專(zhuān)利名稱::芳基乙酰胺類(lèi)化合物、其制備方法、含有這些化合物的組合物及其作為殺真菌劑的用途的制作方法含有這些化合物的組合物及其作為殺真菌劑的用途本發(fā)明涉及芳基乙酰胺類(lèi)化合物、其制備方法、含有這些化合物的組合物及其作為殺真菌劑的用途。據(jù)記載,其中在α-位含有任意地取代的羥基的取代芳基乙酰胺用作除草劑(JP-58032-853)和治療皮膚病的組合物(EP-A-98743)的活性成分。還有許多有關(guān)這類(lèi)化合物作為中間體的文獻(xiàn),并記載于化學(xué)文獻(xiàn)中。出人意料的是發(fā)現(xiàn)了具有有利的抗真菌、特別是抗植物致病真菌活性的新的芳基乙酰胺類(lèi)化合物。因此,本發(fā)明涉及式I化合物、其立體異構(gòu)體及其混合物用于抗真菌的用途其中A是任意取代或不取代的芳基;A′是任意取代或不取代的芳基;B是羰基或被任選取代的羥基和另一個(gè)任意取代基取代的亞甲基;X是任意被取代或不取代的含2-4個(gè)碳原子的亞烷基,其中在任何一個(gè)碳原子上的兩個(gè)任意的取代基可以形成氧代基團(tuán)或者任意取代的亞氨基;和R7是雜環(huán)基、芳基、甲硅烷基、烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、鏈炔基、環(huán)烯基、氨基、羥基、巰基,它們可以任意地被取代,或者是氫、氰基或?;?,并且其中當(dāng)B被任意取代的羥基取代時(shí),羥基上的取代基可以與R7或者與B上的其它任選取代基形成環(huán)。許多式I化合物是新的,因此本發(fā)明包括所有這些新化合物,特別是下列式I化合物,其中X和R7如上所定義;B是被任意取代的羥基取代的亞甲基;A′是二烷氧基苯基,其中苯基還可以任意地被進(jìn)一步取代;和A是被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、氰基、硝基、任意取代的氨基、任意取代的烷基、鹵代烷氧基、芳基、雜環(huán)基的基團(tuán)取代的苯基,其中苯基可以任意地被進(jìn)一步取代。在新化合物中,A優(yōu)選為被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、氰基、烷基、三氟甲基和鹵代烷氧基的基團(tuán)取代的苯基。特別優(yōu)選的是在4-位上有取代基。A′優(yōu)選為3,4-二甲氧基苯基或4-乙氧基-3-甲氧基苯基。本發(fā)明還包括表中的所有新化合物,在表中給出了這些新化合物的熔點(diǎn)或物理描述,例如油狀、膠狀、蠟狀或泡沫狀。上述烷基和含烷基基團(tuán)的烷基部分優(yōu)選具有1-20個(gè)、例如1-6個(gè)碳原子。鏈烯基和鏈炔基一般有3-6個(gè)碳原子。環(huán)烷基或環(huán)烯基優(yōu)選具有3-8個(gè)碳原子。當(dāng)在任何一個(gè)烷基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基或烷硫基上存在取代基時(shí),這些取代基包括鹵素、氰基、烷氧基(例如含有1-4個(gè)碳原子,并且它可以被例如鹵素取代)、羥基、烷硫基、硝基、任意取代的氨基、羧基、烷氧羰基、?;ⅤQ趸?、雜環(huán)基和芳基。環(huán)烷基或環(huán)烯基也可以被烷基取代。芳基是苯基,并且當(dāng)其任意被取代時(shí),取代基是例如鹵素、任意取代的烷基或烷氧基、芳基、雜環(huán)基、芳氧基、氰基、硝基、任意取代的氨基或?;?,或者兩個(gè)相鄰基團(tuán)可以形成以及稠合成苯并環(huán),該苯并環(huán)可以任意地象芳基那樣被取代或不取代。在任一芳基上的優(yōu)選的取代基是鹵素、烷基、三氟甲基、烷氧基、鹵代烷氧基、硝基、二烷基氨基、氨基或氰基。羥基和巰基可以被一些基團(tuán)取代,這些基團(tuán)包括例如任意取代的烷基、任意取代的環(huán)烷基、芳基、?;⑶杌碗s環(huán)基。當(dāng)B是羥基取代的亞甲基時(shí),在B上的可有可無(wú)的其它取代基包括那些羥基上的任選取代基。術(shù)語(yǔ)雜環(huán)基包括芳族和非芳族雜環(huán)基。雜環(huán)基一般是含有最多3個(gè)雜原子的5-或6-元環(huán),所述雜原子是氮、氧和硫。雜環(huán)基可以與苯環(huán)稠合,形成稠合雜環(huán)基。雜環(huán)基的實(shí)例是噻吩基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基、吡唑基、噻唑基、噻唑啉基、噁唑基、苯并咪唑基、四唑基、苯并噁唑基、噻二唑基、二氧戊環(huán)基、咪唑并吡啶基、1,3-苯并噁嗪基、1,3-苯并噻嗪基、噁唑并吡啶基、三唑基、三嗪基、咪唑基、嗎啉代、苯并呋喃基、吡唑啉基、喹啉基、喹唑啉基、環(huán)丁砜基、二氫喹唑啉基、苯并噻唑基、哌啶基、苯二酰亞氨基、2-氧代吡咯烷基、2-氧代苯并噁唑啉-3-基和苯并呋喃基。雜環(huán)基本身可以例如象苯基一樣被取代。氨基可以例如被一個(gè)或兩個(gè)任意取代的烷基或?;〈蛘邇蓚€(gè)取代基可以形成環(huán),優(yōu)選5-7元環(huán),該環(huán)可以被取代,并且可以含有其它雜原子,例如嗎啉、硫代嗎啉或哌啶。術(shù)語(yǔ)酰基包括含硫和含磷的酸以及羧酸的殘基。因此,?;膶?shí)例是-CORa,-COORa,-CO-Am,-CS-Am,-COSRa,-CSSRa,-S(O)qRa,-S(O)2ORa,-S(O)qAm,-P(=O)(ORa)(ORb),-P(=S)(ORa)(ORb)和-CO-COORa,其中Ra和Rb可以相同或不同,它們是氫、任意取代的烷基、任意取代的環(huán)烷基、任意取代的環(huán)烯基、任意取代的鏈烯基、任意取代的鏈炔基、芳基或雜環(huán)基,Am是任意取代或不取代的氨基,q是1或2。在優(yōu)選的化合物及其鹽、特別是酸加成鹽中A是式II或III基團(tuán);A′是式IV或V基團(tuán);m、n、m′和n′是整數(shù);m=1-5;n=1-7;m′=0-5;n′=0-7;R1和R2相同或不同,并且它們彼此獨(dú)立地為(C1-C18)-烷基,(C3-C12)-環(huán)烷基,(C3-C12)-環(huán)烷基-(C1-C6)-烷基,(C6-C18)-芳基,(C6-C18)-芳基-(C1-C6)-烷基,(C1-C8)-雜芳基,(C1-C8)-非芳族雜環(huán)基,(C1-C8)-雜芳基-(C1-C6)-烷基,(C1-C8)-非芳族雜環(huán)基-(C1-C6)-烷基,氰基,硝基,鹵素,-COR3,-COOR3,-CONR3R4,-OR3,-OCOR3,-OCOOR3,-OCO-NR3R4,-SR3,-SOR3,-SO2R3,-SO2-OR3,-SO2NR3R4,-NR3R4,-NR3-SO2R4,-NR3-COR4,-P(O)(OR3)(OR4),-O-P(O)(OR3)(OR4)或-SiR33,和其中,在前十個(gè)基團(tuán)中,任選地滿足至少一個(gè)下列條件a)如果含有1、2或3個(gè)不在環(huán)上的CH-CH-單元,則其各自被1、2或3個(gè)CH=CH-單元置換,b)如果含有不在環(huán)上的CH2-CH2-單元,則其被C≡C-單元置換,c)如果含有在環(huán)上的CH-CH-單元,則其被C=C-單元置換,d)在非環(huán)部分的碳原子上存在的氫原子被最多三個(gè)相同或不同的取代基置換,這些取代基是氰基,硝基,鹵素,-COR3,-COOR3,-CONR3R4,-OR3,-OCOR3,-OCOOR3,-O-CO-NR3R4,-SR3,-SOR3,-SO2R3,-SO2-OR3,-SO2-NR3R4,-NR3R4,-NR3-COR4,-P(O)(OR3)(OR4),-O-P(O)(OR3)(OR4)和-SiR33,e)按照d)所述進(jìn)行取代后,在非環(huán)部分的碳原子上剩余的氫原子被相同或不同的鹵原子部分或全部置換,f)在環(huán)碳原子上存在的氫原子被最多3個(gè)相同或不同的取代基R3(R3不是氫)和在d)中給出的取代基置換,g)按照f(shuō))所述進(jìn)行取代后,在環(huán)碳原子上剩余的氫原子被相同或不同的鹵原子部分或全部置換,h)在非偶合位置存在的一個(gè)或兩個(gè)CH2-單元可以被選自O(shè)、S、CO和NR3的相同或不同的基團(tuán)置換;R3和R4相同或不同,并且它們彼此獨(dú)立地為氫,(C1-C18)-烷基,(C3-C12)-環(huán)烷基,(C3-C12)-環(huán)烷基-(C1-C6)-烷基,(C6-C18)-芳基,(C6-C18)-芳基-(C1-C6)-烷基,(C1-C8)-雜芳基或(C1-C8)-雜芳基-(C1-C6)-烷基,其中,在前七個(gè)基團(tuán)中,任選地滿足至少一個(gè)下列條件a)如果含有1、2或3個(gè)不在環(huán)上的CH-CH-單元,則其各自被1、2或3個(gè)CH=CH-單元置換,b)如果含有不在環(huán)上的CH2-CH2-單元,則其被C≡C-單元置換,c)如果含有在環(huán)上的CH-CH-單元,則其被C=C-單元置換,d)在非環(huán)部分的碳原子上存在的氫原子被最多三個(gè)相同或不同的取代基置換,這些取代基是氰基,硝基,鹵素,-COR3’,-COOR3’,-CONR3’2,-OR3’,-OCOR3’,-OCOOR3’,-O-CO-NR3’,-SR3’,-SOR3’,-SO2R3’,-SO2-OR3’,-SO2-NR3’2,-NR3’2,-NR3’-COR3’,-P(O)(OR3)(OR4),-O-P(O)(OR3)(OR4)和-SiR3’3,e)按照d)所述進(jìn)行取代后,在非環(huán)部分的碳原子上剩余的氫原子被相同或不同的鹵原子部分或全部置換,f)在環(huán)碳原子上存在的氫原子被最多3個(gè)相同或不同的取代基R3′(R3′不是氫)和在d)中給出的取代基置換,g)按照f(shuō))所述進(jìn)行取代后,在環(huán)碳原子上剩余的氫原子被相同或不同的鹵原子部分或全部置換,h)在非偶合位置存在的一個(gè)或兩個(gè)CH2-單元可以被選自O(shè)、S、CO和NR3的相同或不同的基團(tuán)置換;或R3和R4一起形成(C3-C6)-亞烷基,其中CH2基團(tuán)任意地被CO、O、S或NR3置換;R3′是相同或不同的取代基,為氫,(C1-C6)-烷基,(C2-C6)-鏈烯基,(C2-C6)-鏈炔基,(C1-C6)-鹵代烷基,(C2-C6)-鹵代烯基,(C2-C6)-鹵代炔基,(C3-C6)-環(huán)烷基,(C3-C6)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷基,(C6-C10)-芳基,(C7-C11)-芳烷基和(C1-C5)-雜芳基,其中后3個(gè)所述的基團(tuán)可以在環(huán)上帶有1或2個(gè)相同或不同的取代基,這些取代基是氰基、硝基、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵代烷氧基、苯基、苯氧基、芐基和芐氧基;B是式VI或VII基團(tuán);R5是氫,(C1-C18)-烷基,(C3-C12)-環(huán)烷基,(C3-C12)-環(huán)烷基-(C1-C6)-烷基,(C6-C18)-芳基,(C6-C18)-芳基-(C1-C6)-烷基,(C1-C8)-雜芳基,(C1-C8)-雜芳基-(C1-C6)-烷基,氰基,-COR3,-COOR3,-CONR3R4或-SiR33,并且R3和R4如上所定義,其中第2-8個(gè)所述基團(tuán)中任意地滿足至少一個(gè)對(duì)基團(tuán)R1和R2所述的條件a)-h);R6是氫或者如對(duì)R1所定義,因此當(dāng)R5=氫時(shí),R6不通過(guò)O-、S-或N-原子連接,或者R5和R6一起形成(C3-C6)-亞烷基,其中CH2-基團(tuán)任意地被CO、O、S或NR3′置換和/或一個(gè)CH-CH-單元任意地被C=C-單元置換;R7是氫或者除硝基和鹵素之外的如對(duì)R1的定義,或者R5和R7一起形成(C2-C5)-亞烷基,其中CH2-基團(tuán)任意地被CO、O、S或NR3′置換和/或一個(gè)CH-CH-單元任意地被C=C-單元置換,并且R6如上所定義,R6和R7一起形成(C3-C6)-亞烷基,其中CH2-基團(tuán)任意地被CO、O、S或NR3′置換和/或一個(gè)CH-CH-單元任意地被C=C-單元置換,并且R5如上所定義;X是式VIII基團(tuán),-CR8R9-(CR10R11)p-(VIII)R8、R9、R10和R11相同或不同,并且彼此獨(dú)立地如對(duì)R7所定義,或者是鹵素或硝基,而且其中R8和R9、或者R10和R11通過(guò)形成氧代基可以一起為O,或者R10和R11可以一起形成=N-OR3基團(tuán),或者R7和R8一起形成(C2-C5)-亞烷基,R7和R10一起形成(C1-C4)-亞烷基或者R8和R10一起形成(C3-C6)-亞烷基,其中在每種情況下,CH2-基團(tuán)任意地被CO、O、S或NR3′置換和/或一個(gè)CH-CH-單元任意地被C=C-單元置換,并且這些不涉及與此環(huán)連接的基團(tuán)如上所定義;和p是1、2或3。