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作為害蟲防治劑的雙環(huán)化合物的制作方法

文檔序號(hào):11284271閱讀:2726來(lái)源:國(guó)知局

本發(fā)明涉及新的雙環(huán)化合物,涉及包含這些化合物的組合物,涉及其用于防治動(dòng)物害蟲的用途,以及涉及用于制備其的方法和中間體。

近來(lái),已公開(kāi)了具有殺昆蟲特性的雙環(huán)化合物(wo2015/038503a1)。

wo2008/147822a1記載了尤其含有n-取代1h-吡唑并[4,3-b]吡啶-1-基片段的ccr1趨化因子(chemokinin)受體激動(dòng)劑的制備和藥物用途。某些1-(氨基烷基)吡唑并[4,3-b]吡啶鎓頭孢菌素衍生物可用于例如抗耐甲氧金黃色葡萄球菌(staphylococusaureus)(mrsa)和銅綠假單胞菌(pseudomonasaeruginosa)(h.yoshizawaetal.,bioorg.med.chem.12,4211-4219,2004)。此外,wo2010/056999記載了含有n-取代1h-吡唑并[4,3-b]吡啶-1-基片段的殺寄生物劑的制備。

現(xiàn)代作物保護(hù)組合物必須滿足許多要求,例如關(guān)于范圍、持久性和它們的作用譜以及可能的用途。毒性問(wèn)題和與其他活性成分或制劑助劑的結(jié)合性的問(wèn)題起著一定作用,合成活性化合物所需要的費(fèi)用問(wèn)題也是如此。此外,可能會(huì)產(chǎn)生抗性。僅基于所有這些原因,不應(yīng)認(rèn)為對(duì)新的作物保護(hù)組合物的研究已經(jīng)完成,而是不斷需要與已知化合物相比至少在個(gè)別方面具有改進(jìn)特性的新的化合物。

本發(fā)明的目的是提供在各方面拓寬農(nóng)藥譜的化合物。

此目的以及未明確說(shuō)明但可以從本文所討論的內(nèi)容看出或得出的其他目的均通過(guò)式(i)的化合物實(shí)現(xiàn)

其中

a代表選自(a-a)至(a-f)的a基團(tuán)

其中虛線代表結(jié)合至式(i)的雙環(huán)體系的氮原子的鍵,并且

g1代表n或c-b1

b1代表選自氫、鹵素、氰基、硝基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基以及在每種情況下任選取代的環(huán)烷基和環(huán)烯基的基團(tuán),

b2代表選自氫、鹵素、氰基、硝基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基以及在每種情況下任選取代的環(huán)烷基和環(huán)烯基的基團(tuán),

t代表氧或電子對(duì),

r1代表選自氫、烷基、烷氧基和氰基的基團(tuán),

r2a)代表選自(b-1)至(b-36)的b基團(tuán)

其中虛線代表結(jié)合至式(i)的雙環(huán)體系的碳原子的鍵,或者

r2b)代表選自(d-1)至(d-3)的d基團(tuán)

或者

r2c)代表下式的基團(tuán)

或者

r2d)代表下式的基團(tuán)

或者

r2e)代表選自(f-1)至(f-11)的f基團(tuán)

其中虛線代表結(jié)合至式(i)的碳原子的鍵,或者

r2f)代表選自鹵代烷基、羧基和氨基的基團(tuán),

其中

g2代表氫或選自下述的基團(tuán):鹵素;硝基;氨基;氰基;烷基氨基;鹵代烷基氨基;二烷基氨基;烷基;鹵代烷基;烷氧基羰基烷基;任選被取代并且任選被一個(gè)或多個(gè)雜原子中斷的飽和或不飽和的環(huán)烷基;環(huán)烷基烷基;烷氧基;鹵代烷氧基;烷氧基烷基;鹵代烷氧基烷基;烷硫基烷基;烷基亞磺?;榛?;烷基磺酰基烷基;雙(烷氧基)烷基;雙(鹵代烷氧基)烷基;烷氧基(烷基硫烷基)烷基;烷氧基(烷基亞磺?;?烷基;烷氧基(烷基磺?;?烷基;雙(烷基硫烷基)烷基;雙(鹵代烷基硫烷基)烷基;雙(羥烷基硫烷基)烷基;烷氧基羰基;烷氧基羰基烷基;α-羥基亞氨基烷氧基羰基烷基;α-烷氧基亞氨基烷氧基羰基烷基;c(x2)nr3r4;nr6r7;烷硫基;烷基亞磺酰基;烷基磺?;浑s環(huán)基基團(tuán):二氧雜環(huán)己基(dioxanyl)、二氧雜環(huán)戊基(dioxolanyl)、二氧雜環(huán)庚基(dioxepanyl)、二氧雜環(huán)辛基(dioxocanyl)、氧硫雜環(huán)己基(oxathianyl)、氧硫雜環(huán)戊基(oxathiolanyl)、氧硫雜環(huán)庚基(oxathiepanyl)、氧硫雜環(huán)辛基(oxathiocanyl)、二硫雜環(huán)己基(dithianyl)、二硫雜環(huán)戊基(dithiolanyl)、二硫雜環(huán)庚基(dithiepanyl)、二硫雜環(huán)辛基(dithiocanyl)、氧化氧硫雜環(huán)己基(oxathianyloxide)、氧化氧硫雜環(huán)戊基(oxathiolanyloxide)、氧化氧硫雜環(huán)庚基(oxathiepanyloxide)、氧硫雜環(huán)辛基(oxathiocanyloxide)、二氧化氧硫雜環(huán)己基(oxathianyldioxide)、二氧化氧硫雜環(huán)戊基(oxathiolanyldioxide)、二氧化氧硫雜環(huán)庚基(oxathiepanyldioxide)、二氧化氧硫雜環(huán)辛基(oxathiocanyldioxide)、嗎啉基、三唑啉酮基、噁唑啉基、二氫噁二嗪基、二氫二噁嗪基、二氫噁唑基、二氫噁嗪基和吡唑啉酮基(對(duì)于這些基團(tuán),其可被烷基、鹵代烷基、烷氧基和烷氧基烷基取代);苯基(對(duì)于該基團(tuán),其可被鹵素、氰基、硝基、烷基和鹵代烷基取代);雜芳基基團(tuán):吡啶基、吡啶基n-氧化物、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、四唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡嗪基、三嗪基、四嗪基和異喹啉基(對(duì)于這些基團(tuán),其可被鹵素、硝基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基和環(huán)烷基取代);以及雜芳基烷基基團(tuán):三唑基烷基、吡啶基烷基、嘧啶基烷基和噁二唑基烷基(對(duì)于這些基團(tuán),其可被鹵素和烷基取代),

或者

g2代表選自(c-1)至(c-9)的c基團(tuán)

其中虛線表示結(jié)合至基團(tuán)(b-1)至(b-36)的鍵,

x代表氧或硫,

x1代表選自氫、鹵素、氰基、硝基、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、烷氧基和鹵代烷氧基的基團(tuán),

x2代表氧、硫、nr5或noh,

l代表氧或硫,

v-z代表r24ch-chr25或r24c=cr25

n代表1或2,

m代表1、2、3或4,

r代表nr18r19,或代表選自下述的在每種情況下任選取代的基團(tuán):烷基、烯基、炔基、烷氧基烷基、烷基-s-烷基、烷基-s(o)-烷基、烷基-s(o)2-烷基、r18-co-烷基-、nr18r19-co-烷基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、環(huán)烷基烷基、環(huán)烯基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、苯基、苯基烷基、雜芳基和雜芳基烷基,

r3代表氫或烷基,

r4代表選自下述的基團(tuán):氫、烷基、鹵代烷基、氰基烷基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷硫基烷基、烷基亞磺?;榛?、烷基磺酰基烷基、芳基、芳基烷基和雜芳基烷基,

r5代表選自下述的基團(tuán):氫、烷基、鹵代烷基、氰基烷基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷硫基烷基、芳基、芳基烷基和雜芳基烷基,或者

r3和r4與和它們連接的氮原子一起形成環(huán),所述環(huán)可含有一個(gè)或多個(gè)選自氮、氧和硫的其他雜原子,或者

r3和r5與和它們連接的氮原子一起形成環(huán),

r6代表氫或烷基,

r7代表選自下述的基團(tuán):氫、烷基、鹵代烷基、氰基烷基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷基亞磺?;榛?、烷基磺酰基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷硫基烷基、芳基、芳基烷基和雜芳基烷基,或

r6和r7與和它們連接的氮原子一起形成環(huán),所述環(huán)可含有一個(gè)或多個(gè)選自氮、氧和硫的其他雜原子,

r8代表選自下述的基團(tuán):氫;烷基;鹵代烷基;氰基烷基;烷氧基;鹵代烷氧基;烯基;烷氧基烷基;在每種情況下任選鹵素-取代的烷基羰基和烷基磺?;蝗芜x鹵素-取代的烷氧基羰基;任選鹵素-取代的、烷基-取代的、烷氧基-取代的、鹵代烷基-取代的和氰基-取代的環(huán)烷基羰基;或代表陽(yáng)離子,或任選烷基-取代的或芳基烷基-取代的銨離子,

r9代表選自下述的基團(tuán):在每種情況下任選取代的烷基、烯基和炔基;在每種情況下任選取代的環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基和環(huán)烯基,其中所述環(huán)可含有至少一個(gè)選自硫、氧(其中氧原子不應(yīng)彼此直接相鄰)和氮的雜原子;在每種情況下任選取代的芳基、雜芳基、芳基烷基和雜芳基烷基;以及任選取代的氨基,

r8和r9在基團(tuán)(c-1)和(f-1)中與和它們連接的n-s(o)n基團(tuán)可一起形成飽和或不飽和的且任選取代的4-元至8-元環(huán),所述4-元至8-元環(huán)可含有一個(gè)或多個(gè)選自硫、氧(其中氧原子不應(yīng)彼此直接相鄰)和氮的其他雜原子和/或至少一個(gè)羰基,

r10代表氫或烷基,

r8和r10在基團(tuán)(c-2)和(f-2)中與和它們連接的氮原子一起可形成飽和或不飽和的且任選取代的4-元至8-元環(huán),所述4-元至8-元環(huán)可含有至少一個(gè)選自硫、氧(其中氧原子不應(yīng)彼此直接相鄰)和氮的其他雜原子和/或至少一個(gè)羰基,

r9和r10在基團(tuán)(c-2)和(f-2)中與和它們連接的n-s(o)n基團(tuán)一起也可形成飽和或不飽和的且任選取代的4-元至8-元環(huán),所述4-元至8-元環(huán)可含有一個(gè)或多個(gè)選自硫、氧(其中氧原子不應(yīng)彼此直接相鄰)和氮的其他雜原子和/或至少一個(gè)羰基,

r11代表選自下述的在每種情況下任選取代的基團(tuán):烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、環(huán)烯基氧基、環(huán)烷基烷氧基、烷硫基、烯硫基、苯氧基、苯硫基、芐氧基、芐硫基、雜芳基氧基、雜芳基硫基、雜芳基烷氧基和雜芳基烷硫基,r12代表選自下述的在每種情況下任選取代的基團(tuán):烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、環(huán)烯基氧基、環(huán)烷基烷氧基、烷硫基、烯硫基、苯氧基、苯硫基、芐氧基、芐硫基、雜芳基氧基、雜芳基硫基、雜芳基烷氧基和雜芳基烷硫基,

r11和r12在基團(tuán)(c-3)和(f-3)中與和它們連接的磷原子一起也可形成飽和或不飽和的且任選取代的5-元至7-元環(huán),所述5-元至7-元環(huán)可含有一個(gè)或兩個(gè)選自氧(其中氧原子不應(yīng)彼此直接相鄰)和硫的雜原子,

r13代表選自下述的在每種情況下任選取代的基團(tuán):烷基、烯基、炔基、苯基和苯基烷基,

r14代表選自下述的在每種情況下任選取代的基團(tuán):烷基、烯基、炔基、苯基和苯基烷基,

r15代表選自下述的基團(tuán):在每種情況下任選取代的烷基、烯基和炔基,在每種情況下任選取代的環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基和環(huán)烯基,其中所述環(huán)可含有至少一個(gè)選自硫、氧(其中氧原子不應(yīng)彼此直接相鄰)和氮的雜原子;在每種情況下任選取代的芳基、雜芳基、芳基烷基和雜芳基烷基;以及任選取代的氨基,

r8和r15在基團(tuán)(c-6)和(f-6)中與和它們連接的n-s(o)n基團(tuán)一起也可形成飽和或不飽和的且任選取代的4-元至8-元環(huán),所述4-元至8-元環(huán)可含有一個(gè)或多個(gè)選自硫、氧(其中氧原子不應(yīng)彼此直接相鄰)和氮的其他雜原子和/或至少一個(gè)羰基,

r16代表選自下述的基團(tuán):氫;在每種情況下任選取代的烷基、烷氧基、烯基和炔基;在每種情況下任選取代的環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基和環(huán)烯基,其中所述環(huán)可含有至少一個(gè)選自硫、氧(其中氧原子不應(yīng)彼此直接相鄰)和氮的雜原子;在每種情況下任選取代的芳基、雜芳基、芳基烷基和雜芳基烷基;以及任選取代的氨基,

r8和r16在基團(tuán)(c-7)和(f-7)中與和它們連接的氮原子一起也可形成飽和或不飽和的且任選取代的4-元至8-元環(huán),所述4-元至8-元環(huán)可含有一個(gè)或多個(gè)選自硫、氧(其中氧原子不應(yīng)彼此直接相鄰)和氮的其他雜原子和/或至少一個(gè)羰基,

r17代表選自下述的基團(tuán):在每種情況下任選取代的烷基、烷氧基、烯基和炔基;在每種情況下任選取代的環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基和環(huán)烯基,其中所述環(huán)可含有至少一個(gè)選自硫、氧(其中氧原子不應(yīng)彼此直接相鄰)和氮的雜原子;在每種情況下任選取代的芳基、雜芳基、芳基烷基和雜芳基烷基;以及任選取代的氨基,

r8和r17在基團(tuán)(c-8)和(f-8)中與和它們連接的n-c(x)基團(tuán)一起也可形成飽和或不飽和的且任選取代的4-元至8-元環(huán),所述4-元至8-元環(huán)可含有一個(gè)或多個(gè)選自硫、氧(其中氧原子不應(yīng)彼此直接相鄰)和氮的其他雜原子和/或至少一個(gè)羰基,

r18代表選自下述的基團(tuán):氫;羥基;在每種情況下任選取代的烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷基亞磺?;榛⑼榛酋;榛?、烷基羰基、烷氧基羰基、烯基和炔基;在每種情況下任選取代的環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、環(huán)烯基和環(huán)烯基烷基,其中所述環(huán)可含有至少一個(gè)選自硫、氧(其中氧原子不應(yīng)彼此直接相鄰)和氮的雜原子;在每種情況下任選取代的芳基、芳基烷基、雜芳基和雜芳基烷基;以及任選取代的氨基,

r19代表選自氫的基團(tuán),代表堿金屬離子或堿土金屬離子或代表任選被c1-c4-烷基單取代或四取代的銨離子,或代表在每種情況下任選鹵素-取代的或氰基-取代的烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷基亞磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基,

y1和y2彼此獨(dú)立地代表c=o或s(o)2,

y3代表選自下述的基團(tuán):氫、鹵素、氰基、烷基、環(huán)烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基和nr20r21,

