專利名稱：甲基取代的殺真菌劑和殺節(jié)肢動物劑的制作方法
背景技術：
本發(fā)明涉及某些甲基取代的殺真菌劑，其N-氧化物，可農用的鹽和組合物，和其用作殺真菌劑和殺節(jié)肢動物劑的方法。
防治由植物病原真菌引起的植物病害在獲取作物高的生產能力上是極其重要的。損害觀賞植物，蔬菜，大田，禾谷類和果樹作物的植物病害可以造成生產率明顯降低，且因此導致消費者的費用增加。防治節(jié)肢動物害蟲在獲取作物高的生產能力上同樣是極其重要的。損害種植和貯存的農作物的節(jié)肢動物可以造成生產率明顯降低，且因此導致消費者的費用增加。防治森林、溫室、觀賞植物、苗圃作物、貯存食品和纖維產品、牲畜、家居和公眾與動物健康的節(jié)肢動物同樣是重要的。對于這些目的已經有許多商品化的產品，但人們仍然繼續(xù)需求更有效、更低廉、更低毒，對環(huán)境更安全，或具有不同作用方式的新化合物。
國際專利公開WO 95/14009、WO 96/26190、WO 96/38425、WO97/00612、歐洲專利公開EP-A-178,826和EP-A-226,917公開了某些甲基取代的殺真菌劑。
發(fā)明概述本發(fā)明涉及式I化合物，包括其所有幾何與立體異構體，N-氧化物以及可農用的鹽
其中T是
X是OR1，S(O)mR1或鹵素；A是O，S，N，NR5或CR7；G是C或N；其前提是，當G是C時，則A是O，S或NR5，且不定的雙健連接于G；且當G是N時，則A是N或CR7且不定的雙健連接于A；W是O；S；NH；N(C1-C6烷基)；或NO(C1-C6烷基)；Y是-O-，-CH2O-，-OCH2-，-CHR11O-N＝C(R8)-，一條鍵，-(CH2)r-，-C(R11)＝C(R11)-，-CH2S(O)n-，-C(R8)＝N-O-CHR11-，-CHR11SC(R8)＝N-，-C(R11)＝N-N＝C(R11)-，-CHR11O-N＝C(R8)CH2S-，-CHR11O-N＝C(R8)CH2O-，-C(R11)＝N-N(CH3)-，-CHR11OC(R8)＝N-，-CHR11OC(＝S)NR11-，-CHR11SC(＝S)NR11-，-SCHR11-，或-CHR11O-N＝C(R11)C(＝N-OR11)-；且Y連接基的方向確定為此基左邊的部分與具有R3和R4取代基的苯環(huán)結合，而此基的右邊與Z結合；Z獨立地選自i)C1-C10烷基，C1-C10鹵代烷基或苯基，它們各任選由R9取代和任選由一或多個R10取代；ii)選自5或6元芳族雜環(huán)的環(huán)，每一雜環(huán)含有1-4個獨立地選自氮，氧和硫的雜原子，其前提是，每一雜環(huán)含有不多于3個氮原子，不多于1個氧原子和不多于1個硫原子，每一芳族雜環(huán)任選由R9取代或任選由一或多個R10取代；iii)萘環(huán)，任選由R9取代或任選由一或多個R10取代；和
iv)四氫化萘環(huán)，任選由R9取代或任選由一或多個R10取代；R1是C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6鹵代鏈烯基，C2-C6炔基，C2-C6鹵代炔基，C3-C6環(huán)烷基，C2-C4烷基羰基或C2-C4烷氧基羰基；R2是H，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6鹵代鏈烯基，C2-C6炔基，C2-C6鹵代炔基，C3-C6環(huán)烷基，C2-C4烷基羰基，C2-C4烷氧基羰基，羥基，C1-C2烷氧基或乙酰氧基；R3和R4各獨立地是H或CH3，其前提是，R3和R4不同時為H；R5是H，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6鹵代鏈烯基，C2-C6炔基，C2-C6鹵代炔基，C3-C6環(huán)烷基，C2-C4烷基羰基或C2-C4烷氧基羰基；R6是H，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6鹵代鏈烯基，C2-C6炔基，C2-C6鹵代炔基，C3-C6環(huán)烷基，C2-C4烷基羰基，C2-C4烷氧基羰基，羥基，C1-C2烷氧基或乙酰氧基；R7是H，鹵素或甲基；R8是H，C1-C3烷基，C1-C3烷氧基，C1-C3烷硫基，C1-C3鹵代烷基，C2-C3鏈烯基，C2-C3炔基，環(huán)丙基，氰基或NH2；R9是鹵素；C1-C6烷基；C1-C6鹵代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6鹵代烷氧基；C2-C6鏈烯基；C2-C6鹵代鏈烯基；C2-C6炔基，C1-C6烷硫基；C1-C6鹵代烷硫基；C1-C6烷基亞磺?；籆1-C6烷基磺?；籆3-C6環(huán)烷基；三甲基甲硅烷基；由三甲基甲硅烷基或C3-C6環(huán)烷基取代的C2-C6-炔基；或苯基或苯氧基，每一苯基或苯氧基任選由R12取代且任選由一或多個R13取代；其前提是，當R9是任選由R12取代和任選由一或多個R13取代的苯基或苯氧基時，則T不是T1；R10是鹵素，C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷氧基或氰基；或R9和R10當連接于相鄰的碳原子時，可以一起形成-CH2CH2O-或-OCH2CH2O-；每一R11獨立地是H，C1-C3烷基或環(huán)丙基；R12是鹵素，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷氧基，C2-C6鏈烯基，C2-C6鹵代鏈烯基，C2-C6炔基，C1-C6烷硫基，C1-C6鹵代烷硫基，C1-C6烷基亞磺?；?，C1-C6烷基磺?；駽3-C6環(huán)烷基；R13是鹵素，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷氧基或氰基；m是0，1或2；n是0，1或2；r是1，2，3或4；和s是0或1。
本發(fā)明提供一種防治節(jié)肢動物的方法，所述的方法包含使節(jié)肢動物或其所處環(huán)境與殺節(jié)肢動物有效量的式I化合物接觸，式I化合物包括其所有的幾何和立體異構體，N-氧化物，和可農用的鹽，其前提是，當T是T1時，而i)當Y是-O-，X是OMe，R3是CH3且R4是H時，則Z不是6-氯-4-嘧啶基和6-氯-2-吡嗪基；ii)當Y是直接鍵，X是Cl，R3是CH3且R4是H時，則Z不是CH2Br；iii)當Y是-O-，且Z是任選由R9取代和任選由R10取代的1，2，4-噻二唑-5-基或2-噻唑基時，則R9和R10均不為C(CH3)3；和iv)Y-Z不是C1-C10烷基和C1-C10烷氧基。
本發(fā)明還提供挑選出的式I化合物，它們是一組特別有效的殺真菌劑和殺節(jié)肢動物劑。具體的說，本發(fā)明提供式I化合物，包括其所有的幾何和立體異構體、N-氧化物和可農用的鹽，和含有之的農用組合物及其用作殺真菌劑和殺節(jié)肢動物劑的應用，其前提是，(a)當T是T1時，而i)當Y是-O-，X是OMe，R3是CH3和R4是H時，則Z不是6-氯-4-嘧啶基和6-氯-2-吡嗪基；ii)當Y是直接鍵，X是Cl，R3是CH3且R4是H時，則Z不是CH2Br；iii)當Y是-O-且Z是任選由R9取代和任選由R10取代的1，2，4-噻二唑-5-基或2-噻唑基時，則R9和R10均不為C(CH3)3；和iv)Y-Z不是C1-C10烷基和C1-C10烷氧基；v)當Y是-CH2O-N＝C(CH3)-，X是OMe，R3是CH3和R4是H時，則Z不是3-(三氟甲基)苯基；
vi)當Y是-CH2O-N＝C(CH3)-，X是OMe，R3是H和R4是CH3時，則Z不是3-(三氟甲基)苯基；vii)當Z是2-萘基或5，6，7，8-四氫-2-萘基，則Y不是-CH2O-和-CH2O-N＝C(CH3)-；viii)當Y是-CH2O-，R3是CH3，Z是在2-位上由R9取代的苯基且R9是甲基或鹵素時，則Z由至少一個不是甲基和鹵素的R10取代；和ix)當Y是-CH2O-，R3是CH3，Z是在2-位上由R10取代的苯基且R10是甲基或鹵素時，則Z由至少一個不是甲基和鹵素的R9或R10取代；b)當T是T2時，而i)Y不是-OCH2-，-C(R11)＝C(R11)-和-SCHR11-；ii)當Y是-O-或-(CH2)r-時，則Z是任選由R9取代或任選由一或多個R10取代的嘧啶基；iii)當Y是-CH2O-時，則Z是任選由R9取代或任選由一或多個R10取代的吡啶基；iv)當Y是-CH2O-N＝C(CH3)-時，則s是1。c)當T是T3時，而i)Y不是-SCHR11-，和ii)當Y是-CH2O-時，則Z是任選由R9取代或任選由一或多個R10取代的苯基；和d)T是T4時，而i)Y不是-C(R11)＝C(R11)-和-CH2S(O)n-；和ii)當Y是-CH2O-時，則Z是苯基或萘基，它們各自任選由R9取代或任選由一或多個R10取代。
發(fā)明詳述在上面的引述中，術語“烷基”，用在組合詞“烷硫基”、“鹵代烷硫基”、“烷基亞磺酰基”和“烷基磺?；敝?，包括直鏈或支鏈烷基，如甲基、乙基、正丙基、異丙基，或不同的丁基、戊基或己基異構體。術語“烷基”，單獨使用或在組合詞“鹵代烷基”中，包括直鏈或支鏈烷基，如甲基、乙基、正丙基、異丙基，或不同的丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基和癸基異構體?！版溝┗卑ㄖ辨溁蛑ф溝┗?，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基和不同的丁烯基、戊烯基和己烯基異構體?！版溝┗边€包括多烯類如1，2-丙二烯基和2，4-己二烯基?！叭不卑ㄖ辨溁蛑ф溔不?，如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基，和不同的丁炔基、戊炔基和己炔基異構體?！叭不蓖瑯涌梢园ǘ鄠€叁鍵的基團，如2，5-己二炔基。
“烷氧基”例如，包括甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基，和不同的丁氧基、戊氧基和己氧基異構體?！巴榱蚧卑ㄖ辨溁蛑ф溚榱蚧糠郑缂琢蚧⒁伊蚧筒煌谋蚧?、丁硫基、戊硫基和己硫基異構體?！巴榛鶃喕酋；卑ㄍ榛鶃喕酋；亩N對映體?！巴榛鶃喕酋；钡膶嵗–H3S(O)，CH3CH2S(O)，CH3CH2CH2S(O)，(CH3)2CHS(O)和不同的丁基亞磺?；⑽旎鶃喕酋；图夯鶃喕酋；漠悩嬻w?！巴榛酋；钡膶嵗–H3S(O)2，CH3CH2S(O)2，CH3CH2CH2S(O)2，(CH3)2CHS(O)2和不同的丁基磺?；?、戊基磺?；图夯酋；漠悩嬻w。“環(huán)烷基”例如，包括環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基和環(huán)己基。
術語“鹵素”，單獨或在組合詞如“鹵代烷基”中，包括氟、氯、溴或碘。再者，當用在組合詞如“鹵代烷基”中時，所述的烷基可以部分或全部由相同或不同的鹵素原子取代?！胞u代烷基”的實例包括F3C，ClCH2，CF3CH2和CF3CCl2。術語“鹵代鏈烯基”、“鹵代炔基”、“鹵代烷氧基”、“鹵代烷硫基”等，均類似于術語“鹵代烷基”定義?！胞u代鏈烯基”的實例包括(Cl)2C＝CHCH2和CF3CH2CH＝CHCH2。“鹵代炔基”的實例包括HC≡CCHCl，CF3C≡C，CCl3C≡C和FCH2C≡CCH2?！胞u代烷氧基”的實例包括CF3O，CCl3CH2O，HCF2CH2CH2O和CF3CH2O?！胞u代烷硫基”的實例包括CCl3S，CF3S，CCl3CH2S和ClCH2CH2CH2S。
術語“芳族雜環(huán)”定義為滿足休克爾規(guī)則的那些環(huán)。實例包括含有1至4個雜原子的5-或6-元芳族雜環(huán)，如呋喃基、呋咱基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、噁唑基、噁二唑基、咪唑基、異噁唑基、噻唑基、噻二唑基、異噻唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基和三嗪基，所述的環(huán)通過任一適合的碳或氮連接。例如，當芳族雜環(huán)是呋喃基時，它可以是2-呋喃基和3-呋喃基，對于吡咯基，該芳族雜環(huán)是1-吡咯基、2-吡咯基或3-吡咯基，對于吡啶基，該芳族環(huán)是2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基，其它芳族雜環(huán)與之類似。
當Z是任選由R9取代和任選由一或多個R10取代的四氫化萘環(huán)時，則Y取代基優(yōu)選連接于四氫化萘芳環(huán)(即，滿足休克爾規(guī)則的環(huán))上。
取代基上的碳原子總數(shù)由“Ci-Cj”前綴表明，其中i和j是1至10的數(shù)字。例如，C1-C3烷硫基是指甲硫基至丙硫基。“烷基羰基”的實例包括C(O)CH3，C(O)CH2CH2CH3和C(O)CH(CH3)2?！巴檠趸驶钡膶嵗–H3OC(＝O)，CH3CH2OC(＝O)，CH3CH2CH2OC(＝O)和(CH3)2CHOC(＝O)?！耙阴Ｑ趸敝窩H3C(＝O)O。
當基團含有可以是氫的取代基時，例如R2或R7，當此取代基是氫時，可以認為是相等于該基團未被取代。當定義基團任選由一個取代基例如由R1取代時，而如果該基團并未被該取代基取代時，則可以認為所述基團相當于具有氫取代基。
本發(fā)明化合物可以存在一個或多個立體異構體。各種立體異構體包括對映體、非對映體、阻轉異構體和幾何異構體。本領域技術人員知道，當一種立體異構體相對于其它一或多種立體異構體可能更具有活性和/或可能表現(xiàn)出更有益的效果，則此時使之富集或與其它立體異構體相分離。(參見，例如，1997年9月4日申請的US在先專利申請?zhí)枴猍Docket，No.BA-9183-P1]，該文全部并于此作為參考)。此外，技術人員知道怎樣分離、富集和/或選擇性制備所述的立體異構體。因此，本發(fā)明還包括選自式I及其可農用的鹽的化合物。本發(fā)明化合物可以以立體異構體混合物、單獨的立體異構體或旋光活性物形式存在。
本發(fā)明化合物的鹽包括與無機或有機酸如氫溴酸、鹽酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、富馬酸、乳酸、馬來酸、丙二酸、草酸、丙酸、水楊酸、酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸形成的酸加成鹽。由于更優(yōu)的活性和/或易于合成等原因而優(yōu)選的化合物是優(yōu)選1.上面的式I化合物，及其可農用的鹽，其中T是T1；A是N；G是N；
Y是-O-；Z是苯基，吡啶基，噻唑基或噻二唑基，它們各任選由R9取代和任選由一或多個R10取代；R9是鹵素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷基或C1-C6鹵代烷氧基；和R10是鹵素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷基或C1-C6鹵代烷氧基；其前提是，當Z是任選由R9取代和任選由一或多個R10取代的1，2，4-噻二唑-5-基時，或2-噻唑基時，則R9和R10均不為C(CH3)3。優(yōu)選2.上面的式I化合物，及其可農用的鹽，其中T是T1；A是N；G是N；Y是-CH2O-；Z是苯基，吡啶基，噻唑基或噻二唑基，它們各任選由R9取代和任選由一或多個R10取代；R9是鹵素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷基或C1-C6鹵代烷氧基；和R10是鹵素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷基或C1-C6鹵代烷氧基；其前提是i)當R3是CH3，且Z是在2-位由R9取代的苯基，且R9是甲基或鹵素時，則Z由至少一個不是甲基和鹵素的R10取代；ii)當R3是CH3，且Z是在2-位由R10取代的苯基，且R10是甲基或鹵時，則Z由至少一個不是甲基和鹵素的R9或R10取代；優(yōu)選3.上面的式I化合物，及其可農用的鹽，其中T是T1；A是N；G是N；Y是-CH2O-N＝C(R8)-；
Z是苯基，吡啶基，噻唑基或噻二唑基，它們各任選由R9取代和任選由一或多個R10取代；R8是CH3；R9是鹵素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷基或C1-C6鹵代烷氧基；和R10是鹵素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷基或C1-C6鹵代烷氧基；其前提是i)當X是OMe，R3是CH3，且R4是H時，則Z不是3-(三氟甲基)苯基；和ii)當X是OMe，R3是H，且R4是CH3時，則Z不是3-(三氟甲基)苯基。優(yōu)選4.上面的式I化合物，及其可農用的鹽，其中T是T1；A是N；G是N；Y是-O-，-CH2O-或-CH2O-N＝C(R8)-；Z是任選由R9取代和任選由一或多個R10取代的噻吩基；R8是CH3；R9是鹵素或C1-C3烷基；和R10是鹵素或C1-C3烷基。優(yōu)選5優(yōu)選4的化合物，其中Y是-O-。
最優(yōu)選的是選自下列的化合物4-[2-(3-氟苯氧基)-6-甲基苯基]-2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-甲基-6-(3-甲基苯氧基)苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮；2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-4-(2-甲基-6-苯氧基苯基)-3H-1，2，4-三唑-3-酮；2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-甲基-6-(4-甲基苯氧基)苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮；
2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-4-[6-甲基-2-[3-(三氟甲基)苯氧基]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮；2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-甲基-6-[[[[1-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]亞乙基]氨基]氧基]甲基]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮；4-[2-[[[[1-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]亞乙基]氨基]氧基]甲基]-6-甲基苯基]-2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；4-[2-[[[[1-(2-氟-5-甲基苯基)亞乙基]氨基]氧基]-6-甲基苯基]-2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-甲基-6-(2-噻吩基氧基)苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮。
本發(fā)明還涉及殺真菌組合物，它包含殺真菌有效量的本發(fā)明化合物和至少一種表面活性劑、固體稀釋劑或液體稀釋劑。優(yōu)選的本發(fā)明組合物是包含上述優(yōu)選化合物的組合物。
本發(fā)明還涉及防治由植物病原真菌引起的植物病害的方法，所述的方法包括向植物或其部分，或植物種子或秧苗施用殺真菌有效量的本發(fā)明化合物(例如，本文描述的一種組合物)。優(yōu)選的使用方法是涉及上述優(yōu)選化合物的方法。
本發(fā)明還涉及殺節(jié)肢動物組合物，它包含殺節(jié)肢動物有效量的本發(fā)明化合物和至少一種表面活性劑、固體稀釋劑或液體稀釋劑。優(yōu)選的本發(fā)明組合物這那些包含上述優(yōu)選化合物的組合物。
本發(fā)明還涉及防治節(jié)肢動物的方法，所述的方法包括使節(jié)肢動物或其所處環(huán)境與殺節(jié)肢動物有效量的本發(fā)明化合物(例如，本文描述的一種組合物)接觸。優(yōu)選的使用方法是涉及上述優(yōu)選化合物的方法。
值得提到的是這樣的化合物，其中T是T1，G是N，A是N，且不定的雙鍵連接于A；W是O；X是OCH3；Y是-O-，-CH2O-，-OCH2-，-CH2O-N＝C(R3)-或直接鍵；R8是H，C1-C3烷基，C1-C3鹵代烷基，C2-C3鏈烯基，C2-C3炔基，環(huán)丙基或氰基；Z是任選由R9取代和任選由R10取代的苯基；R9是H，鹵素，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷氧基，C2-C6鏈烯基，C2-C6鹵代鏈烯基，C2-C6炔基，C1-C6烷硫基，C1-C6鹵代烷硫基，C1-C6烷基亞磺?；?，C1-C6烷基磺?；?，或C3-C6環(huán)烷基；且R10是H，1-2個鹵素，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷氧基或氰基。
值得提到的是這樣的化合物，其中，R9是H，鹵素，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷氧基，C2-C6鏈烯基，C2-C6鹵代鏈烯基，C2-C6炔基，C1-C6烷硫基，C1-C6鹵代烷硫基，C1-C6烷基亞磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，C3-C6環(huán)烷基，三甲基甲硅烷基，苯基或苯氧基，每一苯基或苯氧基任選由R12取代，且任選由一或多個R13取代；其前提是，當R9是各自任選由R12取代，且任選由一或多個R13取代的苯基或苯氧基時，則T不是T1。
值得提到的是索引表A中的化合物1-10和40。同樣值得提到的是索引表A中化合物1-10和40之外的式I化合物(例如，索引表A中的化合物11-39和41-71，和索引表B中的化合物72)。
值得提到的是索引表A中的化合物1-19。同樣值得提到的是索引表A中的化合物20-71，和索引表B中的化合物72。
合成詳述式I化合物可以通過下列反應方案1-46中描述的一種或多種方法和改進法來制備。式1-62化合物中的T，A，G，W，X，Y，Z，R1-R21，m，n，r和s的定義如上文發(fā)明概述中所定義。式Ia-Iy化合物是式I化合物的不同亞組，且式Ia-Iy的所有取代基如上文對式I的定義。
本領域技術人員知道，一些式I化合物可以存在一或多種互變異構形式。例如，其中T是T1和R2是H的式I化合物可以以互變異構體Ia或Ib，或Ia和Ib二者存在。本發(fā)明包括所有的其中T＝T1的式I化合物的互變異構形式。
其中T＝T1的式I化合物可以如下文方法1)至5)中所述制備。方法1)至4)描述在芳基部分形成后構建雜環(huán)的合成法。方法5)描述帶有已在其位的T-部分的芳基部分的合成。1)烷化方法式Ic化合物，其中T＝T1的式I化合物，通過在惰性溶劑中，在有或無附加的酸性或堿性試劑或其它試劑存在下，將式1化合物用適宜的烷基轉移試劑處理而制備(方案1)。適合的溶劑選自極性非質子傳遞溶劑如乙腈、二甲基甲酰胺或二甲基亞砜；醚類如四氫呋喃、二甲氧基乙烷或乙醚；酮類如丙酮或2-丁酮；烴類如甲苯或苯；和鹵代烴如二氯甲烷或氯仿。
方案1
X1＝OH或SHX＝OR1或SR1方法1U-CH＝N2(U＝H或(CH3)3Si)2方法2
路易斯酸方法3(R1)3O+BF4-4方法4(R1)2SO4；R1OSO2Q；或R1-hal；任加的堿(hal＝F，Cl，Br，或I)(Q＝C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基)例如，式Ic化合物，其中T＝T1的式I化合物，可以通過式2的重氮烷試劑，如重氮甲烷(U＝H)或三甲基甲硅重氮甲烷(U＝(CH3)3Si)與式1化合物作用而制備(方法1)。使用三甲基甲硅烷基重氮甲烷需要質子共溶劑如甲醇。這些方法的實例，例如，參見《化學藥物公報》[Chem.Pharm.Bull.]，32，3759。
如方法2中所指明的，式Ic化合物，其中T＝T1的式I化合物，還可以通過使式1的羰基化合物與式3的三氯乙?；鶃啺彼嵬榛ズ吐芬姿顾岽呋瘎┙佑|而制備。適宜的路易斯酸包括三甲基甲硅烷triflate化合物和四氟硼酸。三氯乙酰基亞氨酸烷基酯可以如文獻中所述，由適宜的醇和三氯乙腈制備(J.Danklmaier和H.H_nig，《合成通訊》[Synth.Commun.]，(1990)，20，203)。
式Ic化合物，其中T＝T1的式I化合物，也可以由式1化合物，通過用式4的三烷氧鎓四氟硼酸鹽(例如Meerwein鹽)處理而制備(方法3)。三烷基鎓鹽作為強烷基化劑是本領域熟知的(參見，U.Schollk_pf，U.Groth.C.Deng，《應用化學國際英文版》[Angew.Chem.Int.Ed.Engl.]，(1981)，20，798)。
可以將式1化合物轉化成其中T＝T1的式Ic化合物的其它烷基化劑是硫酸二烷基酯，如硫酸二甲酯，鹵代烷基磺酸酯如三氟甲磺酸甲酯，和烷基鹵如碘甲烷和丙炔溴(方法4)。這些烷基化作用可以在有或無附加堿存在下進行。適宜的堿包括堿金屬醇鹽如叔丁醇鉀，無機堿，例如氫化鈉和碳酸鉀，吡啶，或叔胺如三乙胺，1，8-二氮雜二環(huán)[5.4.0]-十一碳-7-烯(DBU)，和三乙二胺。使用這種類型的試劑的烷基化作用的實例，參見，R.E.Benson，T.L.Cairns，《美國化學學會雜志》[J.Am.Chem.Soc.]，(1948)，70，2115。
式Ia化合物(其中G＝C，W＝O且X1＝OH的式1化合物)可以通過將式5的丙二酸酯或丙二酸衍生物與式6的兩可親核試劑縮合而制備(方案2)。式6的親核試劑是N-取代的羥胺(HO-NHR6)和取代的肼(HN(R5)-NHR2)。這些親核試劑的實例是N-甲基羥胺和甲基肼。式5的丙二酸酯(E＝O(C1-C4烷基))可以由下文描述的方法制備。也可以通過先將酯水解形成相應的羧酸，之后將此酸用亞硫酰氯或草酰氯轉化成?；?E＝Cl)，或用1，1′-羰基二咪唑處理轉化成?；溥?E＝1-咪唑基)，而將式5的酯活化。式1b化合物可以通過使式7的腈酯與式6的兩可親核試劑反應而制備。參見，M.Sccobie和G.Tennant，《化學學會雜志，化學通訊》[J.Chem.Soc.，Chem.Comm.]，(1994)，2451。1b用烷基鹵在堿存在下烷基化，提供式1c化合物。此外，1b用烷基胺或烷氧基胺處理，提供式1c化合物。
方案2
E＝O(C1-C4烷基)，Cl，1-咪唑基
式5a的酯可以根據(jù)由A改進的方法，由丙二酸酯與式8的取代碘苯進行銅(I)催化反應而制備。Osuka，T.Kobayashi和H.Suzuki，《合成》[Synthesis]，(1987)，67，見方案3。
方案3
此外，式5a的丙二酸酯可以通過將式9a的苯乙酸酯用碳酸二烷基酯或氯甲酸烷基酯在適合的堿如金屬鈉和氫化鈉等存在下處理而制備(方案4)。例如，參見，《美國化學學會雜志》[J.Am.Chem.Soc.]，(1928)，50，2758。式7的腈酯可以類似地由式10化合物制備。
方案4
式9a的酯(其中E1是OR的式9化合物)可以如方案5中所述，由式10的苯基乙腈的酸水催化醇解或通過式11的苯基乙酸的酯化而制備(參見，《有機合成文集》[Org.Synth.Coll.]第I卷，(1941)，270)。
方案5
式9b的苯基乙酸酯(其中Y是Y1的式9a化合物)也可以如EP-A-307,103所描述，并如方案6中所示，通過將式12的苯基鹵與式13化合物進行銅(I)-催化縮合而制備。
方案6
式12的化合物可以如方案7中所述，由式14的苯甲酸起始，進行Arndt-Eistert合成而制備，(參見，F(xiàn).Arndt，B.Eistert，Ber.68，200(1935)；T.Aoyama，T.Shioiri，《四面體通訊》[Tetrahesron Letters]21，4461(1980))。例如，式14的苯甲酸用鹵化劑，如亞硫酰氯處理，接著加入烷基化劑如重氮甲烷，產生中間體，它可以在適宜的溶劑中用R-OH猝滅，而給出所需的酯12。
方案7
式14化合物可以如S.Kanoh，H.Muramoto，N.Kobayashi，M.Motoi和H.Suda，《日本化學學會公報》[Bull.Chem.Soc.Jpn.]60，3659(1987)和M.P.Doyle，，《有機化學雜志》[J.Org.Chem.]42，2426(1977)中所介紹的，由式15的硝基苯甲酸通過Sandmayer反應的改進方法而制備(方案8)。其中R3＝CH3和R4＝H或R3＝H和R＝CH3的式15的硝基苯甲酸與相應的氨基苯甲酸(其中硝基被氨基取代)一樣是商品化的。其中R3＝R4＝CH3的化合物可以如A.N.Fugiwara，E.M.Action，《加拿大化學雜志》[Can.J.Chem.]48，1346(1970)中介紹的，由商品化的2，5-二甲基苯甲酸硝化和還原而制備。
方案8
一些式9c的酯也可以使用常規(guī)的親核取代化學法，通過形成Y2橋而制備(方案9)。用式16的親核酯置換式17或18親電試劑中的適宜的離去基團(Lg)，給出式9c化合物。堿，例如氫化鈉，用來產生式16化合物的相應的醇鹽或硫醇鹽。
方案9
R＝C1-C4烷基R14＝OH，SH，CH2OH，CH2SHY2＝-O-，-OCH2-，-SCHR11-，-CH2O-，-CH2S(O)n-Lg＝Br，Cl，I，OSO2CH3，OSO2(4-Me-Ph)式16化合物可以通過《化學藥物公報》[Chem.Pharm.Bull.]33(12)，5184(1985)或《有機化學雜志》[J.Org.Chem.]53(2)439，(1988)中所述方法，由式12化合物制備。例如，在極性質子溶劑，在金屬類，如銅存在下，將式12化合物用金屬氫氧化物，如氫氧化鈉處理，產生式16a化合物(其中R14是OH的式16化合物)。式16b化合物(其中R14是CH2OH或CH2SH的式16化合物)可以通過式12化合物進行金屬-鹵素交換，接著用適宜的親電試劑猝滅而制備。例如，式12化合物用適合的烷基鋰，如正丁基鋰，在惰性溶劑，如乙醚或四氫呋喃(THF)中處理，接著用親電試劑，如多聚甲醛猝滅，會產生式16b化合物(其中R14是CHOH)，(參見，B.J.Wakefield《有機鋰方法》[Organolithium Methods]；Academic Press紐約，(1988))。另外金屬化類化合物用甲醛等同物D-CHO(其中D是(CH3)2N或OMe)猝滅，接著將醛用適合的還原劑還原，產生式16b化合物。這些還原劑的實例是硼氫化鈉(NaBH4)，氰基硼氫化鈉(NaCNBH4)和二異丁基氫化鋁(DIBAL-H)(方案10)。適合的惰性溶劑是甲醇、乙醇、二氯甲烷和THF，(參見，M.Hudlicky，《有機化學中的還原作用》[Reductions in Organic Chemistry]；John Wiley&Sons紐約，(1986))。
方案10
一些式9d中的酯也可以通過由取代的羥胺16d和羰基化合物19形成Y3橋而制備。羥胺16d由酯16c制備。其中Lg是Br、Cl、I、OSO2CH3或OSO2(4-Me-Ph)的式16c化合物可以由式16b化合物制備，(參見，March，《高級有機化學》[J.Advanced Organic Chemistry]；第3版，John Wiley紐約，(1985)。此方法描述于EP-A-600,835中，并示于方案11中。式9d的酯可以用描述于EP-A-600,835中的方法，制備其中T＝T3或T3的式Id化合物。
方案11
16c B＝CHR11LgR＝C1-C4烷基 T＝T2或T316d B＝CHR11ONH2·HClY3＝-CHR11ON＝C(R8)-2)置換和共軛加成/消除法式Ic化合物、其中T＝T1的式I化合物，同樣可以通過式20化合物與堿金屬醇鹽(R1O-M+)或堿金屬硫醇鹽(R1S-M+)在適宜的溶劑中反應而制備(方案12)。式20酰胺中的離去基團Lg1是任一種能進行這種類型的置換反應的已知基團。適合的離去基團的實例包括氯、溴和磺?；突撬岣＿m合的惰性溶劑的實例是二甲基甲酰胺或二甲基亞砜。
方案12
Lg1＝Cl，Br，-SO2Q，或-OSO2QQ＝C1-C6烷基或C1-C6鹵代烷基M＝K或Na式20a化合物可以由式1d化合物(其中X1是OH的式1化合物)，通過與鹵化劑，如亞硫酰氯或溴化氧磷反應，形成相應的β-鹵素取代衍生物(方案13)。此外，式1d化合物可以用烷基磺酰鹵或鹵代烷基磺酸酐，如甲磺酰氯、對甲苯磺酰氯和三氟甲磺酸酐處理，形成相應的式20b的β-烷基磺酸酯。與磺酰鹵的該反應可以在適合的堿(例如，三乙胺)存在下進行。
方案13
如方案14所示，式20c的磺酰基化合物(其中Lg1是QSO2-的式20化合物)可以使用已熟知的硫氧化方法，由相應的式21的硫基化合物氧化而制備(參見，Schrenk，K.《砜與亞砜化學》[The Chemistry ofSulphones and Sulphoxides]；Patai，S.等編輯；Wiley紐約，(1988))。適合的氧化劑包括間氯-過氧苯甲酸、過氧化氫和Oxone_(KHSO5)。
方案14
Q＝C1-C6烷基或C1-C6鹵代烷基此外，式20d的鹵代-化合物(其中A＝N、G＝N和W＝O的式20化合物)可以如方案15中所示，由式22的酰肼制備。當R15＝C(＝S)(C1-C4烷基)時，式22化合物用過量的亞硫酰鹵如亞硫酰氯處理。先形成的產物是式23的閉環(huán)化合物，它可以分離或原位轉化成式20d化合物；關于此方法的描述，參見，P.Molina，A.Tarraga，A.Espinosa，《合成》[Synthesis]，(1989)，923。
此外，當R15＝如上定義的R2時，式22的酰肼用光氣環(huán)化，形成其中Hal＝Cl的式20d的環(huán)狀脲。此方法詳細描述于《有機化學雜志》[J.Org.Chem.]，(1989)，54，1048。
方案15
式22的酰肼可以如方案16所示制備。在惰性溶劑如四氫呋喃中，式24的異氰酸酯與式H2NNR2R15縮合，給出酰肼。
方案16
R15＝C(＝S)S(C1-C4烷基)或R23)共軛加合/環(huán)化法除了上面公開的方法外，其中T是T1、X＝SR1和G＝C的式I化合物(式Ie)，可以通過將式25的乙烯酮縮二乙硫醇用式6的兩可親核試劑處理而制備(方案17)。式6的親核試劑如上所述。
方案17
式25a的乙烯酮縮二乙硫醇(其中R16是CO2(C1-C4烷基的式25化合物))或25b(其中R16是C(＝O)NHQ4的式25化合物)可以通過在適合的堿存在下，將式9a的苯基乙酸酯或式9e的酰胺(其中E1是NHQ4的式9化合物)分別與二硫化碳縮合，接著通過與二當量的R1-鹵化物，如碘甲烷或丙炔溴反應而制備(方案18)。25b轉化成25c(其中R16是C(＝NQ4)OR的式25化合物)可以通過與三烷基四氟硼酸酯反應來實現(xiàn)。
方案18
Q4＝H，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基
式1e化合物(其中A＝N和G＝N的式1化合物)可以通過將式26的N-氨基脲用羰基試劑縮合而制備(方案19)。羰基試劑是羰基或硫羰基轉移試劑，如光氣、硫光氣、二光氣(ClC(＝O)OCCl3)、三光氣(Cl3COC(＝O)OCCl3)、N，N′-羰基二咪唑、N，N′-硫代羰基二咪唑和1，1′-羰基二(1，2，4-三唑)。另外，羰基試劑可以是氯甲酸烷基酯或碳酸二烷基酯。一些這類的羰基反應可能需要加入堿來實施反應。適合的堿包括堿金屬醇鹽，如叔丁醇鉀，無機堿，如氫化鈉和碳酸鉀、吡啶或叔胺，如三乙胺、1，8-二氮雜二環(huán)[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)或三乙二胺。適合溶劑包括極性非質子傳遞溶劑，如乙腈、二甲基甲酰胺或二甲基亞砜；醚類，如四氫呋喃、二甲氧基乙烷或二乙醚；酮類如丙酮或2-丁酮；烴類，如甲苯或苯；或鹵代烴，如二氯甲烷或氯仿。反應溫度可以在0℃至150℃間變化，反應時間可以是1-72小時，取決于堿、溶劑、溫度和底物的選擇。
方案19
Q1和Q2各自是Cl，OCCl3，O(C1-C4烷基)，1-咪唑基，1，2，4-三唑基X1＝OH或SHX2＝O或S式26的N-氨基-脲可以如方案20中所說明的制備。式27的苯胺用光氣、硫光氣、N，N′-羰基二咪唑或N，N′-硫代羰基二咪唑處理，產生式28的異氰酸酯或異硫氰酸酯。堿可以與光氣或硫光氣一起加入反應物中。隨后將異(硫)氰酸酯用R2-取代的肼處理，產生式26的N-氨基-脲。
方案20
式27a的苯胺(其中Y＝Y4的式27化合物)可以由式29的硝基化合物，通過本領域已熟知的方法還原而制備，方案21(參見，M.Hudlicky，《有機化學中的還原作用》[Reductions in Organic Chemistry]；John Wiley&Sons第69-76頁(1986))。
方案21
式29化合物可以通過將式30的芐基鹵、甲磺酸酯或甲苯磺酸酯與各種親核試劑接觸而制備(方案22)。適合的醇或硫醇用堿，例如，氫化鈉處理，形成相應的醇鹽或硫醇鹽，它們用作親核試劑。
方案22
Lg＝Br，Cl，I，OSO2CH3，OSO2(4-Me-Ph)式30化合物可以由相應的式30a(其中Lg基團已由OH置換的式30化合物)的硝基苯甲醇，通過與鹵化劑如亞硫酰氯或溴化氧磷反應，形成相應的β-鹵素取代的衍生物而制備(方案23)。式30a化合物也可以用烷基磺酰鹵或鹵代烷基磺酸酐，如甲磺酰氯、對甲苯磺酰氯和三氟甲磺酸酐處理，形成相應的式30的β-烷基磺酸酯。與磺酰鹵的該反應可以在適合的堿(例如，三乙胺)存在下進行。
方案23
式30a化合物可以如M.Pavia，W.H.Moos和F.M.Hershenson，在《有機化學雜志》[J.Org.Chem.]55，560，(1990)或C.F.Lane，H.L.Myatt，J.Daniels和H.B.Hopps，在《有機化學雜志》[J.Org.Chem.]39，3052，(1974)中所介紹的，通過將式31的硝基苯甲酸用適合的還原劑，如硼烷，在四氫呋喃或二甲硫中還原而制備(方案24)。
方案24
式1f化合物(其中A＝CR5、G＝N和X＝O的式1化合物)可以用方案25中說明的方法制備。式32的脲與式33的活化的2-鹵代羧酸衍生物，如2-鹵代羧酰氯、2-鹵代羧酸酯或2-鹵代?；溥蚍磻?。先在苯胺的氮上酰化，接著進行2-鹵代基團的分子內置換來實施環(huán)化?？梢约尤雺A來加速?；?或隨后的環(huán)化。適合的堿包括三乙胺和氫化鈉。另外，式1f化合物可以通過式28的異(硫)氰酸酯或式28a的碳化二亞胺與式35酯反應而制備。如上所述，可以加入堿來加速反應，并隨后環(huán)化成式1f化合物。碳化二亞胺28a可以如方案25中所示，以式28化合物為原料，并形成式34化合物，并將之脫水，給出式28a化合物而制備。
方案25
式32的(硫)脲或脒可以通過方案26中說明的方法之一制備。式27的苯胺可以與如上所述的式R2N＝C＝W的異氰酸酯或異硫氰酸酯接觸。另外，式28的異(硫)氰酸酯或式28a的碳化二亞胺可以與式R2-NH2的胺縮合，形成脲或脒。式27和式28的苯胺或異(硫)氰酸酯分別是商品化的或通過已熟知的方法制備的。例如異硫氰酸酯可以通過描述于《雜環(huán)化學雜志》[J.Heterocycl.Chem.](1990)，27，407中的方法制備。異氰酸酯可以如March，J.在《高級有機化學》[Advandec Organic Chemistry]；第3版；John Wiley紐約，(1985)，第944、1166頁)中描述的方法制備。
方案26
4)硫化方法式If化合物(其中W＝S的式Ic化合物)可以如方案27中所示的，通過將式Ig化合物(其中W＝O的式Ic化合物)用硫化劑如P2S5或Lawesson試劑[2，4-雙(4-甲氧基苯基)-1，3-二硫雜-2，4-二磷雜-2，4-二硫化物]處理而制備(參見，例如Bull.Soc.Chim.Belg.，(1978)，87，229；和《四面體通訊》[Tetrahedron Lett.]，(1983)，24，3815)。