優(yōu)選的式I化合物及其鹽、特別是酸加成鹽是如下的化合物,其中R1和R2相同或不同,并且它們彼此獨(dú)立地為(C1-C12)-烷基,(C3-C12)-環(huán)烷基,(C3-C12)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷基,(C6-C12)-芳基,(C6-C12)-芳基-(C1-C4)-烷基,(C1-C8)-雜芳基,(C1-C8)-雜芳基-(C1-C4)-烷基,氰基,硝基,鹵素,-COR3,-COOR3,-CONR3R4,-OR3,-OCOR3,-OCOOR3,-OCO-NR3R4,-SR3,-SOR3,-SO2R3,-SO2-OR3,-SO2NR3R4,-NR3R4,-NR3-SO2R4,-NR3-COR4或-SiR33,其中,在前七個(gè)基團(tuán)中,任選地滿足對(duì)這些基團(tuán)所定義的b)、c)、e)、g)和h)以及下列條件中的至少一個(gè)條件a)如果含有1個(gè)不在環(huán)上的CH-CH-單元,則其被CH=CH-單元置換,d)在非環(huán)部分的碳原子上存在的氫原子被最多三個(gè)相同或不同的取代基置換,這些取代基是氰基,硝基,鹵素,-COR3,-COOR3,-CONR3R4,-OR3,-OCOR3,-OCOOR3,-O-CO-NR3R4,-SR3,-SOR3,-SO2R3,-SO2-OR3,-SO2-NR3R4,-NR3R4,-NR3-COR4,和-SiR33f)在環(huán)碳原子上存在的氫原子被最多3個(gè)相同或不同的取代基R3(R3不是氫)和在d)中給出的取代基置換,R3和R4相同或不同,并且它們彼此獨(dú)立地為(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-環(huán)烷基,(C3-C8)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷基,(C6-C12)-芳基,(C6-C12)-芳基-(C1-C4)-烷基,(C1-C8)-雜芳基或(C1-C8)-雜芳基-(C1-C4)-烷基,其中,在后七個(gè)基團(tuán)中,任選地滿足對(duì)這些基團(tuán)所定義的b)、c)、e)、g)和h)以及下列條件中的至少一個(gè)條件a)如果含有1個(gè)不在環(huán)上的CH-CH-單元,則其被CH=CH-單元置換,d)在非環(huán)部分的碳原子上存在的氫原子被最多三個(gè)相同或不同的取代基置換,這些取代基是氰基,硝基,鹵素,-COR3’,-COOR3’,-CONR32,-OR3’,-OCOR3,-OCOOR3’,-O-CO-NR3’,-SR3’,-SOR3’,-SO2R3’,-SO2-OR3,-SO2-NR3’2,-NR3’2,-NR3’-COR3’和-Si(R3)3,f)在環(huán)碳原子上存在的氫原子被最多3個(gè)相同或不同的取代基R3′(R3′不是氫)和在d)中給出的取代基置換,R3′和B如上所定義;R5是氫,(C1-C12)-烷基,(C3-C12)-環(huán)烷基,(C3-C12)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷基,(C6-C12)-芳基,(C6-C12)-芳基-(C1-C4)-烷基,(C1-C8)-雜芳基,(C1-C8)-雜芳基-(C1-C4)-烷基,氰基,-COR3,-COOR3,-CONR3R4或-SiR33,并且R3和R4如上所定義,其中第2-8個(gè)所述基團(tuán)中任意地滿足至少一個(gè)對(duì)基團(tuán)R1和R2所述的條件a)-h);R6是氫或者如對(duì)R1所定義,因此當(dāng)R5=氫時(shí),R6不通過(guò)O-、S-或N-原子連接,或者R5和R6一起形成上述定義的環(huán);R7是氫或者除硝基和鹵素之外的如對(duì)R1的定義,或者R5和R7一起形成上述定義的環(huán);R6和R7一起形成上述定義的環(huán);X如上所定義;R8、R9、R10和R11相同或不同,并且彼此獨(dú)立地如對(duì)R7所定義,或者是鹵素,而且其中R8和R9、或者R10和R11通過(guò)形成氧代基可以一起為O,或者R10和R11可以一起形成=N-OR3基團(tuán),或者R7+R8、R7+R10或者R8+R10一起形成上述定義的環(huán),并且不涉及與此環(huán)連接的基團(tuán)如上所定義;和p如上所定義。特別優(yōu)選的化合物及其鹽是如下的化合物,其中R1和R2相同或不同,并且它們彼此獨(dú)立地為(C1-C12)-烷基,(C2-C12)-鏈烯基,(C2-C12)-鏈炔基,(C6-C12)-芳基,(C7-C13)-芳烷基,(C1-C12)-烷氧基,(C2-C12)-鏈烯氧基,(C2-C12)-鏈炔氧基,(C1-C12)-烷硫基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C13)-芳烷氧基,(C7-C13)-芳烷硫基,(C6-C12)-芳硫基,雜芳基,雜芳基-(C1-C4)-烷基,雜芳氧基,雜芳基-(C1-C4)-烷氧基,雜芳基-(C1-C4)-烷硫基,雜芳氧基-(C1-C4)-烷基,其中雜環(huán)芳基各自具有最多8個(gè)碳原子和最多4個(gè)選自N、S和O的相同或不同的雜原子,(C3-C12)-環(huán)烷基,(C3-C12)-環(huán)烷氧基,(C3-C12)-環(huán)烯基,(C3-C12)-環(huán)烯氧基,-CN,OH,NO2,F(xiàn),Cl,Br,I,-COOR3,-COR3,-OCOR3,-CONR3R4,-R3COR4,-NR3R4,-SO2NR3R4,-NR3SO2R4,-NR3COR4,-SiR33,-SO2R3或-SO3R3,其中,前23個(gè)基團(tuán)任意地如上所述被取代,和R3和R4的含義同上;R5和R6彼此獨(dú)立地為氫,(C1-C12)-烷基,(C2-C12)-鏈烯基,(C2-C12)-鏈炔基,(C6-C12)-芳基,(C7-C12)-芳烷基,(C7-C12)-芳氧烷基,雜芳基,雜芳基-(C1-C4)-烷基,雜芳氧基-(C1-C4)-烷基,其中雜環(huán)芳基各自具有最多8個(gè)碳原子和最多4個(gè)選自N、S和O的相同或不同的雜原子,(C3-C12)-環(huán)烷基,(C3-C12)-環(huán)烯基,-COOR3,-COR3,-CONR3R4或-SiR33,其中,第2-12個(gè)所述基團(tuán)任意地如上所述被取代,或者R5與R6可以一起形成飽和或不飽和的5-、6-、7-或8-元環(huán),R3和R4的含義同上,并且當(dāng)R5不是氫時(shí),R6也可以是(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵代烷氧基、苯氧基、CN、-NR3R4、-NR3SO2R4或-NR3COR4;R7為氫,(C1-C6)-烷基,(C2-C6)-鏈烯基,(C2-C6)-鏈炔基,(C6-C12)-芳基,(C7-C12)-烷芳基,(C1-C6)-烷氧基,(C2-C6)-鏈烯氧基,(C3-C6)-鏈炔氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C13)-烷芳氧基,雜芳基,雜芳基-(C1-C4)-烷基,雜芳氧基,雜芳基-(C1-C4)-烷氧基,其中雜環(huán)芳基各自具有最多8個(gè)碳原子和最多4個(gè)選自N、S和O的相同或不同的雜原子,(C3-C8)-環(huán)烷基,(C3-C8)-環(huán)烷氧基,(C3-C8)-環(huán)烯基,(C3-C8)-環(huán)烯氧基,-OH,-COOR3,-COR3,-OCOR3,-CONR3R4,-NR3COR4,-SiR33或NR3R4,其中,第2-19個(gè)所述基團(tuán)任意地如上所述被取代,R3和R4的含義同上,或者R7與R5或R6形成飽和或不飽和的5-或6-元環(huán)部分;R8、R9、R10和R11相同或不同,并且彼此獨(dú)立地為F、Cl、Br、I、CN或具有與R7相同的定義,或者R7+R8、R7+R10或者R8+R10一起形成飽和或不飽和的5-、6-、7-或8-元環(huán)部分,并且剩余的基團(tuán)和可變基團(tuán)如上所定義。特別優(yōu)選的是如下的式I化合物及其鹽、特別是酸加成鹽,其中,R1和R2相同或不同,并且它們彼此獨(dú)立地為(C1-C6)-烷基,(C2-C6)-鏈烯基,(C3-C6)-鏈炔基,(C3-C7)-環(huán)烷基,(C3-C7)-環(huán)烯基,(C3-C6)-烷氧基,芐氧基,(C1-C6)-烷硫基,苯基,苯氧基,苯硫基,(C2-C6)-鏈烯氧基,(C3-C6)-鏈炔氧基,(C7-C13)-苯基烷氧基,(C7-C13)-苯基烷硫基,(C1-C6)-鹵代烷基,(C1-C6)-鹵代烷氧基,(C2-C6)-鹵代烯氧基,(C3-C6)-鹵代炔氧基,特別是氟代烷基和氟代烷氧基,(C3-C7)-環(huán)烷氧基,(C3-C7)-環(huán)烯氧基,(C1-C6)-鹵代烷硫基,(C2-C6)-鹵代鏈烯硫基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烷基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烯基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烷氧基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烯氧基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烷硫基,特別是氟代烷硫基,CN,OH,NO2,F(xiàn),Cl,Br,I,CO2R3,OCOR3,COR3,NR3COR4,NR3R4,SO3R3,SO2NR3R4,雜芳基,雜芳氧基,其中雜環(huán)芳基各自具有最多5個(gè)碳原子和最多3個(gè)選自N、S和O的相同或不同的雜原子,并且R3和R4具有上述含義;m=1-5;n=1-4;m′=2-5,和n′=2-4;R5和R6相同或不同,并且彼此獨(dú)立地為氫,(C1-C6)-烷基,(C2-C6)-鏈烯基,(C2-C6)-鏈炔基,(C3-C7)-環(huán)烷基,(C3-C7)-環(huán)烯基,苯基,雜芳基,其中雜環(huán)芳基各自具有最多5個(gè)碳原子和最多3個(gè)選自N、S和O的相同或不同的雜原子,(C1-C6)-羥烷基,(C1-C6)-鹵代烷基,(C2-C6)-鹵代烯基,COOR3,COR3,CONR3R4或-SiR33,并且當(dāng)R5不是氫時(shí),R6還可以是(C1-C6)-烷氧基,苯氧基,(C1-C6)-鹵代烷氧基,CN、NR3R4或NR3COR4,或者R5與R6可以一起形成飽和或不飽和的5-或6-元環(huán),并且R3和R4的含義同上;R7為氫,(C1-C6)-烷基,(C2-C6)-鏈烯基,(C2-C6)-鏈炔基,苯基,(C1-C6)-烷氧基,苯氧基,(C2-C6)-鏈烯氧基,(C3-C6)-鏈炔氧基,(C3-C7)-環(huán)烯氧基,(C1-C6)-鹵代烷基,(C1-C6)-鹵代烷氧基,OH,COOR3,COR3,OCOR3,CONR3R4,NR3COR4,NR3R4或SiR33,或者R7與R5或R6形成飽和或不飽和的5-或6-元環(huán),并且R3和R4具有上述含義;R8、R9、R10和R11相同或不同,并且彼此獨(dú)立地為F、Cl、Br、I或CN或具有與R7相同的定義,或者R7+R8或R7+R10或者R8+R10一起可為飽和或不飽和的5-或6-元環(huán)的組成部分,并且剩余的基團(tuán)和可變基團(tuán)如上所定義。