雜環(huán)基吡啶基吡唑/雜環(huán)基嘧啶基吡唑本發(fā)明涉及新型雜環(huán)基吡啶基吡唑/雜環(huán)基嘧啶基吡唑和其農用化學活性鹽，涉及其用于控制植物中和/或其上或植物種子中和/或其上的植物病原性有害真菌和用于降低植物或植物部分中的霉菌毒素的用途和方法和組合物，涉及用于制備此類化合物和組合物和經處理的種子的方法，還涉及其用于控制農業(yè)、園藝、林業(yè)中、畜牧業(yè)中、材料保護中、馴養(yǎng)和衛(wèi)生領域中的植物病原性有害真菌和用于降低植物和植物部分中霉菌毒素的用途。已知某些芳基吡唑可以用作殺真菌作物保護劑(參見WO2009/076440，WO2003/49542，WO2001/30154，EP-A2402337，EP-A2402338，EP-A2402339，EP-A2402340，EP-A2402343，EP-A2402344和EP-A2402345)。然而，這些化合物的殺真菌活性，特別是在低施用率下不總是有效。由于對現代作物保護劑的生態(tài)學和經濟性需求不斷提高，例如關于活性譜、毒性、選擇性、施用率、殘留形成和有利制造，并且還存在進一步的問題，例如關于耐受性，因此一直需要開發(fā)新型作物保護劑，特別是至少在一些領域比已知殺真菌劑更有優(yōu)勢的殺真菌劑。出乎意料地是，目前已經發(fā)現本發(fā)明的雜環(huán)基吡啶基吡唑/雜環(huán)基嘧啶基吡唑至少在一些方面解決了上述問題并適合用作作物保護劑，特別是殺真菌劑。已知一些芳基唑類為藥學活性化合物(參見例如WO1998/52937，EP-A1553096，WO2004/29043，WO1998/52940，WO2000/31063，WO1995/31451，WO2002/57265和WO2000/39116，Bioorg.Med..Chem.Lett.2004，14，19，4945-4948)，但并非其出乎意料的殺真菌活性。本發(fā)明提供式(I)化合物和其農用化學活性鹽，其中符號具有以下含義：U代表如下通式結構X1代表C-H或N，X2代表S或O，W代表C，N，其各自任選被選自R5的相同或不同的取代基取代，或代表Oa，b代表單鍵或雙鍵前提條件是如果W等于O，則“a”和“b”代表單鍵，和如果Q等于C=C，則“a”代表單鍵，n為0、1、2、3或4Q代表C、C-C、C=C或C-C-C，其各自任選被選自R5的相同或不同的取代基單取代或多取代R1代表C(O)OR7、C(O)SR7、C(S)OR7、C(O)R7、C(S)R7、C(O)NR7R8、C(S)NR7R8、C(=NR9)R10、C(=NR9)OR10、C(=NR9)NR9R10、SO(=NR9)R10、SO2NR7R8、SO2R7或代表C1-C6-烷基、C3-C8-環(huán)烷基、C2-C6-烯基、C2-C8-炔基、C6-C14-芳基、C2-C9-雜環(huán)基、C2-C9-雜芳基，其各自任選被選自R11的相同或不同的取代基單取代或多取代，R2代表氰基、甲?；R7、SR7、C(O)OR7、C(O)SR7、C(S)OR7、C(O)R7、C(S)R7，或代表C1-C6-烷基、C3-C8-環(huán)烷基、C2-C6-烯基、C2-C8-炔基、C6-C14-芳基、C2-C9-雜環(huán)基、C2-C9-雜芳基，其各自任選被選自R11的相同或不同的取代基單取代或多取代，前提條件是如果R2為C1-C6-烷基、C3-C8-環(huán)烷基、C1-C6-鹵代烷基、C3-C8-鹵代環(huán)烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C6-烷基或氨基-C1-C6-烷基，則R1不是C1-C6-烷基、C3-C8-環(huán)烷基、C1-C6-鹵代烷基、C3-C8-鹵代環(huán)烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C6-烷基或氨基-C1-C6-烷基，反之亦然，R3和R4彼此獨立地代表H、F、Cl、Br、I、氰基、硝基、OH、SH，或代表C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C6-C14-芳基、C1-C4-烷氧基、O-(C6-C14-芳基)、S-(C1-C4-烷基)、S(O)-(C1-C6-烷基)、C(O)-(C1-C6-烷基)、C3-C8-三烷基甲硅烷基、雜芳基、雜環(huán)基，其各自任選被選自R11的相同或不同的取代基單取代或多取代，或與它們所連接的碳原子一起形成任選被單個或多個相同或不同的鹵素、氧、氰基或C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C4-鹵代烷氧基、C3-C6-環(huán)烷基取代的具有5至8個環(huán)原子的環(huán)，同時該環(huán)由碳原子組成但還可以含有1至4個選自氧、硫或NR14的雜原子，R5作為C的取代基代表：H、氰基、鹵素、OH、=O、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C8-聯烯基、C3-C8-三烷基甲硅烷基、C4-C8-環(huán)烯基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、酰氧基-C1-C6-烷基、雜芳基-C1-C6-烷基、芳基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基-C1-C6-烷基、C1-C4-烷基-C(O)-C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基-C(O)-C1-C4-烷基、雜環(huán)基-C(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-C(O)O-C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基-C(O)O-C1-C4-烷基、雜環(huán)基-C(O)O-C1-C4-烷基、雜環(huán)基-C1-C6-烷基、C6-C10-芳基、雜環(huán)基、雜芳基，其各自任選被選自OH、F、Cl、Br、I、氰基、NH-C(O)R9、NR9R10、C(O)R9、C(O)OR9、C(O)NR9R10、SO2R9、OC(O)R9的相同或不同的取代基單取代或多取代或代表C(O)NR9R10、C(O)R9、C(O)OR9、S(O)2R9、C(S)NR9R10、C(S)R9、S(O)2NR9R10、=N(OR9)，和作為N的取代基代表：H、OH、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基-C1-C6-烷基、C2-C6-炔基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、酰氧基-C1-C6-烷基、雜芳基-C1-C6-烷基、芳基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷硫基-C1-C6-烷基、C1-C4-烷基-C(O)-C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基-C(O)-C1-C4-烷基、雜環(huán)基-C(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-C(O)O-C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基-C(O)O-C1-C4-烷基、雜環(huán)基-C(O)O-C1-C4-烷基、雜環(huán)基-C1-C6-烷基、C6-C10-芳基、雜環(huán)基、雜芳基，其各自任選被選自OH、F、Cl、Br、I、氰基、NH-C(O)R9、NR9R10、C(O)R9、C(O)OR9、C(O)NR9R10、SO2R9、OC(O)R9的相同或不同的取代基單取代或多取代或代表C(O)NR9R10、C(O)R9、C(O)OR9、S(O)2R9、C(S)NR9R10、C(S)R9、S(O)2NR9R10，R6代表H、氰基、鹵素或代表C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、雜環(huán)基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷硫基、C3-C8-三烷基甲硅烷基，其各自任選被選自OH，F，Cl，氰基的相同或不同的取代基單取代或多取代，R7和R8代表H、C(S)R12、C(O)R12、SO2R12、C(O)OR12、OR12或C(O)NR12R13或代表C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C8-環(huán)烷基、C6-C14-芳基、雜環(huán)基或雜芳基，其各自任選被選自F、Cl、Br、OH、=O、氰基、C1-C6-烷基、O-C(O)R9、O-P(O)(OR9)2、O-B(OR9)2或O-(C1-C4-烷基)的相同或不同的取代基單取代或多取代，R9和R10代表C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、芳基、芐基、苯乙基，其各自任選被選自F、Cl、Br、I、OH、羰基、氰基的相同或不同的取代基單取代或多取代或代表H，R11代表OH、F、Cl、Br、I、氰基、=O、NH-C(O)R9、NR9R10、C(O)R9、C(O)OR9、C(O)NR9R10、SO2R9、OC(O)R9或代表C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C8-環(huán)烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、O-(C3-C8-環(huán)烷基)、S-(C3-C8-環(huán)烷基)、C6-C14-芳基、O-(C6-C14-芳基)、S-(C6-C14-芳基)、雜環(huán)基或雜芳基，其各自任選被選自F、Cl、Br、I、OH、羰基、氰基、C1-C6-烷基或C1-C4-烷氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代，R12和R13代表H或代表C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C8-環(huán)烷基、C6-C14-芳基、雜環(huán)基或雜芳基，其各自任選被選自F、Cl、Br、I、OH、羰基、氰基、C1-C6-烷基或C1-C4-烷氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代，R14代表H、C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C(S)R15、C(O)R15、SO2R15、C(O)OR15，R15代表H或代表C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C8-環(huán)烷基、C6-C14-芳基、芐基、苯乙基、苯氧基甲基、雜環(huán)基或雜芳基，其各自任選被選自如下基團的相同或不同的取代基單取代或多取代：F、Cl、Br、I、OH、羰基、氰基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、環(huán)丙基、或甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基、甲基硫烷基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR12R13、SO2R12、OC(O)R12。本發(fā)明還提供式(I)化合物作為殺真菌劑的用途。根據本發(fā)明的式(I)的雜環(huán)基吡啶基吡唑/雜環(huán)基嘧啶基吡唑及其農用化學活性鹽非常適合用于控制植物病原性有害真菌和用于降低霉菌毒素。上述根據本發(fā)明的化合物特別具有強殺真菌活性并可以在作物保護中、馴養(yǎng)和衛(wèi)生領域中、材料保護領域中使用，還可以用于降低植物和植物部分中的霉菌毒素。式(I)化合物可以純形式和作為各種可能的異構體形式特別是立體異構體如E和Z、蘇式和赤式，以及光學異構體如R和S異構體或阻轉異構體，和如果合適的話互變異構體的混合物存在。要求保護的是E和Z異構體、蘇式和赤式、以及光學異構體、這些異構體的混合物以及可能的互變異構體形式。優(yōu)選式(I)化合物和其農用化學活性鹽，其中一個或多個符號具有以下的含義之一：U代表如下通式結構X1代表C-H，X2代表S或O，W代表C，N，其各自任選被選自R5的相同或不同的取代基取代，或代表O，a，b代表單鍵或雙鍵前提條件是如果W等于O，則“a”和“b”代表單鍵，如果Q等于C=C則“a”代表單鍵，n為0、1、2、3或4，Q代表C、C-C、C=C或C-C-C，其各自任選被選自R5的相同或不同的取代基單取代或多取代，R1代表C(O)OR7、C(O)SR7、C(S)OR7、C(O)R7、C(S)R7、C(O)NR7R8、C(S)NR7R8、C(=NR9)R10、C(=NR9)OR10、C(=NR9)NR9R10、SO(=NR9)R10、SO2NR7R8、SO2R7或代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、-CH2CH=CH2、-C≡CH、-C≡CCH3、-CH2C≡CH、C6-C14-芳基、C2-C9-雜環(huán)基、C2-C9-雜芳基，其各自任選被選自R11的相同或不同的取代基單取代或多取代，R2代表C(O)OR7、C(O)SR7、C(S)OR7、C(O)R7、C(S)R7或代表C1-C6-烷基、C3-C8-環(huán)烷基、C2-C6-烯基、C2-C8-炔基、C6-C14-芳基、C2-C9-雜環(huán)基、C2-C9-雜芳基，其各自任選被選自R11的相同或不同的取代基單取代或多取代前提條件是如果R2為C1-C6-烷基、C3-C8-環(huán)烷基、C1-C6-鹵代烷基、C3-C8-鹵代環(huán)烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C6-烷基或氨基-C1-C6-烷基，則R1不是C1-C6-烷基、C3-C8-環(huán)烷基、C1-C6-鹵代烷基、C3-C8-鹵代環(huán)烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C6-烷基或氨基-C1-C6-烷基，反之亦然，R3和R4彼此獨立地代表H、F、Cl、Br、I、氰基，或代表甲基、乙基、環(huán)丙基、-CH=CH2、-CH2CH=CH2、-CH2C≡CH、-C≡CH、苯基、甲氧基，其各自任選被選自R11的相同或不同的取代基單取代或多取代，R5作為C的取代基代表：H、氰基、鹵素、OH、=O、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、-CH2CH=CH2、-C≡CH、-C≡CCH3、-CH2C≡CH、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基、-O-CH2C≡CH，其各自任選被選自OH、F、Cl、氰基的相同或不同的取代基單取代或多取代或代表C(O)NR9R10、C(O)R9、C(O)OR9、S(O)2R9、C(S)NR9R10、C(S)R9、S(O)2NR9R10、=N(OR9)，和作為N的取代基代表：H、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、-CH2CH=CH2、-C≡CH、-C≡CCH3、-CH2C≡CH，其各自任選被選自OH、F、Cl、氰基的相同或不同的取代基單取代或多取代，或代表C(O)NR9R10、C(O)R9、C(O)OR9、S(O)2R9、C(S)NR9R10、C(S)R9、S(O)2NR9R10，R6代表H、Cl、F、氰基或代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、CH=CH2、-CH2CH=CH2、-CH2C≡CH、-C≡CH、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基、異丙硫基、叔丁硫基、正丁硫基、仲丁硫基、異丁硫基，其各自任選被選自R11的相同或不同的取代基單取代或多取代R7和R8代表H、C(S)R12、C(O)R12、SO2R12、C(O)OR12、OR12或C(O)NR12R13或代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、環(huán)丙基、環(huán)丙基甲基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、-CH=CH2、-CH2CH=CH2、-CH2C≡CH、-C≡CH、苯基、萘基、芐基、苯乙基、苯氧基甲基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、硫雜環(huán)丁烷基、氧雜環(huán)丁烷基、吡唑基、咪唑基、四氫呋喃基、四氫吡喃基、嗎啉基、吡咯烷基、哌啶基、茚滿基，其各自任選被選自如下基團的相同或不同的取代基單取代或多取代：F、Cl、Br、OH、=O、氰基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、環(huán)丙基、或甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基、甲基硫烷基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、乙?；⒓籽趸驶?、乙氧基羰基、O-C(O)R9，R9和R10代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、-CH=CH2、-CH2CH=CH2、-CH2C≡CH、-C≡CH、苯基、芐基、苯乙基，其各自任選被選自F、Cl、Br、I、OH、羰基、氰基的相同或不同的取代基單取代或多取代，或代表H，R11代表OH、=O、F、Cl、Br、I、氰基、NH-C(O)R9、NR9R10、C(O)R9、C(O)OR9、C(O)NR9R10、SO2R9、OC(O)R9或代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、-CH=CH2、-CH2CH=CH2、-CH2C≡CH、-C≡CH、苯基、甲氧基、乙氧基、四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-異噁唑烷基、4-異噁唑烷基、5-異噁唑烷基、3-異噻唑烷基、4-異噻唑烷基、5-異噻唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-噁唑烷基、4-噁唑烷基、5-噁唑烷基、2-噻唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、2-吡咯啉-2-基、2-吡咯啉-3-基、3-吡咯啉-2-基、3-吡咯啉-3-基、2-異噁唑啉-3-基、3-異噁唑啉-3-基、4-異噁唑啉-3-基、2-異噁唑啉-4-基、3-異噁唑啉-4-基、4-異噁唑啉-4-基、2-異噁唑啉-5-基、3-異噁唑啉-5-基、4-異噁唑啉-5-基、2-異噻唑啉-3-基、3-異噻唑啉-3-基、4-異噻唑啉-3-基、2-異噻唑啉-4-基、3-異噻唑啉-4-基、4-異噻唑啉-4-基、2-異噻唑啉-5-基、3-異噻唑啉-5-基、4-異噻唑啉-5-基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、2-哌嗪基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、異噁唑-3-基、異噁唑-4-基、異噁唑-5-基、1H-吡咯-1-基、1H-吡咯-2-基、1H-吡咯-3-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、異噻唑-3-基、異噻唑-4-基、異噻唑-5-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、噠嗪-3-基、噠嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基，其各自任選被選自F、Cl、Br、I、OH、羰基、氰基、甲基、乙基、甲氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代，R12和R13代表H或代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、-CH=CH2、-CH2CH=CH2、-CH2C≡CH、-C≡CH、苯基，其各自任選被選自如下基團的相同或不同的取代基單取代或多取代：F、Cl、Br、I、OH、羰基、氰基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基或甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基。特別優(yōu)選式(I)化合物和其農用化學活性鹽，其中一個或多個符號具有以下的含義之一：U代表以下通式結構X1代表C-H，X2代表S或O，W代表C，N，其各自任選被選自R5的相同或不同的取代基取代，或代表O，a，b代表單鍵或雙鍵前提條件是如果W等于O，則“a”和“b”代表單鍵，如果Q等于C=C則“a”代表單鍵，n為0，1，2，3或4，Q代表C、C-C或C=C，其各自任選被選自R5的相同或不同的取代基單取代或多取代，R1和R2彼此獨立地代表甲酰胺基、甲?；?、乙?；?、正丙酰基、異丁?；?、2-甲基丁?；?、3-甲基丁?；?、3,3-二甲基丁?；⒓籽趸阴；?2-甲氧基乙氧基)乙?；?,3,3-三氟丙?；?、氰基乙?；⑷轷；?、2-羥基-2-甲基丙?；?、(甲基硫烷基)乙酰基、2-(4-氯苯氧基)丙酰基、苯基乙酰基、2-苯基丙酰基、2-(4-氟苯基)丙?；?、2-氟苯基)丙酰基、3-苯基丙?；?、3-(4-氯苯基)丙酰基、2-(4-氟苯基)丙?；?-(2-氟苯基)丙?；?、環(huán)戊基乙?；?、環(huán)丙基乙?；?、環(huán)丙基羰基、(1-甲基環(huán)丙基)羰基、(2-甲基環(huán)丙基)羰基、(1-氯環(huán)丙基)羰基、環(huán)丁基羰基、2,3-二氫-1H-茚-2-基羰基、(2-苯基環(huán)丙基)羰基、甲基丙烯?