方案27
式Ih化合物與烷基鹵在堿存在下反應，提供式Ii化合物，它可以與式Q5NH2反應，之后用R2-(Cl，Br或I)烷基化，提供式Ij化合物。
方案28
R＝C1-C4烷基Q＝C1-C6烷基，C1-C6烷氧基5)芳基部分的合成方法式Ik化合物(其中Y是-CH2O-、-CH2S(O)n-或-CHR11O-N＝C(R8)-的式I化合物)可以用各種親核試劑置換式36親電物中適宜的離去基團而制備(方案29)。
方案29
Y4＝-CH2O-，-CH11O-N＝C(R8)-，-CH2S(O)n-適合的醇或硫醇用堿，例如氫化鈉處理，形成相應醇鹽或硫醇鹽，它可用作親核試劑。式Ik化合物(其中T＝T2和Y＝Y4的式I化合物，如方案29中所定義)可以根據(jù)下列參考文獻中描述的方法制備對于Y4＝-CH2O-，參見EP-A-278,595和EP-A-472,224；對于Y4＝-CH2S(O)n-，參見EP-A-379,098；對于Y4＝-CHR11O-N＝C(R8)-，參見EP-A-370,625和WO 94/05620。式Ik化合物(其中T＝T3和Y＝Y4的式I化合物如方案29中所定義)可以根據(jù)描述于下列文獻中的方法制備對于Y4＝-CH2O-，參見EP-A-253,213、EP-A-498,188和EP-A-554,767；對于Y＝-CH2S(O)n-，參見EP-A-374,811；對于Y＝-CHR11O-N＝C(R8)-，參見EP-A-414,153、EP-A-472,300、EP-A-515,901和WO 92/18494。
式Im化合物(其中T是T1，X是OR1，R1是CH3，R2是CH3，W是O，A是N，G是N，Y5是-O-，-OCH2-或-SCHR11-)可以通過使用常規(guī)的親核取代化學法形成Y5橋而制備(方案30)。用式36的親核化合物置換式17或18的親電試劑中的適宜的離去基團(Lg)，給出式Im化合物。堿，例如氫化鈉，用來產生相應的式37的醇鹽或硫醇鹽。在一些情況下，使Z上離去基團(Lg)活化的附加取代基會是有利的(例如，當Lg-Z是2-氯-3-硝基噻吩時，活化硝基基團可以在偶合后，通過還原成胺，接著重氮化并還原而除去，產生式Im化合物)。
方案30
R17＝OH或SH Y5＝-O-，-OCH2-，-SCHR11-式38的芐基鹵可以通過相應的式39a化合物的自由基鹵化法而制備，參見WO 96/38425。芐基鹵也可以通過相應的式39b的甲基醚在提供鹵化物的條件下酸裂解而制備，參見方案31。制備相應的其中T1基已經被T2置換的式38化合物的方法描述于WO 94/05620中。制備相應的其中T1基團已被T3置換的式38化合物的方法描述于EP-A-254,426、EP-A-299,694和AU-A-55899/90中。
方案31
另外，式38化合物可以由相應的式40的醇，通過與鹵化劑如亞硫酰氯或溴化氧磷反應，形成相應的β-鹵素-取代的衍生物而制備。另外，式40化合物可以用烷基磺酰鹵或鹵代烷基磺酸酐，如甲磺酰氯、對甲苯磺酰氯和三氟甲磺酸酐處理，形成相應的式41的β-烷基磺酸酯，與磺酰鹵的反應可以在適合的堿(例如，三乙胺)存在下進行，參見方案32。
方案32
可以根據(jù)描述于EP-A-585,751中和示于方案33中的方法用其中T＝T3的式42a化合物來制備其中T＝T4和Y3＝-CHR11O-N＝C(R8)-的式Io化合物。式42a化合物用N-羥基鄰苯二甲酰亞胺來處理。此中間體用HNR6R5處理，產生其中T3轉化成T4，且B是CHR11ONH2的式42b化合物。式42b化合物用式19化合物處理，提供式Io化合物。
方案33
式40化合物可以通過用適宜的還原劑還原式44的酯或式43的醛而制備，(M.Hudlicky，《有機化學中的還原作用》[Reductions in OrganicChemistry]；John Wiley&Sons；紐約，第147-160頁，(1986))。例如，二異丁基氫化鋁(DIBAL-H)可以在惰性溶劑，如二氯甲烷、乙醚或四氫呋喃中來還原44。式43化合物可以用硼氫化鈉，在質子溶劑，如甲醇或乙醇中還原，方案34。
方案34
式44的酯可以根據(jù)方案35中描述的方法，由式45的鄰氨基苯甲酸酯制備。酯45可以通過本領域熟知的酯化技術，由易得的鄰氨基苯甲酸制備。
方案35
式43化合物可以通過式46a化合物(當R19＝Cl、Br、I時)的金屬-鹵素交換，或者通過式46b(當R19是H)用烷基鋰試劑在惰性溶劑中金屬化反應而制備。用甲醛等同物(即，二甲基甲酰胺或氯甲酸甲酯)猝滅該金屬化合物，產生式43化合物(參見方案36)。
方案36
式46化合物根據(jù)針對44的合成法，由向市售式47的苯胺來制備方案37。
方案37
式37a化合物(其中R17＝OH的式37化合物)可以由式48的中間體硼酸的氧化后處理制備。而式48化合物可以使用烷基鋰，接著用三烷氧基甲硼烷，由式46化合物制備，(方案38)，參見《經由硼烷的有機合成》[Organic Synthesis via Boranes]；Wiley紐約，(1975)。
方案38
另外，式37b化合物(其中R3＝CH3，R4＝H和R17＝OH)可以根據(jù)方案39中歸納的途徑制備。商品化的式49a的苯胺(其中R＝CH3和P是保護基團)根據(jù)描述于上面的方法，轉化成式50的三唑。接著通過醇解，將氧脫保護，產生式37b化合物。另外，式49b化合物(其中R3＝H和P是保護基團)如前所述轉化成三唑51。在鄰位上進行金屬化反應，接著用親電試劑如MeI猝滅，產生式52化合物，將之脫保護，產生式37b化合物，方案39。
方案39
式37c化合物(其中R3＝R4＝CH3和R17＝OH)可以通過業(yè)已描述的方法，由式54化合物制備。式54化合物如M.Quertani，P.Girard和H.B.Kagan，在《四面體通訊》[Tetrahedron Letters]，23，4315(1982)，由商品化的2，5-二甲基苯酚53硝化制備，方案40。
方案40
其中Y1是-CR11＝CR11-的式I化合物可以如方案41中說明的制備。式36a化合物(其中Lg是Cl、Br或I的式36化合物)用三苯基膦或三烷基亞磷酸酯處理，分別產生相應的鏻鹽(式55a)或磷酸鹽(式55b)。磷化合物用堿或式Z(R11)C＝O的羰基化合物縮合，給出式Ip的鏈烯。其中T＝T2的式Ip化合物可以用EP-A-203,606、EP-A-474,042、EP-A-528,245和FR 2,670,781中描述的方法制備。其中T＝T3的式Ip化合物可以用EP-A-253,213和EP-A-254,426中描述的方法制備。
方案41
式Ip的鏈烯也可以通過Wittig或Horner-Emmons縮合反應中反應試劑的反應性逆轉而制備。例如，式56的2-烷基苯衍生物可以如方案42中所示，轉化成相應的式57a的二溴化合物而制備(參見，《合成》[Synthesis]，(1988)，330)。二溴化合物可以水解成式57b的羰基化合物，它又可以與式58或59的含磷的親核試劑縮合，給出式Ip的鏈烴。
方案42
式Ir的肟(其中Y是-C(R8)＝N-O-CHR11的式I化合物)可以由式60的羰基化合物與羥胺縮合，接著通過用式ZCHR11-(Cl、Br或I)的親電子試劑進行O-烷基化反應而制備(方案43)。另外，O-取代的羥胺可以與式60的羰基化合物縮合，直接產生式Ir的肟。其中T＝T2、T3或T4的式Ir化合物，可以通過EP-A-499,823和EP-A-596,254中描述的方法制備。
方案43
式Iu的氨基甲酸酯可以通過式61的芐醇與式62的異(硫)氰酸酯反應而制備(方案44)?？梢约尤肴野分惖膲A來催化此反應。其中T＝T2、T3或T4的式Iu化合物還可以通過WO 93/07116中描述的方法來制備。
方案44
式Iw化合物可以通過EP-A-178,826、EP-A-341,845和EP-A-464,381中描述的方法制備。
如方案45中的定義的式Ix化合物可以用EP-A-398,692中描述的方法制備。
方案45
式Iy化合物(其中Y7＝-O-的式I化合物)可以如方案46中所示，通過將式62化合物用三芳基鉍化合物或取代的苯基硼酸，在乙酸銅和叔胺，如吡啶或三乙胺存在下處理而制備。在二芳基醚制備中使用有機鉍試劑是本領域熟知的(參見，《四面體通訊》[Tetrahedron Lett.]，(1986)，27，3619和(1987)，28，887)。有機硼酸(Boronic acids)是文獻中熟知的(參見，Acta Chem.Scand.1993，47，221及其中的參考文獻)。
方案46
人們知道，一些上文中描述的用于制備式I化合物的試劑和反應條件與某些存在于中間體中的官能團有可能不相宜。在這些情況下，將保護/脫保護順序或官能基團互變引入合成中將有助于獲得所需的產物。保護基團的使用與選擇對化學領域中的技術人員是顯而易見的(參見，例如，Greene，T.W.；Wuts，P.G.M.，《有機合成中的保護性基團》[Protecive Groups in Organic Synthesis]，第2版；Wiley紐約，1991)。本領域中的技術人員知道，在一些情況下，如任一單獨的方案中描述的那樣，在引入給定的試劑后，或許需要進行在完成式I化合物的合成時未詳細描述到的另外的合成步驟。本領域的技術人員也知道，或許需要進行上面的方案中的說明的步驟相組合，而其順序是所給出的制備式I化合物的特定順序中未提到的。
本領域的技術人員還知道，式I化合物和本文中描述的中間體可以進行各種親電子、親核、自由基、有機金屬、氧化和還原反應，來加入取代基或修飾存在的取代基。
無需進一步闡述，可以相信，使用前面的描述，本領域技術人員可以利用本發(fā)明至其極致。因此，下列實施例僅只用于說明性，而非以任一方式限制其公開內容。百分率是指重量比，除了對色譜溶劑混合物或另有說明外。色譜溶劑混合物的份或百分率是指體積比(除非另有說明)。1H NMR譜給出的是以ppm計的相對于四甲基硅烷的低磁場位移；s＝單峰，d＝雙峰，t＝三峰，m＝多峰和brs＝寬單峰。實施例1步驟AN-(2-甲氧基-6-甲基苯基)-2，2-二甲基肼羧酰胺的制備0℃下攪拌著的光氣(108g，1.09mol)的乙酸乙酯(750mL)溶液中，用20分鐘滴加入溶解于乙酸乙酯(250mL)中的2-甲氧基-6-甲基苯胺(125.0g，911mmol)。反應混合物緩慢升溫到室溫，之后加熱回流1小時。將溶液冷卻至室溫，并減壓濃縮，給出粗制的異氰酸酯，為暗紅色液體，將之再溶解于乙酸乙酯(1L)中，并冷卻至0℃。用30分鐘，滴加入1，1-二甲基肼(55.0g，911mmol)，之后讓混合物升溫到室溫，并攪拌過夜。將混合物冷卻，過濾，并將固體用乙酸乙酯洗滌并干燥，給出200.0g步驟A的標題化合物，為白色固體，熔點151-153℃。1H NMR(CDCl3)δ7.58(brs，1H)，7.10(t，1H)，6.84(d，1H)，6.74(d，1H)，5.22(brs，1H)，3.80(s，3H)，2.63(s，6H)，2.31(s，3H)。步驟B5-氯-2，4-二氫-4-(2-甲氧基-6-甲基苯基)-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮的制備將步驟A的標題化合物(100.0g，447.9mmol)懸浮于乙酸乙酯(1L)中，并經機械泵，用3.5小時，滴加入攪拌著加熱回流下的光氣(177g，1.79mol)乙酸乙酯(1.5L)溶液中。加畢，將混合物再加熱回流3小時，冷卻至室溫，并攪拌過夜。將溶液減壓濃縮，并將殘留物溶解于乙酸乙酯和水中，用乙酸乙酯萃取四次。合并的有機相用飽和氯化鈉水溶液洗滌，干燥(MgSO4)，過濾，并濃縮，給出111.4g步驟B的標題化合物，為淺黃色固體，熔點132-134℃。1H NMR(CDCl3)δ7.34(t，1H)，6.93(d，1H)，6.85(d，1H)，3.79(s，3H)，3.54(s，3H)，2.20(s，3H)。步驟C5-氯-2，4-二氫-4-(2-羥基-6-甲基苯基)-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮的制備0℃下攪拌著的步驟B的標題化合物(15.0g，59.3mmol)的苯(200mL)溶液中，分成小份加入氯化鋁(23.7g，178mol)?；旌衔锷郎刂潦覝?，并攪拌2天。將混合物倒入冰與水中，之后用乙酸乙酯萃取四次。合并的有機相用飽和氯化鈉洗滌，干燥(MgSO4)，過濾并濃縮至油狀物，將之在硅膠上快速色譜純化，給出13.6g步驟C的標題化合物，為淺橙色固體，熔點175-178℃。1H NMR(CDCl3)δ8.11(s，1H)，6.92(t，1H)，6.71(d，1H)，6.41(d，1H)，3.56(s，3H)，2.12(s，3H)。步驟D2，4-二氫-4-(2-羥基-6-甲基苯基)-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮的制備攪拌著的步驟C標題化合物(133.5g，557.0mmol)的四氫呋喃(1.5L)溶液中，滴加入甲醇鈉(25％的甲醇液，382mL，1.67mol)。將混合物加熱回流3小時，冷卻至室溫，之后用氯化銨水溶液和乙酸乙酯稀釋。水層用1N HCl酸化，之后用乙酸乙酯萃取三次。合并的有機相用飽和氯化鈉水溶液洗滌，干燥(MgSO4)，過濾并濃縮至暗棕色固體，將之用乙酸乙酯研磨，給出75.0g步驟D的標題化合物，為白色固體，熔點194-196℃。1H NMR(Me2SO-d6)δ9.91(s，1H)，7.17(t，1H)，6.78(m，2H)，3.84(s，3H)，3.30(s，3H)，2.03(s，3H)。步驟E2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-4-[6-甲基-2-[3-(三氟甲基)苯氧基]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮的制備2，4-二氫-4-(2-羥基-6-甲基苯基)-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮(0.50g，2.13mmol)(類似于步驟A-D制備)的二氯甲烷(15mL)溶液中，加入3-三氟甲基苯硼酸(0.88g)、無水乙酸銅(0.38g)和三乙胺(0.43g)。在室溫下攪拌27小時后，粗制的混合物直接進行快速色譜(硅膠，30％至38％乙酸乙酯的己烷液)純化，給出標題化合物(0.39g，47％)，一種本發(fā)明化合物，熔點95-96℃。1H NMR(CDCl3)δ7.35(m，3H)，7.14(m，3H)，6.86(d，1H)，3.82(s，3H)，3.37(s，3H)，2.28(s，3H)。實施例2步驟A三(4-三氟甲氧基苯基)鉍在氮氣下，將4-(三氟甲氧基)溴代苯(MaybRidge CHemical Co.，200g)的830mL無水乙醚溶液緩慢加入鎂鏇屑(20.2g)中，這樣一旦格林反應開始，以便保持溫和的回流。讓反應再回流40分鐘，并冷卻至4℃。將三氯化鉍(AldRiCH CHemical Co.，74.6g)的四氫呋喃(400mL)溶液滴加入，以便保持溫度低于12℃。讓反應混合物升溫至室溫，并再攪拌1小時。之后在5℃下加入飽和氯化銨(80mL)水溶液以猝滅反應。將反應混合物過濾，并將濾液真空濃縮，給出琥珀色油狀物，將之用幾份己烷在冰浴溫度下萃取幾次。從濾液中形成的固體用乙醚(800mL)萃取。之后己烷萃取液與乙醚萃取液合并，并真空濃縮，給出粗制的半固體物，將之用己烷在干冰溫度下研磨。之后將研磨的固體用回流下的己烷萃取，并將己烷萃取液真空濃縮，給出74g標題化合物。1H NMR(CDCl3)δ7.71(d，6H)，7.25(d，6H)。步驟B2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-4-[6-甲基-2-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮的制備2，4-二氫-4-(2-羥基-6-甲基苯基)-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮(0.50g，2.13mmol)(類似于實施例1步驟A-D制備)的二氯甲烷(15mL)溶液中，加入上面實施例2步驟A的標題化合物(2.32g)、無水乙酸銅(0.38g)和三乙胺(0.36g)。在室溫下攪拌25小時后，粗制的混合物直接進行快速色譜純化(硅膠，30％乙酸乙酯的己烷液洗脫)，給出標題化合物(0.50g，59％)，一種本發(fā)明化合物，熔點75-77℃。1H NMR(CDCl3)δ7.28(t，1H)，7.15(d，2H)，7.08(d，1H)，7.00(d，2H)，6.81(d，1H)，3.86(s，3H)，3.37(s，3H)，2.27(s，3H)。實施例32，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-4-[6-甲基-2-[(3-甲基苯基)甲氧基]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮的制備2，4-二氫-4-(2-羥基-6-甲基苯基)-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮(0.24g，1mmol)(類似于實施例1步驟A-D制備)的四氫呋喃(25mL)溶液中，在攪拌下加入氫化鈉(0.05g 60％油分散液，用己烷洗滌并制成于10mL四氫呋喃中的淤漿)。20分鐘后，加入α-溴-間二甲苯(0.14mL)，并將所得的混合物在室溫下攪拌66小時。反應通過加入20mL水來猝滅，并用乙酸乙酯萃取(3×20mL)。將合并的有機相干燥(MgSO4)，并真空濃縮，產生標題化合物，一種本發(fā)明化合物(0.22g)，為一種油狀物。1H NMR(CDCl3)δ7.24(m，2H)，7.1(m，3H)，6.85(m，2H)，5.03(s，2H)，3.88(s，2H)，3.45(s，3H)，2.35(s，2H)，2.22(s，3H)。實施例42，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-4-(2-甲基-6-苯氧基苯基)-3H-1，2，4-三唑-3-酮的制備2，4-二氫-4-(2-羥基-6-甲基苯基)-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮(1.0g，4.26mmol)(類似于實施例1步驟A-D制備)的二氯甲烷(20mL)溶液中加入三苯基鉍(AldRiCH CHemical Co.，3.76g)、無水乙酸銅(0.77g)和三乙胺(0.86g)。室溫下攪拌21小時后，粗制的混合物直接進行快速色譜純化(硅膠，30％乙酸乙酯的己烷液)，給出標題化合物(0.92g，70％)，一種本發(fā)明化合物，熔點58-60℃。1HNMR(CDCl3)δ7.28(m，3H)，7.06(m，2H)，7.00(m，2H)，6.79(d，1H)，3.86(s，3H)，3.38(s，3H)，2.27(s，3H)。實施例5步驟A2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-甲基-6-[(3-硝基-2-噻吩基)氧基]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮的制備在氮氣氛下，將攪拌著的2-氯-3-硝基噻吩(5.5g，33.62mmol)、2，4-二氫-4-(2-羥基-6-甲基苯基)-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮(7.9g，33.62mmol)和碳酸鉀(13.94g，100.86mmol)的無水乙腈(67mL)的混合物在80℃下加熱。讓反應混合物冷卻至室溫過夜。將反應混合物減壓濃縮，并將殘留物在水與乙酸乙酯間分配，水層用三份乙酸乙酯萃取。將合并的乙酸乙酯層干燥(MgSO4)并減壓濃縮，給出10.1g棕色固體。此固體用己烷研磨，并過濾，給出9.44g步驟A的標題化合物，為棕色固體，熔點184-186℃。1H NMR(CDCl3)δ7.37(d，1H)，7.37(t，1H)，7.23(d，1H)，7.07(d，1H)，6.69(d，1H)，3.95(s，3H)，3.38(s，3H)，2.31(s，3H)。水層進一步用三份二氯甲烷萃取。將合并的萃取液干燥(MgSO4)并減壓濃縮，給出0.9g淡棕色固體。此固體用己烷研磨，并過濾，給出另一份0.76g步驟A標題化合物，為灰色固體，熔點199-200℃。步驟B2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-甲基-6-(2-噻吩基氧基)苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮的制備在氮氣氛下，加熱到75℃機械攪拌著的步驟A標題化合物(3.0g，8.29mmol)的乙酸(96mL)和水913mL)的溶液中，分批加入鐵份(1.53g，27.42mmol)。反應混合物在75-80℃下加熱45分鐘，之后在80-90℃下加熱3.5小時。將反應混合物冷卻(冰浴)，用水和二氯甲烷稀釋，之后濾過Celite_墊。將不同的濾液層分離。有機層用一份飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌，干燥(Na2SO4)，并減壓濃縮，給出2.4g暗色固體。在氯氣氛下，冷卻至0℃攪拌著的此固體的無水四氫呋喃(129ml)溶液中加入濃鹽酸(3.24ml)，之后加入亞硝酸正丁基酯(0.87g，8.45mmol)。在0℃下1小時后，加入50wt％次磷酸水溶液(1.11g，8.41mmol)。讓反應混合物升溫至室溫過夜。將反應混合物減壓濃縮，并將殘留物在硅膠上用3∶7乙酸乙酯∶己烷進行快速色譜分離，給出棕色油狀物。油狀物二次溶解于甲苯中，并減壓濃縮，所得的殘留物真空干燥，給出113mg步驟B的標題化合物，一種本發(fā)明化合物，為暗棕色油狀物。Rf＝0.25(硅膠，2∶3乙酸乙酯∶己烷)；和Rf＝0.45(硅膠，2∶1乙酸乙酯∶己烷)。1H NMR(CDCl3)δ7.26(t，1H)，7.05(d，1H)，6.91(d，1H)，6.77-6.83(m，2H)，6.55(dd，1H)，3.93(s，3H)，3.45(s，3H)，2.27(s，3H)。實施例64-[2-[(5-溴-2-噻吩基)氧基]-6-甲基苯基)-2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮的制備在氮氣氖，室溫下，先在攪拌著的實施例5中的步驟B標題化合物(43mg，0.136mmol)的N，N-二甲基甲酰胺(1mL)溶液中加入N-溴代琥珀酰亞胺(30mg，0.142mmol)，之后加入2滴HBR的N，N-二甲基甲酰胺的稀溶液(通過將2滴48％HBR水溶液加入到1mL N，N-二甲基甲酰胺中而制備)。在室溫下2小時后，將反應混合物用水之后再用乙酸乙酯稀釋。將不同的層分離，并將水層用2份乙酸乙酯萃取。合成的有機層用三份水，之后用一份飽和氯化鈉水溶液洗滌。干燥(Na2SO4)，有機層減壓濃縮，給出含有一些N，N-二甲基甲酰胺的油狀物。此油狀物，溶解于二氯甲烷，并再濃縮，接著真空干燥，給出46mg實施例6的標題化合物，一種本發(fā)明化合物，為棕色油。1H NMR(CDCl3)δ7.28(t，1H)，7.07(d，1H)，6.95(d，1H)，6.79(d，1H)，6.35(d，1H)，3.94(s，3H)，3.45(s，3H)，2.26(s，3H)。
通過描述于此的方法，與本領域的已知的方法一起，可以制備出下列表1至表13中的化合物。下列縮寫用于下文的表格中t＝叔，i＝異，F(xiàn)＝氟，Cl＝氯，BR＝溴，I＝碘，Me＝甲基，Et＝乙基，PR＝丙基，i-P＝異丙基，Bu＝丁基，CF3＝三氟甲基，SCF3＝三氟甲硫基，SCHF2＝二氟甲硫基，OMe＝甲氧基，OCF3＝三氟甲氧基，OCHF2＝二氟甲氧基，SMe＝甲硫基，(CH3)3Si＝三甲基硅烷基和CN＝氰基。
表1a、1b和1c的結構式P47
表1aR3＝CH3，R4＝HY＝-O-zz z苯基3-OMe-苯基 4-CF3-苯基3-Me-苯基 3-F-苯基 3-OCF3-苯基4-Me-苯基 3-SCHF2-苯基3-SCH3-苯基2-Me-苯基 4-SCHF2-苯基4-SCH3-苯基3-環(huán)己基-苯基 4-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基z z z5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氫-2-萘基2-(2，2，2-三氟乙氧基)6-(2，2，2-三氟乙氧基) 4-(2，2，2-三氟乙氧基) -4-嘧啶基-4-嘧啶基 -2-嘧啶基3，5-二Me-苯基2-萘基 4-t-Bu-苯基 4-OCF3-苯基3-t-Bu-苯基 4-SCF3-苯基 6-(2，2，2-三氟乙氧基)3-SCF3-苯基4，6-二Me-2-吡啶基 -2-吡嗪基4-CF3-6-Me-2-吡啶基3，5-二(CF3)-苯基3-(CH3C≡C)-苯基Y -CH2O-z z z z苯基 3-CF3-苯基2-Me-5-i-PR-苯基 2-Me-4-OCH3-苯基4-OCF3-苯基 2-Me-5-CF3-苯基 3-OCHF2-苯基4-OCHF2-苯基3，5-二(CF3)-苯基 2-Me-4-OCHF2-苯基 6-CF3-2-吡啶基 3-OCF3-苯基4-CF3-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 2-Me-4-OCF3-苯基 5-Me-2-吡啶基3，6-二Me-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基6-OCF3-2-吡啶基4-CF3-6-Me-2-吡啶基 3-Me-2-吡啶基 4-Cl-2-嘧啶基 6-Me-2-吡啶基4-Cl-2-嘧啶基 3-Et-苯基 2，6-二Me-4-吡啶基2，4，6-三Me-苯基3-Cl-2-吡啶基 6-Cl-4-嘧啶基 1-萘基2，3，6-三Me-苯基6-Cl-2-吡嗪基 4-CF3-2-嘧啶基6-CF3-4-嘧啶基 2-i-PR-苯基3-Me-2-吡啶基 4-Cl-2-吡啶基Y＝-OCH2-z z z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基 3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基2-(5，6，7，8-四氫)萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)-z z z z3-Me-苯基 4-CF3-苯基3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-BR-苯基 3，5-二(CF3)-苯基 4-OCHF2-苯基 4-t-Bu-苯基3-t-Bu-苯基 5-CF3-2-吡啶基4-OCF3-苯基3-OCHF2-苯基5-Me-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基6-OMe-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基2，6-二氯-4-吡啶基 5-OCF3-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基 4-OCF3-2-吡啶基zz z z5-OCHF2-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基 4-OCHF2-吡啶基 3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基6-OCHF2-2-吡啶基 3-Et-苯基 1-萘基1，2，3，4-四氫-2-萘基3-SMe-苯基 3-乙炔基苯基 t-BuY＝-CH＝N-OCH(CH3)-z z z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基4-OCHF2-苯基3-OCHF2-苯基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基5-OCF3-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基 4-OCHF2-2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基 6-OCHF2-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基Y＝-CH2-SC(Et)＝N-z zz z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-BR-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2-SC(＝S)NMe-z zz z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-BR-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2SC(SMe)＝N-z z zz3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基 CH2CH2-t-Buz zz zt-Bu 2-萘基 6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2S-z z z z2-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 2，5-二Me-苯基2-Et-苯基 3-Cl-苯基 2-Cl-苯基 2，5-二氯-苯基4，6-二Me-2-嘧啶基 4-Me-1，2，4-三唑-3-基2-萘基1-Me-2-咪唑基4-Me-2-嘧啶基 5-Me-1，3，4-噻二唑-2-基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2S-zzz z z3-Me-苯基 2-Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 2-Et-苯基2，5-二Me-苯基 2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2O-z z z z3-Me-苯基 2-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基4-CF3-苯基4-Cl-苯基 3-Cl-苯基 3，5-二Me-苯基2，5-二Me-苯基2-Me-5-i-Pr-苯基3-Et-苯基 6-CF3-2-吡啶基4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 1-萘基 2-萘基Y＝-CH2CH2-z z zz2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基2-Et-苯基 2-Me-5-Cl-苯基2-萘基 3，6-二Me-2-吡啶基Y＝-CH＝C(CH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-CF3-苯基4-CF3-苯基 2-萘基4-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基Y＝-CH＝N-N＝C(CH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基2-萘基4，6-二Me-2-吡啶基 3-Et-苯基 t-BuY＝-CH2O-N＝C(CH3)C(＝NOCH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 CH3t-Bu2-萘基 4-t-Bu-苯基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF3-2-嘧啶基 6-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH＝N-N(CH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基4-OCF3-苯基 2-萘基4-t-Bu-苯基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基4-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH2OC(SMe)＝N-zz z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-CH2OC(＝S)NMe-z z z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-SCH2-zz zz2-Me-苯基2，5-二Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基 3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5，6，7，8-四氫-2-萘基y z y z直接鍵CH2Br 直接鍵 CHBrCH3-CH2O-N＝C(SCH3)- 3-CF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-CF3-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 3-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-OCF3-苯基-CH2O-N-C(SCH3)- 3-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-Me-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 4-CF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-CF3-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 4-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 4-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-Me-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 3-Cl-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-Cl-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 3，5-二氯-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3，5-二氯-苯基表1bR3＝H，R4CH3Y＝-O-z z z苯基 3-OMe-苯基 3-CF3-苯基3-Me-苯基3-F-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基4-Cl-苯基 3-OCF3-苯基2-Me-苯基3-SCHF2-苯基 3-SCH3-苯基3-環(huán)己基-苯基4-SCHF2-苯基 4-SCH3-苯基6-Cl-4-嘧啶基6-Cl-2-吡嗪基 6-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 2-(2，2，2-三氟乙氧基)6-(2，2，2-三氟乙氧基)-4-4-(2，2，2-三氟乙氧基)-4-嘧啶基嘧啶基 -2-嘧啶基 3，5-二Me-苯基2-萘基 5，6，7，8-四氫-2-萘基)4-OCF3-苯基3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基6-(2，2，2-三氟乙氧基)3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基 -2-嘧啶基4-CF3-6-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 3，5-二(CF3)-苯基3-(CH3C≡C)-苯基Y＝-CH2O-z zzz2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基 苯基2-Me-5-Cl-苯基 2-Me-5-CF3-苯基 2-Me-4-OCH3-苯基 2，4-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基 4-Me-苯基3-CF3-苯基 3-OCF3-苯基3-OCHF2-苯基 3-Me-苯基2-Me-4-OCF3-苯基 2-Me-4-OCHF2-苯基4-OCF3-苯基 5-CF3-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 4-OCHF2-苯基4-CF3-6-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基2，6-二Me-4-吡啶基3-Me-2-吡啶基3，6-二Me-2-吡啶基 6-Cl-4-嘧啶基4-Cl-2-嘧啶基 6-OCF3-2-吡啶基6-Cl-2-吡嗪基2，4，6-三Me-苯基4-Cl-2-嘧啶基 2-i-Pr-苯基1-萘基 3-Et-苯基3-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-嘧啶基3-Cl-2-吡啶基4-Cl-2-吡啶基2，3，6-三Me-苯基 6-CF3-4-嘧啶基Y＝-OCH2-zz zz2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基 3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基 4-吡啶基6-Me-2-吡啶基5，6，7，8-四氫-2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)-z z z3-Cl-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3，5-二Br-苯基4-CF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-OCF3-苯基 4-Br-苯基 3-t-Bu-苯基4-OCHF2-苯基 4-t-Bu-苯基 3-OCHF2-苯基5-CF3-2-吡啶基 4-OCF3-苯基 4-CF3-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 3-4-二氯-苯基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基4-CF3-6-Me-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基6-OMe-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基 2，6-二氯-4-吡啶基5-OCF3-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基4-OCHF2-吡啶基5，6，7，8-四氫-2-萘基6-OCF3-2-吡啶基 2-萘基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基6-OCHF2-2-吡啶基 3-Et-苯基1-萘基1，2，3，4-四氫-2-萘基t-Bu3-SMe-苯基3-乙炔基苯基Y＝-CH＝NOCH(CH3)-z z z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基2-萘基4-OCHF2-苯基3-OCHF2-苯基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基 5-OCF3-2-吡啶基6-OCF3-2-吡啶基 4-OCHF2-2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基 6-OCHF2-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基Y＝-CH2-SC(Et)＝N-zz zz4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cf-苯基3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2-SC(＝S)NMe-z zz z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2SC(SMe)＝N-zz z z3-Me-苯基4-Me-苯基3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基CH2CH2-t-But-Bu 2-萘基 6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2S-