特別優(yōu)選的還有下列式I化合物及其鹽、特別是酸加成鹽,其中R1是(C1-C6)-烷基,(C2-C6)-鏈烯基,(C3-C6)-鏈炔基,(C3-C7)-環(huán)烷基,(C3-C7)-環(huán)烯基,苯基,(C1-C6)-鹵代烷基,(C2-C6)-鹵代烯基,(C2-C6)-鹵代炔基,(C1-C6)-鹵代烷氧基,(C2-C6)-鹵代烯氧基,(C3-C6)-鹵代炔氧基,(C3-C7)-環(huán)烷氧基,(C1-C6)-鹵代烷硫基,(C2-C6)-鹵代鏈烯硫基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烷基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烯基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烷氧基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烯氧基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烷硫基,CN,OH,NO2,F(xiàn),Cl,Br,I,CO2R3,OCOR3,COR3,NR3COR4,NR3R4,SO3R3,SO2NR3R4,雜芳基,其中雜環(huán)芳基各自具有最多5個(gè)碳原子和最多3個(gè)選自N、S和O的相同或不同的雜原子,并且R3和R4具有上述含義,和下列式I化合物及其鹽、特別是酸加成鹽,其中R2是(C1-C6)-烷基,(C2-C6)-鏈烯基,(C3-C6)-鏈炔基,(C3-C7)-環(huán)烷基,(C3-C7)-環(huán)烯基,(C1-C6)-烷氧基,芐氧基,(C1-C6)-烷硫基,苯氧基,苯硫基,(C2-C6)-鏈烯氧基,(C3-C6)-鏈炔氧基,(C7-C13)-苯基烷氧基,(C7-C13)-苯基烷硫基,(C1-C6)-鹵代烷基,(C1-C6)-鹵代烷氧基,(C2-C6)-鹵代烯氧基,(C3-C6)-鹵代炔氧基,(C3-C7)-環(huán)烷氧基,(C3-C7)-環(huán)烯氧基,(C1-C6)-鹵代烷硫基,(C2-C6)-鹵代鏈烯硫基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烷基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烯基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烷氧基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烯氧基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烷硫基,CO2R3,OCOR3,COR3,NR3COR4,NR3R4,雜芳氧基,其中雜環(huán)芳基各自具有最多5個(gè)碳原子和最多3個(gè)選自N、S和O的相同或不同的雜原子,并且R3和R4具有上述含義,特別優(yōu)選的化合物是下列化合物,其中A是式II,其中m是1或2,R1是鹵素、C1-C4-烷基(特別是甲基)、鹵代-C1-C4-烷基(特別是三氟甲基),并且優(yōu)選R1在3和/或4位;B是-CH(OH)-、-CH(O-?;?-或-CH(O-烷基);R7是氫;X是任意取代或不取代的亞乙基;和A′是式IV,其中m′是2,R2是C1-C4-烷氧基(特別是甲氧基或乙氧基),并且優(yōu)選R2在3和4位。特別優(yōu)選的是B是-CH(OH)-且X是亞乙基。在前面和下面的描述中,術(shù)語(yǔ)“鹵素”是指氟、氯、溴或碘原子;術(shù)語(yǔ)“烷基”是指直鏈或支鏈烴基,例如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、2-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、己基、庚基、辛基、1,1,3,3-四甲基丁基、壬基、異壬基、癸基、十一烷基或十二烷基;術(shù)語(yǔ)“環(huán)烷基”是單-、二-或三環(huán),優(yōu)選單環(huán),它們是指例如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)庚基或環(huán)辛基;術(shù)語(yǔ)“環(huán)烷基烷基”是指具有上述術(shù)語(yǔ)“烷基”的含義、并且被術(shù)語(yǔ)“環(huán)烷基”下給出的烴基取代的烴基,例如環(huán)己基甲基、2-環(huán)己基乙基或2-環(huán)己基-2-丙基;術(shù)語(yǔ)“烷氧基”是指具有上述術(shù)語(yǔ)“烷基”下給出的含義的烴基;術(shù)語(yǔ)“烷氧基烷基”是指例如1-甲氧基乙基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、3-甲氧基丙基或4-丁氧基丁基;術(shù)語(yǔ)“鹵代烷基”是指術(shù)語(yǔ)“烷基”下所定義的烷基,其中-個(gè)或多個(gè)氫原子被上述鹵原子(優(yōu)選氯或氟)置換,例如CF3,CF2CHF2,CCl3,CCl2F,CF2CF2CF3,CF2CHFCF3,CH2CF3,(CF2)3CF3,CF2H,CHF2,CH2Cl,CHCl2或CC13CH2和相應(yīng)的鹵代烯基和鹵代炔基等;術(shù)語(yǔ)“鹵代烷氧基”是指鹵代烷氧基,其鹵-烴殘基具有術(shù)語(yǔ)“鹵代烷基”下給出的含義,例如OCH2F,OCHF2,OCF3,OCH2CF3,OCH2CCl3,OCH(CF3)2或OCF2CHFCF3,和相應(yīng)的鹵代烯氧基和鹵代炔氧基等;術(shù)語(yǔ)“芳基”是指例如苯基、萘基或聯(lián)苯基,特別是苯基;術(shù)語(yǔ)“芳基-烷基”是指上述一種烷基,該烷基被芳基取代,例如芐基、2-苯基乙基、1-苯基乙基、1-甲基-1-苯基乙基、3-苯基丙基或4-苯基丁基;術(shù)語(yǔ)“雜芳基”是指上述芳基,其中至少一個(gè)CH-基團(tuán)被N置換和/或至少兩個(gè)相鄰的CH-基團(tuán)被S、NH或O置換。這些基團(tuán)的實(shí)例是噻吩基、呋喃基、苯并呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基和四唑基;術(shù)語(yǔ)“環(huán)烷氧基”是指其中烴基具有術(shù)語(yǔ)“烷基”下給出的含義的環(huán)烷氧基;術(shù)語(yǔ)“烷硫基-烷基”是指例如甲硫基甲基、乙硫基甲基、丙硫基甲基、2-甲硫基乙基、2-乙硫基乙基或3-甲硫基丙基;術(shù)語(yǔ)“鏈烯基”是指例如烯丙基、1-甲基烯丙基、2-丁烯基或3-甲基-2-丁烯基;術(shù)語(yǔ)“鏈炔基”是指例如乙炔基、炔丙基、2-丁炔基或2-戊炔基。未具體提及的所有其它基團(tuán)可以從上述基團(tuán)中衍生,例如通過(guò)引入雙鍵或三鍵,通過(guò)用一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基取代,或者通過(guò)用例如NR3、S、O或CO等替換一個(gè)或多個(gè)CH2。通常被取代的、在烴上含有羥基-、巰基-或任意地單取代氨基的基團(tuán),其本身再與氧、硫或氮原子連接(例如以半縮醛和半縮酮形式),由于它們不能通過(guò)特殊的基團(tuán)穩(wěn)定,因此其通常是不穩(wěn)定的;這類(lèi)基團(tuán)不是優(yōu)選的。本發(fā)明包括未出現(xiàn)在本發(fā)明式I化合物中的所有的立體異構(gòu)體,特別是單個(gè)的對(duì)映體及其任何比例的混合物及其鹽、特別是酸加成鹽。為了制備優(yōu)選的式I化合物的酸加成鹽,可以使用下列酸氫鹵酸例如鹽酸或氫溴酸,以及磷酸,硝酸,硫酸,單-或雙-官能羧酸和羥基羧酸例如乙酸、琥珀酸、富馬酸、酒石酸、檸檬酸、水楊酸或乳酸,以及磺酸如對(duì)甲苯磺酸或1,5-萘二磺酸。式I化合物的酸加成鹽可以采用常規(guī)成鹽的相似的方法獲得,例如通過(guò)溶解在有機(jī)溶劑中并加入酸,按已知方法純化,例如過(guò)濾、分離和任意地用惰性溶劑洗滌。堿加成鹽可以通過(guò)用堿金屬或堿土金屬氫氧化物或碳酸鹽處理或者用有機(jī)胺處理獲得。新的式I的芳基乙酰胺可以按照已知方法獲得,例如a)例如按照Synthesis(1985,)12,1153中所述相似的方法,通過(guò)用式X的胺(其中各取代基如式I所定義)處理式IX的二氧戊環(huán)酮(其中R12、R13彼此獨(dú)立地為H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-鹵代烷基或者R11和R12可以是5-、6-或7-元飽和或單不飽和的碳環(huán)的組成部分,剩余的取代基如式I中所定義),得到式I的芳基乙酰胺(其中B是式VII基團(tuán),R5=H,剩余的取代基如式I中所定義)。采用例如下列文獻(xiàn)中所述的已知方法可以得到胺Bull.Chem.Soc.Jap.1990,63,1252;Angew.Chem.1989,101,202and1992,104,914;Heterocycles,1987,26,1595andJ.Med.Chem.1988,31,1282,1981,24,1063and1980,23,990.該反應(yīng)在0℃至混合物的沸點(diǎn)之間的溫度下進(jìn)行,優(yōu)選回流0.5-120小時(shí)。按照每1當(dāng)量式IX的二氧戊環(huán)處理1-10、優(yōu)選1-2摩爾當(dāng)量比例的式X的胺。該反應(yīng)任選地在惰性溶劑中進(jìn)行。優(yōu)選的溶劑是醚類(lèi)、芳族或脂族烴、鹵代烴、酮、醇或其混合物,特別是乙醚、二噁烷、四氫呋喃、甲基叔丁基醚、二甲氧基乙烷、甲苯、二甲苯、氯苯、己烷、環(huán)己烷、庚烷、石油醚、丙酮、甲乙酮、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、甲醇或乙醇。式IX的二氧戊環(huán)酮可以采用與下列文獻(xiàn)所述類(lèi)似的方法獲得OrganicSynthesis,CollVol3,536和J.Org.Chem.Vol.51(19),3747,(1986).b)還可以通過(guò)用式X的胺(其中各取代基如式I中所定義)處理式XI的羧酸(其中各取代基如式I中所定義)或者處理式XI的活性衍生物(任選地就地獲得,其中各取代基如式I中所定義),制備式I化合物該反應(yīng)代表了用式X化合物與式XI的羧酸的?;饔茫虼?,優(yōu)選在酸XI活化化合物或脫氫劑存在下,或者用羧酸XI或離析物X的活性衍生物進(jìn)行該反應(yīng)。任選地在反應(yīng)混合物中制備的式XI衍生物的實(shí)例是例如其烷基酯、芳基酯或芳烷基酯,例如甲酯、乙酯、苯基酯或芐基酯,其咪唑烷化物(imidazolides),其酰鹵例如?;然蝓;澹渌狒?,與脂族或芳族羧酸、磺酸或碳酸酯例如乙酸、丙酸、對(duì)甲苯磺酸或O-乙基或O-異丁基碳酸或其N(xiāo)-羥基酰亞胺酯的混合酸酐。酸活化劑和/或脫水劑的實(shí)例是氯化碳酸酯例如氯甲酸乙酯、氯甲酸異丁酯、五氧化二磷、N,N′-二環(huán)己基碳二亞胺、N,N′-羰基二亞胺、N,N′-羰基二咪唑或N,N′-亞硫酰二亞胺。為了活化所任選制備的羧酸酯,其實(shí)例是鈦的四醇鹽,例如四異丙醇鈦、四乙醇鈦、四甲醇鈦、四丙醇鈦,或者采用加壓法(AngewChemie,(1986),6,569)。該反應(yīng)適合在-78℃至120℃、優(yōu)選在-78℃至反應(yīng)混合物的沸點(diǎn)之間的溫度下,在無(wú)機(jī)堿例如碳酸鈉或碳酸鉀或有機(jī)堿如三乙胺、N-甲基嗎啉或吡啶存在下(它們同時(shí)還可以作為溶劑),以及任意地在酸活化劑存在下,在溶劑或溶劑的混合物中進(jìn)行,所述溶劑是例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、乙醚、四氫呋喃、二噁烷、苯、甲苯、乙腈、N-甲基吡咯烷或二甲基甲酰胺。