；?-甲基丁-2-烯?；?、4-甲基戊-3-烯?；?、苯甲?；?、4-氟苯甲酰基、3-噻吩基羰基、2-噻吩基羰基、四氫呋喃-2-基羰基、四氫呋喃-3-基羰基、四氫-2H-吡喃-4-基羰基、四氫-2H-吡喃-3-基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、異丙氧基羰基、叔丁氧基羰基、1-環(huán)丙基-環(huán)丙基羰基、環(huán)戊基羰基、三氟乙?；⒍阴；?,3-二硫雜環(huán)戊烷-2-基羰基、2-氟-2-甲基丙?；?-氟丙?；?、2-氟-2-甲基丙酰基、2-氟丙酰基、5-氧代己?；?、(4-氧代環(huán)己基)羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、異丙氧基羰基、丙氧基羰基、仲丁氧基羰基，R3代表H、F、Cl、甲基，R4代表H、F、Cl、甲基，R5作為C的取代基代表：H、氰基、F、OH、=O、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、環(huán)丙基，其各自任選被選自OH、F、Cl、氰基的相同或不同的取代基單取代或多取代和作為N的取代基代表：H、甲基、乙基、正丙基、異丙基、環(huán)丙基，其各自任選被選自OH、F、Cl、氰基的相同或不同的取代基單取代或多取代或代表乙?；?、丙?；?、異丁?；?、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲基氨基甲?；?、二甲基氨基甲酰基、二乙基氨基甲?；?、甲基磺?；?、乙基磺?；琑6代表H、Cl、F、甲基、乙基、氰基、二氟甲基、三氟甲基。非常特別優(yōu)選式(I)化合物和其農用化學活性鹽，其中一個或多個符號具有以下的含義之一：U代表以下通式結構X1代表C-H，W代表C，其任選被選自R5的相同或不同的取代基取代，a和b代表單鍵，n為0，1或2，Q代表C或C-C，其各自任選被選自R5的相同或不同的取代基單取代或多取代，R1和R2彼此獨立地代表乙?；⒄；?、異丁?；?-甲基丁?；?、3-甲基丁?；?、乳?；?、苯基乙?；?、環(huán)丙基乙酰基、環(huán)丙基羰基、(2-甲基環(huán)丙基)羰基、環(huán)丁基羰基、苯甲?；?-噻吩基羰基、2-噻吩基羰基、四氫呋喃-3-基羰基、3,3,3-三氟丙?；⑺臍?2H-吡喃-4-基羰基、3-苯基丙?；?-苯基丙?；?、甲氧基羰基、乙氧基羰基、異丙氧基羰基、丙氧基羰基、仲丁氧基羰基，R3代表H，R4代表H、F，R5代表H、氰基、F、OH、=O、甲基、乙基、正丙基、環(huán)丙基、鹵代烷基、氰基烷基，R6代表H、F。非常特別優(yōu)選進一步提供式(I)化合物，其中X1代表CH，其中其他取代基具有一個或多個上述含義和其農用化學活性鹽。進一步非常特別優(yōu)選式(I)化合物和其農用化學活性鹽，其中R1代表C(O)R7、C(O)OR7，其中其他取代基具有一個或多個上述含義。進一步非常特別優(yōu)選式(I)化合物和其農用化學活性鹽，其中R2代表乙?；⒄；?、異丁?；?、環(huán)丙基乙?；h(huán)丙基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基，其中其他取代基具有一個或多個上述含義。進一步非常特別優(yōu)選式(I)化合物和其農用化學活性鹽，其中R3和R4代表H，其中其他取代基具有一個或多個上述含義。進一步非常特別優(yōu)選式(I)化合物和其農用化學活性鹽，其中R6代表H、F、Cl、甲基其中其他取代基具有一個或多個上述含義。進一步非常特別優(yōu)選式(I)化合物和其農用化學活性鹽，其中W代表氮其中其他取代基具有一個或多個上述含義。進一步非常特別優(yōu)選式(I)化合物和其農用化學活性鹽，其中W代表碳其中其他取代基具有一個或多個上述含義。上文提供的基團定義可以按需要相互組合。而且，單獨定義可能不適用。取決于上文定義的取代基的性質，式(I)化合物具有酸性或堿性，并可以與無機或有機酸或與堿或與金屬離子形成鹽，如果合適的話內鹽或加合物。如果式(I)化合物攜帶氨基、烷基氨基或引起堿性的其他基團，則這些化合物可以與酸反應以提供鹽，或它們在合成中直接作為鹽獲得。如果式(I)化合物攜帶羥基、羧基或引起酸性的其他基團，則這些化合物可以與堿反應以提供鹽。合適的堿例如為堿金屬和堿土金屬的氫氧化物、碳酸鹽、碳酸氫鹽，特別是鈉、鉀、鎂和鈣的氫氧化物、碳酸鹽、碳酸氫鹽，此外還有氨、帶有(C1-C4)-烷基的伯胺、仲胺和叔胺、(C1-C4)-烷醇的單、二和三烷醇胺、膽堿以及氯膽堿?？梢赃@種方式獲得的鹽也具有殺真菌性。無機酸的實例為氫鹵酸，如氫氟酸、氫氯酸、氫溴酸和氫碘酸、硫酸、磷酸和硝酸，和酸性鹽如NaHSO4和KHSO4。適當的有機酸為例如甲酸、碳酸和烷酸如乙酸、三氟乙酸，三氯乙酸和丙酸，以及乙醇酸、硫氰酸、乳酸、琥珀酸、檸檬酸、苯甲酸、肉桂酸、草酸，烷基磺酸（具有1至20個碳原子的直鏈或支鏈烷基的磺酸）、芳基磺酸或芳基二磺酸（芳族基團，如苯基和萘基，其攜帶一個或兩個磺酸基）、烷基膦酸（具有1至20個碳原子的直鏈或支鏈烷基的膦酸）、芳基膦酸或芳基二膦酸（芳族基團，如苯基和萘基，其攜帶一個或兩個膦酸基），其中烷基和芳基可以攜帶其它取代基，例如對甲苯磺酸、水楊酸、對氨基水楊酸、2-苯氧基苯甲酸、2-乙酰氧基苯甲酸等。合適的金屬離子特別是第二主族的元素特別是鈣和鎂的離子，第三和第四主族元素特別是鋁、錫和鉛的離子，以及第一至第八過渡金屬族元素特別是鉻、錳、鐵、鈷、鎳、銅、鋅的離子等。特別優(yōu)選第四周期元素的金屬離子。在本文中，金屬可以以它們可以采用的各種化合價存在。任選取代的基團可以為單取代或多取代的，其中在多取代的情況下，取代基可以相同或不同。在上式中提供的符號的定義中，使用通常代表以下取代基的集合術語：鹵素：氟、氯、溴和碘；芳基：未被取代的或任選被取代的6-至14-元部分或全部不飽和的單、二或三環(huán)環(huán)體系，其具有至多3個選自C(=O)、(C=S)的環(huán)成員，其中該環(huán)體系的至少一個環(huán)為完全不飽和的，例如（但不限于）苯、萘、四氫化萘、蒽、茚滿、菲、甘菊環(huán)；烷基：具有1至8個碳原子的飽和的直鏈或支鏈烴基，例如（但不限于）C1-C6-烷基，如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基；烯基：具有2至8個碳原子和在任何位置的雙鍵的不飽和的直鏈或支鏈烴基，例如（但不限于）C2-C6-烯基，例如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基；炔基：具有2至8個碳原子和在任何位置的三鍵的直鏈或支鏈烴基、例如（但不限于）C2-C6-炔基，如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基；烷氧基：具有1至8個碳原子的飽和的直鏈或支鏈烷氧基，例如（但不限于）C1-C6-烷氧基，如甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基、1,1-二甲基乙氧基、戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基和1-乙基-2-甲基丙氧基；烷硫基：具有1至8個碳原子的飽和的直鏈或支鏈烷硫基，例如（但不限于）C1-C6-烷硫基，如甲硫基、乙硫基、丙硫基、1-甲基乙硫基、丁硫基、1-甲基丙硫基、2-甲基丙硫基、1,1-二甲基乙硫基、戊硫基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、3-甲基丁硫基、2,2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、1,1-二甲基丙硫基、1,2-二甲基丙硫基、1-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、4-甲基戊硫基、1,1-二甲基丁硫基、1,2-二甲基丁硫基、1,3-二甲基丁硫基、2,2-二甲基丁硫基、2,3-二甲基丁硫基、3,3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1,1,2-三甲基丙硫基、1,2,2-三甲基丙硫基、1-乙基-1-甲基丙硫基和1-乙基-2-甲基丙硫基；烷氧基羰基：具有1至6個碳原子的烷氧基（如上所述），其經由羰基(-CO-)連接至骨架；烷基硫烷基：具有1至6個碳原子的飽和的直鏈或支鏈烷基硫烷基，例如（但不限于）C1-C6-烷基硫烷基，如甲基硫烷基、乙基硫烷基、丙基硫烷基、1-甲基乙基硫烷基、丁基硫烷基、1-甲基丙基硫烷基、2-甲基丙基硫烷基、1,1-二甲基乙基硫烷基、戊基硫烷基、1-甲基丁基硫烷基、2-甲基丁基硫烷基、3-甲基丁基硫烷基、2,2-二甲基丙基硫烷基、1-乙基丙基硫烷基、己基硫烷基、1,1-二甲基丙基硫烷基、1,2-二甲基丙基硫烷基、1-甲基戊基硫烷基、2-甲基戊基硫烷基、3-甲基戊基硫烷基、4-甲基戊基硫烷基、1,1-二甲基丁基硫烷基、1,2-二甲基丁基硫烷基、1,3-二甲基丁基硫烷基、2,2-二甲基丁基硫烷基、2,3-二甲基丁基硫烷基、3,3-二甲基丁基硫烷基、1-乙基丁基硫烷基、2-乙基丁基硫烷基、1,1,2-三甲基丙基硫烷基、1,2,2-三甲基丙基硫烷基、1-乙基-1-甲基丙基硫烷基和1-乙基-2-甲基丙基硫烷基；烷基亞磺?；壕哂?至8個碳原子的飽和的直鏈或支鏈烷基亞磺?；?，例如（但不限于）C1-C6-烷基亞磺酰基，如甲基亞磺酰基、乙基亞磺?；?、丙基亞磺酰基、1-甲基乙基亞磺?；?、丁基亞磺?；?、1-甲基丙基亞磺?；?、2-甲基丙基亞磺酰基、1,1-二甲基乙基亞磺酰基、戊基亞磺?；?、1-甲基丁基亞磺酰基、2-甲基丁基亞磺?；?、3-甲基丁基亞磺?；?、2,2-二甲基丙基亞磺酰基、1-乙基丙基亞磺?；?、己基亞磺?；?、1,1-二甲基丙基亞磺?；?、1,2-二甲基丙基亞磺?；?-甲基戊基亞磺?；?、2-甲基戊基亞磺?；?、3-甲基戊基亞磺酰基、4-甲基戊基亞磺酰基、1,1-二甲基丁基亞磺?；?、1,2-二甲基丁基亞磺?；?,3-二甲基丁基亞磺?；?、2,2-二甲基丁基亞磺酰基、2,3-二甲基丁基亞磺?；?,3-二甲基丁基亞磺?；?-乙基丁基亞磺酰基、2-乙基丁基亞磺?；?,1,2-三甲基丙基亞磺?；?,2,2-三甲基丙基亞磺?；?、1-乙基-1-甲基丙基亞磺?；?-乙基-2-甲基丙基亞磺酰基；烷基磺?；壕哂?至8個碳原子的飽和的直鏈或支鏈烷基磺酰基，例如（但不限于）C1-C6-烷基磺酰基，如甲基磺酰基、乙基磺?；?、丙基磺?；?-甲基乙基磺?；?、丁基磺酰基、1-甲基丙基磺?；?-甲基丙基磺?；?、1,1-二甲基乙基磺酰基、戊基磺?；?、1-甲基丁基磺酰基、2-甲基丁基磺酰基、3-甲基丁基磺酰基、2,2-二甲基丙基磺?；?-乙基丙基磺?；⒓夯酋；?,1-二甲基丙基磺?；?、1,2-二甲基丙基磺?；?、1-甲基戊基磺?；?、2-甲基戊基磺酰基、3-甲基戊基磺?；?-甲基戊基磺?；?、1,1-二甲基丁基磺?；?、1,2-二甲基丁基磺?；?、1,3-二甲基丁基磺酰基、2,2-二甲基丁基磺酰基、2,3-二甲基丁基磺?；?、3,3-二甲基丁基磺?；?-乙基丁基磺?；?、2-乙基丁基磺?；?,1,2-三甲基丙基磺?；?、1,2,2-三甲基丙基磺?；?、1-乙基-1-甲基丙基磺?；?-乙基-2-甲基丙基磺?；?；環(huán)烷基：具有3至10個碳環(huán)成員的單環(huán)、飽和烴基，例如（但不限于）環(huán)丙基、環(huán)戊基和環(huán)己基；鹵代烷基：具有1至8個碳原子的直鏈或支鏈烷基（如上所述），其中在這些基團中，一些或全部的氫原子可以被上述鹵素原子替代，例如（但不限于）C1-C3-鹵代烷基，如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基和1,1,1-三氟丙-2-基；鹵代烷氧基：具有1至8個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基（如上所述），其中在這些基團中，一些或全部的氫原子可以被上述鹵素原子替代，例如（但不限于）C1-C3-鹵代烷氧基，如氯甲氧基、溴甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯氟甲氧基、二氯氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1-氯乙氧基、1-溴乙氧基、1-氟乙氧基、2-氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、五氟乙氧基和1,1,1-三氟丙-2-氧基；鹵代烷硫基：具有1至8個碳原子的直鏈或支鏈烷硫基（如上所述），其中在這些基團中，一些或全部的氫原子可以被上述鹵素原子替代，例如（但不限于）C1-C3-鹵代烷硫基，如氯甲硫基、溴甲硫基、二氯甲硫基、三氯甲硫基、氟甲硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、氯氟甲硫基、二氯氟甲硫基、氯二氟甲硫基、1-氯乙硫基、1-溴乙硫基、1-氟乙硫基、2-氟乙硫基、2,2-二氟乙硫基、2,2,2-三氟乙硫基、2-氯-2-氟乙硫基、2-氯-2,2-二氟乙硫基、2,2-二氯-2-氟乙硫基、2,2,2-三氯乙硫基、五氟乙硫基和1,1,1-三氟丙-2-基硫基；雜芳基：5或6-元完全不飽和單環(huán)環(huán)體系，其含有一至四個選自氧，氮和硫的雜原子；如果該環(huán)含有多個氧原子，則這些氧原子不是直接相鄰的；含有一至四個氮原子或一至三個氮原子和一個硫或氧原子的5-元雜芳基：5-元雜芳基，其除了碳原子之外還可以含有一至四個氮原子或一至三個氮原子和一個硫或氧原子作為環(huán)成員，例如（但不限于）2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-異噁唑基、4-異噁唑基、5-異噁唑基、3-異噻唑基、4-異噻唑基、5-異噻唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,3,4-噻二唑-2-基和1,3,4-三唑-2-基；經由氮連接并含有一至四個氮原子的5-元雜芳基，或經由氮連接并含有一至三個氮原子的苯并稠合5-元雜芳基：5-元雜芳基，其除了碳原子之外還可以分別含有一至四個氮原子和一至三個氮原子作為環(huán)成員，其中兩個相鄰碳環(huán)成員或氮和相鄰碳環(huán)成員可以通過丁-1,3-二烯-1,4-二基橋聯（其中一個或兩個碳原子可以被氮原子替代），其中這些環(huán)經由一個氮環(huán)成員連接至骨架上，例如（但不限于）1-吡咯基、1-吡唑基、1,2,4-三唑-1-基、1-咪唑基、1,2,3-三唑-1-基、1,3,4-三唑-1-基；含有一至四個氮原子的6-元雜芳基：6-元雜芳基，其除了碳原子之外還可以含有一至三個或一至四個氮原子作為環(huán)成員，例如（但不限于）2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-噠嗪基、4-噠嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、1,3,5-三嗪-2-基、1,2,4-三嗪-3-基和1,2,4,5-四嗪-3-基；含有一至三個氮原子或一個氮原子和一個氧或硫原子的苯并稠合5-元雜芳基：例如（但不限于）1H-吲哚-1-基、1H-吲哚-2-基、1H-吲哚-3-基、1H-吲哚-4-基、1H-吲哚-5-基、1H-吲哚-6-基、1H-吲哚-7-基、1H-苯并咪唑-1-基、1H-苯并咪唑-2-基、1H-苯并咪唑-4-基、苯并咪唑-5-基、1H-吲唑-1-基、1H-吲唑-3-基、1H-吲唑-4-基、1H-吲唑-5-基、1H-吲唑-6-基、1H-吲唑-7-基、2H-吲唑-2-基、1-苯并呋喃-2-基、1-苯并呋喃-3-基、1-苯并呋喃-4-基、1-苯并呋喃-5-基、1-苯并呋喃-6-基、1-苯并呋喃-7-基、1-苯并噻吩-2-基、1-苯并噻吩-3-基、1-苯并噻吩-4-基、1-苯并噻吩-5-基、1-苯并噻吩-6-基、1-苯并噻吩-7-基、1,3-苯并噻唑-2-基和1,3-苯并噁唑-2-基，含有一至三個氮原子的苯并稠合6-元雜芳基：例如（但不限于）喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基、異喹啉-1-基、異喹啉-3-基、異喹啉-4-基、異喹啉-5-基、異喹啉-6-基、異喹啉-7-基和異喹啉-8-基；雜環(huán)基：三至十五元飽和的或部分不飽和的雜環(huán)，其含有一至四個選自氧、氮和硫的雜原子：除了碳環(huán)成員之外還含有一至三個氮原子和/或一個氧或硫原子或一個或兩個氧和/或硫原子的單-、二或三環(huán)雜環(huán)；如果所述環(huán)含有多個氧原子，則這些氧原子不直接相鄰，例如（但不限于），氧雜環(huán)丙烷基、氮雜環(huán)丙烷基、2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2-四氫噻吩基、3-四氫噻吩基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-異噁唑烷基、4-異噁唑烷基、5-異噁唑烷基、3-異噻唑烷基、4-異噻唑烷基、5-異噻唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-噁唑烷基、4-噁唑烷基、5-噁唑烷基、2-噻唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1,2,4-噁二唑烷-3-基、1,2,4-噁二唑烷-5-基、1,2,4-噻二唑烷-3-基、1,2,4-噻二唑烷-5-基、1,2,4-三唑烷-3-基、1,3,4-噁二唑烷-2-基、1,3,4-噻二唑烷-2-基、1,3,4-三唑烷-2-基、2,3-二氫呋喃-2-基、2,3-二氫呋喃-3-基、2,4-二氫呋喃-2-基、2,4-二氫呋喃-3-基、2,3-二氫噻吩-2-基、2,3-二氫噻吩-3-基、2,4-二氫噻吩-2-基、2,4-二氫噻吩-3-基、2-吡咯啉-2-基、2-吡咯啉-3-基、3-吡咯啉-2-基、3-吡咯啉-3-基、2-異噁唑啉-3-基、3-異噁唑啉-3-基、4-異噁唑啉-3-基、2-異噁唑啉-4-基、3-異噁唑啉-4-基、4-異噁唑啉-4-基、2-異噁唑啉-5-基、3-異噁唑啉-5-基、4-異噁唑啉-5-基、2-異噻唑啉-3-基、3-異噻唑啉-3-基、4-異噻唑啉-3-基、2-異噻唑啉-4-基、3-異噻唑啉-4-基、4-異噻唑啉-4-基、2-異噻唑啉-5-基、3-異噻唑啉-5-基、4-異噻唑啉-5-基、2,3-二氫吡唑-1-基、2,3-二氫吡唑-2-基、2,3-二氫吡唑-3-基、2,3-二氫吡唑-4-基、2,3-二氫吡唑-5-基、3,4-二氫吡唑-1-基、3,4-二氫吡唑-3-基、3,4-二氫吡唑-4-基、3,4-二氫吡唑-5-基、4,5-二氫吡唑-1-基、4,5-二氫吡唑-3-基、4,5-二氫吡唑-4-基、4,5-二氫吡唑-5-基、2,3-二氫噁唑-2-基、2,3-二氫噁唑-3-基、2,3-二氫噁唑-4-基、2,3-二氫噁唑-5-基、3,4-二氫噁唑-2-基、3,4-二氫噁唑-3-基、3,4-二氫噁唑-4-基、3,4-二氫噁唑-5-基、3,4-二氫噁唑-2-基、3,4-二氫噁唑-3-基、3,4-二氫噁唑-4-基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、1,3-二氧雜環(huán)己烷-5-基、2-四氫吡喃基、4-四氫吡喃基、2-四氫噻吩基、3-六氫噠嗪基、4-六氫噠嗪基、2-六氫嘧啶基、4-六氫嘧啶基、5-六氫嘧啶基、2-哌嗪基、1,3,5-六氫三嗪-2-基和1,2,4-六氫三嗪-3-基；不包括違背自然法則和本領域技術人員因此基于其專門知識已經排除的組合。排除例如具有三個或更多個相鄰氧原子的環(huán)結構。本發(fā)明進一步涉及制備根據本發(fā)明的式[I]的雜環(huán)基吡啶基吡唑/雜環(huán)基嘧啶基吡唑的方法。方法和中間體的說明式[I]的根據本發(fā)明的雜環(huán)基吡啶基吡唑/雜環(huán)基嘧啶基吡唑可以不同的方式制備。在下文中，可能的方法首先示意性地示出，然后詳細描述。除非另外指出，否則所述殘基具有方案下方給出的含義。式[I]的根據本發(fā)明的雜環(huán)基吡啶基吡唑/雜環(huán)基嘧啶基吡唑可以根據以下方案通過方法A制備。Met1=例如-Sn(Bu)3、-B(OR*)2Met2=例如-B(OR*)2B(OR*)2=例如-B(OiPr)2、-B(OH)2、-B(頻哪醇合)Z1=例如Cl、Br、I、-OTos、-OMs，Z2=例如Cl、BrZ3=例如Cl、-OHA7=例如R7、-OR7Q=C，C-C，C-SiR1a=C(O)OR7、C(O)SR7、C(S)OR7、C(O)R7、C(S)R7、C(O)NR7R8R2a=C(O)OR7、C(O)SR7、C(S)OR7、C(O)R7、C(S)R7、C(O)NR7R8R16=H、Hal、S-烷基、NR1R2。另外，式[VII]的中間體可以通過方法B（方案2）制備。另外，式[I-g]的中間體和通式[II]的中間體也可以通過方法C（方案3）制備。R17=例如叔丁基、芐基。式[II]化合物和其鹽是新穎的其中符號Q、W、X1、R3、R4和R5具有上述通用的、優(yōu)選的、特別優(yōu)選的、非常特別優(yōu)選的、最優(yōu)選的或尤其優(yōu)選的含義。例如，下表中列出的[II]型化合物是新穎的：R5=Ha=單鍵。式[XI]化合物和其鹽是新穎的其中符號Q、X1、R1a、R3、R4和R5具有上述通用的、優(yōu)選的、特別優(yōu)選的、非常特別優(yōu)選的、最優(yōu)選的或尤其優(yōu)選的含義。例如，下表中列出的[XI]型化合物是新穎的：式[IV]化合物和其鹽是新穎的其中符號W、Q、R5具有上述通用的、優(yōu)選的、特別優(yōu)選的、非常特別優(yōu)選的、最優(yōu)選的或尤其優(yōu)選的含義。例如，下表中列出的[IV]型化合物是新穎的：式[VI]化合物和其鹽是新穎的其中符號W、Q、R5具有上述通用的、優(yōu)選的、特別優(yōu)選的和非常特別優(yōu)選的含義。例如，下表中列出的[VI]型化合物是新穎的：式[XIV]化合物和其鹽是新穎的其中符號W、Q、R5具有上述通用的、優(yōu)選的、特別優(yōu)選的和非常特別優(yōu)選的含義。