z zz z2-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 2，5-二Me-苯基2-Et-苯基 3-Cl-苯基 2-Cl-苯基 2，5-二氯-苯基4，6-二Me-2-嘧啶基4-Me-1，2，4-三唑-3-基2-萘基1-Me-2-咪唑基4-Me-2-嘧啶基 5-Me-2，(1，3，4-噻二唑基)Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2S-zzzz z3-Me-苯基2-Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基2-Et-苯基2，5-二Me-苯基2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2O-z z z z z3-Me-苯基 2-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Cl-苯基 3-Cl-苯基 3，5-二Me-苯基2，5-二Me-苯基2-Me-5-i-Pr-苯基3-Et-苯基 6-CF3-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 1-萘基2-萘基Y＝-CH2CH2-z zz z2-Me-苯基2，5-二Me-苯基3-CF3-苯基4-CF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基2-Et-苯基2-Me-5-Cl-苯基2-萘基 3，6-二Me-2-吡啶基Y＝-CH＝C(CH3)-z z zz3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-CF3-苯基4-CF3-苯基 2-萘基 4-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基Y＝-CH＝N-N＝C(CH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基4-OCF3-苯基3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基z z zz4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基2-萘基 4，6-二Me-2-吡啶基3-Et-苯基 t-BuY＝-CH2O-N＝C(CH3)C(＝NOCH3)-zz z z3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-CF3-苯基4-CF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 CH3t-Bu 2-萘基 4-t-Bu-苯基4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF3-2-嘧啶基6-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH＝N-N(CH3)-z zz z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 2-萘基4-t-Bu-苯基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基4-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH2OC(SMe)＝N-z z z z4-CF3-苯基3-CF3-苯基4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-CH2OC(＝S)NMe-zz z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y -SCH2-z zz z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5，6，7，8-四氫-2-萘基y z yz直接鍵 CH2Br直接鍵 CHBrCH3-CH2O-N＝C(SCH3)- 3-CF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-CF3-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 3-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 3-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-Me-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 4-CF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-CF3-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 4-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 4-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-Me-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 3-Cl-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-Cl-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 3，5-二氯-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3，5-二氯-苯基表IcR3＝R4＝CH3Y＝-O-
z z z苯基 3-OMe-苯基3-CF3-苯基3-Me-苯基 3-F-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基 4-Cl-苯基 3-OCF3-苯基2-Me-苯基 3-SCHF2-苯基 3-SCH3-苯基3-環(huán)己基-苯基 4-SCHF2-苯基 4-SCH3-苯基6-Cl-4-嘧啶基 6-Cl-2-吡嗪基 6-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 2-(2，2，2-三氟乙氧基)6-(2，2，2-三氟乙氧基)4-(2，2，2-三氟乙氧基) -4-嘧啶基-4-嘧啶基 -2-嘧啶基 3，5-二Me-苯基2-萘基5，6，7，8-四氫-2-萘基4-OCF3-苯基3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基 6-(2，2，2-三氟乙氧基)3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基 -2-吡嗪基4-CF3-二Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基3，5-二(CF3)-苯基3-(CH3C≡C)-苯基Y＝-CH2O-z z z z2-Me-苯基2，5-二Me-苯基2-Me-5-i-Pr-苯基 苯基2-Me-5-Cl-苯基 2-Me-5-CF3-苯基 2-Me-4-OCH3-苯基2，4-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 3-OCF3-苯基3-OCHF2-苯基3-Me-苯基 2-Me-4-OCF3-苯基2-Me-4-OCHF2-苯基4-OCF3-苯基 5-CF3-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 4-OCHF2-苯基4-CF3-6-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基 3-Me-2-吡啶基3，6-二Me-2-吡啶基 6-Cl-4-嘧啶基 4-Cl-2-嘧啶基6-OCF3-2-吡啶基6-Cl-2-吡嗪基2，4，6-三Me-苯基 4-Cl-2-嘧啶基2-i-Pr-苯基1-萘基 3-Et-苯基 3-Me-2-吡啶基4-CF3-2-嘧啶基3-Cl-2-吡啶基4-Cl-2-吡啶基 2，3，6-三Me-苯基6-CF3-4-嘧啶基Y＝-OCH2-
z z z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基3-t-Bu-苯基 2-萘基1-萘基3-吡啶基 4-吡啶基6-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氫-2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)-z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Cl-苯基 4-Br-苯基 3-5-二氯-苯基3，5-二Br-苯基4-t-Bu-苯基3-t-Bu-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCHF2-苯基4-OCHF2-苯基 3-4-二氯-苯基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基2，6-二-Me-4-吡啶基2，6-二氯-4-吡啶基6-OMe-2-吡啶基4-OMe-2-吡啶基 4-OCF3-2-吡啶基5-OCF3-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基 4-OCHF2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基 6-OCHF2-2-吡啶基 3-Et-苯基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基1，2，3，4-四氫-2-萘基 t-Bu1-萘基 3-SMe-苯基3-乙炔基苯基Y＝-CH＝NOCH(CH3)-z z z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基4-OCHF2-苯基3-OCHF2-苯基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基5-OCF3-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基 4-OCHF2-2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基 6-OCHF2-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基Y＝-CH2SC(Et)＝N-z zz z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2SC(＝S)NMe-z z zz4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2SC(SMe)＝N-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基CH2CH2-t-But-Bu 2-萘基 6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基 4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2S-zz zz2-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 2，5-二Me-苯基2-Et-苯基 3-Cl-苯基 2-Cl-苯基 2，5-二氯-苯基4，6-二Me-2-嘧啶基 4-Me-1，2，4-三唑-3-基2-萘基1-Me-2-咪唑基4-Me-2-嘧啶基 5-Me-1，3，4-噻二唑-2-基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2S-zzzz3-Me-苯基2-Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基2-Et-苯基2，5-二Me-苯基2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2O-z z z z3-Me-苯基 2-Me-苯基 4-Me-苯基3-CF3-苯基4-CF3-苯基 4-Cl-苯基 3-Cl-苯基3，5-二Me-苯基2，5-二Me-苯基2-Me-5-i-Pr-苯基 3-Et-苯基6-CF3-2-吡啶基4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 1-萘基2-萘基Y＝-CH2CH2-z z z z2-Me-苯基2，5-二Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基2-Et-苯基2-Me-5-Cl-苯基2-萘基3，6-二Me-2-吡啶基Y＝-CH＝C(CH3)-z z zz3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-CF3-苯基4-CF3-苯基 2-萘基 4-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基Y＝-CH＝N-N＝C(CH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基4-OCF3-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基
z z zz4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基2-萘基4，6-二Me-2-吡啶基3-Et-苯基t-BuY＝-CH2O-N＝C(CH3)C(＝NOCH3)-zz z z3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 CH3t-Bu 2-萘基4-t-Bu-苯基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基4-CF3-2-嘧啶基 6-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH＝N-N(CH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 2-萘基 4-t-Bu-苯基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH2OC(SMe)＝N-zz z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-CH2OC(＝S)NMe-zz z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基
3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-SCH2-z zzz2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5，6，7，8-四氫-2-萘基yz y z直接鍵 CH2Br 直接鍵 CHBrCH3-CH2O-N＝C(SCH3)-3-CF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-CF3-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)-3-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)-3-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-Me-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)-4-CF3-苯基， -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-CF3-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)-4-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)-4-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-Me-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)-3-Cl-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-Cl-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)-3，5-二氯-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3，5-二氯-苯基表2a，2b和2c的結構式
表2aR3＝CH3，R4＝HY＝-O-z z z苯基 3-OMe-苯基4-CF3-苯基3-Me-苯基3-F-苯基 3-OCF3-苯基4-Me-苯基3-1-苯基 3-SCH3-苯基2-Me-苯基3-SCHF2-苯基 4-SCH3-苯基3-環(huán)己基-苯基4-SCHF2-苯基 6-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基z z z6-(2，2，2-三氟乙氧基)-4- 5-Me-2-吡啶基2-(2，2，2-三氟乙氧基)嘧啶基 4-(2，2，2-三氟乙氧基)-2- -4-嘧啶基4-Me-2-吡啶基 嘧啶基 3，5-二Me-苯基2-萘基 5，6，7，8-四氫-2-萘基 4-OCF3-苯基3-t-Bu-苯基4-t-Bu-苯基 6-(2，2，2-三氟乙氧基)3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基 -2-吡嗪基4-CF3-6-Me-2-吡啶基 3-CN-苯基5-OCF3-2-噻唑基5-(CH3)3Si-2-噻唑基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-噻唑基5-Me-2-噻唑基 3，5-二(CF3)-苯基 5-I-2-噻唑基5-SCH3-2-噻唑基 5-CF3-2-噻唑基 4-Me-5-Cl-2-噻唑基4-Me-5-I-2-噻唑基 5-CN-2-噻唑基4，5-二Me-2-噻唑基4-Me-5-CN-2-噻唑基 4-Me-5-Br-2-噻唑基 4-Br-2-噻唑基4-I-2-噻唑基 4-Me-5-CF3-2-噻唑基 4-Me-2-噻唑基4-CF3-5-Me-2-噻唑基 4-Cl-2-噻唑基4-CN-2-噻唑基3-(HC≡C)-苯基 3-(CH3C≡C)-苯基3-((CH3)3CC≡C)-苯基3-((CH3)3SiC≡C)-苯基3-(＞-C＝C)-苯基 5-Me-2-噻吩基5-(CH3)3C-2-噻吩基 5-Cl-2-噻吩基5-Br-2-噻吩基5-I-2-噻吩基 4-Me-2-噻吩基4-(CH3)3C-2-噻吩基4-Cl-2-噻吩基 4-Br-2-噻吩基4-I-2-噻吩基4，5-二Me-2-噻吩基 4-Me-5-Cl-2-噻吩基 4-Me-5-Br-2-噻吩基4-Me-5-I-2-噻吩基 3-Cl-2-噻吩基5-Me-3-噻吩基5-(CH3)3C-3-噻吩基 5-Cl-3-噻吩基5-Br-3-噻吩基5-1-3-噻吩基 4-Me-3-噻吩基4-(CH3)3C-3-噻吩基4-Cl-3-噻吩基 4-Br-3-噻吩基4-I-3-噻吩基4，5-二Me-3-噻吩基 4-Me-5-Cl-3-噻吩基 4-Me-5-Br-3-噻吩基4-Me-5-1-3-噻吩基 2-Cl-3-噻吩基Y＝-CH2O-z z zz苯基 3-CF3-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基 2-Me-4-OCH3-苯基4-OCF3-苯基 2-Me-5-CF3-苯基 3-OCHF2-苯基 4-OCHF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基2-Me-4-OCHF2-苯基 6-CF3-2-吡啶基 3-OCF3-苯基4-CF3-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 2-Me-4-OCF3-苯基 5-Me-2-吡啶基3，6-二Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基6-OCF3-2-吡啶基4-CF3-6-Me-2-吡啶基 3-Me-2-吡啶基 4-Cl-2-嘧啶基 6-Me-2-吡啶基4-Cl-2-嘧啶基 3-Et-苯基 2，6-二Me-4-吡啶基2，4，6-三Me-苯基z z z z3-Cl-2-吡啶基6-Cl-4-嘧啶基 1-萘基2，3，6-三Me-苯基6-Cl-2-吡嗪基4-CF3-2-嘧啶基 6-CF3-4-嘧啶基 2-i-Pr-苯基3-Me-2-吡啶基4-Cl-2-吡啶基Y＝-OCH3-z zz z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5，6，7，8-四氫-2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)-
Y＝-CH2O-N＝C(CH3)-zz z z3-Me-苯基 4-CF3-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Br-苯基 3，5-二(CF3)-苯基4-OCHF2-苯基 4-t-Bu-苯基3-t-Bu-苯基 5-CF3-2-吡啶基 4-OCF3-苯基 3-OCHF3-苯基5-Me-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基 6-OMe-2-吡啶基2，6-二Me-4-吡啶基2，6-二氯-4-吡啶基 5-OCF3-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基 4-OCHF2-吡啶基 3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基6-OCHF2-2-吡啶基 3-Et-苯基 1-萘基2-F-5-CF3-苯基3-SMe-苯基 3-乙炔基苯基 2-F-5-Me-苯基 1，2，3，4-四氫-2-萘基t-BuY＝-CH＝NOCH(CH3)-z z z z4-CF3-苯基3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基4-OCHF2-苯基3-OCHF2-苯基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基 5-OCF3-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基 4-OCHF2-2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基 6-OCHF2-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基Y＝-CH2SC(Et)＝N-z z z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2-SC(＝S)NMe-
z zz z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基1，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2SC(SMe)＝N-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基CH2CH2-t-But-Bu 2-苯基 6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基 4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2S-z z z z2-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 2，5-二Me-苯基2-Et-苯基 3-Cl-苯基 2-Cl-苯基 2，5-二氯-苯基4，6-二Me-2-嘧啶基4-Me-1，2，4-三唑-3-基2-萘基1-Me-2-咪唑基4-Me-2-嘧啶基 5-Me-1，3，4-噻二唑-2-基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2S-z zz z z3-Me-苯基2-Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基2-Et-苯基2，5-二Me-苯基2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2O-z zz z z3-Me-苯基 2-Me-苯基4-Me-苯基3-CF3-苯基4-CF3-苯基4-Cl-苯基 3-Cl-苯基3，5-二Me-苯基 2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基3-Et-苯基 6-CF3-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基1-萘基 2-萘基Y＝-CH2CH2-zzz z2-Me-苯基2，5-二Me-苯基3-CF3-苯基4-CF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基2-Et-苯基2-Me-5-Cl-苯基2-萘基 3，6-二Me-2-吡啶基Y＝-CH＝C(CH3)-z z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 2-萘基4-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基Y＝-CH＝N-N＝C(CH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基2-萘基4，6-二Me-2-吡啶基 3-Et-苯基 t-BuY＝-CH2O-N＝C(CH3)C(＝NOCH3)-z zz z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 CH3t-Bu 2-萘基4-t-Bu-苯基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基4-CF3-2-嘧啶基 6-CF3-2-嘧啶基
Y＝-CH＝N-N(CH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基-4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 2-萘基4-t-Bu-苯基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基4-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH2OC(SMe)＝N-z z zz4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-CH2OC(＝S)NMe-zz z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-SCH2-zzzz2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基 3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5，6，7，8-四氫-2-萘基y zy z直接鍵 CH2Br 直接鍵 CHBrCH3-CH2O-N＝C(SCH3)- 3-CF3-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-CF3-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 3-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 3-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-Me-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 4-CF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-CF3-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 4-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-OCF3-苯基y z yz-CH2O-N＝C(SCH3)- 4-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-Me-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 3-Cl-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-Cl-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 3，5-二氯-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3，5-二氯-苯基表2bR3＝H，R4＝CH3Y＝-O-zz z苯基 3-OMe-苯基 3-CF3-苯基3-Me-苯基3-F-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基3-1-苯基 3-OCF3-苯基2-Me-苯基4-Cl-苯基3-SCH3-苯基3-環(huán)己基-苯基3-SCHF2)-苯基 4-SCH3-苯基6-Cl-4-嘧啶基4-SCHF2-苯基6-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 6-Cl-2-吡嗪基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基4-CF3-2-吡啶基 2-(2，2，2-三氟乙氧基)6-(2，2，2-三氟乙氧基)-4-5-Me-2-吡啶基 -4-嘧啶基嘧啶基 4-(2，2，2-三氟乙氧基)-2-3，5-二Me-苯基2-萘基 嘧啶基4-OCF3-苯基3-t-Bu-苯基 5，6，7，8-四氫-2-萘基 6-(2，2，2-三氟乙氧基)3-SCF3-苯基 4-t-Bu-苯基 -2-吡嗪基4-CF3-6-Me-2-吡啶基 4-SCF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基5-OCF3-2-噻唑基 3-CN-苯基5-CF3-2-噻唑基5-Cl-2-噻唑基4，6-二Me-2-吡啶基 5-CN-2-噻唑基5-I-2-噻唑基 5-(CH3)3Si-2-噻唑基4-Me-5-Br-2-噻唑基4-Me-5-Cl-2-噻唑基 5-Me-2-噻唑基4-Me-5-CF3-2-噻唑基4，5-二Me-2-噻唑基 5-SCH3-2-噻唑基 4-Cl-2-噻唑基4-Br-2-噻唑基4-Me-5-I-2-噻唑基 4-CN-2-噻唑基4-Me-2-噻唑基4-Me-5-CN-2-噻唑基 4-CF3-5-Me-2-噻唑基4-I-2-噻唑基 3-(HC≡C)-苯基 3-(CH3C≡C)-苯基3-((CH3)3CC≡C)-苯基 3-((CH3)3SiC≡C)-苯基 3-(＞-C≡C)-苯基5-Me-2-噻吩基5-(CH3)3C-2-噻吩基 5-Cl-2-噻吩基5-Br-2-噻吩基5-I-2-噻吩基 4-Me-2-噻吩基4-(CH3)3C-2-噻吩基 4-Cl-2-噻吩基 4-Br-2-噻吩基4-I-2-噻吩基 4，5-二Me-2-噻吩基 4-Me-5-Cl-2-噻吩基4-Me-5-Br-2-噻吩基 4-Me-5-I-2-噻吩基 3-Cl-2-噻吩基z zz5-Me-3-噻吩基 5-(CH3)3C-3-噻吩基 5-Cl-3-噻吩基5-Br-3-噻吩基 5-1-3-噻吩基 4-Me-3-噻吩基4-(CH3)3C-3-噻吩基 4-Cl-3-噻吩基 4-Br-3-噻吩基4-I-3-噻吩基 4，5-二Me-3-噻吩基4-Me-5-Cl-3-噻吩基4-Me-5-Br-3-噻吩基4-Me-5-1-3-噻吩基 2-Cl-3-噻吩基Y＝-CH2O-z z z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基苯基2-Me-5-Cl-苯基2-Me-5-CF3-苯基 2-Me-4-OCH3-苯基 2，4-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基4-Me-苯基 3-CF3-苯基 3-OCF3-苯基3-OCHF-)-苯基 3-Me-苯基 2-Me-4-OCF3-苯基 2-Me-4-OCHF2-苯基4-OCF3-苯基 5-CF3-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 4-OCHF2-苯基4-CF3-6-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基 3-Me-2-吡啶基3，6-二Me-2-吡啶基6-Cl-4-嘧啶基 4-Cl-2-嘧啶基 6-OCF3-2-吡啶基6-Cl-2-吡嗪基 2，4，6-三Me-苯基 4-Cl-2-嘧啶基 2-i-Pr-苯基1-萘基3-Et-苯基 3-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-嘧啶基3-Cl-2-吡啶基 4-Cl-2-吡啶基 2，3，6-三Me-苯基 6-CF3-4-嘧啶基Y＝-OCH2-z zz z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氫-2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)-z zz3-Cl-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3，5-二Br-苯基 4-CF3-苯基3，5-(CF3)-苯基3-OCF3-苯基4-Br-苯基 3-t-Bu-苯基4-OCHF2-苯基 4-t-Bu-苯基3-OCHF2-苯基5-CF3-2-吡啶基 4-OCF3-苯基 4-CF--2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 3-4-二氯-苯基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基6-OMe-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 2，6-二氯-4-吡啶基z z z5-OCF3-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基4-OCHF2-吡啶基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基6-OCF3-2-吡啶基 3-Et-苯基1-苯基6-OCHF2-2-吡啶基 t-Bu3-SMe-苯基1，2，3，4-四氫-2-萘基3-乙炔基苯基2-F-5-Me-苯基 2-F-5-CF3-苯基Y＝-CH＝NOCH(CH3)-zz z z4-CF3-苯基3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基2-萘基 4-OCHF2-苯基3-OCHF2-苯基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基 5-OCF3-2-吡啶基6-OCF3-2-吡啶基4-OCHF2-2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基 6-OCHF3-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基Y＝-CH2-SC(Et)＝N-z zz4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2-SC(＝S)NMe-z zz z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2SC(SMe )＝N-z z z z3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基z z z z3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基 CH2CH2-t-But-Bu 2-萘基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基 4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2S-z z z z2-Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 2，5-二Me-苯基2-Et-苯基3-Cl-苯基 2-Cl-苯基 2，5-二氯-苯基4，6-二Me-2-嘧啶基 4-Me-1，2，4-三唑-3-基2-萘基1-Me-2-咪唑基4-Me-2-嘧啶基5-Me-2，(1，3，4-噻二唑)Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2S-zz zzz3-Me-苯基2-Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基2-Et-苯基2，5-二Me-苯基2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2O-zzz z z3-Me-苯基 2-Me-苯基 4-Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF-苯基4-Cl-苯基 3-Cl-苯基 3，5-二Me-苯基 2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基3-Et-苯基 6-CF3-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 1-萘基 2-萘基Y＝-CH2CH2-z zz z2-Me-苯基2，5-二Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基2-Et-苯基2-Me-5-Cl-苯基2-萘基3，6-二Me-2-吡啶基Y＝-CH＝C(CH3)-z z z z3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-CF3-苯基4-CF3-苯基 2-萘基 4-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基Y＝-CH＝N-N＝C(CH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基2-萘基 4，6-二Me-2-吡啶基3-Et-苯基 t-BuY＝-CH2O-N＝C(CH3)C(＝NOCH3)-zz z z3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 CH3t-Bu 2-萘基 4-t-Bu-苯基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF3-2-嘧啶基 6-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH＝N-N(CH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 2-萘基4-t-Bu-苯基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基4-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH2OC(SMe)＝N-zz z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-CH2OC(＝S)NMe-zz z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基