w代表選自下述的基團(tuán):o、s、so和so2,

r22代表選自下述的基團(tuán):烷基;任選鹵素-取代的、氨基甲酰基-取代的、硫代氨基甲?;?取代的或氰基-取代的環(huán)烷基;鹵代烷基;烷氧基;鹵代烷氧基;烷氧基烷氧基;烷硫基;烷基亞磺酰基;烷基磺?;?;鹵代烷硫基;鹵代烷基亞磺?;畸u代烷基磺?;煌榱蚧榛?;烷基亞磺?;榛煌榛酋;榛?;烷硫基烷氧基;烷基亞磺?;檠趸?;烷基磺?;檠趸?;鹵代烷硫基烷基;鹵代烷基亞磺?;榛畸u代烷基磺?;榛煌榱蚧┗?;烷基亞磺酰基烯基;烷基磺?;┗?;烯硫基烷基;烯基亞磺?;榛幌┗酋;榛?;烷基羰基烷基;鹵代烷基羰基烷基;烷氧基烷基;鹵代烷氧基烷基;烷氧基羰基烷基;鹵代烷氧基羰基烷基;烷基氨基磺?;?;二(烷基氨基)磺?;蛟趓2=d)的情況下,

r22還代表任選取代的芳基或代表選自e-1至e-51的e基團(tuán)

r20代表選自下述的基團(tuán):氫;鹵素;氰基;硝基;氨基;羥基;以及在每種情況下任選取代的烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、環(huán)烷氧基、烷基羰氧基、烯基羰氧基、炔基羰氧基、環(huán)烷基羰氧基、烷氧基羰氧基、烷基磺酰氧基、烷基氨基、烯基氨基、炔基氨基、環(huán)烷基氨基、烷硫基、鹵代烷硫基、烯硫基、炔硫基、環(huán)烷硫基、烷基亞磺?;⑼榛酋;⑼榛驶?、烷氧基亞氨基烷基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基磺?;⑼榛酋;被?、烷基羰基氨基、烯基羰基氨基、炔基羰基氨基、環(huán)烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、烷硫基羰基氨基、雙環(huán)烷基、芳基、芳氧基、雜芳基和雜芳基氧基,其中取代基彼此獨(dú)立地選自鹵素、氰基、硝基、羥基、氨基、烷基和鹵代烷基,

r21代表選自下述的基團(tuán):氫、烷基、環(huán)烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基烷基、氰基烷基、烷基羰基、烯基羰基、鹵代烷基羰基、鹵代烯基羰基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷基磺酰基和鹵代烷基磺?;?/p>

r23代表選自下述的基團(tuán):氫、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、環(huán)烷氧基、烷硫基烷基、烯硫基烷基、氰基烷基、烷氧基烷基,且

r24代表氫或在每種情況下任選取代的選自下述的基團(tuán):烷基、烯基、炔基、苯基和苯基烷基,且

r25代表氫或在每種情況下任選取代的選自下述的基團(tuán):烷基、烯基、炔基、苯基和苯基烷基,

r27代表氫或烷基,且

r26代表選自下述的基團(tuán):氫、烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷基亞磺?;榛?、烷基磺?;榛颓杌榛?/p>

另外,已發(fā)現(xiàn)式(i)的化合物作為農(nóng)藥具有良好的藥效,例如抗節(jié)肢動(dòng)物且尤其是昆蟲,并且另外通常與植物、尤其是作物植物具有非常好的相容性,和/或具有有利的毒理學(xué)特性和/或有利的環(huán)境相關(guān)特性。

優(yōu)選的范圍(1):優(yōu)選式(i)的化合物,其中

a代表選自(a-a)、(a-b)和(a-f)的基團(tuán)

其中虛線代表結(jié)合至式(i)的雙環(huán)體系的氮原子的鍵,

g1代表n或c-b1,

b1代表選自氫、鹵素、c1-c6烷基和c1-c4鹵代烷基的基團(tuán),

b2代表選自氫、鹵素、c1-c6烷基和c1-c4鹵代烷基的基團(tuán),

t代表氧或電子對(duì),

r1代表選自氫、c1-c6烷基和c1-c6烷氧基的基團(tuán),

r2a)代表選自(b-1)至(b-36)的b基團(tuán)

其中虛線表示結(jié)合至式(i)的雙環(huán)體系的碳原子的鍵,或者

r2b)代表選自(d-1)至(d-3)的d基團(tuán)

其中虛線表示結(jié)合至式(i)的雙環(huán)體系的碳原子的鍵,或者

r2c)代表下式的基團(tuán)

其中虛線表示結(jié)合至式(i)的雙環(huán)體系的碳原子的鍵,或者

r2d)代表下式的基團(tuán)

其中虛線表示結(jié)合至式(i)的雙環(huán)體系的碳原子的鍵,或者

r2e)代表選自(f-1)、(f-8)、(f-10)和(f-11)的f基團(tuán)

其中虛線表示結(jié)合至式(i)的雙環(huán)體系的碳原子的鍵,或者

r2f)代表選自c1-c6鹵代烷基、羧基和氨基的基團(tuán),

其中

g2代表氫或選自下述的基團(tuán):鹵素;硝基;氨基;氰基;c1-c4-烷基氨基;鹵代-c1-c4-烷基氨基;二-(c1-c4-烷基)-氨基;c1-c4-烷基;鹵代-c1-c4-烷基;c1-c4-烷氧基羰基-c1-c4-烷基;c3-c6-環(huán)烷基;c3-c6-環(huán)烯基;c3-c6-環(huán)烷基-c1-c4-烷基;c1-c4-烷氧基;鹵代-c1-c4-烷氧基;c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基;鹵代c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基;雙(c1-c4-烷氧基)-c1-c4-烷基;雙(鹵代-c1-c4-烷氧基)-c1-c4-烷基;c1-c4-烷氧基-(c1-c4-烷基硫烷基)-c1-c4-烷基;c1-c4-烷氧基-(c1-c4-烷基亞磺?;?-c1-c4-烷基;c1-c4-烷氧基-(c1-c4-烷基磺酰基)-c1-c4-烷基;雙(c1-c4-烷基硫烷基)-c1-c4-烷基;雙(鹵代-c1-c4-烷基硫烷基)-c1-c4-烷基;雙(羥基-c1-c4-烷基硫烷基)-c1-c4-烷基;c1-c4-烷氧基羰基;c1-c4-烷氧基羰基-c1-c4-烷基;α-羥基亞氨基-c1-c4-烷氧基羰基-c1-c4-烷基;α-c1-c4-烷氧基-亞氨基-c1-c4-烷氧基羰基-c1-c4-烷基;c(x2)nr3r4;nr6r7;c1-c4-烷硫基;c1-c4-烷基亞磺?;籧1-c4-烷基磺?;?;雜環(huán)基:二氧雜環(huán)己基、二氧雜環(huán)戊基、二氧雜環(huán)庚基、二氧雜環(huán)辛基、氧硫雜環(huán)己基、氧硫雜環(huán)戊基、氧硫雜環(huán)庚基、氧硫雜環(huán)辛基、二硫雜環(huán)己基、二硫雜環(huán)戊基、二硫雜環(huán)庚基、二硫雜環(huán)辛基、氧化氧硫雜環(huán)己基、氧化氧硫雜環(huán)戊基、氧化氧硫雜環(huán)庚基、氧化氧硫雜環(huán)辛基、二氧化氧硫雜環(huán)己基、二氧化氧硫雜環(huán)戊基、二氧化氧硫雜環(huán)庚基、二氧化氧硫雜環(huán)辛基、嗎啉基、三唑啉酮基、噁唑啉基、二氫噁二嗪基、二氫二噁嗪基、二氫噁唑基、二氫噁嗪基和吡唑啉酮基(對(duì)于這些基團(tuán),其可被c1-c4-烷基、鹵代-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基和c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基取代);苯基(對(duì)于該基團(tuán),其可被鹵素、氰基、硝基、c1-c4-烷基和鹵代-c1-c4-烷基取代);雜芳基基團(tuán):吡啶基、吡啶基n-氧化物、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、四唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡嗪基、三嗪基、四嗪基和異喹啉基(對(duì)于這些基團(tuán),其可被鹵素、硝基、c1-c4-烷基、鹵代-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基、鹵代-c1-c4-烷氧基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷硫基、c1-c4-烷硫基-c1-c4-烷基和c3-c6-環(huán)烷基取代);以及雜芳基-c1-c4-烷基:三唑基-c1-c4-烷基、吡啶基-c1-c4-烷基、嘧啶基-c1-c4-烷基和噁二唑基-c1-c4-烷基(對(duì)于這些基團(tuán),其可被鹵素和c1-c4-烷基取代);或者

g2代表選自(c-1)和(c-6)至(c-9)的c基團(tuán)

其中虛線表示結(jié)合至基團(tuán)(b-1)至(b-36)的鍵,

x代表氧或硫,

x1代表選自下述的基團(tuán):氫、鹵素、氰基、硝基、c1-c6-烷基、c1-c6-鹵代烷基、c3-c6-環(huán)烷基、c1-c6-烷氧基和c1-c6-鹵代烷氧基,

x2代表氧、硫、nr5或noh,

v-z代表r24ch-chr25或r24c=cr25

n代表1或2,

r代表nr18r19;或代表c1-c6-烷基、c3-c6-烯基、c3-c6-炔基、c1-c6-烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c6-烷基-s-c1-c4-烷基、c1-c6-烷基-s(o)-c1-c4-烷基、c1-c6-烷基-s(o)2-c1-c4-烷基,其各自任選被鹵素、氧(產(chǎn)生c=o)或氰基取代;代表r18-co-c1-c4-烷基;代表nr18r19-co-c1-c4-烷基;代表c3-c6-環(huán)烷基,其被氧(產(chǎn)生c=o)、c1-c4-烷基、c3-c8-環(huán)烷基、c1-c4-烷氧基和c1-c4-鹵代烷基任選單取代或二取代;代表c3-c8-環(huán)烯基,其被氧(產(chǎn)生c=o)、c1-c4-烷基、c3-c6-環(huán)烷基、c1-c4-烷氧基和c1-c4-鹵代烷基任選單取代或二取代;代表c3-c6-環(huán)烷基-c1-c4-烷基,其被氧(產(chǎn)生c=o)、c1-c4-烷基、c3-c6-環(huán)烷基、c1-c4-烷氧基和c1-c4-鹵代烷基任選單取代或二取代;代表c3-c6-環(huán)烯基-c1-c4-烷基,其被氧(產(chǎn)生c=o)、c1-c4-烷基、c3-c6-環(huán)烷基、c1-c4-烷氧基和c1-c4-鹵代烷基任選單取代或二取代;代表雜環(huán)基,其被氧(產(chǎn)生c=o)、c1-c4-烷基、c3-c6-環(huán)烷基、c1-c4-烷氧基和c1-c4-鹵代烷基任選單取代或二取代;代表雜環(huán)基-c1-c4-烷基,其被氧(產(chǎn)生c=o)、c1-c4-烷基、c3-c6-環(huán)烷基、c1-c4-烷氧基和c1-c4-鹵代烷基任選單取代或二取代;或代表苯基、苯基-c1-c4-烷基、雜芳基和雜芳基-c1-c4-烷基,其各自被鹵素、氰基、c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷基、c3-c6-環(huán)烷基、c1-c4-烷氧基或c1-c4-鹵代烷氧基任選單取代或三取代,

r3代表氫或c1-c6-烷基,

r4代表選自下述的基團(tuán):氫、c1-c4-烷基、鹵代-c1-c4-烷基、氰基-c1-c4-烷基、c2-c4-炔基、c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基羰基、c1-c4-烷氧基羰基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷硫基-c1-c4-烷基、芳基、芳基-c1-c4-烷基和雜芳基-c1-c4-烷基,

r5代表選自下述的基團(tuán):氫、c1-c4-烷基、鹵代-c1-c4-烷基、氰基-c1-c4-烷基、c2-c4-炔基、c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基羰基、c1-c4-烷氧基羰基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷硫基-c1-c4-烷基、芳基、芳基-c1-c4-烷基和雜芳基-c1-c4-烷基,或

r3和r4與和它們連接的氮原子一起形成4-元至7-元環(huán),所述4-元至7-元環(huán)可含有一個(gè)或兩個(gè)選自氮、氧和硫(其中氧原子和硫原子不應(yīng)彼此直接相鄰)的其他雜原子,

r6代表氫或c1-c4-烷基,

r7代表選自下述的基團(tuán):氫、c1-c4-烷基、鹵代-c1-c4-烷基、氰基-c1-c4-烷基、c2-c4-炔基、c3-c6-環(huán)烷基、c3-c4-環(huán)烷基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基、鹵代-c1-c4-烷氧基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基羰基、c1-c4-烷氧基羰基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷硫基-c1-c4-烷基、芳基、芳基-c1-c4-烷基和雜芳基-c1-c4-烷基,或

r6和r7與和它們連接的氮原子一起形成4-元至7-元環(huán),所述4-元至7-元環(huán)可含有一個(gè)或兩個(gè)選自氮、氧和硫(其中氧原子和硫原子不應(yīng)彼此直接相鄰)的其他雜原子,

r8代表選自下述的基團(tuán):氫、c1-c6-烷基、c1-c6-鹵代烷基、氰基-c1-c6-烷基、c1-c6-烷氧基、c1-c6-鹵代烷氧基、c2-c6-烯基、c1-c6-烷氧基-c1-c6-烷基;代表在每種情況下任選鹵素-取代的c1-c6-烷基羰基和c1-c6-烷基磺?;?;任選鹵素-取代的c1-c6-烷氧基羰基;任選鹵素-取代的、c1-c6-烷基-取代的、c1-c6-烷氧基-取代的、c1-c6-鹵代烷基-取代的和氰基-取代的c3-c6-環(huán)烷基羰基;或代表陽(yáng)離子,或任選c1-c6-烷基-取代的或芳基-c1-c6-烷基-取代的銨離子,

r9代表選自下述的基團(tuán):在每種情況下任選鹵素-取代的、c1-c6-烷氧基-取代的、c1-c6-鹵代-烷氧基-取代的、c1-c6-烷硫基-取代的、c1-c6-鹵代烷硫基-取代的、c1-c6-烷基亞磺?;?取代的、c1-c6-鹵代烷基亞磺?;?取代的、c1-c6-烷基磺酰基-取代的和c1-c6-鹵代烷基磺?;?取代的c1-c6-烷基、c2-c6-烯基和c2-c6-炔基;在每種情況下任選鹵素-取代的、c1-c6-烷基-取代的、c1-c6-鹵代烷基-取代的、c1-c6-烷氧基-取代的或c1-c6-鹵代烷氧基-取代的c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c6-烷基和c3-c6-環(huán)烯基,其中一個(gè)環(huán)成員可被選自硫、氧(其中氧原子不應(yīng)彼此直接相鄰)和氮的雜原子代替(并且在本文中特別地代表

其中在每種情況下箭頭表示結(jié)合至基團(tuán)(c-1)和(f-1)中的硫原子的鍵);在每種情況下任選鹵素-取代的、氰基-取代的(也在烷基部分中)、硝基-取代的、c1-c6-烷基-取代的、c1-c6-鹵代烷基-取代的、c3-c6-環(huán)烷基-取代的、c1-c6-烷氧基-取代的、c1-c6-鹵代烷氧基-取代的、c1-c6-烷硫基-取代的、c1-c6-鹵代烷硫基-取代的、c1-c6-烷基亞磺?;?取代的、c1-c6-鹵代烷基亞磺?;?取代的、c1-c6-烷基磺?;?取代的、c1-c6-鹵代烷基磺?;?取代的、氨基-取代的、c1-c6-烷基氨基-取代的、二(c1-c6-烷基)氨基-取代的、c1-c6-烷基羰基氨基-取代的、c1-c6-烷氧基羰基氨基-取代的、c1-c6-烷氧基-c1-c6-烷基-取代的、c1-c6-鹵代烷氧基-c1-c6-烷基-取代的、c2-c6-烯基-取代的、c2-c6-炔基-取代的、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c6-烷基-取代的、c1-c6-烷基羰基-取代的、c1-c6-烷氧基羰基-取代的或氨基羰基-取代的芳基、雜芳基、芳基-c1-c6-烷基、雜芳基-c1-c6-烷基;或代表nr′r″,其中r′和r″彼此獨(dú)立地代表選自氫、c1-c6-烷基、c1-c6-鹵代烷基、c3-c6-環(huán)烷基、c1-c6-烷氧基、c1-c6-烷基羰基和c1-c6-烷氧基羰基的基團(tuán),或

r8和r9在基團(tuán)(c-1)和(f-1)中與和它們連接的n-s(o)n基團(tuán)一起也可形成飽和或不飽和的且任選鹵素-取代的、c1-c6-烷基-取代的、c1-c6-鹵代烷基-取代的、c1-c6-烷氧基-取代的、c1-c6-鹵代烷氧基-取代的5-元至7-元環(huán),所述5-元至7-元環(huán)可含有一個(gè)或兩個(gè)選自硫、氧(其中氧原子不應(yīng)彼此直接相鄰)和氮的雜原子和/或至少一個(gè)且優(yōu)選一個(gè)羰基;特別地,r8和r9與和它們連接的n-s(o)n基團(tuán)一起可代表選自下述的基團(tuán):