例如，下表中列出的[XIV]型化合物是新穎的：1在logP值的測定中，使用下述方法2所述質量為具有最高強度的[M+H]+離子的同位素模式的峰；如果檢測[M-H]-離子，則質量值上標有2。通過方法A制備通式[I-a]的化合物可以如下進行：將具有通式[VII]的化合物鹵化，獲得式[V]化合物。通過環(huán)化將其轉化成[IV]型化合物?；蛘攮h(huán)化通式[VII]化合物，獲得[VI]型化合物?？梢詫⑹絒VI]化合物鹵化，同時獲得[IV]型化合物?？梢允雇ㄊ絒IV]化合物與式[IX-a]的底物以C-C偶聯反應，從而獲得式[XI]化合物（方案1）。或者可以通過與硼酸酯反應將通式[IV]的吡唑化合物轉化成[III]型化合物。這些化合物可以通過與式[X-a]底物進行C-C偶聯反應轉化成式[XI]化合物（方案1）。或者，可以通過與式[IX-b]底物進行C-C偶聯反應和隨后的脫保護將[IV]型化合物轉化成式[II]化合物。這些化合物可以通過與過量的式[VIII]底物反應轉化成式[I-a]化合物?；蛘?，取決于所使用的反應條件和[VIII]的當量數，可以將式[II]化合物轉化成式[XI]化合物。此外，[XI]型化合物可以通過與式[VIII]底物反應轉化成式[I-a](其中R2a<>R1a)化合物（方案1）?？梢酝ㄟ^方法B如下進行具有通式[VII]的中間體的合成：通式[XII]化合物可以根據已知方法通過與5-7元內酯或酯的反應轉化成式[XIII]的結構。結構[XIII]的1,3-二酮化合物可以與肼一起轉化成式[XIV]的結構。通過結構[XIV]的化合物與活化試劑（如對甲苯磺酰氯或甲磺酰氯）的反應，獲得結構[VII]的吡唑類（方案2）?？梢酝ㄟ^方法C如下進行式[XI-a]的中間體和具有通式[II]的中間體的合成：式[XV]的吡啶化合物轉化成式[XVI]的N-氧化物。后者與適當的親電物質如甲苯磺酸酐在適當的親核試劑如伯胺(NH2R17)胺的存在下或在用適當的親核試劑如伯胺(NH2R17)胺處理之后的反應獲得式[XVII]化合物。此外，式[XVII]的氨基吡啶（其中R17代表可斷裂性保護基如叔丁基或芐基）可以通過用酸處理或在還原條件下轉化成式[II]的游離氨基吡啶?；蛘?，式[XVI]化合物可以通過N-氧化物與?；惽杷狨サ姆磻D化成式[XI-a]的?；被拎ぃ溆杉柞０穂XVIII]和草酰氯原位形成（方案3）。步驟(V1)合成式[VI]化合物的一種可能性示于方案1中?？梢栽趬A存在下通過[VII]型化合物（其中Z1代表離去基例如-Cl，-OMs）的環(huán)化來合成式[VI]化合物。作為反應溶劑，所有在反應條件下為惰性的常用溶劑例如環(huán)醚和非環(huán)醚(例如乙醚、四氫呋喃、二氧雜環(huán)己烷)，芳族烴(例如苯、甲苯、二甲苯)，鹵代烴(例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳)，鹵代芳族烴(例如氯苯、二氯苯)，腈類(例如乙腈)，羧酸酯(例如乙酸乙酯)，酰胺(例如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺)，二甲亞砜或1,3-二甲基-2-咪唑啉酮都可以使用，或反應可以在兩種或更多種此類溶劑的混合物中進行。優(yōu)選的溶劑為二甲基甲酰胺和四氫呋喃?？梢杂糜谶@種反應的堿例如為二(三甲基硅基)氨基鋰(LiHMDS)、碳酸鉀、碳酸銫和氫化鈉。優(yōu)選的堿為氫化鈉。通常，使用至少1當量堿。可以在另外的有機或無機鹽（碘化鋰、四丁基碘化銨）的存在下進行該反應。通常在0℃-100℃的溫度下，優(yōu)選在20℃-30℃的溫度下進行該反應，但也可以在反應混合物的回流溫度下進行。反應時間根據反應規(guī)模和反應溫度變化，但通常在幾分鐘至48小時之間?；蛘?，此類環(huán)化也可以通過在活性劑（例如亞硫酰氯）的存在下處理羥基吡唑化合物[XIV]和在反應條件下（例如，如在TetrahedronLetters2010，51，52，6799-6801中描述的在氨存在下）直接轉化成二環(huán)吡唑[VI]來進行。同樣，這些合成方法也可以用于式[V]的鹵代吡唑類轉化成式[IV]的化合物。步驟(V2)合成式[V]化合物的一種可能性示于方案1中。通過文獻方法制備式[V]的鹵代吡唑類。制備合適的鹵代吡唑類的一種方法為例如通過在鹵代溶劑(二氯甲烷或氯仿)中與溴反應進行的相應的吡唑[VII]的溴化(例如，描述于Heterocycles1984，22，11，2523-2527和WO2010/68242中)。該反應可以在室溫至溶劑回流溫度之間的溫度下進行。類似地，式[VI]的中間體可以轉化成式[IV]的化合物。步驟(V3)合成式[III]的化合物的一種可能性示于方案1中?？梢酝ㄟ^所述方法例如通過鹵代吡唑[IV]與硼酸酯例如雙聯頻哪醇硼酸酯(4,4,4',4',5,5,5',5'-八甲基-2,2'-聯-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷)的反應在催化劑例如1,1'-雙(二苯基膦)二茂鐵-二氯化鈀(II)的存在下在堿和適當的溶劑存在下制備式[III]化合物（參見US0,018,156A，WO2007/024843或EP-A1382603）。作為溶劑，在反應條件下惰性的所有常用溶劑例如亞砜(例如二甲亞砜)、環(huán)醚(例如二氧雜環(huán)己烷)和酰胺(例如N,N-二甲基甲酰胺)都可以使用，并且該反應可以在兩種或更多種這類溶劑的混合物中進行。優(yōu)選的溶劑為二甲亞砜和二氧雜環(huán)己烷。該反應將通常在80℃-120℃的溫度下進行，優(yōu)選的反應溫度為約85℃-90℃。反應時間根據反應規(guī)模和反應溫度變化，但通常在1小時至16小時之間。文獻中記載的其他合成方法同樣可以用于制備式[III]化合物。例如式[III]化合物可以通過鹵代吡唑類[IV]與堿例如正丁基鋰的金屬化反應和與硼酸酯例如硼酸三甲酯的反應以及隨后的獲得的吡唑-硼酸與頻哪醇的反應來制備(參見例如J.Het.Chem.2004，41，931-940或EP-A1382603和WO2007/16392)。步驟(V4)合成式[XI]和[XII]化合物的一種可能性示于方案1中。例如可以通過鹵代吡唑類[IV]與金屬化的式[IX-a]雜環(huán)（其中Met1代表硼酸酯或硼酸例如B(OiPr)3、B(OH)2）在催化劑、堿、(如果需要的話)配體和適當的溶劑存在下在適當的溫度下通過已知文獻方法偶聯制備式[XI]化合物(Top.Curr.Chem.2002，219，11；Organomet.Chem.1999，28，147和其中引用的文獻，2005，7，21，4753-4756)(方案1)。類似地，可以采用該方法進行在方案1中描述的從[IV]型化合物合成吡唑[II]。式[XI]化合物也可以例如通過鹵代吡唑[IV]與金屬化的式[IX-a]雜環(huán)（其中Met1代表錫化合物例如Sn(n-Bu)3）在催化劑、(如果需要的話)無機或有機鹵化物鹽、(如果需要的話)配體和適當的溶劑的存在下在適當的溫度下通過已知文獻方法偶聯來制備（參見Synthesis1992，803-815）。式[IX-a1]化合物（其中X1代表C-H）為可商購的或可以通過文獻方法制備。制備適當的鹵代雜環(huán)[IX-a1]的一種方法為式[XXVIII]的鹵代雜環(huán)與雙聯頻哪醇硼酸酯在催化劑（例如Pd(OAc)2或PdCl2(dppf)）、(如果需要的話)配體（例如1,3-雙(2,6-二異丙基苯基)-4,5-二氫咪唑鎓氯化物）、堿（例如乙酸鉀或乙酸鈉）和溶劑（例如四氫呋喃或二甲亞砜）存在下通過文獻中描述的方法的反應（Bioorg.Med.Chem.Lett.2006，16，5，1277-1281和WO2011/042389）（方案4）?；蛘撸絒IX-a1]化合物（其中X1代表C-H）也可以通過其他已知文獻方法制備。用于制備合適的雜環(huán)[IX-a1]的一種方法是通過已知的文獻方法使鹵代吡啶[XXVIII]與堿（例如正丁基鋰）在溶劑（例如乙醚或四氫呋喃）中進行金屬化反應和隨后與硼酸酯（例如B(i-PrO)3或B(OMe)3）和頻哪醇反應（Synthesis2004，4，469-483和其中記載的文獻）（方案5）。類似地，可以根據文獻中記載的方法(WO2011/042389)通過相應的鹵代雜環(huán)前體（在[IX-b]中用Cl、Br、I替代Met2）與雙聯頻哪醇硼酸酯在催化劑存在下的反應合成[IX-b]型化合物。式[IX-a2]化合物（其中X1代表N）是可商購的，或可以通過文獻方法制備。用于制備適當的鹵代雜環(huán)[IX-a2]的一種方法為通過文獻中記載的方法使式[XXIX]的鹵代雜環(huán)與六烷基二錫化合物（例如1,1,1,2,2,2-六丁基二錫）在催化劑（例如雙(三苯基膦)乙酸鈀(II)）、(如果需要的話)氟離子源（例如四丁基氟化銨）和溶劑（例如四氫呋喃或乙醚）的存在下反應（WO2003/095455或WO2007/104538）（方案6）?；蛘?，式[IX-a2]化合物（其中X1代表N）也可以通過其他已知文獻方法制備。制備適當的鹵代雜環(huán)[IX-a2]的一種方法是通過已知文獻方法使用金屬化試劑（烷基鋰化合物例如正丁基鋰或格氏試劑如異丙基氯化鎂）在溶劑（例如乙醚或四氫呋喃）中使鹵代吡啶[XXIX]金屬化和隨后與三烷基錫鹵化物（例如Bu3SnCl）反應(WO2008/008747或Tetrahedron1994，275-284和其中所記載的文獻)(方案7)。式[XXVIII]和[XXIX]化合物是可商購的或可以例如通過已知文獻方法（例如J.Org.Chem.2004,69,543-548）通過相應的胺(在R16=-NH2的情況下)?；苽?。制備[XXVIII]和[XXIX]型化合物的另一種方法在于相應羥基雜環(huán)的鹵化，其類似于對于化合物[X-a1]和[X-b2]合成所述的鹵化方法。在鹵代吡唑[IV]與金屬化的式[IX-a]雜環(huán)（其中Met代表硼酸酯或硼酸例如B(OiPr)3或B(OH)2）偶聯中，如果需要的話，溶劑、堿、溫度、催化劑和添加的配體的選擇可以根據所使用的硼酸酯底物變化，并包括在用于式[III]化合物與式[X-a]底物的C-C偶聯的步驟(V5)下描述的可能的改變。在鹵代吡唑[IV]與金屬化的式[IX-a]雜環(huán)（其中Met1代表攜帶烷基錫的基團，例如Sn(Bu)3）的偶聯中，催化劑、(如果需要的話)無機或有機鹵化物鹽、(如果需要的話)配體和適當的溶劑在適當的溫度下的選擇可以根據使用的烷基錫底物變化。作為用于式[IX-a]化合物的反應的溶劑，在反應條件下為惰性的所有常用溶劑例如環(huán)醚和非環(huán)醚(乙醚、二甲氧基甲烷、二乙二醇二甲醚、四氫呋喃、二氧雜環(huán)己烷、二異丙醚、叔丁基甲基醚)，芳族烴(例如苯、甲苯、二甲苯)，酰胺(例如二甲基甲酰胺、二甲基-乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮)和亞砜(例如二甲亞砜)都可以使用或該反應可以在兩種或更多種此類溶劑的混合物中進行。優(yōu)選的溶劑為二甲基甲酰胺。優(yōu)選用于根據本發(fā)明的方法中的式[IX-a]化合物的反應的鹵化物鹽例如為鹵化銅(例如CuBr或CuI)、鹵化銫(CsF)和四烷基鹵化銨(TBAF)。鹵化物鹽優(yōu)選以基于所述有機錫化合物的1至400mol.%的比例用于根據本發(fā)明的方法中。然而，鹵化物鹽的混合物也可以以1-400mol.%的比例使用。以1-200mol.%的比例添加碘化銅和氟化銫的混合物是特別優(yōu)選的。作為式[IX-a]化合物與式[IV]的鹵代吡唑類反應的催化劑，可以使用與下文描述的通過對于步驟V5所述的式[III]和[X-a]的化合物的反應來制備式[I]化合物所相同的催化劑?；跀y帶離去基Met1的雜芳烴[IX-a]計，催化劑的量優(yōu)選為0.001至0.5mol.%，特別優(yōu)選為0.01至0.2mol.%。所述催化劑可以含有含磷或含砷配體，或含磷或含砷配體可以單獨添加到反應混合物中。作為含磷配體，優(yōu)選三-正烷基膦、三芳基膦、二烷基芳基-膦、烷基二芳基膦和/或雜芳基膦，如三吡啶基膦和三呋喃基膦是合適的，其中磷上的三個取代基可以相同或不同，可以為手性或非手性的，其中一個或多個取代基可以鍵合幾個膦的磷基團，其中這個鍵的一部分也可以是金屬原子。特別優(yōu)選的是膦如三苯基膦，三-叔丁基膦和三環(huán)己基-膦。作為含砷配體，例如三-正烷基胂和三芳基胂是合適的，其中砷上的三個取代基可以相同或不同。基于攜帶離去基Met1的雜芳烴[IX-a]計，配體的總濃度優(yōu)選最多1mol.%，特別優(yōu)選0.01至0.5mol.%。為了進行根據本發(fā)明的方法，有利地是離析物、溶劑、堿、鹵化物鹽、催化劑和(如果需要的話)配體完全混合，并優(yōu)選在0℃-200℃的溫度下，特別優(yōu)選在60-150℃的溫度下反應。反應時間根據反應規(guī)模和反應溫度改變，但通常在幾分鐘至48小時之間。除了一鍋式反應之外，反應也可以這樣進行以使得各種反應物以可控方式在反應過程中計量加入，其中可以是不同的計量變體。根據本發(fā)明的方法通常在常壓下進行。然而，也可以在加壓或減壓下進行。該反應通常使用保護氣體例如氬氣或氮氣進行。鹵代吡唑[IV]與有機錫化合物[IX-a2]的摩爾反應物比率優(yōu)選為0.9至2。在完成所述反應之后，通過過濾除去以固體形式產生的催化劑，粗產物從一種或多種溶劑脫離，然后通過本領域技術人員已知并適合特定產物的方法例如通過重結晶、蒸餾、升華、區(qū)域熔融、熔體結晶或色譜法來純化。步驟(V5)用于合成式[XI]化合物和用于合成式[II]化合物的一種可能性示于方案1中?？梢岳缭诖呋瘎A和適當的溶劑存在下在適當的溫度下通過已知文獻方法(Top.Curr.Chem.2002，219，11；Organomet.Chem.1999，28，147和其中引用的文獻)通過吡唑硼酸[III]與式[X-a]雜環(huán)（其中Z2代表離去基例如Cl或Br）的偶聯制備式[XI]化合物。以類似的方式，可以通過吡唑硼酸[III]與式[X-b]雜環(huán)的偶聯制備式[II]化合物。式[X-a]化合物（其中X1代表C-H）是可商購的或可以通過文獻方法制備（方案8）。適當的鹵代雜環(huán)[X-a1]的一種制備方法為吡啶N-氧化物與鹵化劑(例如PCl3、POCl3、SOCl2或甲磺酰氯)的反應(參見Bioorg.Med.Chem.Lett.2007，17，7，1934-1937)。吡啶N-氧化物[XXX]是已知的或可以通過文獻中記載的方法（ARKIVOC2001(i)242-268和其中包含的文獻）通過相應的吡啶類的氧化（例如用H2O2，H2O2+甲基三氧化錸，間氯過氧苯甲酸，二甲基-過氧化酮或H2O2+四(2,6-二氯苯基)卟啉錳氧化）來制備。制備適當的鹵代雜環(huán)[X-a1]的其他方法為4-羥基吡啶化合物[XXXI]與鹵化劑(例如PCl3，POCl3)通過已知文獻方法進行反應(Pol.J.Chem.1981，55，4，925-929)(方案9)。羥基吡啶[XXXI]是已知的?；蛘?，式[X-a]化合物（其中X1代表C-H）是可商購的或可以通過文獻方法制備（方案10）。制備適當的鹵代雜環(huán)[X-a-2]的一種方法為式[XXXII]的氨基雜環(huán)與酰氯在堿和溶劑存在下的反應(Synth.Commun.1997，27，5，861-870)。氨基雜環(huán)[XXXII]（其中X1代表C-H）是已知的或可以通過文獻中描述的方法(Aust.J.Chem.1982，35，10，2025-2034和其中包含的文獻)從式[X-b-1]化合物去除N–BOC保護基而制備。氨基雜環(huán)[XXXII]（其中X1代表N）是已知的或可以通過文獻中描述的方法（例如按照J.Med.Chem.2006，49，14，4409-4424）通過羥基化合物(Z3=-OH)的鹵化制備。式[X-b]化合物（其中X1代表C-H）是可商購的或可以通過文獻方法制備（方案11）。用于制備適當的N-Boc-鹵代雜環(huán)[X-b-1]的一種方法是適當的酸(例如4-溴-吡啶甲酸)[XXXIII]與疊氮磷酸二苯酯和叔丁醇的反應(Aust.J.Chem.1982，35，2025-2034，J.Med.Chem.1992，35，15，2761-2768或US5,112,837A)。羧酸[XXXIII]是已知的或可以通過文獻中描述的方法(參見例如EP-A1650194)從可商購的前體制備，例如通過在二甲基甲酰胺中與亞硫酰氯的反應從可商購的吡啶-2-甲酸制備?；蛘?，也可以通過已知文獻方法(Aust.J.Chem.1982，35，2025-2034)通過可商購的4-鹵代-2-甲基-吡啶衍生物的氧化制備通式[XXXIII]化合物。式[X-b]化合物（其中X1代表N）是可商購的或可以通過文獻方法制備（方案12）。用于制備適當的N-Boc-鹵代雜環(huán)[X-b-2]的一種方法是羥基化合物(例如(4-羥基-嘧啶-2-基)氨基甲酸酯)與三氯氧磷的氯化(Chem.Pharm.Bull.2003，51，8，975-977)。羥基化合物[XXXIV]是已知的或可以通過文獻中記載的方法(Chem.Pharm.Bull.2003，51，8，975-977)從可商購前體制備。作為合成式[XI]和[II]化合物的溶劑，在反應條件下為惰性的全部常用溶劑例如醇(例如甲醇、乙醇、1-丙醇、2-丙醇、乙二醇、1-丁醇、2-丁醇、叔丁醇)、環(huán)醚和非環(huán)醚(乙醚、二甲氧基甲烷、二乙二醇二甲醚、四氫呋喃、二氧雜環(huán)己烷、二異丙醚、叔丁基甲基醚)、芳族烴(例如苯、甲苯、二甲苯)、烴(例如己烷、異己烷、庚烷、環(huán)己烷)、酮(例如丙酮、甲乙酮、異丁基甲基酮)、腈(例如乙腈、丙腈、丁腈)和酰胺(例如二甲基-甲酰胺、二甲基乙酰胺，N-甲基吡咯烷酮)和水都可以使用，或該反應可以在兩種或更多種此類溶劑的混合物中進行。優(yōu)選的溶劑為二氧雜環(huán)己烷。在根據本發(fā)明的方法中優(yōu)選使用的堿為堿金屬和堿土金屬氫氧化物、堿金屬和堿土金屬碳酸鹽、堿金屬碳酸氫鹽、堿金屬和堿土金屬乙酸鹽、堿金屬和堿土金屬醇鹽、和伯、仲和叔胺。優(yōu)選的堿為堿金屬碳酸鹽例如碳酸銫、碳酸鈉和碳酸鉀。在根據本發(fā)明的方法中，所述堿優(yōu)選以基于芳族硼酸的100至1000mol.%的比例使用。優(yōu)選的比例為600至800mol.%。作為催化劑，可以使用例如鈀金屬、鈀化合物和/或鎳化合物。所述催化劑也可以施加在固體載體如活性炭或氧化鋁上。其中鈀以氧化態(tài)(0)或(II)存在的鈀催化劑如四(三苯基膦)-鈀、雙(三苯基膦)二氯化鈀、雙(二苯基膦)二茂鐵二氯化鈀、酮酸鈀(palladiumketonates)、乙酰丙酮鈀(例如雙乙酰丙酮鈀)、腈鹵化鈀(例如雙-(苯甲腈)二氯化鈀、雙(乙腈)-二氯化鈀)、鹵化鈀(PdCl2，Na2PdCl4，Na2PdCl6)、烯丙基鹵化鈀、二羧酸鈀(例如乙酸鈀-II)和四氯鈀酸是優(yōu)選的。特別優(yōu)選的催化劑為四(三苯基膦)-鈀，雙(三苯基膦)-二氯化鈀和雙-(二苯基膦)二茂鐵二氯化鈀。鈀化合物也可以原位生成，例如來自氯化鈀(II)和乙酸鈉的乙酸鈀(II)。基于攜帶離去基Z2的雜芳烴[X-a]和[X-b]，催化劑的量優(yōu)選為0.001至0.5mol.%，并特別優(yōu)選為0.01至0.2mol.%。所述催化劑可以含有含磷配體，或含磷配體可以單獨地添加到反應混合物中。優(yōu)選地，適合作為含磷配體的是三正烷基膦，三芳基膦，二烷基芳基膦，烷基二芳基膦和/或雜芳基膦，例如三吡啶基膦和三呋喃基膦，其中磷上的三個取代基可以相同或不同并且其中一個或多個取代基可以與幾個膦的磷基鍵合，其中該鍵的一部分也可以為金屬原子。特別優(yōu)選的是膦例如三苯基膦，三叔丁基膦和三環(huán)己基膦?；跀y帶離去基Z3的雜芳烴[X-a]和[X-b]，含磷配體的總濃度優(yōu)選為至多1mol.%，特別優(yōu)選0.01至0.5mol.%。為了進行根據本發(fā)明的方法，方便地，離析物、溶劑、堿、催化劑和(如果需要的話)配體充分混合，并優(yōu)選在0℃-200℃的溫度下，特別優(yōu)選在100-170℃的溫度下反應。反應時間根據反應規(guī)模和反應溫度變化，但通常在幾分鐘至48小時之間。除了一鍋式反應，所述反應也可以這樣進行以使得各種反應物以可控方式在該反應過程中計量加入，可以是不同的計量變體。雜芳族[X-a]和[X-b]與有機硼化合物[III]的摩爾反應物比率優(yōu)選為0.9至1.5。根據本發(fā)明的方法通常在常壓下進行。然而，也可以在加壓或減壓下進行。該反應通常采用保護氣體例如氬氣或氮氣進行。在完成該反應之后，通過過濾除去固體形式產生的催化劑，粗產物從一種或多種溶劑脫離，然后通過本領域技術人員已知和適合特定產物的方法例如通過重結晶、蒸餾、升華、區(qū)域熔融、熔體結晶或色譜法來純化。步驟(V6)合成式[I-a]化合物的一種可能性示于方案1中。可以類似于文獻中記載的方法(參見例如WO2004/052880和例如T.W.Greene，P.G.M.Wuts，ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis,1999,JohnWiley&Sons，Inc.)通過具有相應的通式[II]的化合物與通式[VIII]底物(其中Z3例如=Cl、Br、F或-OH)（如果需要的話）在除酸劑/堿存在下合成具有通式[I-a]的化合物（其中R1a和R2a代表C(O)OR7*、C(O)SR7*、C(S)OR7*、C(O)R7*或C(S)R7*（對稱或不對稱的雙?；被拎ぃ渲猩鲜龇桨钢袣埢鵕3、R4、R6、W、Q和X1的定義對應于上述定義。酰鹵[VIII](Z3=Cl)或相應的羧酸[VIII](Z3=OH)是可商購的或可以通過文獻中記載的方法制備。另外，具有通式[VIII]，其中Z3=Cl的底物可以通過使用已知文獻方法(R.C.Larock,ComprehensiveOrganicTransformations，第2版,1999，Wiley-VCH，從第1929頁開始和其中引用的文獻)的氯化從相應的酸(Z3=OH)制備。作為溶劑，在反應條件下為惰性的所有常用溶劑例如環(huán)醚和非環(huán)醚(例如乙醚、四氫呋喃、二氧雜環(huán)己烷)，芳族烴(例如苯、甲苯、二甲苯)，鹵代烴(例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳)，鹵代芳族烴(例如氯苯、二氯苯)和腈(例如乙腈)都可以使用，或該反應可以在兩種或更多種此類溶劑的混合物中進行。優(yōu)選的溶劑為四氫呋喃和二氯甲烷。使用相對于通式[II]的起始原料至少1當量的除酸劑/堿（例如Hünig堿、三乙胺或可商購的聚合物除酸劑）。如果起始原料為鹽，則需要至少2當量的除酸劑。