3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基Y＝-SCH2-z z zz2-Me-苯基2，5-二Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基 3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5，6，7，8-四氫-2-萘基y z y z直接鍵CH2Br 直接鍵 CHBrCH3-CH2O-N＝C(SCH3)-3-CF3-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-CF3-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)-3-OCF3-苯基 -CH2O-N＝C(壞丙基)- 3-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)-3-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-Me-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)-4-CF3-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-CF3-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)-4-OCF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)-4-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-Me-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)-3-Cl-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-Cl-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)-3，5-二氯-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3，5-二氯-苯基表2cR3＝R4＝CH3Y＝-O-z z z苯基 3-OMe-苯基3-CF3-苯基3-Me-苯基 3-F-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基 3-1-苯基 3-OCF3-苯基2-Me-苯基 4-Cl-苯基 3-SCH3-苯基3-環(huán)己基-苯基 3-SCHF2-苯基 4-SCH3-苯基6-Cl-4-嘧啶基 4-SCHF2-苯基 6-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 6-Cl-2-吡嗪基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 2-(2，2，2-三氟乙氧基)6-(2，2，2-三氟乙氧基)5-Me-2-吡啶基 -4-嘧啶基-4-嘧啶基 4-(2，2，2-三氟乙氧基)3，5-二Me-苯基2-萘基 -2-嘧啶基 4-OCF3-苯基3-t-Bu-苯基 5，6，7，8-四氫-2-萘基6-(2，2，2-三氟乙氧基)3-SCF3-苯基 4-t-Bu-苯基 -2-吡嗪基4-CF3-6-Me-2-吡啶基 4-SCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基5-OCF3-2-噻唑基 3-CN-苯基 5-CF3-2-噻唑基zz z5-Cl-2-噻唑基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CN-2-噻唑基5-I-2-噻唑基 5-(CH3)3Si-2-噻唑基 4-Me-5-Br-2-噻唑基4-Me-5-Cl-2-噻唑基 5-Me-2-噻唑基4-Me-5-CF3-2-噻唑基4，5-二Me-2-噻唑基 5-SCH3-2-噻唑基 4-Cl-2-噻唑基4-Br-2-噻唑基 4-Me-5-I-2-噻唑基4-CN-2-噻唑基4-Me-2-噻唑基 4-Me-5-CN-2-噻唑基 4-CF3-5-Me-2-噻唑基4-I-2-噻唑基 3-(HC≡C)-苯基 3-(CH3C≡C)-苯基3-((CH3)3CC≡C)-苯基3-((CH3)3SiC≡C)-苯基 3-(＞-C≡C)-苯基5-Me-2-噻吩基 5-(CH3)3C-2-噻吩基5-Cl-2-噻吩基5-Br-2-噻吩基 5-I-2-噻吩基 4-Me-2-噻吩基4-(CH3)3C-2-噻吩基 4-Cl-2-噻吩基4-Br-2-噻吩基4-I-2-噻吩基 4，5-二Me-2-噻吩基 4-Me-5-Cl-2-噻吩基4-Me-5-Br-2-噻吩基 4-Me-5-I-2-噻吩基3-Cl-2-噻吩基5-Me-3-噻吩基 5-(CH3)3C-3-噻吩基5-Cl-3-噻吩基5-Br-3-噻吩基 5-1-3-噻吩基 4-Me-3-噻吩基4-(CH3)3C-3-噻吩基 4-Cl-3-噻吩基4-Br-3-噻吩基4-I-3-噻吩基 4，5-二Me-3-噻吩基 4-Me-5-Cl-3-噻吩基4-Me-5-Br-3-噻吩基 4-Me-5-1-3-噻吩基2-Cl-3-噻吩基Y＝-CH2O-zz z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基苯基2-Me-5-Cl-苯基 2-Me-5-CF3-苯基2-Me-4-OCH3-苯基 2，4-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 3-OCF3-苯基3-OCHF2-苯基 3-Me-苯基 2-Me-4-OCF3-苯基 2-Me-4-OCHF2-苯基4-OCF3-苯基5-CF3-2-吡啶基4-CF3-2-吡啶基 4-OCHF2-苯基4-CF3-6-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基 3-Me-2-吡啶基3，6-二Me-2-吡啶基 6-Cl-4-嘧啶基 4-Cl-2-嘧啶基 6-OCF3-2-吡啶基6-Cl-2-吡嗪基 2，4，6-三Me-苯基 4-Cl-2-嘧啶基 2-i-Pr-苯基1-萘基 3-Et-苯基 3-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-嘧啶基3-Cl-2-吡啶基 4-Cl-2-吡啶基 2，3，6-三Me-苯基 6-CF3-4-嘧啶基Y＝-OCH3-z zz z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基3-CF3-苯基4-CF3-苯基4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氫-2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)-zz z3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Cl-苯基 4-Br-苯基3-5-二氯-苯基3，5-二Br-苯基4-t-Bu-苯基 3-t-Bu-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基3-OCHF2-苯基4-OCHF2-苯基 3-4-二氯-苯基4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 4-CF3-6，-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基2，6-二Me-4-吡啶基 2，6-二氯-4-吡啶基6-OMe-2-吡啶基4-OMe-2-吡啶基 4-OCF3-2-吡啶基5-OCF3-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基4-OCHF2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基 6-OCHF2-2-吡啶基 3-Et-苯基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基1，2，3，4-四氫-2-萘基t-Bu1-萘基3-SMe-苯基3-乙炔基苯基2-F-5-Me-苯基 2-F-5-CF3-苯基Y＝-CH＝NOCH(CH3)-z z z z4-CF3，苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基4-OCHF2-苯基3-OCHF2-苯基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基 5-OCF3-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基 4-OCHF2-2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基 6-OCHF2-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基Y＝-CH2SC(Et)＝N-z zz z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2SC(＝S)NMe-z z z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2SC(SMe)＝N-zzzz3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基 CH2CH2-t-But-Bu 2-萘基 6-Me-2-吡啶基Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基 4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2S-z z z z2-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 2，5-二Me-苯基2-Et-苯基 3-Cl-苯基 2-Cl-苯基 2，5-二氯-苯基4，6-二Me-2-嘧啶基 4-Me-1，2，4-三唑-3-基2-萘基1-Me-2-咪唑基4-Me-2-嘧啶基 5-Me-2，(1，3，4-噻二唑基)Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2S-z zz zz3-Me-苯基2-Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基2-Et-苯基2，5-二Me-苯基2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2O-z z z zz3-Me-苯基 2-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Cl-苯基 3-Cl-苯基 3，5-二Me-苯基2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基3-Et-苯基 6-CF3-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 1-萘基2-萘基Y＝-CH2CH2-z zz z2-Me-苯基2，5-二Me-苯基3-CF3-苯基4-CF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基2-Et-苯基2-Me-5-Cl-苯基2-萘基 3，6-二Me-2-吡啶基Y＝-CH＝C(CH3)-
z z z zz-3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 2-萘基4-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基Y＝-CH＝N-N＝C(CH3)-z z zz3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基2-萘基4，6-二Me-2-吡啶基3-Et-苯基 t-BuY＝-CH2O-N＝C(CH3)C(＝NOCH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 CH3t-Bu 2-萘基4-t-Bu-苯基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基4-CF3-2-嘧啶基 6-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH＝N-N(CH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 2-萘基4-t-Bu-苯基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基4-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH2OC(SMe)＝N-z zzz4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-CH2OC(＝S)NMe-zz zz4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-SCH2-z z z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基 4-吡啶基6-Me-2-吡啶基5，6，7，8-四氫-2-萘基y zyz直接鍵 CH2BR 直接鍵 CHBRCH3-CH2O-N＝C(SCH3)- 3-CF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-CF3-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 3-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 3-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-Me-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 4-CF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-CF3-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 4-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-OCF3-苯基y zy z-CH2O-N＝C(SCH3)- 4-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-Me-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 3-Cl-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-Cl-苯基-CH2O-N＝C(SCH3)- 3，5-二氯-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3，5-二氯-苯基表3a，3b和3c的結構式
表3aR3＝CH3，R4＝HY＝-CH2O-，Z＝6-CF3-2-吡啶基Y＝-CH2O-N＝C(SCH3)-zzz3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Cl-苯基4-Br-苯基 3-5-二氯-苯基3，5-二Br-苯基 4-t-Bu-苯基3-t-Bu-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCHF2-苯基4-OCHF2-苯基3-4-二氯-苯基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基 2，6-二氯-4-吡啶基6-OMe-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基 4-OCF3-2-吡啶基5-OCF3-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基 4-OCHF2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基6-OCHF2-2-吡啶基 2-萘基5，6，7，8-四氫-2-萘基 1，2，3，4-四氫-2-萘基 3-Et-苯基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基 3-SMe-苯基 t-Bu1-萘基 3-乙炔基苯基Y＝-CH＝NOCH(CH3)-z z z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基4-OCHF2-苯基3-OCHF2-苯基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基5-OCF3-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基 4-OCHF2-2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基 6-OCHF2-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基Y＝-CH2SC(Et)＝N-z zz z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2SC(＝S)NMe-zz z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2SC(SMe)＝N-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基 CH2CH2-t-But-Bu 2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基 4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-CH2S-z z z z2-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 2，5-二Me-苯基2-Et-苯基 3-Cl-苯基 2-Cl-苯基 2，5-二氯-苯基4，6-二Me-2-嘧啶基4-Me-1，2，4-三唑-3-基2-萘基1-Me-2-咪唑基4-Me-2-嘧啶基 5-Me-1，3，4-噻二唑-2-基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2S-zz z z z3-Me-苯基2-Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基2-Et-苯基2，5-二Me-苯基2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2O-z zzzz3-Me-苯基 2-Me-苯基4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Cl-苯基 3-Cl-苯基3，5-二Me-苯基 2，5-二Me-苯基2-Me-5-i-Pr-苯基3-Et-苯基 6-CF-2-吡啶基4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基1-萘基 2-萘基Y＝-CH2CH2-z zz z z2-Me-苯基2，5-二Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基3-OCF3-苯基4-OCF3-苯基 2-Et-苯基 2-Me-5-Cl-苯基2-萘基 3，6-二Me-2-吡啶基Y＝-CH＝N-N＝C(CH3)-z zz z
3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基2-萘基4，6-二Me-2-吡啶基3-Et-苯基 t-BuY＝-CH2O-N＝C(CH3)C(＝NOCH3)-zz z z3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 CH3z z z zt-Bu 2-萘基 4-t-Bu-苯基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF3-2-嘧啶基 6-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH＝N-N(CH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 2-萘基 4-t-Bu-苯基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH2OC(SMe2＝N-z z z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基
Y＝-CH2OC(＝S)NMe-z z z z4-CF3-苯基3-CF3-苯基4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基yz y z直接鍵 CH2Br 直接鍵CHBrCH3-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-CF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-CF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-OCF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-Me-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 4-CF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-CF3-苯基-CH2O-N＝C(OCB3)- 4-OCF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 4-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-Me-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-Cl-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-Cl-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3，5-二氯-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3，5-二氯-苯基表3bR3＝H，R4＝CH3Y＝-CH2O-，Z＝6-CF3-2-吡啶基Y＝-CH2O-N＝C(ISCH3)-z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-CF3-苯基4-CF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Cl-苯基 4-Br-苯基 3，5-二氯-苯基3，5-二Br-苯基 4-i-Bu-苯基 3-t-Bu-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCHF2-苯基4-OCHF2-苯基 3-4-二氯-苯基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基4-CF3-6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基2，6-二氯-4-吡啶基6-OMe-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基5-OCF3-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基 4-OCHF2-吡啶基5-OCHF3-2-吡啶基 6-OCHF2-2-吡啶基2-萘基5，6，7，8-四氫-2-萘基 1，2，3，4-四氫-2-萘基3-Et-苯基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基 3-SMe-苯基t-Bu1-萘基 3-乙炔基苯基Y＝-CH＝NOCH(CH3)-z z z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基 4-OCHF2-苯基3-OCHF2-苯基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基5-OCF3-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基 4-OCHF2-2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基 6-OCHF2-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基4-t-Bu-苯基Y＝-CH2SC(Et)＝N，zz z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基z z zz3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2SC(＝S)NMe-z z z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2SC(SMe)＝N-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基CH2CH2-t-But-Bu 2-萘基 6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基 4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2S-z zz z2-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 2，5-二Me-苯基2-Et-苯基 3-Cl-苯基 2-Cl-苯基 2，5-二氯-苯基4，6-二Me-2-嘧啶基4-Me-1，2，4-三唑-3-基2-萘基1-Me-2-咪唑基4-Me-2-嘧啶基 5-Me-1，3，4-噻二唑-2-基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2S-z z z zz3-Me-苯基 2-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 2-Et-苯基 2，5-二Me-苯基2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2O-z zz z z3-Me-苯基 2-Me-苯基4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Cl-苯基 3-Cl-苯基3，5-二Me-苯基2，5-二Me-苯基2-Me-5-i-Pr-苯基z z zz z3-Et-苯基 6-CF3-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基1-萘基 2-萘基Y＝-CH2CH2-z z z z z2-Me-苯基2，5-二Me-苯基 3-CF3-苯基4-CF3-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基3-OCF3-苯基4-OCF3-苯基 2-Et-苯基2-Me-5-Cl-苯基2-萘基 3，6-二Me-2-吡啶基Y＝-CH＝N-N＝C(CH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基2-萘基4，6-二Me-2-吡啶基3-Et-苯基 t-BuY＝-CH2O-N＝C(CH3)C(＝NOCH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 CH3t-Bu 2-萘基4-t-Bu-苯基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基4-CF3-2-嘧啶基 6-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH＝N-N(CH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 2-萘基4-t-Bu-苯基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基4-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH2OC(SMe)＝N-z zz z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-CH2OC(＝S)NMe-z z z z4-CF3-苯基3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基yz y z直接鍵 CH2Br 直接鍵 CHBrCH3-CH2O-N＝C(OCH3)-3-CF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-3-CF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)-3-OCF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-3-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)-3-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-3-Me-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)-4-CF3-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-4-CF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)-4-OCF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-4-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)-4-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-4-Me-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)-3-Cl-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-3-Cl-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)-3，5-二氯-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-3，5-二氯-苯基表3cR3＝R4＝CH3Y＝-CH2O-，Z＝6-CF3-2-吡啶基Y＝-CH2O-N＝C(SCH3)-zzz3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Cl-苯基4-Br-苯基 3，5-二氯-苯基3，5-二Br-苯基 4-t-Bu-苯基 3-t-Bu-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCEF2-苯基4-OCHF2-苯基3-4-二氯-苯基 4-CF3-2-吡啶基z z z5-CF3-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基2，6-二Me-4-吡啶基2，6-二氯-4-吡啶基6-OMe-2-吡啶基4-OMe-2-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基5-OCF3-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基 4-OCHF2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基 6-OCHF2-2-吡啶基2-萘基5，6，7，8-四氫-2-萘基1，2，3，4-四氫-2-萘基3-Et-苯基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基3-SMe-苯基t-Bu1-萘基3-乙炔基苯基Y＝-CH＝NOCH(CH3)-z z zz4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基 4-OCHF2-苯基3-OCHF2-苯基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基5-OCF3-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基4-OCHF2-2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基 6-OCHF-)-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基Y＝-CH2SC(Et)＝N-z z z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2SC(＝S)NMe-z zzz4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CHSC(SMe)＝N-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基 CH2CH2-t-But-Bu 2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基 4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2S-z z z z2-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 2，5-二Me-苯基2-Et-苯基 3-Cl-苯基 2-Cl-苯基2，5-二氯-苯基4，6-二Me-2-嘧啶基4-Me-1，2，4-三唑-3-基2-萘基 1-Me-2-咪唑基4-Me-2-嘧啶基 5-Me-1，3，4-噻二唑-2-基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2S-z z z zz
