專利名稱：碳酸司維拉姆的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種聚合物類藥物的合成方法，尤其涉及一種治療腎臟衰竭的碳酸司維拉姆的制備方法。
背景技術(shù)：
碳酸司維拉姆(Sevelamer carbonate),化學(xué)名:2_丙烯_1_胺與環(huán)氧氯丙燒的聚合物碳酸鹽，
2-Propen-l-amine polymer with (chloromethyl) oxirane carbonate,結(jié)構(gòu)式見(jiàn)式II1:其中a、b:伯胺組數(shù)；c:交聯(lián)結(jié)構(gòu)的數(shù)量；n:鹽酸鹽的數(shù)量；m:大量指示延長(zhǎng)聚合物網(wǎng)絡(luò)，
權(quán)利要求
1.一種碳酸司維拉姆的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: 步驟I，將烯丙胺與濃鹽酸反應(yīng)酸化成鹽得到烯丙胺鹽酸鹽； 步驟2，烯丙胺鹽酸鹽發(fā)生加成聚合形成如下式I的烯丙胺鹽酸聚合物； 步驟3，烯丙胺鹽酸聚合物與堿反應(yīng)堿化得到如下式II的烯丙胺聚合物； 步驟4，烯丙胺聚合物與環(huán)氧氯丙烷反應(yīng)合成鹽酸司維拉姆； 步驟5，鹽酸司維拉姆先與堿溶液中和得到游離態(tài)的司維拉姆，再與二氧化碳水溶液反應(yīng)，得到碳酸司維拉姆；
2. 如權(quán)利要求1所述的碳酸司維拉姆的制備方法，其特征在于，所述步驟2中還包括引發(fā)齊U，所述引發(fā)劑為偶氮化合物類引發(fā)劑。
3.如權(quán)利要求2所述的碳酸司維拉姆的制備方法，其特征在于，所述偶氮化合物類引發(fā)劑選自2.2' —偶氮(2—脒基丙烷)二氫氯化物、2，2’-偶氮二異丁基脒二鹽酸鹽、偶氮二異丙基咪唑啉鹽酸鹽。
4.如權(quán)利要求1所述的碳酸司維拉姆的制備方法，其特征在于，所述步驟2的反應(yīng)溫度為 88 90oC。
5.如權(quán)利要求1所述的碳酸司維拉姆的制備方法，其特征在于，所述步驟2的反應(yīng)時(shí)間24 28小時(shí)。
6.如權(quán)利要求1所述的碳酸司維拉姆的制備方法，其特征在于，所述步驟4中加入了相轉(zhuǎn)移催化劑。
7.如權(quán)利要求6所述的碳酸司維拉姆的制備方法，其特征在于，所述相轉(zhuǎn)移催化劑為失水山梨醇脂肪酸酯。
8.如權(quán)利要求7所述的碳酸司維拉姆的制備方法，其特征在于，所述烯丙胺聚合物、失水山梨醇脂肪酸酯和環(huán)氧氯丙烷的重量比為1: 1.2:0.8。
9.如權(quán)利要求1所述的碳酸司維拉姆的制備方法，其特征在于，所述步驟4的反應(yīng)時(shí)間為10 15小時(shí)。
10.如權(quán)利要求1所述的碳酸司維拉姆的制備方法，其特征在于，所述步驟3中堿為KOH水溶液；步驟5中堿溶液為30%Na0H水溶液。
全文摘要
本發(fā)明的碳酸司維拉姆的制備方法包括將烯丙胺和鹽酸反應(yīng)得烯丙胺鹽酸鹽，然后再偶氮引發(fā)劑的引發(fā)下發(fā)生聚合形成烯丙胺鹽酸聚合物，然后堿化得到烯丙胺聚合物，然后和環(huán)氧氯丙烷反應(yīng)合成司維拉姆鹽酸鹽，最后中和游離與碳酸反應(yīng)得碳酸司維拉姆。本發(fā)明的碳酸司維拉姆的制備方法，反應(yīng)穩(wěn)定、周期短、原料便宜，且收率高、對(duì)環(huán)境的危害較小，適合用于工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號(hào)C08J3/24GK103159880SQ20111041704
公開(kāi)日2013年6月19日 申請(qǐng)日期2011年12月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月14日
發(fā)明者郭峰, 王振玉, 胡志剛, 朱子豐, 王鳴杰, 王炳南 申請(qǐng)人:上海億法醫(yī)藥科技有限公司