不需要分離通式X或XI化合物的反應(yīng)混合物中任意產(chǎn)生的可反應(yīng)衍生物,并且還可以在過(guò)量通式X化合物作為溶劑存在下進(jìn)行反應(yīng)。在反應(yīng)混合物中任意獲得的式XI的羧酸及其衍生物的制備是已知的。例如按照與下列文獻(xiàn)所述類(lèi)似的方法進(jìn)行J.Org.Chem.(1978),43,(13),2702;Org.Synth.(1945),25,33;Org.Synth.Col.Vol.IV,(1963),110;Org.Synth.Col.Vol.I,(1941),336-SE7604030-2,Synthesis(1975),163,Synth.Commun(1981),11,943;Org.Prep.Proced.(1970),2,249,EP140454.c)其中B是式VII基團(tuán)并且R4和R5各自為氫的式I化合物可以按照已知的氧化方法(例如J.Org.Chem.(1987),52,(22),4978;Heterocycles(1984)22,(4),773)轉(zhuǎn)化成其中B如式VI的基團(tuán)所定義的相應(yīng)的式I的酮化合物。d)其中B是式C基團(tuán)的式I化合物可以按照已知方法還原(例如J.Chem.Soc.Perkin.Trans.I(1989),1555),得到相應(yīng)的式I的羥基化合物,其中B是式VII基團(tuán)并且R4和R5各自為氫。e)采用與Tetrahedronletters(1988),44,(15),4805所述類(lèi)似的方法,通過(guò)式XII的鹵代化合物(其中R14=F、Cl、Br或I,剩余的取代基如式I中所定義)與式XIII的羥基化合物(其中各取代基如式I中所定義)反應(yīng),可以制備其中B是式VII基團(tuán)并且剩余的取代基如式I所定義的式I化合物。結(jié)構(gòu)XII化合物是已知的或者可以按照已知方法制備(例如JOrgChem(1955),20,237)。f)還可以通過(guò)用式Z-R5的烷基化試劑和/或?;噭?其中Z是親核離去基團(tuán),例如F、Cl、Br、I、烷氧基磺酰基、烷基磺酰氧基或鹵代烷基磺酰氧基,并且R5具有上述含義)處理其中B是式VII基團(tuán)且R5=H的式I化合物,制備其中B是式VII基團(tuán)且R5不是氫的式I化合物。該反應(yīng)可以按照與下列文獻(xiàn)所述相似的方法進(jìn)行JOrgChem(1978),43,1893;OrgSynthColVolI,(1941),12;TetrahedronLetters(1980),21,(52),4997.g)式I化合物還可以通過(guò)下列方法獲得按照已知方法(例如ChemicalAbstracts353634)將式XIV化合物閉環(huán)A-CH(OH)-CONH2(XIV)得到式XV化合物然后將其與下式化合物反應(yīng)A′-X-Q其中Q是離去基團(tuán)例如鹵素。本發(fā)明的式I化合物具有極好的抗植物致病真菌的殺真菌活性。特別有價(jià)值的是這些化合物的治療活性。這對(duì)于用常規(guī)殺真菌劑無(wú)法有效控制的真菌疾病是特別重要和有利的。所要求專(zhuān)利保護(hù)的化合物的活性譜包括各種經(jīng)濟(jì)上重要的植物致病真菌,例如蔓延疫霉(Phytophthorainfestans)和葡萄生單軸霉(Plasmoparaviticola)??梢杂迷摶衔锾幚碜魑锓N子以防止種子帶有的疾病。本發(fā)明化合物還適用于
技術(shù)領(lǐng)域:
,例如作為木材防腐劑,作為涂料、增稠劑、金屬加工用的冷卻潤(rùn)滑劑中的防腐劑,或者作為鉆孔和切割用油的防腐劑。本發(fā)明組合物一般含有1-95%(重量)的活性成分。它們可以按照生物和/或化學(xué)物理參數(shù)以各種形式進(jìn)行配制??赡艿闹苿┌ɡ?,可濕性粉末(WP)、可乳化的濃縮液(EC)、油或水基的水分散液(SC)、懸乳液(SC)、粉末(DP)、消毒劑、水分散顆粒形式的顆粒劑(WG)、ULV-制劑、微囊、蠟或餌。這些制劑類(lèi)型是已知的,并且描述于例如下列文獻(xiàn)中Winnacker-Küchler,"ChemischeTechnologie",Band7,C-HauserVerlagMünchen,4.Aufl.1986;vanFalkenberg,"PesticidesFormulations",MarcelDekkerN.Y.,2ndEd.1972-73;K.Martens,"SprayDryingHandbook",3rdEd.1979,G.GoodwinLtd.London.所需的制劑添加劑也是已知的惰性物質(zhì)、表面活性劑、溶劑和其它添加劑,其描述例如見(jiàn)于下列文獻(xiàn)Watkins,"HandbookofInsecticideDustDiluentsandCarrier"2ndClayColloidChemistry2ndEd.JWiley&Sons,N.Y.;Marschen,"SolventsGuide",2ndEd.,Interscience,N.Y.1950;McCutcheon′s"DetergentsandEmulsifiersAnnual",MCPubl.Corp.,RidgewoodN.J.;SisleyandWood,"EncyclopediaofSurfaceActiveAgents",Chem.Publ.Co.Inc.,N.Y.1964;Sch_nfeldt,"Grenzfl_chenaktive_thylenoxidaddukte",Wiss.Verlagsgesell.,Stuttgart1976;Winnacker-Küchler,"ChemischeTechnologie",Band7,C.HauserVerlagMünchen,4.Aufl.1986.基于這些制劑,可以制備與其它殺蟲(chóng)活性物質(zhì)、肥料和/或生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑的組合物,例如制備成即用制劑形式或罐裝混合物形式。可濕性粉末是可均勻分散于水中的制劑,它除了含有該活性物質(zhì)之外,還含有稀釋劑或惰性物質(zhì),包括表面活性劑例如聚氧乙烯烷基酚、聚氧乙烯脂肪醇、烷基磺酸酯或烷基酚磺酸酯和分散劑例如木素磺酸鈉、2,2′-二萘基-甲-6,6′-二磺酸鈉、二丁基萘磺酸鈉或/和油基甲基?;撬徕c。通過(guò)加入一種或多種乳化劑,將活性成分溶于有機(jī)溶劑例如丁醇、環(huán)己酮、二甲基甲酰胺、N-辛基吡咯烷酮、二甲苯或高沸點(diǎn)芳族或烴中,制備可乳化的濃縮液??梢允褂玫娜榛瘎┑膶?shí)例是烷基芳基磺酸的鈣鹽例如十二烷基苯磺酸鈣,或非離子乳化劑如脂肪酸聚乙二醇酯、烷基芳基聚乙二醇醚、脂肪醇聚乙二醇醚、氧化丙烯、環(huán)氧乙烷、脫水山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯或聚氧乙烯脫水山梨醇酯。通過(guò)將活性成分與細(xì)分散的固體物質(zhì)一起研磨可以制備粉劑,所述固體物質(zhì)是例如滑石、天然粘土例如高嶺土、膨潤(rùn)土、葉蠟土或硅藻土。通過(guò)將活性成分分散到吸附顆粒性惰性物質(zhì)上或者借助粘著劑(例如聚乙烯醇、聚丙烯酸鈉或礦物油)將活性成分的濃縮物吸附到載體(例如砂子、高嶺土或顆粒狀惰性物質(zhì))的表面上,可以制備顆粒劑。還可以按照常規(guī)方法將合適的活性成分制粒,以制備肥料顆粒,它可以任意與肥料混合。在可濕性粉末中,活性成分的濃度是大約10-9%,剩余的至100%的成分含有常規(guī)制劑部分。在可乳化濃縮液中,活性成分的濃度是大約5-80%。粉末制劑含有最多5-20%活性成分。在顆粒制劑中,活性成分的含量部分取決于活性化合物是液體的還是固體的以及哪個(gè)化合物是液體的或固體的和使用哪種顆粒物質(zhì)和填料等。除了上述活性成分配制試劑之外,還可以任選地使用常規(guī)的粘結(jié)劑、表面活性劑、分散劑、乳化劑、滲透劑、溶劑、填充劑或載體物質(zhì)。應(yīng)用時(shí),通常按照常規(guī)方法將市售形式的濃縮物稀釋?zhuān)缬盟畬⒖蓾裥苑勰?、可乳化濃縮液、分散劑和微粒稀釋。粉末和顆粒制劑以及可噴霧溶液在使用前一般不用其它惰性物質(zhì)稀釋。除了溫度、濕度等條件外,可以改變所需的使用比例。該比例可以限制在例如0.005-10.0kg/公頃或更多的活性物質(zhì),例如0.01-5kg/公頃。本發(fā)明的活性成分可以以其市售形式使用,它們可以單獨(dú)使用或者與文獻(xiàn)中已知的殺真菌劑聯(lián)合使用。本發(fā)明化合物可以與最公知的殺真菌劑聯(lián)合使用,這些殺真菌劑包括例如(i)conazole甾族脫甲基作用抑制劑,(ii)以1-[3-(4-叔丁基苯基)-2-甲基丙基]為基礎(chǔ),通過(guò)N-原子與哌啶或2,6-二甲基嗎啉連接的甾族還原抑制劑,(iii)二硫代氨基甲酸酯類(lèi)殺真菌劑,(iV)鄰苯二甲酰亞胺殺真菌劑,其中氯代烷硫基通過(guò)N-原子與任意氫化的鄰苯二甲酰亞胺基團(tuán)連接,(v)N-酰苯胺類(lèi)殺真菌劑,(vi)mbc殺真菌劑,(vii)氨基甲酸酯類(lèi)殺真菌劑,(viii)銅化合物殺真菌劑,(ix)錫化合物殺真菌劑,(x)strobilurine類(lèi)殺真菌劑,和(xi)苯胺基嘧啶(xii)含磷化合物(xiii)選自下列一組的殺真菌劑四氯二氰苯、烯酰嗎啉、拌種咯、氟啶胺、土菌消、氟苯嘧啶醇、戊菌隆、啶斑肟、噻菌腈、烯丙異噻唑、咯喹酮、三環(huán)唑、季銨化合物、fludioxonil、5-氯-2-甲基-4-異噻唑啉-3-酮、2-甲基-4-異噻唑啉-3-酮(以及二者的混合物)、furmecyclox、丁基氨基甲酸3-碘代-2-丙炔酯和硫。在ISO標(biāo)準(zhǔn)257中定義了conazoles,這是咪唑或1,2,4-三唑基的化合物,其含有鹵代苯基。其實(shí)例包括丙氯靈(及其金屬配合物-特別是錳和銅配合物)、丙環(huán)唑、氟喹唑、己唑醇、戊唑醇、噁醚唑、糠菌唑、環(huán)唑醇、烯唑醇、fenbuconazole、酰胺唑、呋菌唑、氟醚唑、腈菌唑、戊菌唑、fluquinconazole、戊環(huán)唑、烯菌靈、氟菌唑、epoxiconazole、triticonazole、metconazole和編號(hào)為SSF109的殺真菌劑。第(ii)類(lèi)殺真菌劑的實(shí)例包括fenpropimorph和fenpropidin。第(iii)類(lèi)殺真菌劑的實(shí)例包括mancozeb和塞侖。第(iv)類(lèi)殺真菌劑的實(shí)例包括folpet、captafol和captan。第(v)類(lèi)殺真菌劑的實(shí)例包括a)3′,5′-二氯-N-酰苯胺殺真菌劑,其中苯胺基的氮在與氮毗鄰的位置上包括一個(gè)帶有兩個(gè)氧代取代基的環(huán),例如異丙定、烯菌酮或rocymidone,或者b)乙酰苯胺殺真菌劑,例如氨丙靈或ofurace,c)磺酰苯胺殺真菌劑,例如dichlofluanid,d)N-苯甲酰苯胺,例如flutolanil,和e)雜芳基-N-酰苯胺殺真菌劑,例如thifluzamide。第(vi)類(lèi)殺真菌劑的實(shí)例包括carbendazim、benomyl和甲基托布津。第(vii)類(lèi)殺真菌劑的實(shí)例包括diethofencarb和propamocarb。第(viii)類(lèi)殺真菌劑的實(shí)例包括波爾多液混合物、喔星-銅、氯氧化銅和環(huán)烷酸銅。第(ix)類(lèi)殺真菌劑的實(shí)例包括三丁基氧化錫和環(huán)烷酸三丁基錫。strobilurine類(lèi)殺真菌劑(第(x)類(lèi)殺真菌劑)是芳基乙酸甲酯類(lèi)化合物,其中乙酸還帶有甲氧基亞甲基或甲氧基亞氨基取代基。芳基通常為2-取代苯基。該化合物的實(shí)例是許多申請(qǐng)中公開(kāi)的那些,這些專(zhuān)利申請(qǐng)包括歐洲專(zhuān)利申請(qǐng)178826,203606,203608,206523,229974,226917,242070,242081,243012,243014,251082,256667,260794,260832,267734,270252,273572,274825,278595,291196,299694,307101,307103,310954,312221,312243,329011和336211.