBu4-CF35-CF3CO2Me tBu4-CF35-F CO2Me tBu4-CF35-Cl Ph tBu4-CF35-Cl 4-Cl-Ph tBu4-CF35-Cl CO2Et tBu4-CF3H CO2Me Ph4-Cl H CO2Me Ph4-Br H CO2Me Ph4-OCF3H CO2Me Ph4-CF35-Cl CO2Me Ph4-Cl 5-Cl CO2Me Ph4-Br 5-Cl CO2Me Ph4-OCF35-Cl CO2Me Ph4-CF35-Br CO2Me Ph4-Cl 5-Br CO2Me Ph4-Br 5-Br CO2Me Ph4-OCF35-Br CO2Me Ph4-CF34-F CO2Me Ph4-Cl 4-F CO2Me Ph4-Br 4-F CO2Me Ph4-OCF34-F CO2Me Ph4-CF35-CF3CO2Me Ph4-CF35-F CO2Me Ph4-CF35-Cl Ph Ph4-CF35-Cl 4-Cl-Ph Ph4-CF35-Cl CO2Et Ph4-CF3H CO2Me 4-Cl-Ph4-Cl H CO2Me 4-Cl-Ph4-Br H CO2Me 4-Cl-Ph
R1R2B R104-OCF3H CO2Me 4-Cl-Ph4-CF35-Cl CO2Me 4-Cl-Ph4-Cl 5-Cl CO2Me 4-Cl-Ph4-Br 5-Cl CO2Me 4-Cl-Ph4-OCF35-Cl CO2Me 4-Cl-Ph4-CF35-Br CO2Me 4-Cl-Ph4-Cl 5-Br CO2Me 4-Cl-Ph4-Br 5-Br CO2Me 4-Cl-Ph4-OCF35-Br CO2Me 4-Cl-Ph4-CF34-F CO2Me 4-Cl-Ph4-Cl 4-F CO2Me 4-Cl-Ph4-Br 4-F CO2Me 4-Cl-Ph4-OCF34-F CO2Me 4-Cl-Ph4-CF35-CF3CO2Me 4-Cl-Ph4-CF35-F CO2Me 4-Cl-Ph
表8
R1R2B V R8R94-CF35-Br H O Me OEt4-Cl5-BrHOMeOEt4-Br5-BrHOMeOEt4-OCF35-Br H O Me OEt4-CF35-Cl H O Me OEt4-Cl5-ClHOMeOEt4-Br5-ClHOMeOEt4-CF35-CF3H O Me OEt4-CF34-F H O Me OEt4-CF3H H O Me OEt4-CF35-Br CO2Me O Me OEt4-CF35-Cl CO2Me O Me OEt4-CF35-CF3CO2Me O Me OEt4-CF34-F CO2Me O Me OEt
R1R2B V R8R94-CF3H CO2Me O Me OEt4-CF35-Cl H S Me OEt4-Cl5-ClHSMeOEt4-Br5-ClHSMeOEt4-CF35-Br H S Me OEt4-CF35-F H S Me OEt4-CF34-Cl H S Me OEt4-CF34-F H S Me OEt4-CF3H H S Me OEt4-CF35-Cl CO2Me S Me OEt4-CF35-Br CO2Me S Me OEt4-CF35-F CO2Me S Me OEt4-CF34-Cl CO2Me S Me OEt4-CF34-F CO2Me S Me OEt4-CF3H CO2Me S Me OEt4-CF35-Br H O Me O-n-Bu4-Cl5-BrHOMeO-n-Bu4-Br5-BrHOMeO-n-Bu4-OCF35-Br H O Me O-n-Bu4-CF35-Cl H O Me O-n-Bu4-Cl5-ClHOMeO-n-Bu4-Br5-ClHOMeO-n-Bu4-CF35-CF3H O Me O-n-Bu4-CF34-F H O Me O-n-Bu4-CF3H H O Me O-n-Bu4-CF35-Br CO2Me O Me O-n-Bu4-CF35-Cl CO2Me O Me O-n-Bu4-CF35-CF3CO2Me O Me O-n-Bu4-CF34-F CO2Me O Me O-n-Bu4-CF3H CO2Me O Me O-n-Bu4-CF35-Cl H S Me O-n-Bu4-Cl5-ClHSMeO-n-Bu
R1R2B V R8R94-Br5-ClHSMeO-n-Bu4-CF35-Br H S Me O-n-Bu4-CF35-F H S Me O-n-Bu4-CF34-Cl H S Me O-n-Bu4-CF34-F H S Me O-n-Bu4-CF3H H S Me O-n-Bu4-CF35-Cl CO2Me S Me O-n-Bu4-CF35-Br CO2Me S Me O-n-Bu4-CF35-F CO2Me S Me O-n-Bu4-CF34-Cl CO2Me S Me O-n-Bu4-CF34-F CO2Me S Me O-n-Bu4-CF3H CO2Me S Me O-n-Bu4-CF35-Br H O Me 正己氧基4-Cl5-BrHOMe正己氧基4-Br5-BrHOMe正己氧基4-OCF35-Br H O Me 正己氧基4-CF35-Cl H O Me 正己氧基4-Cl5-ClHOMe正己氧基4-Br5-ClHOMe正己氧基4-CF35-CF3H O Me 正己氧基4-CF34-F H O Me 正己氧基4-CF3H H O Me 正己氧基4-CF35-Br CO2Me O Me 正己氧基4-CF35-Cl CO2Me O Me 正己氧基4-CF35-CF3CO2Me O Me 正己氧基4-CF34-F CO2Me O Me 正己氧基4-CF3H CO2Me O Me 正己氧基4-CF35-Cl H S Me 正己氧基4-Cl5-ClHSMe正己氧基4-Br5-ClHSMe正己氧基4-CF35-Br H S Me 正己氧基4-CF35-F H S Me 正己氧基
R1R2B V R8R94-CF34-Cl H S Me 正己氧基4-CF34-F H S Me 正己氧基4-CF3H H S Me 正己氧基4-CF35-Cl CO2Me S Me 正己氧基4-CF35-Br CO2Me S Me 正己氧基4-CF35-F CO2Me S Me 正己氧基4-CF34-Cl CO2Me S Me 正己氧基4-CF34-F CO2Me S Me 正己氧基4-CF3H CO2Me S Me 正己氧基4-CF35-Br H O Me 正辛氧基4-Cl5-BrHOMe正辛氧基4-Br5-BrHOMe正辛氧基4-OCF35-Br H O Me 正辛氧基4-CF35-Cl H O Me 正辛氧基4-Cl5-ClHOMe正辛氧基4-Br5-ClHOMe正辛氧基4-CF35-CF3H O Me 正辛氧基4-CF34-F H O Me 正辛氧基4-CF3H H O Me 正辛氧基4-CF35-Br CO2Me O Me 正辛氧基4-CF35-Cl CO2Me O Me 正辛氧基4-CF35-CF3CO2Me O Me 正辛氧基4-CF34-F CO2Me O Me 正辛氧基4-CF3H CO2Me O Me 正辛氧基4-CF35-Cl H S Me 正辛氧基4-Cl5-ClHSMe正辛氧基4-Br5-ClHSMe正辛氧基4-CF35-Br H S Me 正辛氧基4-CF35-F H S Me 正辛氧基4-CF34-Cl H S Me 正辛氧基4-CF34-F H S Me 正辛氧基4-CF3H H S Me 正辛氧基
R1R2B V R8R94-CF35-Cl CO2Me S Me 正辛氧基4-CF35-Br CO2Me S Me 正辛氧基4-CF35-F CO2Me S Me 正辛氧基4-CF34-Cl CO2Me S Me 正辛氧基4-CF34-F CO2Me S Me 正辛氧基4-CF3H CO2Me S Me 正辛氧基4-CF35-Br H O Me 正癸氧基4-Cl5-BrHOMe正癸氧基4-Br5-BrHOMe正癸氧基4-OCF35-Br H O Me 正癸氧基4-CF35-Cl H O Me 正癸氧基4-Cl5-ClHOMe正癸氧基4-Br5-ClHOMe正癸氧基4-CF35-CF3H O Me 正癸氧基4-CF34-F H O Me 正癸氧基4-CF3H H O Me 正癸氧基4-CF35-Br CO2Me O Me 正癸氧基4-CF35-Cl CO2Me O Me 正癸氧基4-CF35-CF3CO2Me O Me 正癸氧基4-CF34-F CO2Me O Me 正癸氧基4-CF3H CO2Me O Me 正癸氧基4-CF35-Cl H S Me 正癸氧基4-Cl5-ClHSMe正癸氧基4-Br5-ClHSMe正癸氧基4-CF35-Br H S Me 正癸氧基4-CF35-F H S Me 正癸氧基4-CF34-Cl H S Me 正癸氧基4-CF34-F H S Me 正癸氧基4-CF3H H S Me 正癸氧基4-CF35-Cl CO2Me S Me 正癸氧基4-CF35-Br CO2Me S Me 正癸氧基4-CF35-F CO2Me S Me 正癸氧基4-CF34-Cl CO2Me S Me 正癸氧基
R1R2B V R8R94-CF34-F CO2Me S Me 正癸氧基4-CF3H CO2Me S Me 正癸氧基4-CF35-Br H O Me 正十二烷氧基4-Cl5-BrHOMe正十二烷氧基4-Br5-BrHOMe正十二烷氧基4-OCF35-Br H O Me 正十二烷氧基4-CF35-Cl H O Me 正十二烷氧基4-Cl5-ClHOMe正十二烷氧基4-Br5-ClHOMe正十二烷氧基4-CF35-CF3H O Me 正十二烷氧基4-CF34-F H O Me 正十二烷氧基4-CF3H H O Me 正十二烷氧基4-CF35-Br CO2Me O Me 正十二烷氧基4-CF35-Cl CO2Me O Me 正十二烷氧基4-CF35-CF3CO2Me O Me 正十二烷氧基4-CF34-F CO2Me O Me 正十二烷氧基4-CF3H CO2Me O Me 正十二烷氧基4-CF35-Cl H S Me 正十二烷氧基4-Cl5-ClHSMe正十二烷氧基4-Br5-ClHSMe正十二烷氧基4-CF35-Br H S Me 正十二烷氧基4-CF35-F H S Me 正十二烷氧基4-CF34-Cl H S Me 正十二烷氧基4-CF34-F H S Me 正十二烷氧基4-CF3H H S Me 正十二烷氧基4-CF35-Cl CO2Me S Me 正十二烷氧基4-CF35-Br CO2Me S Me 正十二烷氧基4-CF35-F CO2Me S Me 正十二烷氧基4-CF34-Cl CO2Me S Me 正十二烷氧基4-CF34-F CO2Me S Me 正十二烷氧基
R1R2B V R8R94-CF3H CO2Me S Me 正十二烷氧基4-CF35-Br H O Me O-SeC-Bu4-Cl5-BrHOMeO-SeC-Bu4-Br5-BrHOMeO-SeC-Bu4-OCF35-Br H O Me O-SeC-Bu4-CF35-Cl H O Me O-SeC-Bu4-Cl5-ClHOMeO-SeC-Bu4-Br5-ClHOMeO-SeC-Bu4-CF35-CF3H O Me O-SeC-Bu4-CF34-F H O Me O-SeC-Bu4-CF3H H O Me O-SeC-Bu4-CF35-Br CO2Me O Me O-SeC-Bu4-CF35-Cl CO2Me O Me O-SeC-Bu4-CF35-CF3CO2Me O Me O-SeC-Bu4-CF34-F CO2Me O Me O-SeC-Bu4-CF3H CO2Me O Me O-SeC-Bu4-CF35-Cl H S Me O-SeC-Bu4-Cl5-ClHSMeO-SeC-Bu4-Br5-ClHSMeO-SeC-Bu4-CF35-Br H S Me O-SeC-Bu4-CF35-F H S Me O-SeC-Bu4-CF34-Cl H S Me O-SeC-Bu4-CF34-F H S Me O-SeC-Bu4-CF3H H S Me O-SeC-Bu4-CF35-Cl CO2Me S Me O-SeC-Bu4-CF35-Br CO2Me S Me O-SeC-Bu4-CF35-F CO2Me S Me O-SeC-Bu4-CF34-Cl CO2Me S Me O-SeC-Bu4-CF34-F CO2Me S Me O-SeC-Bu4-CF3H CO2Me S Me O-SeC-Bu
R1R2B V R8R94-CF35-Br H O Me O-iPr4-Cl5-BrHOMeO-iPr4-Br5-BrHOMeO-iPr4-OCF35-Br H O Me O-iPr4-CF35-Cl H O Me O-iPr4-Cl5-ClHOMeO-iPr4-Br5-ClHOMeO-iPr4-CF35-CF3H O Me O-iPr4-CF34-F H O Me O-iPr4-CF3H H O Me O-iPr4-CF35-Br CO2Me O Me O-iPr4-CF35-Cl CO2Me O Me O-iPr4-CF35-CF3CO2Me O Me O-iPr4-CF34-F CO2Me O Me O-iPr4-CF3H CO2Me O Me O-iPr4-CF35-Cl H S Me O-iPr4-Cl5-ClHSMeO-iPr4-Br5-ClHSMeO-iPr4-CF35-Br H S Me O-iPr4-CF35-F H S Me O-iPr4-CF34-Cl H S Me O-iPr4-CF34-F H S Me O-iPr4-CF3H H S Me O-iPr4-CF35-Cl CO2Me S Me O-iPr4-CF35-Br CO2Me S Me O-iPr4-CF35-F CO2Me S Me O-iPr4-CF34-Cl CO2Me S Me O-iPr4-CF34-F CO2Me S Me O-iPr4-CF3H CO2Me S Me O-iPr
R1R2B V R8R94-CF35-Br H O Me OCH2CH2OEt4-Cl 5-Br H O Me OCH2CH2OEt4-Br 5-Br H O Me OCH2CH2OEt4-OCF35-Br H O Me OCH2CH2OEt4-CF35-Cl H O Me OCH2CH2OEt4-Cl 5-Cl H O Me OCH2CH2OEt4-Br 5-Cl H O Me OCH2CH2OEt4-CF35-CF3H O Me OCH2CH2OEt4-CF34-F H O Me OCH2CH2OEt4-CF3H H O Me OCH2CH2OEt4-CF35-Br CO2Me O Me OCH2CH2OEt4-CF35-Cl CO2Me O Me OCH2CH2OEt4-CF35-CF3CO2Me O Me OCH2CH2OEt4-CF34-F CO2Me O Me OCH2CH2OEt4-CF3H CO2Me O Me OCH2CH2OEt4-CF35-Cl H S Me OCH2CH2OEt4-Cl 5-Cl H S Me OCH2CH2OEt4-Br 5-Cl H S Me OCH2CH2OEt4-CF35-Br H S Me OCH2CH2OEt4-CF35-F H S Me OCH2CH2OEt4-CF34-Cl H S Me OCH2CH2OEt4-CF34-F H S Me OCH2CH2OEt4-CF3H H S Me OCH2CH2OEt4-CF35-Cl CO2Me S Me OCH2CH2OEt4-CF35-Br CO2Me S Me OCH2CH2OEt4-CF35-F CO2Me S Me OCH2CH2OEt4-CF34-Cl CO2Me S Me OCH2CH2OEt4-CF34-F CO2Me S Me OCH2CH2OEt4-CF3H CO2Me S Me OCH2CH2OEt
R1R2B V R8R94-CF35-Br H O Me OCH2CCl34-Cl 5-Br H O Me OCH2CCl34-Br 5-Br H O Me OCH2CCl34-OCF35-Br H O Me OCH2CCl34-CF35-Cl H O Me OCH2CCl34-Cl 5-Cl H O Me OCH2CCl34-Br 5-Cl H O Me OCH2CCl34-CF35-CF3H O Me OCH2CCl34-CF34-F H O Me OCH2CCl34-CF3H H O Me OCH2CCl34-CF35-Br CO2Me O Me OCH2CCl34-CF35-Cl CO2Me O Me OCH2CCl34-CF35-CF3CO2Me O Me OCH2CCl34-CF34-F CO2Me O Me OCH2CCl34-CF3H CO2Me O Me OCH2CCl34-CF35-Cl H S Me OCH2CCl34-Cl 5-Cl H S Me OCH2CCl34-Br 5-Cl H S Me OCH2CCl34-CF35-Br H S Me OCH2CCl34-CF35-F H S Me OCH2CCl34-CF34-Cl H S Me OCH2CCl34-CF34-F H S Me OCH2CCl34-CF3H H S Me OCH2CCl34-CF35-Cl CO2Me S Me OCH2CCl34-CF35-Br CO2Me S Me OCH2CCl34-CF35-F CO2Me S Me OCH2CCl34-CF34-Cl CO2Me S Me OCH2CCl34-CF34-F CO2Me S Me OCH2CCl34-CF3H CO2Me S Me OCH2CCl3
R1R2B V R8R94-CF35-Br H O Me OCH2CF34-Cl 5-Br H O Me OCH2CF34-Br 5-Br H O Me OCH2CF34-OCF35-Br H O Me OCH2CF34-CF35-Cl H O Me OCH2CF34-Cl 5-Cl H O Me OCH2CF34-Br 5-Cl H O Me OCH2CF34-CF35-CF3H O Me OCH2CF34-CF34-F H O Me OCH2CF34-CF3H H O Me OCH2CF34-CF35-Br CO2Me O Me OCH2CF34-CF35-Cl CO2Me O Me OCH2CF34-CF35-CF3CO2Me O Me OCH2CF34-CF34-F CO2Me O Me OCH2CF34-CF3H CO2Me O Me OCH2CF34-CF35-Cl H S Me OCH2CF34-Cl 5-Cl H S Me OCH2CF34-Br 5-Cl H S Me OCH2CF34-CF35-Br H S Me OCH2CF34-CF35-F H S Me OCH2CF34-CF34-Cl H S Me OCH2CF34-CF34-F H S Me OCH2CF34-CF3H H S Me OCH2CF34-CF35-Cl CO2Me S Me OCH2CF34-CF35-Br CO2Me S Me OCH2CF34-CF35-F CO2Me S Me OCH2CF34-CF34-Cl CO2Me S Me OCH2CF34-CF34-F CO2Me S Me OCH2CF34-CF3H CO2Me S Me OCH2CF3
R1R2B V R8R94-CF35-Br H O Me OCH2CO2Et4-Cl 5-Br H O Me OCH2CO2Et4-Br 5-Br H O Me OCH2CO2Et4-OCF35-Br H O Me OCH2CO2Et4-CF35-Cl H O Me OCH2CO2Et4-Cl 5-Cl H O Me OCH2CO2Et4-Br 5-Cl H O Me OCH2CO2Et4-CF35-CF3H O Me OCH2CO2Et4-CF34-F H O Me OCH2CO2Et4-CF3H H O Me OCH2CO2Et4-CF35-Br CO2Me O Me OCH2CO2Et4-CF35-Cl CO2Me O Me OCH2CO2Et4-CF35-CF3CO2Me O Me OCH2CO2Et4-CF34-F CO2Me O Me OCH2CO2Et4-CF3H CO2Me O Me OCH2CO2Et4-CF35-Cl H S Me OCH2CO2Et4-Cl 5-Cl H S Me OCH2CO2Et4-Br 5-Cl H S Me OCH2CO2Et4-CF35-Br H S Me OCH2CO2Et4-CF35-F H S Me OCH2CO2Et4-CF34-Cl H S Me OCH2CO2Et4-CF34-F H S Me OCH2CO2Et4-CF3H H S Me OCH2CO2Et4-CF35-Cl CO2Me S Me OCH2CO2Et4-CF35-Br CO2Me S Me OCH2CO2Et4-CF35-F CO2Me S Me OCH2CO2Et4-CF34-Cl CO2Me S Me OCH2CO2Et4-CF34-F CO2Me S Me OCH2CO2Et4-CF3H CO2Me S Me OCH2CO2Et
R1R2B V R8R94-CF35-Br H O Me F4-Cl5-BrHOMeF4-Br5-BrHOMeF4-OCF35-Br H O Me F4-CF35-Cl H O Me F4-Cl5-ClHOMeF4-Br5-ClHOMeF4-CF35-CF3H O Me F4-CF34-F H O Me F4-CF3H H O Me F4-CF35-Br CO2Me O Me F4-CF35-Cl CO2Me O Me F4-CF35-CF3CO2Me O Me F4-CF34-F CO2Me O Me F4-CF3H CO2Me O Me F4-CF35-Cl H S Me F4-Cl5-ClHSMeF4-Br5-ClHSMeF4-CF35-Br H S Me F4-CF35-F H S Me F4-CF34-Cl H S Me F4-CF34-F H S Me F4-CF3H H S Me F4-CF35-Cl CO2Me S Me F4-CF35-Br CO2Me S Me F4-CF35-F CO2Me S Me F4-CF34-Cl CO2Me S Me F4-CF34-F CO2Me S Me F4-CF3H CO2Me S Me F
R1R2B V R8R94-CF35-Br H O Me NMe24-Cl 5-Br H O Me NMe24-Br 5-Br H O Me NMe24-OCF35-Br H O Me NMe24-CF35-Cl H O Me NMe24-Cl 5-Cl H O Me NMe24-Br 5-Cl H O Me NMe24-CF35-CF3H O Me NMe24-CF34-F H O Me NMe24-CF3H H O Me NMe24-CF35-Br CO2Me O Me NMe24-CF35-Cl CO2Me O Me NMe24-CF35-CF3CO2Me O Me NMe24-CF34-F CO2Me O Me NMe24-CF3H CO2Me O Me NMe24-CF35-Cl H S Me NMe24-Cl 5-Cl H S Me NMe24-Br 5-Cl H S Me NMe24-CF35-Br H S Me NMe24-CF35-F H S Me NMe24-CF34-Cl H S Me NMe24-CF34-F H S Me NMe24-CF3H H S Me NMe24-CF35-Cl CO2Me S Me NMe24-CF35-Br CO2Me S Me NMe24-CF35-F CO2Me S Me NMe24-CF34-Cl CO2Me S Me NMe24-CF34-F CO2Me S Me NMe24-CF3H CO2Me S Me NMe2
R1R2B V R8R94-CF35-Br H O Et O-iPr4-Cl5-BrHOEtO-iPr4-Br5-BrHOEtO-iPr4-OCF35-Br H O Et O-iPr4-CF35-Cl H O Et O-iPr4-Cl5-ClHOEtO-iPr4-Br5-ClHOEtO-iPr4-CF35-CF3H O Et O-iPr4-CF34-F H O Et O-iPr4-CF3H H O Et O-iPr4-CF35-Br CO2Me O Et O-iPr4-CF35-Cl CO2Me O Et O-iPr4-CF35-CF3CO2Me O Et O-iPr4-CF34-F CO2Me O Et O-iPr4-CF3H CO2Me O Et O-iPr4-CF35-Cl H S Et O-iPr4-Cl5-ClHSEtO-iPr4-Br5-ClHSEtO-iPr4-CF35-Br H S Et O-iPr4-CF35-F H S Et O-iPr4-CF34-Cl H S Et O-iPr4-CF34-F H S Et O-iPr4-CF3H H S Et O-iPr4-CF35-Cl CO2Me S Et O-iPr4-CF35-Br CO2Me S Et O-iPr4-CF35-F CO2Me S Et O-iPr4-CF34-Cl CO2Me S Et O-iPr4-CF34-F CO2Me S Et O-iPr4-CF3H CO2Me S Et O-iPr