(其中在每種情況下箭頭表示與c(x)結(jié)合的鍵),

r15代表選自下述的基團(tuán):在每種情況下任選甲基-取代的、氰基-取代的、氨基甲酰基-取代的c1-c6-烷基、c2-c6-烯基和c2-c6-炔基;在每種情況下任選甲基-取代的、三氟甲基-取代的、鹵素-取代的、氰基-取代的或氨基甲?;?取代的c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c2-烷基和c3-c6-環(huán)烯基,其中環(huán)可含有至少一個(gè)選自硫、氧(其中氧原子不應(yīng)彼此直接相鄰)和氮的雜原子;在每種情況下任選c1-c4-烷基-取代的、c1-c4-鹵代烷基-取代的、c1-c4-烷氧基-取代的、c1-c4-鹵代烷氧基-取代的、c1-c4-烷硫基-取代的、c1-c4-鹵代烷硫基-取代的、c1-c4-鹵代烷基亞磺?;?取代的、c1-c4-鹵代烷基磺?;?取代的、c1-c4-烷基氨基-取代的、二(c1-c4-烷基)-氨基-取代的、鹵素-取代的、硝基-取代的或氰基-取代的芳基、雜芳基、芳基-c1-c4-烷基和雜芳基-c1-c2-烷基;以及任選c1-c4-烷基-取代的、c1-c4-烷基羰基-取代的、c1-c4-烷基-c1-c4-烷氧基羰基-取代的或c1-c4-烷基磺?;?取代的氨基,

r8和r15在基團(tuán)(c-6)中與和它們連接的n-s(o)n基團(tuán)一起也可形成飽和或不飽和的且任選取代的4-元至8-元環(huán),所述4-元至8-元環(huán)可含有一個(gè)或兩個(gè)選自硫、氧(其中氧原子和硫原子不應(yīng)彼此直接相鄰)和氮的其他雜原子和/或至少一個(gè)羰基,

r16代表選自下述的基團(tuán):氫;在每種情況下任選甲基-取代的、氰基-取代的、氨基甲?;?取代的或羧基-取代的c1-c6-烷基、c1-c6-烷氧基、c2-c4-烯基和c2-c4-炔基;在每種情況下任選鹵素-取代的、氰基-取代的、硝基-取代的、c1-c6-烷基-取代的、c1-c6-鹵代烷基-取代的、c3-c6-環(huán)烷基-取代的、c1-c6-烷氧基-取代的、c1-c6-鹵代烷氧基-取代的、c1-c6-烷硫基-取代的、c1-c6-鹵代烷硫基-取代的、c1-c6-烷基亞磺酰基-取代的、c1-c6-鹵代烷基亞磺酰基-取代的、c1-c6-烷基磺?;?取代的、c1-c6-鹵代烷基磺?;?取代的、氨基-取代的、c1-c6-烷基氨基-取代的、二(c1-c6-烷基)氨基-取代的、c1-c6-烷基羰基氨基-取代的、c1-c6-烷氧基羰基氨基-取代的、c2-c6-烯基-取代的、c2-c6-炔基-取代的或c1-c6-烷基羰基-取代的c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c4-烷基和c3-c6-環(huán)烯基,其中環(huán)可含有至少一個(gè)選自硫、氧(其中氧原子不應(yīng)彼此直接相鄰)和氮的雜原子;在每種情況下任選鹵素-取代的、氰基-取代的、硝基-取代的、c1-c6-烷基-取代的、c1-c6-鹵代烷基-取代的、c3-c6-環(huán)烷基-取代的、c1-c6-烷氧基-取代的、c1-c6-鹵代烷氧基-取代的、c1-c6-烷硫基-取代的、c1-c6-鹵代烷硫基-取代的、c1-c6-烷基亞磺?;?取代的、c1-c6-鹵代烷基亞磺?;?取代的、c1-c6-烷基磺?;?取代的、c1-c6-鹵代烷基磺?;?取代的、氨基-取代的、c1-c6-烷基氨基-取代的、二-(c1-c6-烷基)氨基-取代的、c1-c6-烷基羰基氨基-取代的、c1-c6-烷氧基羰基氨基-取代的、c2-c6-烯基-取代的、c2-c6-炔基-取代的或c1-c6-烷基羰基-取代的芳基、雜芳基、芳基-c1-c2-烷基和雜芳基-c1-c2-烷基;以及任選c1-c6-烷基-取代的、c1-c6-鹵代烷基-取代的、c3-c6-環(huán)烷基-取代的、c1-c6-烷氧基-取代的、c1-c6-鹵代烷氧基-取代的、c1-c6-烷硫基-取代的、c1-c6-鹵代烷硫基-取代的、c1-c6-烷基亞磺?;?取代的、c1-c6-鹵代烷基亞磺?;?取代的、c1-c6-烷基磺?;?取代的、c1-c6-鹵代烷基磺?;?取代的、c2-c6-烯基-和c2-c6-炔基-取代的或c1-c6-烷基羰基-取代的氨基,

r17代表選自下述的基團(tuán):在每種情況下任選鹵素-取代的、c1-c6-烷氧基-取代的、c1-c6-鹵代烷氧基-取代的、c1-c6-烷硫基-取代的、c1-c6-鹵代烷硫基-取代的、c1-c6-烷基亞磺酰基-取代的、c1-c6-鹵代烷基亞磺?;?取代的、c1-c6-烷基磺?;?取代的或c1-c6-鹵代烷基磺?;?取代的c1-c6-烷基、c1-c6-烷氧基、c2-c6-烯基和c2-c6-炔基;在每種情況下任選鹵素-取代的、c1-c6-烷基-取代的、c1-c6-鹵代烷基-取代的、c1-c6-烷氧基-取代的或c1-c6-鹵代烷氧基-取代的c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c6-烷基、c3-c6-環(huán)烯基、n-吡咯烷基、n-哌啶基、n-嗎啉基、n-硫代嗎啉基、1-氧化n-硫代嗎啉基、1,1-二氧化n-硫代嗎啉基、n-哌嗪基、n-1-甲基哌嗪基或n-2-氧-1-甲基哌嗪基;在每種情況下任選鹵-素、氰基-(也在烷基部分中)、硝基-取代的、c1-c6-烷基-取代的、c1-c6-鹵代烷基-取代的、c3-c6-環(huán)烷基-取代的、c1-c6-烷氧基-取代的、c1-c6-鹵代烷氧基-取代的、c1-c6-烷硫基-取代的、c1-c6-鹵代烷硫基-取代的、c1-c6-烷基亞磺?;?取代的、c1-c6-鹵代烷基亞磺?;?取代的、c1-c6-烷基磺?;?取代的、c1-c6-鹵代烷基磺?;?取代的、氨基-取代的、c1-c6-烷基氨基-取代的、二(c1-c6-烷基)氨基-取代的、c1-c6-烷基羰基氨基-取代的、c1-c6-烷氧基羰基氨基-取代的、c1-c6-烷氧基-c1-c6-烷基-取代的、c1-c6-鹵代烷氧基-c1-c6-烷基-取代的、c2-c6-烯基-取代的、c2-c6-炔基-取代的、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c6-烷基-取代的、c1-c6-烷基羰基-取代的、c1-c6-烷氧基羰基-取代的或氨基羰基-取代的芳基、雜芳基、芳基-c1-c6-烷基、雜芳基-c1-c6-烷基;或代表nr′r″,其中r′和r″彼此獨(dú)立地代表選自氫、c1-c6-烷基、c1-c6-鹵代烷基、c3-c6-環(huán)烷基、c1-c6-烷氧基、c1-c6-烷基羰基和c1-c6-烷氧基羰基的基團(tuán),

r8和r17在基團(tuán)(c-8)和基團(tuán)(f-8)中與和它們連接的n-c(x)基團(tuán)一起也可形成飽和或不飽和的且任選鹵素-取代的、c1-c6-烷基-取代的、c1-c6-鹵代烷基-取代的、c1-c6-烷氧基-取代的、c1-c6-鹵代烷氧基-取代的5-元至7-元環(huán),所述5-元至7-元環(huán)可含有一個(gè)或兩個(gè)選自硫、氧(其中氧原子不應(yīng)彼此直接相鄰)和氮的其他雜原子和/或一個(gè)羰基;特別地,r8和r17可與和它們連接的n-c(x)基團(tuán)一起代表選自下述的基團(tuán):

(其中在每種情況下箭頭表示與基團(tuán)(c-8)和基團(tuán)(f-8)中的硫原子結(jié)合的鍵),

r18代表選自下述的基團(tuán):氫;羥基;c1-c6-烷基、c1-c6-烷氧基、c1-c6-烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c6-烷基-s-c1-c4-烷基、c1-c6-烷基-s(o)-c1-c4-烷基、c1-c6-烷基-s(o)2-c1-c4-烷基、c1-c6-烷基羰基、c1-c6-烷氧基羰基、c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烯基、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c3-烷基、c3-c6-環(huán)烯基-c1-c3-烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基-c1-c3-烷基,其各自任選被鹵素單取代或多取代或者被氰基單取代或二取代;以及苯基、苯基-c1-c3-烷基、雜芳基和雜芳基-c1-c3-烷基,其各自任選被c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷基、c1-c4-烷氧基、c1-c4-鹵代烷氧基、c3-c6-環(huán)烷基、鹵素或氰基單取代或四取代,

r19代表氫、堿金屬離子或堿土金屬離子,或代表任選被c1-c4-烷基單取代或四取代的銨離子,或代表選自下述的基團(tuán):c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷基-s-c1-c4-烷基、c1-c4-烷基-s(o)-c1-c4-烷基和c1-c4-烷基-s(o)2-c1-c4-烷基,其各自任選被鹵素單取代或多取代或者被氰基單取代或二取代,

y3代表選自下述的基團(tuán):氫、鹵素、氰基、c1-c6-烷基、c1-c6-鹵代烷基、c3-c6-環(huán)烷基、c1-c6-烷氧基、c1-c6-鹵代烷氧基和nr20r21

w代表選自下述的基團(tuán):o、s、so和so2,

r22代表選自下述的基團(tuán):c1-c6-烷基;任選鹵素-取代的、氨基甲?;?取代的、硫代氨基甲?;?取代的或氰基-取代的c3-c6-環(huán)烷基、c1-c6-鹵代烷基、c1-c6-烷氧基、c1-c4-鹵代烷氧基、c1-c6-烷氧基-c1-c6-烷基氧基、c1-c4-烷硫基、c1-c4-烷基亞磺酰基、c1-c4-烷基磺?;?、c1-c4-鹵代烷硫基、c1-c4-鹵代烷基亞磺?;1-c4-鹵代烷基磺?;?、c1-c4-烷硫基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷基亞磺?;?c1-c4-烷基、c1-c4-烷基磺酰基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷硫基-c1-c4-烷氧基、c1-c4-烷基亞磺?;?c1-c4-烷氧基、c1-c4-烷基磺?;?c1-c4-烷氧基、c1-c4-鹵代烷硫基-c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷基亞磺?;?c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷基磺?;?c1-c4-烷基、c1-c4-烷硫基-c2-c4-烯基、c1-c4-烷基亞磺?;?c2-c4-烯基、c1-c4-烷基磺?;?c2-c4-烯基、c2-c4-烯硫基-c1-c4-烷基、c2-c4-烯基亞磺酰基-c1-c4-烷基、c2-c4-烯基磺?;?c1-c4-烷基、c1-c4-烷基羰基-c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷基羰基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基羰基-c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷氧基羰基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷基氨基磺酰基、二(c1-c4-烷基)氨基磺?;?,在r2=d)的情況下,

r22還代表任選鹵素-取代的、氰基-取代的、硝基-取代的、氨基-取代的、羥基-取代的、c1-c6-烷基-取代的、c1-c6-鹵代烷基-取代的、c2-c6-烯基-取代的、c2-c6-炔基-取代的、c3-c6-環(huán)烷基-取代的、c3-c6-烯氧基-取代的、c3-c6-炔氧基-取代的、c1-c6-烷氧基-取代的、c1-c4-鹵代烷氧基-取代的、c1-c6-烷氧基羰氧基-取代的、c1-c6-烷基氨基-取代的、c3-c6-烯基氨基-取代的、c3-c6-炔基氨基-取代的、c3-c6-環(huán)烷基氨基-取代的、c1-c6-烷硫基-取代的、c1-c4-烷基亞磺?;?取代的、c1-c4-烷基磺?;?取代的、c3-c6-烯硫基-取代的、c3-c6-炔硫基-取代的、c3-c6-環(huán)烷硫基-取代的、c1-c4-鹵代烷硫基-取代的、c1-c4-鹵代烷基亞磺?;?取代的、c1-c4-鹵代烷基磺?;?取代的、c1-c6-烷基羰基-取代的、氨基羰基-取代的、c1-c6-烷基氨基羰基-取代的、二(c1-c6)-烷基氨基羰基-取代的、c1-c6-烷基羰基氨基-取代的、c1-c6-烷基氨基-取代的或二(c1-c6-烷基)-氨基取代的芳基;或代表選自e-1至e-51的e基團(tuán)

r20代表選自下述的基團(tuán):氫、鹵素、氰基、硝基、氨基、羥基、c1-c6-烷基、c1-c6-鹵代烷基、氰基-c1-c6-烷基、c2-c6-烯基、c2-c6-炔基、c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c6-烷基、c1-c6-烷氧基、c1-c6-鹵代烷氧基、c3-c6-烯氧基、c3-c6-炔氧基、c3-c6-環(huán)烷氧基、c1-c6-烷基羰氧基、c2-c6-烯基羰氧基、c2-c6-炔基羰氧基、c3-c6-環(huán)烷基羰氧基、c1-c6-烷氧基羰氧基、c1-c6-烷基磺酰氧基、c1-c6-烷基氨基、c3-c6-烯基氨基、c3-c6-炔基氨基、c3-c6-環(huán)烷基氨基、c1-c6-烷硫基、c1-c6-鹵代烷硫基、c3-c6-烯硫基、c3-c6-炔硫基、c3-c6-環(huán)烷硫基、c1-c6-烷基亞磺?;?、c1-c6-烷基磺?;1-c6-烷基羰基、c1-c6-烷氧基亞氨基-c1-c6-烷基、c1-c6-烷氧基羰基、氨基羰基、c1-c6-烷基氨基羰基、二(c1-c6)-烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、c1-c6-烷基氨基磺酰基、c1-c6-烷基磺酰基氨基、c1-c6-烷基羰基氨基、c1-c6-烷硫基羰基氨基,苯基、苯氧基、吡啶基和吡啶氧基,其各自任選被選自下述的基團(tuán)取代:鹵素、氰基、硝基、氨基、羥基、c1-c6-烷基和c1-c6-鹵代烷基,

r21代表選自下述的基團(tuán):氫、c1-c6-烷基、c3-c6-環(huán)烷基、c1-c6-鹵代烷基、c3-c6-烯基、c2-c6-炔基、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c6-烷基、氰基-c1-c6-烷基、c1-c6-烷基羰基、c2-c6-烯基羰基、c1-c6-鹵代烷基羰基、c2-c6-鹵代烯基羰基、c1-c6-烷氧基-c1-c6-烷基、c1-c6-烷氧基羰基、c1-c6-烷基磺?;蚦1-c6-鹵代烷基磺酰基,

r23代表選自下述的基團(tuán):氫、c1-c6-烷基、c2-c4-烯基、c2-c4-炔基、c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烯基、c1-c6-烷氧基、c2-c6-烯氧基、c2-c6-炔氧基、c3-c6-環(huán)烷氧基、c1-c4-烷硫基-c1-c4-烷基、c2-c4-烯硫基-c1-c4-烷基、氰基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基,

r24代表氫或代表在每種情況下任選鹵素-取代的或氰基-取代的選自下述的基團(tuán):c1-c4-烷基、c2-c6-烯基、c2-c6-炔基、苯基和苯基-c1-c2-烷基,

r25代表氫或代表在每種情況下任選鹵素-取代的或氰基-取代的選自下述的基團(tuán):c1-c4-烷基、c2-c6-烯基、c2-c6-炔基、苯基和苯基-c1-c2-烷基,

r27代表氫或c1-c4-烷基,且

r26代表選自下述的基團(tuán):氫、c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷基、c2-c4-烯基、c2-c4-炔基、c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基-c1-c2-烷基、c1-c4-烷硫基-c1-c2-烷基、c1-c4-烷基亞磺?;?c1-c2-烷基、c1-c4-烷基磺?;?c1-c2-烷基和氰基-c1-c4-烷基。