所述反應通常在0℃-100℃和優(yōu)選在20℃-30℃的溫度下進行，但其還可以在反應混合物的回流溫度下進行。反應時間根據反應規(guī)模和反應溫度改變，但通常為幾分鐘至48小時。為了進行用于制備式[I-a]化合物的根據本發(fā)明的方法(V6)，通常使用每mol式[VIII]的羧酰鹵0.2至5mol，優(yōu)選0.5至1mol的式[II]的氨基衍生物。通過在真空下蒸發(fā)揮發(fā)性組分和用氨的甲醇溶液(7mol)處理粗物質來進行后處理。在反應完成之后，通過一種常用分離技術從反應混合物分離化合物[I-a]。如果需要的話，通過重結晶、蒸餾或層析法純化該化合物?；蛘撸部梢灶愃朴谖墨I中描述的方法（例如Tetrahedron2005，61，10827-10852，和其中引用的文獻），在偶聯劑存在下，通過從相應的式[II]化合物與其中Z3=-OH的式[VIII]底物合成式[I-a]化合物。適當的偶聯劑為例如縮氨酸偶聯劑（例如N-(3-二甲基-氨基丙基)-N'-乙基-碳二亞胺與4-二甲基氨基-吡啶的混合、N-(3-二甲基氨基-丙基)-N'-乙基-碳二亞胺與1-羥基-苯并三唑的混合、三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸鹽、O-(7-氮雜苯并三唑-1-基)-N,N,N',N'-四甲基脲鎓六氟磷酸鹽等）。如果需要的話，堿例如三乙胺或Hünig堿可以用于所述反應中。作為溶劑，在反應條件下為惰性的所有常用溶劑，例如醇(例如甲醇、乙醇、丙醇)、環(huán)醚和非環(huán)醚(例如乙醚、四氫呋喃、二氧雜環(huán)己烷)，芳族烴(例如苯、甲苯、二甲苯)，鹵代烴(例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳)，鹵代芳族烴(例如氯苯、二氯苯)，腈(例如乙腈)和酰胺(例如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺)都可以使用或該反應可以在兩種或更多種此類溶劑的混合物中進行。優(yōu)選的溶劑為二氯甲烷。通常在0℃-100℃和優(yōu)選在0℃-30℃的溫度下進行該反應，但其也可以在反應混合物的回流溫度下進行。反應時間根據反應規(guī)模和反應溫度變化，但通常在幾分鐘至48小時之間。在完成所述反應之后，通過常用分離技術之一從反應混合物中分離化合物[I-a]。如果需要的話，通過重結晶、蒸餾或層析法純化該化合物。同樣地，這些合成方法也可以如方案1中所示用于將式[XI-a]化合物轉化成式[I-a]化合物。步驟(V7)在方案2中示出合成式[XIII]化合物的一種可能性。根據已知文獻方法(US5344992，WO2005/121106)，在堿(例如氫化鈉，甲醇鈉)和任選醇(例如乙醇)的存在下通過通式[XII]化合物與酯如γ-丁內酯反應可以獲得通式[XIII]化合物(其中Q代表-CH2-，-CH2-CH2-)。典型的溶劑包括醚(例如乙醚，THF)，酰胺(DMF或NMP)和芳族烴(例如甲苯，苯)，或可以應用各溶劑的混合物。反應溫度可以在室溫至反應混合物的沸點間變化。反應時間可以根據反應規(guī)模和反應溫度變化，但通常在幾分鐘至48小時之間。在反應結束之后，使用一種常規(guī)分離技術從反應混合物除去化合物[XIII]。如果需要的話，通過重結晶、蒸餾或層析法純化該化合物，或如果合適的話，它們也可以用于下一步驟而不需之前的純化。通式[XII]化合物是可商購的，或可以根據已知合成方法(JerryMarchAdvancedOrganicChemistry，第4版Wiley,1991，從第539頁起和其中的文獻)合成。步驟(V8)在方案2中示出合成式[XIV]化合物的一種可能性?？梢愿鶕阎墨I方法(WO2005/51945)，通過通式[XIII]的1,3-二酮與肼或其水合形式反應獲得通式[XIV]化合物?？梢允褂枚栊匀軇┤绛h(huán)醚或非環(huán)醚(例如乙醚，四氫呋喃，二氧雜環(huán)己烷)，醇(例如甲醇或乙醇)。該反應可以在兩種或更多種此類溶劑的混合物中進行。如果需要的話，可以使用堿例如三乙胺。反應溫度可以從10℃變化至50℃，但室溫是優(yōu)選的。反應時間根據反應規(guī)模和反應溫度變化，但通常在幾分鐘至48小時之間。反應可以在升高的溫度下在微波裝置(例如CEMExplorer)中進行，其可以縮短反應時間。在反應結束之后，使用一種常規(guī)分離技術從反應混合物中除去化合物[XIV]。如果需要的話，通過重結晶、蒸餾或層析法純化該化合物。步驟(V9)在方案2中顯示合成式[VII]化合物的一種可能性。根據已知的文獻方法(R.C.Larock，ComprehensiveOrganicTransformations，第2版,1999，Wiley-VCH，第689頁起和其中引用的文獻)通過轉化通式[XIV]的羥基吡唑可以獲得通式[VII]化合物（其中Z1代表離去基例如Cl、Br、OMs、OTos）。這類轉化的一種可能性是在堿(例如三乙胺)和合適的溶劑(例如二氯甲烷)存在下與甲磺酰氯的反應。步驟(V10)在方案3中示出合成式[XVI]化合物的一種可能性。根據已知文獻方法(US6423713)，在適當的溶劑(例如二氯甲烷，丙酮，乙酸，四氫呋喃)中通過用氧化劑(例如過氧化氫，間氯過氧苯甲酸)處理將式[XV]化合物轉化成式[XVI]化合物。該反應可以在0℃至回流的溫度下進行30分鐘至48小時的時間。步驟(V11)在方案3中示出合成式[XVII]化合物的一種可能性。根據已知文獻方法(Org.Lett.2010，12，22，5254-5257或WO2010/10154)在合適的親核試劑R17-NH2(例如叔丁基胺，烯丙基胺，芐基胺)存在下或用合適的親核試劑R17-NH2(例如叔丁基胺，烯丙基胺，芐基胺)處理之后通過用適當的親電物質(例如三氯氧磷、甲苯磺酸酐、溴-三(1-吡咯烷基)鏻六氟磷酸鹽)將式[XVI]的N-氧化物轉化成式[XVII]的氨基吡啶?？梢匀芜x使用合適的堿(例如二異丙基乙基胺或三乙胺)?；蛘?，可以分離活化（例如通過POCl3）中間體如[XXVIII]，并在獨立的反應中與親核胺R17-NH2反應生成式[XVII]化合物，如文獻方法中所述(EP1402900和US2010/168185)(方案13)。步驟(V12)可以如文獻(Org.Lett.2006，8，9，1929-1932)中所述，在甲酰胺[XVIII]存在下，通過使用活化試劑（如草酰氯）將式[XVI]的N-氧化物轉化成式[XI-a]化合物。步驟(V13)根據文獻記載方法(WO2010/10154或US2010/168185)，例如通過用酸(三氟乙酸，氫溴酸，鹽酸)處理可以將式[XVII]化合物（其中R17代表合適的保護基）轉化成通式[II]化合物?；蛘?，可以在還原條件下（例如使用EP1787991中描述的催化劑與甲酸銨或使用Wilkinson催化劑Rh(PPh3)3Cl與乙醇水（如US2005/245530中所述））進行裂解。在獸醫(yī)領域中，具有有利的溫血毒性的根據本發(fā)明的化合物適用于控制牲畜、種畜、動物園動物、實驗室動物、實驗動物和家畜的動物育種和動物飼養(yǎng)中產生的寄生原生動物。它們對原生動物發(fā)育的全部或特定階段是有效的。農業(yè)牲畜為例如哺乳動物如綿羊、山羊、馬、驢、駱駝、水牛、兔子，特別是牛和豬；或者家禽如火雞、鴨、鵝，特別是雞，并且根據具體情況可以是昆蟲如蜜蜂。家畜為例如哺乳動物，如倉鼠、豚鼠、大鼠、小鼠，或特別是狗、貓；或籠鳥。根據優(yōu)選的實施方案，將根據本發(fā)明的化合物給予哺乳動物。根據另一個優(yōu)選實施方案，將根據本發(fā)明的化合物給予鳥類。通過控制寄生原生動物，意在減少或預防疾病、死亡情況和性能降低（在肉、乳汁、羊毛、獸皮、蛋、蜂蜜等情況下），從而通過使用根據本發(fā)明的活性化合物使動物飼養(yǎng)更經濟和更容易。本文中使用的關于動物保健領域的術語“控制”是指活性化合物有效降低被此類寄生蟲感染的動物中的各種寄生蟲的發(fā)病率至無害水平。更具體地，本文中使用的“控制”是指所述活性化合物有效殺死各種寄生蟲、抑制其生長或抑制其繁殖。在獸醫(yī)領域中和動物飼養(yǎng)中，用已知方法直接地或腸內地、腸胃外、經皮或經鼻以適當的制劑形式進行根據本發(fā)明的活性化合物的施用。所述活性化合物的腸內施用例如以粉劑、栓劑、片劑、膠囊、糊劑、飲品、粒劑、灌服液（drenches）、大丸藥（boli）、摻藥飼料或飲用水形式口服進行。經皮施用例如以浸漬、噴涂、沐浴、洗滌、傾倒其上、點涂其上(spottingon)、和撒粉形式進行。腸胃外施用例如以注射（肌肉內、皮下、靜脈內、腹膜內）形式或借助于植入物進行?？梢灶A防性或治療性地進行施用?？梢酝ㄟ^示例和通過優(yōu)選方式敘述以下寄生原生動物，但沒有任何限定：鞭毛綱(Mastigophora)(鞭毛動物綱(Flagellata))，例如錐蟲科(Trypanosomatidae)，例如布氏錐蟲(Trypanosomab.brucei)，布氏岡比亞錐蟲(T.b.gambiense)，布氏羅得西亞錐蟲(T.b.rhodesiense)，剛果錐蟲(T.congolense)，克氏錐蟲(T.cruzi)，伊氏錐蟲(T.evansi)，馬錐蟲(T.equinum)，路氏錐蟲(T.lewisi)，魚錐蟲(T.percae)，猿猴錐蟲(T.simiae)，活動錐蟲(T.vivax)，巴西利什曼原蟲(Leishmaniabrasiliensis)，杜氏利什曼原蟲(L.donovani)，熱帶利什曼原蟲(L.tropica)，例如毛滴蟲科(Trichomonadidae)，例如蘭伯氏賈第蟲(Giardialamblia)，犬賈第蟲(G.canis)。肉足鞭毛亞門(Sarcomastigophora)(根足亞綱(Rhizopoda))，例如內阿米巴科(Entamoebidae)如溶組織內阿米巴(Entamoebahistolytica)，Hartmanellidae，例如棘阿米巴原蟲(Acanthamoebasp.)，哈氏蟲屬(Harmanellasp)。頂復亞門(Apicomplexa)(孢子蟲綱(Sporozoa))，例如艾美蟲科(Eimeridae)如堆形艾美蟲(Eimeriaacervulina)、腺樣艾美蟲(E.adenoides)、阿州艾美蟲(E.alabahmensis)、鴨艾美蟲(E.anatis)、鵝艾美蟲(E.anserina)、阿氏艾美蟲(E.arloingi)、E.ashata、奧本艾美蟲(E.auburnensis)、牛艾美蟲(E.bovis)、波氏艾美蟲(E.brunetti)、犬艾美蟲(E.canis)、E.chinchillae、魚艾美球蟲(E.clupearum)、鴿艾美蟲(E.columbae)、E.contorta、槌狀艾美蟲(E.crandalis)、德氏艾美蟲(E.debliecki)、散布艾美蟲(E.dispersa)、橢圓艾美蟲(E.ellipsoidales)、鐮刀形艾美球蟲(E.falciformis)、福氏艾美蟲(E.faurei)、E.flavescens、E.gallopavonis、哈氏艾美蟲(E.hagani)、腸艾美蟲(E.intestinalis)、E.iroquoina、無殘艾美蟲(E.irresidua)、唇艾美蟲(E.labbeana)、E.leucarti、大艾美蟲(E.magna)、巨型艾美蟲(E.maxima)、中型艾美蟲(E.media)、珠雞艾美蟲(E.meleagridis)、E.meleagrimitis、和緩艾美蟲(E.mitis)、尼氏艾美蟲(E.necatrix)、尼納艾美蟲(E.ninakohlyakimovae)、E.ovis、小艾美蟲(E.parva)、孔雀艾美蟲(E.pavonis)、E.perforans、E.phasani、梨形艾美蟲(E.piriformis)、塞前艾美蟲(E.praecox)、E.residua、粗糙艾美蟲(E.scabra)、E.spec.、兔肝艾美蟲(E.stiedai)、豬艾美蟲(E.suis)、禽艾美蟲(E.tenella)、樹艾美蟲(E.truncata)、E.truttae、邱氏艾美蟲(E.zuernii)，薄甲藻蟲屬(Globidiumspec.)，貝氏等孢子蟲(Isosporabelli)、I.canis、貓等孢子蟲(I.felis)、I.ohioensis、犬等孢子蟲(I.rivolta)、等孢球蟲屬(I.spec.)、豬等孢子蟲(I.suis)，囊等孢球蟲屬(Cystisosporaspec.)，隱孢子蟲屬(Cryptosporidiumspec)，特別是微小隱孢子蟲(C.parvum)；例如弓形蟲屬(Toxoplasmadidae)，例如剛地弓形蟲(Toxoplasmagondii)、Hammondiaheydornii，犬新孢子蟲(Neosporacaninum)，Besnoitiabesnoitii；例如肉孢子蟲屬(Sarcocystidae)，如牛犬肉孢子蟲(Sarcocystisbovicanis)、牛人肉孢子蟲(S.bovihominis)、羊肉孢子蟲(S.ovicanis)、S.ovifelis、神經肉孢子蟲(S.neurona)，肉孢子蟲屬(S.spec.)、豬人肉孢子蟲(S.suihominis)，例如Leucozoidae如Leucozytozoonsimondi，例如瘧原蟲科(Plasmodiidae)如柏氏瘧原蟲(Plasmodiumberghei)、日發(fā)惡性瘧原蟲(P.falciparum)、三日瘧原蟲(P.malariae)、卵形瘧原蟲(P.ovale)、間日瘧原蟲(P.vivax)、瘧原蟲屬(P.spec.)，例如梨形蟲綱(Piroplasmea)如阿根廷巴貝蟲(Babesiaargentina)、牛巴貝蟲(B.bovis)、犬巴貝蟲(B.canis)、巴貝蟲屬(B.spec.)，小泰累爾氏梨漿蟲(Theileriaparva)、泰累爾氏梨漿蟲屬(Theileriaspec.)，例如Adeleina如犬肝簇蟲(Hepatozooncanis)、肝簇蟲屬(H.spec.)。本發(fā)明的另一主題涉及根據本發(fā)明的雜環(huán)基吡啶基吡唑/雜環(huán)基嘧啶基吡唑或其混合物用于控制不期望的微生物和用于降低植物和植物部分中的霉菌毒素的非醫(yī)學用途。本發(fā)明的再一主題涉及用于控制不期望的微生物和用于降低植物和植物部分中的霉菌毒素的試劑，其包含至少一種根據本發(fā)明的雜環(huán)基吡啶基吡唑/雜環(huán)基嘧啶基吡唑。另外，本發(fā)明涉及用于控制不期望的微生物和用于降低植物和植物部分中的霉菌毒素的方法，其特征在于將根據本發(fā)明的雜環(huán)基吡啶基吡唑/雜環(huán)基嘧啶基吡唑施加于微生物上和/或其生境中。根據本發(fā)明的物質具有有效的殺微生物活性并可以用于控制在作物保護中和材料保護中的不想要的微生物，如真菌和細菌。本發(fā)明進一步涉及用于控制不想要的微生物特別是不想要的真菌的作物保護組合物，其包含根據本發(fā)明的活性化合物。這些組合物優(yōu)選為殺真菌組合物，其包含農業(yè)上適用的助劑、溶劑、載體、表面活性劑或增量劑。此外，本發(fā)明涉及用于控制不想要的微生物的方法，其特征在于將根據本發(fā)明的活性化合物施加于植物病原性真菌和/或它們的生境。根據本發(fā)明，載體為天然的或合成的有機或無機物質，其與所述活性化合物混合或結合以更好地適用，特別是適用于植物或植物部分或種子?？蔀楣腆w或者液體的所述載體一般是惰性的且應該適用于農業(yè)。合適的固體或液體載體為：例如銨鹽和磨碎的天然礦石，如高嶺土、粘土、滑石、白堊、石英、凹凸棒石、蒙脫石或硅藻土，以及磨碎的合成礦石，如細碎的二氧化硅、氧化鋁及天然或合成的硅酸鹽、樹脂、蠟、固體肥料、水、醇尤其是丁醇、有機溶劑、礦物油和植物油以及它們的衍生物。還可使用這些載體的混合物。適用于粒劑的固體載體為：例如粉碎并分級的天然礦石，例如方解石、大理石、浮石、海泡石、白云石，以及合成的無機和有機谷類的顆粒，以及有機材料如鋸末、椰殼、玉米棒子及煙草桿的顆粒。合適的液化的氣態(tài)增量劑或載體是這樣的液體，其在常溫和常壓下是氣體，例如氣溶膠推進劑，如鹵代烴，以及丁烷、丙烷、氮氣和二氧化碳。在制劑中可使用增粘劑如羧甲基纖維素，粉末、顆?；蚰z乳形式的天然及合成的聚合物，如阿拉伯樹膠、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯，或者其它天然磷脂，如腦磷脂和卵磷脂以及合成磷脂。其它可行的添加劑為礦物油和植物油。如果使用的增量劑為水，也可以例如使用有機溶劑作為助溶劑。合適的液體溶劑主要為：芳族化合物，如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯化的芳族化合物或氯化的脂族烴，如氯苯類、氯乙烯類或二氯甲烷；脂族烴，如環(huán)己烷或鏈烷烴，例如礦物油餾分、礦物油和植物油；醇類，如丁醇或乙二醇以及它們的醚和酯，酮類，如丙酮、甲乙酮、甲基異丁基酮或環(huán)己酮；強極性溶劑，如二甲基甲酰胺和二甲亞砜，以及水。根據本發(fā)明的組合物還可進一步包含另外的組分，例如表面活性劑。合適的表面活性劑為具有離子或非離子特性的乳化劑和/或泡沫形成劑、分散劑或潤濕劑、或這些表面活性劑的混合物。這些物質的實例為聚丙烯酸的鹽、木素磺酸的鹽、苯酚磺酸或萘磺酸的鹽、環(huán)氧乙烷與脂肪醇或與脂肪酸或與脂肪胺的縮聚物、取代的酚類(優(yōu)選烷基酚或芳基酚)、磺基琥珀酸酯的鹽、牛磺酸衍生物(優(yōu)選?；撬嵬榛?、聚乙氧基化的醇或酚的磷酸酯、多元醇的脂肪酸酯，以及含有硫酸鹽、磺酸鹽和磷酸鹽的化合物的衍生物，例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、芳基磺酸鹽、蛋白水解產物、亞硫酸紙漿廢液和甲基纖維素。如果活性化合物之一和/或惰性載體之一是不溶于水的，并且當該施加是在水中進行時，則要求存在表面活性劑。表面活性劑的比例是根據本發(fā)明的組合物的5-40重量％?？梢允褂弥珓?，如無機顏料，例如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍，和有機染料，如茜素染料、偶氮染料和金屬酞菁染料，以及痕量營養(yǎng)物質，如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬以及鋅的鹽。如何合適的話，也可存在其它附加組分，例如保護性膠體、粘結劑、粘合劑、增稠劑、觸變物質、滲透劑、穩(wěn)定劑、多價螯合劑、絡合物形成劑。一般說來，所述活性化合物可以與通常用于制劑目的的任何固體或液體添加劑組合。根據本發(fā)明的組合物和制劑通常含有0.05-99重量％、0.01-98重量％、優(yōu)選為0.1-95重量％、特別優(yōu)選0.5-90重量％、非常特別優(yōu)選10-70重量％的活性化合物。根據本發(fā)明的活性化合物或組合物可以以原樣使用、或取決于它們各自的物理和/或化學性質以它們的制劑形式或由此制成的使用形式來使用，如氣溶膠、膠囊懸浮劑、冷霧化濃縮劑、暖霧化濃縮劑、膠囊粒劑、細粒劑、用于種子處理的可流動濃縮劑、即用型溶液、粉劑（dustablepowders）、乳油、水包油型乳劑、油包水型乳劑、大粒劑、微粒劑、油可分散粉末、油可混溶可流動濃縮劑、油可混溶液體、泡沫劑、糊劑、殺蟲種衣劑（pesticidecoatedseed）、懸浮濃縮劑、懸乳濃縮劑、可溶濃縮劑、懸浮劑、可濕性粉劑、可溶性粉劑、粉劑和粒劑、水可溶性粒劑或片劑、用于種子處理的水可溶性粉劑、可濕性粉劑、用活性化合物浸漬的天然產物以及合成物質，以及用于種子的在聚合物物質中和涂布材料中的微膠囊，以及ULV冷霧化-和暖霧化制劑?？梢砸员旧硪阎姆椒ㄖ苽渌峒暗闹苿?，例如通過將活性化合物與至少一種常用增量劑、溶劑或稀釋劑、乳化劑、分散劑、和/或粘結劑或固定劑、潤濕劑、憎水劑、（如果合適）干燥劑和UV穩(wěn)定劑，和（如果合適）染料和顏料、消泡劑、防腐劑、二次增稠劑、粘合劑、赤霉素和其它加工輔助劑混合。根據本發(fā)明的組合物不僅包括可用適合的裝置施用到植物或種子上的即用型制劑，還包括使用前必須用水稀釋的市售濃縮劑。根據本發(fā)明的活性化合物可以以本身形式存在或作為與其它(已知的)活性化合物的混合物存在于(市售的)制劑中以及由這些制劑制備的使用形式中，所述其它(已知的)活性化合物如殺昆蟲劑、引誘劑、消毒劑、殺細菌劑、殺螨劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節(jié)劑、除草劑、肥料、安全劑和化學信息素。根據本發(fā)明用活性化合物或組合物對植物及植物部分的處理通過使用常規(guī)處理方法直接進行或通過作用于其周圍環(huán)境、生境或貯存空間進行，所述常規(guī)處理方法為例如浸漬、噴霧、霧化、灌溉、蒸發(fā)、撒粉、霧化、撒播、發(fā)泡、涂布、涂鋪、澆水(澆灌)、滴灌，并且在繁殖材料，特別是在種子的情況下，還可作為用于干種子處理的粉末、用于種子處理的溶液、用于漿液處理的水溶性粉末通過包殼、通過涂布一層或多層包衣等進行。此外，還可通過超低容量法施用活性化合物或將活性化合物制劑或活性化合物本身注入到土壤中。此外，本發(fā)明包括用于處理種子的方法。此外，本發(fā)明還涉及根據前述段落中描述的方法之一處理的種子。根據本發(fā)明的種子用于保護種子免受不期望的微生物的方法中。在這些方法中，使用采用至少一種根據本發(fā)明的活性化合物處理的種子。根據本發(fā)明的活性化合物或組合物也適合處理種子。大部分的由有害生物體引起的作物損害是由于在儲存期間或播種后以及在植物發(fā)芽過程中或發(fā)芽后的種子的侵害而引起的。由于生長期植物的根和枝條特別敏感并且即使小的損害也能導致植物的死亡，因此這個階段是特別關鍵的。因此通過使用合適的組合物保護種子和發(fā)芽的植物受到極大關注。通過處理植物的種子來控制植物病原性真菌已經為人所知很久了，并且是不斷改進的主題。然而，種子處理引起不能總是以滿意的方式解決的一系列問題。因此，期望開發(fā)保護種子和發(fā)芽植物的方法，該方法使得在播種后或植物發(fā)芽后而無需額外施用作物保護劑或至少顯著地減少額外施加。此外，期望優(yōu)化所使用的活性化合物的量，使得向種子和發(fā)芽植物提供最佳保護以免受植物病原性真菌的侵襲，而沒有使植物本身受到所使用的活性化合物的損害。特別是，處理種子的方法還應該考慮到轉基因植物的固有殺真菌性質，以使用最少量的作物保護劑實現種子和發(fā)芽植物的最佳保護。因此，本發(fā)明也涉及通過用根據本發(fā)明的組合物來處理種子以保護種子和發(fā)芽植物免受植物病原性真菌侵襲的方法。本發(fā)明還涉及根據本發(fā)明的組合物用于處理種子以保護種子和發(fā)芽植物免受植物病原性真菌的用途。此外，本發(fā)明涉及用根據本發(fā)明的組合物處理以保護免受植物病原性真菌侵害的種子。