R1R2B V R8R94-CF35-Br H O iPr OEt4-Cl5-BrHOiPrOEt4-Br5-BrHOiPrOEt4-OCF35-Br H O iPr OEt4-CF35-Cl H O iPr OEt4-Cl5-ClHOiPrOEt4-Br5-ClHOiPrOEt4-CF35-CF3H O iPr OEt4-CF34-F H O iPr OEt4-CF3H H O iPr OEt4-CF35-Br CO2Me O iPr OEt4-CF35-Cl CO2Me O iPr OEt4-CF35-CF3CO2Me O iPr OEt4-CF34-F CO2Me O iPr OEt4-CF3H CO2Me O iPr OEt4-CF35-Cl H S iPr OEt4-Cl5-ClHSiPrOEt4-Br5-ClHSiPrOEt4-CF35-Br H S iPr OEt4-CF35-F H S iPr OEt4-CF34-Cl H S iPr OEt4-CF34-F H S iPr OEt4-CF3H H S iPr OEt4-CF35-Cl CO2Me S iPr OEt4-CF35-Br CO2Me S iPr OEt4-CF35-F CO2Me S iPr OEt4-CF34-Cl CO2Me S iPr OEt4-CF34-F CO2Me S iPr OEt4-CF3H CO2Me S iPr OEt
R1R2B V R8R94-CF35-Br H O iPr O-nBu4-Cl5-BrHOiPrO-nBu4-Br5-BrHOiPrO-nBu4-OCF35-Br H O iPr O-nBu4-CF35-Cl H O iPr O-nBu4-Cl5-ClHOiPrO-nBu4-Br5-ClHOiPrO-nBu4-CF35-CF3H O iPr O-nBu4-CF34-F H O iPr O-nBu4-CF3H H O iPr O-nBu4-CF35-Br CO2Me O iPr O-nBu4-CF35-Cl CO2Me O iPr O-nBu4-CF35-CF3CO2Me O iPr O-nBu4-CF34-F CO2Me O iPr O-nBu4-CF3H CO2Me O iPr O-nBu4-CF35-Cl H S iPr O-nBu4-Cl5-ClHSiPrO-nBu4-Br5-ClHSiPrO-nBu4-CF35-Br H S iPr O-nBu4-CF35-F H S iPr O-nBu4-CF34-Cl H S iPr O-nBu4-CF34-F H S iPr O-nBu4-CF3H H S iPr O-nBu4-CF35-Cl CO2Me S iPr O-nBu4-CF35-Br CO2Me S iPr O-nBu4-CF35-F CO2Me S iPr O-nBu4-CF34-Cl CO2Me S iPr O-nBu4-CF34-F CO2Me S iPr O-nBu4-CF3H CO2Me S iPr O-nBu
R1R2B V R8R94-CF35-Br H O iPr OCH2CF34-Cl 5-Br H O iPr OCH2CO2Me4-Br 5-Br H O iPr NMe24-OCF35-Br H O iPr NEt24-CF35-Cl H O iPr 哌啶子基4-Cl5-ClHOiPrEt4-Br5-ClHOiPr4-Br-Ph4-CF35-CF3H O CH2Ph OEt4-CF34-F H O CH2Ph O-n-octyl4-CF3H H O CH2Ph OCH2CO2Et4-CF35-Br CO2Me O CH2Ph F4-CF35-Cl CO2Me O CH2Ph NEt24-CF35-CF3CO2Me O CH2Ph 嗎啉代4-CF34-F CO2Me O CH2Ph 4-Cl-Ph4-CF3H CO2Me O CH2Ph Et4-CF35-Cl H S CH2Ph Ph
表9
R1R2B V R8R94-CF35-Br H O Me NMe24-Cl 5-Br H O Me NMe24-Br 5-Br H O Me NMe24-OCF35-Br H O Me NMe24-CF35-Cl H O Me NMe24-Cl 5-Cl H O Me NMe24-Br 5-Cl H O Me NMe24-CF35-CF3H O Me NMe24-CF34-F H O Me NMe24-CF3H H O Me NMe24-CF35-Br CO2Me O Me NMe24-CF35-Cl CO2Me O Me NMe2
R1R2B V R8R94-CF35-CF3CO2Me O Me NMe24-CF34-F CO2Me O Me NMe24-CF3H CO2Me O Me NMe24-CF35-Cl H S Me NMe24-Cl 5-Cl H S Me NMe24-Br 5-Cl H S Me NMe24-CF35-Br H S Me NMe24-CF35-F H S Me NMe24-CF34-Cl H S Me NMe24-CF34-F H S Me NMe24-CF3H H S Me NMe24-CF35-Cl CO2Me S Me NMe24-CF35-Br CO2Me S Me NMe24-CF35-F CO2Me S Me NMe24-CF34-Cl CO2Me S Me NMe24-CF34-F CO2Me S Me NMe24-CF3H CO2Me S Me NMe24-CF35-Br H O Me NEt24-Cl 5-Br H O Me NEt24-Br 5-Br H O Me NEt24-OCF35-Br H O Me NEt24-CF35-Cl H O Me NEt24-Cl 5-Cl H O Me NEt24-Br 5-Cl H O Me NEt24-CF35-CF3H O Me NEt24-CF34-F H O Me NEt24 CF3H H O Mo NEt24-CF35-Br CO2Me O Me NEt24-CF35-Cl CO2Me O Me NEt24-CF35-CF3CO2Me O Me NEt24-CF34-F CO2Me O Me NEt24-CF3H CO2Me O Me NEt2
R1R2B V R8R94-CF35-Cl H S Me NEt24-Cl 5-Cl H S Me NEt24-Br 5-Cl H S Me NEt24-CF35-Br H S Me NEt24-CF35-F H S Me NEt24-CF34-Cl H S Me NEt24-CF34-F H S Me NEt24-CF3H H S Me NEt24-CF35-Cl CO2Me S Me NEt24-CF35-Br CO2Me S Me NEt24-CF35-F CO2Me S Me NEt24-CF34-Cl CO2Me S Me NEt24-CF34-F CO2Me S Me NEt24-CF3H CO2Me S Me NEt24-CF35-Br H O Me 哌啶子基4-Cl5-BrHOMesec-Bu4-Br5-BrHOMe正己基4-OCF35-Br H O Me Ph4-CF35-Cl H O Me 4-Cl-Ph4-Cl5-ClHOMe4-Me-Ph4-Br5-ClHOMen-Bu4-CF35-CF3H O Et NMe24-CF34-F H O Et NEt24-CF3H H O Et 嗎啉代4-CF35-Br CO2Me O Et iPr4-CF35-Cl CO2Me O Et n-Bu4-CF35-CF3CO2Me O Et Ph4-CF34-F CO2Me O Et 4-MeO-Ph4-CF3H CO2Me O Me NMe24-CF35-Cl H S Me NEt24-Cl5-ClHSMe嗎啉代4-Br5-ClHSMeiPr
R1R2B V R8R94-CF35-Br H S Me n-Bu4-CF35-F H S Me Ph4-CF34-Cl H S Me 4-MeO-Ph4-CF34-F H S Et piperidino4-CF3H H S Et sec-Bu4-CF35-Cl CO2Me S Et n-hexyl4-CF35-Br CO2Me S Et Ph4-CF35-F CO2Me S Et 4-Cl-Ph4-CF34-Cl CO2Me S Et 4-Me-Ph4-CF34-F CO2Me S Et n-Bu4-CF3H CO2Me S Et 2，6-二甲基-嗎啉代4-CF35-Br H O iPr NMe24-Cl 5-Br H O iPr NMe24-Br 5-Br H O iPr NMe24-OCF35-Br H O iPr NMe24-CF35-Cl H O iPr NMe24-Cl 5-Cl H O iPr NMe24-Br 5-Cl H O iPr NMe24-CF35-CF3H O iPr NMe24-CF34-F H O iPr NMe24-CF3H H O iPr NMe24-CF35-Br CO2Me O iPr NMe24-CF35-Cl CO2Me O iPr NMe24-CF35-CF3CO2Me O iPr NMe24-CF34-F CO2Me O iPr NMe24-CF3H CO2Me O iPr NMe24-CF35-Cl H S iPr NMe24-Cl 5-Cl H S iPr NMe24-Br 5-Cl H S iPr NMe24-CF35-Br H S iPr NMe24-CF35-F H S iPr NMe2
R1R2B V R8R94-CF34-Cl H S iPr NMe24-CF34-F H S iPr NMe24-CF3H H S iPr NMe24-CF35-Cl CO2Me S iPr NMe24-CF35-Br CO2Me S iPr NMe24-CF35-F CO2Me S iPr NMe24-CF34-Cl CO2Me S iPr NMe24-CF34-F CO2Me S iPr NMe24-CF3H CO2Me S iPr NMe2
表10
R1R2B V R8Y′ Y′R10Y′R114-CF35-Br H O tBu S OEt OEt4-Cl5-BrHOtBuSOEtOEt4-Br5-BrHOtBuSOEtOEt4-OCF35-Br H O tBu S OEt OEt4-CF35-Cl H O tBu S OEt OEt4-Cl5-ClHOtBuSOEtOEt4-Br5-ClHOtBuSOEtOEt4-CF35-CF3H O tBu S OEt OEt4-CF34-F H O tBu S OEt OEt4-CF3H H O tBu S OEt OEt4-CF35-Br CO2Me O tBu S OEt OEt4-CF35-Cl CO2Me O tBu S OEt OEt4-CF35-CF3CO2Me O tBu S OEt OEt
R1R2B V R8Y′ Y′R10Y′R114-CF34-F CO2Me O tBu S OEt OEt4-CF3H CO2Me O tBu S OEt OEt4-CF35-Cl H S tBu S OEt OEt4-Cl5-ClHStBuSOEtOEt4-Br5-ClHStBuSOEtOEt4-CF35-Br H S tBu S OEt OEt4-CF35-F H S tBu S OEt OEt4-CF34-Cl H S tBu S OEt OEt4-CF34-F H S tBu S OEt OEt4-CF3H H S tBu S OEt OEt4-CF35-Cl CO2Me S tBu S OEt OEt4-CF35-Br CO2Me S tBu S OEt OEt4-CF35-F CO2Me S tBu S OEt OEt4-CF34-Cl CO2Me S tBu S OEt OEt4-CF34-F CO2Me S tBu S OEt OEt4-CF3H CO2Me S tBu S OEt OEt4-CF35-Br H O tBu S -OCH2C(Me)2CH2O-4-Cl 5-Br H O tBu S -OCH2C(Me)2CH2O-4-Br 5-Br H O tBu S -OCH2C(Me)2CH2O-4-OCF35-Br H O tBu S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-Cl H O tBu S -OCH2C(Me)2CH2O-4-Cl 5-Cl H O tBu S -OCH2C(Me)2CH2O-4-Br 5-Cl H O tBu S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-CF3H O tBu S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF34-F H O tBu S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF3H H O tBu S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-Br CO2Me O tBu S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-Cl CO2Me O tBu S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-CF3CO2Me O tBu S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF34-F CO2Me O tBu S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF3H CO2Me O tBu S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-Cl H S tBu S -OCH2C(Me)2CH2O-
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R1R2B V R8Y′ Y′R10Y′R114-CF35-Br H S tBu S -OCH2CH2CH2O-4-CF35-F H S tBu S -OCH2CH2CH2O-4-CF34-Cl H S tBu S -OCH2CH2CH2O-4-CF34-F H S tBu S -OCH2CH2CH2O-4-CF3H H S tBu S -OCH2CH2CH2O-4-CF35-Cl CO2Me S tBu S -OCH2CH2CH2O-4-CF35-Br CO2Me S tBu S -OCH2CH2CH2O-4-CF35-F CO2Me S tBu S -OCH2CH2CH2O-4-CF34-Cl CO2Me S tBu S -OCH2CH2CH2O-4-CF34-F CO2Me S tBu S -OCH2CH2CH2O-4-CF3H CO2Me S tBu S -OCH2CH2CH2O-4-CF35-Br H O tBu S -OCH2CH2O-4-Cl 5-Br H O tBu S -OCH2CH2O-4-Br 5-Br H O tBu S -OCH2CH2O-4-OCF35-Br H O tBu S -OCH2CH2O-4-CF35-Cl H O tBu S -OCH2CH2O-4-Cl 5-Cl H O tBu S -OCH2CH2O-4-Br 5-Cl H O tBu S -OCH2CH2O-4-CF35-CF3H O tBu S -OCH2CH2O-4-CF34-F H O tBu S -OCH2CH2O-4-CF3H H O tBu S -OCH2CH2O-4-CF35-Br CO2Me O tBu S -OCH2CH2O-4-CF35-Cl CO2Me O tBu S -OCH2CH2O-4-CF35-CF3CO2Me O tBu S -OCH2CH2O-4-CF34-F CO2Me O tBu S -OCH2CH2O-4-CF3H CO2Me O tBu S -OCH2CH2O-4-CF35-Cl H S tBu S -OCH2CH2O-4-Cl 5-Cl H S tBu S -OCH2CH2O-4-Br 5-Cl H S tBu S -OCH2CH2O-4-CF35-Br H S tBu S -OCH2CH2O-4-CF35-F H S tBu S -OCH2CH2O-4-CF34-Cl H S tBu S -OCH2CH2O-
R1R2B V R8Y′ Y′R10Y′R114-CF34-F H S tBu S -OCH2CH2O-4-CF3H H S tBu S -OCH2CH2O-4-CF35-Cl CO2Me S tBu S -OCH2CH2O-4-CF35-Br CO2Me S tBu S -OCH2CH2O-4-CF35-F CO2Me S tBu S -OCH2CH2O-4-CF34-Cl CO2Me S tBu S -OCH2CH2O-4-CF34-F CO2Me S tBu S -OCH2CH2O-4-CF3H CO2Me S tBu S -OCH2CH2O-4-CF35-Br H O iPr S OEt OEt4-Cl5-BrHOiPrSOEtOEt4-Br5-BrHOiPrSOEtOEt4-OCF35-Br H O iPr S OEt OEt4-CF35-Cl H O iPr S OEt OEt4-Cl5-ClHOiPrSOEtOEt4-Br5-ClHOiPrSOEtOEt4-CF35-CF3H O iPr S OEt OEt4-CF34-F H O iPr S OEt OEt4-CF3H H O iPr S OEt OEt4-CF35-Br CO2Me O iPr S OEt OEt4-CF35-Cl CO2Me O iPr S OEt OEt4-CF35-CF3CO2Me O iPr S OEt OEt4-CF34-F CO2Me O iPr S OEt OEt4-CF3H CO2Me O iPr S OEt OEt4-CF35-Cl H S iPr S OEt OEt4-Cl5-ClHSiPrSOEtOEt4-Br5-ClHSiPrSOEtOEt4-CF35-Br H S iPr S OEt OEt4-CF35-F H S iPr S OEt OEt4-CF34-Cl H S iPr S OEt OEt4-CF34-F H S iPr S OEt OEt4-CF3H H S iPr S OEt OEt4-CF35-Cl CO2Me S iPr S OEt OEt
R1R2B V R8Y′ Y′R10Y′R114-CF35-Br CO2Me S iPr S OEt OEt4-CF35-F CO2Me S iPr S OEt OEt4-CF34-Cl CO2Me S iPr S OEt OEt4-CF34-F CO2Me S iPr S OEt OEt4-CF3H CO2Me S iPr S OEt OEt4-CF35-Br H O iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-Cl 5-Br H O iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-Br 5-Br H O iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-OCF35-Br H O iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-Cl H O iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-Cl 5-Cl H O iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-Br 5-Cl H O iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-CF3H O iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF34-F H O iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF3H H O iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-Br CO2Me O iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-Cl CO2Me O iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-CF3CO2Me O iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF34-F CO2Me O iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF3H CO2Me O iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-Cl H S iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-Cl 5-Cl H S iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-Br 5-Cl H S iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-Br H S iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-F H S iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF34-Cl H S iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF34-F H S iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF3H H S iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-Cl CO2Me S iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-Br CO2Me S iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-F CO2Me S iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-
R1R2B V R8Y′ Y′R10Y′R114-CF34-Cl CO2Me S iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF34-F CO2Me S iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF3H CO2Me S iPr S -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-Br H O Me S OEt OEt4-Cl5-BrHOMeSOEtOEt4-Br5-BrHOMeSOEtOEt4-OCF35-Br H O Me S OEt OEt4-CF35-Cl H O Me S OEt OEt4-Cl5-ClHOMeSOEtOEt4-Br5-ClHOMeSOEtOEt4-CF35-CF3H O Me S OEt OEt4-CF34-F H O Me S OEt OEt4-CF3H H O Me S OEt OEt4-CF35-Br CO2Me O Me S OEt OEt4-CF35-Cl CO2Me O Me S OEt OEt4-CF35-CF3CO2Me O Me S OEt OEt4-CF34-F CO2Me O Me S OEt OEt4-CF3H CO2Me O Me S OEt OEt4-CF35-Cl H S Me S OEt OEt4-Cl5-ClHSMeSOEtOEt4-Br5-ClHSMeSOEtOEt4-CF35-Br H S Me S OEt OEt4-CF35-F H S Me S OEt OEt4-CF34-Cl H S Me S OEt OEt4-CF34-F H S Me S OEt OEt4-CF3H H S Me S OEt OEt4-CF35-Cl CO2Me S Me S OEt OEt4-CF35-Br CO2Me S Me S OEt OEt4-CF35-F CO2Me S Me S OEt OEt4-CF34-Cl CO2Me S Me S OEt OEt4-CF34-F CO2Me S Me S OEt OEt4-CF3H CO2Me S Me S OEt OEt