優(yōu)選的范圍(2):特別優(yōu)選式(i)的化合物,其中

a代表選自(a-a)、(a-b)和(a-f)的基團(tuán)

其中虛線代表結(jié)合至式(i)的雙環(huán)體系的氮原子的鍵,

g1代表n或c-b1

b1代表選自氫、鹵素、c1-c6烷基和c1-c4鹵代烷基的基團(tuán),

b2代表選自氫、鹵素、c1-c6烷基和c1-c4鹵代烷基的基團(tuán),

t代表氧或電子對(duì),

r1代表選自氫、c1-c4烷基和c1-c4烷氧基的基團(tuán),

r2a)代表選自下述的b基團(tuán)

其中虛線表示結(jié)合至式(i)的雙環(huán)體系的碳原子的鍵,或者

r2b)代表選自(d-1)至(d-3)的d基團(tuán)

其中虛線表示結(jié)合至式(i)的雙環(huán)體系的碳原子的鍵,或者

r2c)代表下式的基團(tuán)

其中虛線表示結(jié)合至式(i)的雙環(huán)體系的碳原子的鍵,或者

r2d)代表下式的基團(tuán)

其中虛線表示結(jié)合至式(i)的雙環(huán)體系的碳原子的鍵,或者

r2e)代表選自(f-1)、(f-8)和(f-10)的f基團(tuán)

其中虛線表示結(jié)合至式(i)的雙環(huán)體系的碳原子的鍵,或者

r2f)代表選自c1-c6鹵代烷基、羧基和氨基的基團(tuán),

其中

g2代表氫或選自下述的基團(tuán):鹵素;硝基;氨基;氰基;c1-c4-烷基氨基;鹵代-c1-c4-烷基氨基;c1-c4-二烷基氨基;c1-c4-烷基;c1-c4-烷氧基羰基-c1-c4-烷基;鹵代-c1-c4-烷基;c1-c4-烷氧基;鹵代-c1-c4-烷氧基;c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基;鹵代c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基;雙(c1-c4-烷氧基)-c1-c4-烷基;雙(鹵代-c1-c4-烷氧基)-c1-c4-烷基;c1-c4-烷氧基-(c1-c4-烷基硫烷基)-c1-c4-烷基;c1-c4-烷氧基-(c1-c4-烷基亞磺?;?-c1-c4-烷基;c1-c4-烷氧基-(c1-c4-烷基磺?;?-c1-c4-烷基;雙(c1-c4-烷基硫烷基)-c1-c4-烷基;雙(鹵代-c1-c4-烷基硫烷基)-c1-c4-烷基;雙(羥基-c1-c4-烷基硫烷基)-c1-c4-烷基;c1-c4-烷氧基羰基;c1-c4-烷氧基羰基-c1-c4-烷基;c(x2)nr3r4;nr6r7;c1-c4-烷硫基;c1-c4-烷基亞磺?;籧1-c4-烷基磺?;?;雜環(huán)基:二氧雜環(huán)己基、二氧雜環(huán)戊基、二氧雜環(huán)庚基、二氧雜環(huán)辛基、氧硫雜環(huán)己基、氧硫雜環(huán)戊基、氧硫雜環(huán)庚基、氧硫雜環(huán)辛基、二硫雜環(huán)己基、二硫雜環(huán)戊基、二硫雜環(huán)庚基、二硫雜環(huán)辛基、氧化氧硫雜環(huán)己基、氧化氧硫雜環(huán)戊基、氧化氧硫雜環(huán)庚基、氧化氧硫雜環(huán)辛基物、二氧化氧硫雜環(huán)己基、氧二氧化硫雜環(huán)戊基、二氧化氧硫雜環(huán)庚基、二氧化氧硫雜環(huán)辛基、嗎啉基、三唑啉酮基、噁唑啉基、二氫噁二嗪基、二氫二噁嗪基、二氫噁唑基、二氫噁嗪基和吡唑啉酮基(對(duì)于這些基團(tuán),其可被c1-c4-烷基、鹵代-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基和c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基取代);苯基(對(duì)于該基團(tuán),其可被鹵素、氰基、硝基、c1-c4-烷基和鹵代-c1-c4-烷基取代);雜芳基基團(tuán):吡啶基、n-氧化吡啶基、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、三唑基、四唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡嗪基、三嗪基、四嗪基和異喹啉基(對(duì)于這些基團(tuán),其可被鹵素、硝基、c1-c4-烷基、鹵代-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基、鹵代-c1-c4-烷氧基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷硫基、c1-c4-烷硫基-c1-c4-烷基和c3-c6-環(huán)-c1-c4-烷基取代);以及雜芳基-c1-c4-烷基:三唑基-c1-c4-烷基、吡啶基-c1-c4-烷基、嘧啶基-c1-c4-烷基和噁二唑基-c1-c4-烷基(對(duì)于這些基團(tuán),其可被鹵素和c1-c4-烷基取代);或者

g2代表選自(c-1)、(c-6)和(c-9)的c基團(tuán)

其中虛線表示結(jié)合至b基團(tuán)的鍵,

x代表氧,

x1代表選自下述的基團(tuán):氫、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷基、c3-c6-環(huán)烷基、c1-c4-烷氧基和c1-c4-鹵代烷氧基,

x2代表氧、硫、nr5或noh,

n代表2,

r代表nr18r19;或代表c1-c6-烷基、c3-c6-烯基、c3-c6-炔基、c1-c4-烷氧基-c1-c3-烷基、c1-c4-烷基-s-c1-c3-烷基、c1-c4-烷基-s(o)-c1-c3-烷基、c1-c4-烷基-s(o)2-c1-c3-烷基,其各自任選被鹵素單取代或七取代、被氧單取代或二取代(產(chǎn)生c=o)或者被氰基單取代或二取代;代表r18-co-c1-c4-烷基;代表nr18r19-co-c1-c4-烷基;代表c3-c6-環(huán)烷基,其任選被氧(產(chǎn)生c=o)、c1-c4-烷基、c3-c6-環(huán)烷基、c1-c4-烷氧基和c1-c4-鹵代烷基單取代或二取代;代表c3-c8-環(huán)烯基,其任選被氧(產(chǎn)生c=o)、c1-c4-烷基、c3-c6-環(huán)烷基、c1-c4-烷氧基和c1-c4-鹵代烷基單取代或二取代;代表c3-c6-環(huán)烷基-c1-c4-烷基,其任選被氧(產(chǎn)生c=o)、c1-c4-烷基、c3-c6-環(huán)烷基、c1-c4-烷氧基和c1-c4-鹵代烷基單取代或二取代;代表c3-c6-環(huán)烯基-c1-c4-烷基任選被氧(產(chǎn)生c=o)、c1-c4-烷基、c3-c6-環(huán)烷基、c1-c4-烷氧基和c1-c4-鹵代烷基單取代或二取代;代表雜環(huán)基,其任選被氧(產(chǎn)生c=o)、c1-c4-烷基、c3-c6-環(huán)烷基、c1-c4-烷氧基和c1-c4-鹵代烷基單取代或二取代;代表雜環(huán)基-c1-c4-烷基,其任選被氧(產(chǎn)生c=o)、c1-c4-烷基、c3-c6-環(huán)烷基、c1-c4-烷氧基和c1-c4-鹵代烷基單取代或二取代;或代表苯基、苯基-c1-c4-烷基、雜芳基和雜芳基-c1-c4-烷基,其各自任選被鹵素、氰基、c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷基、c3-c6-環(huán)烷基、c1-c4-烷氧基或c1-c4-鹵代烷氧基單取代或三取代,

r3代表c1-c4-烷基,

r4代表選自下述的基團(tuán):氫、c1-c4-烷基、鹵代-c1-c4-烷基、氰基-c1-c4-烷基、c2-c4-炔基、c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基羰基、c1-c4-烷氧基羰基-c1-c4-烷基和c1-c4-烷硫基-c1-c4-烷基,

r5代表選自下述的基團(tuán):氫、c1-c4-烷基、鹵代-c1-c4-烷基、氰基-c1-c4-烷基、c2-c4-炔基、c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基羰基、c1-c4-烷氧基羰基-c1-c4-烷基和c1-c4-烷硫基-c1-c4-烷基,

r6代表氫或c1-c4-烷基,

r7代表選自下述的基團(tuán):氫、c1-c4-烷基、鹵代-c1-c4-烷基、氰基-c1-c4-烷基、c2-c4-炔基、c1-c4-烷氧基、鹵代-c1-c4-烷氧基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基羰基、c1-c4-烷氧基羰基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷硫基-c1-c4-烷基、芳基-c1-c4-烷基和雜芳基-c1-c4-烷基,或

r6和r7與和它們連接的氮原子一起形成4-元至7-元環(huán),所述4-元至7-元環(huán)可含有一個(gè)或兩個(gè)選自氮、氧和硫(其中氧原子和硫原子不應(yīng)彼此直接相鄰)的其他雜原子,

r8代表選自下述的基團(tuán):氫;c1-c6-烷基;c1-c6-鹵代烷基;氰基-c1-c6-烷基;c1-c6-烷氧基;c1-c6-鹵代烷氧基;c2-c6-烯基;c1-c6-烷氧基-c1-c6-烷基;在每種情況下任選鹵素取代-的c1-c6-烷基羰基和c1-c6-烷基磺?;?;任選鹵素-取代的c1-c6-烷氧基羰基;以及任選鹵素-取代的、c1-c6-烷基-取代的、c1-c6-烷氧基-取代的、c1-c6-鹵代烷基-和氰基-取代的c3-c6-環(huán)烷基羰基;或代表陽(yáng)離子,或任選c1-c6-烷基-取代的或芳基-c1-c6-烷基-取代的銨離子,

r9代表選自下述的基團(tuán):每種情況下任選鹵素-取代的、c1-c4-烷氧基-取代的、c1-c4-鹵代烷氧基-取代的、c1-c4-烷硫基-取代的、c1-c4-鹵代烷硫基-取代的、c1-c4-烷基亞磺?;?取代的、c1-c4-鹵代烷基亞磺?;?取代的、c1-c4-烷基磺?;?取代的和c1-c4-鹵代烷基磺酰基-取代的c1-c4-烷基、c2-c4-烯基和c2-c4-炔基;每種情況下任選鹵素-取代的、c1-c4-烷基-取代的、c1-c4-鹵代烷基-取代的、c1-c4-烷氧基-取代的、c1-c4-鹵代烷氧基-取代的c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c6-烷基和c3-c4-環(huán)烯基,其中一個(gè)或兩個(gè)環(huán)成員可各自被選自硫、氧(其中氧原子不應(yīng)彼此直接相鄰)和氮的雜原子代替(并且在本文中特別地代表

其中在每種情況下箭頭表示與基團(tuán)(c-1)和基團(tuán)(f-1)中的硫原子結(jié)合的鍵);在每種情況下任選鹵素-取代的、氰基-取代的(也在烷基部分中)、硝基-取代的、c1-c4-烷基-取代的、c1-c4-鹵代烷基-取代的、c3-c6-環(huán)烷基-取代的、c1-c4-烷氧基-取代的、c1-c4-鹵代烷氧基-取代的、c1-c4-烷硫基-取代的、c1-c4-鹵代烷硫基、c1-c4-烷基亞磺酰基-取代的、c1-c4-鹵代烷基亞磺?;?取代的、c1-c4-烷基磺?;?取代的、c1-c4-鹵代烷基磺?;?取代的、氨基-取代的、c1-c4-烷基氨基-取代的、二(c1-c4-烷基)氨基-取代的、c1-c4-烷基羰基氨基-取代的、c1-c4-烷氧基羰基氨基-取代的、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基-取代的、c1-c4-鹵代烷氧基-c1-c4-烷基-取代的、c2-c4-烯基-取代的、c2-c4-炔基-取代的、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c4-烷基-取代的、c1-c4-烷基羰基-取代的、c1-c4-烷氧基羰基-取代的或氨基羰基-取代的芳基、雜芳基、芳基-c1-c4-烷基和雜芳基-c1-c4-烷基;或代表nr′r″,其中r′和r″彼此獨(dú)立地代表選自氫或c1-c4-烷基的基團(tuán),或

r8和r9在基團(tuán)(c-1)和基團(tuán)(f-1)中與和它們連接的n-s(o)n基團(tuán)一起也可形成飽和或不飽和的且任選鹵素-取代的、c1-c6-烷基-取代的、c1-c6-鹵代烷基-取代的、c1-c6-烷氧基-取代的、c1-c6-鹵代烷氧基-取代的5-元至7-元環(huán),所述5-元至7-元環(huán)可含有一個(gè)或兩個(gè)選自硫、氧(其中氧原子不應(yīng)彼此直接相鄰)和氮的雜原子,和/或至少一個(gè)且優(yōu)選恰好一個(gè)羰基;特別地,r8和r9與和它們連接的n-s(o)n基團(tuán)一起可代表選自下述的基團(tuán):