危害出芽后植物的植物病原性真菌的控制主要通過使用作物保護劑處理土壤和植物的地上部分來進行。由于考慮到作物保護劑對環(huán)境以及人和動物的健康可能產生影響，因此努力減少活性化合物的施用量。本發(fā)明的一個優(yōu)點在于，根據本發(fā)明的活性化合物和組合物的特殊內吸性，用這些活性化合物和組合物處理種子不僅保護種子本身，而且還保護出苗后所得的植物免受植物病原性真菌侵襲。以此方式，可以無需在播種時或播種后不久即時處理作物。同樣視為有利的是，根據本發(fā)明的活性化合物或組合物尤其也可以用于轉基因種子，其中由該種子生長的植物能夠表達起殺蟲作用的蛋白。通過使用根據本發(fā)明的活性化合物或組合物處理這樣的種子，甚至通過表達例如殺蟲蛋白控制某些害蟲。讓人意料不到的是，在此可以觀察到進一步的協(xié)同效果，該協(xié)同效果額外增加了抵抗害蟲侵襲的保護效力。根據本發(fā)明的組合物適于保護在農業(yè)、溫室、林業(yè)或園藝和葡萄栽培中使用的任何植物品種的種子。特別地，所述種子可以為谷類(如小麥、大麥、黑麥、黑小麥、高粱/粟和燕麥)、玉米、棉花、大豆、水稻、馬鈴薯、向日葵、菜豆、咖啡、甜菜(例如糖用甜菜和飼用甜菜)、花生、油菜、罌粟、橄欖、椰子、可可、甘蔗、煙草，蔬菜(如番茄、黃瓜、洋蔥和萵苣)、草坪草以及觀賞植物(也見下文)的種子。谷類(如小麥、大麥、黑麥、黑小麥和燕麥)、玉米以及水稻的種子的處理是至關重要的。同樣進一步如下所述，使用根據本發(fā)明的活性化合物或組合物處理轉基因種子是至關重要的。這涉及含有至少一種使具有殺蟲特性的多肽或蛋白表達的異源基因的植物種子。在轉基因種子中的異源基因可以例如源自下述屬的微生物：芽孢桿菌屬(Bacillus)、根瘤菌屬(Rhizobium)、假單胞菌屬(Pseudomonas)、沙雷菌屬(Serratia)、木霉屬(Trichoderma)、棍狀桿菌屬(Clavibacter)、球囊霉屬(Glomus)或粘帚霉屬(Gliocladium)。優(yōu)選地，該異源基因來自芽孢桿菌屬(Bacillussp.)，其中該基因產物具有抗歐洲玉米螟和/或西方玉米根蟲的活性。所述異源基因特別優(yōu)選源自蘇云金芽孢桿菌(Bacillusthuringiensis)。在本發(fā)明的上下文中，根據本發(fā)明的組合物單獨地或以適宜的制劑形式施用于種子。優(yōu)選在其中種子充分穩(wěn)定以避免處理期間的損害的狀態(tài)下處理種子。通常，可在采摘和播種之間的任意時間點處理種子。通常所使用的種子從植物分離并且除去穗軸、外殼、莖、表皮、絨毛或果肉。因此，可以使用例如，已被采摘、清潔及干燥至含水量低于15重量%的種子?；蛘撸部梢允褂酶稍锖罄缬盟幚?，并然后又再次干燥的種子。當處理種子時，通常必須注意如此選擇施用于種子的根據本發(fā)明的組合物的量和/或其它添加劑的量，使得沒有不利地影響種子的發(fā)芽，或者沒有損害生成的植物。這一點尤其在一定施用率下可能具有植物毒性效應的活性化合物的情況下必須要注意。根據本發(fā)明的組合物可以直接施用，即不包含任何其它組分，并且未被稀釋。通常，可優(yōu)選以適宜的制劑形式將組合物施用于種子。適宜的用于處理種子的制劑及方法是本領域技術人員已知的，且描述于例如下列文件中：US4,272,417A，US4,245,432A，US4,808,430A，US5,876,739A，US2003/0176428A1，WO2002/080675A1，WO2002/028186A2?？筛鶕景l(fā)明使用的活性化合物可被轉化成常規(guī)拌種制劑，如溶液、乳劑、懸浮液、粉劑、泡沫劑、漿液或其它用于種子的包衣組合物，以及ULV制劑。通過將活性化合物與常規(guī)添加劑混合以已知的方式來制備這些制劑，所述常規(guī)添加劑為例如常規(guī)增量劑以及溶劑或稀釋劑、著色劑、潤濕劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、二次增稠劑、粘合劑、赤霉素以及水?？梢源嬖谟诳筛鶕景l(fā)明使用的拌種制劑中的著色劑包括所有用于此目的的常規(guī)著色劑。在這一方面，不僅可使用微溶于水的顏料，也可以使用溶于水的染料。可提及的實例包括以如下名稱已知的著色劑：羅丹明B、C.I.顏料紅112以及C.I.溶劑紅1?？梢源嬖谟诳筛鶕景l(fā)明使用的拌種制劑中的合適的潤濕劑包括促進潤濕且通常用于配制農用活性化合物的所有物質。優(yōu)選可使用的是烷基萘磺酸鹽，如二異丙基萘磺酸鹽或二異丁基萘磺酸鹽。可以存在于可根據本發(fā)明使用的拌種制劑中的合適的分散劑和/或乳化劑為通常用于配制農用化學活性化合物的所有非離子、陰離子及陽離子分散劑。優(yōu)選使用非離子或陰離子分散劑或者非離子或陰離子分散劑的混合物?？梢蕴貏e提及的合適的非離子分散劑是環(huán)氧乙烷/環(huán)氧丙烷嵌段聚合物、烷基苯酚聚乙二醇醚和三苯乙烯苯酚聚乙二醇醚，及它們的磷酸化或硫酸化的衍生物。適合的陰離子分散劑尤其是木素磺酸鹽、聚丙烯酸鹽和芳基磺酸鹽/甲醛縮合物?？梢源嬖谟诳筛鶕景l(fā)明使用的拌種制劑中的消泡劑為通常用于配制農用化學活性化合物的所有泡沫抑制物質。優(yōu)選可以使用硅酮消泡劑和硬脂酸鎂?？梢源嬖谟诳筛鶕景l(fā)明使用的拌種制劑中的防腐劑為可以在農用化學組合物中用于此目的的所有物質。以舉例方式可提及的為雙氯酚(dichlorophene)和甲醛芐醇半縮醛(benzylalcoholhemiformal)?？梢源嬖谟诳筛鶕景l(fā)明使用的拌種制劑中的二次增稠劑為在農用化學組合物中可用于此目的的所有物質。優(yōu)選的是纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、改性粘土、以及細碎二氧化硅。可以存在于可根據本發(fā)明使用的拌種制劑中的粘合劑為可以在拌種產品中使用的所有常規(guī)粘結劑。優(yōu)選可提及聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和tylose?？梢源嬖谟诳筛鶕景l(fā)明使用的拌種制劑中的合適的赤霉素優(yōu)選為赤霉素A1、A3(＝赤霉酸)、A4和A7；特別優(yōu)選使用赤霉酸。赤霉素是已知的(參見R.Wegler“ChemiederPflanzenschutz-undSch?dlingsbek?mpfungsmittel”[ChemistryofCropProtectionAgentsandPesticides]，第2卷，SpringerVerlag，1970，第401-412頁)?？筛鶕景l(fā)明使用的拌種制劑可以直接使用或預先用水稀釋后用于處理各種種子，包括轉基因植物種子。在該情況下，在與通過表達所形成的物質的相互作用中也可產生額外的協(xié)同效應。常規(guī)用于拌種操作的全部混合機都適合采用可以根據本發(fā)明使用的拌種制劑或通過加入水由它們制備的制品來處理種子。具體地，在拌種操作期間進行如下步驟，其中將種子置于混合機中，加入特定需要量的拌種制劑（或者按照原樣或者在事先用水稀釋之后），并且混合每種物質直到所述制劑均勻分布在種子上。如果合適的話，然后進行干燥過程。根據本發(fā)明的活性化合物或組合物具有有效的殺微生物活性，并可在作物保護和材料保護中用于控制不期望的微生物，如真菌和細菌。在作物保護中，殺真菌劑可用于控制根腫菌綱(Plasmodiophoromycetes)、卵菌綱(Oomycetes)、壺菌綱(Chytridiomycetes)、接合菌綱(Zygomycetes)、子囊菌綱(Ascomycetes)、擔子菌綱(Basidiomycetes)及半知菌綱(Deuteromycetes)。在作物保護中，殺細菌劑可用于控制假單胞菌科(Pseudomonadaceae)，根瘤菌科(Rhizobiaceae)，腸桿菌科(Enterobacteriaceae)，棒狀桿菌科(Corynebacteriaceae)以及鏈霉菌科(Streptomycetaceae)。根據本發(fā)明的殺真菌組合物可用于治療性或保護性地控制植物病原性真菌。因此，本發(fā)明還涉及通過使用根據本發(fā)明的活性化合物或組合物來控制植物病原性真菌的治療和保護方法，所述活性化合物或組合物被施用于種子、植物或植物部分、果實或植物在其中生長的土壤。在作物保護中用于控制植物病原性真菌的根據本發(fā)明的組合物包含有效的、但無植物毒性的量的根據本發(fā)明的活性化合物?！坝行У摹⒌珶o植物毒性的量”是指這樣的根據本發(fā)明的組合物的量，其足以以令人滿意的方式控制植物的真菌病害或完全殺滅真菌病害，并且同時沒有引發(fā)任何明顯的植物毒性癥狀。通常，該施用率可在相對寬的范圍內變化。該施用率取決于多種因素，例如，取決于受控制的真菌、植物、氣候條件以及根據本發(fā)明的組合物的成分?；钚曰衔镌诳刂浦参锊『λ铦舛认戮哂辛己玫闹参锬褪苄?，這使得可對地上植物部分、繁殖材料和種子以及土壤進行處理。根據本發(fā)明，可處理所有植物和植物部分。本文中植物的含義理解為所有植物和植物種群，如需要的和不需要的野生植物或作物植物(包括天然存在的作物植物)。作物植物可為通過常規(guī)育種和優(yōu)選法或通過生物技術和遺傳工程方法或通過這些方法的組合而得到的植物，包括轉基因植物且包括可以受或不受品種保護權(varietyprotectionrights)保護的植物品種。植物部分應理解為是指植物所有地上和地下部分和器官，如枝、葉、花和根，可提到的實例是葉、針葉、莖、干、花、子實體、果實、種子、根、塊莖和根莖。植物部分也包括采收植物以及無性繁殖和有性繁殖材料，例如幼苗、塊莖、根莖、插枝和種子。本發(fā)明的活性化合物適合于保護植物和植物器官、適合于增加采收產量、用于提高采收作物的品質，同時具有良好的植物耐受性，具有對溫血物種有利的毒性并且對環(huán)境友好。它們優(yōu)選可用作作物保護劑。它們對常規(guī)的敏感和抗性物種以及對于所有或一些發(fā)育階段具有活性。可提到下列植物作為可根據本發(fā)明處理的植物：棉花、亞麻、葡萄藤、水果、蔬菜，如薔薇科(Rosaceaesp.)(例如梨果，如蘋果和梨，以及核果，如杏、櫻桃、扁桃和桃，以及無核小水果，如草莓)、茶鹿子科(Ribesioidaesp.)、胡桃科(Juglandaceaesp.)、樺木科(Betulaceaesp.)、漆樹科(Anacardiaceaesp.)、殼斗科(Fagaceaesp.)、桑科(Moraceaesp.)、木犀科(Oleaceaesp.)、獼猴桃科(Actinidaceaesp.)、樟科(Lauraceaesp.)、芭蕉科(Musaceaesp.)(例如香蕉植物和香蕉種植園)、茜草科(Rubiaceaesp.)(例如咖啡)、山茶科(Theaceaesp.)、梧桐科(Sterculiceaesp.)、蕓香科(Rutaceaesp.)(例如檸檬、橙和葡萄柚)；茄科(Solanaceaesp.)(例如番茄)、百合科(Liliaceaesp.)、紫菀科(Asteraceaesp.)(例如萵苣)、傘形科(Umbelliferaesp.)、十字花科(Cruciferaesp.)、藜科(Chenopodiaceaesp.)、葫蘆科(Cucurbitaceaesp.)(例如黃瓜)、蔥科(Alliaceaesp.)(例如韭蔥、洋蔥)、蝶形花科(Papilionaceaesp.)(例如豌豆)；重要的作物植物例如禾本科(Gramineaesp.)(例如玉蜀黍、草坪草、谷類如小麥、黑麥、水稻、大麥、燕麥、粟和黑小麥)、禾本科(Poaceaesp.)(例如甘蔗)、紫菀科(Asteraceaesp.)(例如向日葵)、十字花科(Brassicaceaesp.)(例如白球甘藍、紅球甘藍、球花甘藍、花椰菜、抱子甘藍、小白菜(pakchoi)、球莖甘藍、小蘿卜以及油菜、芥菜、辣根(horseradish)和水芹)、豆科(Fabacaesp.)(例如菜豆、花生)、蝶形花科(Papilionaceaesp.)(例如大豆)、茄科(Solanaceaesp.)(例如馬鈴薯)、藜科(Chenopodiaceaesp.)(例如糖用甜菜、飼用甜菜、瑞士甜菜、甜菜根)；園林和森林中的有用的植物和觀賞植物；以及在各情況下這些植物的經遺傳修飾品種。如上面已經提到的，所有的植物和它們的部分均可根據本發(fā)明進行處理。在一個優(yōu)選的實施方案中，對野生的植物種類和植物栽培品種、或者通過常規(guī)生物育種方法，如雜交或原生質體融合得到的那些、及其部分進行處理。在另一優(yōu)選的實施方案中，對通過遺傳工程(如果合適的話與常規(guī)方法結合)獲得的轉基因植物和植物栽培品種(基因修飾生物)及其部分進行處理。術語“部分”或“植物的部分”或“植物部分”已在上文解釋。特別優(yōu)選地，根據本發(fā)明對在各種情況下市售可得的或正在使用的植物栽培品種的植物進行處理。植物栽培品種被理解為是指通過傳統(tǒng)育種、通過誘變或通過重組DNA技術已經獲得且具有新性質(“特性”)的植物。它們可以是栽培品種、品種、生物型或基因型。根據本發(fā)明的處理方法可以用于處理基因修飾生物(GMOs)，例如，植物或種子?；蛐揎椫参?或轉基因植物)是其中異源基因已經被穩(wěn)定整合至基因組的植物。表述“異源基因”基本上是指這樣一種基因，其在植物以外提供或組裝，并在引入核基因組、葉綠體基因組或線粒體基因組中時可以通過表達目的蛋白或多肽或者通過下調或沉默植物中存在的一種或多種其它基因(使用例如反義技術、共抑制技術或RNAi-技術[RNA干擾])給予所轉化的植物新的或改善的農學或其它特性。位于基因組中的異源基因同樣被稱為轉基因。由其在植物基因組中特定位置定義的轉基因稱為轉化-或轉基因事件。取決于植物種類或植物品種、其位置及其生長條件(土壤、氣候、生長期、營養(yǎng))，根據本發(fā)明的處理還可產生超累加(“協(xié)同”)效應。由此，可以實現例如如下超過實際預期的效果：降低可根據本發(fā)明使用的活性化合物和組合物的施用率和/或拓寬其活性譜和/或提高其活性、改善植物生長、提高高溫或低溫耐受性、提高對干旱或者對水或土壤鹽含量的耐受性、提高開花性能、更容易采收、加速成熟、更高的采收產率、果實更大、植物高度更高、葉色更綠、開花更早、采收產品的品質更高和/或營養(yǎng)價值更高、果實中的糖濃度更高、采收產品的更好的貯存穩(wěn)定性和/或可加工性能。在某些施用率下，根據本發(fā)明的活性化合物還可能對植物具有強化作用。因此，它們也適于調動植物的防御系統(tǒng)來對抗由不需要的植物病原性真菌和/或微生物和/或病毒導致的侵害。如果合適的話，這可能是根據本發(fā)明的組合產品例如對真菌的活性提高的可能的原因之一。在本文上下文中，植物強化(抗性誘導)物質被理解為是指這樣的物質或物質組合產品，其能夠如此刺激植物的防御系統(tǒng)，使得當隨后接種不需要的植物病原性真菌時，經處理的植物顯示出對這些不想要的植物病原性真菌相當大的抵抗度。因此，根據本發(fā)明的物質可以用于在處理后的某一段時間內保護植物對抗上述病原體的侵害。在以該活性化合物處理植物之后，獲得保護效果的時間通常持續(xù)1到10天，優(yōu)選1到7天。優(yōu)選根據本發(fā)明處理的植物和植物品種包括所有具有遺傳材料的植物，所述遺傳材料賦予這些植物特別有利的、有用的特性(無論是通過育種和/或生物技術方式獲得)。同樣優(yōu)選根據本發(fā)明處理的植物和植物品種耐受一種或多種生物脅迫因素，即所述植物具有對動物和微生物有害物(如線蟲類、昆蟲、螨類、植物病原性真菌、細菌、病毒和/或類病毒)的更好的抵御。同樣可根據本發(fā)明處理的植物和植物品種是耐受一種或多種非生物脅迫因素的那些植物。非生物脅迫條件可包括，例如，干旱、低溫暴露、熱暴露、滲透脅迫、水澇、增加的土壤鹽含量、增加的礦物暴露、臭氧暴露、強光暴露、氮養(yǎng)分有限的可利用率、磷養(yǎng)分有限的可利用率或避免遮光。同樣可根據本發(fā)明處理的植物和植物品種是特征在于提高的產率特性的那些植物。在所述植物中，提高的產率可以歸因于，例如，改進的植物生理、生長和發(fā)育如水分利用效率、保水效率、改進的氮利用、提高的碳素同化作用、改進的光合作用、提高的發(fā)芽率以及加速成熟。此外，產量會受改進的植物結構(在脅迫-及非脅迫條件下)的進一步影響，包括提早開花、對生產雜交種子的開花控制、秧苗活力、植物大小、節(jié)間數和距離、根系生長、種子大小、果實大小、莢果大小、莢果數或穗數、每個莢果或穗的種子數、種子質量、提高的種子飽滿度、降低的種子傳播、降低的莢果開裂和抗倒伏性。其它產率特征包括種子組成，例如碳水化合物含量、蛋白質含量、油含量和組成、營養(yǎng)價值、對營養(yǎng)不利的化合物的減少、改進的可加工性和改進的存儲穩(wěn)定性?？筛鶕景l(fā)明處理的植物為已經表現出雜種優(yōu)勢或雜交效果特征的雜交植物，所述特征通常導致更高的產量、更高的活力、更好的健康度和更好的對生物及非生物脅迫因素的抗性。這樣的植物通常由一種自交雄性不育株親系(母本)與另一種自交雄性能育親系(父本)雜交得到。雜種種子通常從雄性不育植物上采收并售給栽培者。雄性不育植物有時(例如，在玉米中)可以通過去雄(即機械去除雄性性器官或雄花)制得；但是，更通常地，雄性不育性由植物基因組中的遺傳決定子獲得。這種情況下，尤其是當希望從雜交植物采收的產品是種子時，確保雜種植物（其含有負責雄性不育性的基因決定子）的雄性能育性完全恢復通常是有用的。這可以通過確保父本具有合適的能夠恢復雜種植物中雄性能育性的育性恢復基因而實現，所述雜種植物包含造成雄性不育的遺傳決定子。雄性不育的遺傳決定子可位于細胞質中。細胞質雄性不育(CMS)的實例在例如蕓苔屬中描述。然而，雄性不育遺傳決定子也可以位于核基因組中。雄性不育植物也可以通過植物生物技術法例如遺傳工程來得到。WO89/10396描述了一種得到雄性不育植物的特別有用的方法，其中例如核糖核酸酶如芽孢桿菌RNA酶在雄蕊中的絨氈層細胞中選擇性地表達。然后能育性可以通過絨氈層細胞中核糖核酸酶抑制劑例如芽孢桿菌RNA酶抑制劑的表達來恢復。可根據本發(fā)明處理的植物或植物品種(通過植物生物技術方法例如遺傳工程得到)為除草劑抗性植物，即耐受一種或多種給定的除草劑的植物。這樣的植物可以通過遺傳轉化，或通過選擇包含賦予這樣的除草劑抗性的突變的植物來得到。除草劑耐受植物例如為耐受草甘膦的植物，即耐受除草劑草甘膦或其鹽的植物。例如，草甘膦耐受植物可以通過用編碼酶5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合酶(5-enolpyruvylshikimate-3-phosphatesynthase)(EPSPS)的基因轉化植物而獲得。這樣的EPSPS基因的實例為細菌鼠傷寒沙門菌(Salmonellatyphimurium)的AroA基因(突變體CT7)、細菌農桿菌(Agrobacteriumsp.)的CP4基因、編碼矮牽牛的EPSPS、番茄的EPSPS或牛筋草(Eleusine)的EPSPS的基因。也可以是突變的EPSPS。草甘膦耐受植物也可以通過表達編碼草甘膦氧化還原酶-酶的基因來得到。草甘膦耐受植物也可以通過表達編碼草甘膦乙?；D移酶-酶的基因來得到。草甘膦耐受植物也可以通過選擇包含上述基因的天然發(fā)生的突變的植物來得到。其它除草劑抗性植物是例如那些耐受抑制酶谷氨酰胺合成酶的除草劑如雙丙氨膦、草丁膦(Phosphinothricin)或草銨膦的植物。這樣的植物可以通過表達可解除除草劑毒性的酶或者表達耐受抑制作用的突變谷氨酰胺合成酶來得到。一種此類有效的解毒酶是例如編碼草丁膦乙酰轉移酶的酶(例如鏈霉菌屬的bar-或pat-蛋白)。表達外源草丁膦乙酰轉移酶的植物也有所描述。其它除草劑耐受植物也可為耐受抑制酶羥基苯基丙酮酸雙加氧酶(HPPD)的除草劑的植物。羥基苯基丙酮酸雙加氧酶是催化對羥基苯基丙酮酸(HPP)轉變?yōu)槟蚝谒岬姆磻拿?。耐受HPPD抑制劑的植物可以用編碼天然存在的抗性HPPD酶的基因或者編碼突變的HPPD酶的基因進行轉化。通過用編碼某些能形成尿黑酸的酶的基因轉化植物，也可以得到對HPPD抑制劑的抗性，盡管HPPD抑制劑抑制天然的HPPD酶。除了使用編碼HPPD耐受酶的基因以外，通過用編碼酶預苯酸脫氫酶的基因轉化植物，也可以提高植物對HPPD抑制劑的耐受性。其它除草劑抗性植物是耐受乙酰乳酸合酶(ALS)抑制劑的植物。已知的ALS抑制劑包括，例如磺酰脲、咪唑啉酮、三唑并嘧啶類、嘧啶基氧基(硫代)苯甲酸酯類和/或磺?；被驶蜻輨Ｒ阎狝LS酶(同樣被稱為乙酰羥酸合酶，AHAS)中不同突變賦予對不同除草劑和除草劑組的耐受性。國際公開WO1996/033270中記載了磺酰脲耐受植物和咪唑啉酮耐受植物的產生。此外在例如WO2007/024782中還記載了磺酰脲-和咪唑啉酮-耐受植物。通過誘導誘變、通過在除草劑存在下的細胞培養(yǎng)物中的選擇或者通過誘變育種，可以得到其它耐受咪唑啉酮和/或磺酰脲的植物。同樣可根據本發(fā)明處理的植物或植物品種(通過植物生物技術方法如遺傳工程得到)是具有昆蟲抗性的轉基因植物，即對某些目標昆蟲的侵害具有抗性的植物。這樣的植物可以通過遺傳轉化得到，或者通過選擇包含賦予這樣的昆蟲抗性的突變的植物而得到。在本文的上下文中，術語“昆蟲抗性的轉基因植物”包括包含至少一個轉基因的任意植物，所述轉基因包括編碼下列蛋白的編碼序列：1)來自蘇云金芽孢桿菌(Bacillusthuringiensis)的殺蟲晶體蛋白或其殺蟲部分，諸如在http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt在線列出的殺蟲晶體蛋白或其殺蟲部分，例如Cry蛋白類別Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Ae或Cry3Bb的蛋白或其殺蟲部分；或者2)來自蘇云金芽孢桿菌的晶體蛋白或其部分，所述蛋白或部分在另一種來自蘇云金芽孢桿菌晶體蛋白或其部分存在下起殺蟲作用，如由Cy34和Cy35晶體蛋白組成的二元毒素；或者3)包括來自蘇云金芽孢桿菌的兩種不同的殺蟲晶體蛋白的部分的殺蟲雜合蛋白，例如上述1)蛋白的雜合體或上述2)蛋白的雜合體，例如，由玉米事件MON98034生產的蛋白質Cry1A.105(WO2007/027777)；或者4)上述1)至3)點中的任意一種蛋白質，其中有些，特別是1-10個氨基酸已經被另一種氨基酸替代以得到對目標昆蟲物種的更高的殺蟲活性，和/或來擴大受影響的目標昆蟲物種的范圍，和/或由于在克隆或轉化過程中引入至編碼DNA中的變化，如在玉米事件MON863或MON88017中的Cry3Bb1蛋白，或在玉米事件MIR604中的Cry3A蛋白；5)來自蘇云金芽孢桿菌或蠟樣芽胞桿菌的殺蟲分泌性蛋白或其殺蟲部分，如列于http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html中的營養(yǎng)期殺蟲蛋白(VIP)，例如來自VIP3Aa蛋白類別的蛋白；或者6)來自蘇云金芽孢桿菌或蠟樣芽胞桿菌的分泌性蛋白，其在來自蘇云金芽孢桿菌或蠟樣芽胞桿菌的另一分泌性蛋白的存在下起殺蟲作用，如由VIP1A和VIP2A蛋白組成的二元毒素；或者7)包含來自蘇云金芽孢桿菌或蠟樣芽胞桿菌的不同的分泌性蛋白的部分的殺蟲雜合蛋白，如上述1)中的蛋白雜合體或上述2)中的蛋白雜合體；或者8)上述1)至3)點中的任意一種蛋白質，其中有些，特別是1-10個氨基酸已經被另一種氨基酸替代以得到對目標昆蟲物種的更高的殺蟲活性，和/或來擴大受影響的目標昆蟲物種的范圍，和/或由于在克隆或轉化過程中引入至編碼DNA中的變化(同時仍然編碼殺蟲蛋白質)，如棉花事件COT102中的蛋白VIP3Aa。