具體的化合物編號(hào)是BAS490F和ICIA5504。第(xi)類(lèi)殺真菌劑的實(shí)例yrimethanil、cyprodinil和mepanipyrim。第(xii)類(lèi)殺真菌劑的實(shí)例包括pyrazophos、fosetylaluminium和tolclofos-methyl。這些化合物的引用名稱并非是專(zhuān)有的通用名稱,其化學(xué)結(jié)構(gòu)可參見(jiàn)例如"PesticideManual",第9版,1991,由BritishCropProtectionCouncil出版,或者參見(jiàn)近期的其它出版物。除此之外,可以將市售制劑的本發(fā)明化合物及由市售制劑得到的即用形式與其它活性成分例如殺蟲(chóng)劑、干燥劑、殺毒劑、殺螨劑、殺線蟲(chóng)劑或除草劑混合。殺蟲(chóng)劑的實(shí)例包括磷酸酯類(lèi)、氨基甲酸酯類(lèi)、羧酸酯類(lèi)、甲脒、錫化合物、由微生物制備的化合物等。優(yōu)選的混合配合成分是1.磷化合物高滅磷、甲基吡噁磷、azinphos-ethyl、azinphos-methyl、tebupirimifos、溴硫磷、bromophos-ethyl、硫線磷、氯芬磷、氯甲磷、毒死蜱、chlorpyrifos-methyl、內(nèi)吸磷、demeton-s-methyl、demeton-S-methylsulfone、dialifos、敵匹硫磷、敵敵畏、百治磷、chlorethoxyfos、樂(lè)果、乙拌磷、EPN、乙硫磷、滅克磷、etrimfos、氨磺磷、fenamiphos、殺螟松、豐索磷、倍硫磷、地蟲(chóng)磷、安果、heptenophos、isazophos、isothioate、isoxathion、馬拉硫磷、methacrifos、methamidophos、殺撲磷、mevinphos、久效磷、naled、omethoate、oxydemeton-methyl、parathion、parathion-methyl、phenthioate、phorate、phosalone、phosfolan、phosmet、phosphamidon、肟硫磷、pirimiphos-ethyl、pirimiphos-methyl、profenofos、丙蟲(chóng)磷、propetamphos、prothiofos、吡唑硫磷、pyridapenthion、喹噁磷、sulprofos、替美福司、terbufos、司替羅磷、甲基乙拌磷、triazophos、敵百蟲(chóng)、蚜滅多。2.氨基甲酸酯類(lèi)aldicarb、甲基氨基甲酸2-仲丁基苯基酯(BPMC)、卡巴立、蟲(chóng)螨威、丁硫克百威、cloethocarb、丙硫克百威、ethiofencarb、呋線威、isoprocarb、methomyl、5-甲基間枯烯基丁酰基(甲基)氨基甲酸酯、草氨酰(oxamyl)、pirimicarb、殘殺威、硫雙滅多威、thiofanox和棉鈴?fù)?.合成除蟲(chóng)菊酯類(lèi)acrinathrin、allethrin、α-氯氰菊酯、5-芐基-3-呋喃基甲基-(E)-(1R)-順-2,2-二二甲基-3-(2-oxothiolan-3-ylidene甲基)環(huán)丙烷-甲酸酯、bioallethrin、bioallethrin((S)-環(huán)戊基異構(gòu)體)、除蟲(chóng)菊酯、biphenate、乙氰菊酯、cyhalothrin、氯氰菊酯、苯醚氰菊酯、deltamethrin、烯炔菊酯、高氰戊菊酯、芬氟司林、甲氰菊酯、高氰戊菊酯、氟氰戊菊酯、flumethrin、氟胺氰菊酯(D-異構(gòu)體)、氟氯菊酯、撲滅司林、苯氧司林((R)-異構(gòu)體)、炔酮菊酯、除蟲(chóng)菊酯(天然產(chǎn)物)、芐呋菊酯、七氟菊酯、四甲司林、四溴菊酯。4.其它阿米曲士、fenbutatinoxide、阿巴美丁、蘇云金牙孢桿菌、bensultap、樂(lè)殺螨、bromopropylate、噻嗪酮、巴丹、乙酯殺螨醇、定蟲(chóng)隆、四螨嗪、滅蠅胺、dicofol、氟鈴脲、diflubenzuron、N-(2,3-二氫-3-甲基-1,3-噻唑-2-亞基)-2,4-二甲代苯胺、dinobuton、dinocap、硫丹、醚菊酯、(4-乙氧基苯基)(二甲基)(3-(3-苯氧基苯基)丙基)硅烷、silafluofen、唑螨酯、喹螨醚、雙氧威、fipronil、fluazuron、氟蟲(chóng)脲、flubenzimine、氟螨脲、γ-HCH、hexathiazox、氟鈴脲、伏蟻腙、咪蚜胺、伊維菌素、lufenuron、acetamiprid、nithiazine、propargite、pymetrozin、梅笠草烯、噠螨酮、triazamate、tebufenozid、tebufenpyrod、儀蟲(chóng)隆、四氯二苯砜、tetrasul、thiocyclam、triflumuron。在由市售制劑制備的即用劑型中的活性成分的含量可以在很寬的范圍內(nèi)變化,活性成分的濃度范圍是0.0001-95%(重量),優(yōu)選0.001-1%(重量)。按照適用于具體施用形式的常規(guī)方法進(jìn)行使用。下列實(shí)施例用于說(shuō)明本發(fā)明、而非限制其范圍。A.制劑實(shí)施例a)通過(guò)將10份(重量)的活性成分與作為惰性成分的90份(重量)的滑石混合,并在錘磨機(jī)上粉碎,制備塵劑組合物。b)通過(guò)將25份(重量)活性成分、作為惰性成分的65份(重量)含石英高嶺土、10份(重量)木素磺酸鉀和作為潤(rùn)濕劑和分散劑的1份(重量)油基甲基?;撬徕c鹽混合,并在pinneddisk磨機(jī)上研磨,制備可濕性粉末。c)通過(guò)將40份(重量)活性成分與7份(重量)磺酰琥珀酸半酯、2份(重量)木素磺酸鈉和51份(重量)水混合,并在球磨機(jī)上研磨成小于5微米,制備易分散于水中的可分散濃縮液。d)由15份(重量)活性成分、作為溶劑的75份(重量)環(huán)己酮和作為乳化劑的10份(重量)壬酚乙氧基化物(10AeO)制備可乳化的濃縮物。e)由2-15份(重量)活性成分和惰性顆粒載體物質(zhì)如美國(guó)活性白土、浮石顆粒和/或石英砂制備顆粒劑。將含有30%固體物質(zhì)成分的實(shí)施例b)的合適的可濕性粉末懸浮液噴霧在美國(guó)活性白土顆粒的表面,干燥并緊密混合。由此,該即用顆粒含有約5%(重量)可濕性粉末和約95%(重量)載體物質(zhì)。B.化學(xué)實(shí)施例所得化合物的結(jié)構(gòu)由nmr和/或其它合適的分析方法證實(shí)。實(shí)施例1N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-4-氯扁桃酰胺向在250ml丙酮中的269.5g(1.19mol)2,2-二甲基-4-(4-二氯苯基)-1,3-二氧戊環(huán)酮溶液中加入323.3g(1.78mol)2-(3,4-二甲氧基苯基)乙胺。在50℃攪拌反應(yīng)混合物24小時(shí)。真空蒸餾掉低沸點(diǎn)物質(zhì),將殘余物溶于1500ml乙酸乙酯中,用各1000ml的1N的鹽酸、飽和碳酸氫鈉水溶液和飽和氯化鈉水溶液洗滌該溶液。用硫酸鈉干燥有機(jī)相后,將有機(jī)相濃縮,吸濾殘余物,并洗滌4次,每次用500ml正丙烷洗滌。真空干燥后,得到377.8g(理論值的90.5%)淡米色固體物質(zhì),熔點(diǎn)為100-101℃。實(shí)施例2N-(3-苯基丙基)-4-三氟甲基扁桃酰胺向在25ml乙醚中的3g(0.0115mol)2,2-二甲基-4-(4-三氟甲基苯基)-1,3-二氧戊環(huán)酮溶液中加入1.55g(0.012mol)3-苯基丙胺。在室溫?cái)嚢柙摶旌衔?6小時(shí)。吸濾出沉淀,用少量乙醚和正戊烷洗滌,并真空干燥。由此得到30g(理論值的77%)白色固體物質(zhì),熔點(diǎn)為107℃。實(shí)施例3N-(1-苯基環(huán)戊基)-甲基-4-氯扁桃酰胺向在25ml乙醚中的2.2g(0.0097mol)2,2-二甲基-4-(4-氯苯基)-1,3-二氧戊環(huán)酮溶液中加入3.06g(0.0175mol)(1-苯基環(huán)戊基)甲胺。在室溫?cái)嚢柙摶旌衔?6小時(shí)。然后將其溶于100ml乙酸乙酯中,有機(jī)溶液用各100ml的1N鹽酸、飽和碳酸氫鈉水溶液和飽和氯化鈉水溶液洗滌,用硫酸鈉干燥有機(jī)相。真空除去溶劑后,得到2.9g(理論值的87%)白色固體物質(zhì),熔點(diǎn)為84℃。實(shí)施例4N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-α-炔丙基-4-氯扁桃酰胺向在5ml四氫呋喃中的3.97g(0.015mol)2,2-二甲基-4-(4-氯苯基)-4-炔丙基-1,3-二氧戊環(huán)酮溶液中加入4.08g(0.0225mol)2-(3,4-二甲氧基苯基)-乙胺。在60℃攪拌該混合物16小時(shí),真空蒸餾除去低沸點(diǎn)物質(zhì)。將殘余物溶于100ml乙酸乙酯中,用各100ml的1N的鹽酸、飽和碳酸氫鈉水溶液和飽和氯化鈉水溶液洗滌。用硫酸鈉干燥有機(jī)相后,真空除去溶劑,由此得到5.0g(理論值的86%)無(wú)色油狀物。實(shí)施例5N-甲基-N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)-乙基]-4-氯扁桃酰胺在攪拌下,向3.0g(0.013mol)2,2-二甲基-4-(4-氯苯基)-1,3-二氧戊環(huán)酮中加入5.08g(0.026mol)N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]甲胺。在室溫?cái)嚢?6小時(shí)后,將反應(yīng)混合物溶于100ml乙酸乙酯中,用各100ml的1N的鹽酸、飽和碳酸氫鈉水溶液和飽和氯化鈉水溶液洗滌。用硫酸鈉干燥有機(jī)相后,真空分離低沸點(diǎn)物質(zhì),由此得到2.2g(理論值的46%)淡黃色油狀物。實(shí)施例6N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-N,O-二甲基-4-氯扁桃酰胺在0-10℃和攪拌下,向在100ml二甲基甲酰胺中的5.0g(0.0143mol)N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-4-氯扁桃酰胺溶液中分批加入1.25g(0.0313mol)60%氫化鈉。在10℃攪拌30分鐘后,滴加5.82g(0.0313mol)碘甲烷,并在此溫度下攪拌該混合物1小時(shí),然后在室溫?cái)嚢?小時(shí)。將反應(yīng)混合物倒入冰水中,各用200ml乙酸乙酯萃取2次,合并的有機(jī)相用硫酸鈉干燥并真空濃縮。殘余物在硅膠上過(guò)濾(乙酸乙酯/石油醚1∶1)。由此得到4.5g(理論值的83%)淡黃色油狀物。實(shí)施例75-(4-氯苯基)-3-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基-1,3-噁唑烷-4-酮在0-10℃和攪拌下,向在100ml二甲基甲酰胺中的5g(0.0143mol)N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-4-氯扁桃酰胺溶液中分批加入1.25g(0.313mol)60%氫化鈉。在0-5℃保持30分鐘后,滴加5.832g(0.313mol)二溴甲烷,并在0-5℃攪拌該混合物1小時(shí),然后在室溫?cái)嚢?小時(shí)。將反應(yīng)混合物倒入800ml冰水中,用乙酸乙酯萃取2次,合并的有機(jī)相用硫酸鈉干燥并真空濃縮。殘余物在硅膠上過(guò)濾(乙酸乙酯/石油醚1∶1)后。得到3.0g(理論值的58%)淡黃色油狀物。實(shí)施例8O-乙?;?N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-4-溴扁桃酰胺向在50ml二氯甲烷中的1.0g(0.0025mol)N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-4-溴扁桃酰胺溶液中滴加在10ml二氯甲烷中的1.75g(0.02mol)乙酰氯,在0-10℃保持10分鐘后,滴加2.02g(0.02mol)三乙胺,并在此溫度攪拌該混合物1.5小時(shí)。