(其中在每種情況下箭頭表示與c(x)結(jié)合的鍵),

r15代表選自下述的基團(tuán):在每種情況下任選甲基-取代的c1-c6-烷基、c2-c6-烯基和c2-c6-炔基;在每種情況下任選甲基-取代的、鹵素-取代的、氰基-取代的或氨基甲酰基-取代的c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c2-烷基和c3-c6-環(huán)烯基,

r8和r15在基團(tuán)(c-6)中與和它們連接的n-s(o)n基團(tuán)一起也可形成飽和或不飽和的且任選取代的4-元至8-元環(huán),所述4-元至8-元環(huán)可含有一個(gè)或兩個(gè)選自硫、氧(其中氧和硫原子不應(yīng)彼此直接相鄰)和氮的其他雜原子和/或至少一個(gè)羰基,

r17代表選自下述的基團(tuán):在每種情況下任選鹵素-取代的、c1-c4-烷氧基-取代的、c1-c4-鹵代烷氧基-取代的、c1-c4-烷硫基-取代的、c1-c4-鹵代烷硫基-取代的、c1-c4-烷基亞磺酰基-取代的、c1-c4-鹵代烷基亞磺?;?取代的、c1-c4-烷基磺?;?取代的和c1-c4-鹵代烷基磺酰基-取代的c1-c4-烷基、c2-c4-烯基和c2-c4-炔基;在每種情況下任選鹵素-取代的、c1-c4-烷基-取代的、c1-c4-鹵代烷基-取代的、c1-c4-烷氧基-取代的、c1-c4-鹵代烷氧基-取代的c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c4-烷基和c3-c4-環(huán)烯基、n-吡咯烷基、n-哌啶基、n-嗎啉基、n-硫代嗎啉基、-氧化n-硫代嗎啉基1、1,1-二氧化n-硫代嗎啉基、n-哌嗪基、n-1-甲基哌嗪基或n-2-氧-1-甲基哌嗪基;在每種情況下任選鹵素-取代的、氰基-取代的(也在烷基部分中)、硝基-取代的、c1-c4-烷基-取代的、c1-c4-鹵代烷基-取代的、c3-c6-環(huán)烷基-取代的、c1-c4-烷氧基-取代的、c1-c4-鹵代烷氧基-取代的、c1-c4-烷硫基-取代的、c1-c4-鹵代烷硫基-取代的、c1-c4-烷基亞磺酰基-取代的、c1-c4-鹵代烷基亞磺?;?取代的、c1-c4-烷基磺酰基-取代的、c1-c4-鹵代烷基磺?;?取代的、氨基-取代的、c1-c4-烷基氨基-取代的、二(c1-c4-烷基)氨基-取代的、c1-c4-烷基羰基氨基-取代的、c1-c4-烷氧基羰基氨基-取代的、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基-取代的、c1-c4-鹵代烷氧基-c1-c4-烷基-取代的、c2-c4-烯基-取代的、c2-c4-炔基-取代的、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c4-烷基-取代的、c1-c4-烷基羰基-取代的、c1-c4-烷氧基羰基-取代的或氨基羰基-取代的芳基、雜芳基、芳基-c1-c4-烷基和雜芳基-c1-c4-烷基;或代表nr′r″,其中r′和r″彼此獨(dú)立地代表選自氫和c1-c4-烷基的基團(tuán),

r18代表選自下述的基團(tuán):氫;羥基;c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷基-s-c1-c3-烷基、c1-c4-烷基-s(o)-c1-c3-烷基、c1-c4-烷基-s(o)2-c1-c3-烷基、c1-c4-烷基羰基、c1-c4-烷氧基羰基、c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c3-烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基-c1-c3-烷基,其各自任選被鹵素單取代或多取代或者被氰基單取代或二取代;以及苯基、芐基、吡啶基、嘧啶基、噻唑基、噁唑基、吡唑基、噻吩基、呋喃基、吡啶基甲基和噻唑基甲基,其各自任選被c1-c4-烷基、c1-c3-鹵代烷基、c1-c3-烷氧基、c1-c3-鹵代烷氧基、環(huán)丙基、氟、氯、溴或氰基單取代或三取代,

r19代表氫,代表堿金屬離子或堿土金屬離子,或代表任選被c1-c4-烷基單取代或四取代的銨離子,或代表選自下述的基團(tuán):c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基、c1-c4-烷氧基-c1-c2-烷基、c1-c4-烷基-s-c1-c2-烷基、c1-c4-烷基-s(o)-c1-c2-烷基和c1-c4-烷基-s(o)2-c1-c2-烷基,其各自任選被鹵素單取代或多取代或者被氰基單取代或二取代,

y3代表選自下述的基團(tuán):氫、氟、氯、溴、碘、氰基、c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷基、c3-c6-環(huán)烷基、c1-c4-烷氧基和c1-c4-鹵代烷氧基,

w代表選自下述的基團(tuán):s、so和so2,

r22如果r2代表基團(tuán)c),則代表選自下述的基團(tuán):c1-c6-烷基;任選鹵素-取代的、氨基甲?;?取代的、硫代氨基甲?;?取代的或氰基-取代的c3-c6-環(huán)烷基、c1-c6-鹵代烷基、c1-c6-烷氧基、c1-c4-鹵代烷氧基、c1-c6-烷氧基-c1-c6-烷基氧基、c1-c4-烷硫基、c1-c4-烷基亞磺酰基、c1-c4-烷基磺酰基、c1-c4-鹵代烷硫基、c1-c4-鹵代烷基亞磺?;1-c4-鹵代烷基磺?;?、c1-c4-烷硫基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷基亞磺?;?c1-c4-烷基、c1-c4-烷基磺?;?c1-c4-烷基、c1-c4-烷硫基-c1-c4-烷氧基、c1-c4-烷基亞磺酰基-c1-c4-烷氧基、c1-c4-烷基磺?;?c1-c4-烷氧基、c1-c4-鹵代烷硫基-c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷基亞磺酰基-c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷基磺酰基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷硫基-c2-c4-烯基、c1-c4-烷基亞磺?;?c2-c4-烯基、c1-c4-烷基磺?;?c2-c4-烯基、c2-c4-烯硫基-c1-c4-烷基、c2-c4-烯基亞磺酰基-c1-c4-烷基、c2-c4-烯基磺?;?c1-c4-烷基、c1-c4-烷基羰基-c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷基羰基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基羰基-c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷氧基羰基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷基氨基磺?;?、二(c1-c4-烷基)-氨基磺酰基,

r23如果r2代表基團(tuán)c),則代表選自下述的基團(tuán):氫、c1-c6-烷基、c2-c4-烯基、c2-c4-炔基、c1-c4-烷硫基-c1-c4-烷基、c2-c4-烯硫基-c1-c4-烷基、氰基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基,如果r2代表基團(tuán)d)或e),則r23代表選自下述的基團(tuán):氫、c1-c6-烷基、c2-c4-烯基、c2-c4-炔基、c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烯基、c1-c6-烷氧基、c2-c6-烯氧基、c2-c6-炔氧基、c3-c6-環(huán)烷氧基、c1-c4-烷硫基-c1-c4-烷基、c2-c4-烯硫基-c1-c4-烷基、氰基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基,或者,在r2=d)的情況下,

r22還代表任選鹵素-取代的、氰基-取代的、硝基-取代的、氨基-取代的、羥基-取代的、c1-c6-烷基-取代的、c1-c6-鹵代烷基-取代的、c3-c6-環(huán)烷基-取代的、c1-c6-烷氧基-取代的、c1-c4-鹵代烷氧基-取代的、c1-c6-烷氧基羰氧基-取代的、c1-c6-烷基氨基-取代的、c1-c6-烷硫基-取代的、c1-c4-鹵代烷硫基-取代的、c1-c4-烷基亞磺?;?取代的、c1-c4-烷基磺?;?取代的、c1-c6-烷基羰基-取代的、氨基羰基-取代的、c1-c6-烷基氨基羰基-取代的、二(c1-c6-烷基)-氨基羰基-取代的、c1-c6-烷基羰基氨基-取代的苯基;或代表選自下述的e基團(tuán):

r27代表氫或c1-c4-烷基,且

r26代表選自下述的基團(tuán):氫、c1-c4-烷基、c2-c4-烯基、c2-c4-炔基、c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基-c1-c2-烷基、c1-c4-烷硫基-c1-c2-烷基、c1-c4-烷基亞磺酰基-c1-c2-烷基、c1-c4-烷基磺?;?c1-c2-烷基和氰基-c1-c4-烷基。

優(yōu)選的范圍(3):非常特別優(yōu)選式(i)的化合物,其中

a代表選自(a-a)、(a-b)和(a-f)的基團(tuán)

其中虛線代表結(jié)合至式(i)的雙環(huán)體系的氮原子的鍵,

g1代表n或c-b1,

b1代表選自氫和氟的基團(tuán),

b2代表氫,

t代表氧或電子對(duì),

r1代表氫,

r2代表選自下述的b基團(tuán)

其中虛線表示結(jié)合至式(i)的雙環(huán)體系的碳原子的鍵,或者

r2b)代表選自(d-1)至(d-3)的d基團(tuán)

其中虛線表示結(jié)合至式(i)的雙環(huán)體系的碳原子的鍵,或者

r2c)代表下式的基團(tuán)

其中虛線表示結(jié)合至式(i)的雙環(huán)體系的碳原子的鍵,或者

r2d)代表下式的基團(tuán)

其中虛線表示結(jié)合至式(i)的雙環(huán)體系的碳原子的鍵,或者

r2e)代表選自(f-1)、(f-8)和(f-10)的f基團(tuán)

其中虛線表示結(jié)合至式(i)的雙環(huán)體系的氮原子的鍵,或者

r2f)代表選自c1-c6鹵代烷基、羧基和氨基的基團(tuán),

其中

g2代表氫或選自下述的基團(tuán):鹵素、硝基、氨基、氰基、c1-c4-烷基氨基、鹵代-c1-c4-烷基氨基、c1-c4-二烷基氨基、c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基羰基-c1-c4-烷基、鹵代-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基、鹵代-c1-c4-烷氧基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基、鹵代c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基、雙(c1-c4-烷氧基)-c1-c4-烷基、雙(鹵代-c1-c4-烷氧基)-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基(c1-c4-烷基硫烷基)-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基(c1-c4-烷基亞磺?;?-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基(c1-c4-烷基磺?;?-c1-c4-烷基、雙(c1-c4-烷基硫烷基)-c1-c4-烷基、雙(鹵代-c1-c4-烷基硫烷基)-c1-c4-烷基、雙(羥基-c1-c4-烷基硫烷基)-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基羰基、c1-c4-烷氧基羰基-c1-c4-烷基、c(x2)nr3r4、nr6r7、c1-c4-烷硫基、c1-c4-烷基亞磺酰基和c1-c4-烷基磺?;?,

或者

g2代表選自(c-1)或(c-9)的c基團(tuán)

其中虛線表示結(jié)合至b基團(tuán)的鍵,

x代表氧,

x1代表選自下述的基團(tuán):氫、氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基,

x2代表氧、硫、nr5或noh,

n代表2,

r代表nr18r19;或代表選自下述的基團(tuán):c1-c4-烷基、c3-c4-烯基、c3-c4-炔基、c1-c2-烷氧基-c1-c2-烷基和c1-c2-烷基-s-c1-c2-烷基、c1-c2-烷基-s(o)-c1-c2-烷基、c1-c2-烷基-s(o)2-c1-c2-烷基,其各自任選被氟、氯單取代、二取代、三取代、四取代或五取代或者被氰基單取代或二取代;代表r18-co-c1-c2-烷基;代表nr18r19-co-c1-c2-烷基;代表任選被c1-c2-烷基、c1-c2-烷氧基或c1-c2-鹵代烷基或者被氧(產(chǎn)生c=o)單取代或二取代的c3-c6-環(huán)烷基;代表任選地被c1-c2-烷基、c1-c2-烷氧基或c1-c2-鹵代烷基或者被氧(產(chǎn)生c=o)單取代或二取代的c3-c6-環(huán)烯基;代表任選地被c1-c2-烷基、c1-c2-烷氧基或c1-c2-鹵代烷基單取代或二取代的c3-c6-環(huán)烷基-c1-c2-烷基;代表任選被c1-c2-烷基、c1-c2-烷氧基或c1-c2-鹵代烷基單取代或二取代的c3-c6-環(huán)烯基-c1-c2-烷基;代表任選被c1-c2-烷基、c1-c2-烷氧基或c1-c2-鹵代烷基單取代或二取代的雜環(huán)基;代表任選被c1-c2-烷基、c1-c2-烷氧基或c1-c2-鹵代烷基單取代或二取代的雜環(huán)基-c1-c2-烷基;或代表苯基、芐基、吡啶基、嘧啶基、噻唑基、噁唑基、吡唑基、噻吩基、呋喃基、吡啶基甲基或噻唑基甲基,其各自任選被氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基單取代或二取代,

r3代表c1-c4-烷基,

r4代表選自下述的基團(tuán):氫、c1-c4-烷基、鹵代-c1-c4-烷基、氰基-c1-c4-烷基、c2-c4-炔基、c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基羰基、c1-c4-烷氧基羰基-c1-c4-烷基和c1-c4-烷硫基-c1-c4-烷基,

r5代表選自下述的基團(tuán):氫、c1-c4-烷基、鹵代-c1-c4-烷基、氰基-c1-c4-烷基、c2-c4-炔基、c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基羰基、c1-c4-烷氧基羰基-c1-c4-烷基和c1-c4-烷硫基-c1-c4-烷基,

r6代表氫或c1-c4-烷基,

r7代表選自下述的基團(tuán):氫、c1-c4-烷基、鹵代-c1-c4-烷基、氰基-c1-c4-烷基、c2-c4-炔基、c1-c4-烷氧基、鹵代-c1-c4-烷氧基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基羰基、c1-c4-烷氧基羰基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷硫基-c1-c4-烷基、芳基-c1-c4-烷基和雜芳基-c1-c4-烷基,或

r6和r7與和它們連接的氮原子一起形成4-元至7-元環(huán),所述4-元至7-元環(huán)可含有一個(gè)或兩個(gè)選自氮、氧和硫(其中氧原子和硫原子不應(yīng)彼此直接相鄰)的其他雜原子,

r8代表選自下述的基團(tuán):氫;c1-c6-烷基;c1-c6-鹵代烷基;氰基-c1-c6-烷基;c1-c6-烷氧基;c1-c6-鹵代烷氧基;c2-c6-烯基;c1-c6-烷氧基-c1-c6-烷基;在每種情況下任選鹵素-取代的c1-c6-烷基羰基和c1-c6-烷基磺酰基;任選鹵素-取代的c1-c6-烷氧基羰基;任選鹵素-取代的、c1-c6-烷基-取代的、c1-c6-烷氧基-取代的、c1-c6-鹵代烷基-取代的和氰基-取代的c3-c6-環(huán)烷基羰基;或代表陽(yáng)離子,或任選c1-c6-烷基-取代的或芳基-c1-c6-烷基-取代的銨離子,

r9代表選自下述的基團(tuán):在每種情況下任選鹵素-取代的、c1-c4-烷氧基-取代的、c1-c4-鹵代烷氧基-取代的、c1-c4-烷硫基-取代的、c1-c4-鹵代烷硫基-取代的、c1-c4-烷基亞磺?;?取代的、c1-c4-鹵代烷基亞磺?;?取代的、c1-c4-烷基磺?;?取代的和c1-c4-鹵代烷基磺酰基-取代的c1-c4-烷基、c2-c4-烯基和c2-c4-炔基;在每種情況下任選鹵素-取代的、c1-c4-烷基-取代的、c1-c4-鹵代烷基-取代的、c1-c4-烷氧基-取代的、c1-c4-鹵代烷氧基-取代的c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c4-烷基和c3-c4-環(huán)烯基,其中一個(gè)或兩個(gè)環(huán)成員在每種情況下可被選自硫、氧(其中氧原子不應(yīng)彼此直接相鄰)和氮的雜原子代替(并且在本文中特別地代表