3-Me-苯基 2-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 2-Et-苯基 2，5-二Me-苯基2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2O-z z z zz3-Me-苯基 2-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Cl-苯基 3-Cl-苯基 3，5-二Me-苯基2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基3-Et-苯基 6-CF3-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 1-萘基 2-萘基Y＝-CH2CH2-zzz z z2-Me-苯基2，5-二Me-苯基3-CF-苯基 4-CF3-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 2-Et-苯基2-Me-S-Cl-苯基2-萘基 3，6-二Me-2-吡啶基Y＝-CH＝N-N＝C(CH3)-zz z z3-Me-苯基4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基z z zz4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基2-萘基4，6-二-Me-2-吡啶基3-Et-苯基 t-BuY＝-CH2O-N＝C(CH3)C(＝NOCH3)-z z zz3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基 3-OCF3-苯基4-OCF3-苯基 CH3t-Bu 2-萘基 4-t-Bu-苯基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF3-2-嘧啶基 6-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH＝N-N(CH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 2-萘基 4-t-Bu-苯基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH2OC(SMe)＝N-z z z z4-CF3-苯基3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-CH2OC(＝S)NMe-z z z z4-CF3-苯基3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基y z y z直接鍵 CH2Br直接鍵 CHBrCH3-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-CF3-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-CF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-OCF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-Me-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 4-CF3-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-CF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 4-OCF3-苯 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 4-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-4-Me-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-Cl-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-3-Cl-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3，5-二氯-苯基 -CH2O-N-C(環(huán)丙基)- 3，5-二氯-苯基表4a，4b和4c的結構式
表4aR3＝CH3，R4＝HY＝-O-z z z苯基 3-OMe-苯基 3-CF3-苯基3-Me-苯基 3-F-苯基4-CF3-苯基4-Me-苯基 4-Cl-苯基 3-OCF3-苯基2-Me-苯基 3-SCHF2-苯基 3-SCH3-苯基3-環(huán)己基-苯基 4-SCHF2-苯基 4-SCH3-苯基6-Cl-4-嘧啶基 6-Cl-2-吡嗪基 6-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 2-(2，2，2-三氟乙氧基)6-(2，2，2-三氟乙氧基)4-(2，2，2-三氟乙氧基) -4-嘧啶基-4-嘧啶基 -2-嘧啶基 3，5-二Me-苯基2-萘基5，6，7，8-四氫-2-萘基 4-OCF3-苯基3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基 6-(2，2，2-三氟乙氧基)3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基 -2-吡嗪基4-CF3-6-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 3，5-二(CF3)-苯基Y＝-CH2O-
z z2-Me-苯基2，5-二Me-苯基Y＝-OCH2-zz z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5，6，7，8-四氫-2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)-，Z＝3-OCF3-苯基Y＝-CH2O-N＝C(SCH3)-z zz3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Cl-苯基 4-Br-苯基 3-5-二氯-苯基3，5-二Br-苯基 4-t-Bu-苯基 3-t-Bu-苯基3-OCF3-苯基4-OCF3-苯基 3-OCHF2-苯基4-OCHF2-苯基 3-4-二氯-苯基4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基2，6-二氯-4-吡啶基6-OMe-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基5-OCF3-2-吡啶基6-OCF3-2-吡啶基 4-OCHF2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基 6-OCHF2-2-吡啶基2-萘基5，6，7，8-四氫-2-萘基 1，2，3，4-四氫-2-萘基3-Et-苯基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基 3-SMe-苯基t-Bu1-萘基 3-乙炔基苯基Y＝-CH＝NOCH(CH3)-zz z z
4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基4-OCHF2-苯基3-OCHF2-苯基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基zz z z4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基5-OCF3-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基 4-OCHF2-2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基 6-OCHF2-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基4-t-Bu-苯基Y＝-CH2SC(Et)＝N-z z zz4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2SC(＝S)NMe-z zz z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CHISC(SMe)＝N-z z zz3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基CH2CH2-t-But-Bu 2-萘基 6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基 4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2S-z zz z2-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 2，5-二Me-苯基2-Et-苯基 3-Cl-苯基 2-Cl-苯基 2，5-二氯-苯基4，6-二Me-2-嘧啶基4-Me-1，2，4-三唑-3-基2-萘基1-Me-2-咪唑基4-Me-2-嘧啶基 5-Me-1，3，4-噻二唑-2-基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2S-zz zz z3-Me-苯基2-Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基2-Et-苯基2，5-二Me-苯基 2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2O-z z z z3-Me-苯基 2-Me-苯基 4-Me-苯基3-CF3-苯基4-CF3-苯基 4-Cl-苯基 3-Cl-苯基3，5-二Me-苯基2，5-二Me-苯基2-Me-5-i-Pr-苯基3-Et-苯基6-CF3-2-吡啶基4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 1-萘基 2-萘基Y＝-CH2CH3-z zz z2-Me-苯基2，5-二Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基2-Et-苯基2-Me-5-Cl-苯基2-萘基3，6-二Me-2-吡啶基Y＝-CH＝C(CH3)-z zzz
3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-CF3-苯基4-CF3-苯基 2-萘基 4-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基Y＝-CH＝N-N＝C(CH3)-z z zz3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基2-萘基4，6-二Me-2-吡啶基 3-Et-苯基 t-BuY＝-CH2O-N＝C(CH3)C(＝NOCH3)-zz z z3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 CH3z z z zt-Bu 2-萘基4-t-Bu-苯基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基4-CF3-2-嘧啶基 6-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH＝N-N(CH3)-z z zz3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 2-萘基4-t-Bu-苯基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基4-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH2OC(SMe)＝N-
zz z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-CH2OC(＝S)NMe-z z z z4-CF3-苯基3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基y z y z直接鍵 CH2Br 直接鍵 CHBrCH3-CH2O-N-C(OCH3)-3-CF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-3-CF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-OCF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-3-OCF3-苯基-CH2O-N-C(OCH3)-3-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-3-Me-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 4-CF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-4-CF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 4-OCF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-4-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 4-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-4-Me-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-Cl-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-3-Cl-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3，5-二氯-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-3，5-二氯-苯基表4bR3＝H，R4＝CH3Y＝-O-z z z苯基 3-OMe-苯基 3-CF3-苯基3-Me-苯基3-F-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基4-Cl-苯基 3-OCF3-苯基2-Me-苯基3-SCHF3-苯基 3-SCH3-苯基3-環(huán)己基-苯基4-SCHF2-苯基 4-SCH3-苯基6-Cl-4-嘧啶基6-Cl-2-吡嗪基 6-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 2-(2，2，2-三氟乙氧基)6-(2，2，2-三氟乙氧基)-4-4-(2，2，2-三氟乙氧基)-4-嘧啶基嘧啶基 -2-嘧啶基 3，5-二Me-苯基2-萘基 5，6，7，8-四氫-2-萘基 4-OCF3-苯基3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基6-(2，2，2-三氟乙氧基)3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基 -2-吡嗪基4-CF3-6-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 3，5-二(CF3)-苯基Y＝-CH2O-z z2-Me-苯基2，5-二Me-苯基Y＝-OCH2-z zz z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5，6，7，8-四氫-2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)-，Z＝3-OCF3-苯基Y＝-CH2O-N＝C(SCH3)-z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Cl-苯基 4-Br-苯基 3-5-二氯-苯基3，5-二Br-苯基4-t-Bu-苯基3-t-Bu-苯基z zz3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCHF2-苯基4-OCHF2-苯基3-4-二氯-苯基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基 2，6-二氯-4-吡啶基6-OMe-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基 4-OCF3-2-吡啶基5-OCF3-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基 4-OCHF2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基6-OCHF2-2-吡啶基 2-萘基5，6，7，8-四氫-2-萘基 1，2，3，4-四氫-2-萘基 3-Et-苯基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基 3-SMe-苯基 t-Bu1-萘基 3-乙炔基苯基Y＝-CH＝NOCH(CH3)-zz z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基4-OCHF2-苯基3-OCHF2-苯基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基5-OCF3-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基 4-OCHF2-2-吡啶基5-OCHF-)-2-吡啶基 6-OCHF-)-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基Y＝-CH2SC(Et)＝N-z zzz4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-C)-苯基3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基-4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2SC(＝S)NMe-
z zz z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2SC(SMe)＝N-zz z z3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基CH2CH2-t-But-Bu 2-萘基 6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基 4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2S-z z z z2-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 2，5-二Me-苯基2-Et-苯基 3-Cl-苯基 2-Cl-苯基 2，5-二氯-苯基4，6-二Me-2-嘧啶基 4-Me-1，2，4-三唑-3-基2-萘基1-Me-2-咪唑基4-Me-2-嘧啶基 5-Me-1，3，4-噻二唑-2-基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2S-z z z z z3-Me-苯基 2-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 2-Et-苯基 2，5-二Me-苯基 2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2O-z z z z z3-Me-苯基 2-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Cl-苯基 3-Cl-苯基 3，5-二Me-苯基2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基3-Et-苯基 6-CF3-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 1-萘基2-萘基Y＝-CH2CH2-z z z zz2-Me-苯基2，5-二Me-苯基 3-CF3-苯基4-CF3-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 2-Et-苯基2-Me-5-Cl-苯基2-萘基 3，6-二Me-2-吡啶基Y＝-CH＝C(CH3)-z zz z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 2-萘基4-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基Y＝-CH＝N-N＝C(CH3)-z zz z3-Me-苯基 4-Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基2-萘基4，6-二Me-2-吡啶基 3-Et-苯基 t-BuY＝-CH2O-N＝C(CH3)C(＝NOCH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 CH3t-Bu 2-萘基4-t-Bu-苯基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基4-CF3-2-嘧啶基 6-CF3-2-嘧啶基
Y＝-CH＝N-N(CH3)-z z zz3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 2-萘基4-t-Bu-苯基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基4-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH2OC(SMe)＝N-zz z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-CH2OC(＝S)NMe-zz z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基y z y z直接鍵 CH2Br直接鍵 CHBrCH3-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-CF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-CF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-OCF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-Me-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 4-CF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-CF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 4-OCF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 4-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-Me-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-Cl-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-Cl-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3，5-二氯-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3，5-二氯-苯基表4cR3＝R4＝CH3Y＝-O-z zz苯基3-OMe-苯基 3-CF3-苯基3-Me-苯基 3-F-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基 4-Cl-苯基 3-OCF3-苯基2-Me-苯基 3-SCHF2-苯基 3-SCH3-苯基3-環(huán)己基-苯基 4-SCHF2-苯基 4-SCH3-苯基6-Cl-4-嘧啶基 6-Cl-2-吡嗪基 6-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 2-(2，2，2-三氟乙氧基)6-(2，2，2-三氟乙氧基) 4-(2，2，2-三氟乙氧基) -4-嘧啶基-4-嘧啶基 -2-嘧啶基3，5-二Me-苯基2-萘基 5，6，7，8-四氫-2-萘基 4-OCF3-苯基z z z3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基 6-(2，2，2-三氟乙氧基)3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基 -2-吡嗪基4-CF3-6-Md-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基3，5-二(CF3)-苯基Y＝-CH2O-zz2-Me-苯基2，5-二Me-苯基Y＝-OCH2-z z z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基
4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氫-2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)-，Z＝3-OCF3-苯基Y＝-CH2O-N＝C(SCH3)-z zz3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Cl-苯基 4-Br-苯基 5-5-二氯-苯基3，5-二Br-苯基 4-t-Bu-苯基3-t-Bu-苯基3-OCF3-苯基4-OCF3-苯基 3-OCHF2-苯基4-OCHF2-苯基 3-4-二氯-苯基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基 2，6-二氯-4-吡啶基6-OMe-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基 4-OCF3-2-吡啶基5-OCF3-2-吡啶基6-OCF3-2-吡啶基 4-OCBF2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基 6-OCHF2-2-吡啶基 2-萘基5，6，7，8-四氫-2-萘基 1，2，3，4-四氫-2-萘基 3-Et-苯基3-(2，2，2-三氟乙氧基) 苯基3-SMe-苯基 t-Bu1-萘基 3-乙炔基苯基Y＝-CH＝NOCH(CH3)-z z z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基4-OCHF2-苯基3-OCHF2-苯基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基5-OCF3-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基 4-OCHF2-2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基 6-OCHF2-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基
Y＝-CH2SC(Et)＝N-z z z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2SC(＝S)NMe-zz z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2SC(SMe)＝N-z zzz3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基CH2CH2-t-But-Bu 2-萘基 6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基 4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2S-z zz z2-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 2，5-二Me-苯基2-Et-苯基 3-Cl-苯基 2-Cl-苯基2，5-二氯-苯基4，6-二Me-2-嘧啶基4-Me-1，2，4-三唑-3-基2-萘基 1-Me-2-咪唑基4-Me-2-嘧啶基 5-Me-1，3，4-噻二唑-2-基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2S-z zzzz3-Me-苯基 2-Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 2-Et-苯基2，5-二Me-苯基2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2O-z zz z z3-Me-苯基 2-Me-苯基4-Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Cl-苯基 3-Cl-苯基3，5-二Me-苯基 2，5-二Me-苯基2-Me-5-i-Pr-苯基3-Et-苯基 6-CF3-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基1-萘基 2-萘基Y＝-CH2CH2-z z z z z2-Me-苯基2，5-二Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 2-Et-苯基2-Me-5-Cl-苯基2-萘基 3，6-二Me-2-吡啶基Y＝-CH＝C(CH3)-z z z zz3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3-OCF3-苯基4-OCF3-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 2-萘基4-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基Y＝-CH＝N-N＝C(CH3)-zz z z3-Me-苯基4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基z z z z4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基2-萘基4，6-二Me-2-吡啶基 3-Et-苯基 t-BuY＝-CH2O-N＝C(CH3)C(＝NOCH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 CH3t-Bu 2-萘基 4-t-Bu-苯基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 4-CF3-2-嘧啶基 6-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH＝N-N(CH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 2-萘基4-t-Bu-苯基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基4-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH2OC(SMe)＝N-zz z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-CH2OC(＝S)NMe-z z z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基y zyz直接鍵 CH2Br 直接鍵 CHBrCH3-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-CF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-CF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-Me-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 4-CF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-CF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 4-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 4-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-Me-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-Cl-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-Cl-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3，5-二氯-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3，5-二氯-苯基表5a，5b和5c的結構式
表5aR3＝CH3，R4＝HR9R9R9R93-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3，5-二-Me-苯基3-OCHF2-苯基 4-OCHF2-苯基3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基3-SCHF2-苯基 4-SCHF2-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3-Cl-4-Me-苯基3，4-二氯-苯基3-Br-苯基3-SMe-苯基4-SMe-苯基3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF33，5-二氟-苯基3-環(huán)丙基-苯基表5bR3＝H，R4＝CH3R9R9R9R93-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF-)-苯基 4-OCHF2-苯基 3-SCF3-苯基4-SCF3-苯基R9R9R9R93-SCHF2-苯基4-SCHF2-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF33，5-二氟-苯基3-環(huán)丙基-苯基表5cR3＝R4＝CH3R9R9R9R93-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF2-苯基 4-OCHF2-苯基 3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基3-SCHF2-苯基 4-SCHF2-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF33，5-二氟-苯基 3-環(huán)丙基-苯基表6a，6b和6c的結構式
表6aR3＝CH3，R4＝H沒有R10取代基 (即H)R9R9R9R93-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF，7-苯基4-OCHF2-苯基 3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基3-SCHF2-苯基 4-SCHF2-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基R9R9R9R93-SMe-苯基4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF33，5-二氟-苯基3-環(huán)丙基-苯基沒有R9取代基(即H) CH3I BrR10＝BrR9R9R9R93-Me-苯基 4-Me-苯基3-CF3-苯基4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF2-苯基 4-OCHF2-苯基 3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基3-SCHF2-苯基 4-SCHF2-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF33，5-二氟-苯基 3-環(huán)丙基-苯基沒有R9取代基(即H) CH3BrR10＝CH3R9R9R9R93-Me-苯基 4-Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF，-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF2-苯基 4-OCHF2-苯基 3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基3-SCHF2-苯基 4-SCHF2-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF33，5-二氟-苯基3-環(huán)丙基-苯基沒有R9取代基(即H) CH3Br表6bR3＝H，R4＝CH3沒有R10取代基(即H)R9R9R9R93-Me-苯基4-Me-苯基 3-CF3-苯基4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF2-苯基4-OCHF2-苯基 3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基3-SCHF2-苯基4-SCHF2-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基R9R9R9R93-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF33，5-二氟-苯基3-環(huán)丙基-苯基沒有R9取代基(即H) CH3I BrR10＝BRR9R9R9R93-Me-苯基4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF2-苯基4-OCHF2-苯基3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基3-SCHF2-苯基4-SCHF2-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF33，5-二氟-苯基 3-環(huán)丙基-苯基沒有R9取代基(即H) CH3I Br
R10＝CH3R9R9R9R93-Me-苯基 4-Me-苯基3-CF3-苯基4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF2-苯基 4-OCHF2-苯基 3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基3-SCHF2-苯基 4-SCHF-)-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF33，5-二氟-苯基 3-環(huán)丙基-苯基沒有R9取代基(即H) CH3I Br表6cR3＝R4＝CH3沒有R10取代基(即H)R9R9R9R93-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF2-苯基 4-OCHF2-苯基3-SCF3-苯基4-SCF3-苯基3-SCHF2-苯基 4-SCHF2-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3-Cl-4-Me-苯基3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基R9R9R9R93-SMe-苯基 4-SMe-苯基3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-BuCF33，5-二氟-苯基3-環(huán)丙基-苯基沒有R9取代基(即H) CH3I BrR10＝BrR9R9R9R93-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3苯基 4-IOCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF2-苯基 4-OCHF2-苯基 3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基3-SCHF2-苯基 4-SCHF2-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C＝CH-苯基t-BuCF33，5-二氟-苯基3-環(huán)丙基-苯基沒有R9取代基(即H) CH3I BrR10＝CH3R9R9R9R93-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF-)-苯基 4-OCHF2-苯基 3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基3-SCHF2-苯基 4-SCHF2-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基3-C≡CH-苯基4-C≡CH-苯基t-Bu CF33，5-二氟-苯基 3-環(huán)丙基-苯基沒有R9取代基(即H) CH3I Br表7a，7b和7c的結構式