R1R2B V R8Y′ Y′R10Y′R114-CF35-Br H O tBu O OEt OEt4-Cl5-BrHOtBuOOEtOEt4-Br5-BrHOtBuOOEtOEt4-OCF35-Br H O tBu O OEt OEt4-CF35-Cl H O tBu O OEt OEt4-Cl5-ClHOtBuOOEtOEt4-Br5-ClHOtBuOOEtOEt4-CF35-CF3H O tBu O OEt OEt4-CF34-F H O tBu O OEt OEt4-CF3H H O tBu O OEt OEt4-CF35-Br CO2Me O tBu O OEt OEt4-CF35-Cl CO2Me O tBu O OEt OEt4-CF35-CF3CO2Me O tBu O OEt OEt4-CF34-F CO2Me O tBu O OEt OEt4-CF3H CO2Me O tBu O OEt OEt4-CF35-Cl H S tBu O OEt OEt4-Cl5-ClHStBuOOEtOEt4-Br5-ClHStBuOOEtOEt4-CF35-Br H S tBu O OEt OEt4-CF35-F H S tBu O OEt OEt4-CF34-Cl H S tBu O OEt OEt4-CF34-F H S tBu O OEt OEt4-CF3H H S tBu O OEt OEt4-CF35-Cl CO2Me S tBu O OEt OEt4-CF35-Br CO2Me S tBu O OEt OEt4-CF35-F CO2Me S tBu O OEt OEt4-CF34-Cl CO2Me S tBu O OEt OEt4-CF34-F CO2Me S tBu O OEt OEt4-CF3H CO2Me S tBu O OEt OEt
R1R2B V R8Y′ Y′R10Y′R114-CF35-Br H O tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-Cl 5-Br H O tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-Br 5-Br H O tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-OCF35-Br H O tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-Cl H O tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-Cl 5-Cl H O tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-Br 5-Cl H O tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-CF3H O tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF34-F H O tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF3H H O tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-Br CO2Me O tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-Cl CO2Me O tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-CF3CO2Me O tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF34-F CO2Me O tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF3H CO2Me O tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-Cl H S tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-Cl 5-Cl H S tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-Br 5-Cl H S tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-Br H S tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-F H S tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF34-Cl H S tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF34-F H S tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF3H H S tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-Cl CO2Me S tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-Br CO2Me S tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF35-F CO2Me S tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF34-Cl CO2Me S tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF34-F CO2Me S tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-4-CF3H CO2Me S tBu O -OCH2C(Me)2CH2O-
表11
R1R2B V R8Y′ R10Y′R114-CF35-Br H O iPr O Et OEt4-Cl5-BrHOiPrOEtOEt4-Br5-BrHOiPrOEtOEt4-OCF35-Br H O iPr O Et OEt4-CF35-Cl H O iPr O Et OEt4-Cl5-ClHOiPrOEtOEt4-Br5-ClHOiPrOEtOEt4-CF35-CF3H O iPr O Et OEt4-CF34-F H O iPr O Et OEt4-CF3H H O iPr O Et OEt4-CF35-Br CO2Me O iPr O Et OEt4-CF35-Cl CO2Me O iPr O Et OEt
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R1R2B V R8Y′ R10Y′R114-Br5-ClHSiPrOEtOPh4-CF35-Br H S iPr O Et OPh4-CF35-F H S iPr O Et OPh4-CF34-Cl H S iPr O Et OPh4-CF34-F H S iPr O Et OPh4-CF3H H S iPr O Et OPh4-CF35-Cl CO2Me S iPr O Et OPh4-CF35-Br CO2Me S iPr O Et OPh4-CF35-F CO2Me S iPr O Et OPh4-CF34-Cl CO2Me S iPr O Et OPh4-CF34-F CO2Me S iPr O Et OPh4-CF3H CO2Me S iPr O Et OPh4-CF35-Br H O iPr O Ph OEt4-Cl5-BrHOiPrOPhOEt4-Br5-BrHOiPrOPhOEt4-OCF35-Br H O iPr O Ph OEt4-CF35-Cl H O iPr O Ph OEt4-Cl5-ClHOiPrOPhOEt4-Br5-ClHOiPrOPhOEt4-CF35-CF3H O iPr O Ph OEt4-CF34-F H O iPr O Ph OEt4-CF3H H O iPr O Ph OEt4-CF35-Br CO2Me O iPr O Ph OEt4-CF35-Cl CO2Me O iPr O Ph OEt4-CF35-CF3CO2Me O iPr O Ph OEt4-CF34-F CO2Me O iPr O Ph OEt4-CF3H CO2Me O iPr O Ph OEt4-CF35-Cl H S iPr O Ph OEt4-Cl5-ClHSiPrOPhOEt4-Br5-ClHSiPrOPhOEt4-CF35-Br H S iPr O Ph OEt4-CF35-F H S iPr O Ph OEt
R1R2B V R8Y′ R10Y′R114-CF34-Cl H S iPr O Ph OEt4-CF34-F H S iPr O Ph OEt4-CF3H H S iPr O Ph OEt4-CF35-Cl CO2Me S iPr O Ph OEt4-CF35-Br CO2Me S iPr O Ph OEt4-CF35-F CO2Me S iPr O Ph OEt4-CF34-Cl CO2Me S iPr O Ph OEt4-CF34-F CO2Me S iPr O Ph OEt4-CF3H CO2Me S iPr O Ph OEt4-CF35-Br H O tBu O Et OEt4-Cl5-BrHOtBuOEtOEt4-Br5-BrHOtBuOEtOEt4-OCF35-Br H O tBu O Et OEt4-CF35-Cl H O tBu O Et OEt4-Cl5-ClHOtBuOEtOEt4-Br5-ClHOtBuOEtOEt4-CF35-CF3H O tBu O Et OEt4-CF34-F H O tBu O Et OEt4-CF3H H O tBu O Et OEt4-CF35-Br CO2Me O tBu O Et OEt4-CF35-Cl CO2Me O tBu O Et OEt4-CF35-CF3CO2Me O tBu O Et OEt4-CF34-F CO2Me O tBu O Et OEt4-CF3H CO2Me O tBu O Et OEt4-CF35-Cl H S tBu O Et OEt4-Cl5-ClHStBuOEtOEt4-Br5-ClHStBuOEtOEt4-CF35-Br H S tBu O Et OEt4-CF35-F H S tBu O Et OEt4-CF34-Cl H S tBu O Et OEt4-CF34-F H S tBu O Et OEt
R1R2B V R8Y′ R10Y′R114-CF3H H S tBu O Et OEt4-CF35-Cl CO2Me S tBu O Et OEt4-CF35-Br CO2Me S tBu O Et OEt4-CF35-F CO2Me S tBu O Et OEt4-CF34-Cl CO2Me S tBu O Et OEt4-CF34-F CO2Me S tBu O Et OEt4-CF3H CO2Me S tBu O Et OEt4-Cl5-BrHOiPrSEtO-iPr4-Br5-BrHOiPrSEtOPh4-OCF35-Br H O iPr S Ph OEt4-CF35-Cl H O iPr S Ph O-iPr4-Cl5-ClHOiPrSPhOPh4-Br5-ClHOtBuSEtOEt4-CF35-CF3H O tBu S Et O-iPr4-CF34-F H O tBu S Et OPh4-CF3H H O tBu S Ph OEt4-CF35-Br CO2Me O tBu S Ph O-iPr4-CF35-Cl CO2Me O tBu S Ph OPh4-CF35-Br H S iPr S iPr OEt4-CF35-F H S iPr S iPr O-iPr4-CF34-Cl H S iPr S iPr OPh4-CF34-F H S iPr S nPr OEt4-CF3H H S iPr S nPr O-iPr4-CF35-Cl CO2Me S iPr S nPr OPh4-CF35-Br CO2Me S tBu S Me OEt4-CF35-F CO2Me S tBu S Me O-iPr4-CF34-Cl CO2Me S tBu S Me OPh4-CF34-F CO2Me S tBu S Me O-sec-Bu4-CF3H CO2Me S tBu S Me O-nPr
表12
R1R2B V R10R114-CF35-Br H O Et Et4-Cl5-BrHOEtEt4-Br5-BrHOEtEt4-OCF35-Br H O Et Et4-CF35-Cl H O Et Et4-Cl5-ClHOEtEt4-Br5-ClHOEtEt4-CF35-CF3H O Et Et4-CF34-F H O Et Et4-CF3H H O Et Et4-CF35-Br CO2Me O Et Et4-CF35-Cl CO2Me O Et Et
R1R2B V R10R114-CF35-CF3CO2Me O Et Et4-CF34-F CO2Me O Et Et4-CF3H CO2Me O Et Et4-CF35-Cl H S Et Et4-Cl5-ClHSEtEt4-Br5-ClHSEtEt4-CF35-Br H S Et Et4-CF35-F H S Et Et4-CF34-Cl H S Et Et4-CF34-F H S Et Et4-CF3H H S Et Et4-CF35-Cl CO2Me S Et Et4-CF35-Br CO2Me S Et Et4-CF35-F CO2Me S Et Et4-CF34-Cl CO2Me S Et Et4-CF34-F CO2Me S Et Et4-CF3H CO2Me S Et Et
表13
R1R2B V R8R124-CF35-Br H O nBu nBu4-Cl5-BrHOnBunBu4-Br5-BrHOnBunBu4-OCF35-Br H O nBu nBu4-CF35-Cl H O nBu nBu4-Cl5-ClHOnBunBu4-Br5-ClHOnBunBu4-CF35-CF3H O nBu nBu4-CF34-F H O nBu nBu4-CF3H H O nBu nBu4-CF35-Br CO2Me O nBu nBu4-CF35-Cl CO2Me O nBu nBu4-CF35-CF3CO2Me O nBu nBu
R1R2B V R8R124-CF34-F CO2Me O nBu nBu4-CF3H CO2Me O nBu nBu4-CF35-Cl H S nBu nBu4-Cl5-ClHSnBunBu4-Br5-ClHSnBunBu4-CF35-Br H S nBu nBu4-CF35-F H S nBu nBu4-CF34-Cl H S nBu nBu4-CF34-F H S nBu nBu4-CF3H H S nBu nBu4-CF35-Cl CO2Me S nBu nBu4-CF35-Br CO2Me S nBu nBu4-CF35-F CO2Me S nBu nBu4-CF34-Cl CO2Me S nBu nBu4-CF34-F CO2Me S nBu nBu4-CF3H CO2Me S nBu nBu4-CF35-Br H O -CH2CH2CH2CH2CH2-4-Cl 5-Br H O -CH2CH2CH2CH2CH2-4-Br 5-Br H O -CH2CH2CH2CH2CH2-4-OCF35-Br H O -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF35-Cl H O -CH2CH2CH2CH2CH2-4-Cl 5-Cl H O -CH2CH2CH2CH2CH2-4-Br 5-Cl H O -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF35-CF3H O -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF34-F H O -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF3H H O -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF35-Br CO2Me O -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF35-Cl CO2Me O -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF35-CF3CO2Me O -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF34-F CO2Me O -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF3H CO2Me O -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF35-Cl H S -CH2CH2CH2CH2CH2-
R1R2B V R8R124-Cl 5-Cl H S -CH2CH2CH2CH2CH2-4-Br 5-Cl H S -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF35-Br H S -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF35-F H S -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF34-Cl H S -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF34-F H S -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF3H H S -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF35-Cl CO2Me S -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF35-Br CO2Me S -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF35-F CO2Me S -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF34-Cl CO2Me S -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF34-F CO2Me S -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF3H CO2Me S -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF35-Br H O -CH2CH2OCH2CH2-4-Cl 5-Br H O -CH2CH2OCH2CH2-4-Br 5-Br H O -CH2CH2OCH2CH2-4-OCF35-Br H O -CH2CH2OCH2CH2-4-CF35-Cl H O -CH2CH2OCH2CH2-4-Cl 5-Cl H O -CH2CH2OCH2CH2-4-Br 5-Cl H O -CH2CH2OCH2CH2-4-CF35-CF3H O -CH2CH2OCH2CH2-4-CF34-F H O -CH2CH2OCH2CH2-4-CF3H H O -CH2CH2OCH2CH2-4-CF35-Br CO2Me O -CH2CH2OCH2CH2-4-CF35-Cl CO2Me O -CH2CH2OCH2CH2-4-CF35-CF3CO2Me O -CH2CH2OCH2CH2-4-CF34-F CO2Me O -CH2CH2OCH2CH2-4-CF3H CO2Me O -CH2CH2OCH2CH2-4-CF35-Cl H S -CH2CH2OCH2CH2-4-Cl 5-Cl H S -CH2CH2OCH2CH2-4-Br 5-Cl H S -CH2CH2OCH2CH2-4-CF35-Br H S -CH2CH2OCH2CH2-4-CF35-F H S -CH2CH2OCH2CH2-
R1R2B V R8R124-CF34-Cl H S -CH2CH2OCH2CH2-4-CF34-F H S -CH2CH2OCH2CH2-4-CF3H H S -CH2CH2OCH2CH2-4-CF35-Cl CO2Me S -CH2CH2OCH2CH2-4-CF35-Br CO2Me S -CH2CH2OCH2CH2-4-CF35-F CO2Me S -CH2CH2OCH2CH2-4-CF34-Cl CO2Me S -CH2CH2OCH2CH2-4-CF34-F CO2Me S -CH2CH2OCH2CH2-4-CF3H CO2Me S -CH2CH2OCH2CH2-4-CF35-Br H O -CH2CHMeOCHMeCH2-4-Cl 5-Br H O -CH2CHMeOCHMeCH2-4-Br 5-Br H O -CH2CHMeOCHMeCH2-4-OCF35-Br H O -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF35-Cl H O -CH2CHMeOCHMeCH2-4-Cl 5-Cl H O -CH2CHMeOCHMeCH2-4-Br 5-Cl H O -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF35-CF3H O -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF34-F H O -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF3H H O -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF35-Br CO2Me O -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF35-Cl CO2Me O -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF35-CF3CO2Me O -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF34-F CO2Me O -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF3H CO2Me O -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF35-Cl H S -CH2CHMeOCHMeCH2-4-Cl 5-Cl H S -CH2CHMeOCHMeCH2-4-Br 5-Cl H S -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF35-Br H S -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF35-F H S -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF34-Cl H S -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF34-F H S -CH2CHMeOCHMeCH2-