其中在每種情況下箭頭表示與基團(tuán)(c-1)和基團(tuán)(f-1)中的硫原子結(jié)合的鍵);在每種情況下任選鹵素-取代的、氰基-取代的(也在烷基部分中)、硝基-取代的、c1-c4-烷基-取代的、c1-c4-鹵代烷基-取代的、c3-c6-環(huán)烷基-取代的、c1-c4-烷氧基-取代的、c1-c4-鹵代烷氧基-取代的、c1-c4-烷硫基-取代的、c1-c4-鹵代烷硫基-取代的、c1-c4-烷基亞磺?;?取代的、c1-c4-鹵代烷基亞磺?;?取代的、c1-c4-烷基磺酰基-取代的、c1-c4-鹵代烷基磺?;?取代的、氨基-取代的、c1-c4-烷基氨基-取代的、二(c1-c4-烷基)氨基-取代的、c1-c4-烷基羰基氨基-取代的、c1-c4-烷氧基羰基氨基-取代的、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基-取代的、c1-c4-鹵代烷氧基-c1-c4-烷基-取代的、c2-c4-烯基-取代的、c2-c4-炔基-取代的、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c4-烷基-取代的、c1-c4-烷基羰基-取代的、c1-c4-烷氧基羰基-取代的或氨基羰基-取代的芳基、雜芳基、芳基-c1-c4-烷基和雜芳基-c1-c4-烷基;或代表nr′r″,其中r′和r″彼此獨(dú)立地代表選自氫和c1-c4-烷基的基團(tuán),

r8和r9在基團(tuán)(c-1)和基團(tuán)(f-1)中與和它們連接的n-s(o)n基團(tuán)一起也可形成飽和或不飽和的且任選鹵素-取代的、c1-c6-烷基-取代的、c1-c6-鹵代烷基-取代的、c1-c6-烷氧基-取代的、c1-c6-鹵代烷氧基-取代的5-元至7-元環(huán),所述5-元至7-元環(huán)可含有一個(gè)或兩個(gè)選自硫、氧(其中氧原子不應(yīng)彼此直接相鄰)和氮的雜原子和/或至少一個(gè)且優(yōu)選一個(gè)羰基;特別地,r8和r9與和它們連接的n-s(o)n基團(tuán)一起可代表選自下述的基團(tuán):

(其中在每種情況下箭頭表示與c(x)結(jié)合的鍵),

r17代表選自下述的基團(tuán):在每種情況下任選鹵素-取代的、c1-c4-烷氧基-取代的、c1-c4-鹵代烷氧基-取代的、c1-c4-烷硫基-取代的、c1-c4-鹵代烷硫基-取代的、c1-c4-烷基亞磺酰基-取代的、c1-c4-鹵代烷基亞磺?;?取代的、c1-c4-烷基磺?;?取代的和c1-c4-鹵代烷基磺?;?取代的c1-c4-烷基、c2-c4-烯基和c2-c4-炔基;在每種情況下任選鹵素-取代的、c1-c4-烷基-取代的、c1-c4-鹵代烷基-取代的、c1-c4-烷氧基-取代的、c1-c4-鹵代烷氧基-取代的c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c4-烷基和c3-c4-環(huán)烯基;n-吡咯烷基、n-哌啶基、n-嗎啉基、n-硫代嗎啉基、1-氧化n-硫代嗎啉基、1,1-二氧化n-硫代嗎啉基、n-哌嗪基、n-1-甲基哌嗪基或n-2-氧代-1-甲基哌嗪基;在每種情況下任選鹵素-取代的、氰基-取代的(也在烷基部分中)、硝基-取代的、c1-c4-烷基-取代的、c1-c4-鹵代烷基-取代的、c3-c6-環(huán)烷基-取代的、c1-c4-烷氧基-取代的、c1-c4-鹵代烷氧基-取代的、c1-c4-烷硫基-取代的、c1-c4-鹵代烷硫基-取代的、c1-c4-烷基亞磺?;?取代的、c1-c4-鹵代烷基亞磺?;?取代的、c1-c4-烷基磺?;?取代的、c1-c4-鹵代烷基磺?;?取代的、氨基-取代的、c1-c4-烷基氨基-取代的、二(c1-c4-烷基)氨基-取代的、c1-c4-烷基羰基氨基-取代的、c1-c4-烷氧基羰基氨基-取代的、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基-取代的、c1-c4-鹵代烷氧基-c1-c4-烷基-取代的、c2-c4-烯基-取代的、c2-c4-炔基-取代的、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c4-烷基-取代的、c1-c4-烷基羰基-取代的、c1-c4-烷氧基羰基-取代的或氨基羰基-取代的芳基、雜芳基、芳基-c1-c4-烷基和雜芳基-c1-c4-烷基;或代表nr′r″,其中r′和r″彼此獨(dú)立地代表選自氫和c1-c4-烷基的基團(tuán),

w代表選自下述的基團(tuán):s、so和so2,

y3代表選自下述的基團(tuán):氫、氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基,

r18代表選自下述的基團(tuán):氫;羥基;c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷基-s-c1-c2-烷基、c1-c4-烷基-s(o)-c1-c2-烷基、c1-c4-烷基-s(o)2-c1-c2-烷基、c1-c4-烷基羰基、c1-c4-烷氧基羰基、c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烷基-c1-c3-烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)基-c1-c3-烷基,其各自任選被氟、氯單取代、二取代、三取代、四取代或五取代,或者被氰基單取代或二取代;以及苯基、芐基、吡啶基、嘧啶基、噻唑基、噁唑基、吡唑基、噻吩基、呋喃基、吡啶基甲基和噻唑基甲基,其各自任選被c1-c4-烷基、c1-c3-鹵代烷基、c1-c3-烷氧基、c1-c3-鹵代烷氧基、環(huán)丙基、氟、氯、溴或氰基單取代至三取代,

r19代表氫,堿金屬離子或堿土金屬離子,代表任選被c1-c4-烷基單取代至四取代的銨離子,或代表選自下述的基團(tuán):c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基、c1-c4-烷氧基-c1-c2-烷基和c1-c4-烷基-s-c1-c2-烷基、c1-c4-烷基-s(o)-c1-c2-烷基和c1-c4-烷基-s(o)2-c1-c2-烷基,其各自任選被氟、氯單取代、二取代、三取代、四取代或五取代或者被氰基單取代或二取代,

r22如果r2代表基團(tuán)c),則代表選自下述的基團(tuán):c1-c6-烷基、任選氰基-取代的c3-c6-環(huán)烷基、c1-c6-鹵代烷基、c1-c6-烷氧基、c1-c4-鹵代烷氧基、c1-c6-烷氧基-c1-c6-烷氧基、c1-c4-烷硫基、c1-c4-烷基亞磺酰基、c1-c4-烷基磺?;1-c4-鹵代烷硫基、c1-c4-鹵代烷基亞磺?;?、c1-c4-鹵代烷基磺酰基、c1-c4-烷硫基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷基亞磺?;?c1-c4-烷基、c1-c4-烷基磺?;?c1-c4-烷基、c1-c4-烷硫基-c1-c4-烷氧基、c1-c4-烷基亞磺酰基-c1-c4-烷氧基、c1-c4-烷基磺酰基-c1-c4-烷氧基、c1-c4-鹵代烷硫基-c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷基亞磺?;?c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷基磺?;?c1-c4-烷基、c1-c4-烷硫基-c2-c4-烯基、c1-c4-烷基亞磺?;?c2-c4-烯基、c1-c4-烷基磺?;?c2-c4-烯基、c2-c4-烯硫基-c1-c4-烷基、c2-c4-烯基亞磺?;?c1-c4-烷基、c2-c4-烯基磺?;?c1-c4-烷基、c1-c4-烷基羰基-c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷基羰基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基羰基-c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷氧基羰基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷基氨基磺酰基、二(c1-c4-烷基)-氨基磺酰基,

r23如果r2代表基團(tuán)c),則代表選自下述的基團(tuán):氫、c1-c6-烷基、c2-c4-烯基、c2-c4-炔基、c1-c4-烷硫基-c1-c4-烷基、c2-c4-烯硫基-c1-c4-烷基、氰基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基,

r22如果r2代表基團(tuán)d),則代表選自下述的基團(tuán):c1-c4-烷基、任選氰基-取代的c3-c6-環(huán)烷基、c1-c4-鹵代烷基、c1-c4-烷硫基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷基亞磺?;?c1-c4-烷基、c1-c4-烷基磺酰基-c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷硫基-c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷基亞磺?;?c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷基磺酰基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷硫基-c2-c4-烯基、c1-c4-烷基亞磺酰基-c2-c4-烯基、c1-c4-烷基磺?;?c2-c4-烯基、c2-c4-烯硫基-c1-c4-烷基、c2-c4-烯基亞磺?;?c1-c4-烷基、c2-c4-烯基磺?;?c1-c4-烷基、c1-c4-烷基羰基-c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷基羰基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷氧基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基羰基-c1-c4-烷基、c1-c4-鹵代烷氧基羰基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷基氨基磺?;?、二(c1-c4-烷基)-氨基磺?;?/p>

r23如果r2代表基團(tuán)d)或e),則代表選自下述的基團(tuán):氫、c1-c6-烷基、c2-c4-烯基、c2-c4-炔基、c3-c6-環(huán)烷基、c3-c6-環(huán)烯基、c1-c6-烷氧基、c2-c6-烯氧基、c2-c6-炔氧基、c3-c6-環(huán)烷氧基、c1-c4-烷硫基-c1-c4-烷基、c2-c4-烯硫基-c1-c4-烷基、氰基-c1-c4-烷基、c1-c4-烷氧基-c1-c4-烷基,并且

在r2=d)的情況下,

r22還代表任選鹵素-取代的、氰基-取代的、硝基-取代的、氨基-取代的、羥基-取代的、c1-c6-烷基-取代的、c1-c6-鹵代烷基-取代的、c2-c6-烯基-取代的、c2-c6-炔基-取代的、c3-c6-環(huán)烷基-取代的、c1-c6-烷氧基-取代的、c1-c6-鹵代烷氧基-取代的、c3-c6-烯氧基-取代的、c3-c6-炔氧基-取代的、c1-c6-烷氧基羰-氧基-取代的、c1-c6-烷基氨基-取代的、c3-c6-烯基氨基-取代的、c3-c6-炔基氨基-取代的、c3-c6-環(huán)烷基氨基-取代的、c1-c6-烷硫基-取代的、c1-c6-鹵代烷硫基-取代的、c3-c6-烯硫基-取代的、c3-c6-炔硫基-取代的、c3-c6-環(huán)烷硫基-取代的、c1-c6-烷基亞磺?;?取代的、c1-c6-烷基磺?;?取代的、c1-c6-烷基羰基-取代的、氨基羰基-取代的、c1-c6-烷基氨基羰基-取代的、二(c1-c6-烷基)-氨基羰基-取代的、c1-c6-烷基羰基氨基-取代的苯基;或代表下述e基團(tuán)之一

r27代表氫或甲基,且

r26代表選自下述的基團(tuán):氫、甲基、2,2,2-三氟乙基、2,2-二氟乙基、丙烯基、炔丙基、環(huán)丙基、環(huán)丙基甲基、甲氧基甲基、甲硫基乙基、甲基亞磺?;一?、甲基磺酰基乙基和氰基甲基。

優(yōu)選的范圍(4):式(i)化合物的特別的基團(tuán)是這樣的基團(tuán),其中a代表選自(a-a)和(a-b)的基團(tuán)

并且特別是代表基團(tuán)(a-b),其中虛線代表結(jié)合至式(i)的雙環(huán)體系的氮原子的鍵,

g1代表n或c-b1

b1代表選自氫和氟的基團(tuán),

b2代表氫,

t代表電子對(duì),

r1代表氫,

r2c)代表下式的基團(tuán)

其中虛線表示結(jié)合至式(i)的雙環(huán)體系的碳原子的鍵,

其中

x代表氧,

r22代表選自下述的基團(tuán):c1-c6-烷基、c3-c6-環(huán)烷基、c1-c6-鹵代烷基、c1-c6-烷氧基、c1-c4-烷基磺?;投?c1-c4-烷基)-氨基磺?;⑶?/p>

r23代表氫或c1-c6-烷基。

當(dāng)在上述定義的環(huán)中存在硫和/或氮時(shí),例如在表述如“其中所述環(huán)可含有至少一個(gè)選自硫、氧(其中氧原子和硫原子不應(yīng)直接相鄰)和氮的雜原子”或“其中一個(gè)或兩個(gè)環(huán)成員可各自被選自硫、氧(其中氧原子不應(yīng)直接相鄰)和氮的雜原子代替”中,除非另有說(shuō)明,否則硫也可以以so或so2的形式存在;如果氮不是以–n=的形式存在,則除了nh之外還可以以n-烷基(尤其是n-c1-c6-烷基)的形式存在。

在組合形成優(yōu)選范圍(1)的優(yōu)選的定義中,除非另有說(shuō)明,否則

陽(yáng)離子代表選自下述的堿金屬離子:鋰、鈉、鉀、銣、銫,優(yōu)選選自鋰、鈉、鉀,或者

選自下述的堿土金屬離子:鈹、鎂、鈣、鍶、鋇,優(yōu)選選自鎂和鈣,

鹵素選自氟、氯、溴和碘,優(yōu)選依次選自氟、氯和溴,

芳基(包括作為較大單元例如芳基烷基的一部分)選自苯基、萘基、蒽基、菲基(phenanthrenyl),且優(yōu)選代表苯基,

雜芳基(hetaryl)(與雜芳基(heteroary)同義,包括作為較大單元例如雜芳基烷基的一部分)選自呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、1,2,3-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,5-噁二唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,5-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、1,2,3-三嗪基、1,2,4-三嗪基、1,3,5-三嗪基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、苯并咪唑基、2,1,3-苯并噁二唑基、喹啉基、異喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、萘啶基(naphthyridinyl)、苯并三嗪基、嘌呤基、蝶啶基和中氮茚基(indolizinyl),

雜環(huán)基代表含1或2個(gè)氮原子和/或一個(gè)氧原子和/或一個(gè)硫原子的飽和的4-元、5-元或6-元環(huán),例如氮雜環(huán)丁基(azetidinyl)、azolidinyl、azinanyl、氧雜環(huán)丁基(oxetanyl)、氧雜環(huán)戊基(oxolanyl)、氧雜環(huán)已基(oxanyl)、二氧雜環(huán)已基(dioxanyl)、thiethanyl、硫雜環(huán)戊基(thiolanyl)、硫雜環(huán)已基(thianyl)、四氫呋喃基、哌嗪基、嗎啉基。

在組合形成優(yōu)選范圍(2)的特別優(yōu)選的定義中,除非另有說(shuō)明,否則

陽(yáng)離子代表選自下述的堿金屬離子:鋰、鈉、鉀、銣、銫,優(yōu)選選自鋰、鈉、鉀,或者

選自下述的堿土金屬離子:鈹、鎂、鈣、鍶、鋇,優(yōu)選選自鎂和鈣,

鹵素選自氟、氯、溴和碘,優(yōu)選依次選自氟、氯和溴,

芳基(包括作為較大單元例如芳基烷基的一部分),選自苯基、萘基、蒽基、菲基,且優(yōu)選代表苯基,

雜芳基(hetaryl)(與雜芳基(heteroary)同義,也作為較大單元例如雜芳基烷基的一部分)選自吡唑基、咪唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、1,2,3-三嗪基、三嗪基、1,3,5-三嗪基,

雜環(huán)基選自氮雜環(huán)丁基、azolidinyl、azinanyl、氧雜環(huán)丁基、氧雜環(huán)戊基、氧雜環(huán)已基、二氧雜環(huán)已基、thiethanyl、硫雜環(huán)戊基、硫雜環(huán)已基、四氫呋喃基、哌嗪基、嗎啉基。

在組合形成優(yōu)選范圍(3)的非常特別優(yōu)選的定義和尤其優(yōu)選的定義中,除非另有說(shuō)明,

陽(yáng)離子代表選自下述的堿金屬種離子:鋰、鈉、鉀、銣、銫,優(yōu)選選自鋰、鈉、鉀,或者

選自下述的堿土金屬離子:鈹、鎂、鈣、鍶、鋇,優(yōu)選選自鎂和鈣,

雜環(huán)基代表氧雜環(huán)丁基、thiethanyl、四氫呋喃基和嗎啉基。

芳基代表苯基,

雜芳基(hetaryl)(與雜芳基(heteroary)同義,包括作為較大單元例如雜芳基烷基的一部分)代表選自下述的基團(tuán):吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、噻唑基和吡唑基。