當然，如本文中所使用的，昆蟲抗性轉基因植物也包括含有編碼上述1-8類中的任意一種蛋白質的基因的組合的任何植物。在一個實施方案中，昆蟲抗性植物包括多于一種編碼上述1-8類的任一種蛋白質的轉基因，通過使用具有對同樣的目標昆蟲種類起殺蟲作用但是具有不同的作用模式(如結合于昆蟲中不同的受體結合位點)的不同蛋白質，以擴大受影響的目標昆蟲物種的范圍或延遲昆蟲對植物形成抗性。同樣可根據本發(fā)明處理的植物或植物品種(通過植物生物技術方法如遺傳工程得到)可耐受非生物脅迫因素。這樣的植物可以通過遺傳轉化，或者通過選擇含有賦予這樣的脅迫抗性的突變的植物而得到。特別有用的脅迫耐受性植物包括以下：a.含有能降低植物細胞或植物中聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因的表達和/或活性的轉基因的植物；b.含有能降低植物或植物細胞中PARG編碼基因的表達和/或活性的促進脅迫耐受性的轉基因的植物；c.含有促進脅迫耐受性的轉基因的植物，所述轉基因編碼植物中煙酰胺腺嘌呤二核苷酸補救生物合成途徑的功能酶，包括煙酰胺酶、煙酸磷酸核糖基轉移酶、煙酸單核苷酸腺嘌呤轉移酶、煙酰胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或煙酰胺磷酸核糖基轉移酶。同樣可根據本發(fā)明處理的植物或植物品種(通過植物生物技術方法如遺傳工程得到)表現出采收產物的量、品質和/或貯存穩(wěn)定性改變和/或采收產物的特定成分的性質改變，例如：1)合成改性淀粉的轉基因植物，所述改性淀粉的物理化學性質，特別是直鏈淀粉的含量或直鏈淀粉/支鏈淀粉的比例、支化度、平均鏈長、側鏈的分布、粘性、膠凝強度、淀粉顆粒粒徑和/或淀粉顆粒的形態(tài)與在野生型植物細胞或植物中合成的淀粉相比有所改變，使得這種改性淀粉更好地適合特定用途，2)合成非淀粉碳水化合物聚合物或合成與未遺傳改性的野生型植物相比性質改變的非淀粉碳水化合物聚合物的轉基因植物。實例是產生多聚果糖尤其是菊糖和果聚糖類型的多聚果糖的植物，產生α-1,4-葡聚糖的植物，產生α-1,6-支化的α-1,4-葡聚糖的植物，和產生交替糖(Alternan)的植物，3)產生透明質酸的轉基因植物。同樣可根據本發(fā)明處理的植物或植物品種(通過植物生物技術方法例如遺傳工程得到)是具有改變的纖維特性的植物，如棉花植物。這些植物可通過遺傳轉化，或通過選擇含有賦予這種改變的纖維特性的突變的植物而得到，包括以下植物：a)植物如棉花植物，其含有纖維素合成酶基因的變型，b)植物如棉花植物，其含有rsw2-或rsw3-同源核酸的變型，c)植物如棉花植物，其具有增加的蔗糖磷酸合酶表達，d)植物如棉花植物，其具有增加的蔗糖合酶表達，e)植物如棉花植物，其中纖維細胞基底處胞間連絲開啟的時間例如通過纖維選擇性的β-1,3-葡聚糖酶的下調而被改變，f)植物如棉花植物，其例如通過表達包括nodC的N-乙?；咸前忿D移酶基因和甲質素合成酶基因而具有反應性改變的纖維。同樣可根據本發(fā)明處理的植物或植物品種(通過植物生物技術方法例如遺傳工程得到)是具有改變的油特性的植物，如油菜或相關蕓苔屬植物。這類植物可通過遺傳轉化或通過選擇含有賦予這種改變的油特性的突變的植物而得到，包括以下植物：a)植物如油菜植物，其產生具有高油酸含量的油，b)植物如油菜植物，其產生具有低亞麻酸含量的油，c)植物如油菜植物，其產生具有低飽和脂肪酸含量的油。可根據本發(fā)明來處理的特別有用的轉基因植物是包含編碼一種或多種毒素的一種或多種基因的植物，以及以下列商品名出售的轉基因植物：YIELDGARD?(例如玉米、棉花、大豆)、KnockOut?(例如玉米)、BiteGard?(例如玉米)、BT-Xtra?(例如玉米)、StarLink?(例如玉米)、Bollgard?(棉花)、Nucotn?(棉花)、Nucotn33B?(棉花)、NatureGard?(例如玉米)、Protecta?和NewLeaf?(馬鈴薯)。可提及的除草劑耐受性植物的實例是以下列商品名出售的玉米品種、棉花品種和大豆品種：RoundupReady?(耐受草甘膦，例如玉米、棉花、大豆)、LibertyLink?(耐受草銨膦，例如油菜)、IMI?(耐受咪唑啉酮)和SCS?(耐受磺酰脲，例如玉米)?？商峒暗某輨┛剐灾参?以除草劑耐受的常規(guī)方式育種的植物)包括以Clearfield?名稱出售的品種(例如玉米)?？筛鶕景l(fā)明來處理的特別有用的轉基因植物是列于例如來自各種國家或地區(qū)管理機構的數據庫的含有轉化事件或轉化事件組合的植物(參見例如http://gmoinfo.jrc.ec.europa.eu/)。此外，在材料保護中，根據本發(fā)明的活性化合物或組合物可以用于保護工業(yè)材料免受不期望的微生物如真菌和昆蟲的侵擾和破壞。此外，根據本發(fā)明的化合物可以單獨使用或與其他活性化合物組合作為防污劑。在本文的上下文中，工業(yè)材料應理解為是指已經準備用于工業(yè)的無生命材料。例如，意在被根據本發(fā)明的活性化合物保護免受微生物改變或破壞的工業(yè)材料可以是粘合劑、膠、紙、壁紙和板、織物、地毯、皮革、木材、漆和塑料制品、冷卻潤滑劑和其它可以被微生物侵襲或毀壞的材料。在待保護材料的范圍內也可提及生產設備和建筑物的部分，例如冷卻水回路、冷卻和加熱系統(tǒng)、通風和空調系統(tǒng)，它們可能受到微生物繁殖的損害。在本發(fā)明范圍內可提及的工業(yè)材料優(yōu)選為粘合劑、膠、紙和板、皮革、木材、漆、冷卻潤滑劑和熱轉換液體，特別優(yōu)選木材。根據本發(fā)明的活性化合物或組合物可以預防不利影響，比如腐蝕、腐爛、褪色、脫色或發(fā)霉。此外，根據本發(fā)明的化合物可用來保護接觸到鹽水或苦咸水的物體，特別是船體(hull)、屏障(screen)、網、建筑物、系泊用具(moorings)和信號系統(tǒng)免于被污染。用于控制不想要的真菌的根據本發(fā)明的方法也可用于保護儲存物。在本文中，儲存物理解為是指植物或動物來源的天然物質或其天然來源的經加工產品，期望對其長期保護。植物來源的儲存物，例如植物或植物部分，如莖、葉、塊莖、種子、果實、籽粒，可以以新鮮采收的狀態(tài)或在通過（預）干燥、潤濕、粉碎、研磨、壓制或烘烤加工之后被保護。儲存物還包括未加工的木材如建筑木材、電線桿和柵欄；或成品形式的木材如家具。動物來源的儲存物為例如獸皮、皮革、毛皮和毛發(fā)。根據本發(fā)明的活性化合物可以防止不利效果如腐蝕、腐爛、褪色、脫色或發(fā)霉?？梢愿鶕景l(fā)明處理的一些真菌病害的病原體可以例如提及，但不限于：由如下白粉菌病原體引起的病害，例如白粉病菌屬(Blumeriaspecies)，例如小麥白粉病菌(Blumeriagraminis)；叉絲單囊殼屬(Podosphaeraspecies)，例如白叉絲單囊殼(Podosphaeraleucotricha)；單絲殼屬(Sphaerothecaspecies)，例如蒼耳單絲殼(Sphaerothecafuliginea)；鉤絲殼屬(Uncinulaspecies)，例如葡萄鉤絲殼(Uncinulanecator)；由如下銹病病原體引起的病害，例如膠銹菌屬(Gymnosporangiumspecies)，例如Gymnosporangiumsabinae；駝孢銹菌屬(Hemileiaspecies)，例如駝孢銹菌(Hemileiavastatrix)；層銹菌屬(Phakopsoraspecies)，例如豆薯層銹菌(Phakopsorapachyrhizi)和山馬蝗層菌(Phakopsorameibomiae)；柄銹屬(Pucciniaspecies)，例如隱匿柄銹菌(Pucciniarecondita)、禾柄銹菌(Pucciniagraminis)、條形柄銹菌(Pucciniastriiformis)或小麥葉銹菌(Pucciniatriticina)；單胞銹菌屬(Uromycesspecies)，例如菜豆銹病菌(Uromycesappendiculatus)；由如下病原體引起的病害，卵菌綱(Oomycetes)例如白銹菌屬(Albugospecies)，例如白銹菌(Albugocandida)；盤霜霉屬(Bremiaspecies)，例如萵苣盤霜霉(Bremialactucae)；霜霉屬(Peronosporaspecies)，例如豌豆霜霉(Peronosporapisi)或甘藍霜霉(P.brassicae)；疫霉屬(Phytophthoraspecies)，例如致病疫霉菌(Phytophthorainfestans)；單軸霉屬(Plasmoparaspecies)，例如葡萄單軸霉(Plasmoparaviticola)；假霜霉屬(Pseudoperonosporaspecies)，例如葎草假霜霉(Pseudoperonosporahumuli)和古巴假霜霉(Pseudoperonosporacubensis)；腐霉屬(Pythiumspecies)，例如終極腐霉(Pythiumultimum)；由如下導致的葉斑和葉枯病，例如鏈格孢屬(Alternariaspecies)，例如茄鏈格孢(Alternariasolani)；尾孢屬(Cercosporaspecies)，例如甜菜生尾孢(Cercosporabeticola)；枝孢屬(Cladiosporiumspecies)，例如瓜枝孢(Cladiosporiumcucumerinum)；旋孢腔菌屬(Cochliobolusspecies)，例如禾旋孢腔菌(Cochliobolussativus)(分枝孢子形式(Conidiaform)：德氏霉屬(Drechslera)，同：長蠕孢霉(Helminthosporium))或宮部旋孢腔菌(Cochliobolusmiyabeanus)；刺盤孢屬(Colletotrichumspecies)，例如豆刺盤孢(Colletotrichumlindemuthanum)；環(huán)梗孢菌屬(Cycloconiumspecies)，例如油橄欖環(huán)梗孢菌(Cycloconiumoleaginum)；間座殼屬(Diaporthespecies)，例如柑橘間座殼(Diaporthecitri)；痂囊腔菌屬(Elsinoespecies)，例如柑桔痂囊腔菌(Elsinoefawcettii)；盤長孢屬(Gloeosporiumspecies)，例如悅色盤長孢(Gloeosporiumlaeticolor)；小叢殼屬(Glomerellaspecies)，例如圍小叢殼(Glomerellacingulata)；球座菌屬(Guignardiaspecies)，例如葡萄球座菌(Guignardiabidwellii)；小球腔菌屬(Leptosphaeriaspecies)，例如十字花科小球腔菌(Leptosphaeriamaculans)或穎枯殼小球腔菌(Leptosphaerianodorum)；稻瘟病菌屬(Magnaporthespecies)，例如稻瘟病菌(Magnaporthegrisea)；球腔菌屬(Mycosphaerellaspecies)，例如禾生球腔菌(Mycosphaerellagraminicola)、花生球腔菌(Mycosphaerellaarachidicola)和斐濟球腔菌(Mycosphaerellafijiensis)；殼針孢屬(Phaeosphaeriaspecies)，例如穎枯殼針孢(Phaeosphaerianodorum)；核腔菌屬(Pyrenophoraspecies)，例如大麥核腔菌(Pyrenophorateres)或小麥核腔菌(Pyrenophoratriticirepentis)；柱隔孢屬(Ramulariaspecies)，例如Ramulariacollo-cygni或Ramulariaareola；喙孢屬(Rhynchosporiumspecies)，例如黑麥喙孢(Rhynchosporiumsecalis)；殼針孢屬(Septoriaspecies)，例如芹菜小殼針孢(Septoriaapii)或Septorialycopersici；核瑚菌屬(Typhulaspecies)，例如肉孢核瑚菌(Typhulaincarnata)；黑星菌屬(Venturiaspecies)，例如蘋果黑星菌(Venturiainaequalis)；由以下引起的根和莖病，例如伏革菌屬(Corticiumspecies)，例如Corticiumgraminearum；鐮刀菌屬(Fusariumspecies)，例如尖孢鐮刀菌(Fusariumoxysporum)；頂囊殼屬(Gaeumannomycesspecies)，例如禾頂囊殼(Gaeumannomycesgraminis)；根腫菌屬(Plasmodiophoraspecies)，例如根腫病菌(Plasmodiophorabrassicae)；絲核菌屬(Rhizoctoniaspecies)，例如茄絲核菌(Rhizoctoniasolani)；腐敗病菌屬(Sarocladiumspecies)，例如稻腐敗病菌(Sarocladiumoryzae)；小核菌屬(Sclerotiumspecies)，例如稻小核菌(Sclerotiumoryzae)；眼點病菌屬(Tapesiaspecies)，例如Tapesiaacuformis；根串珠霉屬(Thielaviopsisspecies)，例如煙草根串珠霉(Thielaviopsisbasicola)；由如下引發(fā)的穗和圓錐花序（包括玉米軸）病害，例如鏈格孢屬，例如鏈格孢屬各種；曲霉屬(Aspergillusspecies)，例如黃曲霉(Aspergillusflavus)；枝孢菌屬(Cladosporiumspecies)，例如枝狀枝孢菌(Cladosporiumcladosporioides)；麥角菌屬(Clavicepsspecies)，例如黑麥麥角菌(Clavicepspurpurea)；鐮刀菌屬(Fusariumspecies)，例如大刀鐮刀菌(Fusariumculmorum)；赤霉屬(Gibberellaspecies)，例如玉米赤霉(Gibberellazeae)；明梭孢屬(Monographellaspecies)，例如雪腐明梭孢(Monographellanivalis)；由黑穗菌引起的病害，例如絲黑穗菌(Sphacelothecaspecies)，高梁絲黑穗菌(Sphacelothecareiliana)；腥黑穗粉菌屬(Tilletiaspecies)，例如小麥網腥黑穗粉菌(Tilletiacaries)，小麥矮腥黑穗病菌(T.controversa)；條黑粉菌屬(Urocystisspecies)，例如隱條黑粉菌(Urocystisocculta)；黑粉菌屬(Ustilagospecies)，例如裸黑粉菌(Ustilagonuda)，小麥散黑粉菌(U.nudatritici)；由以下引起的果腐，如例如曲霉屬(Aspergillusspecies)，例如黃曲霉(Aspergillusflavus)；葡萄孢屬(Botrytisspecies)，例如葡萄孢菌(Botrytiscinerea)；青霉屬(Penicilliumspecies)，例如擴展青霉(Penicilliumexpansum)和產紫青霉(Penicilliumpurpurogenum)；核盤菌屬(Sclerotiniaspecies)，例如油菜菌核病菌(Sclerotiniasclerotiorum)；輪枝孢菌屬(Verticilliumspecies)，例如黃萎輪枝孢(Verticilliumalboatrum)；由如下引起的種子和土傳腐爛和枯萎病害、和籽苗病害，例如鏈格孢屬，例如甘藍鏈格孢菌(Alternariabrassicicola)；絲囊霉菌屬(Aphanomycesspecies)，例如豌豆絲囊霉(Aphanomyceseuteiches)；殼二孢屬(Ascochytaspecies)，例如小扁豆殼二孢菌(Ascochytalentis)；曲霉屬，例如黃曲霉；枝孢屬(Cladosporiumspecies)，例如多主枝孢(Cladosporiumherbarum)；旋孢腔菌屬(Cochliobolusspecies)，例如禾旋孢腔菌(Cochliobolussativus)；(分生孢子形式：德氏霉屬(Drechslera)，平臍蠕孢屬(Bipolaris)同義詞：長蠕孢菌(Helminthosporium))；炭疽菌屬(Colletotrichumspecies)，例如球炭疽菌(Colletotrichumcoccodes)；鐮刀菌屬(Fusariumspecies)，例如大刀鐮刀菌(Fusariumculmorum)；赤霉屬(Gibberellaspecies)，例如玉蜀黍赤霉(Gibberellazeae)；殼球孢菌屬(Macrophominaspecies)，例如菜豆殼球孢菌(Macrophominaphaseolina)；雙胞鐮孢屬(Microdochiumspecies)，例如雪霉葉枯菌(Microdochiumnivale)；小明梭孢屬(Monographellaspecies)，例如雪腐明梭孢(Monographellanivalis)；青霉屬(Penicilliumspecies)，例如擴展青霉(Penicilliumexpansum)；莖點霉屬(Phomaspecies)，例如黑脛莖點霉(Phomalingam)；擬莖點霉屬(Phomopsisspecies)，例如大豆擬莖點霉(Phomopsissojae)；疫霉屬(Phytophthoraspecies)，例如惡疫霉(Phytophthoracactorum)；核腔菌屬(Pyrenophoraspecies)，例如麥類核腔菌(Pyrenophoragraminea)；梨孢屬(Pyriculariaspecies)，例如稻梨孢菌(Pyriculariaoryzae)；腐霉菌屬(Pythiumspecies)，例如終極腐霉(Pythiumultimum)；絲核菌屬(Rhizoctoniaspecies)，例如立枯絲核菌(Rhizoctoniasolani)；根霉屬(Rhizopusspecies)，例如稻根霉(Rhizopusoryzae)；小菌核屬(Sclerotiumspecies)，例如齊整小核菌(Sclerotiumrolfsii)；殼針孢屬(Septoriaspecies)，例如穎枯殼針孢(Septorianodorum)；核瑚菌屬(Typhulaspecies)，例如肉孢核瑚菌(Typhulaincarnata)；輪枝菌屬(Verticilliumspecies)，例如大麗輪枝菌(Verticilliumdahliae)；由例如叢赤殼菌屬(Nectriaspecies)，例如仁果干癌叢赤殼菌(Nectriagalligena)引起的癌病害、癭(galls）和叢枝病witches’broom)；由例如鏈核盤菌屬(Moniliniaspecies)例如核果鏈核盤菌(Monilinialaxa)引起的枯萎??；由如下引起的葉、花和果實變形，例如外擔菌屬(Exobasidiumspecies)，例如茄外擔菌(Exobasidiumvexans)；外囊菌屬(Taphrinaspecies)，例如畸形外囊菌(Taphrinadeformans)；由如下引起的木本植物的退行性疾病，例如Esca屬，例如Phaeomoniellachlamydospora，Phaeoacremoniumaleophilum或Fomitiporiamediterranea；靈芝屬(Ganodermaspecies)，例如狹長孢靈芝(Ganodermaboninense)；例如由葡萄孢屬(Botrytisspecies)，例如葡萄孢菌(Botrytiscinerea)引起的花和種子病害；例如由絲核菌屬(Rhizoctoniaspecies)，例如立枯絲核菌(Rhizoctoniasolani)；長蠕孢屬(Helminthosporiumspecies)，例如茄長蠕孢(Helminthosporiumsolani)引起的植物塊莖病害；由以下細菌性病原體引起的病害，例如黃單胞菌屬(Xanthomonasspecies)例如水稻白葉枯黃單胞菌(Xanthomonascampestrispv.oryzae)；假單胞菌屬(Pseudomonasspecies)例如丁香假單胞菌黃瓜角斑病致病變種(Pseudomonassyringaepv.lachrymans)；歐文氏菌屬(Erwiniaspecies)例如解淀粉歐文氏菌(Erwiniaamylovora)。優(yōu)選可控制以下大豆病害：由以下病原體引起的葉、莖、莢和種子的真菌病害：例如鏈格孢葉斑病(Alternariaspec.atranstenuissima)、炭疽病(Colletotrichumgloeosporoidesdematiumvar.truncatum)、褐斑病(大豆褐紋殼針孢(Septoriaglycines))、尾孢葉斑病和葉枯病(菊池尾孢(Cercosporakikuchii))、Choanephora葉枯病(Choanephorainfundibuliferatrispora(同義))、Dactuliophora葉斑病(Dactuliophoraglycines)、霜霉病(東北霜霉(Peronosporamanshurica))、Drechslera疫病(Drechsleraglycini)、蛙眼葉斑病(大豆尾孢(Cercosporasojina))、Leptosphaerulina葉斑病(Leptosphaerulinatrifolii)、葉點霉(Phyllostica)葉斑病(大豆生葉點霉(Phyllostictasojaecola))、莢和莖疫病(大豆莢稈枯腐病)、白粉病(Microsphaeradiffusa)、Pyrenochaeta葉斑病(Pyrenochaetaglycines)、絲核菌地上疫病、葉枯病(Foliage)及立枯病(webblight)(立枯絲核菌)、銹病(豆薯層銹菌(Phakopsorapachyrhizi)、Phakopsorameibomiae)、瘡痂病(大豆痂圓孢(Sphacelomaglycines))、Stemphylium葉枯病(匍柄霉(Stemphyliumbotryosum))、靶斑病(TargetSpot)(山扁豆生棒孢(Corynesporacassiicola))。