R1R2B V R8R124-CF3H H S -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF35-Cl CO2Me S -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF35-Br CO2Me S -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF35-F CO2Me S -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF34-Cl CO2Me S -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF34-F CO2Me S -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF3H CO2Me S -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF35-Br H O Et 環(huán)-C6H114-Cl 5-Br H O Et 環(huán)-C6H114-Br 5-Br H O Et 環(huán)-C6H114-OCF35-Br H O Et 環(huán)-C6H114-CF35-Cl H O Et 環(huán)-C6H114-Cl 5-Cl H O Et 環(huán)-C6H114-Br 5-Cl H O Et 環(huán)-C6H114-CF35-CF3H O Et 環(huán)-C6H114-CF34-F H O Et 環(huán)-C6H114-CF3H H O Et 環(huán)-C6H114-CF35-Br CO2Me O Et 環(huán)-C6H114-CF35-Cl CO2Me O Et 環(huán)-C6H114-CF35-CF3CO2Me O Et 環(huán)-C6H114-CF34-F CO2Me O Et 環(huán)-C6H114-CF3H CO2Me O Et 環(huán)-C6H114-CF35-Cl H S Et 環(huán)-C6H114-Cl 5-Cl H S Et 環(huán)-C6H114-Br 5-Cl H S Et 環(huán)-C6H114-CF35-Br H S Et 環(huán)-C6H114-CF35-F H S Et 環(huán)-C6H114-CF34-Cl H S Et 環(huán)-C6H114-CF34-F H S Et 環(huán)-C6H114-CF3H H S Et 環(huán)-C6H114-CF35-Cl CO2Me S Et 環(huán)-C6H11
R1R2B V R8R124-CF35-Br CO2Me S Et cyclo-C6H114-CF35-F CO2Me S Et cyclo-C6H114-CF34-Cl CO2Me S Et cyclo-C6H114-CF34-F CO2Me S Et cyclo-C6H114-CF3H CO2Me S Et cyclo-C6H114-CF35-Br H O iPr CH2CH2CO2Et4-Cl 5-Br H O iPr CH2CH2CO2Et4-Br 5-Br H O iPr CH2CH2CO2Et4-OCF35-Br H O iPr CH2CH2CO2Et4-CF35-Cl H O iPr CH2CH2CO2Et4-Cl 5-Cl H O iPr CH2CH2CO2Et4-Br 5-Cl H O iPr CH2CH2CO2Et4-CF35-CF3H O iPr CH2CH2CO2Et4-CF34-F H O iPr CH2CH2CO2Et4-CF3H H O iPr CH2CH2CO2Et4-CF35-Br CO2Me O iPr CH2CH2CO2Et4-CF35-Cl CO2Me O iPr CH2CH2CO2Et4-CF35-CF3CO2Me O iPr CH2CH2CO2Et4-CF34-F CO2Me O iPr CH2CH2CO2Et4-CF3H CO2Me O iPr CH2CH2CO2Et4-CF35-Cl H S iPr CH2CH2CO2Et4-Cl 5-Cl H S iPr CH2CH2CO2Et4-Br 5-Cl H S iPr CH2CH2CO2Et4-CF35-Br H S iPr CH2CH2CO2Et4-CF35-F H S iPr CH2CH2CO2Et4-CF34-Cl H S iPr CH2CH2CO2Et4-CF34-F H S iPr CH2CH2CO2Et4-CF3H H S iPr CH2CH2CO2Et4-CF35-Cl CO2Me S iPr CH2CH2CO2Et4-CF35-Br CO2Me S iPr CH2CH2CO2Et4-CF35-F CO2Me S iPr CH2CH2CO2Et
R1R2B V R8R124-CF34-Cl CO2Me S iPr CH2CH2CO2Et4-CF34-F CO2Me S iPr CH2CH2CO2Et4-CF3H CO2Me S iPr CH2CH2CO2Et
表14
R1R2B V R104-CF35-Br H O tBu4-Cl5-BrHOtBu4-Br5-BrHOtBu4-OCF35-Br H O tBu4-CF35-Cl H O tBu4-Cl5-ClHOtBu4-Br5-ClHOtBu4-CF35-CF3H O tBu4-CF34-F H O tBu4-CF3H H O tBu4-CF35-Br CO2Me O tBu4-CF35-Cl CO2Me O tBu4-CF35-CF3CO2Me O tBu4-CF34-F CO2Me O tBu
R1R2B V R104-CF3H CO2Me O tBu4-CF35-Cl H S tBu4-Cl5-ClHStBu4-Br5-ClHStBu4-CF35-Br H S tBu4-CF35-F H S tBu4-CF34-Cl H S tBu4-CF34-F H S tBu4-CF3H H S tBu4-CF35-Cl CO2Me S tBu4-CF35-Br CO2Me S tBu4-CF35-F CO2Me S tBu4-CF34-Cl CO2Me S tBu4-CF34-F CO2Me S tBu4-CF3H CO2Me S tBu4-Br5-ClHSsec-Bu4-CF35-Br H S sec-Bu4-CF35-F H S sec-Bu4-CF34-Cl H S sec-Bu4-CF34-F H S sec-Bu4-CF3H H S sec-Bu4-CF35-Cl CO2Me S sec-Bu4-CF35-Br CO2Me S sec-Bu4-CF35-F CO2Me S sec-Bu4-CF34-Cl CO2Me S sec-Bu4-CF34-F CO2Me S sec-Bu4-CF3H CO2Me S sec-Bu4-CF35-Br H O Ph4-Cl5-BrHOPh4-Br5-BrHOPh4-OCF35-Br H O Ph
R1R2B V R104-CF35-Cl H O Ph4-Cl5-ClHOPh4-Br5-ClHOPh4-CF35-CF3H O Ph4-CF34-F H O Ph4-CF3H H O Ph4-CF35-Br CO2Me O Ph4-CF35-Cl CO2Me O Ph4-CF35-CF3CO2Me O Ph4-CF34-F CO2Me O Ph4-CF3H CO2Me O Ph4-CF35-Cl H S Ph4-Cl5-ClHSPh4-Br5-ClHSPh4-CF35-Br H S Ph4-CF35-F H S Ph4-CF34-Cl H S Ph4-CF34-F H S Ph4-CF3H H S Ph4-CF35-Cl CO2Me S Ph4-CF35-Br CO2Me S Ph4-CF35-F CO2Me S Ph4-CF34-Cl CO2Me S Ph4-CF34-F CO2Me S Ph4-CF3H CO2Me S Ph4-CF35-Br H O 4-Cl-Ph4-Cl5-BrHO4-Cl-Ph4-Br5-BrHO4-Cl-Ph4-OCF35-Br H O 4-Cl-Ph4-CF35-Cl H O 4-Cl-Ph4-Cl5-ClHO4-Cl-Ph
R1R2B V R104-Br5-ClHO4-Cl-Ph4-CF35-CF3H O 4-Cl-Ph4-CF34-F H O 4-Cl-Ph4-CF3H H O 4-Cl-Ph4-CF35-Br CO2Me O 4-Cl-Ph4-CF35-Cl CO2Me O 4-Cl-Ph4-CF35-CF3CO2Me O 4-Cl-Ph4-CF34-F CO2Me O 4-Cl-Ph4-CF3H CO2Me O 4-Cl-Ph4-CF35-Cl H S 4-Cl-Ph4-Cl5-ClHS4-Cl-Ph4-Br5-ClHS4-Cl-Ph4-CF35-Br H S 4-Cl-Ph4-CF35-F H S 4-Cl-Ph4-CF34-Cl H S 4-Cl-Ph4-CF34-F H S 4-Cl-Ph4-CF3H H S 4-Cl-Ph4-CF35-Cl CO2Me S 4-Cl-Ph4-CF35-Br CO2Me S 4-Cl-Ph4-CF35-F CO2Me S 4-Cl-Ph4-CF34-Cl CO2Me S 4-Cl-Ph4-CF34-F CO2Me S 4-Cl-Ph4-CF3H CO2Me S 4-Cl-Ph
表15
R1R2Ra13Rb13V R8R94-CF35-F Me Me S Me OEt4-CF35-Cl Me Me S Me OEt4-CF34-F Me Me S Me OEt4-CF35-Br Ph H O Me OEt4-CF35-Br CO2Me H O Me OEt4-CF35-Br Me Me O Me OEt4-CF35-Cl Me Me O Me OEt4-CF35-F Me Me S Me O-nBu4-CF35-Cl Me Me S Me O-nBu4-CF34-F Me Me S Me O-nBu4-CF35-Br Ph H O Me O-nBu4-CF35-Br CO2Me H O Me O-nBu4-CF35-Br Me Me O Me O-nBu4-CF35-Cl Me Me O Me O-nBu
R1R2Ra13Rb13V R8R94-CF35-F Me Me S Me 正己氧基4-CF35-Cl Me Me S Me 正己氧基4-CF34-F Me Me S Me 正己氧基4-CF35-Br Ph H O Me 正己氧基4-CF35-Br CO2Me H O Me 正己氧基4-CF35-Br Me Me O Me 正己氧基4-CF35-Cl Me Me O Me 正己氧基4-CF35-F Me Me S Me O-sec-Bu4-CF35-Cl Me Me S Me O-sec-Bu4-CF34-F Me Me S Me O-sec-Bu4-CF35-Br Ph H O Me O-sec-Bu4-CF35-Br CO2Me H O Me O-sec-Bu4-CF35-Br Me Me O Me O-sec-Bu4-CF35-Cl Me Me O Me O-sec-Bu4-CF35-F Me Me S Me O-iPr4-CF35-Cl Me Me S Me O-iPr4-CF34-F Me Me S Me O-iPr4-CF35-Br Ph H O Me O-iPr4-CF35-Br CO2Me H O Me O-iPr4-CF35-Br Me Me O Me O-iPr4-CF35-Cl Me Me O Me O-iPr4-CF35-F Me Me S Me OCH2CH2OEt4-CF35-Cl Me Me S Me OCH2CH2OEt4-CF34-F Me Me S Me OCH2CH2OEt4-CF35-Br Ph H O Me OCH2CH2OEt4-CF35-Br CO2Me H O Me OCH2CH2OEt4-CF35-Br Me Me O Me OCH2CH2OEt4-CF35-Cl Me Me O Me OCH2CH2OEt4-CF35-F Me Me S Me F4-CF35-Cl Me Me S Me F4-CF34-F Me Me S Me F
R1R2Ra13Rb13V R8R94-CF35-Br Ph H O Me F4-CF35-Br CO2Me H O Me F4-CF35-Br Me Me O Me F4-CF35-Cl Me Me O Me F4-CF35-F Me Me S Me NMe24-CF35-Cl Me Me S Me NMe24-CF34-F Me Me S Me NMe24-CF35-Br Ph H O Me NMe24-CF35-Br CO2Me H O Me NMe24-CF35-Br Me Me O Me NMe24-CF35-Cl Me Me O Me NMe24-CF35-F Me Me S Et O-iPr4-CF35-Cl Me Me S Et O-iPr4-CF34-F Me Me S Et O-iPr4-CF35-Br Ph H O Et O-iPr4-CF35-Br CO2Me H O Et O-iPr4-CF35-Br Me Me O Et O-iPr4-CF35-Cl Me Me O Et O-iPr4-CF35-F Me Me S iPr OEt4-CF35-Cl Me Me S iPr OEt4-CF34-F Me Me S iPr OEt4-CF35-Br Ph H O iPr OEt4-CF35-Br CO2Me H O iPr OEt4-CF35-Br Me Me O iPr OEt4-CF35-Cl Me Me O iPr OEt4-CF35-F Me Me S iPr OCH2CF34-CF35-Cl Me Me S iPr OCH2CF34-CF34-F Me Me S iPr OCH2CF34-CF35-Br Ph H O iPr OCH2CF34-CF35-Br CO2Me H O iPr OCH2CF34-CF35-Br Me Me O iPr OCH2CF3
R1R2Ra13Rb13V R8R94-CF35-Cl Me Me O iPr OCH2CF34-CF35-F Me Me S iPr OCH2CO2Me4-CF35-Cl Me Me S iPr OCH2CO2Me4-CF34-F Me Me S iPr OCH2CO2Me4-CF35-Br Ph H O iPr OCH2CO2Me4-CF35-Br CO2Me H O iPr OCH2CO2Me4-CF35-Br Me Me O iPr OCH2CO2Me4-CF35-Cl Me Me O iPr OCH2CO2Me
表16
R1R2R3R8R94-CF34-Cl H Me OEt4-Cl4-ClHMeOEt4-Br4-ClHMeOEt4-OCF34-Cl H Me OEt4-OCF2H 4-Cl H Me OEt3，4-CH2C(Me)2O 4-Cl H Me OEt4-CF34-F H Me OEt4-Cl4-FHMeOEt4-Br4-FHMeOEt4-OCF34-F H Me OEt4-OCF2H 4-F H Me OEt3，4-CH2C(Me)2O 4-F H Me OEt
R1R2R3R8R94-CF34-OCF2H H Me OEt4-Cl 4-OCF2H H Me OEt4-Br 4-OCF2H H Me OEt4-OCF34-OCF2H H Me OEt4-OCF2H 4-OCF2H H Me OEt3，4-CH2C(Me)2O 4-OCF H H Me OEt4-CF34-Br H Me OEt4-CF34-Cl 4-Cl Me OEt4-Cl4-Cl4-ClMeOEt4-Br4-Cl4-ClMeOEt4-OCF34-Cl 4-Cl Me OEt4-OCF2H 4-Cl 4-Cl Me OEt3，4-CH2C(Me)2O 4-Cl 4-Cl Me OEt4-CF34-F 4-Cl Me OEt4-OCF34-F 4-Cl Me OEt4-CF34-OCF2H 4-Cl Me OEt4-OCF34-OCF2H 4-Cl Me OEt4-CF34-Cl 4-CN Me OEt4-Cl4-Cl4-CNMeOEt4-OCF34-Cl 4-CN Me OEt4-CF34-F 4-CN Me OEt4-OCF34-F 4-CN Me OEt4-CF34-Cl 4-CO2Me Me OEt4-CF34-Cl H Me O-n-Bu4-OCF34-Cl H Me O-n-Bu4-CF34-F H Me O-n-Bu4-OCF34-F H Me O-n-Bu3，4-CH2C(Me)2O 4-F H Me O-n-Bu4-CF34-OCF2H H Me O-n-Bu4-Cl 4-OCF2H H Me O-n-Bu4-Br 4-OCF2H H Me O-n-Bu
R1R2R3R8R94-OCF34-OCF2H H Me O-n-Bu4-CF34-Br H Me O-n-Bu4-CF34-Cl 4-Cl Me O-n-Bu4-Cl4-Cl4-ClMeO-n-Bu4-Br4-Cl4-ClMeO-n-Bu4-OCF34-Cl 4-Cl Me O-n-Bu4-CF34-F 4-Cl Me O-n-Bu4-OCF34-F 4-Cl Me O-n-Bu4-CF34-OCF2H 4-Cl Me O-n-Bu4-Cl 4-OCF2H 4-Cl Me O-n-Bu4-Br 4-OCF2H 4-Cl Me O-n-Bu4-OCF34-OCF2H 4-Cl Me O-n-Bu4-CF34-Cl 4-CN Me O-n-Bu4-OCF34-Cl 4-CN Me O-n-Bu4-CF34-F 4-CN Me O-n-Bu4-OCF34-F 4-CN Me O-n-Bu4-CF34-Cl 4-CO2Me Me O-n-Bu4-CF34-OMe 4-Cl Me O-n-Bu4-Cl4-OPh4-ClMeO-n-Bu4-Br 4-SCF2H 4-Cl Me O-n-Bu4-OCF34-NO24-Cl Me O-n-Bu4-OCF2H 4-SMe 4-Cl Me O-n-Bu3，4-CH2C(Me)2O 4-SO2Me 4-Cl Me O-n-Bu4-CF34-CN 4-Cl Me O-n-Bu4-Cl3-Cl4-ClMeO-n-Bu4-Br3-F4-ClMeO-n-Bu4-OCF34-Me 4-Cl Me O-n-Bu4-OCF2H 4-allyl 4-Cl Me O-n-Bu3，4-CH2C(Me)2O 4-CF34-Cl Me O-n-Bu4-CF34-Cl 4-CO2Et Me O-n-Bu
R1R2R3R8R94-Cl4-Cl4-OMeMeO-n-Bu4-Br 4-Cl 4-SCF2CF2H Me O-n-Bu4-OCF34-Cl 4-OCF2CF2H Me O-n-Bu4-OCF2H 4-Cl 4-OPh Me O-n-Bu3，4-CH2C(Me)2O 4-CF34-CF3Me O-n-Bu4-CF34-Cl 4-CF3Me O-n-Bu4-Cl4-Cl4-MeMeO-n-Bu4-Br4-Cl3-ClMeO-n-Bu4-OCF34-Cl 3-Br Me O-n-Bu4-OCF2H 4-Cl 4-NO2Me O-n-Bu4-CF34-Cl H Me 正己氧基4-CF34-F H Me 正己氧基4-CF34-OCF2H H Me 正己氧基4-OCF34-OCF2H H Me 正辛氧基4-CF34-Br H Me 正辛氧基4-CF34-Cl 4-Cl Me 正辛氧基4-Cl4-Cl4-ClMe正辛氧基4-Br4-Cl4-ClMe正辛氧基4-OCF34-Cl 4-Cl Me 正辛氧基4-CF34-F 4-Cl Me 正癸氧基4-Cl4-F4-ClMe正癸氧基4-OCF34-F 4-Cl Me 正癸氧基4-CF34-OCF2H 4-Cl Me 正癸氧基4-OCF34-OCF2H 4-Cl Me 正癸氧基4-CF34-Cl 4-CN Me 正癸氧基4-Cl4-Cl4-CNMe正癸氧基4-Br4-Cl4-CNMe正癸氧基4-OCF34-Cl 4-CN Me 正十二烷氧基4-CF34-F 4-CN Me 正十二烷氧基4-OCF34-F 4-CN Me 正十二烷氧基4-CF34-Cl 4-CO2Me Me 正十二烷氧基4-CF34-Cl H Me O-sec-Bu4-Cl4-ClHMeO-sec-Bu
R1R2R3R8R94-OCF34-Cl H Me O-sec-Bu4-CF34-F H Me O-sec-Bu4-OCF34-F H Me O-sec-Bu4-CF34-OCF2H H Me O-sec-Bu4-OCF34-OCF2H H Me O-sec-Bu4-CF34-Br H Me O-sec-Bu4-CF34-Cl 4-Cl Me O-sec-Bu4-Cl4-Cl4-ClMeO-sec-Bu4-Br4-Cl4-ClMeO-sec-Bu4-OCF34-Cl 4-Cl Me O-sec-Bu4-CF34-F 4-Cl Me O-sec-Bu4-Cl4-F4-ClMeO-sec-Bu4-OCF34-F 4-Cl Me O-sec-Bu4-CF34-OCF2H 4-Cl Me O-sec-Bu4-OCF34-OCF2H 4-Cl Me O-sec-Bu4-CF34-Cl 4-CN Me O-sec-Bu4-Cl4-Cl4-CNMeO-sec-Bu4-OCF34-Cl 4-CN Me O-sec-Bu4-CF34-F 4-CN Me O-sec-Bu4-OCF34-F 4-CN Me O-sec-Bu4-CF34-Cl 4-CO2Me Me O-sec-Bu4-CF34-CN 4-Cl Me O-sec-Bu4-Cl3-Cl4-ClMeO-sec-Bu4-Br3-F4-ClMeO-sec-Bu4-OCF34-Me 4-Cl Me O-sec-Bu4-CF34-Cl 4-CO2Et Me O-sec-Bu4-Cl4-Cl4-OMeMeO-sec-Bu4-Br 4-Cl 4-SCF2CF2H Me O-sec-Bu4-OCF34-Cl 4-OCF2CF2H Me O-sec-Bu4-OCF24-Cl 4-OPh Me O-sec-Bu3，4-CH2C(Me)2O 4-Cl 4-CF3Me O-sec-Bu4-CF34-Cl 4-CF3Me O-sec-Bu4-Cl4-Cl4-MeMeO-sec-Bu
R1R2R3R8R94-Br4-Cl3-ClMeO-sec-Bu4-OCF34-Cl 3-Br Me O-sec-Bu4-OCF2H 4-Cl 4-NO2Me O-sec-Bu4-CF34-Cl H Me O-iPr4-OCF34-Cl H Me O-iPr4-CF34-F H Me O-iPr4-OCF34-F H Me O-iPr4-CF34-OCF2H H Me O-iPr4-OCF34-OCF2H H Me O-iPr4-CF34-Br H Me O-iPr4-OCF34-Br H Me O-iPr4-CF34-Cl 4-Cl Me O-iPr4-OCF34-Cl 4-Cl Me O-iPr4-CF34-F 4-Cl Me O-iPr4-OCF34-F 4-Cl Me O-iPr4-CF34-Cl 4-CN Me O-iPr4-OCF34-Cl 4-CN Me O-iPr4-CF34-F 4-CN Me O-iPr4-OCF34-F 4-CN Me O-iPr4-CF34-Cl 4-CO2Me Me O-iPr4-CF34-Cl H Me OCH2CH2OEt4-CF34-F H Me OCH2CH2OEt4-CF34-OCF2H H Me OCH2CH2OEt4-OCF34-OCF2H H Me OCH2CCl34-CF34-Br H Me OCH2CCl34-CF34-Cl 4-Cl Me OCH2CCl34-Cl 4-Cl 4-Cl Me OCH2CCl34-OCF34-Cl 4-Cl Me OCH2CCl34-CF34-F 4-Cl Me OCH2CF34-OCF34-F 4-Cl Me OCH2CF34-CF34-OCF2H 4-Cl Me OCH2CF3