在形成優(yōu)選范圍(4)的定義中,

鹵素代表氟、氯、溴和碘,優(yōu)選依次選自氟、氯和溴。

鹵素取代的基團(tuán),例如鹵代烷基,為單鹵代或多鹵代的至最大可能的取代基的數(shù)目。在多鹵代的情況下,鹵素原子可以相同或不同。在這種情況下,鹵素代表氟、氯、溴或碘,特別是氟、氯或溴。

飽和的或不飽和的烴基,例如烷基或烯基,可各自為直鏈或可能的支鏈,包括與雜原子結(jié)合的那些,例如在烷氧基中。

除非另有說(shuō)明,否則任選取代的基團(tuán)可為單取代的或多取代的,其中在多取代基的情況下,取代基可以相同或不同。

如果式(a-a)的基團(tuán)a中的t代表電子對(duì),

則基團(tuán)以下式的吡啶衍生物的形式存在

如果式(a-a)的基團(tuán)a中的t代表氧,

則基團(tuán)以下式的吡啶n-氧化物衍生物的形式存在

在本文中,省略示例中的形式電荷(氮上的+以及氧上的-)。

一般性術(shù)語(yǔ)中給出的或優(yōu)選范圍內(nèi)列出的基團(tuán)定義或說(shuō)明相應(yīng)地適用于終產(chǎn)物并適用于起始物料和中間體。這些基團(tuán)定義可按照需要彼此組合,即包括各優(yōu)選范圍之間的組合。

根據(jù)本發(fā)明,優(yōu)選含有上述作為優(yōu)選所列的定義的組合(優(yōu)選范圍(1))的式(i)化合物。

根據(jù)本發(fā)明,特別優(yōu)選含有上述作為特別優(yōu)選所列的定義的組合(優(yōu)選范圍(2))的式(i)化合物。

根據(jù)本發(fā)明,非常特別優(yōu)選含有上述作為非常特別優(yōu)選所列的定義的組合(優(yōu)選范圍(3))的式(i)化合物。

根據(jù)本發(fā)明,特別優(yōu)選含有上述作為重點(diǎn)所列的定義的組合(優(yōu)選范圍(4))的式(i)化合物。

本發(fā)明的一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案涉及式(i)的化合物,其中a代表式(a-a)的基團(tuán),

本發(fā)明的一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案涉及式(i)的化合物,其中a代表式(a-b)的基團(tuán),

并且b代表氫。

本發(fā)明的另一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案涉及a代表吡啶-3-基的式(i)化合物。

本發(fā)明的另一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案涉及a代表5-氟吡啶-3-基的式(i)化合物。

本發(fā)明的另一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案涉及a代表嘧啶-5-基的式(i)化合物。

本發(fā)明的另一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案涉及a代表噠嗪-4-基的式(i)化合物。

本發(fā)明的另一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案涉及r2具有在a)中所給出的含義的式(i)化合物。

本發(fā)明的另一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案涉及r2具有在b)中所給出的含義的式(i)化合物。

本發(fā)明的另一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案涉及r2具有在c)中所給出的含義的式(i)化合物。

本發(fā)明的另一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案涉及r2具有在d)中所給出的含義的式(i)化合物。

本發(fā)明的另一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案涉及r2具有在e)中所給出的含義的式(i)化合物。

本發(fā)明的另一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案涉及r2具有在f)中所給出的含義的式(i)化合物。

本發(fā)明的另一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案涉及r2代表基團(tuán)(d-2)的式(i)化合物

以上一般性術(shù)語(yǔ)中或優(yōu)選范圍內(nèi)給出的基團(tuán)定義或說(shuō)明相應(yīng)地適用于終產(chǎn)物(包括稍后示出的式(i-a)至(i-n)的化合物),并且適用于起始物料和中間體。這些基團(tuán)定義可按照需要彼此組合,即包括各優(yōu)選范圍之間的組合。

在一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中,本發(fā)明涉及式(i-a)的化合物

在另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中,本發(fā)明涉及式(i-b)的化合物

在另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中,本發(fā)明涉及式(i-c)的化合物

在另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中,本發(fā)明涉及式(i-d)的化合物

在另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中,本發(fā)明涉及式(i-e)的化合物

在另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中,本發(fā)明涉及式(i-f)的化合物

在另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中,本發(fā)明涉及式(i-g)的化合物

在另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中,本發(fā)明涉及式(i-h)的化合物

在另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中,本發(fā)明涉及式(i-i)的化合物

在另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中,本發(fā)明涉及式(i-j)的化合物

在另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中,本發(fā)明涉及式(i-k)的化合物

在另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中,本發(fā)明涉及式(i-l)的化合物

在另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中,本發(fā)明涉及式(i-m)的化合物

在另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中,本發(fā)明涉及式(i-n)的化合物

在式(i-a)至(i-n)中,變量g2、r、r1、r3、r8、r22、r23、w、x1、x2、y3和n具有如上所述的含義。

本發(fā)明的式(i)化合物以及它們的酸加成鹽和金屬鹽配合物是高活性的,特別是在防治包括節(jié)肢動(dòng)物且特別是昆蟲的動(dòng)物害蟲中。

根據(jù)取代基的性質(zhì),式(i)的化合物也可以為立體異構(gòu)體的形式,即以幾何異構(gòu)體和/或光學(xué)異構(gòu)體或不同組成的異構(gòu)體混合物的形式。本發(fā)明既提供了純的立體異構(gòu)體,又提供了這些異構(gòu)體的任何所需混合物,即使在本文中通常只討論了式(i)的化合物。

因此,本發(fā)明涉及用于防治動(dòng)物害蟲(包括節(jié)肢動(dòng)物且特別是昆蟲)的純的對(duì)映異構(gòu)體和非對(duì)映異構(gòu)體及其混合物。

然而,本發(fā)明優(yōu)選使用式(i)的化合物及其鹽的光學(xué)活性的、立體異構(gòu)形式。

通式(i)的化合物的合適的鹽包括常規(guī)的無(wú)毒鹽,即與適當(dāng)堿的鹽和與加入的酸的鹽。優(yōu)選與無(wú)機(jī)堿的鹽,例如堿金屬鹽(例如鈉鹽、鉀鹽或銫鹽)、堿土金屬鹽(例如鈣鹽或鎂鹽)、銨鹽;與有機(jī)堿和無(wú)機(jī)胺的鹽,例如三乙銨鹽、二環(huán)己銨鹽、n,n’-二芐基乙二銨鹽、吡啶鹽、甲基吡啶(picolinium)鹽或乙醇銨鹽;與無(wú)機(jī)酸的鹽,例如鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸二氫鹽(dihydrosulphate)、硫酸三氫鹽(trihydrosulphate)或磷酸鹽;與有機(jī)羧酸或有機(jī)磺酸的鹽,例如甲酸鹽、乙酸鹽、三氟乙酸鹽、馬來(lái)酸鹽、酒石酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽或?qū)妆交撬猁};與堿性氨基酸的鹽,例如精氨酸鹽、天冬氨酸鹽或谷氨酸鹽等。

另外已發(fā)現(xiàn),式(i)的化合物可根據(jù)下文所述的方法制備。

例如,可根據(jù)反應(yīng)方案1以兩步法制備式(i)的化合物,其中a代表任選基團(tuán)b2-取代的嘧啶-5-基(a-a;g1=n)、吡啶-3-基(a-a;g1=c-b1)、吡嗪-2-基(a-b)、噠嗪-3-基(a-c)、噻唑-5-基(a-d)、異噻唑-4-基(a-e)和吡唑-4-基(a-f)。

反應(yīng)方案1

在反應(yīng)方案i中,a、r1和r2具有上述含義,除非另有說(shuō)明。

例如,在第一反應(yīng)步驟中,式(a-1)的取代的3-硝基吡啶甲醛可與式(a-2)的相應(yīng)的3-氨基取代的雜環(huán)在酸性反應(yīng)助劑的存在下反應(yīng),得到式(a-3)的化合物,然后在第二反應(yīng)步驟中,在合適的磷(iii)試劑(例如亞磷酸三乙酯)的存在下,使式(a-3)的化合物進(jìn)行還原環(huán)化,形成化合物(a-4)。

在本發(fā)明制備式(i)的新化合物的方法中,如果所用的式(a-1)的化合物是6-甲酰基-5-硝基-2-吡啶羧酸甲酯(r1=h,r2=cooch3),且所用的式(a-2)的化合物是3-吡啶胺(a=吡啶-3-基),則首先形成6-[[3-吡啶基]亞氨基]甲基]-3-吡啶羧酸甲酯(a=3-吡啶-3-基,r1=h,r2=cooch3)。隨后將其還原并環(huán)化,然后得到2-吡啶-3-基-2h-吡唑并[4,3-b]吡啶-6-羧酸甲酯(a-4,a=吡啶-3-基,r1=h,r2=cooch3),其可用作式(i)的化合物的起始物料(參見(jiàn)制備實(shí)施例)。

氨基取代的雜環(huán)的偶氮甲堿衍生物或所謂的“席夫堿(schiffbase)”具有多種應(yīng)用(他們形成例如金屬絡(luò)合物或具有生物活性)并且可通過(guò)常規(guī)方法(還參見(jiàn)v.shama等人,intern.j.univ.pharm.bioscience2013,2,241-57和其中所引用的文獻(xiàn))獲得。

式(a-1)的化合物是市售可得的,一些是已知的和/或它們可通過(guò)原則上已知的制備方法獲得(對(duì)于r1=ch3,r2=br;6-溴-5-甲基-3-硝基-2-吡啶甲醛和r1=ch3,r2=cooch3;6-甲?;?5-硝基-2-吡啶羧酸甲酯(k.v.rao,p.venkateswarlu,j.het.chem.12,731-735,1995);r1=h,r2=cl;6-氯-3-硝基-2-吡啶甲醛(wo2010/007114a2)。

例如,6-甲?;?5-硝基-2-吡啶羧酸甲酯(r1=h,r2=cooch3)可根據(jù)反應(yīng)方案ii由6-甲基-5-硝基-2-吡啶羧酸甲酯通過(guò)n,n-二甲基甲酰胺o,o-二甲基縮醛反應(yīng)和隨后的高碘酸鈉氧化來(lái)合成(參見(jiàn)制備實(shí)施例)。

反應(yīng)方案ii

式(a-2)的化合物是市售可得的,一些是已知的和/或它們可通過(guò)原則上已知的制備方法獲得,參見(jiàn),例如對(duì)于a=5-氟吡啶-3-基(a-a;b2=h,g1=c-f;t=電子對(duì))(wo2011/123751a2);吡嗪-2-基(a-b;b2=h)(wo2012/151567a1);噠嗪-4-基(a-c;b2=h)(wo2011/038572a1);噻唑-5-基(a-d;b2=h)(jp46006049b4);異噻唑-4-基(a-e;b2=h)(us2839529)或1-甲基-1h-吡唑-4-基(a-f;b2=h,r3=ch3)。

式(a-3)的化合物可通過(guò)所述制備方法的步驟1或通過(guò)原則上已知的合成方法獲得,參見(jiàn),例如,對(duì)于a=吡啶-3-基(a-a;b2=h,g1=ch;t=電子對(duì);r1=cooch3,r2=h)(us2012/0202834)或者對(duì)于a=嘧啶-3-基(a-a;b2=h,g1=n;t=電子對(duì);r1、r2=h)(jp2011/251945a)。

最后,式(i)的化合物可通過(guò)所述制備方法的步驟2通過(guò)通式(a-3)的2-亞氨基-3-硝基吡啶的還原環(huán)化獲得,例如通過(guò)在亞磷酸三乙酯存在下的candogan吲唑合成(參見(jiàn)j.i.g.candogan等人,j.chem.soc.1965,4831和synthesisofazaindoles:wo2008/147822a1和wo2010/056999)。

或者,還可以利用改進(jìn)的candogan等人的還原環(huán)化反應(yīng)條件或采用適當(dāng)?shù)奶娲磻?yīng)條件,例如亞氨基硝基芳烴的過(guò)渡金屬催化還原環(huán)化和2-疊氮基亞胺的熱過(guò)渡金屬催化環(huán)化(參見(jiàn)genung等人,org.lett.2014,16,3114-3117及其中引用的文獻(xiàn))。

基于已知的反應(yīng)機(jī)理(參見(jiàn)n.e.genung等人,org.lett.2014,16,3114-3117),在磷(iii)試劑的存在下,首先還原底物(a-3)中的硝基以形成亞硝基,然后其形成氮稀或類似氮稀的中間體,隨后使該中間體分子內(nèi)環(huán)化。進(jìn)一步研究證實(shí),除了亞磷酸三乙酯之外,還可以使用三環(huán)己基膦、三(正丁基)膦或三(叔丁基)膦(m.-a.armor等人,j.chem.soc.,perkintrans.21975,1185-1189;n.e.genung等人,org.lett.2014,16,3114-3117)作為替代的磷(iii)試劑。

r2代表選自(b-1)至(b-34)的基團(tuán)的式(i)化合物可由例如r2代表選自溴和碘的鹵素的式(i)化合物通過(guò)通常已知的方法(方法a:參見(jiàn)j.c.antilla等人,j.org.chem.,2004,69,5578-5587和方法b:參見(jiàn)h.dong等人,org.lett.,2011,13,2726-2729;ch.o.ndubaku等人,j.med.chem.,2013,56,4597-4610;t.furuya等人,j.am.chem.soc.,2010,132,3793-3807)制備。

r2代表鹵素(例如溴或碘)的式(i)化合物可根據(jù)反應(yīng)方案i由相應(yīng)的鹵代6-甲?;?5-硝基-2-吡啶(a-1)獲得。

例如,r2代表基團(tuán)(b-2)、(b-21)或(b-23)的式(i)化合物可根據(jù)反應(yīng)方案iii獲得。

反應(yīng)方案iii

在反應(yīng)方案iii中,g2具有以上進(jìn)一步所述含義的化合物(i-e)和(b-21)具有離核離去基團(tuán)lg,其任選原位生成。

r2代表基團(tuán)(b-1)、(b-2)、(b-10)、(b-29)或(b-30)的式(i)化合物可通過(guò)由文獻(xiàn)已知的方法a,優(yōu)選在碘化銅(i)和堿性反應(yīng)助劑(例如反式-n,n'-二甲基環(huán)己烷-1,2-二胺和碳酸鉀)的存在下,在合適的溶劑或稀釋劑中制備。有用的溶劑或稀釋劑包括所有惰性有機(jī)溶劑,例如脂族烴或芳族烴。

優(yōu)選使用芳族烴,例如甲苯。

r2代表(b-3)至(b-9)、(b-11)至(b-28)和(b-31)至(b-33)的式(i)化合物可以以類似于反應(yīng)方案iii中所示的方法b和c來(lái)進(jìn)行。

例如,具有合適的離去基團(tuán)(lg=b(oh)2)或(雜)芳基硼酸酯(lg=b(or)2)的化合物(b-3)至(b-9)、(b-11)至(b-28)和(b-31)至(b-33)可以與適當(dāng)?shù)耐ㄊ?i-a)的化合物根據(jù)已知方法(chem.rev.1995,95,2457-2483;tetrahedron2002,58,9633-9695;metal-catalyzedcross-couplingreactions(編輯:a.demeijere,f.diederich),第2版,wiley-vch,weinheim,2004),在選自過(guò)渡金屬鹽的合適的催化劑存在下進(jìn)行反應(yīng),得到式(i-b-3)至(i-b-9)、(i-b-11)至(i-b-28)和(i-b-31)至(i-b-33)的化合物。