由例如以下病原體引起的根和莖的真菌病害：黑色根腐病(Calonectriacrotalariae)、炭腐病(菜豆殼球孢菌(Macrophominaphaseolina))、鐮孢疫病或萎蔫、根腐以及莢和根頸腐爛(尖鐮孢、直喙鐮孢(Fusariumorthoceras)、半裸鐮孢(Fusariumsemitectum)、木賊鐮孢(Fusariumequiseti))、Mycoleptodiscus根腐病(Mycoleptodiscusterrestris)、Neocosmospora(Neocosmopsporavasinfecta)、莢和莖疫病(菜豆間座殼(Diaporthephaseolorum))、莖潰瘍(大豆北方莖潰瘍病菌(Diaporthephaseolorumvar.caulivora))、疫霉腐病(大雄疫霉(Phytophthoramegasperma))、褐莖腐病(大豆莖褐腐病菌(Phialophoragregata))、腐霉腐病(瓜果腐霉(Pythiumaphanidermatum)、畸雌腐霉(Pythiumirregulare)、德巴利腐霉(Pythiumdebaryanum)、群結腐霉(Pythiummyriotylum)、終極腐霉(Pythiumultimum))、絲核菌根腐病、莖腐和猝倒病(立枯絲核菌(Rhizoctoniasolani))、核盤菌莖腐病(核盤菌(Sclerotiniasclerotiorum))、核盤菌白絹病(SclerotiniaSouthernBlight)(Sclerotiniarolfsii)、根串珠霉根腐病(煙草根腐霉(Thielaviopsisbasicola))。能夠使工業(yè)材料降解或改變的微生物例如可以提及細菌、真菌、酵母、藻類和粘質生物體。根據本發(fā)明的活性化合物優(yōu)選具有抵抗真菌特別是霉菌、木變色菌和木腐菌(擔子菌綱(Basidiomycetes))以及抵抗粘質生物體和藻類的作用。可提及例如下列屬的微生物：鏈格孢屬，例如細鏈格孢(Alternariatenuis)；曲霉菌屬(Aspergillus)，如黑曲霉(Aspergillusniger)；毛殼菌屬(Chaetomium)，如球毛殼菌(Chaetomiumglobosum)；粉孢革菌屬(Coniophora)，例如粉孢革菌(Coniophorapuetana)；香菇菌屬(Lentinus)，例如虎皮香菇菌(Lentinustigrinus)；青霉菌屬(Penicillium)，例如灰綠青霉(Penicilliumglaucum)；多孔菌屬(Polyporus)，例如變色多孔菌(Polyporusversicolor)；短梗霉屬(Aureobasidium)，例如出芽短梗霉菌(Aureobasidiumpullulans)；Sclerophoma，例如Sclerophomapityophila；木霉屬(Trichoderma)，例如綠色木霉(Trichodermaviride)；埃希氏菌屬(Escherichia)，例如大腸桿菌(Escherichiacoli)；假單胞菌屬(Pseudomonas)，例如銅綠假單孢菌(Pseudomonasaeruginosa)；和葡萄球菌屬(Staphylococcus)，例如金黃色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)。此外，根據本發(fā)明的活性化合物也具有很好的抗真菌活性。它們具有很寬的抗真菌活性譜，特別是抗表皮寄生菌和酵母、霉菌和雙相性真菌(例如抗念珠菌屬(Candida)，如白色念珠菌(Candidaalbicans)、光滑念珠菌(Candidaglabrata))和抗絮狀表皮癬菌(Epidermophytonfloccosum)，曲霉屬如黑曲霉和煙曲霉，毛癬菌屬如須毛癬菌(Trichophytonmentagrophytes)，小孢子菌屬(Microsporon)例如犬屬小孢子菌(Microsporoncanis)和頭癬小孢子菌(Microsporonaudouinii)。列舉這些真菌決不構成對可以覆蓋的真菌譜的限制，而僅用來示例。因此，根據本發(fā)明的活性化合物可以用于醫(yī)學和非醫(yī)學應用兩者中。當使用根據本發(fā)明的活性化合物作為殺真菌劑時，施用率可以在相對寬的范圍內變化，取決于施用類型。根據本發(fā)明的活性化合物的施用率為●當處理植物部分時，例如葉：0.1至10000g/ha，優(yōu)選10至1000g/ha，特別優(yōu)選50至300g/ha（當通過澆水或滴加進行施用時，甚至可以降低施用率，特別是當使用惰性底物如巖棉或珍珠巖時）；●當處理種子時：2至200g/100kg種子，優(yōu)選3至150g/100kg種子，特別優(yōu)選2.5至25g/100kg種子，非常特別優(yōu)選2.5至12.5g/100kg種子；●當處理土壤時：0.1至10000g/ha，優(yōu)選1至5000g/ha。本文中所指出的劑量作為根據本發(fā)明的方法的示例性實例給出。本領域技術人員將知道如何調整施用劑量，尤其是根據待處理的植物或作物的性質?？梢允褂酶鶕景l(fā)明的組合產品以在處理之后的某段時間范圍內保護植物免受害蟲和/或植物病原性真菌和/或微生物。起保護作用的時間范圍通常為在用所述組合產品處理植物之后的1到28天，優(yōu)選1到14天，更優(yōu)選1到10天，還更優(yōu)選1到7天，或在處理植物繁殖材料之后最高達200天。此外，根據本發(fā)明的組合產品和組合物還可以用于降低植物和采收的植物材料中霉菌毒素的含量并由此降低由其制成的食物和動物飼料中霉菌毒素的含量。具體地但并非窮舉地，可以指定以下霉菌毒素：脫氧雪腐鐮刀菌烯醇(Deoxynivalenole，DON)、瓜萎鐮菌醇(Nivalenole)、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2-和HT2-毒素、腐馬素毒素(Fumonisine)、玉米赤霉烯酮(Zearalenone)、念珠鐮刀菌素(Moniliformine)、鐮刀菌素(Fusarine)、蛇形菌素(Diaceotoxyscirpenole，DAS)、白僵菌素(Beauvericine)、恩鐮孢菌素(Enniatine)、層出鐮孢菌素(Fusaroproliferine)、Fusarenole、赭曲霉毒素(Ochratoxines)、棒曲霉素(Patuline)、麥角生物堿(Ergotalkaloides)和黃曲霉毒素(Aflatoxines)，這些毒素可由例如以下真菌病害產生：鐮刀霉屬(Fusariumspec.)例如銳頂鐮刀菌(Fusariumacuminatum)、燕麥鐮刀菌(F.avenaceum)、克地鐮刀菌(F.crookwellense)、黃色鐮孢(F.culmorum)、禾谷鐮刀菌(小麥赤霉病)(F.graminearum(Gibberellazeae))、水賊鐮刀菌(F.equiseti)、F.fujikoroi、香蕉鐮刀菌(F.musarum)、尖孢鐮刀菌(F.oxysporum,)、再育鐮刀菌(F.proliferatum)、梨孢鐮刀菌(F.poae)、F.pseudograminearum、接骨木鐮刀菌(F.sambucinum)、藤草鐮刀菌(F.scirpi)、半裸鐮刀菌(F.semitectum)、茄病鐮刀菌(F.solani)、擬枝孢鐮刀菌(F.sporotrichoides)、F.langsethiae、膠孢鐮刀菌(F.subglutinans)、三線鐮孢菌(F.tricinctum)、串珠鐮刀菌(F.verticillioides)和其它，也可以由曲霉屬(Aspergillusspec.)、青霉菌屬(Penicilliumspec.)、黑麥麥角菌(Clavicepspurpurea)、葡萄狀穗霉屬(Stachybotrys)和其它產生。具有有利溫血動物毒性的根據本發(fā)明的活性化合物也可用于獸醫(yī)領域來控制寄生原生動物，這些寄生原生動物出現在畜牧業(yè)和家畜飼養(yǎng)的家畜動物、養(yǎng)殖動物、動物園動物、實驗室動物、實驗動物和寵物中。它們針對所有或特定的害蟲發(fā)育階段有效。農業(yè)的家畜動物或養(yǎng)殖動物例如是下列哺乳動物：綿羊、山羊、馬、驢、駱駝、水牛、兔以及尤其是牛和豬，或鳥類，如火雞、鴨、鵝，尤其是雞，也任選昆蟲，如蜜蜂。家畜例如是下列哺乳類動物：如倉鼠、豚鼠、大鼠、小鼠以及尤其是狗和貓或籠中鳥。一個優(yōu)選的實施方案是對于鳥的施用。另一優(yōu)選的實施方案是對于哺乳動物的施用。通過施用阻止或減少了疾病、死亡病例和性能降低（例如對于肉、奶、羊毛、毛皮、蛋、蜂蜜等），從而使用本發(fā)明的活性化合物可以更經濟地和容易地飼養(yǎng)動物。在獸醫(yī)領域中和動物飼養(yǎng)中，用已知方法直接地或以適當的制劑形式腸內地、腸胃外、經皮或經鼻進行根據本發(fā)明的活性化合物的施用。所述活性化合物的腸內施用例如以粉劑、栓劑、片劑、膠囊、糊劑、飲品、粒劑、灌服液（drenches）、大丸藥（boli）、摻藥飼料或飲用水形式口服進行。經皮施用例如以浸漬、噴涂、沐浴、洗滌、傾倒其上、點涂其上(spottingon)、和撒粉形式進行。腸胃外施用例如以注射（肌肉內、皮下、靜脈內、腹膜內）形式或借助于植入物進行?？梢灶A防性或治療性地進行施用。所述寄生原生動物包括：鞭毛綱(Mastigophora)(鞭毛動物綱(Flagellata)),例如錐蟲科(Trypanosomatidae),例如布氏錐蟲(Trypanosomab.brucei),布氏岡比亞錐蟲(T.b.gambiense),布氏羅得西亞錐蟲(T.b.rhodesiense),剛果錐蟲(T.congolense),克氏錐蟲(T.cruzi),伊氏錐蟲(T.evansi),馬錐蟲(T.equinum),路氏錐蟲(T.lewisi),魚錐蟲(T.percae),猿猴錐蟲(T.simiae),活動錐蟲(T.vivax),巴西利什曼原蟲(Leishmaniabrasiliensis),杜氏利什曼原蟲(L.donovani),熱帶利什曼原蟲(L.tropica),例如毛滴蟲科(Trichomonadidae),例如蘭伯氏賈第蟲(Giardialamblia),犬賈第蟲(G.canis)。肉足鞭毛亞門(Sarcomastigophora)(根足亞綱(Rhizopoda))，例如內阿米巴科(Entamoebidae)如溶組織內阿米巴(Entamoebahistolytica)，Hartmanellidae，例如棘阿米巴原蟲(Acanthamoebasp.)，哈氏蟲屬(Harmanellasp)。頂復亞門(Apicomplexa)(孢子蟲綱(Sporozoa))，例如艾美蟲科(Eimeridae)如堆形艾美蟲(Eimeriaacervulina)、腺樣艾美蟲(E.adenoides)、阿州艾美蟲(E.alabahmensis)、鴨艾美蟲(E.anatis)、鵝艾美蟲(E.anserina)、阿氏艾美蟲(E.arloingi)、E.ashata、奧本艾美蟲(E.auburnensis)、牛艾美蟲(E.bovis)、波氏艾美蟲(E.brunetti)、犬艾美蟲(E.canis)、E.chinchillae、魚艾美蟲(E.clupearum)、鴿艾美蟲(E.columbae)、E.contorta、槌狀艾美蟲(E.crandalis)、德氏艾美蟲(E.debliecki)、散布艾美蟲(E.dispersa)、橢圓艾美蟲(E.ellipsoidales)、鐮刀形艾美球蟲(E.falciformis)、福氏艾美蟲(E.faurei)、E.flavescens、E.gallopavonis、哈氏艾美蟲(E.hagani)、腸艾美蟲(E.intestinalis)、E.iroquoina、無殘艾美蟲(E.irresidua)、唇艾美蟲(E.labbeana)、E.leucarti、大艾美蟲(E.magna)、巨型艾美蟲(E.maxima)、中型艾美蟲(E.media)、珠雞艾美蟲(E.meleagridis)、E.meleagrimitis、和緩艾美蟲(E.mitis)、尼氏艾美蟲(E.necatrix)、尼納艾美蟲(E.ninakohlyakimovae)、E.ovis、小艾美蟲(E.parva)、孔雀艾美蟲(E.pavonis)、E.perforans、E.phasani、梨形艾美蟲(E.piriformis)、塞前艾美蟲(E.praecox)、E.residua、粗糙艾美蟲(E.scabra)、E.spec.、兔肝艾美蟲(E.stiedai)、豬艾美蟲(E.suis)、禽艾美蟲(E.tenella)、樹艾美蟲(E.truncata)、E.truttae、邱氏艾美蟲(E.zuernii)，薄甲藻蟲屬(Globidiumspec.)，貝氏等孢子蟲(Isosporabelli)、I.canis、貓等孢子蟲(I.felis)、I.ohioensis、犬等孢子蟲(I.rivolta)、等孢球蟲屬(I.spec.)、豬等孢子蟲(I.suis)，囊等孢球蟲屬(Cystisosporaspec.)，隱孢子蟲屬(Cryptosporidiumspec)，特別是微小隱孢子蟲(C.parvum)例如弓形蟲屬(Toxoplasmadidae)，例如剛地弓形蟲(Toxoplasmagondii)、Hammondiaheydornii,犬新孢子蟲(Neosporacaninum),Besnoitiabesnoitii;例如肉孢子蟲屬(Sarcocystidae)，如牛犬肉孢子蟲(Sarcocystisbovicanis)、牛人肉孢子蟲(S.bovihominis)、羊肉孢子蟲(S.ovicanis)、S.ovifelis、神經肉孢子蟲(S.neurona),肉孢子蟲屬(S.spec.)、豬人肉孢子蟲(S.suihominis)，例如Leucozoidae如Leucozytozoonsimondi，例如瘧原蟲科(Plasmodiidae)如柏氏瘧原蟲(Plasmodiumberghei)、日發(fā)惡性瘧原蟲(P.falciparum)、三日瘧原蟲(P.malariae)、卵形瘧原蟲(P.ovale)、間日瘧原蟲(P.vivax)、瘧原蟲屬(P.spec.)，例如梨形蟲綱(Piroplasmea)如阿根廷巴貝蟲(Babesiaargentina)、牛巴貝蟲(B.bovis)、犬巴貝蟲(B.canis)、巴貝蟲屬(B.spec.)，小泰累爾氏梨漿蟲(Theileriaparva)、泰累爾氏梨漿蟲屬(Theileriaspec.)，例如Adeleina如犬肝簇蟲(Hepatozooncanis)、肝簇蟲屬(H.spec.)。式[I]的根據本發(fā)明的活性物質的制備遵循以下實施例。然而，本發(fā)明并非限定于這些實施例。通過路線(V7)制備式[XIII]中間體：1-(4-氟苯基)-6-羥基己烷-1,3-二酮[XIII-1]在0℃下在氬氣下向氫化鈉(60%，20g，0.5mol)在1L干燥乙醚中的混合物中加入2mL乙醇，然后加入γ-丁內酯(18.8g，0.21mol)。然后，在0℃下緩慢加入4-氟苯基乙酰苯(29.0g，0.21mol)在100mL乙醚中的溶液，并使所得懸浮液緩慢溫熱至室溫。在室溫下攪拌反應混合物72h。向所得紅褐色懸浮液中加入20mL乙醇，然后加入200mL氯化銨溶液。分離有機相，用乙酸乙酯萃取水相。干燥合并的萃取液，真空下除去揮發(fā)物。然后用己烷研磨油狀殘余物，獲得固體形式的1-(4-氟苯基)-6-羥基己烷-1,3-二酮(28g，81%)。以類似方式制備下述化合物：1-(3,4-二氟苯基)-6-羥基己烷-1,3-二酮[XIII-2]1-(3-氯-4-氟苯基)-6-羥基己烷-1,3-二酮[XIII-3]1-(4-氟苯基)-7-羥基庚烷-1,3-二酮[XIII-4]。通過路線(V8)制備式[XIV]中間體：3-[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-5-基]丙-1-醇[XIV-1]向1-(4-氟苯基)-6-羥基己烷-1,3-二酮(38g，0.17mol)在150mL乙醇中的溶液中，經30分鐘緩慢加入水合肼(17.05g，0.34mol)（放熱，最高達35℃）。在室溫下攪拌所得溶液1小時，然后將該混合物加入氯化銨水溶液中。用乙酸乙酯萃取并蒸發(fā)有機相得到粗產物。通過用2x200mL正己烷研磨純化產物，獲得固體形式的產物(29g，77%)。以類似方式制備下述化合物：3-[3-(3,4-二氟苯基)-1H-吡唑-5-基]丙-1-醇[XIV-2]3-[3-(3-氯-4-氟苯基)-1H-吡唑-5-基]丙-1-醇[XIV-3]4-[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-5-基]丁-1-醇[XIV-4]3-[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-5-基]丁-1-醇[XIV-5]。通過路線(V9)制備式[VII]中間體：甲磺酸3-[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-5-基]丙基酯[VII-1]在10℃下向3-[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-5-基]丙-1-醇(28.6g，0.13mol)在250mL二氯甲烷中的溶液中加入二異丙基乙基胺(25.2g，0.195mol，1.5eq)和甲磺酰氯(17.8g，0.156mol，1.2eq)。在10℃下攪拌該混合物30分鐘，然后經30分鐘使其溫熱至室溫。加入50mLNa2CO3水溶液并分離各相。溶劑干燥后，獲得52g產物。*通過LCMS測得粗產物由甲磺酸酯和氯化物(約7:3比率)的混合物組成，并在下一步驟中不需進一步純化即使用。以類似方式制備以下化合物：甲磺酸3-[3-(3-氯-4-氟苯基)-1H-吡唑-5-基]丙基酯[VII-2]甲磺酸3-[3-(3,4-二氟苯基)-1H-吡唑-5-基]丙基酯[VII-3]。通過路線(V1)制備式[VI]中間體：2-(4-氟苯基)-5,6-二氫-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑[VI-1]在10℃下向粗甲磺酸3-[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-5-基]丙基酯(52g，0.122mol)在300mLN,N'-二甲基甲酰胺中的溶液中加入碘化鈉(1.84g，12.2mmol)。然后逐份加入氫化鈉(60%，5.4g，0.134mol)，在10℃下攪拌該混合物30分鐘，然后在室溫下攪拌1小時。向所得棕色懸浮液中加入飽和氯化銨，用乙酸乙酯萃取該混合物。干燥萃取液并在真空下蒸發(fā)。通過用50mL水+50mL正己烷研磨來純化所得粗產物。在真空下干燥固體之后，獲得22.9g(90%)產物，并在不經進一步純化下即用于下一步驟。以類似方式制備以下化合物：2-(3,4-二氟苯基)-5,6-二氫-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑[VI-2]2-(3-氯-4-氟苯基)-5,6-二氫-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑[VI-3]通過路線(V2)制備式[IV]中間體：3-溴-2-(4-氟苯基)-5,6-二氫-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑[IV-1]在0℃下向2-(4-氟苯基)-5,6-二氫-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑(44.5g，0.22mol)在600mL氯仿中的溶液中加入N-溴琥珀酰亞胺(117g，0.66mol)。在室溫下攪拌該混合物17小時。之后，用水稀釋該混合物，用二氯甲烷萃取。干燥合并的有機相并蒸發(fā)。通過在硅膠上的柱層析純化所得粗物質(6cmx40cm，洗脫液二氯甲烷)。通過用MTBE-己烷混合物研磨進一步純化所得產物，獲得固體形式的38.2g(61%)產物。以類似方式制備以下化合物：3-溴-2-(3,4-二氟苯基)-5,6-二氫-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑[IV-2]3-溴-2-(3-氯-4-氟苯基)-5,6-二氫-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑[IV-3]3-碘-4-甲基-2-苯基-5,6-二氫-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑[IV-4)2-(4-氟苯基)-3-碘-6-甲基-5,6-二氫-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑[IV-5]2-(5-氯-3-噻吩基)-3-碘-4,5,6,7-四氫吡唑并[1,5-a]吡啶[IV-6]3-碘-5-甲基-2-苯基-5,6-二氫-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑[IV-7]。通過路線(V3)制備式[III]中間體：2-(4-氟苯基)-3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷-2-基)-5,6-二氫-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑[III-1]在氬氣下，將3-溴-2-(4-氟苯基)-5,6-二氫-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑(21.0g，75mmol)溶解于300mL干燥THF中。在-70℃下，通過注射器加入正丁基鋰(2.5M，33mL，1.1eq)，將該混合物攪拌20分鐘。之后，加入2-異丙氧基-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷(15.3g，82mmol，1.1eq)在30mLTHF中的溶液，并在-70℃下攪拌該混合物1小時。之后，用氯化銨水溶液淬滅反應混合物，使該混合物溫熱并在室溫下用乙酸乙酯萃取。蒸發(fā)和干燥后，蒸發(fā)溶劑。將粗油與100mL正己烷混合，將正己烷從油狀殘余物中輕輕倒出。在硅膠上通過柱層析純化殘余物(環(huán)己烷-EE梯度)，獲得10.4g產物(49%)。