R1R2R3R8R94-OCF34-OCF2H 4-Cl Me OCH2CF34-CF34-Cl 4-CN Me OCH2CF34-OCF34-Cl 4-CN Me OCH2CO2Et4-CF34-F 4-CN Me OCH2CO2Et4-OCF34-F 4-CN Me OCH2CO2Et4-CF34-Cl 4-CO2Me Me OCH2CO2Et4-CF34-Cl H Me F4-Cl4-ClHMeF4-OCF34-Cl H Me F4-CF34-F H Me F4-OCF34-F H Me F4-CF34-OCF2H H Me F4-OCF34-OCF2H H Me NMe24-CF34-Br H Me NMe24-CF34-Cl 4-Cl Me NMe24-Cl 4-Cl 4-Cl Me NMe24-OCF34-Cl 4-Cl Me NMe24-CF34-F 4-Cl Me NEt24-OCF34-F 4-Cl Me NEt24-CF34-OCF2H 4-Cl Me 哌啶子基4-OCF34-OCF2H 4-Cl Me 嗎啉代4-CF34-Cl 4-CN Me n-Pr4-OCF34-Cl 4-CN Me n-Pr4-CF34-F 4-CN Me Sec-Bu4-OCF34-F 4-CN Me 4-Cl-Ph4-CF34-Cl 4-CO2Me Me Ph4-CF34-Cl H Et O-iPr4-Cl4-ClHEtO-iPr4-OCF34-Cl H Et O-iPr4-CF34-F H Et O-iPr4-OCF34-F H Et O-iPr4-CF34-OCF2H H Et O-iPr
R1R2R3R8R94-OCF34-OCF2H H Et O-iPr4-CF34-Br H Et O-iPr4-CF34-Cl 4-Cl Et O-iPr4-OCF34-Cl 4-Cl Et O-iPr4-CF34-F 4-Cl Et OEt4-OCF34-F 4-Cl Et OEt4-CF34-OCF2H 4-Cl Et OCH2CCl34-OCF34-OCF2H 4-Cl Et NEt24-CF34-Cl 4-CN Et 2，6-二甲基-嗎啉代4-OCF34-Cl 4-CN Et 2，6-二甲基-嗎啉代4-CF34-F 4-CN Et iPr4-OCF34-F 4-CN Et Ph3，4-CH2C(Me)2O 4-F 4-CN Et Ph4-CF34-Cl H iPr OEt4-OCF34-Cl H iPr OEt4-CF34-F H iPr OEt4-CF34-OCF2H H iPr OEt4-OCF34-OCF2H H iPr OEt4-CF34-Br H iPr OEt4-CF34-Cl 4-Cl iPr OEt4-Cl4-Cl4-CliPrOEt4-Br4-Cl4-CliPrOEt4-OCF34-Cl 4-Cl iPr OEt4-CF34-F 4-Cl iPr OEt4-OCF34-F 4-Cl iPr OEt4-CF34-OCF2H 4-Cl iPr OEt4-OCF34-OCF2H 4-Cl iPr OEt4-CF34-Cl 4-CN iPr OEt4-OCF34-Cl 4-CN iPr OEt4-CF34-F 4-CN iPr OEt
R1R2R3R8R94-OCF34-F 4-CN iPr OEt4-CF34-Cl 4-CO2Me iPr OEt4-CF34-CN 4-Cl iPr OEt4-Cl3-Cl4-CliPrOEt4-Br3-F4-CliPrOEt4-OCF34-Me 4-Cl iPr OEt4-OCF2H 4-o-allyl 4-Cl iPr OEt3，4-CH2C(Me)2O 4-CF34-Cl iPr OEt4-CF34-Cl 4-CO2Et iPr OEt4-Cl4-Cl4-OMeiPrOEt4-Br 4-Cl 4-SCF2CF2H iPr OEt4-OCF34-Cl 4-OCF2CF2H iPr OEt4-OCF2H 4-Cl 4-OPh iPr OEt3，4-CH2C(Me)2O 4-Cl 4-CF3iPr OEt4-CF34-Cl 4-CF3iPr OEt4-Br4-Cl3-CliPrOEt4-OCF34-Cl 3-Br iPr OEt4-OCF2H 4-Cl 4-NO2iPr OEt4-CF34-Cl H iPr O-n-Bu4-Cl4-ClHiPrO-n-Bu4-Br4-ClHiPrO-n-Bu4-OCF34-Cl H iPr O-n-Bu4-CF34-F H iPr O-n-Bu4-OCF34-F H iPr O-n-Bu4-CF34-OCF2H H iPr O-n-Bu4-OCF34-OCF2H H iPr O-n-Bu4-CF34-Br H iPr O-n-Bu4-CF34-Cl 4-Cl iPr O-n-Bu4-Br4-Cl4-CliPrO-n-Bu4-OCF34-Cl 4-Cl iPr O-n-Bu4-CF34-F 4-Cl iPr OCH2CF3
R1R2R3R8R94-OCF34-F 4-Cl iPr OCH2CF34-CF34-OCF2H 4-Cl iPr OCH2CO2Me4-OCF34-OCF2H 4-Cl iPr NMe24-CF34-Cl 4-CN iPr NEt24-OCF34-Cl 4-CN iPr NEt24-CF34-F 4-CN iPr 哌啶子基4-OCF34-F 4-CN iPr Et4-CF34-Cl 4-CO2Me iPr Ph3，4-CH2C(Me)2O 4-Cl 4-CO2Me iPr Ph4-CF34-Cl H CH2Ph OEt4-CF34-OCF2H H CH2Ph 哌啶子基4-CF34-Br H CH Ph OCH2CH2OEt4-CF34-Cl 4-Cl CH2Ph Me
表17
R1R2R3R8R94-CF34-Cl H Me NMe24-OCF34-Cl H Me NMe24-CF34-F H Me NMe24-OCF34-F H Me NMe24-CF34-OCF2H H Me NMe24-OCF34-OCF2H H Me NMe24-CF34-Cl 4-Cl Me NMe24-Cl 4-Cl 4-Cl Me NMe24-Br 4-Cl 4-Cl Me NMe24-OCF34-Cl 4-Cl Me NMe24-CF34-F 4-Cl Me NMe2
R1R2R3R8R94-OCF34-F 4-Cl Me NMe24-CF34-OCF2H 4-Cl Me NMe24-OCF34-OCF2H 4-Cl Me NMe24-CF34-Cl 4-CN Me NMe24-Cl 4-Cl 4-CN Me NMe24-Br 4-Cl 4-CN Me NMe24-OCF34-Cl 4-CN Me NMe24-CF34-F 4-CN Me NMe24-OCF34-F 4-CN Me NMe24-CF34-Cl 4-CO2Me Me NMe24-CF34-Cl H Me NEt23，4-CH2C(Me)2O 4-Cl H Me NEt24-CF34-F H Me NEt24-OCF34-F H Me NEt24-CF34-OCF2H H Me NEt24-OCF34-OCF2H H Me NEt24-CF34-Br H Me NEt23，4-CH2C(Me)2O 4-Br H Me NEt24-CF34-Cl 4-Cl Me NEt24-Cl 4-Cl 4-Cl Me NEt24-Br 4-Cl 4-Cl Me NEt24-OCF34-Cl 4-Cl Me NEt24-CF34-F 4-Cl Me NEt24-OCF34-F 4-Cl Me NEt24-CF34-OCF2H 4-Cl Me NEt24-OCF34-OCF2H 4-Cl Me NEt24-OCF2H 4-OCF2H 4-Cl Me NEt23，4-CH2C(Me)2O 4-OCF2H 4-Cl Me NEt24-CF34-Cl 4-CN Me NEt24-OCF34-Cl 4-CN Me NEt2
R1R2R3R8R94-CF34-F 4-CN Me NEt24-OCF34-F 4-CN Me NEt24-CF34-Cl 4-CO2Me NEt24-CF34-Cl H Me 哌啶子基4-OCF34-Cl H Me 哌啶子基4-CF34-F H Me Sec-Bu4-OCF34-F H Me n-hexyl4-CF34-OCF2H H Me Ph4-OCF34-OCF2H H Me Ph4-CF34-Br H Me 4-Cl-Ph4-Cl4-BrHMe4-Cl-Ph4-CF34-Cl 4-Cl Me n-Bu4-Cl4-Cl4-ClMen-Bu4-Br4-Cl4-ClMen-Bu4-OCF34-Cl 4-Cl Me n-Bu4-CF34-F 4-Cl Et NMe24-OCF34-F 4-Cl Et NMe24-CF34-OCF2H 4-Cl Et NEt24-OCF34-OCF2H 4-Cl Et 嗎啉代4-CF34-Cl 4-CN Et iPr3，4-CH2C(Me)2O 4-Cl 4-CN Et n-Bu4-CF34-F 4-CN Et n-Bu4-CF34-Cl 4-CO2Me Et 4-MeO-Ph4-CF34-Cl H iPr NMe24-Cl 4-Cl H iPr NMe24-Br 4-Cl H iPr NMe24-OCF34-Cl H iPr NMe24-CF34-F H iPr NMe24-OCF34-F H iPr NMe24-CF34-OCF2H H iPr NMe24-OCF34-OCF2H H iPr NMe2
R1R2R3R8R93，4-CH2C(Me)2O 4-OCF2H H iPr NMe24-CF34-Br H iPr NMe24-CF34-Cl 4-Cl iPr NMe24-Cl 4-Cl 4-Cl iPr NMe24-Br 4-Cl 4-Cl iPr NMe24-OCF34-Cl 4-Cl iPr NMe24-CF34-F 4-Cl iPr NEt24-OCF34-F 4-Cl iPr NEt24-CF34-OCF2H 4-Cl iPr 2，6-二甲基-嗎啉代4-OCF34-OCF2H 4-Cl iPr 哌啶子基4-CF34-Cl 4-CN iPr Et4-OCF34-Cl 4-CN iPr Et4-CF34-F 4-CN iPr n-Bu4-OCF34-F 4-CN iPr Ph4-CF34-Cl 4-CO2Me iPr 4-Cl-Ph
表18
R1R2R3R8Y1Y1R10Y1R114-CF34-Cl H tBu S OEt OEt4-OCF34-Cl H tBu S OEt OEt4-CF34-F H tBu S OEt OEt4-OCF34-F H tBu S OEt OEt4-CF34-OCF2H H tBu S OEt OEt4-OCF34-OCF2H H tBu S OEt OEt4-CF34-Br H tBu S OEt OEt4-CF34-Cl 4-Cl tBu S OEt OEt4-Cl4-Cl4-CltBuSOEtOEt4-Br4-Cl4-CltBuSOEtOEt4-OCF34-Cl 4-Cl tBu S OEt OEt4-CF34-F 4-Cl tBu S OEt OEt4-OCF34-F 4-Cl tBu S OEt OEt4-CF34-OCF2H 4-Cl tBu S OEt OEt4-Br 4-OCF2H 4-Cl tBu S OEt OEt
R1R2R3R8Y1Y1R10Y1R114-OCF34-OCF2H 4-Cl tBu S OEt OEt4-CF34-Cl 4-CN tBu S OEt OEt4-OCF34-Cl 4-CN tBu S OEt OEt4-CF34-F 4-CN tBu S OEt OEt4-OCF34-F 4-CN tBu S OEt OEt4-CF34-Cl 4-CO2Me tBu S OEt OEt4-CF34-Cl H tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF34-Cl H tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-F H tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-Cl 4-F H tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF34-F H tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-OCF2H H tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF34-OCF2H H tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-Br H tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-Cl 4-Cl tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-Cl 4-Cl 4-Cl tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-Br 4-Cl 4-Cl tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF34-Cl 4-Cl tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-F 4-Cl tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF34-F 4-Cl tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-OCF2H 4-Cl tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF34-OCF2H 4-Cl tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-Cl 4-CN tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF34-Cl 4-CN tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-F 4-CN tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF34-F 4-CN tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-Cl 4-CO2Me tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-Cl H iPr S OEt OEt4-Cl4-ClHiPrSOEtOEt4-OCF34-Cl H iPr S OEt OEt4-CF34-F H iPr S OEt OEt4-OCF34-F H iPr S OEt OEt
R1R2R3R8Y1Y1R10Y1R114-CF34-OCF2H H iPr S OEt OEt4-OCF34-OCF2H H iPr S OEt OEt4-CF34-Br H iPr S OEt OEt4-CF34-Cl 4-Cl iPr S OEt OEt4-OCF34-Cl 4-Cl iPr S OEt OEt4-CF34-F 4-Cl iPr S OEt OEt4-OCF34-F 4-Cl iPr S OEt OEt4-CF34-OCF2H 4-Cl iPr S OEt OEt4-OCF34-OCF2H 4-Cl iPr S OEt OEt4-CF34-Cl 4-CN iPr S OEt OEt4-OCF34-Cl 4-CN iPr S OEt OEt4-CF34-F 4-CN iPr S OEt OEt4-OCF34-F 4-CN iPr S OEt OEt4-CF34-Cl 4-CO2Me iPr S OEt OEt4-CF34-Cl H iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF34-Cl H iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-F H iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF34-F H iPr S OCH2C(Me)2CH2O
4-CF34-OCF2H H iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-Br H iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-Cl 4-Cl iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-Cl 4-Cl 4-Cl iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-Br 4-Cl 4-Cl iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF34-Cl 4-Cl iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF2H 4-Cl 4-Cl iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-F 4-Cl iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-Br 4-F 4-Cl iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF34-F 4-Cl iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-OCF2H 4-Cl iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF34-OCF2H 4-Cl iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-Cl 4-CN iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF34-Cl 4-CN iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-F 4-CN iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF34-F 4-CN iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-Cl 4-CO2Me iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-Cl H tBu S OiPr OiPr4-CF34-F H tBu S OiPr OiPr4-CF34-OCF2H H tBu S OCH2CH2CH2O4-OCF34-OCF2H H tBu S OCH2CH2CH2O4-CF34-Br H tBu S OCH2CH2CH2O4-CF34-Cl 4-Cl tBu S OCH2CH2O4-Br 4-Cl 4-Cl tBu S OCH2CH2O4-OCF34-Cl 4-Cl tBu S OCH2CH2O4-CF34-F 4-Cl Me S OEt OEt4-OCF34-F 4-Cl Me S OEt OEt4-CF34-OCF2H 4-Cl Me S OEt OEt4-Cl 4-OCF2H 4-Cl Me S OEt OEt4-CF34-F 4-CN tBu O OEt OEt4-OCF34-F 4-CN tBu O OEt OEt4-CF34-Cl 4-CO2Me tBu O OCH2C(Me)2CH2O
表19
R1R2R3R8Y1R10Y1R114-OCF34-F 4-Cl iPr O Et OEt4-CF34-OCF2H 4-Cl iPr O Et OEt4-OCF34-OCF2H 4-Cl iPr O Et OEt4-CF34-Cl 4-CN iPr O Et OEt4-OCF34-Cl 4-CN iPr O Et OEt4-CF34-F 4-CN iPr O Et OEt4-OCF34-F 4-CN iPr O Et OEt4-CF34-Cl 4-CO2Me iPr O Et OEt4-CF34-Cl H iPr O Et OiPr4-OCF34-Cl H iPr O Et OiPr4-CF34-F H iPr O Et OiPr4-OCF34-F H iPr O Et OiPr4-CF34-OCF2H H iPr O Et OiPr4-OCF34-OCF2H H iPr O Et OPh4-OCF2H 4-OCF2H H iPr O Et OPh3，4-CH2C(Me)2O 4-OCF2H H iPr O Et OPh4-CF34-Br H iPr O Et OPh4-CF34-Cl 4-Cl iPr O Et OPh4-Cl4-Cl4-CliPrOEtOPh4-Br4-Cl4-CliPrOEtOPh4-OCF34-Cl 4-Cl iPr O Et OPh4-OCF2H 4-Cl 4-Cl iPr O Et OPh4-CF34-F 4-CN tBu O Et OEt4-OCF34-F 4-CN tBu O Et OEt4-CF34-Cl 4-CO2Me tBu O Et OEt4-CF34-Cl H tBu O Et OiPr4-OCF34-Cl H tBu O Et OiPr4-CF34-F H tBu O Et OiPr4-OCF34-F H tBu O Et OiPr4-CF34-OCF2H H tBu O Et OiPr4-OCF34-OCF2H H Ph O Et OEt
R1R2R3R8Y1R10Y1R114-CF34-F H iPr S Et OEt4-OCF34-F H iPr S Ph OEt4-CF34-OCF2H 4-Cl tBu S Et OEt4-OCF34-OCF2H 4-Cl tBu S Ph OEt4-CF34-F 4-CN iPr S iPr OiPr4-OCF34-F 4-CN iPr S nPr OEt4-CF34-Cl 4-CO2Me tBu S Me OEt
表20
R1R2R3R94-CF34-Cl H CF34-CF34-F H CF34-CF34-OCF2H H CF34-OCF34-OCF2H H CF34-CF34-Br H CF34-CF34-Cl 4-Cl CF34-Cl 4-Cl 4-Cl CF34-Br 4-Cl 4-Cl CF34-OCF34-Cl 4-Cl CF34-OCF2H 4-Cl 4-Cl CF33，4-CH2C(Me)2O 4-Cl 4-Cl CF34-CF34-F 4-Cl CF34-CF34-OCF2H 4-Cl CF34-CF34-Cl 4-CN CF3
R1R2R3R94-CF34-F 4-CN CF34-CF34-Cl 4-CO2Me CF34-CF34-Cl H O-secBu4-CF34-F H O-secBu4-CF34-OCF2H H O-secBu4-Cl 4-OCF2H H O-secBu4-OCF34-OCF2H H O-secBu4-CF34-Br H O-secBu4-CF34-Cl 4-Cl O-secBu4-Cl4-Cl4-ClO-secBu4-Br4-Cl4-ClO-secBu4-OCF34-Cl 4-Cl O-secBu4-CF34-F 4-Cl O-secBu4-Cl4-F4-ClO-secBu4-OCF34-F 4-Cl O-secBu4-CF34-OCF2H 4-Cl O-secBu4-OCF34-OCF2H 4-Cl O-secBu4-CF34-Cl 4-CN O-secBu4-CF34-F 4-CN O-secBu4-CF34-Cl 4-CO2Me O-secBu4-CF34-Cl H O-n-Bu4-CF34-F H O-n-Bu4-CF34-OCF2H H O-n-Bu4-Cl 4-OCF2H H O-n-Bu4-Br 4-OCF2H H O-n-Bu4-OCF34-OCF2H H O-n-Bu4-OCF2H 4-OCF2H H O-n-Bu3，4-CH2C(Me)2O 4-OCF2H H O-n-Bu4-CF34-Br H O-n-Bu4-CF34-Cl 4-Cl O-n-Bu4-Cl4-Cl4-ClO-n-Bu4-OCF34-Cl 4-Cl O-n-Bu4-CF34-F 4-Cl 正己氧基