加入5ml甲醇后,將反應(yīng)混合物加入150ml飽和碳酸氫鈉水溶液中,用二氯甲烷萃取2次,合并的有機(jī)相用硫酸鈉干燥。殘余物在硅膠上過(guò)濾(乙酸乙酯/石油醚1∶1)后,得到3.7g(理論值的94%)米色固體,熔點(diǎn)91℃。實(shí)施例9N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]苯基乙醛酰胺在攪拌和回流下,向在100ml氯仿中的3.15g(0.01mol)N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]扁桃酰胺溶液中分批加入5.22g(0.06mol)活性二氧化錳?;亓?小時(shí)后,將該混合物過(guò)濾,將濾餅煮沸3次,每次用150ml氯仿,并用熱的氯仿洗滌3次。真空分離溶劑,得到3.0g(理論值的96%)無(wú)色固體,熔點(diǎn)80℃。實(shí)施例10N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]苯基乙醛酰胺在室溫和攪拌下,向在40ml無(wú)水二氯甲烷中的3.37g(0.02mol)苯基乙醛酰氯溶液中滴加4.35g(0.022mol)2-(3,4-二甲氧基苯基)乙胺和2.42g(0.022mol)三乙胺的混合物。在42℃溫?zé)岱磻?yīng)混合物。30分鐘后,將反應(yīng)混合物倒入40ml2N鹽酸中,有機(jī)相用各50ml的飽和碳酸氫鈉水溶液和飽和氯化鈉水溶液洗滌,用硫酸鈉干燥,并真空蒸餾除去低沸點(diǎn)物質(zhì)。由此得到5.7g(理論值的91%)無(wú)色固體,熔點(diǎn)80℃。實(shí)施例11N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2-氟-4-三氟甲基扁桃酰胺在室溫和氮?dú)夥障?,?-氟-4-三氟甲基扁桃酸(1.00g)和N-羥基琥珀酰亞胺(0.48g)溶于無(wú)水二甲氧基乙烷(50ml)中。一次加入二環(huán)己基碳二亞胺(0.87g),10分鐘后形成白色沉淀(二環(huán)己基脲)。在室溫再攪拌15分鐘后,加入2-(3,4-二甲氧基苯基)乙胺(0.86g)。將懸浮液攪拌2小時(shí),濾出二環(huán)己基脲,并蒸發(fā)殘余物。得到3.0g粗品物質(zhì),將其經(jīng)硅膠色譜純化(乙酸乙酯),然后用二異丙醚中重結(jié)晶。產(chǎn)量1.52g=理論值的90.5%。熔點(diǎn)108-9℃。實(shí)施例12N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-4-氰基扁桃酰胺在攪拌下,向在無(wú)水二氯甲烷(8ml)和吡啶(0.67ml)中的4-氰基扁桃酸(0.7g,4.0mmol)與催化量的二甲基氨基吡啶的混合物中滴加三甲基甲硅烷基氯(1.1ml)。將該混合物在室溫?cái)嚢?小時(shí),冷卻至0℃,加入3滴二甲基甲酰胺,然后加入草酰氯(0.36ml)。在0℃再攪拌該混合物1小時(shí),并在室溫?cái)嚢?0分鐘。將其冷卻至0℃,加入在無(wú)水吡啶(1ml)中的2-(3,4-二甲氧基苯基)乙胺(0.8g)。在室溫?cái)嚢柙摶旌衔?小時(shí)。加入在甲醇(8ml)中的檸檬酸(0.92g),在室溫?cái)嚢柙摶旌衔?.5小時(shí)。將其放置過(guò)夜。加入乙酸乙酯(50ml),用1N鹽酸(40ml)洗滌該溶液,并用乙酸乙酯萃取含水萃取液。萃取液用飽和碳酸氫鈉水溶液(15ml)、鹽水(15ml)洗滌,干燥并蒸發(fā)。殘余物經(jīng)硅膠色譜純化,得到0.9g棕色膠狀產(chǎn)物。實(shí)施例13N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)-2-羥基-1,1-二甲基乙基]-4-氯扁桃酰胺將4-氯扁桃酸甲酯(0.44g)和2-氨基-2-(3,4-二甲氧基苯基)-2-甲基丙醇(0.86g)的混合物在120-130℃一起加熱4小時(shí)。將所得膠狀物溶于乙醚中,并蒸發(fā)該溶液。殘余物經(jīng)硅膠色譜純化(乙酸乙酯/石油醚(沸點(diǎn)60-80℃);4∶1),得到0.35g玻璃狀產(chǎn)物(Rf=0.5)。實(shí)施例14N-苯基乙基扁桃酰胺制備在甲醇(25ml)中的鈉(1.27g)溶液并冷卻。加入扁桃酰胺(7.6g)和碳酸二乙酯(6.5g)在甲醇(20ml)中的溶液。加熱至70℃使所形成的白色固體沉淀溶解。該混合物在此溫度下保持1小時(shí)。蒸發(fā)甲醇并將冷卻的液體溶于水(75ml)中,用濃鹽酸酸化至pH1。該混合物用乙酸乙酯萃取,將萃取物干燥并蒸發(fā),得到5-苯基噁唑烷-2,4-二酮,熔點(diǎn)95-8℃。將該產(chǎn)物(4.4g)、無(wú)水碳酸鉀(3.75g)和丙酮(75ml)的混合物在室溫?cái)嚢?小時(shí)。加入在丙酮(25ml)中的2-溴乙基苯(3.5ml),并將該混合物加熱回流過(guò)夜。將該混合物過(guò)濾并蒸發(fā)濾液,用二異丙醚萃取。蒸發(fā)萃取液,將殘余物冷卻,得到3-(2-苯基乙基)-5-苯基噁唑烷-2,4-二酮,熔點(diǎn)82-3℃。將該產(chǎn)物加至用氮?dú)獯祾叩臒o(wú)水甲醇(50ml)中,然后加入固體甲醇鈉(0.29g)。將該混合物攪拌5小時(shí),倒入稀鹽酸中,蒸發(fā)有機(jī)層,用乙酸乙酯/水萃取,有機(jī)層用水洗滌,干燥并蒸發(fā),得到0.48g油狀標(biāo)題化合物。實(shí)施例15N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-O-甲基-3,4-二氯扁桃酰胺將2-(3,4-二甲氧基苯基)乙胺(0.37g)加入O-甲基-3,4-二氯扁桃酸甲酯(0.37g)中,將該混合物加熱至103℃,保持3小時(shí)。該混合物用乙酸乙酯萃取,用2M鹽酸洗滌萃取液。有機(jī)部分用硫酸鎂干燥、過(guò)濾并蒸發(fā)溶劑。殘余物經(jīng)硅膠色譜純化,得到黃色油狀標(biāo)題產(chǎn)物,產(chǎn)率55%。實(shí)施例16N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)-1,1-二甲基乙基]-4-氯扁桃酰胺在-60℃和氮?dú)夥障?,用注射器向在無(wú)水四氫呋喃(150ml)中的二異丙胺(8.08g)中滴加丁基鋰(32ml)。將該混合物溫?zé)嶂?5℃,然后再冷卻至-60℃,并用在四氫呋喃(20ml)中的異丁酸(3.52g)溶液處理。將混合物溫?zé)嶂潦覝?,加入在四氫呋?15ml)中的1,3-二甲基-3,4,5,6-四氫-2(1H)-嘧啶酮(5.12g)。在室溫?cái)嚢柙摶旌衔?小時(shí)。在-5℃用注射器向該混合物中加入在四氫呋喃(15ml)中的3,4-二甲氧基芐基氯(7.44g)。在室溫?cái)嚢柙摶旌衔?6小時(shí)。加入飽和氯化銨(10ml)。用氫氧化鈉水溶液(7%)萃取該混合物。萃取液用乙醚萃取。水層用鹽酸酸化。固體用二氯甲烷萃取,將萃取液干燥、蒸發(fā)。殘余物用冷水研制并過(guò)濾。白色固體用二氯甲烷萃取,干燥并蒸發(fā),得到3-(3,4-二甲氧基苯基)-2,2-二甲基丙酸,熔點(diǎn)102-8℃。用亞硫酰氯(2.46g)處理在甲苯(10ml)中的該產(chǎn)物(4.9g)的懸浮液,并將該混合物在80℃攪拌2小時(shí)。將該混合物減壓蒸發(fā),將殘余的液體加入無(wú)水丙酮(10ml)中,并在0℃將該溶液加入攪拌著的疊氮化鈉(2.68h)的丙酮(28ml)和水(22ml)溶液中。向該溶液中加入水(30ml),用甲苯萃取該混合物。萃取液用無(wú)水硫酸鎂干燥,并且在氮?dú)夥蘸蛿嚢柘?,?0-90℃加熱2小時(shí)。將該混合物冷卻至室溫,用濃鹽酸(3.8ml)處理,在80-90℃攪拌5分鐘。將其冷卻至室溫并過(guò)濾,用乙醚洗滌后收集片狀固體。濾液用水洗滌,干燥并蒸發(fā)。殘余物溶于四氫呋喃中,加入濃鹽酸(2ml)。將其攪拌20分鐘并蒸發(fā)。將固體殘余物溶于水中,用碳酸鈉水溶液使其堿化并用二氯甲烷萃取。將其與溶于水中的片狀固體合并,堿化,并用二氯甲烷反萃取,將這兩種萃取物干燥并蒸發(fā),得到2-(3,4-二甲氧基苯基)-1-甲基丙胺,熔點(diǎn)116-8℃。然后按照與實(shí)施例12相似的方法,將其與三甲基甲硅烷基氯和4-氯扁桃酸反應(yīng),經(jīng)硅膠色譜純化(乙酸乙酯/石油醚(沸點(diǎn)60-80℃,4∶1)),得到玻璃狀的標(biāo)題化合物(Rf=0.5)??梢匀缟纤鲞M(jìn)行制備的本發(fā)明典型的實(shí)施例化合物描述于下表1-7中。表1<</tables></tables><</tables><表2<></tables>表3<表4表5表6表7<<p>實(shí)驗(yàn)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明化合物進(jìn)行各種實(shí)驗(yàn)。評(píng)價(jià)化合物的抗蔓延疫霉(晚番茄枯萎病-PI)和葡萄生單軸霉(葡萄絨毛狀霉病-PV)活性。將所需濃度的化合物水溶液或分散液,包括潤(rùn)濕劑,噴霧到合適的植物上,然后通過(guò)噴霧真菌的孢子懸浮液進(jìn)行接種。將植物保持在適于植物生長(zhǎng)和疾病發(fā)展的環(huán)境條件下。經(jīng)過(guò)適當(dāng)?shù)臅r(shí)間后,肉眼評(píng)估葉面的感染程度。當(dāng)濃度為500ppm或更低時(shí),本發(fā)明的下列化合物對(duì)一種或兩種疾病的控制作用達(dá)100%。2,15,20,25,39,61,62,253,258,262,275,297,298,304,740,741,762,764,767,866,1008,1149,1189,1190,1199,1200,1405,2119,2120,2134,2151,2173,2174,2177,2182,2183,2214,2215,2216,2221,2228,2229,2233,2233,2237,2238,2239權(quán)利要求1.式I化合物、其立體異構(gòu)體及其混合物用于抗真菌的用途,其中A是任意取代或不取代的芳基;A′是任意取代或不取代的芳基;B是羰基或被任意取代的羥基和另一個(gè)任意取代基取代的亞甲基;X是任意被取代或不取代的含2-4個(gè)碳原子的亞烷基,其中在任何一個(gè)碳原子上的兩個(gè)任意的取代基可以形成氧代基團(tuán)或者任意取代的亞氨基;和R7是雜環(huán)基、芳基、甲硅烷基、烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、鏈炔基、環(huán)烯基、氨基、羥基、巰基,它們可以任意地被取代,或者是氫、氰基或?;?,并且其中當(dāng)B被任意取代的羥基取代時(shí),羥基上的取代基可以與R7或者與B上的其它任選取代基形成環(huán)。2.