表7aR3＝CH3，R4＝HR12R13R12R13R12R13沒有R10(即H) 2-CN 2-F 4，6-二氟 2-Cl 6-Cl2-Me 沒有R13(即H)2-F 3，5，6-三氟2-F5-F2-Cl 沒有R13(即H)2-Cl4，6-二氟 2-F6-F2-F沒有R13(即H)4-Br2，6-二氟 2-F4-F2-OMe 沒有R13(即H)4-I 2，6-二氟 2-Et 沒有R13(即H)2-BR 沒有R13(即H)2-F 3，6-二氟 4-Me 2，6-二氯2-SMe 沒有R13(即H)2-F 4，5-二氟 4-Me 2，6-二氟表7bR3＝H，R4＝CH3R12R13R12R13R12R13沒有R12(即H) 2-CN 2-F4，6-二氟 2-Cl 6-Cl2-Me沒有R13(即H) 2-F3，5，6-三氟 2-F5-F2-Cl沒有R13(即H) 2-Cl 4，6-二氟 2-F6-F2-F 沒有R13(即H) 4-Br 2，6-二氟 2-F4-F2-OMe 沒有R13(即H) 4-I2，6-二氟 2-Et 沒有R13(即H)2-BR沒有R13(即H) 2-F3，6-二氟 4-Me 2，6-二氯2-SMe 沒有R13(即H) 2-F4，5-二氟 4-Me 2，6-二氟表7cR3＝R4＝CH3R12R13R12R13R12R13沒有R12(即H) 2-CN2-F4，6-二氟 2-Cl 6-Cl2-Me 沒有R13(即H) 2-F3，5，6-三氟 2-F5-F2-Cl 沒有R13(即H) 2-Cl 4，6-二氟 2-F6-F2-F 沒有R13(即H) 4-Br 2，6-二氟 2-F4-F2-OMe 沒有R13(即H) 4-I2，6-二氟 2-Et 沒有R13(即H)2-Br 沒有R13(即H) 2-F3，6-二氟 4-Me 2，6-二氯2-SMe 沒有R13(即H) 2-F4，5-二氟 4-Me 2，6-二氟表8a，8b和8c的結構式
表8aR3＝CH3，R4＝HR12R13R12R13R12R13沒有R12(即H) 2-CN 2-F4，6-二氟2-Cl 6-Cl2-Me沒有R13(即H) 2-F3，5，6-三氟 2-F5-F2-Cl沒有R13(即H) 2-Cl 4，6-二氟2-F6-F2-F 沒有R13(即H) 4-Br 2，6-二氟2-F4-F2-OMe 沒有R13(即H) 4-I2，6-二氟2-Et 沒有R13(即H)2-Br沒有R13(即H) 2-F3，6-二氟4-Me 2，6-二氯2-SMe 沒有R13(即H) 2-F4，5-二氟4-Me 2，6-二氟表8bR3＝H，R4＝CH3R12R13R12R13R12R13沒有R12(即H) 2-CN2-F 4，6-二氟 2-Cl 6-Cl2-Me沒有R13(即H) 2-F 3，5，6-三氟 2-F5-F2-Cl沒有R13(即H) 2-Cl4，6-二氟 2-F6-F2-F 沒有R13(即H) 4-Br2，6-二氟 2-F4-F2-OMe 沒有R13(即H) 4-I 2，6-二氟 2-Et No R13(即H)2-BR沒有R13(即H) 2-F 3，6-二氟 4-Me 2，6-二氯2-SMe 沒有R13(即H) 2-F 4，5-二氟 4-Me 2，6-二氟表8cR3＝R4＝CH3R12R13R12R13R12R13沒有R12(即H) 2-CN2-F 4，6-二氟 2-Cl 6-Cl2-Mc沒有R13(即H) 2-F 3，5，6-三氟 2-F5-F2-Cl沒有R13(即H) 2-Cl4，6-二氟 2-F6-F2-F 沒有R13(即H) 4-Br2，6-二氟 2-F4-F2-OMe 沒有R13(即H) 4-I 2，6-二氟 2-Et 沒有R13(即H)R12R13R12R13R12R132-BR 沒有R13(即H) 2-F3，6-二氟 4-Me2，6-二氯2-SMe沒有R13(即H) 2-F4，5-二氟 4-Me2，6-二氟表9a，9b和9c的結構式
表9aR3＝CH3，R4＝HY＝-O-z z z苯基 3-OMe-苯基3-CF3-苯基3-Me-苯基3-F-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基4-Cl-苯基 3-OCF3-苯基2-Me-苯基3-SCHF2-苯基 3-SCH3-苯基3-環(huán)己基-苯基4-SCHF2-苯基 4-SCH3-苯基6-Cl-4-嘧啶基6-Cl-2-吡嗪基 6-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 2-(2，2，2-三氟乙6-(2，2，2-三氟乙氧基)-4-4-(2，2，2-三氟乙氧基)氧基)-4-嘧啶基嘧啶基-2-嘧啶基3，5-二Me-苯基2-萘基 5，6，7，8-四氫-2-萘基) 4-OCF3-苯基3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基 6-(2，2，2-三氟乙氧3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基 基)-2-吡嗪基4-CF3-6-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基3，5-二(CF3)-苯基Y＝-CH3O-，Z＝2，5-二Me-苯基Y＝-OCH2-zz z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基 3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基4-吡啶基6-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氫-2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(SCH3)-z zz3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Cl-苯基 4-Br-苯基 3，5-二氯-苯基3，5-二Br-苯基4-t-Bu-苯基 3-t-Bu-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCHF2-苯基4-OCHF2-苯基 3-4-二氯-苯基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 4-CF-6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基2，6-二Me-4-吡啶基2，6-二氯-4-吡啶基6-OMe-2-吡啶基4-OMe-2-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基5-OCF3-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基 4-OCHF2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基 6-OCHF2-2-吡啶基2-萘基5，6，7，8-四氫-2-萘基1，2，3，4-四氫-2-苯基3-Et-苯基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基3-SMe-苯基t-Bu1-萘基3-乙炔基苯基Y＝-CH＝NOCH(CH3)-z zz z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基 4-OCHF2-苯基3-OCHF2-苯基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基5-OCF3-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基 4-OCHF2-2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基 6-OCH-F2-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基4-t-Bu-苯基Y＝-CH2SC(Et)＝N-z z z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2SC(＝S)NMe-z z z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2SC(SMe)＝N-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基CH2CH2-t-But-Bu 2-萘基 6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基 4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2S-zz z z z3-Me-苯基2-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基2-Et-苯基 2，5-二Me-苯基 2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2O-z zzz z3-Me-苯基 2-Me-苯基4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Cl-苯基 3-Cl-苯基3，5-二Me-苯基2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基3-Et-苯基 6-CF3-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基1-萘基2-萘基Y＝-CH2CH2-zzz zz2-Me-苯基2，5-二Me-苯基 3-CF3-苯基4-CF3-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 2-Et-苯基2-Me-5-Cl-苯基2-萘基 3，6-二Me-2-吡啶基Y＝-CH＝N-N＝C(CH31-z z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3-OCF3-苯基4-OCF3-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基 2-萘基 4，6-二Me-2-吡啶基 3-Et-苯基t-BuY＝-CH2O-N＝C(CH3)C(＝NOCH3)-z z zz3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 CH3t-Bu2-萘基4-t-Bu-苯基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基4-CF3-2-嘧啶基 6-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH＝N-N(CH3)-z zzz3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基2-萘基4-t-Bu-苯基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基4-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH2OC(SMe)＝N-z z z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-CH2OC(＝S)NMe-zz z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基Y＝-SCH2-zzzz2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基 3-t-Bu-苯基 2-萘基1-萘基3-嘧啶基4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氫-2-萘基y z y z直接鍵 CH2BR 直接鍵 CHBRCH3-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-CF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-3-CF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-OCF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-3-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-3-Me-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 4-CF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-4-CF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 4-OCF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-4-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 4-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-4-Me-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-Cl-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-3-Cl-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3，5-二氯-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-3，5-二氯-苯基表9bR3＝H，R4＝CH3Y＝-O-z zz苯基 3-OMe-苯基3-CF3-苯基3-Me-苯基 3-F-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基 4-Cl-苯基 3-OCF3-苯基2-Me-苯基 3-SCHF2-苯基 3-SCH3-苯基3-壞己基-苯基 4-SCHF2-苯基 4-SCH3-苯基6-Cl-4-嘧啶基 6-Cl-2-吡嗪基 6-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基
z z z4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 2-(2，2，2-三氟乙氧基)6-(2，2，2-三氟乙氧基)-4-4-(2，2，2-三氟乙氧基)-4-嘧啶基嘧啶基 -2-嘧啶基 3，5-二Me-苯基2-萘基 5，6，7，8-四氫-2-萘基4-OCF3-苯基3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基 6-(2，2，2-三氟乙氧基)3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基 -2-吡嗪基4-CF3-6-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基3，5-二(CF3)-苯基Y＝-CH2O-，Z＝2，5-二Me-苯基Y＝-OCH2-z z z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF3-苯基4-CF3-苯基4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基 4-吡啶基6-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氫-2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(SCH3)-zz z3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Cl-苯基4-Br-苯基 3-5-二氯-苯基3，5-二Br-苯基 4-t-Bu-苯基 3-t-Bu-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCHF2-苯基4-OCHF2-苯基3，4-二氯-苯基4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 2，6-二Me-4-吡啶基2，6-二氯-4-吡啶基6-OMe-2-吡啶基 4-OMe-2-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基5-OCF，-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基 4-OCHF3-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基6-OCHF2-2-吡啶基2-萘基5，6，7，8-四氫-2-萘基 1，2，3，4-四氫-27萘基3-Et-苯基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基 3-SMe-苯基t-Bu1-萘基 3-乙炔基苯基Y＝-CH＝NOCH(CH3)-z z z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基4-OCHF2-苯基3-OCHF2-苯基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基 5-OCF3-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基 4-OCHF2-2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基 6-OCHF2-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基Y＝-CH2SC(Et)＝N-z z zz4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2SC(＝S)NMe-z zz z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2SC(SMe)＝N-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基4-OCF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基CH2CH2-t-But-Bu2-萘基 6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2S-zz z z z3-Me-苯基2-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基2-Et-苯基 2，5-二Me-苯基 2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2O-z z z z z3-Me-苯基 2-Me-苯基 4-Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Cl-苯基 3-Cl-苯基 3，5-二Me-苯基 2，5-二Me-苯基2-Me-5-i-Pr-苯基3-Et-苯基 6-CF3-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 1-萘基 2-萘基Y＝-CH2CH2-z z z zz2-Me-苯基2，5-二Me-苯基 4-CF3-苯基4-CF3-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基3-OCF3-苯基4-OCF3-苯基2-Et-苯基 2-Me-5-Cl-苯基2-苯基 3，6-二Me-2-吡啶基Y＝-CH＝N-N＝C(CH3)-z zz z z3-Me-苯基 4-Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3-OCF-苯基4-OCF3-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基6-Me-2-吡啶基 2-萘基 4，6-二Me-2-吡啶基 3-Et-苯基 t-BuY＝-CH2O-N＝C(CH3)C(＝NOCH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 CH3t-Bu2-萘基4-t-Bu-苯基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基4-CF3-2-嘧啶基 6-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH＝N-N(CH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基z z zz3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 2-萘基4-t-Bu-苯基4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基4-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH2OC(SMe)＝N-z z zz4-CF3-苯基3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基2-萘基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-CH2OC(＝S)NMe-zz zz4-CF3-苯基3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基Y＝-SCH2-z z z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 5，6，7，8-四氫-2-萘基yz y z直接鍵 CH2BR 直接鍵 CHBRCH3-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-CF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-CF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-Me-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 4-CF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-CF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 4-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 4-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 4-Me-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-Cl-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3-Cl-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3，5-二氯-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)- 3，5-二氯-苯基表9cR3＝R4＝CH3Y＝-O-z zz苯基 3-OMe-苯基 3-CF3-苯基3-Me-苯基3-F-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基4-Cl-苯基3-OCF3-苯基2-Me-苯基3-SCHF2-苯基3-SCH3-苯基3-環(huán)己基-苯基4-SCl4F2-苯基 4-SCH3-苯基6-Cl-4-嘧啶基6-Cl-2-吡嗪基6-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基2-(2，2，2-三氟乙氧基)6-(2，2，2-三氟乙氧基)-4-4-(2，2，2-三氟乙氧基)-2- -4-嘧啶基嘧啶基 嘧啶基 3，5-二Me-苯基2-萘基 5，6，7，8-四氫-2-萘基 4-OCF3-苯基3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基 6-(2，2，2-三氟乙氧基)3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基 -2-吡嗪基4-CF3-6-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 3，5-二(CF3)-苯基Y＝-CH2O-，Z＝2，5-二Me-苯基Y＝-OCH2-z z z z2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基 3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5，6，7，8-四氫-2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(SCH3)-z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-CF3-苯基4-CF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Cl-苯基 4-Br-苯基 3-5-二氯-苯基3，5-二Br-苯基 4-t-Bu-苯基 3-t-Bu-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCHF2-苯基4-OCHF2-苯基 3-4-二氯-苯基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基4-CF3-6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基zz z4，6-二Me-2-吡啶基2，6-二Me-4-吡啶基2，6-二氯-4-吡啶基6-OMe-2-吡啶基4-OMe-2-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基5-OCF3-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基 4-OCHF2-吡啶基5-OCHF2-2-吡啶基 6-OCHF2-2-吡啶基2-萘基5，6，7，8-四氫-2-萘基1，2，3，4-四氫-2-萘基3-Et-苯基3-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基3-SMe-苯基t-Bu1-萘基3-乙炔基苯基Y＝-CH＝NOCH(CH3)-z z z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基4-OCF3-苯基3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基 2-萘基 4-OCHF2-苯基3-OCHF2-苯基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-6-Me-2-吡啶基4-OCF3-2-吡啶基5-OCF3-2-吡啶基 6-OCF3-2-吡啶基4-OCHF2-2-吡啶基5-OCHF3-2-吡啶基 6-OCHF2-2-吡啶基 3-t-Bu-苯基 4-t-Bu-苯基Y＝-CH2SC(Et)＝N-z z z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2SC(＝S)NMe-z zz z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3，5-二(CF3)-苯基3-Me-苯基 4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-Cl-2-吡啶基4，6-二氯-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基
Y＝-CH2SC(SMe)＝N-z z zz3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基 CH2CH2-t-But-Bu 2-萘基 6-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基 5-Cl-2-吡啶基 4，6-二氯-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Br-6-Me-2-吡啶基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2S-zz zz z3-Me-苯基 2-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基 2-Et-苯基 2，5-二Me-苯基2-萘基Y＝-CH2O-N＝C(CH3)CH2O-z zz zz3-Me-苯基 2-Me-苯基4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Cl-苯基 3-Cl-苯基3，5-二Me-苯基2，5-二Me-苯基 2-Me-5-i-Pr-苯基3-Et-苯基 6-CF3-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基l-萘基2-萘基Y＝-CH2CH2-z z zz z2-Me-苯基2，5-二Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 2-Et-苯基 2-Me-5-Cl-苯基2-萘基 3，6-二Me-2-吡啶基Y＝-CH＝N-N＝C(CH3)-z zz z3-Me-苯基4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基 4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基2-萘基 4，6-二Me-2-吡啶基3-Et-苯基 t-BuY＝-CH2O-N＝C(CH3)C(＝NOCH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，S-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基 3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 CH3t-Bu 2-萘基4-t-Bu-苯基 4-Me-2-吡啶基5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基6-CF3-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基4-CF3-2-嘧啶基 6-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH＝N-N(CH3)-z z z z3-Me-苯基 4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 2-萘基4-t-Bu-苯基4-Me-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基 6-Me-2-吡啶基 4-CF3-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 6-CF3-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基4-CF3-2-嘧啶基Y＝-CH2OC(SMe)＝N-zz zz4-CF-1-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基3，5-二Me-苯基2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基4，6-二Me-2-吡啶基5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-CH2OC(＝S)NMe-z z z z4-CF3-苯基 3-CF3-苯基 4-OCF3-苯基 3-OCF3-苯基3-Cl-苯基 4-Cl-苯基 3，5-二氯-苯基3-Me-苯基4-Me-苯基 3，5-二Me-苯基 2-萘基6-Me-2-吡啶基4-Me-2-吡啶基 4，6-二Me-2-吡啶基 5-CF3-2-吡啶基 5-Me-2-吡啶基Y＝-SCH2-z zzz2-Me-苯基 2，5-二Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基4-Me-苯基 4-t-Bu-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基2-Me-5-Cl-苯基3-t-Bu-苯基 2-萘基 1-萘基3-吡啶基 4-吡啶基 6-Me-2-吡啶基5，6，7，8-四氫-2-萘基y z y z直接鍵CH2Br 直接鍵 CHBrCH3-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-CF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-3-CF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-OCF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-3-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-3-Me-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 4-CF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-4-CF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 4-OCF3-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-4-OCF3-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 4-Me-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-4-Me-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3-Cl-苯基 -CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-3-Cl-苯基-CH2O-N＝C(OCH3)- 3，5-二氯-苯基-CH2O-N＝C(環(huán)丙基)-3，5-二氯-苯基表10a，10b和10c
表10aR3＝CH3，R4＝HR9R9R9R93-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF2-苯基 4-OCHF2-苯基 3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基3-SCHF2-苯基 4-SCHF2-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF33，5-二氟-苯基 3-環(huán)丙基-苯基沒有R9(即H) CH3Br I表10bR3＝H，R4＝CH3R9R9R9R93-Me-苯基4-Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基4-OCF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基 3，5-二Me-苯基R9R9R9R93-OCHF2-苯基 4-OCHF2-苯基 3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基3-SCHF2-苯基 4-SCHF2-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-BuCF33，5-二氟-苯基3-環(huán)丙基-苯基No R9(即H) CH3BrI表10cR3＝R4＝CH3R9R9R9R93-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF2-苯基 4-OCHF2-苯基 3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基3-SCHF2-苯基 4-SCHF2-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF33，5-二氟-苯基 3-環(huán)丙基-苯基沒有R9(即H) CH3Br I表11a，11b和11c
表11aR3＝CH3，R4＝H沒有R10(即H)R9R9R9R93-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基4-CF3-苯基3-OCF3-苯基4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF2-苯基 4-OCHF2-苯基 3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基3-SCHF2-苯基 4-SCHF2-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基R9R9R9R93，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基3，4-二氯-苯基3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基3-C＝CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-BuCF33，5-二氟-苯基3-壞丙基-苯基沒有R9(即H) CH3I BrR10＝BrR9R9R9R93-Me-苯基 4-Me-苯基3-CF3-苯基4-CF3-苯基3-OCF3-苯基4-OCF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF2-苯基 4-OCHF2-苯基 3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基3-SCHF2-苯基 4-SCHF2-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-BuCF33，5-二氟-苯基 3-環(huán)丙基-苯基沒有R9(即H) CH3I BrR10＝CH3R9R9R9R93-Me-苯基4-Me-苯基3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF-)-苯基4-OCHF2-苯基3-SCF3-苯基4-SCF3-苯基3-SCHF2-苯基4-SCHF2-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基3，5-二C)-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF33，5-二氟-苯基 3-環(huán)丙基-苯基沒有R9(即H) CH3IBr表IIbR3＝H，R4＝CH3沒有R10(即H)R9R9R9R93-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF2-苯基 4-OCHF2-苯基 3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基3-SCHF2-苯基 4-SCHF2-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基