以類似方式制備以下化合物：2-(3,4-二氟苯基)-3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷-2-基)-5,6-二氫-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑[III-2]2-(3-氯-4-氟苯基)-3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷-2-基)-5,6-二氫-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑[III-3]。通過路線(V4)制備式[II]中間體：4-[2-(4-氟苯基)-5,6-二氫-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]吡啶-2-胺[II-1]將3-溴-2-(4-氟苯基)-5,6-二氫-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑(700mg，2.5mmol)和[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷-2-基)吡啶-2-基]氨基甲酸叔丁酯(727mg，2.27mmol，1.1eq)溶解于10mL1,4-二氧雜環(huán)己烷中。向該混合物中加入雙(三環(huán)己基膦)二氯化鈀(II)(168mg，0.22mmol，0.1eq)和5.4mL碳酸鈉溶液(2mol)。用氬氣沖洗反應混合物5分鐘，然后密封。接下來，在150℃下在微波(Biotage)中加熱該混合物12分鐘。冷卻之后，經硅藻土過濾掉不溶組分，用1,4-二氧雜環(huán)己烷洗滌殘余物。蒸發(fā)有機相，通過柱層析法經硅膠使用二氯甲烷/甲醇(95:5)作為洗脫液純化粗產物。在溶劑蒸發(fā)之后，獲得530mg(72%)4-[2-(4-氟苯基)-5,6-二氫-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]吡啶-2-胺，為無色固體。以類似方式制備以下化合物：4-[2-(3-氯-4-氟苯基)-5,6-二氫-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]吡啶-2-胺[II-2]4-[2-(3,4-二氟苯基)-5,6-二氫-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]吡啶-2-胺[II-3]。通過路線(V4)制備式[XI]化合物：N-{4-[2-(4-氟苯基)-5,6-二氫-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]吡啶-2-基}環(huán)丙烷甲酰胺[XI-1]將140mg(0.50mmol)的N-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷-2-基)吡啶-2-基]環(huán)丙烷甲酰胺和172mg(1.2eq0.60mmol)的3-溴-2-(4-氟苯基)-5,6-二氫-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑溶解于3.5mL1,4-二氧雜環(huán)己烷中。向其中加入36mg雙(三環(huán)己基膦)-二氯化鈀(II)(0.05mmol，0.1eq)和1.2mL碳酸鈉溶液(2M在H2O中)。用氬氣沖洗該反應混合物5分鐘，然后密封。接下來，在120℃下在微波(CEMExplorer)中加熱該混合物12分鐘。在冷卻之后，濾掉不溶組分，用1,4-二氧雜環(huán)己烷洗滌鹽殘余物。蒸發(fā)有機相并通過硅膠層析法純化粗產物(洗脫液環(huán)己烷/乙酸乙酯)。獲得無色固體形式的85mg(43%)N-{4-[2-(4-氟苯基)-5,6-二氫-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]吡啶-2-基}環(huán)丙烷甲酰胺。通過路線(V6)制備式[I-a]化合物：N-(環(huán)丙基羰基)-N-{4-[2-(4-氟苯基)-4,5,6,7-四氫吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基]吡啶-2-基}環(huán)丙烷甲酰胺{實施例No14}將154mg(0.5mmol)的4-[2-(4-氟苯基)-4,5,6,7-四氫吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基]吡啶-2-胺和193mg(1.5mmol，3eq)的Huenigs堿溶解于4mL四氫呋喃中。向其中加入156mg環(huán)丙烷酰氯(1.5mmol，3eq)，并在室溫下攪拌反應混合物20小時。然后用水處理該反應混合物，用乙酸乙酯萃取。經Na2SO4干燥有機相，真空下除去溶劑。在硅膠上通過柱層析法純化粗物質(洗脫液環(huán)己烷/乙酸乙酯)。獲得無色固體形式的180mg(75%)的N-(環(huán)丙基羰基)-N-{4-[2-(4-氟苯基)-4,5,6,7-四氫吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基]吡啶-2-基}環(huán)丙烷甲酰胺。在下表I和II中命名的式[I]化合物也通過上述方法獲得。方法A對logP值和質量檢測測定的注釋：所述logP值根據EEC-Directive79/831AnnexV.A8通過HPLC（高效液相色譜）在反相柱(C18)上測定。Agilent1100LC系統(tǒng)；50*4.6ZorbaxEclipsePlusC181.8微米；洗脫液A：乙腈(0.1%甲酸)；洗脫液B：水(0.09%甲酸)；4.25min內線性梯度10%乙腈至95%乙腈，然后95%乙腈再持續(xù)1.25min；柱溫55℃；流速：2.0mL/min。用AgilendMSD系統(tǒng)進行質量檢測。方法B對logP值和質量檢測測定的注釋：所述logP值根據EEC-Directive79/831AnnexV.A8通過HPLC（高效液相色譜）在反相柱(C18)上測定。HP1100；50*4.6ZorbaxEclipsePlusC181.8微米；洗脫液A：乙腈(0.1%甲酸)；洗脫液B：水(0.08%甲酸)；在1.70min內線性梯度5%乙腈至95%乙腈，然后95%乙腈再持續(xù)1.00min；柱溫55℃；流速：2.0mL/min。采用來自Waters的MicronassZQ2000質量檢測器進行質量檢測。方法C對logP值和質量檢測測定的注釋：所述logP值根據EEC-Directive79/831AnnexV.A8通過HPLC（高效液相色譜）在反相柱(C18)上測定。HP1100；50*2.1ZorbaxEclipsePlusC181.8微米；洗脫液A：乙腈(0.09%甲酸)；洗脫液B：水(0.1%甲酸)；在3.25內線性梯度10%A至95%A；柱溫40℃；流速：0.8mL/min。采用來自Waters的LCTPremier或SQD質量檢測器進行質量檢測。采用無支鏈烷-2-酮（3至16個碳原子）進行校準，其logP值是已知的（基于保留時間通過連續(xù)性烷酮之間的線性插值測定logP值）。以色譜信號的最大限度基于200nm至400nm的UV光譜測定λ最大值。應用實施例實施例A單絲殼屬(Sphaerotheca)測試(黃瓜)/預防性溶劑：49重量份N,N-二甲基甲酰胺乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚為了制備活性化合物的合適制劑，將1重量份活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，并用水將濃縮物稀釋至所需濃度。為了測試預防性活性，以所述施用率將活性化合物制劑噴灑于幼小植物。該處理后一天，用瓜類白粉菌(Sphaerothecafuliginea)的水性孢子懸浮液接種植物。然后，在大約23℃和大約70%的相對大氣濕度下將植物放置于溫室中。在接種之后7天評估測試。0%表示對應于未處理的對照物的效力，而100%的效力表示沒有觀察到病害。在該測試中，根據本發(fā)明的以下化合物在500ppm活性成分的濃度下顯示出70%或甚至更高的效力：1(94%)，2(96%)，3(95%)，5(100%)，6(95%)，7(98%)，8(95%)，9(100%)，10(95%)，11(95%)，12(100%)，13(93%)。實施例B鏈格孢屬(Alternaria)測試(番茄)/預防性溶劑：49重量份N,N-二甲基甲酰胺乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚為了制備活性化合物的合適制劑，將1重量份活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，并用水將濃縮物稀釋至所需濃度。為了測試預防性活性，以所述施用率將活性化合物制劑噴灑于幼小植物。該處理后一天，用茄鏈格孢(Alternariasolani)的水性孢子懸浮液接種植物。將植物在大約22℃和100%的相對大氣濕度下在孵育柜中保持一天。然后，在大約20℃和大約96%的相對大氣濕度下將植物放置于孵育柜中。在接種之后7天評估測試。0%表示對應于未處理的對照物的效力，而100%的效力表示沒有觀察到病害。在該測試中，根據本發(fā)明的以下化合物在500ppm活性成分的濃度下顯示出70%或甚至更高的效果：1(100%)，2(100%)，3(90%)，4(90%)，5(90%)，6(70%)，7(90%)，8(89%)，10(90%)，11(95%)，12(80%)，13(78%)。實施例C小球腔菌屬(Leptosphaeria)測試(小麥)/預防性溶劑：49重量份N,N-二甲基甲酰胺乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚為了制備活性化合物的合適制劑，將1重量份活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，并用水將濃縮物稀釋至所需濃度。為了測試預防性活性，以所述施用率將活性化合物制劑噴灑于幼小植物。該處理后一天，用穎枯殼小球腔菌(Leptosphaerianodorum)的水性孢子懸浮液接種植物。將植物在大約22℃和100%的相對大氣濕度下在孵育柜中保持48小時。然后，在大約22℃的溫度下和大約90%的相對大氣濕度下將植物放置于溫室中。在接種之后7-9天評估測試。0%表示對應于未處理的對照物的效力，而100%的效力表示沒有觀察到病害。在該測試中，根據本發(fā)明的以下化合物在500ppm活性成分的濃度下顯示出70%或甚至更高的效果：1(95%)，2(95%)，3(90%)，4(95%)，5(95%)，6(95%)，7(90%)，8(89%)，9(95%)，10(90%)，11(95%)，12(95%)，13(89%)。實施例D核腔菌屬(Pyrenophora)測試(大麥)/預防性溶劑：49重量份N,N-二甲基甲酰胺乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚為了制備活性化合物的合適制劑，將1重量份活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，并用水將濃縮物稀釋至所需濃度。為了測試預防性活性，以所述施用率將活性化合物制劑噴灑于幼小植物。該處理后一天，用大麥核腔菌(Pyrenophorateres)的水性孢子懸浮液接種植物。將植物在大約22℃和100%的相對大氣濕度下在孵育柜中保持48小時。然后，在大約20℃的溫度下和大約80%的相對大氣濕度下將植物放置于溫室中。在接種之后7-9天評估測試。0%表示對應于未處理的對照物的效力，而100%的效力表示沒有觀察到病害。在該測試中，根據本發(fā)明的以下化合物在500ppm活性成分的濃度下顯示出70%或甚至更高的效力：1(95%)，2(100%)，3(100%)，4(95%)，5(100%)，6(100%)，7(95%)，8(100%)，9(95%)，10(95%)，11(95%)，12(95%)，13(89%)。實施例E柄銹屬(Puccinia)測試(小麥)/預防性溶劑：49重量份N,N-二甲基甲酰胺乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚為了制備活性化合物的合適制劑，將1重量份活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，并用水將濃縮物稀釋至所需濃度。為了測試預防性活性，以所述施用率將活性化合物制劑噴灑于幼小植物。該處理后一天，用隱匿柄銹菌(Pucciniarecondita)的水性孢子懸浮液接種植物。將植物在大約22℃和100%的相對大氣濕度下在孵育柜中保持48小時。然后，在大約20℃的溫度下和大約80%的相對大氣濕度下將植物放置于溫室中。在接種之后7-9天評估測試。0%表示對應于未處理的對照物的效力，而100%的效力表示沒有觀察到病害。在該測試中，根據本發(fā)明的以下化合物在500ppm活性成分的濃度下顯示出70%或甚至更高的效力：1(100%)，2(100%)，3(95%)，5(100%)，6(100%)，7(95%)，8(89%)，9(100%)，10(95%)，11(100%)，12(95%)。實施例F梨孢屬(Pyricularia)測試(水稻)/預防性溶劑：49重量份N,N-二甲基甲酰胺乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚為了制備活性化合物的合適制劑，將1重量份活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，并用水將濃縮物稀釋至所需濃度。為了測試預防性活性，以所述施用率將活性化合物制劑噴灑于幼小植物。該處理后一天，用稻梨孢菌(Pyriculariaoryzae)的水性孢子懸浮液接種植物。將植物在大約24℃和100%的相對大氣濕度下在孵育柜中保持48小時。然后，在大約24℃的溫度下和大約80%的相對大氣濕度下將植物放置于溫室中。在接種之后7天評估測試。0%表示對應于未處理的對照物的效力，而100%的效力表示沒有觀察到病害。在該測試中，根據本發(fā)明的以下化合物在500ppm活性成分的濃度下顯示出70%或甚至更高的效力：1(80%)，2(70%)，3(90%)，4(95%)，5(95%)，6(90%)，7(70%)，8(95%)，9(90%)，11(70%)，12(80%)。實施例G疫霉屬(Phytophthora)測試(番茄)/預防性溶劑：24,5重量份丙酮24,5重量份二甲基乙酰胺乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚為了制備活性化合物的合適制劑，將1重量份活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，并用水將濃縮物稀釋至所需濃度。為了測試預防性活性，以所述施用率將活性化合物制劑噴灑于幼小植物。在噴灑涂層變干之后，用致病疫霉菌(Phytophthorainfestans)的水性孢子懸浮液接種植物。然后，在大約20℃和大約100%的相對大氣濕度下將植物放置于孵育柜中。在接種之后3天評估測試。0%表示對應于未處理的對照物的效力，而100%的效力表示沒有觀察到病害。在該測試中，根據本發(fā)明的以下化合物在100ppm活性成分的濃度下顯示出70%或甚至更高的效力：1(94%)，2(95%)，3(91%)，4(95%)，5(83%)，6(91%)，7(95%)，8(83%)，9(79%)，11(86%)。實施例H單軸霉屬(Plasmopara)測試(葡萄藤)/預防性溶劑：24,5重量份丙酮24,5重量份二甲基乙酰胺乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚為了制備活性化合物的合適制劑，將1重量份活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，并用水將濃縮物稀釋至所需濃度。為了測試預防性活性，以所述施用率將活性化合物制劑噴灑于幼小植物。在噴灑涂層已經變干之后，用葡萄單軸霉(Plasmoparaviticola)的水性孢子懸浮液接種植物，然后在大約20℃和100%相對大氣濕度下在孵育柜中保持1天。隨后，在大約21℃和大約90%的相對大氣濕度下將植物放置于溫室中4天。然后向植物噴灑薄霧，并在孵育柜中放置1天。在接種之后6天評估測試。0%表示對應于未處理的對照物的效力，而100%的效力表示沒有觀察到病害。在該測試中，根據本發(fā)明的以下化合物在100ppm活性成分的濃度下顯示出70%或甚至更高的效力：1(75%)，5(94%)，6(94%)，7(100%)，9(95%)，11(90%)。實施例I黑星菌屬(Venturia)測試(蘋果)/預防性溶劑：24,5重量份丙酮24,5重量份二甲基乙酰胺乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚為了制備活性化合物的合適制劑，將1重量份活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，并用水將濃縮物稀釋至所需濃度。為了測試預防性活性，以所述施用率將活性化合物制劑噴灑于幼小植物。在噴灑涂層已經變干之后，用蘋果黑星菌(Venturiainaequalis)的水性孢子懸浮液接種植物，然后在大約20℃和100%相對大氣濕度下在孵育柜中保持1天。然后，在大約21℃和大約90%的相對大氣濕度下將植物放置于溫室中。在接種之后10天評估測試。0%表示對應于未處理的對照物的效力，而100%的效力表示沒有觀察到病害。在該測試中，根據本發(fā)明的以下化合物在100ppm活性成分的濃度下顯示出70%或甚至更高的效力：2(71%)，3(95%)，4(95%)，5(99%)，6(98%)，7(100%)，9(100%)。實施例J葡萄孢屬(Botrytis)測試(豆類)/預防性溶劑：24,5重量份丙酮24,5重量份二甲基乙酰胺乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚為了制備活性化合物的合適制劑，將1重量份活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，并用水將濃縮物稀釋至所需濃度。為了測試預防性活性，用活性化合物的制劑噴灑幼小植物。在噴灑涂層已經變干之后，將覆蓋有生長的葡萄孢菌(Botrytiscinerea)的2小片瓊脂放置在各葉上。將經接種的植物放置在在20℃和100%相對大氣濕度下的暗室中。在接種之后2天，評估葉上的病變大小。0%表示對應于未處理的對照物的效力，而100%的效力表示沒有觀察到病害。在該測試中，根據本發(fā)明的以下化合物在100ppm活性成分的濃度下顯示出70%或甚至更高的效力：1(88%)，2(87%)，3(88%)，4(95%)，5(100%)，6(89%)，7(99%)，9(96%)，11(74%)。實施例K小麥殼針孢(Septoriatritic)測試(小麥)/預防性溶劑：49重量份N,N-二甲基乙酰胺乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚為了制備活性化合物的合適制劑，將1重量份活性化合物或活性化合物組合產品與所述量的溶劑和乳化劑混合，并用水將濃縮物稀釋至所需濃度。為了測試預防性活性，以所述施用率將活性化合物或活性化合物組合產品的制劑噴灑于幼小植物。噴灑涂層變干之后，用小麥殼針孢(Septoriatritici)的孢子懸浮液噴灑植物。將植物在大約20℃和大約100%的相對大氣濕度下在孵育柜中保持48小時，之后在大約15℃下在大約100%的相對大氣濕度下在半透明孵育柜中保持60小時。在大約15℃的溫度下和大約80%的相對大氣濕度下將植物放置于溫室中。在接種之后21天評估測試。0%表示對應于未處理的對照物的效力，而100%的效力表示沒有觀察到病害。在該測試中，根據本發(fā)明的以下化合物在500ppm活性成分的濃度下顯示出70%或甚至更高的效力：1(100%)，2(100%)，3(100%)，5(86%)，6(86%)，7(86%)，10(80%)。實施例L雪腐鐮刀菌(Fusariumnivale(var.majus))-測試(小麥)/預防性溶劑：49重量份N,N-二甲基乙酰胺乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚為了制備活性化合物的合適制劑，將1重量份活性化合物或活性化合物組合產品與所述量的溶劑和乳化劑混合，并用水將濃縮物稀釋至所需濃度。為了測試預防性活性，以所述施用率將活性化合物或活性化合物組合產品的制劑噴灑于幼小植物。在噴灑涂層已經變干之后，通過使用噴砂器輕微損害植物，之后將它們用雪腐鐮刀菌(Fusariumnivale(var.majus))的分生孢子懸浮液噴灑。在大約10℃的溫度下和大約100%的相對大氣濕度下將植物在半透明孵育柜中放置于溫室中。在接種之后5天評估測試。0%表示對應于未處理的對照物的效力，而100%的效力表示沒有觀察到病害。在該測試中，根據本發(fā)明的以下化合物在500ppm活性成分的濃度下顯示出70%或甚至更高的效力：1(100%)，2(100%)，3(100%)，5(100%)，6(100%)，7(100%)，8(92%)，10(100%)。實施例M禾谷鐮刀菌(Fusariumgraminearum)-測試(大麥)/預防性溶劑：49重量份N,N-二甲基乙酰胺乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚為了制備活性化合物的合適制劑，將1重量份活性化合物或活性化合物組合產品與所述量的溶劑和乳化劑混合，并用水將濃縮物稀釋至所需濃度。為了測試預防性活性，以所述施用率將活性化合物或活性化合物組合產品的制劑噴灑于幼小植物。在噴灑涂層已經變干之后，通過使用噴砂器輕微損害植物，之后將它們用禾谷鐮刀菌(Fusariumgraminearum)的分生孢子懸浮液噴灑。在大約22℃的溫度下和大約100%的相對大氣濕度下將植物在半透明孵育柜中放置于溫室中。在接種之后5天評估測試。0%表示對應于未處理的對照物的效力，而100%的效力表示沒有觀察到病害。在該測試中，根據本發(fā)明的以下化合物在500ppm活性成分的濃度下顯示出70%或甚至更高的效力：1(100%)，2(100%)，3(89%)，5(92%)，6(83%)，7(92%)，8(88%)，10(94%)。當前第1頁1 2 3