專利名稱：對β腎上腺素受體和M膽堿受體有雙向調(diào)節(jié)作用的藥物及其制法的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明揭示一種對β腎上腺素受體和M膽堿受體有雙向調(diào)節(jié)作用的藥物-知母皂甙元及其制法，屬于藥物制造領(lǐng)域。
細(xì)胞受體的生物學(xué)和醫(yī)學(xué)意義越來越為人們所重視，它和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的活動、神經(jīng)內(nèi)分泌對細(xì)胞的調(diào)節(jié)作用，藥物作用，免疫調(diào)控等都有密切關(guān)系。細(xì)胞受體和臨床的關(guān)系也日益為人們所認(rèn)識。國際上受體藥的研究發(fā)展很快，但主要是合成藥，而且基本上是與受體起結(jié)合反應(yīng)的激動劑或拮抗劑。這些藥的作用屬對癥性，它們的共同缺點(diǎn)是副作用較多，作用時(shí)間短，而且可能出現(xiàn)停藥“反跳”現(xiàn)象。
本發(fā)明的目的在于提出一種對β腎上腺素受體和M膽堿受體有調(diào)整作用的藥及其適于大規(guī)模生產(chǎn)，操作簡便，成本低，得率高的制法。
本發(fā)明的目的是通過下述技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)的首先將知母(Anemarrhena asphodeloides Bunge)切碎，烘干、打粉，以溫水浸泡，加3.5倍體積的3%H2SO4，在0.7-1.2Kgf/cm2的壓力下，溫度為115℃-122℃水解6小時(shí);過濾后水洗至中性，烘干;再以乙酸乙酯回流，經(jīng)兩次萃取，最后以丙酮重結(jié)晶，得到純度為95%以上的知母皂甙元(洋菝葜皂甙元)-(3β，5β，25s)-Spironstan-30l。結(jié)構(gòu)為
本發(fā)明的明顯特點(diǎn)是1、對病理性升高的內(nèi)臟(包括腦)及外周血淋巴細(xì)胞的β腎上腺素受體數(shù)，以及β腎上腺素受體激動劑引起的血漿CAMP過度升高，有明顯的下調(diào)作用，使這些變化恢復(fù)至正常。
2、對病理性降低的內(nèi)臟(包括腦)M膽堿受體有明顯的上調(diào)作用，使之恢復(fù)到接近正常。
3、對自然衰老動物降低的腦M受體有明顯的上調(diào)作用，同時(shí)顯著延長其平均壽命。
4、與西藥中的激動劑或拮抗劑不同，并非與受體的結(jié)合位點(diǎn)起結(jié)合反應(yīng)，而是調(diào)節(jié)受體分子的生成速率和降解速率，因此不存在激動劑或拮抗劑的停藥反跳副作用。
5、制造方法操作簡便，成本低，產(chǎn)率高，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。
下面結(jié)合實(shí)施例，對本發(fā)明作進(jìn)一步描述實(shí)施例1將100g知母切碎打粉，溫水浸泡，再加以3.5倍體積的3%H2SO4，在0.7Kgf/cm2115℃下酸解8小時(shí)，殘?jiān)粗林行?80℃烘干;再以乙酸乙酸回流萃取，回收溶劑，殘?jiān)帽亟Y(jié)晶兩次，得95%以上的知母皂甙元(得率1.2%)。
實(shí)施例2將300g知母切碎，打粉，溫水浸泡，再加以3.5倍體積的3%H2SO4，在1.05Kgf/cm2，121℃，下酸解10小時(shí)殘?jiān)粗林行裕?0℃烘干，乙酸乙酯回流萃取，回收溶劑，殘?jiān)帽亟Y(jié)晶兩次，得95%以上的知母皂甙元(得率2.0%)。
權(quán)利要求
1.一種對β腎上腺素受體和M膽堿受體有雙向調(diào)節(jié)作用的藥物-知母皂甙元，其特征在于它的結(jié)構(gòu)式為
2.如權(quán)利要求1所述的知母皂甙元的制造方法，其特征在于a、將知母切碎，烘干、打粉，以溫水浸泡;b、加3.5倍體積的3%H2SO4在0.7-1.2kgf/cm2的壓力下，在115-122℃水解6-10小時(shí)，過濾后水洗至中性、烘干;c、以乙酸乙酯回流，經(jīng)2次提取，再以丙酮重結(jié)晶而得。
全文摘要
本發(fā)明是一種對β腎上腺素受體和M膽堿受體有雙向調(diào)節(jié)作用的藥——知母皂苷元及其制法。它具有對兩種受體有雙向調(diào)節(jié)作用的特殊優(yōu)點(diǎn)，并且不同于西藥中的激動劑或拮抗劑，不存在停藥“反跳”現(xiàn)象。其制造工藝亦具有成本低，得率高，操作簡便，適用于大規(guī)模生產(chǎn)等特點(diǎn)。
文檔編號C07J51/00GK1096031SQ9311245
公開日1994年12月7日 申請日期1993年5月31日 優(yōu)先權(quán)日1993年5月31日
發(fā)明者易寧育, 夏宗勤, 胡雅兒 申請人:上海第二醫(yī)科大學(xué)