R9R9R9R93-SMe-苯基 4-SMe-苯基3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF33，5-二氟-苯基3-環(huán)丙基-苯基沒有R9(即H) CH3I BrR10＝BrR9R9R9R93-Me-苯基4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF2-苯基4-OCHF2-苯基 3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基3-SCHF2-苯基4-SCHF2-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基 4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF33，5-二氟-苯基 3-環(huán)丙基-苯基沒有R9(即H) CH3IBrR10＝CH3R9R9R9R93-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF2-苯基 4-OCHF2-苯基 3-SCF3-苯基4-SCF3-苯基3-SCHF2-苯基 4-SCHF2-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基4-CR-CH-苯基t-Bu CF33，5-二氟-苯基 3-環(huán)丙基-苯基沒有R9(即H)CH3I Br表11cR3＝R4＝CH3沒有R10(即H)R9R9R9R93-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基
3-OCF3-苯基4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF2-苯基 4-OCHF2-苯基 3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基3-SCHF2-苯基 4-SCHF2-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基 3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基R9R9R9R93-SMe-苯基4-SMe-苯基3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF33，5-二氟-苯基3-環(huán)丙基-苯基沒有R9(即H)CH3I BrR10＝BrR9R9R9R93-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基3，5-二(CF3)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF2-苯基 4-OCHF2-苯基 3-SCF3-苯基4-SCF3-苯基3-SCHF2-苯基 4-SCHF2-苯基 3-Cl-苯基 4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基4-C≡CH-苯基t-Bu CF33，5-二氟-苯基 3-環(huán)丙基-苯基沒有R9(即HI) CH3I BrR10＝CH3R9R9R9R93-Me-苯基 4-Me-苯基 3-CF3-苯基 4-CF3-苯基3-OCF3-苯基 4-OCF3-苯基 3，5-二(CF3)-苯基 3，5-二Me-苯基3-OCHF2-苯基 4-OCHF2-苯基 3-SCF3-苯基 4-SCF3-苯基3-SCHF2-苯基 4-SCHF2-苯基 3-Cl-苯基4-Cl-苯基3，5-二氯-苯基3-Cl-4-Me-苯基 3，4-二氯-苯基 3-Br-苯基3-SMe-苯基4-SMe-苯基 3-C≡CH-苯基 4-C≡CH-苯基t-Bu CF33，5-二氟-苯基 3-環(huán)丙基-苯基沒有R9(即H)CH3IBr
表12a，12b和12c的結構式
表12aR3＝CH3，R4＝HR12R13R12R13R12R13沒有R12(即H) 2-CN2-F4，6-二氟 2-Cl 6-Cl2-Me 沒有R13(即H) 2-F3，5，6-三氟2-F5-F2-Cl 沒有R13(即H) 2-Cl 4，6-二氟 2-F6-F2-F 沒有R13(即H) 4-Br 2，6-二氟 2-F4-F2-OMe 沒有R13(即H) 4-I2，6-二氟 2-Et 沒有R13(即H)2-Br 沒有R13(即H) 2-F3，6-二氟 4-Me 2，6-二氯2-SMe 沒有R13(即H) 2-F4，5-二氟 4-Me 2，6-二氟表12bR3＝H，R4＝CH3R12R13R12R13R12R13沒有R12(即H) 2-CN2-F4，6-二氟 2-Cl 6-Cl2-Me 沒有R13(即H) 2-F3，5，6-三氟2-F5-F2-Cl 沒有R13(即H) 2-Cl 4，6-二氟 2-F6-F2-F 沒有R13(即H) 4-Br 2，6-二氟 2-F4-F2-OMe 沒有R13(即H) 4-I2，6-二氟 2-Et 沒有R13(即H)2-Br 沒有R13(即H) 2-F3，6-二氟 4-Me 2，6-二氯2-SMe 沒有R13(即H) 2-F4，5-二氟 4-Me 2，6-二氟表12cR3＝R4＝CH3R12R13R12R13R12R13沒有R12(即H) 2-CN2-F4，6-二氟 2-Cl 6-Cl2-Me 沒有R13(即H) 2-F3，5，6-三氟 2-F5-F2-Cl 沒有R13(即H) 2-Cl 4，6-二氟 2-F6-F2-F 沒有R13(即H) 4-Br 2，6-二氟 2-F4-F2-OMe 沒有R13(即H) 4-I2，6-二氟 2-Et 沒有R13(即H)2-Br 沒有R13(即H) 2-F3，6-二氟 4-Me 2，6-二氯2-SMe 沒有R13(即H) 2-F4，5-二氟 4-Me 2，6-二氟表13a，13b和13c的結構式
表13aR3＝CH3，R4＝HR12R13R12R13R12R13沒有R12(即H) 2-CN2-F4，6-二氟 2-Cl 6-Cl2-Me 沒有R13(即H) 2-F3，5，6-三氟 2-F5-F2-Cl 沒有R13(即H) 2-Cl 4，6-二氟 2-F6-F2-F 沒有R13(即H) 4-Br 2，6-二氟 2-F4-F2-OMe 沒有R13(即H) 4-I2，6-二氟 2-Et 沒有R13(即H)2-Br 沒有R13(即H) 2-F3，6-二氟 4-Me 2，6-二氯2-SMe 沒有R13(即H) 2-F4，5-二氟 4-Me 2，6-二氟表13bR3＝H，R4＝CH3R12R13R12R13R12R13沒有R12(即H) 2-CN2-F4，6-二氟 2-Cl 6-Cl2-Me 沒有R13(即H) 2-F3，5，6-三氟2-F 5-F2-Cl 沒有R13(即H) 2-Cl 4，6-二氟 2-F 6-F2-F 沒有R13(即H) 4-Br 2，6-二氟 2-F 4-F2-OMe 沒有R13(即H) 4-I2，6-二氟 2-Et 沒有R13(即H)2-Br 沒有R13(即H) 2-F3，6-二氟 4-Me 2，6-二氯2-SMe 沒有R13(即H) 2-F4，5-二氟 4-Me 2，6-二氟表13cR3＝R4＝CH3R12R13R12R13R12R13沒有R12(即H) 2-CN2-F4，6-二氟 2-Cl6-Cl2-Me 沒有R13(即H) 2-F3，5，6-三氟 2-F 5-F2-Cl 沒有R13(即H) 2-Cl 4，6-二氟 2-F 6-F2-F 沒有R13(即H) 4-Br 2，6-二氟 2-F 4-F2-OMe 沒有R13(即H) 4-I2，6-二氟 2-Et沒有R13(即H)R12R13R12R13R12R132-Br 沒有R13(即H) 2-F3，6-二氟 4-Me2，6-二氯2-SMe 沒有R13(即H) 2-F4，5-二氟 4-Me2，6-二氟制劑/應用本發(fā)明化合物通常是以帶有包含至少一種液體或固體稀釋劑和/或表面活性劑的適宜農用的載體的制劑或組合物使用，對制劑或組合物成分進行選擇，使其與活性成分的物理性質、施用的方式和環(huán)境因素，如土壤類型、濕度和溫度相適合。有用的制劑包括液體，如溶液(包括乳油)、懸浮劑、乳劑(包括微乳劑/懸乳劑)等，它們任意可以增稠至成凝膠。有用的制劑還包括固體，如粉劑、粉末劑、顆粒劑、九劑、片劑、膜劑等，它們可以是水分散性的(“可濕性”)或是水溶性的?；钚猿煞挚梢允?微)膠囊化和進一步加工成懸浮劑或固體劑型；此外，活性成分的整個制劑可以膠囊化(或“再包涂”)。膠囊性的。活性成分可以是(微)膠囊化和進一步加工成懸浮劑或固體劑型；此外，活性成分的整個制劑可以膠囊化(或“再包涂”)。膠囊包封可以控制或緩釋活性成分?？蓢婌F制劑可以用適合的介質填充，并可以用每公頃一至幾百升的噴霧體積使用。高濃度的組合物主要是用作其它制劑的中間體。
制劑典型地含有大致下列范圍的有效量活性成分、稀釋劑和表面活性劑，最后加至按重量計100％。重量百分率活性成分 稀釋劑表面活性劑水分散和水溶性顆粒 5-90 0-94 1-15劑、片劑和粉末懸浮劑、乳劑、溶液 5-50 40-95 0-15(包括乳油)粉劑1-25 70-99 0-5顆粒劑和丸劑0.01-99 5-99.99 0-15高濃度組合物90-990-10 0-2典型的固體稀釋劑描述于Watkins等人的《殺蟲劑粉劑稀釋劑和載體手冊》(Handbook of insecticide Dust Diluents and CaRRieRs)，第二版，DoRland Books，Caldwell，新澤西州。典型的液體稀釋劑描述于下列文獻中MaRsden的《溶劑指南》(Solvents Guide)，第二版，InteRscience，紐約1950?！禡cCutCHeon洗滌劑和乳化劑年鑒》(McCutCHeon＇s DeteRgents and EmulsifieRs Annual)，AlluRed Publ.CoRp.，Ridgewood，新澤西州，以及Sisely和Wood的《表面活性劑百科全書》(Encyclopedia of SuRface Active Agents)，CHemical Publ.Co.，Inc.，紐約1964列出了表面活性劑及推薦的應用。所有的制劑可以含有少量的添加劑，以降低泡沫、結塊、腐蝕、微生物生長等，或可以含有增稠劑以增加粘度。
表面活性劑例如包括聚乙氧基化的醇、聚乙氧基化的烷基苯酚、聚乙氧基化的脫水山梨醇脂肪酸酯、二烷基磺基琥珀酸鹽、烷基硫酸鹽、烷基苯磺酸鹽、有機硅氧烷、N，N-二烷基?；撬猁}、木素磺酸鹽、萘磺酸甲醛縮合物、聚羧酸酯和聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌合共聚物。固體稀釋劑例如包括陶土類，如膨潤土、蒙脫石、硅鎂土和高嶺土，淀粉、糖、二氧化硅、滑石、方解石、尿素、碳酸鈣、碳酸鈉和碳酸氫鈉、和硫酸鈉。液體稀釋劑例如包括水、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亞砜、N-烷基吡咯烷酮、乙二醇、聚丙二醇、石蠟、烷基苯、烷基萘、橄欖油、蓖麻油、亞麻油、桐油、芝麻油、玉米油、花生油、棉籽油、豆油、菜籽油和椰子油、脂肪酸酯，酮類，如環(huán)己酮、2-庚酮、異佛爾酮和4-羥基-4-甲基-2-戊酮，和醇類，如甲醇、環(huán)己醇、癸醇和四氫糠醇。
溶液(包括乳油)可以通過簡單地混合各種成分而制備。粉劑和粉末劑可以通過在錘磨或氣流粉碎機中摻合(通常是研磨)來制備。懸浮劑通常是通過濕磨來制備；參見例如US 3,060,084。顆粒劑和丸劑可以通過將活性材料噴霧到預成形的顆粒載體或通過附聚技術來制備。參見BRowning，“附聚”(“AgglomeRation”)，《化學工程學》(CHemical EngineeRing)，1967年12月4日，第147-148頁，《PeRRy化學工程師手冊》(PeRRy’s CHemical EngineeR’s Handbook)，第4版，McGRaw-Hill，New YoRk，1963，第8-57頁及其下文，和WO91/13546。丸劑可以如US 4,172,714中所描述的方法制備。水可分散顆粒劑和水溶性顆粒劑可以如同US 4,144,050、US 3,920,442和DE3,246,493中所教授的方法制備。片劑可以如同US 5,180,587、US5,232,701和US 5,208,030中所教授的方法制備。膜劑可以如同GB2,095,558和US 3,299,566中所教授的方法制備。
關于制劑方面的其它知識參見US 3,235,361的第6欄第16行至第7欄第19行和實施例10-41；US 3,309,192的第5欄第43行至第7欄第62行和實施例8、12、15、39、41、52、53、58、132、138-140、162-164、166、167和169-182；US 2,891,855的第3欄第66行至第5欄第17行和實施例1-4；Klingman的《雜草防治學》(Weed ContRol as a Science)，John Wiley和sons，Inc.，New YoRk，1961，第81-96頁；和Hance等人的《雜草防治手冊》(Weed ContRol Handbook)，第8版，Blackwell ScientificPublications，牛津，1989。
在下列實施例中，所有的百分率是按重量計，且所有的制劑是通過常規(guī)的方式制備的。實施例A可濕性粉劑化合物1165％十二烷基苯酚聚乙二醇醚 2.0％木素磺酸鈉 4.0％硅鋁酸鈉6.0％蒙脫石(煅燒過) 23.0％實施例B顆粒劑化合物1310.0％硅鎂土顆粒(低揮發(fā)材料，0.71/0.30mm；美式篩25-50目 90.0％實施例C擠出型丸劑化合物1425.0％無水硫酸鈉 10.0％粗木素磺酸鈣5.0％烷基萘磺酸鈉1.0％鈣/鎂膨潤土 59.0％實施例D乳油化合物1620.0％油溶磺酸鹽和聚氧乙烯醚的摻 10.0％合物異佛爾酮70.0％本發(fā)明化合物用作植物病害防治劑。本發(fā)明還包含防治由真菌植物病原菌引起的植物病害的方法，所述的方法包含向意欲保護的植物或其部分，或向意欲保護的植物種子或幼苗，施用有效量的本發(fā)明化合物。本發(fā)明化合物提供對擔子菌綱、子囊菌綱、半知菌類和特別是卵菌綱的廣譜的真菌植物病原菌引起的病害進行控制。它們在防治廣譜的植物病害中有效，植物病害特別是觀賞植物、蔬菜、大田、禾谷類和果樹的葉面病原菌。這些病原菌包括葡萄生單軸霉(Plasmoparaviticola)、蔓延疫霉(Phytophthora infestans)、煙草霜霉(Peronosporatabacina)、古巴假霜霉(Pseudoperonospora ubensis)、瓜果腐霉(Pythium aphanidermatum)、甘藍黑斑病鏈格孢菌(Alternariabrassicae)、穎枯殼針孢(Septoria nodorum)、小麥殼針孢(Septoriatritici)、假尾孢菌(Cercosporidium personatum)、花生尾孢(Cercosporaarachidicola)、麥類眼斑病菌(Pseudocercosporalla herpotrichoides)、Cerocospora beticola、灰色葡萄孢(Botrytis cinerea)、產果念珠霉(Monilinia fructicola)、稻梨孢菌(Pyricularia oryzae)、蘋果白粉病柄球菌(Podosphaera leucotricha)、蘋果黑星菌(Venturiainaequalis)、禾白粉菌(Erysiphe graminis)、葡萄白粉病鉤絲殼菌(Uncinula necator)、隱匿柄銹菌(Puccinia recondita)、禾柄銹菌(Puccinia graminis)、駝銹孢菌(Hemiliea vastatrix)、條形柄銹菌(Puccinia stRiformis)、落花生柄銹菌(Puccinia arachidis)、茄屬絲核菌(Rhizoctonia solani)、蒼耳單絲殼菌(Sphaerothecafuliginea)、尖孢鐮孢(Fusarium oxysporum)、大麗輪枝孢(Verticilliumdahlidis)、大雄疫霉(Phytophthora megasperma)、油菜核盤菌(Sclerotinia sclerotiorum)、整齊核盤菌(Sclerotium rolfsii)、蓼白粉菌(Erysiphe polygoni)、圓核腔菌(PyrenophoRa teres)、Gaeumannomyces graminis、大麥云紋病菌(Rhynchosporiumsecalis)、玫瑰色鐮孢(Fusarium roseum)、萵苣盤梗霉(Bremialactucae)和其它相近于這些病原菌的屬和種類。
本發(fā)明化合物還對廣譜的食葉、食果、食莖或根、食種子、水生和土壤棲生的節(jié)肢動物(術語“節(jié)肢動物”包括昆蟲、螨類和線蟲)顯示出活性，所述的節(jié)肢動物是種植和貯存的農作物、森林、溫室作物、觀賞植物、苗圃作物、貯存食品和纖維產品、牲畜、家居、公眾與動物健康上的害蟲。然而，并非所有的本發(fā)明化合物均對所有害蟲的所有生長階段有相等的效果。然而，本發(fā)明化合物對下列害蟲顯示出活性鱗翅目的卵、幼蟲和成蟲；鞘翅目的卵、食葉、食果、食根、食種子幼蟲和成蟲；半翅目和同翅目的卵、未成蟲和成蟲；蜱螨目的卵、若蟲和成蟲；纓翅目、直翅目和革翅目的卵、未成蟲和成蟲；雙翅目的卵、未成蟲和成蟲；和線蟲門的卵、幼蟲和成蟲。本發(fā)明化合物還對膜翅目、等翅目、蚤目、蜚蠊目、彈尾目和嚙蟲目的害蟲，屬于蛛形綱和扁形動物門有活性。具體地說，本發(fā)明化合物對瓜十一星葉甲(Diabrotica undecimpunctata howardi)、六點葉蟬(Mascrostelesfascifrons)、野棉象(Anthonomus grandis)、二點葉螨(Ttetranychusurticae)、草地貪夜蛾(Spodoptera frugiperda)、甜菜蚜(Aphis fabae)、桃蚜(Myzus persica)、棉蚜(Aphis gossypii)、俄羅斯麥蚜(Diuraphisnoxia)、麥長管蚜(Sitobion avenae)、煙芽夜蛾(Heliothis virescens)、美洲稻象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、稻負泥蟲(Oulema oryzae)、白背飛虱(Sogatella furcifera)、黑尾葉蟬(Nephotettix cincticeps)、稻褐飛虱(Nilaparvata lugens)、灰稻虱(Laodelphax striatellus)、二化螟(Chilo suppressalis)、稻縱卷葉螟(Cnaphalocrocis medinalis)、稻黑蝽(Scotinophara lurids)、美洲稻盾蝽(Oebalus pugnax)、中華稻緣蝽(Leptocorisa Chinensis)、稻棘緣蝽(Cletus puntiger)、稻緣蝽和(Nezara viridula)有活性。本發(fā)明化合物對螨類有活性，例如對下列科的螨類表現(xiàn)殺卵、殺幼蟲和化學不育活性葉螨科如二點葉螨(Tetranychus urticae)、朱砂葉螨(Tetranychus cinnabarinus)、邁葉螨(Tetranychus mcdanieli)、太平洋葉螨(Tetranychus pacificus)、土耳其斯坦葉螨(Tetranychus tuRkestani)、Byrobia rubrioculus、蘋果全爪螨(Panonychus ulmi)、柑桔全爪螨(Panonychus citri)、鵝耳櫪始時螨北方亞種(Eotetranychus carpini borealis)、核桃始葉螨(Eotetranychus hicoriae)、六點始葉螨(Eotetranychus sexmaculatus)、尤馬始葉螨(Eotetranychus yumensis)、班氏始葉螨(Eotetranychusbanksi)和草地小爪螨(Oligonychus pratensis)；細須螨科，包括劉氏短須螨(Brevipalpus lewisi)、紫紅短須螨(Brevipalpus phoenicis)、加州短須螨(Brevipalpus californicus)和卵形短須螨(Brevipalpusobovatus)；癭螨科包括柑桔銹螨(Phyllocoptruta oleivora)、桔癭螨(Erriphyes sheldoni)、桃刺銹螨(Aculus cornutus)、梨葉銹螨(Epitrimerus pyri)和芒果癭螨(Eriophyes mangigerae)。更詳細的有害生物描述，參見WO 90/10623和WO 92/00673。
本發(fā)明化合物也可以與一或多種其它的殺蟲劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、殺細菌劑、殺螨劑、植物生長調節(jié)劑、化學不育劑、化學信息物質、驅避劑、引誘劑、外激素、取食刺激劑或其它生物活性物質混合，構成多組分農藥，給出更廣譜的農業(yè)保護。本發(fā)明化合物可以與之一同加工的農業(yè)保護劑的實例是殺蟲劑如齊墩螨素、乙酰甲胺磷、谷硫磷、聯(lián)苯菊酯、噻嗪酮、克百威、毒死蜱、甲基毒死蜱、氟氯氰菊酯、乙體-氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、λ-氯氟氰菊酯、溴氰菊酯、殺螨隆、地亞農、除蟲脲、樂果、高氰戊菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟蟲腈、氟氰戊菊酯、氟胺氰菊酯、地蟲硫磷、吡蟲啉、異丙胺磷、馬拉硫磷、蝸牛敵、甲胺磷、甲噻硫磷、滅多威、烯蟲酯、甲氧滴滴涕、7-氯-2，5-二氫-2-[[N-(甲氧基羰基)-N-[4-(三氟甲氧基)-苯基]氨基]羰基]茚并[1，2-e][1，3，4]噁二嗪-4a(3H)-羧酸甲酯(DPX-JW062)、久效磷、草肟威、對硫磷、甲基對硫磷、氯菊酯、甲拌磷、伏殺硫磷、亞胺硫磷、磷胺、抗蚜威、丙溴磷、魚藤酮、甲丙硫磷、吡螨胺、七氟菊酯、特丁甲拌磷、殺蟲畏、硫雙滅多威、四溴菊酯、敵百蟲和殺蟲??；殺真菌劑如azoxystRobin、苯菌靈、滅瘟素、波爾多混合物(三堿基硫酸銅)、糠菌唑、敵菌丹、克菌丹、多菌靈、地茂散、百菌清、堿式氯化銅、銅鹽、霜脲氰、環(huán)唑醇、cyprodinil(CGA 219417)、噠菌清、氯硝胺、噁醚唑、烯酰嗎啉、烯唑醇、甲基烯唑醇、十二烷胍、克菌散、環(huán)氧唑(epoxyconazole，BAS 480F)、famoxadone、雙氯苯嘧啶、苯氰唑、拌種咯、苯銹啶、丁苯嗎啉、氟喹唑(fluquinconazole)、氟硅唑、氟酰胺、粉唑醇、滅菌丹、乙磷鋁、呋霜靈、己唑醇、ipconazole、異稻瘟凈、異菌脲、稻瘟靈、春日霉素、kersoxim-methyl、代森錳鋅、代森錳、滅銹胺、甲霜靈、metconazole、7-苯并噻唑硫代碳酸S-甲基酯(CGA 245704)、腈菌唑、neo-asozin(甲基胂酸鐵)、噁酰胺、戊菌唑、戊菌隆、烯丙異噻唑、咪鮮安、丙環(huán)唑、啶斑肟、咯喹酮、quinoxyfen，spiroxamine(KWG 4168)、硫磺、戊唑醇、氟醚唑、噻菌靈、甲基托布津、福美雙、三唑酮、三唑醇、三環(huán)唑、triticonazole、稻紋散和乙烯菌核利；殺線蟲劑如氧涕滅威和蟲胺磷；殺細菌劑如鏈霉素；殺螨劑如雙蟲脒、滅螨猛、乙酯殺螨醇、三環(huán)錫、三氯殺螨醇、遍地克、etcxazole、喹螨醚、苯丁錫、甲氰菊酯、唑螨酯、噻螨酮、克螨特、噠螨酮和蟲酰肼；和生物制劑如蘇云金桿菌、蘇云金桿菌δ內毒素、桿狀病毒、和昆蟲病原細菌、病毒和真菌。
在某些情況下，與具有相同防治譜，但作用方式不同的其它殺真菌劑的組合，會對抗性治理特別有利。
為了更好地防治由真菌植物病原菌(例如，較低使用量或更廣譜地防治植物病原菌)或更好地進行抗性治理，優(yōu)選使用本發(fā)明化合物與選自以下的殺真菌劑的混合物azoxystrobin、苯菌靈、多菌靈、carpropamid、銅鹽、霜脲氰、環(huán)唑醇、cyprodil、烯酰嗎啉、環(huán)氧唑、famoxadone、苯銹定、丁苯嗎啉、氟硅唑、氟酰胺、乙磷鋁、春雷霉素、kresoxim-methyl、代森錳鋅、甲霜靈和噁霜靈、戊菌隆、烯丙異噻唑、丙環(huán)唑、咯喹酮、三環(huán)唑、稻紋散。特別優(yōu)選的是選自下列的混合物(化合物號是索引表A-C的化合物)化合物7和azoxystrobin、化合物7和苯菌靈、化合物7和多菌靈、化合物7和carpropamid、化合物7和銅鹽、化合物7和霜脲氰、化合物7和環(huán)唑醇、化合物7和cyprodil、化合物7和環(huán)氧唑、化合物7和famoxadone、化合物7和苯銹定、化合物7和丁苯嗎啉、化合物7和氟硅唑、化合物7和氟酰胺、化合物7和乙磷鋁、化合物7和春雷霉素、化合物7和kresoxim-methyl、化合物7和代森錳鋅、化合物7和甲霜靈和化合物7和噁霜靈、化合物7和戊菌隆、化合物7和烯丙異噻唑、化合物7和丙環(huán)唑、化合物7和咯喹酮、化合物7和三環(huán)唑、化合物7和稻紋散、化合物11和azoxystrobin、化合物11和苯菌靈、化合物11和多菌靈、化合物11和carpropamid、化合物11和銅鹽、化合物11和霜脲氰、化合物11和環(huán)唑醇、化合物11和cyprodil、化合物11和環(huán)氧唑、化合物11和famoxadone、化合物11和苯銹定、化合物11和丁苯嗎啉、化合物11和氟硅唑、化合物11和氟酰胺、化合物11和乙磷鋁、化合物11和春雷霉素、化合物11和kresoxim-methyl、化合物11和代森錳鋅、化合物11和甲霜靈和化合物11和噁霜靈、化合物11和戊菌隆、化合物11和烯丙異噻唑、化合物11和丙環(huán)唑、化合物11和咯喹酮、化合物11和三環(huán)唑、化合物11和稻紋散、化合物l3和azoxystrobin、化合物13和苯菌靈、化合物13和多菌靈、化合物13和carpropamid、化合物13和銅鹽、化合物13和霜脲氰、化合物13和環(huán)唑醇、化合物13和cyprodil、化合物13和環(huán)氧唑、化合物13和famoxadone、化合物13和苯銹定、化合物13和丁苯嗎啉、化合物13和氟硅唑、化合物13和氟酰胺、化合物13和乙磷鋁、化合物13和春雷霉素、化合物13和kresoxim-methyl、化合物13和代森錳鋅、化合物13和甲霜靈和化合物13和噁霜靈、化合物13和戊菌隆、化合物13和烯丙異噻唑、化合物13和丙環(huán)唑、化合物13和咯喹酮、化合物13和三環(huán)唑、化合物13和稻紋散、化合物14和azoxystrobin、化合物14和苯菌靈、化合物14和多菌靈、化合物14和carpropamid、化合物14和銅鹽、化合物14和霜脲氰、化合物14和環(huán)唑醇、化合物14和cyprodil、化合物14和環(huán)氧唑、化合物14和famoxadone、化合物14和苯銹定、化合物14和丁苯嗎啉、化合物14和氟硅唑、化合物14和氟酰胺、化合物14和乙磷鋁、化合物14和春雷霉素、化合物14和kresoxim-methyl、化合物14和代森錳鋅、化合物14和甲霜靈和化合物14和噁霜靈、化合物14和戊菌隆、化合物14和烯丙異噻唑、化合物14和丙環(huán)唑、化合物14和咯喹酮、化合物14和三環(huán)唑、化合物14和稻紋散、化合物16和azoxystrobin、化合物16和苯菌靈、化合物16和多菌靈、化合物16和carpropamid、化合物16和銅鹽、化合物16和霜脲氰、化合物16和環(huán)唑醇、化合物16和cyprodil、化合物16和環(huán)氧唑、化合物16和famoxadone、化合物16和苯銹定、化合物16和丁苯嗎啉、化合物16和氟硅唑、化合物16和氟酰胺、化合物16和乙磷鋁、化合物16和春雷霉素、化合物16和kresoxim-methyl、化合物16和代森錳鋅、化合物16和甲霜靈和化合物16和噁霜靈、化合物16和戊菌隆、化合物16和烯丙異噻唑、化合物16和丙環(huán)唑、化合物16和咯喹酮、化合物16和三環(huán)唑、化合物16和稻紋散、化合物40和azoxystrobin、化合物40和苯菌靈、化合物40和多菌靈、化合物40和carpropamid、化合物40和銅鹽、化合物40和霜脲氰、化合物40和環(huán)唑醇、化合物40和cyprodil、化合物40和環(huán)氧唑、化合物40和famoxadone、化合物40和苯銹定、化合物40和丁苯嗎啉、化合物40和氟硅唑、化合物40和氟酰胺、化合物40和乙磷鋁、化合物40和春雷霉素、化合物40和kresoxim-methyl、化合物40和代森錳鋅、化合物40和甲霜靈和化合物40和噁霜靈、化合物40和戊菌隆、化合物40和烯丙異噻唑、化合物40和丙環(huán)唑、化合物40和咯喹酮、化合物40和三環(huán)唑、化合物40和稻紋散、化合物118和azoxystrobin、化合物118和苯菌靈、化合物118和多菌靈、化合物118和carpropamid、化合物118和銅鹽、化合物118和霜脲氰、化合物118和環(huán)唑醇、化合物118和cyprodil、化合物118和環(huán)氧唑、化合物118和famoxadone、化合物118和苯銹定、化合物118和丁苯嗎啉、化合物118和氟硅唑、化合物118和氟酰胺、化合物118和乙磷鋁、化合物118和春雷霉素、化合物118和kresoxim-methyl、化合物118和代森錳鋅、化合物118和甲霜靈和化合物118和噁霜靈、化合物118和戊菌隆、化合物118和烯丙異噻唑、化合物118和丙環(huán)唑、化合物118和咯喹酮、化合物118和三環(huán)唑、化合物118和稻紋散。
植物病害的防治通常是通過將有效量的本發(fā)明化合物在感染前或后，施用于意欲保護的植物部分，如根、莖、葉、果實、種子、塊莖或球莖，或施用于意欲保護的植物生長著的介質(土壤或砂)來完成。本發(fā)明化合物也可以施用于種子，以保護種子和幼苗。
本發(fā)明化合物的施用量可以受多種環(huán)境因素的影響，且應當根據(jù)實際條件來確定。當以小于1克/公頃至5,000克/公頃活性成分處理時，葉片通?？梢缘玫奖Ｗo。當每公斤種子用0.1克至10克活性成分處理時，種子和幼苗通常可以得到保護。
節(jié)肢動物害蟲的防治以及農業(yè)、園藝和特種作物、動物和人體健康的保護是通過將有效量的一種或多種本發(fā)明化合物施用于包括農業(yè)和/或非農業(yè)感染地區(qū)、意欲保護的區(qū)域等害蟲危害環(huán)境，或直接施用于意欲防治的害蟲上而實現(xiàn)。因此，本發(fā)明還包含一種防治葉面和土壤棲生的節(jié)肢動物和線蟲害蟲，和保護農業(yè)和/或非農業(yè)作物的方法，所述的方法包含將有效量的一或多種本發(fā)明化合物，或含有至少一種這類化合物的組合物施用于包括農業(yè)和/或非農業(yè)感染地區(qū)、意欲保護的區(qū)域等害蟲環(huán)境，或直接施用于意欲防治的害蟲。優(yōu)選的施用方法是噴霧。另外，這些化合物的顆粒劑可以施用于植物葉面或土壤。其它的施用法包括直接或殘留噴霧法、飛機噴霧法、種子包衣法、施微膠囊法、內吸法、毒餌法、耳標法、施丸劑法、煙霧法、熏蒸法、氣霧法、噴粉法及其它。本發(fā)明化合物可以摻入被節(jié)肢動物取食的毒餌中或摻入捕集器等裝置中。
防治節(jié)肢動物時，本發(fā)明化合物可以以其純體施用，但大多數(shù)情況下，根據(jù)預期的最終用途，施用的是其包含一或多種化合物與適合的載體、稀釋劑和表面活性劑和可能與食物組合的制劑。與噴霧油劑、噴霧油濃縮物、擴展粘合劑、輔助劑、其它溶劑和增效劑，如胡椒丁醚組合，通?？梢蕴岣呋衔锏男Я?。
有效防治所需的施用量將取決于意欲防治的節(jié)肢動物的種類、害蟲的生活周期、生長階段、蟲體大小、位置、季節(jié)、宿主作物或動物、取食習性、交配習性、環(huán)境濕度、溫度等因素。在一般情況下，每公頃施用大約0.01至2kg的活性成分足以防治農業(yè)生態(tài)系統(tǒng)中的害蟲，但或許少到0.001kg/ha就足夠或者多到8kg/ha也需要。非農業(yè)施用時，有效使用量的范圍為大約1.0至50mg/m2，但或許少到0.1mg/m2就足夠而多到150mg/m2也需要。
下列試驗證實本發(fā)明化合物對特定的病原菌的防治效力。然而，被本發(fā)明化合物防治的病原菌不限于這些種類?；衔锏拿枋鰠⒁娝饕鞟-D。下列縮寫用于索引表格中H＝氫、Cl＝氯和BR＝溴?？s寫“Ex.”表示“實施例”，如果后面跟有數(shù)字，則指該實施例所制備出的化合物。
索引表A
化合物 Ex. R3R4Y Zmp(℃)No1 CH3H CH2O-N＝C(CH3) 3，5-二-Cl-Ph*2 CH3H CH2O-N＝C(CH3) 3，5-二-Br-Ph163-1643 CH3H CH2O-N＝C(CH3) 3-OCF3-Ph 油狀物*4 CH3H CH2O-N＝C(CH3) 3，4-二-Cl-Ph109-1105 CH3CH3CH2O-N＝C(CH3) 3，5-二-Cl-Ph*6 CH3H CH2O-N＝C(CH3) 4-CH3-Ph油狀物*71CH3H O 3-CF3-Ph95-968 CH3H O 4-Cl-Ph 87-899 H CH3CH2O-N＝C(CH3) 3-CH3-Ph119-12210H CH3CH2O-N＝C(CH3) 3，5-二-Cl-Ph159-16111 4CH3H O Ph 58-60化合物 Ex. R3R4YZmp(℃)No.12 CH3HO4-F-Ph 99-10113 CH3HO3-CH3-Ph70-7214 CH3HO4-CH3-Ph72-7415 CH3HO3，5-二-Cl-Ph161-16316 CH3HO3-F-Ph 108-11017 2 CH3HO4-OCF3-Ph 75-7718 3 CH3HOCH23-CH3-Ph*19 CH3HOCH23-CF3-Ph*20 CH3HOCH24-t-Bu-Ph*21 CH3HOCH22-CH3-Ph158-16022 CH3HO4-OCH3-Ph*23 CH3HO3-Cl-Ph 105-10724 CH3HO3，5-二-CH3-Ph 96-9925 CH3HO4-Br-Ph 119-12126 CH3HO3-Br-Ph 90-9527 CH3HO3-Cl-4-F-Ph 106-10828 CH3HO3，4-diCl-Ph 90-9229 CH3HO2-CH3-Ph＝30 CH3HO3-OCF3-Ph 50-5231 H CH3O3-CF3-Ph113-11532 H CH OPh 123-12433 CH3HO2-萘基 120-12234 CH3HCH2O-N＝C(CH3) 3-CH3-Ph64-6735 CH3HCH2Br 115-11636 CH3HCH2O3-CF3-Ph120-12337 CH3HCH2O2-CH2CH3-Ph粘性固體38 CH3HCH2O2-CH(CH3)2-Ph 油狀物*39 CH3HCH2O2-C(CH3)3-Ph 137-13940 CH3HCH2O-N＝C(CH3)4-CF3-2-吡啶基 油狀物*41 CH3HO3-(C≡CH)-1，2，4-噻二唑-5-基*42 CH3HO5-Cl-6-CH2CH3-4-嘧啶基 99-10343 CH3HO3-1-1，2，4-噻二唑-5-基 133-13644 CH3HO6-C(CH3)3-4-嘧啶基 油狀物*45 CH3HO4-CF3-5-Br-2-噻唑基 144-14646 CH3HO4-CF3-2-噻唑基 141-4347 CH3HO4-CF3-5-CH3-2-噻唑基 118-121化合物 Ex. R3R4Y Zmp(℃)No.48 CH3HCH2O-N＝C(CH3) 4-CH3-2-吡啶基 97-9849 CH3HO 2，3，5，6-四-F-4-吡啶基 103-10550 CH3HO 4-CF3-5-CH2CH3-2-噻唑基 116-11851 CH3HO 2-OCH(CH3)CF3-4-嘧啶基 148-15052 CH3HO 4-OCH(CH3)CF3-2-嘧啶基 141-14653 CH3HCH2O-N＝C(CH3) 5-CF3-2-吡啶基 77-7854 CH3HCH2O 1-萘基 112-11555 CH3HO 5-CF3-2-吡啶基 138-13956 CH3HO 4-Br-2-噻唑基205-20857 CH3HO 5-Br-2-噻唑基88-9058 CH3HCH2O 2-Cl-3-吡啶基142-14559 CH3HCH2O-N＝C(CH3) 4-CF3-6-CH3-2-吡啶基 115-11660 CH3HO 2-噻唑基 112-11361 CH3HCH2O-N＝C(CH3) 4-t-Bu-2-吡啶基*62 CH3HCH2O-N＝C(CH3) 4-CHF2-2-吡啶基 105-10863 CH3HO 2-Cl-4-嘧啶基103-10864 CH3HCH2O 2-CH3-5-CH(CH3)2-Ph 93-9465 CH3HCH2O 2，3，6-三-Me-Ph 113-11566 CH3HCH2O 2，4，6-三-Me-Ph 92-9467 CH3HCH2O 2，3，5-三N-Me-Ph140-14268 CH3HCH2O 2-F-Ph 82-8569 CH3HCH2O 3-F-Ph 96-9770 CH3HCH2O 4-F-Ph 116-11871 CH3HO 4-CF3-2-嘧啶基 102-10673 CH3HO 3-I-Ph 127-12974 CH3HO 6-OCH3-2-萘基*75 CH3HO 3-CN-Ph 138-14076 CH3HO 3-(C≡CH)-Ph 91-9377 CH3HO 2-t-Bu-4-嘧啶基 134-13678 CH3HO 5-Cl-2-噻唑基191-19679 CH3HO 5-CF3-1，3，4-噻二唑-2-基 125-12780 CH3H直接鍵 CH2Cl 114-11781 CH3HO 5-1-2-噻唑基 133-13682 CH3HCH2O-N＝C(CH3) 2-F-5-CH3-Ph油狀物*83 CH3HCH2O-N＝C(CH3) 2-F-5-CF3-Ph*84 CH3HCH2O 2-Br-4-F-Ph 144-147化合物 Ex. R3R4YZ mp(℃)No.85 CH3HCH2O2-F-4-Br-Ph 191-19386 CH3HCH2O3，4-di-F-Ph115-11787 CH3HO5-CH3-2-噻唑基 107-10988 CH3HO5-Si(CH3)3-2-噻唑基 66-6889 CH3HO4-CF3-2-吡啶基 油狀物*90 CH3HCH2O-N＝C(CH3) 4-CF3-6-Cl-2-吡啶基120-12391 CH3HCH2O2，3-二-F-Ph107-10992 CH3HCH2O2，5-二-F-Ph124-12693 CH3HCH2O2，3，5-三-F-Ph 124-12694 CH3HCH2O2，4，5-三-F-Ph 169-170.595 CH3HCH2O2，3，5，6-四-F-Ph 119-12196 CH3HCH2S2，5-di-CH3-Ph 94-9697 CH3HO4-CH3-5-Br-2-噻唑基157-15898 CH3HCH2O2-F-5-CH3-Ph 122-12599 CH3HO4-CH3-5-I-2-噻唑基 170-172100CH3HO3-(CH3C≡C)-Ph*101CH3HO3-(t-Bu-C≡C)-Ph141-143102CH3HOCH23-吡啶基147-151103CH3HOCH24-吡啶基127-131104CH3HO5-(CH3S)-2-噻唑基 60-64105CH3HO4-CH3-5-Cl-2-噻唑基132-134106CH3HO5-n-Bu-2-噻唑基 100-101107H CH3CH2O-N＝C(CH3)4-CF3-2-吡啶基 油狀物*108CH3HO6-t-BuO-4-嘧啶基油狀物*109CH3HCH2O-N＝C(CH3)3-Si(CH3)3-Ph*110CH3HO