按照權(quán)利要求1的化合物及其鹽、特別是酸加成鹽的用途,其中A是式II或III基團(tuán);A′是式IV或V基團(tuán);m、n、m′和n′是整數(shù);m=1-5;n=1-7;m′=0-5;n′=0-7;R1和R2相同或不同,并且它們彼此獨(dú)立地為(C1-C18)-烷基,(C3-C12)-環(huán)烷基,(C3-C12)-環(huán)烷基-(C1-C6)-烷基,(C6-C18)-芳基,(C6-C18)-芳基-(C1-C6)-烷基,(C1-C8)-雜芳基,(C1-C8)-非芳族雜環(huán)基,(C1-C8)-雜芳基-(C1-C6)-烷基,(C1-C8)-非芳族雜環(huán)基-(C1-C6)-烷基,氰基,硝基,鹵素,-COR3,-COOR3,-CONR3R4,-OR3,-OCOR3,-OCOOR3,-OCO-NR3R4,-SR3,-SOR3,-SO2R3,-SO2-OR3,-SO2NR3R4,-NR3R4,-NR3-SO2R4,-NR3-COR4,-P(O)(OR3)(OR4),-O-P(O)(OR3)(OR4)或-SiR33,和其中,在前十個(gè)基團(tuán)中,任選地滿足至少一個(gè)下列條件a)如果含有1、2或3個(gè)不在環(huán)上的CH-CH-單元,則其各自被1、2或3個(gè)CH=CH-單元置換,b)如果含有不在環(huán)上的CH2-CH2-單元,則其被C≡C-單元置換,c)如果含有在環(huán)上的CH-CH-單元,則其被C=C-單元置換,d)在非環(huán)部分的碳原子上存在的氫原子被最多三個(gè)相同或不同的取代基置換,這些取代基是氰基,硝基,鹵素,-COR3,-COOR3,-CONR3R4,-OR3,-OCOR3,-OCOOR3,-O-CO-NR3R4,-SR3,-SOR3,-SO2R3,-SO2-OR3,-SO2-NR3R4,-NR3R4,-NR3-COR4,-P(O)(OR3)(OR4),-O-P(O)(OR3)(OR4)和-SiR33,e)按照d)所述進(jìn)行取代后,在非環(huán)部分的碳原子上剩余的氫原子被相同或不同的鹵原子部分或全部置換,f)在環(huán)碳原子上存在的氫原子被最多3個(gè)相同或不同的取代基R3(R3不是氫)和在d)中給出的取代基置換,g)按照f(shuō))所述進(jìn)行取代后,在環(huán)碳原子上剩余的氫原子被相同或不同的鹵原子部分或全部置換,h)在非偶合位置存在的一個(gè)或兩個(gè)CH2-單元可以被選自O(shè)、S、CO和NR3的相同或不同的基團(tuán)置換;R3和R4相同或不同,并且它們彼此獨(dú)立地為氫,(C1-C18)-烷基,(C3-C12)-環(huán)烷基,(C3-C12)-環(huán)烷基-(C1-C6)-烷基,(C6-C18)-芳基,(C6-C18)-芳基-(C1-C6)-烷基,(C1-C8)-雜芳基或(C1-C8)-雜芳基-(C1-C6)-烷基,其中,在前七個(gè)基團(tuán)中,任選地滿足至少一個(gè)下列條件a)如果含有1、2或3個(gè)不在環(huán)上的CH-CH-單元,則其各自被1、2或3個(gè)CH=CH-單元置換,b)如果含有不在環(huán)上的CH2-CH2-單元,則其被C≡C-單元置換,c)如果含有在環(huán)上的CH-CH-單元,則其被C=C-單元置換,d)在非環(huán)部分的碳原子上存在的氫原子被最多三個(gè)相同或不同的取代基置換,這些取代基是氰基,硝基,鹵素,-COR3,-COOR3’,-CONR3’2,-OR3’,-OCOR3’,-OCOOR3’,-O-CO-NR3’,-SR3,-SOR3’,-SO2R3’,-SO2-OR3’,-SO2-NR3’2,-NR3’2,-NR3’-COR3’,-P(O)(OR3)(OR4),-O-P(O)(OR3)(OR4)和-SiR3’3,e)按照d)所述進(jìn)行取代后,在非環(huán)部分的碳原子上剩余的氫原子被相同或不同的鹵原子部分或全部置換,f)在環(huán)碳原子上存在的氫原子被最多3個(gè)相同或不同的取代基R3′(R3′不是氫)和在d)中給出的取代基置換,g)按照f(shuō))所述進(jìn)行取代后,在環(huán)碳原子上剩余的氫原子被相同或不同的鹵原子部分或全部置換,h)在非偶合位置存在的一個(gè)或兩個(gè)CH2-單元可以被選自O(shè)、S、CO和NR3的相同或不同的基團(tuán)置換;或R3和R4一起形成(C3-C6)-亞烷基,其中CH2基團(tuán)任意地被CO、O、S或NR3置換;R3′是相同或不同的取代基,為氫,(C1-C6)-烷基,(C2-C6)-鏈烯基,(C2-C6)-鏈炔基,(C1-C6)-鹵代烷基,(C2-C6)-鹵代烯基,(C2-C6)-鹵代炔基,(C3-C6)-環(huán)烷基,(C3-C6)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷基,(C6-C10)-芳基,(C7-C11)-芳烷基和(C1-C5)-雜芳基,其中后3個(gè)所述的基團(tuán)可以在環(huán)上帶有1或2個(gè)相同或不同的取代基,這些取代基是氰基、硝基、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵代烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵代烷氧基、苯基、苯氧基、芐基和芐氧基;B是式VI或VII基團(tuán)R5是氫,(C1-C18)-烷基,(C3-C12)-環(huán)烷基,(C3-C12)-環(huán)烷基-(C1-C6)-烷基,(C6-C18)-芳基,(C6-C18)-芳基-(C1-C6)-烷基,(C1-C8)-雜芳基,(C1-C8)-雜芳基-(C1-C6)-烷基,氰基,-COR3,-COOR3,-CONR3R4或-SiR33,并且R3和R4如上所定義,其中第2-8個(gè)所述基團(tuán)中任意地滿足至少一個(gè)對(duì)基團(tuán)R1和R2所述的條件a)-h);R6是氫或者如對(duì)R1所定義,因此當(dāng)R5=氫時(shí),R6不通過(guò)O-、S-或N-原子連接,或者R5和R6一起形成(C3-C6)-亞烷基,其中CH2-基團(tuán)任意地被CO、O、S或NR3′置換和/或一個(gè)CH-CH-單元任意地被C=C-單元置換;R7是氫或者除硝基和鹵素之外的如對(duì)R1的定義,或者R5和R7一起形成(C2-C5)-亞烷基,其中CH2-基團(tuán)任意地被CO、O、S或NR3′置換和/或一個(gè)CH-CH-單元任意地被C=C-單元置換,并且R6如上所定義,R6和R7一起形成(C3-C6)-亞烷基,其中CH2-基團(tuán)任意地被CO、O、S或NR3′置換和/或一個(gè)CH-CH-單元任意地被C=C-單元置換,并且R5如上所定義;X是式VIII基團(tuán),-CR8R9-(CR10R11)p-(VIII)R8、R9、R10和R11相同或不同,并且彼此獨(dú)立地如對(duì)R7所定義,或者是鹵素或硝基,而且其中R8和R9、或者R10和R11通過(guò)形成氧代基可以一起為O,或者R10和R11可以一起形成=N-OR3基團(tuán),或者R7和R8一起形成(C2-C5)-亞烷基,R7和R10一起形成(C1-C4)-亞烷基或者R8和R10一起形成(C3-C6)-亞烷基,其中在每種情況下,CH2-基團(tuán)任意地被CO、O、S或NR3′置換和/或一個(gè)CH-CH-單元任意地被C=C-單元置換,并且這些不涉及與此環(huán)連接的基團(tuán)如上所定義;和p是1、2或3。3.按照權(quán)利要求2的用途,其中R1和R2相同或不同,并且它們彼此獨(dú)立地為(C1-C12)-烷基,(C3-C12)-環(huán)烷基,(C3-C12)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷基,(C6-C12)-芳基,(C6-C12)-芳基-(C1-C4)-烷基,(C1-C8)-雜芳基,(C1-C8)-雜芳基-(C1-C4)-烷基,氰基,硝基,鹵素,-COR3,-COOR3,-CONR3R4,-OR3,-OCOR3,-OCOOR3,-OCO-NR3R4,-SR3,-SOR3,-SO2R3,-SO2-OR3,-SO2NR3R4,-NR3R4,-NR3-SO2R4,-NR3-COR4或-SiR33,其中,在前七個(gè)基團(tuán)中,任選地滿足對(duì)這些基團(tuán)所定義的b)、c)、e)、g)和h)以及下列條件中的至少一個(gè)條件a)如果含有1個(gè)不在環(huán)上的CH-CH-單元,則其被CH=CH-單元置換,d)在非環(huán)部分的碳原子上存在的氫原子被最多三個(gè)相同或不同的取代基置換,這些取代基是氰基,硝基,鹵素,-COR3,-COOR3,-CONR3R4,-OR3,-OCOR3,-OCOOR3,-O-CO-NR3R4,-SR3,-SOR3,-SO2R3,-SO2-OR3,-SO2-NR3R4,-NR3R4,-NR3-COR4,和-SiR33f)在環(huán)碳原子上存在的氫原子被最多3個(gè)相同或不同的取代基R3(R3不是氫)和在d)中給出的取代基置換,R3和R4相同或不同,并且它們彼此獨(dú)立地為(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-環(huán)烷基,(C3-C8)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷基,(C6-C12)-芳基,(C6-C12)-芳基-(C1-C4)-烷基,(C1-C8)-雜芳基或(C1-C8)-雜芳基-(C1-C4)-烷基,其中,在后七個(gè)基團(tuán)中,任選地滿足對(duì)這些基團(tuán)所定義的b)、c)、e)、g)和h)以及下列條件中的至少一個(gè)條件a)如果含有1個(gè)不在環(huán)上的CH-CH-單元,則其被CH=CH-單元置換,d)在非環(huán)部分的碳原子上存在的氫原子被最多三個(gè)相同或不同的取代基置換,這些取代基是氰基,硝基,鹵素,-COR3’,-COOR3’,-CONR3’2,-OR3’,-OCOR3’,-OCOOR3’,-O-CO-NR3’,-SR3’,-SOR3’,-SO2R3’,-SO2-OR3’,-SO2-NR3’2,-NR3’2,-NR3’-COR3’和-Si(R3’)3,f)在環(huán)碳原子上存在的氫原子被最多3個(gè)相同或不同的取代基R3′(R3′不是氫)和在d)中給出的取代基置換,R3′和B如權(quán)利要求2所定義;R5是氫,(C1-C12)-烷基,(C3-C12)-環(huán)烷基,(C3-C12)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷基,(C6-C12)-芳基,(C6-C12)-芳基-(C1-C4)-烷基,(C1-C8)-雜芳基,(C1-C8)-雜芳基-(C1-C4)-烷基,氰基,-COR3,-COOR3,-CONR3R4或-SiR33,并且R3和R4如上所定義,其中第2-8個(gè)所述基團(tuán)中任意地滿足至少一個(gè)對(duì)基團(tuán)R1和R2所述的條件a)-h);R6是氫或者如對(duì)R1所定義,因此當(dāng)R5=氫時(shí),R6不通過(guò)O-、S-或N-原子連接,或者R5和R6一起形成權(quán)利要求2所定義的環(huán);R7是氫或者除硝基和鹵素之外的如對(duì)R1的定義,或者R5和R7一起形成權(quán)利要求2所定義的環(huán);R6和R7一起形成權(quán)利要求2所定義的環(huán);X如權(quán)利要求2所定義;R8、R9、R10和R11相同或不同,并且彼此獨(dú)立地如對(duì)R7所定義,或者是鹵素,而且其中R8和R9、或者R10和R11通過(guò)形成氧代基可以一起為O,或者R10和R11可以一起形成=N-OR3基團(tuán),或者R7+R8、R7+R10或者R8+R10一起形成權(quán)利要求2所定義的環(huán),并且這些不涉及與此環(huán)連接的基團(tuán)如上定義;和p如權(quán)利要求2所定義。4.