R1R2R3R94-Cl4-F4-Cl正己氧基4-OCF34-F 4-Cl 正己氧基4-CF34-OCF2H 4-Cl 正己氧基4-CF34-Cl 4-CN 正己氧基4-CF34-F 4-CN 正己氧基4-CF34-Cl 4-CO2Me 正己氧基4-CF34-Cl H OCH2CCl34-CF34-F H OCH2CCl34-CF34-OCF2H H OCH2CCl34-Cl 4-OCF2H H OCH2CCl34-OCF34-OCF2H H OCH2CCl34-CF34-Br H OCH2CCl34-CF34-Cl 4-Cl OCH2CCl34-Cl 4-Cl 4-Cl OCH2CCl34-OCF34-Cl 4-Cl OCH2CCl34-CF34-F 4-Cl OCH2CH2OEt4-CF34-OCF2H 4-Cl OCH2CH2OEt4-CF34-Cl 4-CN OCH2CH2OEt4-CF34-F 4-CN OCH2CH2OEt4-CF34-Cl 4-CO2Me OCH2CH2OEt
表21
R1R2R3R10R114-CF34-Cl H Et Et4-CF34-F H Et Et4-CF34-OCF2H H Et Et4-CF34-Br H Et Et4-CF34-Cl 4-Cl Et Et4-Cl4-Cl4-ClEtEt4-Br4-Cl4-ClEtEt4-OCF34-Cl 4-Cl Et Et4-OCF2H 4-Cl 4-Cl Et Et3，4-CH2C(Me)2O 4-Cl 4-Cl Et Et4-CF34-F 4-Cl Et Et4-Cl4-F4-ClEtEt4-Br4-F4-ClEtEt
R1R2R3R10R114-OCF34-F 4-Cl Et Et4-OCF2H 4-F 4-Cl Et Et3，4-CH2C(Me)2O 4-F 4-Cl Et Et4-CF34-OCF2H 4-Cl Et Et4-CF34-Cl 4-CN Et Et4-CF34-F 4-CN Et Et4-CF34-Cl 4-CO2Me Et Et4-CF34-Cl H -CH2CH2-4-CF34-F H -CH2CH2-4-CF34-OCF2H H -CH2CH2-4-CF34-Br H -CH2CH2-4-CF34-Cl 4-Cl -CH2CH2-4-Cl 4-Cl 4-Cl -CH2CH2-4-OCF34-Cl 4-Cl -CH2CH2-4-CF34-F 4-Cl -CH2CH2CH2-4-Cl 4-F 4-Cl -CH2CH2CH2-4-OCF34-F 4-Cl -CH2CH2CH2-4-CF34-OCF2H 4-Cl -CH2CH2CH2-4-Cl 4-OCF2H 4-Cl -CH2CH2CH2-4-OCF34-OCF2H 4-Cl -CH2CH2CH2-4-CF34-Cl 4-CN -CH2CH2CH2-4-CF34-F 4-CN -CH2CH2CH2-4-CF34-Cl 4-CO2Me -CH2CH2CH2-4-CF34-Cl H -CH2C(Me)2CH2-4-CF34-F H -CH2C(Me)2CH2-4-CF34-OCF2H H -CH2C(Me)2CH2-4-CF34-Br H -CH2C(Me)2CH2-4-CF34-Cl 4-Cl -CH2C(Me)2CH2-4-Cl 4-Cl 4-Cl -CH2C(Me)2CH2-4-Br 4-Cl 4-Cl -CH2C(Me)2CH2-4-OCF34-Cl 4-Cl -CH2C(Me)2CH2-
R1R2R3R10R114-OCF2H 4-Cl 4-Cl -CH2C(Me)2CH2-3，4-CH2C(Me)2O 4-Cl 4-Cl -CH2C(Me)2CH2-4-CF34-F 4-Cl Ph Ph4-CF34-OCF2H 4-Cl Ph Ph4-CF34-Cl 4-CN Ph Ph4-CF34-F 4-CN Ph Ph4-CF34-Cl 4-CO2Me Ph Ph
表22
R1R2R3R8R124-CF34-Cl H nBu nBu4-Cl4-ClHnBunBu4-OCF34-Cl H nBu nBu4-CF34-F H nBu nBu4-CF34-OCF2H H nBu nBu4-OCF34-OCF2H H nBu nBu4-CF34-Br H nBu nBu4-CF34-Cl 4-Cl nBu nBu4-Cl4-Cl4-ClnBunBu4-Br4-Cl4-ClnBunBu4-OCF34-Cl 4-Cl nBu nBu4-CF34-F 4-Cl -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF34-OCF2H 4-Cl -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF34-Cl 4-CN -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF34-F 4-CN -CH2CH2CH2CH2CH2-
R1R2R3R8R124-CF34-Cl 4-CO2Me -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF34-Cl H -CH2CH2OCH2CH2-4-OCF34-Cl H -CH2CH2OCH2CH2-4-CF34-F H -CH2CH2OCH2CH2-4-OCF34-F H -CH2CH2OCH2CH2-4-CF34-OCF2H H -CH2CH2OCH2CH2-4-OCF34-OCF2H H -CH2CH2OCH2CH2-4-CF34-Br H -CH2CH2OCH2CH2-4-CF34-Cl 4-Cl -CH2CH2OCH2CH2-4-Cl 4-Cl 4-Cl -CH2CH2OCH2CH2-4-Br 4-Cl 4-Cl -CH2CH2OCH2CH2-4-OCF34-Cl 4-Cl -CH2CH2OCH2CH2-4-CF34-F 4-Cl -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF34-OCF2H 4-Cl -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF34-Cl 4-CN -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF34-F 4-CN -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF34-Cl 4-CO2Me -CH2CHMeOCHMeCH2-4-CF34-Cl H Et 環(huán)-C6H114-CF34-F H Et 環(huán)-C6H114-CF34-OCF2H H Et 環(huán)-C6H114-CF34-Br H Et 環(huán)-C6H114-CF34-Cl 4-Cl Et 環(huán)-C6H114-Cl 4-Cl 4-Cl Et 環(huán)-C6H114-Br 4-Cl 4-Cl Et 環(huán)-C6H114-OCF34-Cl 4-Cl Et 環(huán)-C6H114-CF34-F 4-Cl iPr -CH2CH2CO2ET4-Cl 4-F 4-Cl iPr -CH2CH2CO2ET4-OCF34-F 4-Cl iPr -CH2CH2CO2ET4-CF34-OCF2H 4-Cl iPr -CH2CH2CO2ET4-Cl 4-OCF2H 4-Cl iPr -CH2CH2CO2ET4-Br 4-OCF2H 4-Cl iPr -CH2CH2CO2ET4-OCF34-OCF2H 4-Cl iPr -CH2CH2CO2ET
R1R2R3R8R124-OCF2H 4-OCF2H 4-Cl iPr -CH2CH2CO2ET3，4-CH2C(Me)2O 4-OCF2H 4-Cl iPr -CH2CH2CO2ET4-CF34-Cl 4-CN iPr -CH2CH2CO2ET4-Cl 4-Cl 4-CN iPr -CH2CH2CO2ET4-OCF34-Cl 4-CN CF32，4-di-Cl-Ph4-CF34-F 4-CN CF32，4-di-Cl-Ph4-CF34-Cl 4-CO2Me CF32，4-di-Cl-Ph
表23
R1R2R3R104-CF34-Cl H tBu4-OCF34-Cl H tBu4-CF34-F H tBu4-CF34-OCF2H H tBu4-OCF34-OCF2H H tBu4-CF34-Br H tBu4-CF34-Cl 4-Cl tBu4-Cl4-Cl4-CltBu4-Br4-Cl4-CltBu4-OCF34-Cl 4-Cl tBu4-OCF2H 4-Cl 4-Cl tBu4-CF34-F 4-Cl tBu4-CF34-OCF2H 4-Cl tBu
R1R2R3R104-Cl 4-OCF2H 4-Cl tBu4-OCF34-OCF2H 4-Cl tBu4-CF34-Cl 4-CN tBu4-CF34-F 4-CN tBu4-CF34-Cl 4-CO2Me tBu4-CF34-Cl H sec-Bu4-OCF34-Cl H sec-Bu4-CF34-F H sec-Bu4-OCF34-F H sec-Bu4-CF34-OCF2H H sec-Bu4-Cl 4-OCF2H H sec-Bu4-OCF34-OCF2H H Ph4-OCF2H 4-OCF2H H Ph3，4-CH2C(Me)2O 4-OCF2H H Ph4-CF34-Br H Ph4-CF34-Cl 4-Cl Ph4-Cl4-Cl4-ClPh4-Br4-Cl4-ClPh4-OCF34-Cl 4-Cl Ph4-OCF2H 4-Cl 4-Cl Ph3，4-CH2C(Me)2O 4-Cl 4-Cl Ph4-CF34-F 4-Cl 4-Cl-Ph4-Cl4-F4-Cl4-Cl-Ph4-Br4-F4-Cl4-Cl-Ph4-OCF34-F 4-Cl 4-Cl-Ph4-OCF2H 4-F 4-Cl 4-Cl-Ph3，4-CH2C(Me)2O 4-F 4-Cl 4-Cl-Ph4-CF34-OCF2H 4-Cl 4-Cl-Ph4-CF34-Cl 4-CN 4-Cl-Ph4-OCF34-Cl 4-CN 2-Me-4-t-Bu-Ph
R1R2R3R104-CF34-F 4-CN 2-Me-4-t-Bu-Ph4-OCF34-F 4-CN 2-Me-4-t-Bu-Ph4-CF34-Cl 4-CO2Me 2-Me-4-t-Bu-Ph4-CF34-Cl H 2-NO2-Ph4-OCF34-Cl H 2-NO2-Ph4-CF34-F H 2-NO2-Ph4-CF34-OCF2H H 2-NO2-Ph4-OCF34-OCF2H H 2-NO2-Ph4-CF34-Br H 2-NO2-Ph4-CF34-Cl 4-Cl 2-NO2-Ph4-Cl 4-Cl 4-Cl 2-NO2-Ph4-Br 4-Cl 4-Cl 2-NO2-Ph4-OCF34-Cl 4-Cl 2-NO2-Ph4-CF34-F 4-Cl 2-NO2Ph4-Cl 4-F 4-Cl 2-NO2Ph4-OCF34-F 4-Cl 2-NO2Ph4-CF34-OCF2H 4-Cl 2-NO2Ph4-OCF34-OCF2H 4-Cl 2-NO2Ph4-CF34-Cl 4-CN 2-NO2Ph4-OCF34-Cl 4-CN 2-NO2Ph4-CF34-F 4-CN 2-NO2Ph4-CF34-Cl 4-CO2Me 2-NO2Ph
表24
R1R2R3Z4-CF34-H 4-H CH34-CF34-H 4-Cl CH34-CF34-H 4-F CH34-CF34-F 4-H CH34-CF34-F 4-Cl CH34-CF34-F 4-F CH34-CF34-Cl 4-H CH34-CF34-Cl 4-Cl CH34-CF34-Cl 4-F CH34-CF34-OCHF24-H CH34-CF34-OCHF24-Cl CH34-CF34-OCHF24-F CH3
R1R2R3Z4-OCF34-H 4-H CH34-OCF34-H 4-Cl CH34-OCF34-H 4-F CH34-OCF34-F 4-H CH34-OCF34-F 4-Cl CH34-OCF34-F 4-F CH34-OCF34-Cl 4-H CH34-OCF34-Cl 4-Cl CH34-OCF34-Cl 4-F CH34-Cl 4-H 4-H CH34-Cl 4-H 4-Cl CH34-Cl 4-H 4-F CH34-Cl 4-Cl 4-H CH34-Cl 4-Cl 4-Cl CH34-Cl 4-Cl 4-F CH34-Cl 4-F 4-H CH34-Cl 4-F 4-Cl CH34-Cl 4-F 4-F CH34-Br 4-H 4-H CH34-Br 4-H 4-F CH34-Br 4-H 4-Cl CH34-Br 4-Cl 4-H CH34-Br 4-Cl 4-F CH34-Br 4-Cl 4-Cl CH34-Br 4-F 4-H CH34-Br 4-F 4-F CH34-Br 4-F 4-Cl CH34-OCHF24-H 4-H CH34-OCHF24-H 4-F CH34-OCHF24-H 4-Cl CH34-OCHF24-F 4-H CH3
R1R2R3Z4-OCHF24-F 4-F CH34-OCHF24-F 4-Cl CH34-OCHF24-Cl 4-H CH34-OCHF24-Cl 4-F CH34-OCHF24-Cl 4-Cl CH34-CF34-H 4-H CH3CH24-CF34-H 4-Cl CH3CH24-CF34-H 4-F CH3CH24-CF34-F 4-H CH3CH24-CF34-F 4-Cl CH3CH24-CF34-F 4-F CH3CH24-CF34-Cl 4-H CH3CH24-CF34-Cl 4-Cl CH3CH24-CF34-Cl 4-F CH3CH24-CF34-OCHF24-H CH3CH24-CF34-OCHF24-Cl CH3CH24-CF34-OCHF24-F CH3CH24-OCF34-H 4-H CH3CH24-OCF34-H 4-Cl CH3CH24-OCF34-H 4-F CH3CH24-OCF34-F 4-H CH3CH24-OCF34-F 4-Cl CH3CH24-OCF34-F 4-F CH3CH24-OCF34-Cl 4-H CH3CH24-OCF34-Cl 4-Cl CH3CH24-OCF34-Cl 4-F CH3CH24-Cl 4-H 4-H CH3CH24-Cl 4-H 4-Cl CH3CH24-Cl 4-H 4-F CH3CH2
R1R2R3Z4-Cl 4-Cl 4-H CH3CH24-Cl 4-Cl 4-Cl CH3CH24-Cl 4-Cl 4-F CH3CH24-Cl 4-F 4-H CH3CH24-Cl 4-F 4-Cl CH3CH24-Cl 4-F 4-F CH3CH24-CF34-H 4-H C6H54-CF34-H 4-Cl C6H54-CF34-H 4-F C6H54-CF34-F 4-H C6H54-CF34-F 4-Cl C6H54-CF34-F 4-F C6H54-CF34-Cl 4-H C6H54-CF34-Cl 4-Cl C6H54-CF34-Cl 4-F C6H54-CF34-OCHF24-H C6H54-CF34-OCHF24-Cl C6H54-CF34-OCHF24-F C6H54-OCF34-H 4-H C6H54-OCF34-H 4-Cl C6H54-OCF34-H 4-F C6H54-OCF34-F 4-H C6H54-OCF34-F 4-Cl C6H54-OCF34-F 4-F C6H54-OCF34-Cl 4-H C6H54-OCF34-Cl 4-Cl C6H54-OCF34-Cl 4-F C6H54-Cl 4-H 4-H C6H54-Cl 4-H 4-Cl C6H54-Cl 4-H 4-F C6H5
R1R2R3Z4-Cl 4-F 4-H C6H54-Cl 4-F 4-Cl C6H54-Cl 4-F 4-F C6H54-CF34-H 4-H CH3O4-CF34-H 4-Cl CH3O4-CF34-H 4-F CH3O4-CF34-F 4-H CH3O4-CF34-F 4-Cl CH3O4-CF34-F 4-F CH3O4-CF34-Cl 4-H CH3O4-CF34-Cl 4-Cl CH3O4-CF34-Cl 4-F CH3O4-CF34-OCHF24-H CH3O4-CF34-OCHF24-Cl CH3O4-CF34-OCHF24-F CH3O4-OCF34-H 4-H CH3O4-OCF34-H 4-Cl CH3O4-OCF34-H 4-F CH3O4-OCF34-F 4-H CH3O4-OCF34-F 4-Cl CH3O4-OCF34-F 4-F CH3O4-OCF34-Cl 4-H CH3O4-OCF34-Cl 4-Cl CH3O4-OCF34-Cl 4-F CH3O4-Cl 4-H 4-H CH3O4-Cl 4-H 4-Cl CH3O4-Cl 4-H 4-F CH3O4-Cl 4-Cl 4-H CH3O4-Cl 4-Cl 4-Cl CH3O4-Cl 4-Cl 4-F CH3O
R1R2R3Z4-Cl 4-F 4-H CH3O4-Cl 4-F 4-Cl CH3O4-Cl 4-F 4-F CH3O4-CF34-H 4-H H4-CF34-H 4-Cl H4-CF34-H 4-F H4-CF34-F 4-H H4-CF34-F 4-Cl H4-CF34-F 4-F H4-CF34-Cl 4-H H4-CF34-Cl 4-Cl H4-CF34-Cl 4-F H4-CF34-OCHF24-H H4-CF34-OCHF24-Cl H4-CF34-OCHF24-F H4-OCF34-H 4-H H4-OCF34-H 4-Cl H4-OCF34-H 4-F H4-OCF34-F 4-H H4-OCF34-F 4-Cl H4-OCF34-F 4-F H4-OCF34-Cl 4-H H4-OCF34-Cl 4-Cl H4-OCF34-Cl 4-F H4-Cl4-H4-HH4-Cl4-H4-ClH4-Cl4-H4-FH4-Cl4-Cl4-HH4-Cl4-Cl4-ClH4-Cl4-Cl4-FH
R1R2R3Z4-Cl4-F4-HH4-Cl4-F4-ClH4-Cl4-F4-FH4-CF34-Cl 4-Cl BrCH24-CF34-Cl 4-Cl ClCH24-CF34-Cl 4-Cl CF34-CF34-Cl 4-Cl benzyl4-CF34-Cl 4-Cl CH3CH2CH24-CF34-Cl 4-Cl CH3(CH2)34-CF34-Cl 4-Cl CH3(CH2)44-CF34-Cl 4-Cl CH3(CH2)54-CF34-Cl 4-Cl CH3(CH2)64-CF34-Cl 4-Cl CH3(CH2)74-CF34-Cl 4-Cl CH3(CH2)94-CF34-Cl 4-Cl CH3(CH2)104-CF34-Cl 4-Cl Cl3C4-CF34-Cl 4-Cl i-Pr4-CF34-Cl 4-Cl t-Bu4-CF34-Cl 4-Cl MeO2C4-CF34-Cl 4-Cl EtO2C4-CF34-Cl 4-Cl 2-Cl-phenyl4-CF34-Cl 4-Cl 3-Cl-phenyl4-CF34-Cl 4-Cl 4-Cl-phenyl4-CF34-Cl 4-Cl CH3CH2O4-CF34-Cl 4-Cl CH3(CH2)2O4-CF34-Cl 4-Cl CH3(CH2)4O4-CF34-Cl 4-Cl CH3(CH2)6O4-CF34-Cl 4-Cl CH3(CH2)8O4-CF34-Cl 4-Cl CH3(CH2)10O4-CF34-Cl 4-Cl 苯氧基4-CF34-Cl 4-Cl 4-Cl-苯氧基
R1R2R3Z4-CF34-Cl 4-Cl 芐氧基4-Cl 4-Cl 4-Cl ClCH24-Cl 4-Cl 4-Cl CF34-Cl4-Cl4-Clbenzyl4-Cl 4-Cl 4-Cl CH3(CH2)34-Cl 4-Cl 4-Cl CH3O2C4-Cl 4-Cl 4-Cl CH3CH2O
表25
R1R2R3R8R94-CF34-Cl H Me O-nBu4-OCF34-Cl H Me O-nBu4-CF34-F H Me O-nBu4-OCF34-F H Me O-nBu4-CF34-OCF2H H Me O-nBu4-CF34-Br H Me O-nBu4-CF34-Cl 4-Cl Me O-nBu4-Cl4-Cl4-ClMeO-nBu4-Br4-Cl4-ClMeO-nBu4-OCF34-Cl 4-Cl Me O-nBu4-CF34-F 4-Cl Me O-nBu4-CF34-OCF2H 4-Cl Me O-nBu4-CF34-Cl 4-CN Me O-nBu
R1R2R3R8R94-CF34-F 4-CN Me O-nBu4-CF34-Cl 4-CO2Me Me O-nBu4-CF34-Cl H Me 正己氧基4-CF34-F H Me 正己氧基4-CF34-OCF2H H Me 正辛氧基4-CF34-Br H Me 正癸氧基4-CF34-Cl 4-Cl Me 正十二烷氧基4-Cl4-Cl4-ClMe正十二烷氧基4-Br4-Cl4-ClMe正十二烷氧基4-OCF34-Cl 4-Cl Me 正十二烷氧基4-CF34-F 4-Cl Me O-sec-Bu4-Cl4-F4-ClMeO-sec-Bu4-Br4-F4-ClMeO-sec-Bu4-OCF34-F 4-Cl Me O-sec-Bu4-CF34-OCF2H 4-Cl Me O-sec-Bu4-CF34-Cl 4-CN Me O-iPr4-CF34-F 4-CN Me OCH2CH2OEt4-CF34-Cl 4-CO2Me Me OCH2CF34-CF34-Cl H Me F4-CF34-F H Me NMe24-CF34-OCF2H H Me NEt24-CF34-Br H Me 嗎啉代4-OCF34-Br H Me n-Pr4-CF34-Cl 4-Cl Me sec-Bu4-Br4-Cl4-ClMePh4-OCF34-Cl 4-Cl Me Ph4-CF34-F 4-Cl Et O-iPr4-CF34-OCF2H 4-Cl Et O-iPr4-CF34-Cl 4-CN Et OCH2CCl34-OCF34-Cl 4-CN Et NEt24-CF34-F 4-CN Et 2，6-二甲基-嗎啉代4-Cl4-F4-CNEt2，6-二甲基-嗎啉代4-CF34-Cl 4-CO2Me Et Ph4-CF34-Cl H iPr OEt4-CF34-F H iPr OEt
R1R2R3R8R94-CF34-OCF2H H iPr OEt4-Cl 4-OCF2H H iPr OEt4-Br 4-OCF2H H iPr OEt4-OCF34-OCF2H H iPr OEt4-OCF2H 4-OCF2H H iPr OEt3，4-CH2C(Me)2O 4-OCF2H H iPr OEt4-CF34-Br H iPr OEt4-CF34-Cl 4-Cl iPr OEt4-OCF34-Cl 4-Cl iPr OEt4-CF34-F 4-Cl iPr OEt4-OCF34-F 4-Cl iPr OEt4-CF34-OCF2H 4-Cl iPr OEt4-OCF34-OCF2H 4-Cl iPr OEt4-CF34-Cl 4-CN iPr OEt4-OCF34-Cl 4-CN iPr OEt4-CF34-F 4-CN iPr OEt4-CF34-Cl 4-CO2Me iPr OEt4-OCF34-Cl 4-CO2Me iPr OEt4-CF34-OMe 4-Cl iPr OEt4-Cl4-OPh4-CliPrOEt4-Br 4-SCF2H 4-Cl iPr OEt4-OCF34-NO24-Cl iPr OEt4-OCF2H 4-SMe 4-Cl iPr OEt3，4-CH2C(Me)2O 4-SO2Me 4-Cl iPr OEt4-CF34-CN 4-Cl iPr OEt4-Cl3-Cl4-CliPrOEt4-Br3-F4-CliPrOEt4-OCF34-Me 4-Cl iPr OEt4-OCF2H 4-O-allyl 4-Cl iPr OEt3，4-CH2C(Me)2O 4-CF34-Cl iPr OEt4-CF34-Cl 4-CO2Et iPr OEt4-Cl4-Cl4-OMeiPrOEt4-Br 4-Cl 4-SCF2CF2H iPr OEt4-OCF34-Cl 4-OCF2CF2H iPr OEt
R1R2R3R8R94-CF34-Cl 4-CF3iPr OEt4-Cl4-Cl4-MeiPrOEt4-Br4-Cl3-CliPrOEt4-OCF34-Cl 3-Br iPr OEt4-OCF2H 4-Cl 4-NO2iPr OEt4-CF34-Cl H iPr O-n-Bu4-CF34-F H iPr O-n-Bu4-OCF34-F H iPr OCH2CO2Me4-CF34-OCF2H H iPr NMe24-OCF34-OCF2H H iPr 哌啶子基3，4-CH2C(Me)2O 4-OCF2H H iPr Et4-CF34-Br H iPr Et4-OCF34-Br H CH2Ph OEt4-CF34-Cl 4-CO2Me CH2Ph NME2
表26