*111CH3HO3-(HC≡C)-Ph91-93112CH3HO3-((CH3)3SiC≡C)-Ph*113CH3H
172-174114CH3HCH2O-N＝C(CH3)6-CF3-2-吡啶基 105-108化合物 Ex. R3R4Y Z mp(℃)No.115 CH3H
175-178116 CH3HO
*117 CH3HO 5-((CH3)3C)-Ph*1185 CH3HO 2-噻吩基油狀物*119 CH3HCH2O-N＝C(CH3) 3-CF3-Ph 62-65120 CH3HO 4，5-二-Br-2-噻唑基 174-176121 CH3HO 5-(CH3CH2CH2)-2-噻唑基 100-1011226 CH3HO 5-Br-2-噻吩基 油狀物*123 CH3HCH2O-N＝C(CH3) 3-CF3-2-吡啶基 111-112*1H NMR數(shù)據(jù)參見索引表D索引表B化合物序號 結構式 mp(℃)72
86-88
索引表C
化合物序號 X mp(℃)124CH3S 109-111125CH3S(O)108-111索引表D化合物序號1H NMR數(shù)據(jù)(CDCl3溶液，除非另有指明)a1 δ7.49(d，2H)，7.37-7.26(m，4H)，5.15(ABq，2H)，3.89(s，3H)，3.43(s，3H)，2.18(s，3H)，2.15(s，3H).3 δ7.50(m，2H)，7.34(m，4H)，7.20(m，1H)，5.18(dd，2H)，3.87(s，3H)，3.40(s，3H)，2.18(s，6H).5 δ7.48(d，2H)，7.32(d，1H)，7.21(d，2H)，5.16(d，2H)，3.86(s，3H)，3.46(d，3H)，2.47(d，3H)，2.10(d，6H).6 δ7.48(d，1H)，7.46(s，1H)，7.41(dd，2H)，7.35(d，1H)，7.16(d，2H)，5.15(ABq，2H)，3.46(s，3H)，2.34(s，3H)，2.18(s，6H)，1.95(s，3H).18 δ7.24(m，2H)，7.1(m，3H)，6.85(m，2H)，5.03(s，2H)，3.88(s，3H)，3.45(s，3H)，2.35(s，3H)，2.22(s，3H).19 δ7.51(m，4H)，7.37(m，1H)，6.94(d，1H)，6.83(d，1H)，5.11(s，2H)，3.88(s，3H)，3.44(s，3H)，2.24(s，3H).20 δ7.36(m，2H)，7.25(m，3H)，6.87(m，2H)，5.05(s，2H)，3.88(s，3H)，3.45(s，3H)，2.23(s，3H)，1.31(s，9H).22 δ7.23(m，1H)，6.95(m，3H)，6.84(m，2H)，6.67(d，1H)，3.90(s，3H)，3.79(s，3H)，3.42(s，3H)，2.26(s，3H).29 δ7.22(m，3H)，7.07(t，1H)，7.00(d，1H)，6.92(d，1H)，6.55(d，1H)，3.89(s，3H)，3.42(s，3H)，2.27(s，3H)，2.18(s，3H).37 δ7.46(d，J＝7Hz，1H)7.38，(t，J＝7Hz，1H)7.28，(d，J＝7Hz，1H)7.12，(m，2H)，6.89(t，J＝7Hz，1H)，6.78(d，J＝8Hz，1H)，4.98(s，2H)，3.90(s，3H)，3.44(s，3H)，2.66(q，J＝7.5Hz，2H)，2.18(s，3H)，1.20(t，J＝7.5Hz，3H).38 δ7.47(d，J＝7.5Hz，1H)，7.39(t，J＝7.5Hz，1H)，7.29(d，J＝7.5Hz，1H)，7.22(dd，J＝7.5，1.7Hz，1H)，7.10(td，J＝7.5，1.7Hz，1H)，6.93(t，J＝7.5Hz，1H)，6.79(d，J＝7.5Hz，1H)，4.97(s，2H)，3.90(s，3H)，3.45(s，3H)，3.36(m，1H)，218(s，3H)，1.22(d，J＝7Hz，6H).40 δ8.74(d，J＝5Hz，1H)，8.10(s，1H)，7.45-7.30(m，4H)，5.23(ABq，2H)，3.89(s，3H)，3.43(s，3H)，2.31(s，3H)，2.18(s，3H).41 δ7.44(t，1H)，7.34(m，2H)，3.83(s，3H)，3.40(s，3H)，3.07(s，1H)，2.29(s，3H).44 δ8.71(d，1H，J＝1.0)，7.41(t，1H，J＝7.9)，7.23(d，1H，J＝7.7)，7.14(d，1H，J＝8.0)，6.87(d，1H，J＝1.0)，3.75(2，3H)，3 33(s，3H)，2.27(s，3H)，1.34(s，9H).61 δ8.48(d，J＝5Hz，1H)，7.83(s，1H)，7.39(m，2H)，7.26(m，2H)，5.21(m，2H)，3.89(s，3H)，3.42(s，3H)，2.30(s，3H)，2.18(s，3H)，1.33(s，9H)74 δ7.69(d，1H)，7.61(d，1H)，7.31(s，1H)，7.17(m，4H)，7.04(d，1H)，6.79(d，1H)，3.91(s，3H)，3.83(s，3H)，3.36(s，3H)，2.28(s，3H)82 δ7.40-7.37(m，2H)，7.35-7.20(m，2H)，7.15-7.05(m，1H)，6.95(dd，1H)，5.15(ABq，2H)，3.89(s，3H)，3.43(s，3H)，2.31(s，3H)，2.20(s，3H)，2.19(s，3H)83 δ7.85(d，1H)，7.63-7.58(m，1H)，7.38(d，1H)，7.32-7.29(m，2H)，7.18(t，1H)，5.17(ABq，2H)，3.89(s，3H)，3.42(s，3H)，2.22(d，3H)，2.18(s，3H)89 δ8.31(d，1H，J＝5.0)，7.4(m，1H)，7.2(m，2H)，7.1(m，2H)，3.8(s，3H)，3.3(s，3H)，2.26(s，3H).100 δ7.27(m，1H)，7.21(m，1H)，7.10(m，2H)，7.00(s，1H)，6.92(d，1H)，6.80(d，1H)，3.84(s，3H)，3.39(s，3H)，2.27(s，3H)，2.02(s，3H)107 δ8.73(d，1H，J＝4.0)，8.10(s，1H)，7.43(d，1H，J＝3.8，7.35(m，2H)，7.08(m，1H)，5.26(s，2H)，3.86(s，3H)，3.43(s，3H)，2.54(s，3H)，2.25(s，3H).108 δ8.35(s，1H)，7.4(m，1H)，7.2(m，1H)，7.1(m，1H)，6.05(s，1H)，3.79(s，3H)，3.34(s，3H)，2.25(s，3H)，1.60(s，9H).109 δ7.72(s，1H)，7.56(d，1H)，7.50(d，1H)，7.25-7.40(m，4H)，5.16(ABq，2H)，3.88(s，3H)，3.41(s，3H)，2.21(s，3H)，2.18(s，3H)，0.28(s，9H).109 δ7.26(m，1H)，7.19(t.1H)，7.10(d，1H)，7.06(d，1H)，6.99(s，1H)，6.89(m，1H)，6.79(d，1H)，3.84(s，3H)，3.39(s，3H)，2.26(s，3H)，1.41(m，1H)0.85(m，2H)，0.78(m，2H).112 δ7.23(m，3H)，7.08(m，2H)，6.96(m，1H)，6.79(d，1H)，3.84(s，3H)，3.39(s，3H)，2.27(s，3H)，0.23(s，9H).116 δ7.38(m，1H)，7.21(m，3H)，3.82(s，3H)，3.41(s，3H)，2.27(s，3H)，1.42(m，1H)，0.89(m，2H)，0.79(m，2H).117 δ7.38(t，1H)，7.22(m，2H)，7.17(s，1H)，3.83(s，3H)，3.41(s，3H)，2.28(s，3H)，1.28(s，9H).118 δ7.26(t，1H)，7.05(d，1H)，6.91(d，1H)，6.77-6.83(m，2H)，6.55(dd，1H)，3.93(s，3H)，3.45(s，3H)，2.27(s，3H).122 δ7.28(t，1H)7.07(d，1H)，6.95(d，1H)，6.79(d，1H)，6.35(d，1H)，3.94(s，3H)，3.45(s，3H)，2.26(s，3H).a1H NMR數(shù)據(jù)是以ppm計相對于四甲基硅烷的低磁場位移。偶合由(s)-單峰、(d)-雙峰、(m)-多峰、(t)-三峰、(ABq)-AB四峰、(dd)-偶雙峰和(td)三雙峰表示。本發(fā)明的生物實施例先將試驗化合物以終體積濃度為3％的量溶解于丙酮中，之后以200ppm的濃度懸浮于含有250ppm表面活性劑Trem_014(多元醇酯)的純水中。所得的試驗懸浮液用于試驗A-F。將這些200ppm試驗懸浮液噴霧到試驗植物上，直到噴霧液從植物上向上滴流，相當于500g/ha的量。試驗A將試驗懸浮液噴霧到小麥秧上，直到向下滴流。第二天秧苗用Erysiphe graminis f.sp.tritici(小麥白粉病的病原菌)的孢子粉接種，并在20℃的生長培養(yǎng)室中培養(yǎng)7天，之后給病害程度定級。試驗B將試驗懸浮液噴霧到小麥秧上，直到向下滴流。第二天秧苗用Puccinia recondita(小麥葉銹病的病原菌)孢子懸液接種，并在20℃飽和濕度下培養(yǎng)24小時，之后移入20℃下的生長培養(yǎng)室中培養(yǎng)6天，之后給病害程度定級。試驗C將試驗懸浮液噴霧到稻秧上，直到向下滴流。第二天秧苗用Pyriculria oryzae(稻瘟病的病原菌)孢子懸液接種，并在27℃飽和濕度下培養(yǎng)24小時，之后移入30℃下的生長培養(yǎng)室中培養(yǎng)5天，之后給病害程度定級。試驗D將試驗懸浮液噴霧到蕃茄秧上，直到向下滴流。第二天秧苗用Phytophthora infestans(馬鈴薯和蕃茄晚疫病的病原菌)孢子懸液接種，并在20℃飽和濕度下培養(yǎng)24小時，之后移入20℃下的生長培養(yǎng)室中培養(yǎng)5天，之后給病害程度定級。試驗E將試驗懸浮液噴霧到萄萄秧上，直到向下滴流。第二天秧苗用Plasmopara viticola(葡萄霜霉病的病原菌)孢子懸液接種，并在20℃飽和濕度下培養(yǎng)24小時，之后移入20℃下的生長培養(yǎng)室中培養(yǎng)6天，之后給病害程度定級。試驗F將試驗懸浮液噴霧到黃瓜秧上，直到向下滴流。第二天秧苗用Botrytis cinerea(許多作物的灰霉病的病原菌)孢子懸液接種，并在20℃飽和濕度下培養(yǎng)48小時，之后移入20℃下的生長培養(yǎng)室中培養(yǎng)5天，之后給病害程度定級。
試驗A-F的結果給于表A中。在這些表格中，級別100指100％病害防治率，級別0指病害防治無效(相對于對照組)。虛線(--)指無試驗結果。ND指由于植物毒性，未測定病害防治情況。
表A化合物序號 TestA TestB TestCTestDTestE TestF199100 97 ND 100*ND2100 100 98 85 100*77399100 100 100 100*964779990 100 100*0599100 99 0100*0699100 91 99 100*07100 100 99 76 100*08100 100 100 100 99*09100 100 99 -- 100*010 99100 86 ND 100*011 100 100 97 99 94*9412 100 100 99 100 99*013 100 100 94 ND 54*014 100 100 97 90 77*015 100 100 94 96 9*016 100 100 99 100 86*017 100 100 97 ND 49*018 999497 81 16*019 9894051 55*020 919453 18 47*94化合物No.TestA TestB TestCTestD TestE TestF21 99 9797 760*022 99 100 99 9433*4323 99 100 100 ND87*024 98 9997 7213*9425 100*96*32**--100*--26 100 100 97 99100*9527 100 100 97 9687*8228 99 9794 0 100*8329 98 9900 -- 030 97 100 100 ND-- 9431 98 860190*032 95 8600 8*034 98 9991 0 100*035 56 0 024-- 036 100 100 97 ND100*037 99 9986 0 -- 038 100 100 97 0 28*039 98 9453 167*040 100 100 93 73**100*041 11*52*0*--13*--42 98 9386 7412*9743 86 9386 74-- 044 98 9994 8641*7345 100 9953 92100*046 99 100 74 6199*047 100 100 99 86100*048 95 100 74 0 78*049 91 2800 6*8650 99 100 97 ND25*051 100 100 97 9216*052 100 100 97 9616*9453 100 100 97 0 97*9454 90 9353 0 15*48599*39*0*--59*--56 95 9794 9945*057 100 99100 ND100*0化合物No.TestA TestB TestC TestD TestE TestF58 8467 0 240*059 100*100*78*--100*--60 9810074 889*061 9710099 ND85*062 9810097 100 --063 9286 32 903*064 100 10097 8642*9565 9810086 2496*8366 100 10094 4649*067 9910097 0 82*068 9897 52 ND--069 9597 52 ND--070 9794 52 86--071 100 94 53 ND37*9572 80**97**53**25**--0**73 100 10094 100a --8374 9710086 97--075 9999 74 9312*076 100 10097 100 68*077 100 10074 ND40*9478 9997 86 ND94*6979 8686 0 ND65*681 100 10094 100 100*9882 9899 94 9 71*9083 100 10099 ND100*084 100 10091 ND72*085 100 99 86 ND83*086 100 97 53 ND0*087 100 10094 ND45*088 100 10086 ND69*089 100 100100ND73*090 100 100100ND100*9891 100 94 86 9115*8392 100 99 100100 4*093 100 97 91 83a 31*094 100 86 91 96a 84a，*0化合物No. TestA TestB TestC TestD TestE TestF95 10099 99 96 38*9896 10099 86 99a80*9897 10099 74 ND -- 098 10094 53 46 -- 8399 99 10099 ND 100*8310010010010010094*010110010097 99 100*010238 0 0 0 -- 010338 0 0 88 -- 010410010097 ND -- 0105100100100ND -- 8510610010097 ND -- 5510798a100a 10071 100*9710898 97 94 ND 1*2010998 10090 70 100a，*011098 10097 100100*011110010097 10068*011210010010098 70*011330 0 0 0 -- 011410010097 100a43*7411610010088 ND -- 011710010097 100-- 9811810010010093 -- 9911910010094 93 -- 012099 10097 100-- 9812199 99 94 ND -- 98124100**100**97**92**-- 98**12510099 53 0 -- 36a指20％灼傷率。*試驗濃度10ppm(相當于25g/ha)**試驗濃度40ppm(相當于100g/ha)
表B對小麥白粉病(WPM)b的活性比較
化合物A化合物B(WO 97/00612 (WO 96/38425索引表C化合物13)表1化合物1)使用濃度(ppm) 化合物A 化合物B化合物13c10 91001002 3878 98b試驗方法描述于試驗A中c數(shù)字指索引表A中的化合物號。試驗G草地貪夜蛾制備出試驗單元，每一單元由帶有16個小室的H.I.S.(高抗沖擊聚苯乙烯)托盤組成。將濕濾紙和大約8cm2的利馬豆葉放入其中的12個小室中。余下的另外四個小室放入0.5cm厚的一層小麥芽飼料。將十五至二十只三齡草地貪夜蛾(Spodoptera frugiperda)幼蟲放入230mL(8盎司)塑料杯中。將每一試驗化合物的75∶25丙酮∶蒸餾水溶劑中的溶液噴施入盤和杯中。噴霧是將傳輸帶上的托盤與杯在壓力為207kPa(30p.s.i.)、以0.138千克活性成分/公頃(大約0.13磅/英畝)的量噴霧的扇形液壓噴嘴正下方通過來完成的。試蟲從230mL杯轉移到H.I.S.托盤上(每小室一蟲)。蓋上托盤，并保持在27℃和相對濕度50％下48小時，之后數(shù)出在帶有利馬豆葉的12個小室中的蟲數(shù)。試驗化合物中，下列化合物可給出80％或更高的防治效果59、79和112。余下的四小室在6-8天后計數(shù)蟲數(shù)，用于評價延遲毒性。試驗化合物中，下列化合物可給出80％或更高的防治效果7、59和112化合物。試驗H瓜十一星葉甲制備出試驗單元，每一單元由含有6.5cm2的(1平方英寸)的小麥飼料餌料的塑料杯組成。試驗單元如試驗G中所述的那樣，用各試驗化合物溶液噴霧。杯中的噴霧液層變干后，每一杯中放入五只二齡瓜十一星葉甲(Diabrotica undecmpunctata howardi)。將杯保持在27℃和相對濕度50％下48小時，之后計數(shù)死亡蟲數(shù)。同一單元在6-8天后再計數(shù)蟲數(shù)，用于評價延遲毒性。試驗化合物中，下列化合物給出80％或更高的防治效果1、5、7、8、11、12、27、34、53、57、59、71、97、101、112和117號化合物。試驗I二點葉螨菜豆葉片，每片面積大約6.5cm2的(1平方英寸)，這些葉片的背面已長有25至30只成螨(Tetranychus urticae)，背面朝上采用液壓噴霧器噴施試驗化合物的75∶25丙酮-蒸餾水溶劑的溶液。噴霧是將傳輸帶上的葉片在壓力為207kPa(30p.s.i.)、以0.138千克活性成分/公頃(大約0.13磅/英畝)的量噴霧的扇形液壓噴嘴正下方通過來完成的。之后將葉片背面朝上放置在培養(yǎng)皿中的濕棉花方塊上，葉片的四周用鑷子塞入棉花中，使螨蟲不能逃到未處理的葉面上。將試驗單元保持在27℃和相對濕度50％下48小時，之后計數(shù)死亡蟲數(shù)。試驗化合物中，下列化合物給出80％或更高的防治效果1、10、17、34、45、46、47、55、59、64、79、84、95、96、98、101、112和124號化合物。試驗J玉米蠟蟬試驗試驗單元試驗單元由含有126+/-4克的消毒、無肥料的美國擦木(sassafras)(沙壤)土的塑料杯組成。將一種品種為Pioneer 3394的事先發(fā)芽的玉米種子植于土壤下1英寸深，并蓋好土。試驗單元用15ml蒸餾水澆水，并放置在24℃和相對濕度36％下的溫室中的密封有機玻璃盒中4天，之后計數(shù)試驗結果。在試驗前，在所有試驗單元上放置一個頂部帶小開口的貼合試驗單元蓋。
化合物施用試驗化合物用含有500ppm Ortho X-77表面活性劑的20％丙酮80％水配制成200ppm濃度?；衔锿ㄟ^試驗單元蓋上的開口，用裝配有17690-1/8-JJAU噴嘴和由J2850F流體帽和J70空氣帽組成的噴霧組件的彌霧器施用。噴霧壓力為12-13psi。對于每一種化合物，用總量為2ml每一試驗溶液的量噴施2個試驗單元。噴霧后，試驗單元放置在通風櫥中10-15分鐘進行干燥。
昆蟲侵害/評價變干后，將薄薄一層白石英沙倒到每一試驗單元上，有助于在試驗結束時評價活蟲與死蟲數(shù)。每一單元至少有15只大約21日齡的玉米蠟螟(Peregrinus maidis)侵害。侵害試驗單元保持在22℃和相對濕度50％下、光周期為16∶8(光照∶黑暗)的生長培養(yǎng)室中。侵害6天后，評價昆蟲死亡率。垂死的試蟲計為死蟲。試驗化合物中，下列化合物給出80％死亡率或更高71號化合物。表C對瓜十一星葉甲(SCRW)d的活性比較
化合物C 化合物DWO 97/00612索引表C化合物7)使用濃度(ppm) 化合物C 化合物11e化合物B 化合物12e250 8710060 93500 53 -- --d試驗方法描述于試驗H中e數(shù)字表示索引表A中的化合物編號。
權利要求
1.一種防治節(jié)肢動物的方法，包括將節(jié)肢動物或其所處環(huán)境與殺節(jié)肢動物有效量的選自式I的化合物、其N-氧化物及其可農用的鹽接觸，
其中T是
X是OR1，S(O)mR1或鹵素；A是O，S，N，NR5或CR7；G是C或N；其前提是，當G是C時，則A是O，S或NR5，且不定的雙健連接于G；且當G是N時，則A是N或CR7且不定的雙健連接于A；W是O；S；NH；N(C1-C6烷基)；或NO(C1-C6烷基)；Y是-O-，-CH2O-，-OCH2-，-CHR11O-N＝C(R8)-，直接鍵，-(CH2)r-，-C(R11)＝C(R11)-，-CH2S(O)n-，-C(R8)＝N-O-CHR-，-CHR11SC(R8)＝N-，-C(R11)＝N-N＝C(R11)-，-CHR11O-N＝C(R8)CH2S-，-CHR11O-N＝C(R8)CH2O-，-C(R11)＝N-N(CH3)-，-CHR11OC(R8)＝N-，-CHR11OC(＝S)NR11-，-CHR11SC(＝S)NR11-，-SCHR11-，或-CHR11O-N＝C(R11)C(＝N-OR11)-；且Y連接基的方向性確定為此基左邊部分與具有R3和R4取代基的苯環(huán)結合，而此基的右邊與Z結合；Z獨立地選自i)C1-C10烷基，C1-C10鹵代烷基或苯基，它們各任選由R9取代和任選由一或多個R10取代；ii)選自5或6元芳族雜環(huán)的環(huán)，每一雜環(huán)含有1-4個獨立地選自氮，氧和硫的雜原子，其前提是，每一雜環(huán)含有不多于3個氮原子，不多于1個氧原子和不多于1個硫原子，每一芳族雜環(huán)任選由R9取代或任選由一或多個R10取代；iii)萘環(huán)，任選由R9取代或任選由一或多個R10取代；和iv)四氫化萘環(huán)，任選由R9取代或任選由一或多個R10取代；R1是C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6鹵代鏈烯基，C2-C6炔基，C2-C6鹵代炔基，C3-C6環(huán)烷基，C2-C4烷基羰基或C2-C4烷氧基羰基；R2是H，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6鹵代鏈烯基，C2-C6炔基，C2-C6鹵代炔基，C3-C6環(huán)烷基，C2-C4烷基羰基，C2-C4烷氧基羰基，羥基，C1-C2烷氧基或乙酰氧基；R3和R4各獨立地是H或CH3，其前提是，R3和R4不同時為H；R5是H，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6鹵代鏈烯基，C2-C6炔基，C2-C6鹵代炔基，C3-C6環(huán)烷基，C2-C4烷基羰基或C2-C4烷氧基羰基；R6是H，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6鹵代鏈烯基，C2-C6炔基，C2-C6鹵代炔基，C3-C6環(huán)烷基，C2-C4烷基羰基，C2-C4烷氧基羰基，羥基，C1-C2烷氧基或乙酰氧基；R7是H，鹵素或甲基；R8是H，C1-C3烷基，C1-C3烷氧基，C1-C3烷硫基，C1-C3鹵代烷基，C2-C3鏈烯基，C2-C3炔基，環(huán)丙基，氰基或NH2；R9是鹵素；C1-C6烷基；C1-C6鹵代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6鹵代烷氧基；C2-C6鏈烯基；C2-C6鹵代鏈烯基；C2-C6炔基，C1-C6烷硫基；C1-C6鹵代烷硫基；C1-C6烷基亞磺?；?；C1-C6烷基磺?；?；C3-C6環(huán)烷基；三甲基甲硅烷基；由三甲基甲硅烷基或C3-C6環(huán)烷基取代的C2-C6-炔基；或苯基或苯氧基，每一苯基或苯氧基任選由R12取代且任選由一個或多個R13取代；其前提是，當R9是任選由R12取代和任選由一個或多個R13取代的苯基或苯氧基時，則T不是T1；R10是鹵素，C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷氧基或氰基；或R9和R10當連接于相鄰的碳原子時，可以一起形成-CH2CH2O-或-OCH2CH2O-；每一R11獨立地是H，C1-C3烷基或環(huán)丙基；R12是鹵素，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷氧基，C2-C6鏈烯基，C2-C6鹵代鏈烯基，C2-C6炔基，C1-C6烷硫基，C1-C6鹵代烷硫基，C1-C6烷基亞磺?；?，C1-C6烷基磺?；駽3-C6環(huán)烷基；R13是鹵素，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷氧基或氰基；m是0，1或2；n是0，1或2；r是1，2，3或4；和s是0或1，其前提是，當T是T1時，則i)當Y是-O-，X是OMe，R3是CH3且R4是H時，則Z不是6-氯-4-嘧啶基和6-氯-2-吡嗪基；ii)當Y是直接鍵，X是Cl，R3是CH3且R4是H時，則Z不是CH2Br；iii)當Y是-O-且Z是任選由R9取代和任選由R10取代的1，2，4-噻二唑-5-基或2-噻唑基時，則R9和R10均不為C(CH3)3；和iv)Y-Z不是C1-C10烷基和C1-C10烷氧基。
2.選自式I化合物、其N-氧化物及其可農用鹽的化合物，
其中T是
X是OR1，S(O)mR1或鹵素；A是O，S，N，NR5或CR7；G是C或N；其前提是，當G是C時，則A是O，S或NR5，且不定的雙健連接于G；且當G是N時，則A是N或CR7、且不定的雙健連接于A；W是O；S；NH；N(C1-C6烷基)；或NO(C1-C6烷基)；Y是-O-，-CH2O-，-OCH2-，-CHR11O-N＝C(R8)-.直接鍵-(CH2)r-，-C(R11)＝C(R11)-，-CH2S(O)n-，-C(R8)＝N-O-CHR11-，-CHR11SC(R8)＝N-，-C(R11)＝N-N＝C(R11)-，-CHR11O-N＝C(R8)CH2S-，-CHR11O-N＝C(R8)CH2O-，-C(R11)＝N-N(CH3)-，-CHR11OC(R8)＝N-，-CHR11OC(＝S)NR11-，-CHR11SC(＝S)NR11-，-SCHR11-，或-CHR11O-N＝C(R11)C(＝N-OR11)-；且Y連接基的方向性確定為此基左邊部分與具有R3和R4取代基的苯環(huán)結合，而此基的右邊與Z結合；Z獨立地選自i)C1-C10烷基，C1-C10鹵代烷基或苯基，它們各任選由R9取代和任選由一個或多個R10取代；ii)選自5或6元芳族雜環(huán)的環(huán)，每一雜環(huán)含有1-4個獨立地選自氮，氧和硫的雜原子，其前提是，每一雜環(huán)含有不多于3個氮原子，不多于1個氧原子和不多于1個硫原子，每一芳族雜環(huán)任選由R9取代或任選由一個或多個R10取代；iii)萘環(huán)，任選由R9取代，或任選由一或多個R10取代；和iv)四氫化萘環(huán)，任選由R9取代或任選由一或多個R10取代；R1是C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6鹵代鏈烯基，C2-C6炔基，C2-C6鹵代炔基，C3-C6環(huán)烷基，C2-C4烷基羰基或C2-C4烷氧基羰基；R2是H，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6鹵代鏈烯基，C2-C6炔基，C2-C6鹵代炔基，C3-C6環(huán)烷基，C2-C4烷基羰基，C2-C4烷氧基羰基，羥基，C1-C2烷氧基或乙酰氧基；R3和R4各獨立地是H或CH3，其前提是，R3和R4不同時為H；且其前提是，當T是T1，G是C和A是NR5時，則R4是CH3；R5是H，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6鹵代鏈烯基，C2-C6炔基，C2-C6鹵代炔基，C3-C6環(huán)烷基，C2-C4烷基羰基或C2-C4烷氧基羰基；R6是H，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6鹵代鏈烯基，C2-C6炔基，C2-C6鹵代炔基，C3-C6環(huán)烷基，C2-C4烷基羰基，C2-C4烷氧基羰基，羥基，C1-C2烷氧基或乙酰氧基；R7是H，鹵素或甲基；R8是H，C1-C3烷基，C1-C3烷氧基，C1-C3烷硫基，C1-C3鹵代烷基，C2-C3鏈烯基，C2-C3炔基，環(huán)丙基，氰基或NH2；R9是鹵素；C1-C6烷基；C1-C6鹵代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6鹵代烷氧基；C2-C6鏈烯基；C2-C6鹵代鏈烯基；C2-C6炔基，C1-C6烷硫基；C1-C6鹵代烷硫基；C1-C6烷基亞磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；C3-C6環(huán)烷基；三甲基甲硅烷基；由三甲基甲硅烷基或C3-C6環(huán)烷基取代的C2-C6-炔基；或苯基或苯氧基，每一苯基或苯氧基任選由R12取代且任選由一或多個R13取代；其前提是，當R9是各任選由R12取代和任選由一或多個R13取代的苯基或苯氧基時，則T不是T1；R10是鹵素，C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷氧基或氰基；或R9和R10當連接于相鄰的碳原子時，可以在一起形成-CH2CH2O-或-OCH2CH2O-；每一R11獨立地是H，C1-C3烷基或環(huán)丙基；R12是鹵素，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C1-C6烷氧基，C2-C6鹵代烷氧基，C2-C6鏈烯基，C2-C6鹵代鏈烯基，C2-C6炔基，C1-C6烷硫基，C1-C6鹵代烷硫基，C1-C6烷基亞磺?；?，C1-C6烷基磺酰基或C3-C6環(huán)烷基；R13是鹵素，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C1-C6烷氧基，C2-C6鹵代烷氧基或氰基；m是0，1或2；n是0，1或2；r是1，2，3或4；和s是0或1，其前提是，(a)當T是T1時，而i)當Y是-O-，X是OMe，R3是CH3和R4是H時，則Z不是6-氯-4-嘧啶基和6-氯-2-吡嗪基；ii)當Y是直接鍵，X是Cl，R3是CH3且R4是H時，則Z不是CH2BR；iii)當Y是-O-且Z是任選由R9取代和任選由R10取代的1，2，4-噻二唑-5-基或2-噻唑基時，則R9和R10均不為C(CH3)3；和iv)Y-Z不是C1-C10烷基和C1-C10烷氧基；v)當Y是-CH2O-N＝C(CH3)-，X是OMe，R3是CH3和R4是H時，則Z不是3-(三氟甲基)苯基，3-(三甲基甲硅烷基)苯基或4-(三甲基甲硅烷基)苯基；vi)當Y是-CH2O-N＝C(CH3)-，X是OMe，R3是H和R4是CH3時，則Z不是3-(三氟甲基)苯基，3-(三甲基甲硅烷基)苯基或4-(三甲基甲硅烷基)苯基；vii)當Z是2-萘基或5，6，7，8-四氫-2-萘基時，則Y不是-CH2O-和-CH2O-N＝C(CH3)-；viii)當Y是-CH2O-，R3是CH3，Z是在2-位上由R9取代的苯基且R9是甲基或鹵素時，則Z由至少一個不是甲基和鹵素的R10取代；和ix)當Y是-CH2O-，R3是CH3，Z是在2-位上由R10取代的苯基且R10是甲基或鹵素時，則Z由至少一個不是甲基和鹵素的R9或R10取代；b)當T是T2時，而i)Y不是-OCH2-，-C(R11)＝C(R11)-，-O-，-(CH2)R-和-SCHR11-；ii)當Y是-CH2O-時，則Z是任選由R9取代或任選由一或多個R10取代的吡啶基；iii)當Y是-CH2O-N＝C(CH3)-時，則s是1，c)當T是T3時，而Y不是-SCHR11-和-CH2O-；和d)T是T4時，而i)Y不是-C(R11)＝C(R11)-和-CH2S(O)n-；和ii)當Y是-CH2O-時，則Z是萘基，任選由R9取代或任選由一或多個R10取代。
3.權利要求2的化合物，其中T是T1；A是N；G是N；Y是-O-；Z是苯基，吡啶基，噻唑基或噻二唑基，它們各任選由R9取代和任選由一或多個R10取代；R9是鹵素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷基或C1-C6鹵代烷氧基；和R10是鹵素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷基或C1-C6鹵代烷氧基。
4.權利要求2的化合物，其中T是T1；A是N；G是N；Y是-CH2O-；Z是苯基，吡啶基，噻唑基或噻二唑基，它們各任選由R9取代和任選由一或多個R10取代；R9是鹵素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷基或C1-C6鹵代烷氧基；和R10是鹵素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷基或C1-C6鹵代烷氧基。
5.權利要求2的化合物，其中T是T1；A是N；G是N；Y是-CH2O-N＝C(R8)-；Z是苯基，吡啶基，噻唑基或噻二唑基，它們各任選由R9取代和任選由一或多個R10取代；R8是CH3；R9是鹵素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷基或C1-C6鹵代烷氧基；和R10是鹵素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷基或C1-C6鹵代烷氧基。
6.權利要求2的化合物，其中，T是T1；A是N；G是N；Y是-O-，-CH2O-或-CH2O-N＝C(R8)-；Z是任選由R9取代和任選由一個或多個R10取代的噻吩基；R8是CH3；R9是鹵素或C1-C3烷基；和R10是鹵素或C1-C3烷基。
7.權利要求6的化合物，其中Y是-O-。
8.權利要求2的化合物，它選自下列的化合物4-[2-(3-氟苯氧基)-6-甲基苯基]-2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-甲基-6-(3-甲基苯氧基)苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮；2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-4-(2-甲基-6-苯氧基苯基)-3H-1，2，4-三唑-3-酮；2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-甲基-6-(4-甲基苯氧基)苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮；2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-4-[6-甲基-2-[3-(三氟甲基)苯氧基]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮；2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-甲基-6-[[[[1-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]亞乙基]氨基]氧基]甲基]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮；4-[2-[[[[1-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]亞乙基]氨基]氧基]甲基]-6-甲基苯基]-2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；4-[2-[[[[1-(2-氟-5-甲基苯基)亞乙基]氨基]氧基]甲基]-6-甲基苯基]-2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基3H-1，2，4-三唑-3-酮；2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-甲基-6-(2-噻吩基氧基)苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮。
9.一種殺真菌組合物，含有殺真菌有效量的權利要求2的化合物和至少一種表面活性劑、固體稀釋劑或液體稀釋劑。
10.一種殺節(jié)肢動物組合物，含有殺節(jié)肢動物有效量的權利要求2的化合物和至少一種表面活性劑，固體稀釋劑或液體稀釋劑。
11.一種控制由真菌植物病原體引起的植物病害的方法，包括將殺真菌有效量權利要求2化合物施用于植物或其部位，或施用于植物種子或秧苗。
12.一種控制節(jié)肢動物的方法，包括使節(jié)肢動物或其所處環(huán)境與殺節(jié)肢動物有效量的權利要求2化合物接觸。
全文摘要
本發(fā)明公開了式(Ⅰ)化合物、其N－氧化物和可農用的鹽,它們可用作殺真菌劑和殺節(jié)肢動物劑,式Ⅰ中T是(T
文檔編號C07D401/00GK1241116SQ97180066
公開日2000年1月12日 申請日期1997年11月25日 優(yōu)先權日1997年11月25日
發(fā)明者R·J·布朗, P·P·卡斯特羅, D·M·T·陳, J·P·道布, G·M·克特爾, T·P·塞爾拜, P·L·夏普 申請人:納幕爾杜邦公司