按照權(quán)利要求2或3的用途,其中R1和R2相同或不同,并且它們彼此獨(dú)立地為(C1-C12)-烷基,(C2-C12)-鏈烯基,(C2-C12)-鏈炔基,(C6-C12)-芳基,(C7-C13)-芳烷基,(C1-C12)-烷氧基,(C2-C12)-鏈烯氧基,(C2-C12)-鏈炔氧基,(C1-C12)-烷硫基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C13)-芳烷氧基,(C7-C13)-芳烷硫基,(C6-C12)-芳硫基,雜芳基,雜芳基-(C1-C4)-烷基,雜芳氧基,雜芳基-(C1-C4)-烷氧基,雜芳基-(C1-C4)-烷硫基,雜芳氧基-(C1-C4)-烷基,其中雜環(huán)芳基各自具有最多8個(gè)碳原子和最多4個(gè)選自N、S和O的相同或不同的雜原子,(C3-C12)-環(huán)烷基,(C3-C12)-環(huán)烷氧基,(C3-C12)-環(huán)烯基,(C3-C12)-環(huán)烯氧基,-CN,OH,NO2,F(xiàn),Cl,Br,I,-COOR3,-COR3,-OCOR3,-CONR3R4,-R3COR4,-NR3R4,-SO2NR3R4,-NR3SO2R4,-NR3COR4,-SiR33,-SO2R3或-SO3R3,其中,前23個(gè)基團(tuán)任意地如權(quán)利要求2或3所述被取代,和R3和R4具有權(quán)利要求2或3所給出的含義;R5和R6彼此獨(dú)立地為氫,(C1-C12)-烷基,(C2-C12)-鏈烯基,(C2-C12)-鏈炔基,(C6-C12)-芳基,(C7-C12)-芳烷基,(C7-C12)-芳氧烷基,雜芳基,雜芳基-(C1-C4)-烷基,雜芳氧基-(C1-C4)-烷基,其中雜環(huán)芳基各自具有最多8個(gè)碳原子和最多4個(gè)選自N、S和O的相同或不同的雜原子,(C3-C12)-環(huán)烷基,(C3-C12)-環(huán)烯基,-COOR3,-COR3,-CONR3R4或-SiR33,其中,第2-12個(gè)所述基團(tuán)任意地如權(quán)利要求2或3所述被取代,或者R5與R6可以一起形成飽和或不飽和的5-、6-、7-或8-元環(huán),R3和R4的含義同上,并且當(dāng)R5不是氫時(shí),R6也可以是(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵代烷氧基、苯氧基、CN、-NR3R4、-NR3SO2R4或-NR3COR4;R7為氫,(C1-C6)-烷基,(C2-C6)-鏈烯基,(C2-C6)-鏈炔基,(C6-C12)-芳基,(C7-C12)-烷芳基,(C1-C6)-烷氧基,(C2-C6)-鏈烯氧基,(C3-C6)-鏈炔氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C13)-烷芳氧基,雜芳基,雜芳基-(C1-C4)-烷基,雜芳氧基,雜芳基-(C1-C4)-烷氧基,其中雜環(huán)芳基各自具有最多8個(gè)碳原子和最多4個(gè)選自N、S和O的相同或不同的雜原子,(C3-C8)-環(huán)烷基,(C3-C8)-環(huán)烷氧基,(C3-C8)-環(huán)烯基,(C3-C8)-環(huán)烯氧基,-OH,-COOR3,-COR3,-OCOR3,-CONR3R4,-NR3COR4,-SiR33或NR3R4,其中,第2-19個(gè)所述基團(tuán)任意地如權(quán)利要求2或3中所述被取代,R3和R4的含義同上,或者R7與R5或R6形成飽和或不飽和的5-或6-元環(huán)部分;R8、R9、R10和R11相同或不同,并且彼此獨(dú)立地為F、Cl、Br、I、CN或具有與R7相同的定義,或者R7+R8、R7+R10或者R8+R10一起形成飽和或不飽和的5-、6-、7-或8-元環(huán)的部分,并且剩余的基團(tuán)和可變基團(tuán)如權(quán)利要求2或3所定義。5.按照權(quán)利要求2-4中任何一項(xiàng)的用途,其中,R1和R2相同或不同,并且它們彼此獨(dú)立地為(C1-C6)-烷基,(C2-C6)-鏈烯基,(C3-C6)-鏈炔基,(C3-C7)-環(huán)烷基,(C3-C7)-環(huán)烯基,(C3-C6)-烷氧基,芐氧基,(C1-C6)-烷硫基,苯基,苯氧基,苯硫基,(C2-C6)-鏈烯氧基,(C3-C6)-鏈炔氧基,(C7-C13)-苯基烷氧基,(C7-C13)-苯基烷硫基,(C1-C6)-鹵代烷基,(C1-C6)-鹵代烷氧基,(C2-C6)-鹵代烯氧基,(C3-C6)-鹵代炔氧基,特別是氟代烷基和氟代烷氧基,(C3-C7)-環(huán)烷氧基,(C3-C7)-環(huán)烯氧基,(C1-C6)-鹵代烷硫基,(C2-C6)-鹵代鏈烯硫基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烷基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烯基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烷氧基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烯氧基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烷硫基,特別是氟代烷硫基,CN,OH,NO2,F(xiàn),Cl,Br,I,CO2R3,OCOR3,COR3,NR3COR4,NR3R4,SO3R3,SO2NR3R4,雜芳基,雜芳氧基,其中雜環(huán)芳基各自具有最多5個(gè)碳原子和最多3個(gè)選自N、S和O的相同或不同的雜原子,并且R3和R4具有權(quán)利要求2、3或4給出的含義;m=1-5;n=1-4;m′=2-5;和n′=2-4;R5和R6相同或不同,并且彼此獨(dú)立地為氫,(C1-C6)-烷基,(C2-C6)-鏈烯基,(C2-C6)-鏈炔基,(C3-C7)-環(huán)烷基,(C3-C7)-環(huán)烯基,苯基,雜芳基,其中雜環(huán)芳基各自具有最多5個(gè)碳原子和最多3個(gè)選自N、S和O的相同或不同的雜原子,(C1-C6)-羥烷基,(C1-C6)-鹵代烷基,(C2-C6)-鹵代烯基,COOR3,COR3,CONR3R4或-SiR33,并且當(dāng)R5不是氫時(shí),R6還可以是(C1-C6)-烷氧基,苯氧基,(C1-C6)-鹵代烷氧基,CN、NR3R4或NR3COR4,或者R5與R6可以一起形成飽和或不飽和的5-或6-元環(huán),并且R3和R4具有權(quán)利要求2、3或4給出的含義;R7為氫,(C1-C6)-烷基,(C2-C6)-鏈烯基,(C2-C6)-鏈炔基,苯基,(C1-C6)-烷氧基,苯氧基,(C2-C6)-鏈烯氧基,(C3-C6)-鏈炔氧基,(C3-C7)-環(huán)烯氧基,(C1-C6)-鹵代烷基,(C1-C6)-鹵代烷氧基,OH,COOR3,COR3,OCOR3,CONR3R4,NR3COR4,NR3R4或SiR33,或者R7與R5或R6形成飽和或不飽和的5-或6-元環(huán),并且R3和R4具有權(quán)利要求2、3或4給出的含義;R8、R9、R10和R11相同或不同,并且彼此獨(dú)立地為F、Cl、Br、I或CN或具有與R7相同的定義,或者R7+R8或R7+R10或者R8+R10可以是飽和或不飽和的5-或6-元環(huán)的組成部分,并且剩余的基團(tuán)和可變基團(tuán)如權(quán)利要求2、3或4所定義。6.按照權(quán)利要求5的用途,其中R1是(C1-C6)-烷基,(C2-C6)-鏈烯基,(C3-C6)-鏈炔基,(C3-C7)-環(huán)烷基,(C3-C7)-環(huán)烯基,苯基,(C1-C6)-鹵代烷基,(C2-C6)-鹵代烯基,(C2-C6)-鹵代炔基,(C1-C6)-鹵代烷氧基,(C2-C6)-鹵代烯氧基,(C3-C6)-鹵代炔氧基,(C3-C7)-環(huán)烷氧基,(C1-C6)-鹵代烷硫基,(C2-C6)-鹵代鏈烯硫基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烷基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烯基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烷氧基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烯氧基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烷硫基,CN,OH,NO2,F(xiàn),Cl,Br,I,CO2R3,OCOR3,COR3,NR3COR4,NR3R4,SO3R3,SO2NR3R4,雜芳基,其中雜環(huán)芳基各自具有最多5個(gè)碳原子和最多3個(gè)選自N、S和O的相同或不同的雜原子,并且R3和R4具有權(quán)利要求2、3或4給出的含義。7.按照權(quán)利要求5或6的用途,其中R2是(C1-C6)-烷基,(C2-C6)-鏈烯基,(C3-C6)-鏈炔基,(C3-C7)-環(huán)烷基,(C3-C7)-環(huán)烯基,(C1-C6)-烷氧基,芐氧基,(C1-C6)-烷硫基,苯氧基,苯硫基,(C2-C6)-鏈烯氧基,(C3-C6)-鏈炔氧基,(C7-C13)-苯基烷氧基,(C7-C13)-苯基烷硫基,(C1-C6)-鹵代烷基,(C1-C6)-鹵代烷氧基,(C2-C6)-鹵代烯氧基,(C3-C6)-鹵代炔氧基,(C3-C7)-環(huán)烷氧基,(C3-C7)-環(huán)烯氧基,(C1-C6)-鹵代烷硫基,(C2-C6)-鹵代鏈烯硫基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烷基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烯基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烷氧基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烯氧基,(C3-C7)-鹵代環(huán)烷硫基,CO2R3,OCOR3,COR3,NR3COR4,NR3R4,雜芳氧基,其中雜環(huán)芳基各自具有最多5個(gè)碳原子和最多3個(gè)選自N、S和O的相同或不同的雜原子,并且R3和R4具有權(quán)利要求2、3或4給出的含義。8.式I化合物其中X和R7如前述任一權(quán)利要求中所定義;B是被任意取代的羥基取代的亞甲基;A′是二烷氧基苯基,其中苯基還可以任意地被進(jìn)一步取代;和A是被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、氰基、硝基、任意取代的氨基、任意取代的烷基、鹵代烷氧基、芳基、雜環(huán)基的基團(tuán)取代的苯基,其中苯基可以任意地被進(jìn)一步取代。9.按照權(quán)利要求8的化合物,其中A是被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、氰基、烷基、三氟甲基和鹵代烷氧基的基團(tuán)取代的苯基。10.權(quán)利要求8或9的化合物用于抗真菌的用途。11.抗真菌組合物,該組合物含有殺真菌活性量的至少一種權(quán)利要求1-8中任何一項(xiàng)所定義的式I化合物和用于該用途的常規(guī)添加劑和輔劑。12.植物保護(hù)組合物,該組合物含有殺真菌活性量的至少一種權(quán)利要求1-8中任何一項(xiàng)所定義的式I化合物和至少一種其它的活性成分,優(yōu)選殺真菌劑、殺蟲(chóng)劑、干燥劑、殺菌劑、殺螨劑、殺線蟲(chóng)劑和除草劑,以及用于此用途的常規(guī)添加劑和輔劑。13.用作木材防腐劑或涂料和增稠劑防腐劑、用于金屬加工用的冷卻潤(rùn)滑劑中、或者用于鉆孔和切割油中的組合物,該組合物含有活性量的至少一種權(quán)利要求1-8中任何一項(xiàng)所定義的式I化合物以及用于此用途的常規(guī)添加劑和輔劑。14.權(quán)利要求11-13中任何一項(xiàng)的組合物,該組合物含有至少一種表面活性劑。15.權(quán)利要求1-8中任何一項(xiàng)所定義的化合物用作木材防腐劑或涂料和增稠劑防腐劑、用于金屬加工用的冷卻潤(rùn)滑劑中、或者用于鉆孔和切割油中的用途。16.抗植物致病真菌的方法,其特征在于向真菌上或植物上、或者真菌所侵襲的表面或底物上、或者向種子上施用殺真菌活性量的權(quán)利要求1-8中任何一項(xiàng)所定義的化合物。17.木材防腐劑、涂料、增稠劑、金屬加工用的冷卻潤(rùn)滑劑、或鉆孔和切割油,其中含有殺真菌活性量的權(quán)利要求1-8中任何一項(xiàng)所定義的化合物。18.用殺真菌活性量的權(quán)利要求1-8中任何一項(xiàng)所定義的化合物處理的種子。全文摘要本發(fā)明涉及具有殺真菌活性、特別是抗植物致病真菌的式(I)化合物,其中A是任意取代或不取代的芳基;A′是任意取代或不取代的芳基;B是羰基或被任意取代的羥基和其它任選取代基取代的亞甲基,并且可以任意地被進(jìn)一步取代;X是任意被取代或不取代的含2-4個(gè)碳原子的亞烷基,其中在任何一個(gè)碳原子上的兩個(gè)任意的取代基可以形成氧代基或者任意取代的亞氨基;和R文檔編號(hào)C07C235/36GK1128019SQ94192918公開(kāi)日1996年7月31日申請(qǐng)日期1994年6月14日優(yōu)先權(quán)日1993年6月16日發(fā)明者U·德勒,P·布朗,B·沙西申請(qǐng)人:赫司特先靈阿格里沃有限公司