R1R2R3R8R94-CF34-Cl H Me NMe24-CF34-F H Me NEt24-CF34-OCF2H H Me 正己基4-OCF34-OCF2H H Me Ph4-CF34-Br H Me 4-Me-Ph4-CF34-Cl 4-Cl Et 嗎啉代4-Cl4-Cl4-ClEtiPr4-Br4-Cl4-ClEtn-Bu4-OCF34-Cl 4-Cl Et Ph4-CF34-F 4-Cl iPr NMe24-CF34-OCF2H 4-Cl iPr 哌啶子基4-Cl 4-OCF2H 4-Cl iPr Et4-Br 4-OCF2H 4-Cl iPr n-Bu4-OCF34-OCF2H 4-Cl iPr Ph4-OCF2H 4-OCF2H 4-Cl iPr 4-Cl-Ph
表27
R1R2R3R8Y1Y1R10Y1R114-CF34-Cl H tBu S OEt OEt4-Cl4-ClHtBuSOEtOEt4-Br4-ClHtBuSOEtOEt4-OCF34-Cl H tBu S OEt OEt4-OCF2H 4-Cl H tBu S OEt OEt3，4-CH2C(Me)2O 4-Cl H tBu S OEt OEt4-CF34-F H tBu S OEt OEt4-Cl4-FHtBuSOEtOEt4-Br4-FHtBuSOEtOEt4-OCF 4-F H tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF2H 4-F H tBu S OCH2C(Me)2CH2O3，4-CH2C(Me)2O 4-F H tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-OCF2H H tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-Cl 4-OCF2H H tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-Br 4-OCF2H H tBu S OCH2C(Me)2CH2O
R1R2R3R8Y1Y1R10Y1R114-OCF34-OCF2H H tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF2H 4-OCF2H H tBu S OCH2C(Me)2CH2O3，4-CH2C(Me)2O 4-OCF2H H tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-Br H tBu S OCH2C(Me)2CH2O4-Cl4-BrHiPrSOEtOEt4-Br4-BrHiPrSOEtOEt4-OCF34-Br H iPr S OEt OEt4-OCF2H 4-Br H iPr S OEt OEt3，4-CH2C(Me)2O 4-Br H iPr S OEt OEt4-CF34-Cl 4-Cl iPr S OEt OEt4-Cl4-Cl4-CliPrSOEtOEt4-Br4-Cl4-CliPrSOEtOEt4-OCF34-Cl 4-Cl iPr S OEt OEt4-OCF2H 4-Cl 4-Cl iPr S OEt OEt3，4-CH2C(Me)2O 4-Cl 4-Cl iPr S OEt OEt4-CF34-F 4-Cl iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-Cl 4-F 4-Cl iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-Br 4-F 4-Cl iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF34-F 4-Cl iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-OCF2H 4-F 4-Cl iPr S OCH2C(Me)2CH2O3，4-CH2C(Me)2O 4-F 4-Cl iPr S OCH2C(Me)2CH2O4-CF34-OCF2H 4-Cl tBu S OiPr OiPr4-Cl 4-OCF2H 4-Cl tBu S OiPr OiPr4-Br 4-OCF2H 4-Cl tBu S OiPr OiPr4-OCF34-OCF2H 4-Cl tBu S OiPr OiPr4-OCF2H 4-OCF2H 4-Cl tBu S OiPr OiPr3，4-CH2C(Me)2O 4-OCF2H 4-Cl tBu S OiPr OiPr4-CF34-Cl 4-CN tBu S OCH2CH2CH2O4-Cl 4-Cl 4-CN tBu S OCH2CH2CH2O4-Br 4-Cl 4-CN tBu S OCH2CH2CH2O4-OCF34-Cl 4-CN tBu S OCH2CH2CH2O
R1R2R3R8Y1Y1R10Y1R114-OCF2H 4-Cl 4-CN tBu S OCH2CH2CH2O3，4-CH2C(Me)2O 4-Cl 4-CN tBu S OCH2CH2O4-CF34-F 4-CN tBu S OCH2CH2O4-Cl 4-F 4-CN tBu S OCH2CH2O4-Br 4-F 4-CN tBu S OCH2CH2O4-OCF34-F 4-CN Me S OEt OEt4-OCF2H 4-F 4-CN Me S OEt OEt3，4-CH2C(Me)2O 4-F 4-CN Me S OEt OEt4-Br 4-Cl 4-CO2Me tBu O OEt OEt4-OCF34-Cl 4-CO2Me tBu O OEt OEt4-OCF2H 4-Cl 4-CO2Me tBu O OCH2C(Me)2CH2O3，4-CH2C(Me)2O 4-Cl 4-CO2Me tBu O OCH2C(Me)2CH2O
表28
R1R2R3R8Y1R10Y1R114-CF34-OCF2H 4-Cl tBu O Et O-iPr4-OCF34-OCF2H 4-Cl tBu O Et O-iPr4-CF34-Cl 4-CN Ph O Et OEt4-OCF34-Cl 4-CN Ph O Et OEt4-CF34-F 4-CN iPr S Ph O-iPr4-OCF34-F 4-CN tBu S Et OEt
表29
R1R2R3R94-CF34-Cl H CF34-CF34-F H CF34-OCF34-F H O-sec-Bu4-CF34-OCF2H H O-sec-Bu4-Br 4-OCF2H H O-sec-Bu4-OCF34-OCF2H H O-sec-Bu4-CF34-Br H O-n-Bu4-CF34-Cl 4-Cl O-n-Bu4-Cl4-Cl4-ClO-n-Bu4-Br4-Cl4-ClO-n-Bu4-OCF34-Cl 4-Cl O-n-Bu4-CF34-F 4-Cl 正己氧基4-CF34-OCF2H 4-Cl 正己氧基4-OCF34-OCF2H 4-Cl 正己氧基
R1R2R3R94-CF34-Cl 4-CN OCH2CCl34-OCF34-Cl 4-CN OCH2CCl34-CF34-F 4-CN OCH2CCl34-CF34-Cl 4-CO2Me OCH2CH2OEt
表30
R1R2R3R10R114-CF34-Cl H Et Et4-CF34-F H Et Et4-CF34-OCF2H H Et Et4-OCF34-OCF2H H -CH2CH2-4-CF34-Br H -CH2CH2-4-CF34-Cl 4-Cl -CH2CH2-4-Cl 4-Cl 4-Cl -CH2CH2-4-OCF34-Cl 4-Cl -CH2CH2-4-CF34-F 4-Cl -CH2CH2CH2-4-OCF34-F 4-Cl -CH2CH2CH2-4-CF34-OCF2H 4-Cl -CH2CH2CH2-4-OCF34-OCF2H 4-Cl -CH2C(Me)2CH2
R1R2R3R10R114-CF34-Cl 4-CN -CH2C(Me)2CH2-4-OCF34-Cl 4-CN -CH2C(Me)2CH2-4-CF34-F 4-CN Ph Ph4-CF34-Cl 4-CO2Me Ph Ph
表31
R1R2R3R8R124-CF34-Cl H nBu nBu4-CF34-F H nBu nBu4-CF34-OCF2H H nBu nBu4-OCF34-OCF2H H -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF34-Br H -CH2CH2CH2CH2CH2-4-CF34-Cl 4-Cl -CH2CH2OCH2CH2-4-Cl 4-Cl 4-Cl -CH2CH2OCH2CH2-4-OCF34-Cl 4-Cl -CH2CH2OCH2CH2-4-CF34-F 4-Cl -CH2CH(Me)OCH(Me)CH-4-OCF34-F 4-Cl -CH2CH(Me)OCH(Me)CH-4-CF34-OCF2H 4-Cl Et 環(huán)-C6H114-OCF34-OCF2H 4-Cl Et 環(huán)-C6H114-CF34-Cl 4-CN Et 環(huán)-C6H114-CF34-F 4-CN iPr CH2CH2CO2Et4-CF34-Cl 4-CO2Me CF32，4-二氯苯基表32
R1R2R3R104-CF34-Cl H tBu4-CF34-F H tBu4-CF34-OCF2H H sec-Bu4-OCF34-OCF2H H sec-Bu4-CF34-Br H sec-Bu4-CF34-Cl 4-Cl Ph4-Cl4-Cl4-ClPh4-OCF34-Cl 4-Cl Ph4-CF34-F 4-Cl 4-Cl-Ph4-Cl4-F4-Cl4-Cl-Ph4-OCF34-F 4-Cl 4-Cl-Ph4-CF34-OCF2H 4-Cl 4-Cl-Ph4-OCF34-OCF2H 4-Cl 2-Me-4-t-Bu-Ph
R1R2R3R104-CF34-Cl 4-CN 2-Me-4-t-Bu-Ph4-CF34-F 4-CN 2-NO2-Ph4-CF34-Cl 4-CO2Me 2-NO2-Ph
制劑和用法本發(fā)明的化合物通常可用于帶有載體的制劑，所說的載體包括液體或固體稀釋劑或有機(jī)溶劑。本發(fā)明化合物的有用的制劑是用普通方法制備的。制劑包括粉劑、誘餌、捕捉器、粒劑、片劑、溶液、懸浮液、乳化液、可濕性粉劑、可乳化的濃縮物、干懸浮劑等，其中許多能直接應(yīng)用。可噴灑的制劑能在合適的介質(zhì)中擴(kuò)散，噴灑量約為每公頃施用1至幾百升。高濃度的組合物主要可作下一步制劑的中間體。上述制劑一般含約1%-99%的固體或液體稀釋劑。更準(zhǔn)確地說，它們通常含下列這些組份，比率約為重量百分比活性稀釋劑表面組分活性劑可濕性粉劑25-900-740-10油懸浮液、乳化劑、1-5040-950-35溶液(包括可乳化的濃縮物)粉劑1-2570-990-5粒劑、誘餌和片劑0.01-955-990-15高濃度組合物90-990-100-2當(dāng)然，活性組分含量的高或低取決于指定的用途和該化合物的物理活性。有時(shí)要求表面活性劑對(duì)活性組分的比率高些，這可通過加到制劑里或用罐混合來完成。
典型的固體稀釋劑在Watkins等的“殺蟲劑粉末稀釋劑和載體手冊(cè)”第三章中有描述。具有較強(qiáng)吸收力的稀釋劑可優(yōu)選用于可濕性粉劑，較稠的可用于粉劑。典型的液體稀釋劑和溶劑在Marsden的“溶劑指南”第二章(interscience，NewYork1950)中有描述。溶解度低于0.1%的最適合用于懸浮濃縮物;溶液濃縮物最好是穩(wěn)定的，以防在0℃時(shí)相分離?！癕cCurcheon的洗滌劑和乳化劑年報(bào)”(AlluredPublCorp.，Ridgewood，NewJersey，以及Sisely和Wood)，“表面活性劑百科全書”(Chemicalpubl.Co.，Inc，NewYork，1964)中，列舉了表面活性劑并介紹了用法。所有制劑都可含量少量的添加劑，以減少泡沫、燒結(jié)、腐蝕、微生物生長(zhǎng)等。對(duì)于指定用途，優(yōu)選的應(yīng)使用美國(guó)環(huán)境保護(hù)機(jī)構(gòu)批準(zhǔn)的組分。
制備上述組合物的方法是眾所周知的，將組分簡(jiǎn)單混合可制備溶液。精細(xì)的固體組合物是通過混合，和用錘磨機(jī)或水磨機(jī)研磨制得的。用濕磨(例如參見美國(guó)3，060，084)可制得懸浮液。將活性物質(zhì)噴在預(yù)制的粒狀載體上或用團(tuán)聚技術(shù)(參見Browning的“團(tuán)聚”化學(xué)工程1967年12月4日第147頁及下文，和“Perry的化學(xué)工程手冊(cè)”第四版，McGrow-Hill，NewYork，1963第8頁至第59頁及下文)可制得粒劑和片劑。
許多本發(fā)明的化合物當(dāng)它們與噴霧油或噴霧油濃縮物混合的可乳化濃縮物的形式使用時(shí)，是最有效的。雖然任何油都能用作噴霧用油，但噴霧油通常具有這些特性它們對(duì)噴霧的作物無植物毒性，并且它們有合適的粘度。石油基油通?？捎米鲊婌F油。在有些地區(qū)，作物油是優(yōu)選的，例如用作噴霧油的普通作物油
作物油亞麻籽油棉籽油豆油椰子油葵花籽油菜籽油橄欖油花生油棕櫚油紅花油麻油芥子油蓖麻油下列油也符合噴霧用油標(biāo)準(zhǔn)礦物油、魚油和魚肝油。噴霧油濃縮物包含一種或多種添加組分，例如乳化劑和濕劑。一些有用的噴霧油和噴霧油濃縮物可在“美國(guó)用的農(nóng)業(yè)噴霧輔助劑指南”(Thomson，ThomsonPublication，California，1986)中找到。
可用于殺節(jié)肢動(dòng)物制劑的本發(fā)明化合物的實(shí)施例列于下面。
實(shí)施例A可乳化的濃縮物4-〔3-(4-氯化苯基)-1-〔｛(乙氧基羰基)(1-甲基乙基)氨基〕硫代〕-N〔4-(三氟甲基)苯基〕-氨基〕羰基〕-4，5-二-氫-1H-吡唑-4-基｝苯甲酸甲酯20%可溶的磺酸酯和聚氧乙烯醚的油混合物10%異佛爾酮70%將各組分混合，攪拌并漸漸升溫，加速溶解。包裝時(shí)用細(xì)篩過濾器，以保證產(chǎn)品中基本上不存在外來不溶物。
實(shí)施例B可濕性粉劑4-〔3-(4-氯代苯基)-1-〔〔(乙氧基羰基)(1-甲基乙基)氨基〕硫代〕-N-〔(4-三氟甲基)苯基〕-氨基〕羰基〕-4，5-二-氫-1H-吡唑-4-基〕苯甲酸甲酯。
30%烷基萘磺酸鈉2%木素磺酸鈉2%合成的非晶形硅3%高嶺石63%用攪拌機(jī)將活性組分與惰性物質(zhì)混合。用錘磨機(jī)研磨后，將該物質(zhì)再混合，并用5目篩子過濾。
實(shí)施例C粉劑4-〔3-(4-氯代苯基)-1-〔〔(乙氧基羰基)(1-甲基乙基)氨基〕硫代〕-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕-氨基〕羰基〕-4，5-二-氫-1H-吡唑-4-基〕苯甲酸甲酯實(shí)施例B的可濕性粉10%葉蠟石(粉)90%將可濕性粉和葉蠟石充分混合，然后包裝。該產(chǎn)品適合作粉劑。
實(shí)施例D粒劑4-〔3-(4-氯代苯基)-1-〔〔(乙氧基羰基)-(1-甲基乙基)氨基〕硫代〕-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕氨基〕羰基〕-4，5-二-氫-1H-吡唑-4-基〕苯甲酸甲酯10%美國(guó)活性白土細(xì)粒(低揮發(fā)物質(zhì)，0.71/9/30毫米;美國(guó)標(biāo)準(zhǔn)篩號(hào)25-50)90%將活性組分溶于揮發(fā)溶劑，例如丙酮，并將其噴灑在雙錐形攪拌器中已去掉粉末的和預(yù)熱的美國(guó)活性白土細(xì)粒上。然后，加熱，使丙酮分離。然后，讓粉粒劑冷卻并包裝。
實(shí)施例E可乳化的濃縮物4-〔3-(4-氯苯基)-1-〔〔(乙氧基羰基)(1-甲基乙基)氨基〕硫代〕-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕氨基〕羰基〕-4，5-二-氫-1H-吡唑-4-基〕苯甲基甲酯1.0%可溶硫酸酯和聚氧乙烯醚的油混合物4%異佛爾酮86%將組分混合，攪拌并漸漸升溫，加速溶解。包裝時(shí)使用細(xì)篩過濾器，以保證產(chǎn)品中不存在任何外來不溶物。
實(shí)施例F可濕性粉劑4-〔3-(4-氯代苯基)-1-〔〔(乙氧基羰基)(1-甲基乙基)氨基〕硫代〕-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕氨基〕羰基〕-4，5-二-氫-1H-吡唑-4-基〕苯甲酸甲酯80%烷基萘磺酸鈉2%木素磺酸鈉2%合成的非晶形硅3%高嶺石3%
用攪拌機(jī)將活性組分與惰性物質(zhì)混合。用錘磨機(jī)研磨后，將該物質(zhì)再混合，并用美國(guó)標(biāo)準(zhǔn)50目篩子過篩，包裝。
實(shí)施例G粉劑實(shí)施例F的可濕性粉5%葉蠟石(粉狀)95%將可濕性粉和葉蠟石稀釋劑充分混合，然后包裝。該產(chǎn)品適合作粉劑。
實(shí)施例H粒劑4-〔3-(4-氨代苯基)-1-〔〔(乙氧基羰基)(1-甲基乙基)氨基〕硫代〕-N-〔4-三氟甲基)苯基〕氨基〕羰基〕-4，5-二-氫-1H-吡唑-4-基〕苯甲酸甲酯10%美國(guó)活性白土細(xì)粒(低揮發(fā)物質(zhì)，0.71/0.30mm，美國(guó)標(biāo)準(zhǔn)篩號(hào)25-50)90%將活性組分溶于合適的溶劑，并噴灑在雙錐形攪拌器中去掉了粉末的美國(guó)活性白土上。將粒劑加熱使溶劑分離，冷卻和包裝。
實(shí)施例I粒劑實(shí)施例F的可濕性粉劑15%石膏69%硫酸鉀16%將該組分在旋轉(zhuǎn)混合器中混合，并用水噴灑進(jìn)行?；?。當(dāng)大部分物質(zhì)達(dá)到要求的范圍0.1-0.42mm(美國(guó)標(biāo)準(zhǔn)篩號(hào)18-40)時(shí)，將粒劑取出，干燥并篩選。將過大的物質(zhì)粉碎，再制成在要求范圍內(nèi)的物質(zhì)。這些粒劑含12%活性組分。
實(shí)施例J溶液4-〔3-(4-氯代苯基)-1-〔〔(乙氧基羰基)(1-甲基乙基)氨基〕硫代〕-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕氨基〕羰基〕-4，5-二-氫-1H-吡唑-4-基〕苯甲酸甲酯15%4-丁內(nèi)酯85%將組分混合并攪拌，制得適合于直接少量應(yīng)用的溶液。
實(shí)施例K油懸浮液4-〔3-(4-氯代苯基)-1-〔〔(乙氧基羰基)(1-甲基乙基)氨基〕硫代〕-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕氨基〕羰基〕-4，5-二-氫-1H-吡唑-4-基〕苯甲酸甲酯20%烷基萘磺酸鈉4%木素磺酸鈉4%低粘度甲基纖維素3%美國(guó)活性白土69%用攪拌機(jī)將活性組分與惰性物質(zhì)混合。用錘磨機(jī)研磨后，制得基本上都在100μm以上的細(xì)粒，將該物質(zhì)再混合，并用美國(guó)標(biāo)準(zhǔn)篩50目過篩并包裝。
實(shí)施例L水懸浮液4-〔3-(4-氯代苯基)-1-〔〔(乙氧基羰基)-(1-甲基乙基)氨基〕硫代〕-N-〔4-(三氟甲基)苯基氨基〕羰基〕〕-4，5-二氫-1H-吡唑-4-基〕苯甲酸甲酯40%聚丙烯酸稠化劑0.3%十二烷基苯酚聚乙二醇醚0.5%磷酸二鈉1.0%磷酸一鈉0.5%聚乙烯醇1.0%水56.7%將組分混合并用砂磨機(jī)研磨，生成的顆粒大小基本上都在5μm以下。
實(shí)施例M油懸浮液4-〔3-(4-氯苯基)-1-〔〔(乙氧基羰基)-(1-甲基乙基)氨基〕硫代〕-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕氨基〕羰基〕-4，5-二氫-1H-吡唑-4-基〕苯甲酸甲酯35.0%聚醇羧酸酯和可溶石油磺酸酯的油的混合物6.0%二甲苯范圍溶劑59.0%將活性組分混合，并用砂磨機(jī)研磨，產(chǎn)生基本上都在5μm以下的細(xì)粒。該產(chǎn)物能直接施用，用油擴(kuò)散或用水乳化。
實(shí)施例N可乳化的濃縮物7-氯-2-〔〔N-〔〔〔(己基氧基)羰基〕-甲基氨基〕-硫代〕-N-〔4-(三氟甲基)-苯基〕氨基〕-羰基〕-3，3a，4，5-四氫-2H-苯基〔g〕吲唑-3a-羧酸甲酯5%可溶性磺酸酯和聚氧乙烯醚的油混合物4%二甲苯91%將組分混合，攪拌并漸漸升溫，加速溶解。包裝時(shí)使用細(xì)篩過濾器，以保證產(chǎn)品中不含任何不溶物。
實(shí)施例O可濕粉7-氯-2-〔〔N-〔〔〔(己基氧基)羰基〕-甲基氨基〕-硫代〕-N-〔4-(三氟甲基)-苯基〕氨基〕-羰基〕-3，3a，4，5-四氫-2H-苯基〔g〕吲唑-3a-羧酸甲酯30%烷基萘磺酸鈉2%木素磺酸鈉2%合成非晶形硅3%高嶺石63%將活性組分加熱，以減小粘度，并噴灑在攪拌器中的惰性物質(zhì)上。用錘磨機(jī)研磨后，將該物質(zhì)混合，并用50目篩子過篩。
實(shí)施例P溶液7-氯-2-〔〔N-〔〔〔(己基氧基)羰基〕-甲基氨基〕-硫代〕-N-〔4-(三氟甲基)-苯基〕氨基〕-羰基〕-3，3a，4，5-四氫-2H-苯基〔g〕吲唑-3a-羰酸甲酯10%
異佛爾酮90%將活性組分混合并攪拌產(chǎn)生適于直接、小容積應(yīng)用的溶液。
實(shí)施例Q誘餌粒劑4-〔3-(4-氯代苯基)-1-〔〔(乙氧基羰基)-(1-甲基乙基)氨基〕硫代〕-N-〔4-(三氟甲基)-苯基〕氨基〕羰基〕〕-4，5-二氫-1H-吡唑-4-基〕苯甲酸甲酯3.0%聚乙氧化壬基苯酚和十二烷基苯9.0%苯磺酸鈉的混合物研磨過的玉米穗桿88%將活性組分和表面活性劑的混合物溶于合適的溶劑中，例如丙酮，并噴灑在研磨過的玉米穗桿上。然后，將顆粒干燥并包裝。式Ⅰ、Ⅱ和/或Ⅲ的化合物也能與一種或多種其他殺蟲劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、殺細(xì)菌劑、殺螨劑、或其他生物活性化合物混合，形成一種使殺蟲劑有效范圍更寬的多組分農(nóng)藥。
殺蟲劑3-羥基-N-甲基巴豆酰胺(二甲基磷酸酯)酯(久效磷)甲基氨基甲酸，與2，3-二氫-2，2-二甲基-7-苯并呋喃醇酯(蟲螨威)O-〔2，4，5-三氯-α-(氯甲基)芐基〕磷酸，O′，O′-二甲酯(殺蟲畏)2-巰基琥珀酸，二乙酯，S-酯與硫羰磷酸，二甲酯(馬拉松)硫代偶磷酸，O，O-二甲基，O-P-硝基苯基酯(甲基一六O五)甲基氨基甲酸，α-萘酚酯(甲氨甲酸萘酯)O-(甲基氨基甲?；?硫羥乙酰氧肟酸甲酯(滅多蟲)N′-(4-氯-O-甲苯基)-N，N-二甲基甲脒(殺蟲脒)O，O-二乙基-O-(2-異丙基-4-甲基-6-嘧啶基硫代偶磷酸酯(二嗪農(nóng))八氯茨烯(毒殺芬)O-乙基O-P-硝基苯基苯基硫代膦酸酯(EPN)(S)-α-氰基-m-苯氧基芐基(1R，3R)-3-(2，2-二溴乙烯基)-2，2-二甲基環(huán)丙烷羧酸酯(溴氰菊酯)甲基N′，N′-二甲基-N-〔(甲基氨基甲?；?氧代〕-1-硫代草氨酰酸酯(草氨酰)氰基(3-苯氧基苯基)-甲基-4-氯-α-(1-甲基乙基)苯乙酸酯(腈氯苯苯醚菊酯)(3-苯氧基苯基)甲基(±)-順，反-3-(2，2-二氯乙烯基)-2，2-二甲基環(huán)丙烷羧酸酯(三氯苯醚菊酯)α-氰基-3-苯氧基芐基3-(2，2-二氯乙烯基)-2，2-二甲基環(huán)丙烷羧酸酯(腈二氯苯醚菊酯)O-乙基-S-(P-氯苯基)乙基二硫代膦酸酯(丙溴磷)偶磷硫羥硫羰酸O-乙基-O-〔4-(硫代甲基)-苯基〕-S-n-丙基〕酯(甲丙溴磷)下面用普通名稱列出一些附加的殺蟲劑
Triflumuron、伏蟲脲、蒙五一五、噻嗪酮、(硫)雙滅多威、高滅磷、保棉磷、毒死蜱、樂果、地蟲磷、異丙胺磷、殺撲磷、多滅靈、久效磷、亞胺硫磷、磷胺、伏殺磷、抗蚜威、甲拌磷、丙溴磷、特丁三九一一、敵百蟲、甲氧滴滴涕、bifenthrin、聯(lián)苯酸酯、氟氯氰菊酯、甲氫菊酯、氟胺氰菊酯、氟氯菊酯、tralomethrin、聚乙醛和魚藤酮。
殺真菌劑2-苯并咪唑氨基甲酸甲酯(多菌靈)四甲基狄蘭姆二硫化物(福美聯(lián))n-十二烷基胍乙酸酯(多果定)乙烯雙二硫代氨基甲酸錳(代森錳)1，4-二氯-2，5-二甲氧基苯(地茂散)1-(丁基氨基甲酰基)-2-苯并咪唑氨基甲酸甲酯(苯菌靈)1-〔2-(2，4-二氯苯基)-4-丙基-1，3-二氧戊環(huán)-2-基甲基〕-1H-1，2，4-三唑(Propiconazole)2-氰基-N-乙基氨基甲酰基-2-甲氧基亞氨基乙酰胺(cymoxanil)1-(4-氯苯氧基)3，3-二甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-丁酮(三唑二甲酮)N-(三氯硫代甲基)四氫苯二甲酰亞氨基(克菌丹)N-(三氯硫代甲基)苯二甲酰亞氨基(滅菌丹)1-〔〔〔雙-(4-氟苯基)〕〔甲基〕甲硅烷基〕甲基〕-1H-1，2，4-三唑殺線蟲劑S-甲基(二甲基氨基甲酰基)-N-(甲基氨基甲?；趸?-硫代亞胺甲酸酯S-甲基1-氨基甲酰基-N-(甲基氨基甲?；趸?硫代亞胺甲酸酯N-異丙基氨基磷酸，O-乙基O-〔4-硫代甲基)-m-甲苯基雙酯(克線磷)殺細(xì)菌劑三價(jià)硫酸銅硫酸鏈霉素殺螨劑千里光酸，2-仲丁基-4，6-二硝基苯酚酯(樂殺螨)6-甲基-1，3-Cithiolo〔4，5-β〕喹喔啉-2-酮(滅螨猛)乙基4，4′-二氯二苯乙醇酸酯(二苯乙醇酸酯)1，1-雙(P-氯苯基)-2，2，2-三氯乙醇(開樂散)雙(五氯代-2，4-環(huán)戊二烯-1-基)(除螨靈)三環(huán)己基錫氫氧化物(殺螨錫)反-5-(4-氯苯基)-N-環(huán)己基-4-甲基-2-氧代-噻唑烷-3-羧酰胺(hexythiazox)果螨殺克螨特螨完錫生物芽胞桿菌Avermeclin
效用本發(fā)明化合物對(duì)各種簇葉和土壤習(xí)居菌、家畜、家庭內(nèi)的和公共場(chǎng)所的健康節(jié)肢動(dòng)物具有較寬的活性。本領(lǐng)域的技術(shù)人員認(rèn)識(shí)到并不是所有的化合物對(duì)所有節(jié)肢動(dòng)物都有同樣有效的，但本發(fā)明化合物對(duì)經(jīng)濟(jì)上重要的各種害蟲，例如蚱蜢、蟑螂(包括德國(guó)或美國(guó)蟑螂);吃稻木蟲;半翅目;盲蝽(盲春科)例如牧草盲蝽，網(wǎng)蝽(網(wǎng)蝽科)，實(shí)蝽(長(zhǎng)蝽科);諸如蠐蝽，蝽象(蝽科)，葉足緣春，緣蝽科，例如緣蝽和紅蝽和著色劑(stainer)(紅蝽科)，例如棉蝽，及同翅類，諸如棉蝽、蚜蟲，例如桃蚜、麥二岔蚜和棉蚜蟲、葉蟬、咪蟬和蝽蟬，例如紫莞葉蟬、馬鈴薯微葉蟬和稻風(fēng)虱、葉蚤，例如梨黃木虱、介殼蟲(coccids和diaspidids)和粉蚧;鞘翅目(包括甲蟲，例如棉子象鼻蟲和水稻象蟲、谷粒螟蟲、金花甲蟲，例如馬鈴薯甲、跳甲和其他葉甲、瓢甲，例如Maxican菜豆甲蟲)，都顯示出活性。
對(duì)地老虎，例如南方玉米食根蟲、金針蟲;翅目幼蟲(包括夜蛾，例如草地夜蛾，甜菜夜蛾幼蟲，其他夜蛾屬，蛾屬，例如變草綠色的、玉米穗夜蛾、甘蘭銀紋夜蛾、食三葉芽蟲、絨毛豆毛蟲、夜蛾、小地老虎、和其他夜蛾地老虎，和包括螟蛾，諸如歐洲玉米螟蟲、臍橙蠕蟲、和莖/梗螟蟲，還包括卷葉蛾(例如蘋果蠢蛾和葡萄卷葉蛾以及其他鱗翅目昆蟲幼蟲，例如棉紅鈴蟲和菜蛾和雙翅目的，例如潛葉蟲、土壤蛆蟲、蠓搖蟻和實(shí)蠅科、果蠅、家蠅、東方家蠅、廄刺蠅、廄螫蠅、麗蠅、黑麗蠅、秋家蠅、蠅屬Zutumnalis，墨蠅、南方蝸屬、黃色瘧蚊、伊蚊屬eggti，德國(guó)蟑螂、德國(guó)小蠊、木蟻、黑木工蟻、和東方地下白蟻、黃胸散白蛾)，也顯示出活性。然后，本發(fā)明化合物可防治的害蟲不限于這些種類。
下面舉例說明可防治的特殊種類草地夜蛾、草地粘蟲、菸夜蛾、美洲菸夜蛾、南方玉米根蠕蟲、十一星瓜葉甲、紫莞葉蟬。然而，本發(fā)明化合物防治的害蟲不限于這些種類。
應(yīng)用將發(fā)明的一種或幾種化合物的有效量施用于傳染的場(chǎng)所、要防護(hù)的地區(qū)、直接施用于要防治的害蟲或它們四周，可防治農(nóng)作物的節(jié)肢動(dòng)物，并可保護(hù)動(dòng)物和人。優(yōu)選的施用方法是用噴霧設(shè)備將本發(fā)明化合物分灑在簇葉上、土壤中、或被傳染的植物部分或需要防治的部分。另外，也可將這些化合物的粒狀制劑施用于土壤、簇葉或把它們?nèi)我饣旌系酵寥乐?，或?yīng)用于大氣或地面，因?yàn)閯?dòng)物和人的習(xí)慣和行為的不同，可以使用許多不同的應(yīng)用方法，這些方法包括直接的和有后效的噴霧、誘餌、耳標(biāo)、土壤消毒和許多其他方法。
本發(fā)明的吡唑啉化合物可直接應(yīng)用，但最通常是應(yīng)用由農(nóng)業(yè)適合載體或稀釋劑配制的、包含本發(fā)明的一種或幾種化合物的制劑。最優(yōu)選的應(yīng)用方法包括將該化合物的水分散體或精制油溶液進(jìn)行噴霧，也可將化合物摻入要消耗的誘餌中或加到裝置(例如捕捉器)中，和其他此類可誘使節(jié)肢動(dòng)物去攝取或接觸有毒化合物的裝置中。
為了進(jìn)行有效防治，要求施用式Ⅰ、Ⅱ或Ⅲ化合物的比率取決于例如要防治的節(jié)肢動(dòng)物種類、害蟲的生活期、害蟲的大小、地點(diǎn)、寄主作物、應(yīng)用季節(jié)、外界溫度、溫度條件等因素。通常，每公頃施用0.01-2Kg活性組分，這個(gè)比率足以對(duì)正常情況下的大規(guī)模土地進(jìn)行有效防治。但農(nóng)業(yè)上，用象0.001Kg/公頃那樣少量的量也足夠了，或需要用象8Kg/公頃那樣大量的施用量，或農(nóng)家適于用0.1mg/英尺2-20mg/英尺2，這要視上述因素而定。
下面實(shí)施例說明了式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ化合物對(duì)特殊節(jié)肢動(dòng)物害蟲的防治效力，其中1-55化合物分別用實(shí)施例和表A、B和C描述，用表D概括。
表D
化合物 R1R2Y1 CF3H N(CH〔CH3〕2)CO2Et2 CF3H CO2s-Bu3 CF3H N(n-Bu)24 CF35-Cl N(CH3)CO7n-己基5 CF3H N(CH3)CO2n-Bu6 CF3H N(CH3)CO2Et7 CF34-F N(CH3)CO2n-Bu8 CF3H N(CH3)CO2環(huán)己基9 CF3H N(CH3)CO2n-辛基10 CF3H N(CH3)CO2n-癸基11 CF34-F N〔CH(CH3)2〕CO2Et12 CF3H N(CH3)CO2n-十二烷基化合物 R1R2Y13 CF3H N(CH3)CO2n-己基14 CF35-Cl CO2s-Bu15 CF35-Cl N〔CH(CH3)2〕CO2Et16 CF35-Cl N(CH3)CO2Et17 CF35-Cl N(CH3)CO2n-辛基18 CF34-F CO2s-Bu19 CF35-Cl N(CH3)CO2n-Bu20 CF35-Cl N〔CH3(CH3)2〕CO2n-Bu21 CF35-Cl N(CH3)CO2n-十二烷基22 CF35-Cl N(CH3)CO2環(huán)己基23 CF35-Cl N(CH3)CO2(CH2)2OBu24 CF35-Cl N(CH3)CO2C14H2925 CF35-Cl N(CH3)CO2C16H3326 CF35-Cl N(CH3)CO2C18H3727 CF35-Cl N(CH3)CO2C22H4528 CF35-Cl N(CH3)CO2(CH2)2O(CH2)2OBu
化合物 R1R2R3Y29 CF34-Cl 4-F N〔CH(CH3)2〕CO2Et31 CF34-Cl 4-F N〔CH(CH3)2〕CO2Bu32 CF34-Cl 4-F N〔CH(CH3)CH2CH3〕CO2Et33 CF34-Cl 4-F CO2s-Bu34 CF34-Cl 4-F N(CH3)CO2環(huán)己基
化合物 R1R2R3Q30 CF34-Cl 4-Cl SN〔CH(CH3)2〕CO2Et35 CF34-Cl 4-Cl SN(CH3)CO2s-Bu36 CF34-Cl 4-Cl SCO2s-Bu37 Cl 4-Cl 4-Cl SCO2s-Bu38 CF34-Cl 4-Cl CO2CH339 CF34-Cl 4-F COCH340 CF34-Cl 4-Cl SN〔CH(CH3)2〕CO2Et41 CF34-Cl 4-Cl COCH342 4-Cl 4-Cl 4-F COCH343 Br 4-Cl 4-F COCH3
化合物 R1R2R3Q44 CF34-Cl 4-F CO2CH345 CF34-Cl 4-F COPh46 CF34-Cl 4-Cl COCH2CH347 CF34-Cl 4-Cl COCOCH2CH348 CF34-Cl 4-Cl COn-Bu49 Cl 4-Cl 4-Cl COCH350 Cl 4-Cl 4-Cl COCH2CH351 Cl 4-Cl 4-Cl CO2CH352 CF34-Cl 4-Cl CO-4-Cl-Ph53 CF34-Cl 4-Cl COt-Bu54 CF34-Cl 4-Cl CO2Ph實(shí)施例56草地夜蛾試驗(yàn)裝置是每個(gè)由內(nèi)裝一層約0.5厘米厚的小麥胚芽日料的8盎司塑料杯組成。將10個(gè)第三齡草地夜蛾幼蟲(spodotera frugiperda)放入每個(gè)杯內(nèi)，將試驗(yàn)化合物的各種溶液(丙酮/蒸餾水75/25溶劑)噴入杯內(nèi)。每組為三個(gè)杯用單一溶液。用扁平通風(fēng)式液壓噴嘴，以每英畝0.5磅(約0.55Kg/公頃)活性組分的比率(30磅/英吋2)向運(yùn)輸帶上的杯子進(jìn)行噴霧，然后，將杯子蓋上，在27℃和50%的相對(duì)濕度下，保持72小時(shí)。此后，記錄死亡率。
用下列化合物
1、2、4、5、6、7、9、10、11、12、13、16、17、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、35、36、38、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53和54。
對(duì)草地夜蛾進(jìn)行試驗(yàn)，結(jié)果死亡率大于或等于80%。
實(shí)施例57菸夜蛾除了在48小時(shí)時(shí)估計(jì)死亡率外，重復(fù)實(shí)施例56的試驗(yàn)方法，試驗(yàn)對(duì)菸夜蛾(美洲菸夜蛾)第三齡幼蟲的效力。用下列化合物2，4，7，11，16，17，19，20，21，22，23，24，25，26，27，28，29，30，31，32，33，35，36，38，41，42，43，44，45，46，48，49，50，51，52，53和54。
對(duì)菸夜蛾進(jìn)行試驗(yàn)，試驗(yàn)結(jié)果，死亡率大于或等于80%。
實(shí)施例58歐洲玉米螟蟲制備實(shí)驗(yàn)裝置，每個(gè)由內(nèi)裝一平方英寸小麥胚芽/大豆粉日料的8盎司塑料杯組成。將5個(gè)歐洲玉米螟蟲第三齡幼蟲(Ostrinianubilalis)放入每個(gè)杯內(nèi)，如實(shí)施例56所述，用試驗(yàn)化合物各個(gè)溶液對(duì)三個(gè)試驗(yàn)單元的裝置進(jìn)行噴霧，然后蓋上杯子，在27℃和50%的相對(duì)濕度下保持48小時(shí)，此后，記錄死亡率。用沒試驗(yàn)的化合物對(duì)歐洲玉米螟蟲進(jìn)行試驗(yàn)，試驗(yàn)結(jié)果死亡率等于或大于80%。
實(shí)施例59南方玉米根蠕蟲制備試驗(yàn)裝置，每個(gè)由內(nèi)裝1發(fā)芽玉米(Zeamays)的8盎司塑料杯組成。如實(shí)施例56所述，用各個(gè)試驗(yàn)化合物溶液，對(duì)三個(gè)試驗(yàn)單元的裝置進(jìn)行噴灑。等杯子上的噴灑物干后，將5個(gè)南方玉米根幼蟲(條葉甲屬Undecimpunctatahowardi)放入杯內(nèi)。為了防止干燥，可將弄濕的牙科用紗布條插入杯內(nèi)，然后將杯子蓋上。之后將杯子在27℃和50%的相對(duì)濕度下保持48小時(shí)，此后記錄死亡率。
用下列化合物1，2，3，4，6，7，9，10，11，13，16，17，19，20，21，22，23，24，25，26，27，28，29，30，31，32，35，36，38，41，42，44，45，47，48，49，和51對(duì)南方玉米根蠕蟲進(jìn)行試驗(yàn)，試驗(yàn)結(jié)果，死亡率大于或等于80%。
實(shí)施例60紫莞葉蟬試驗(yàn)裝置由一系列12盎司杯子配備成，每個(gè)杯內(nèi)一英寸厚的消毒土壤中種有燕麥(AvenaSativa)禾苗。如實(shí)施例56所述，用下列化合物各個(gè)溶液對(duì)三個(gè)試驗(yàn)單元的裝置進(jìn)行噴霧，待燕麥干后，將10-15個(gè)紫莞葉蟬成蟲(Mascrostelesfascifroms)放入每個(gè)杯內(nèi)，將杯子在27℃和50%相對(duì)濕度下保持48小時(shí)，此后記錄死亡率。
用下列化合物
1，2，3，4，6，7，8，9，10，11，12，13，16，17，19，20，21，22，23，24，25，26，28，30，31，35，36，38，41，42，43，44，45，47，49，50和51。
對(duì)紫莞葉蟬進(jìn)行試驗(yàn)，試驗(yàn)結(jié)果死亡率大于或等于80。
實(shí)施例61棉子象鼻蟲將棉子象鼻成蟲(棉鈴象甲)放入每個(gè)9盎司的杯內(nèi)。用與實(shí)施例56同樣的方法進(jìn)行試驗(yàn)，每次處理三個(gè)杯。處理后48小時(shí)記錄死亡率。
用下列化合物16，21，22，23，24，25，26，27，28，30，35，36，38，41，42，43，44，46，48，49，50，51，52和54對(duì)棉子象鼻蟲進(jìn)行試驗(yàn)，試驗(yàn)結(jié)果死亡率大于或等于80%。
權(quán)利要求
1.結(jié)構(gòu)式為
的化合物，其中A是1、2或3-原子橋(包括0-3碳原子，0-1氧原子，NR6或S(O)q)，其中每個(gè)碳分別能被選自1-2鹵素，C1-C6烷基，C2-C4烷氧基羰基或苯基(可用1-3個(gè)分別選自W的取代基任意取代)的取代基取代，并且其中一個(gè)碳原子能結(jié)合到基團(tuán)C(O)或C(S)上。B是H，C1-C6烷基，C4-C7環(huán)烷基烷基，C3-C6環(huán)烷基(用1-2鹵素任意取代的)或1-2CH3；C1-C6鹵代烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6鹵代鏈烯基，C2-C6炔基，OR7，C2-C6烷氧基烷基，C2-C6氰基烷基，C3-C8烷氧基羰基烷基，CO2R4，C(O)R4，C(O)NR4R5，C(S)NR4R5，C(S)R4，C(S)SR4，苯基，用(R14)p取代的苯基，芐基，或用1-3個(gè)分別選自W的取代基取代的芐基。J是H，C1-C4烷基或任意用W取代的苯基。K是H或CH3；q是0、1或2；R1，R2，R3和R14分別選自R4，鹵素，CN，N3，SCN，NO2，OR4，SR4，S(O)R4，S(O)2R4，OC(O)R4，OS(O)2R4，CO2R4，C(O)R4，C(O)NR4R5，S(O)2NR4R5，NR4R5，NR5C(O)R4，OC(O)NHR4，NR5-C(O)NHR4，和NR5S(O)2R4；或當(dāng)m，n或p是2，R1，R2，R3，或R14分別能合起來成為OCH2O，OCH2CH2O或CH2CH2O，形成一個(gè)5或6-節(jié)環(huán)，其中每個(gè)分別能用1-4鹵原子或1-2甲基團(tuán)取代；R4選自H，C1-C6烷基，C3-C6環(huán)烷基，C3-C8烷氧基羰基烷基，C3-C6鏈烯基，C3-C6炔基，C1-C6鹵烷基，C3-C6鹵鏈烯基，C1-C6烷基，(用CN，CO2CH3，CO2CH2CH3，OCH3，OCH2CH3，SCH3，SCH2CH3或NO2取代)，或R4是苯基或芐基，或用W任意取代；或R4和R5結(jié)合起來，成為(CH2)4，(CH2)5或CH2CH2OCH2CH2；R5選自H，C1-C4烷基，C3-C4鏈烯基，C3-C4炔基或C1-C4鹵烷基；m，n和p分別是1-3；W是鹵素，CN，NO2，C1-C2烷基，C1-C2鹵烷基，C1-C2烷氧基，C1-C2鹵烷氧基，C1-C2硫代烷基，C1-C2鹵代硫代烷基，C1-C2烷基磺?；駽1-C2鹵烷基磺?；?；R6是H，C1-C4烷基，C1-C4鹵代烷基，C2-C4鏈烯基，C2-C4鹵代鏈烯基，用W任意取代的苯基，或用W任意取代的芐基；R7是H，C1-C4烷基，C2-C4鏈烯基，C2-C4炔基，C2-C4烷基羰基，C2-C4烷氧基羰基或C1-C4烷基磺?；籕是SX，C2-C22烷氧基羰基，C2-C22鹵代烷氧基羰基，C7-C15苯氧基羰基(用1-3選自W的取代基任意取代)；C7-C15苯基羰基(用1-3分別選自W的取代基任意取代)；C2-C22烷基羰基，C2-C22鹵烷基羰基，CHO，C(O)CO2R5，或Cs-C12芐基氧基羰基(用1-3分別選自W的取代基任芐基氧基羰基(用1-3分別選自W的取代基任意取代)；當(dāng)Q不是SX時(shí)，R3不是CO2R4，C(O)R4，SO2NR4R5或CONR4R5；Y是C5-C22烷基，C2-C22鹵代烷基，C5-C22烷氧基烷基，C4-C22烷氧基烷氧基烷基，C5-C12硫代烷基，C5-C12鹵代硫代烷基，C5-C22烷基羰基，C5-C22鹵代烷基羰基，C5-C22烷氧基羰基，C3-C22鹵代烷氧基羰基，或SX；Z是C7-C22烷基，C2-C22鹵代烷基，C7-C22烷氧基烷基，C4-C22烷氧基烷氧基烷基，C7-C12硫代烷基，C17-C12鹵代硫代烷基，C7-C22烷基羰基，C7-C22鹵代烷基羰基，C7-C22烷氧基羰基，C3-C22鹵代烷氧基羰基，C7-C15苯基羰基(用1-3個(gè)分別選自W的取代基任意取代)；或SX；X是
R8和R12分別是C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C3-C6環(huán)烷基，C4-C7環(huán)烷基烷基，用1-2個(gè)選自W的取代基任意取代的苯基，用1-2個(gè)分別選自W的取代基任意取代的苯乙基，C2-C6氰基烷基，C2-C6烷氧基烷基，C3-C8烷氧基羰基烷基，C4-C8二烷基氨基羰基烷基；或R8和R12結(jié)合起來成為(CH2)4，(CH2)5或(CH2)2O(CH2)2，R9是F，C1-C22烷基，C3-C6環(huán)烷基，C3-C6環(huán)烷氧基，C2-C8二烷基氨基，C1-C6鹵代烷基，苯基或苯氧基的任何一個(gè)被1-2個(gè)分別選自W的取代苯基任意取代；C1-C22烷氧基，C1-C4烷氧基(用氰基、硝基、C2-C4烷氧基，C4-C8烷氧基烷氧基，C1-C2硫代烷基，C2-C3烷氧基羰基，C3-C5二烷基氨基羰基，苯基或1-6鹵素取代)；或R9是嗎啉代，哌啶子基或吡咯烷，1-萘氧基，2，2-二甲基-2，3-二氫苯并呋喃氧基-7或ON=C(CH3)SCH3；R10和R11分別是C1-C4烷基，C2-C4鹵代烷基或用1-2個(gè)分別選自W的取代基任意取代的苯基；或R10和R11合起來成為(CH2)2，(CH2)3或CH2C(CH3)2CH2；y是S或O；和a是0-2。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R1，R2，R3和R14分別是R4，CO2R4，鹵素，CN，NO2，OR4，SR4，S(O)R4，S(O)2R4或NR4R5，或當(dāng)m、n或p是2時(shí);R1，R2，R3或R14能合起來成為OCH2O，OCH2CH2O，或CH2CH2O，其中每個(gè)能用1-4個(gè)鹵原子或1-2個(gè)甲基團(tuán)取代;R4是C1-C2烷基，C3-C4鏈烯基，C1-C2鹵代烷基，C3-C4鹵代鏈烯基或用鹵素任意取代的苯基;R5是H或C1-C2烷基;O是SX，CHO，C2-C6烷氧基羰基，C2-C6鹵代烷氧基羰基，C2-C6烷基羰基，C2-C4鹵代烷基羰基，C7-C10苯氧基羰基，C7-C10苯基羰基或C8-C10芐氧基羰基，每個(gè)苯氧基、苯基或芐基氧基用1-2個(gè)選自W的取代基任意取代;X是X1，X2，X3，X4或X5;R8和R12分別是C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C5-C6環(huán)烷基，C3-C8烷氧基羰基烷基，苯基，芐基或苯乙基，每個(gè)分別用W任意取代;或R8和R12合起來成為(CH2)4，(CH2)5或(CH2)2O(CH2)2;R10和R11分別是C1-C3烷基或苯基;a是2;式Ⅲ是
X′是O或S;t是0，1，或2;V是O，S(O)q′或NR6;Z′是O或NR6;R13是H，鹵素，C1-C6烷基，C2-C4烷氧基羰基，苯基或用1-3個(gè)分別選自W的取代基取代的苯基;和g是0，1或2;
3.根據(jù)權(quán)利要求2的化合物，其中R1是鹵素，CN，NO2，OCF2H，OCF3，OCH2CF3，OCF2CF2H，CF3或當(dāng)m是2時(shí)，R1可合起來成為CH2C(CH3)2O或CF2CF2O，形成一個(gè)5節(jié)環(huán);R2是H，鹵素，CN，NO2，OCH3，OCF2H，OCH2CF3，OCF3，SCH3，SCF2H，SCF3，CF3，OCF2CF2H或苯氧基;R3和R14分別是R2或CO2R4;Q是SX，C2-C4烷氧基羰基，C2-C4烷基羰基，C7-C8苯基羰基或CHO;X是X1，X2，或X3;R8是C1-C4烷基，CF3，環(huán)己基，用W任意取代的苯基或用W任意取代的芐基;R9是F，C1-C22烷基，C1-C6鹵代烷基，苯基或用W任意取代的苯氧基;C1-C22烷氧基，二甲基氨基或C1-C4烷氧基(用NO2，C2-C4烷氧基或1-6個(gè)鹵素取代);m、n或p分別是1-2和一個(gè)取代基是在4位置和B是H，C1-C4烷基，CO2R4，C(O)R4或用(R14)p任意取代的苯基。
4.根據(jù)權(quán)利要求3的化合物，其中X是X1;R8是C1-C4烷基;R9是C1-C22烷氧基;式Ⅲ是Ⅲ-1或Ⅲ-2;V是O或CH2;t是1;和R13是H。
5.根據(jù)權(quán)利要求3的化合物，其中X是X2;R8是C1-C4烷基或用CH3或Cl任意取代的苯基;和R9是C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，二甲基氨基或用CH3或Cl任意取代的苯基。
6.根據(jù)權(quán)利要求4式Ⅰ的化合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求3式Ⅱ的化合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求3式Ⅲ的化合物。
9.根據(jù)權(quán)利要求6的化合物甲基3，4-二-(4-氯代苯基)-1-〔〔N-〔〔乙氧基羰基)(1-甲基乙基)氨基〕硫代〕-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕氨基〕羰基〕-4，5-二氫-1H-吡唑。
10.根據(jù)權(quán)利要求7的化合物N-乙?；?3，4-雙(4-氯苯基)-4，5-二氫-N-〔4-(三氟甲基)苯基〕-1H-吡唑-1-羧酰胺。
11.根據(jù)權(quán)利要求8的化合物7-氯-3，3a，4，5-四氫-2-〔〔N-〔〔N-甲基-N-〔(十八烷基氧基)羰基〕氨基〕硫代〕-N-〔4-(三氟甲基)-苯基〕氨基〕羰基〕-2H-苯〔g〕吲唑-3a-羧酸甲酯。
12.殺節(jié)肢動(dòng)物組合物，包括權(quán)利要求1-11任一化合物的殺節(jié)肢動(dòng)物的有效量和載體。
13.防治節(jié)肢動(dòng)物的方法，包括將權(quán)利要求1-11任一化合物的殺節(jié)肢動(dòng)物的有效量應(yīng)用于節(jié)肢動(dòng)物或其周圍。
全文摘要
N-亞磺?；蚇-?；吝蜻鴼⒐?jié)肢動(dòng)物劑，包含N-亞磺?；蚇-?；吝蜻慕M合物和用本發(fā)明化合物對(duì)節(jié)肢動(dòng)物或其周圍進(jìn)行防治的方法。吡唑啉選自式I-III化合物，其中R
文檔編號(hào)C07D231/54GK1041759SQ8910848
公開日1990年5月2日 申請(qǐng)日期1989年9月27日 優(yōu)先權(quán)日1988年9月27日
發(fā)明者模罕默德·阿德爾·哈米德·發(fā)米, 查爾斯·理查德·哈里遜, 喬治·菲利普·拉姆, 托馬斯·馬丁·史蒂文森 申請(qǐng)人:納幕爾杜邦公司