具有合適的離去基團(tuán)(lg=b(oh)2)或(雜)芳基硼酸酯(lg=b(or)2)的化合物(b-3)至(b-9)、(b-11)至(b-28)和(b-31)至(b-33)中的一些是已知的,和/或其可通過(guò)通常已知的方法制備:例如1-(甲基-1h-吡唑-4-基)硼酸[(b-3),lg=b(oh)2,g2=氫,wo2009/155527];2-苯基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜戊硼烷-2-基)噁唑[(b-6),lg=b(ocme2)2,g2=苯基,wo2010/094755];噻唑-2-基硼酸[(b-7),lg=b(oh)2,g2=氫,us6310095b1];5-苯基-1,2,4-噻二唑-3-基硼酸[(b-13),lg=b(oh)2,g2=苯基,de19710614a1];吡啶-3-基硼酸[(b-21)對(duì)(b-22),lg=b(oh)2,g2=氫,wo2013/186089];1,3,5-三嗪-2-基硼酸[(b-28),lg=b(oh)2,g2=氫,kr2011/079401]。

或者,式(i-a)的化合物首先可通過(guò)文獻(xiàn)中已知的方法轉(zhuǎn)化為式(i-e)的化合物,然后根據(jù)反應(yīng)方案iii通過(guò)方法c使其進(jìn)一步與鹵素活化的雜環(huán)反應(yīng)(參見(jiàn)ishiyama等人,j.org.chem.,1995,60,7508-7510;wo2010/151601)。

一些鹵素-活化的化合物(b-3)至(b-9)、(b-11)至(b-28)和(b-31)至(b-33)是已知的,和/或其可通過(guò)通常已知的方法制備:例如3-溴-4,5-二氫-1-苯基-1h-吡唑[(b-18),lg=br,g2=苯基,j.elguero等人,bull.soc.chim.france1996,5,1683-1686]。

r2代表基團(tuán)(b-21)或(b-23)的式(i)的化合物的制備可以類似于方法b和c(其從文獻(xiàn)中可知并且示于反應(yīng)方案iii),優(yōu)選在合適的偶聯(lián)催化劑、堿性反應(yīng)助劑的存在下且在合適的溶劑或稀釋劑中進(jìn)行。有用的溶劑或稀釋劑包括所有的惰性有機(jī)溶劑,例如脂族烴或芳族烴。

優(yōu)選使用芳族烴,例如甲苯。

r2代表基團(tuán)(b-3)至(b-9)、(b-11)至(b-28)和(b-31)至(b-33)的式(i)化合物的制備可以類似于反應(yīng)方案iii中所示的方法b和c,優(yōu)選在合適的偶聯(lián)催化劑、堿性反應(yīng)助劑的存在下,且在合適的溶劑或稀釋劑中進(jìn)行。

優(yōu)選的偶聯(lián)催化劑的實(shí)例包括鈀催化劑,例如[1,1'-雙(二苯基膦)二茂鐵]二氯化鈀(ii)或四(三苯基膦)鈀。

用于實(shí)施反應(yīng)方案iii的方法的合適的堿性反應(yīng)助劑優(yōu)選為碳酸鈉或碳酸鉀。

優(yōu)選使用腈,例如乙腈、芐腈,特別是乙腈;或醚,例如二乙醚、二噁烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷,特別是1,2-二甲氧基乙烷與水的組合。

r2代表選自(c-1)至(c-9)的基團(tuán)或代表cx-nr22r23的式(i)化合物可通過(guò)通常已知的方法,例如由r2代表羧基的式(i)化合物隨后適當(dāng)活化(即lg代表任選地原位生成的離核離去基團(tuán))而制備。

例如,r2代表基團(tuán)(c-1)或代表cx-nr22r23的式(i)化合物可根據(jù)反應(yīng)方案iv獲得(還參見(jiàn)制備實(shí)施例:對(duì)于(i-c-1):在實(shí)施例9中a=吡啶-3-基;r1、r8=h,r9=n(ch3)2,n=2;(i-d):在實(shí)施例34中a=吡啶-3-基;r1=h,r22、r23=ch3)。

反應(yīng)方案iv

r2代表羧基的式(i)化合物可根據(jù)反應(yīng)方案i由相應(yīng)的3-甲?;?4-硝基苯甲酸烷基酯(a-1;r2=coor)獲得。隨后通過(guò)常規(guī)方法進(jìn)行的酯水解產(chǎn)生式(i-b)的化合物。

用于活化式(i-b)的羧酸的合適的縮合劑為通??捎糜谶@種酰胺化反應(yīng)的所有縮合劑。實(shí)例包括:酰鹵形成物,例如光氣、光氣衍生物如羰基二咪唑(cdi)、三氯化磷、草酰氯或亞硫酰氯;碳二亞胺,例如n,n’-二環(huán)己基碳二亞胺(dcc)和1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺(edci);或其他常規(guī)縮合劑,例如五氧化二磷、多磷酸、n,n’-羰基二咪唑、2-氯吡啶1-甲基碘化物(mukaiyama試劑)、2-乙氧基-n-乙氧基羰基-1,2-二氫喹啉(eedq)、三苯基膦/四氯化碳、溴代三吡咯烷鏻六氟磷酸鹽(brop)、o-(1h-苯并三唑-1-基氧基)三(二甲基氨基)鏻六氟磷酸鹽(bop)、雙(2-氧代-3-噁唑烷基)次膦酰氯(bop-cl)、n,n,n’,n’-雙(四亞甲基)氯脲鎓四氟硼酸鹽、o-(1h-苯并三唑-1-基)-n,n,n’,n’-四甲基脲鎓六氟磷酸鹽(hbtu)、o-(1h-苯并三唑-1-基)-n,n,n’,n’-雙(四亞甲基)脲鎓六氟磷酸鹽、o-(1h-苯并三唑-1-基)-n,n,n’,n’-四甲基脲鎓四氟硼酸鹽(tbtu)、o-(1h-苯并三唑-1-基)-n,n,n’,n’-雙(四亞甲基)脲鎓四氟硼酸鹽、o-(7-氮雜苯并三唑-1-基)-n,n,n’,n’-四甲基脲鎓六氟磷酸鹽(hatu)、1-羥基苯并三唑(hobt)和4-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)-4-甲基嗎啉鎓鹽(dmt.mm),通常以氯化物形式購(gòu)得。這些試劑可以單獨(dú)使用,或如果合適,也可以結(jié)合使用。

然而,對(duì)于式(i-b)的化合物的目標(biāo)活化,也可以使用混合酸酐(lg=coor),其導(dǎo)致式(i-c-1)和(i-d)的化合物的制備(參見(jiàn)g.w.anderson等人,j.am.chem.soc.1967,89,5012-5017)。在該方法中可以使用各種氯甲酸酯,例如氯甲酸異丁酯(lg=coor,其中r=異丁基)和氯甲酸異丙酯(lg=coor,其中r=異丙基)。為此也可以使用二乙基乙酰氯、三甲基乙酰氯等。

根據(jù)反應(yīng)方案iv,式(i-c)的活化化合物與相應(yīng)胺組分的隨后反應(yīng)任選地在合適的反應(yīng)助劑存在下并在合適的溶劑或稀釋劑的存在下進(jìn)行。

用于進(jìn)行反應(yīng)方案iv的方法的合適的反應(yīng)助劑是堿性反應(yīng)助劑。

可提及的實(shí)例是鋰、鈉、鉀、鎂、鈣和鋇的氫氧化物、氫化物、氧化物和碳酸鹽,此外還有堿性化合物,例如脒堿或胍堿,如7-甲基-1,5,7-三氮雜雙環(huán)[4.4.0]癸-5-烯(mtbd)、二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬烯(dbn)、二氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷(dabco)、1,8-二氮雜雙環(huán)[5.4.0]十一碳烯(dbu)、環(huán)己基四丁基胍(cytbg)、環(huán)己基四甲基胍(cytmg)、n,n,n,n-四甲基-1,8-萘二胺、五甲基哌啶;叔胺,如三乙胺、三甲胺、三芐胺、三異丙胺、三丁胺、三環(huán)己胺、三戊胺、三己胺、n,n-二甲基苯胺、n,n-二甲基甲苯胺、n,n-二甲基對(duì)氨基吡啶、n-甲基吡咯烷、n-甲基哌啶、n-甲基咪唑、n-甲基吡唑、n-甲基嗎啉、n-甲基六亞甲基二胺、吡啶、4-吡咯烷子基吡啶、4-二甲基氨基吡啶、喹啉、α-甲基吡啶、β-甲基吡啶、異喹啉、嘧啶、吖啶、n,n,n',n'-四亞甲基二胺、n,n,n',n'-四亞乙基二胺、喹喔啉、n-丙基二異丙胺、n-乙基二異丙胺(“hünig's堿”)、n,n'二甲基環(huán)己胺、2,6-二甲基吡啶,2,4-二甲基吡啶或三亞乙基二胺。

可用作進(jìn)行反應(yīng)方案iv的方法的堿性反應(yīng)助劑是所有合適的酸性粘合劑,例如胺,特別是叔胺;以及堿金屬和堿土金屬化合物。

為了制備式(i-c-1)或(i-d)的化合物,優(yōu)選使用叔胺如n-丙基二異丙胺或n-乙基二異丙胺(diea;hünig堿)。

合適的溶劑或稀釋劑包括所有的惰性有機(jī)溶劑,例如脂族烴或芳族烴(如石油醚、甲苯)、鹵代烴(如氯甲苯、二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷)、醚(如二乙醚、二噁烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷)、酯(如乙酸乙酯或乙酸甲酯)、硝基烴(如硝基甲烷、硝基乙烷、硝基苯)、腈(如乙腈、芐腈)、酰胺(如n,n-二甲基甲酰胺、n,n-二甲基乙酰胺、n-甲基甲酰苯胺、n-甲基吡咯烷酮、六甲基磷酰三胺),以及二甲基亞砜或水或所述溶劑的混合物。

優(yōu)選使用酰胺作為溶劑,例如n,n-二甲基甲酰胺。

r2代表選自(d-1)至(d-3)的基團(tuán)的式(i)化合物可例如由其中r2代表選自溴和碘的鹵素的式(i)化合物,通過(guò)通常已知的方法制備。

例如,r2代表選自(d-1)至(d-3)的基團(tuán)的式(i)化合物可根據(jù)反應(yīng)方案v通過(guò)文獻(xiàn)中已知的方法(參見(jiàn)us2013/0267493;t.furuya等人,j.am.chem.soc.,2010,132,3793-3807)獲得。

反應(yīng)方案v

在反應(yīng)方案v中,r、x1、y3具有上述含義且w代表s、so或so2的化合物(d-2)具有離核離去基團(tuán)lg,其任選原位生成。

例如,具有合適的離去基團(tuán)(lg=b(oh)2)或(雜)芳基硼酸酯(lg=b(or)2)的化合物(d-1)至(d-3)可以與適當(dāng)?shù)氖?i-a)化合物根據(jù)已知方法(參見(jiàn)chem.rev.1995,95,2457-2483;tetrahedron2002,58,9633-9695;metal-catalyzedcross-couplingreactions(編輯:a.demeijere,f.diederich),第2版,wiley-vch,weinheim,2004),在選自過(guò)渡金屬鹽的合適的催化劑存在下反應(yīng),得到式(i-d-1)至(i-d-3)的化合物。

r2代表基團(tuán)(d-1)至(d-3)的式(i)化合物的制備可以類似反應(yīng)方案v的方式,優(yōu)選在合適的偶聯(lián)催化劑、堿性反應(yīng)助劑的存在下并在合適的溶劑或稀釋劑中進(jìn)行。

優(yōu)選的偶聯(lián)催化劑的實(shí)例包括鈀催化劑,例如[1,1'-雙(二苯基膦)二茂鐵]二氯鈀(ii)或四(三苯基膦)鈀。

用于實(shí)施反應(yīng)方案iii的方法的合適的堿性反應(yīng)助劑優(yōu)選為碳酸鈉或碳酸鉀。

優(yōu)選使用腈,例如乙腈、芐腈,特別是乙腈;或醚,例如二乙醚、二噁烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷,特別是1,2-二甲氧基乙烷與水的組合。

w代表硫的式(i-d-2)化合物中的硫的隨后氧化產(chǎn)生w代表so或so2的式(i-d-2)的化合物(參見(jiàn)反應(yīng)方案v;參見(jiàn)(i-d-2的制備實(shí)施例)。

w代表so(亞砜)或w代表so2(砜)的式(i)化合物可以由w代表s(硫醚)的式(i)化合物通過(guò)文獻(xiàn)中已知的方法氧化制備,例如借助氧化劑在合適的溶劑或稀釋劑中。合適的氧化劑是例如稀硝酸、過(guò)氧化氫、和過(guò)氧羧酸如間氯過(guò)苯甲酸。合適的溶劑或稀釋劑是惰性有機(jī)溶劑,通常為乙腈和鹵代溶劑如二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷,以及水和醇(如用于與反應(yīng)的甲醇)。

各種方法均適用于生成對(duì)映體富集的亞砜,如由g.e.o’mahony等人在arkivoc(gainesville,fl,unitedstates),2011,1,1-110:metal-catalysedasymmetricoxidationsofthioethers中所記載的,例如使用鈦或釩作為最常用的催化劑源,以ti(oipr4)或vo(acac)2的形式,與手性配體和氧化劑(如叔丁基過(guò)氧化氫(tbhp)、2-苯基丙-2-基氫過(guò)氧化物(chp)或過(guò)氧化氫)一起;通過(guò)使用手性氧化劑或手性催化劑的非金屬催化的非對(duì)稱氧化;電化學(xué)或生物學(xué)非對(duì)稱氧化以及亞砜的動(dòng)力學(xué)拆分和親核移位(根據(jù)andersen方法)。

a、r1具有上述含義且r2代表-nr23-cx-r22的式(i)化合物可通過(guò)下述方式獲得:例如由r2代表式-nhr22的式(i)化合物,通過(guò)使用式lg-cx-r23——其中l(wèi)g代表離核離去基團(tuán),其任選原位生成——的活化化合物進(jìn)行n-酰化反應(yīng)。

這些其中r2代表-nhr23的式(i)化合物可根據(jù)反應(yīng)方案vi,由其中r2代表羧基的式(i)化合物通過(guò)通常已知的方法制備。

反應(yīng)方案vi

例如,式(i-f)的化合物可以通過(guò)例如在houben-weyl,methodenderorganischenchemie[methodsoforganicchemistry],第xi/1卷(georgthiemeverlagstuttgart),第865頁(yè)中記載的curtius降解獲得。

在此,式(i-b)的化合物可以例如在叔丁醇的存在下與疊氮磷酸二苯酯(dppa)直接反應(yīng),得到式(i-f)的化合物。

由式(i-f)的化合物,通過(guò)第一反應(yīng)步驟的n-烷基化,第二反應(yīng)步驟的n-解封(即boc基團(tuán)的裂解)以及隨后第三反應(yīng)步驟的n-酰化,可以得到式(i-g)的化合物。

式(i-h)的化合物可通過(guò)第一反應(yīng)步驟的n-解封(即boc基團(tuán)的裂解)以及隨后第二反應(yīng)步驟的n-酰化獲得。

通常,為了除去保護(hù)基團(tuán),可根據(jù)文獻(xiàn)中已知的方法使用酸性或堿性反應(yīng)助劑。當(dāng)使用氨基甲酸酯類保護(hù)基團(tuán)時(shí),優(yōu)選使用酸性反應(yīng)助劑。當(dāng)使用氨基甲酸叔丁酯保護(hù)基團(tuán)(boc基團(tuán))時(shí),使用例如無(wú)機(jī)酸(如鹽酸、氫溴酸、硝酸、硫酸、磷酸)或有機(jī)酸(如苯甲酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、甲磺酸、苯磺酸或甲苯磺酸)在合適的稀釋劑(如水和/或有機(jī)溶劑如四氫呋喃、二噁烷、二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、乙醇或甲醇)中的混合物。優(yōu)選鹽酸或乙酸與水和/或有機(jī)溶劑如乙酸乙酯的混合物。

異構(gòu)體

根據(jù)取代基的性質(zhì),式(i)的化合物可以為幾何異構(gòu)體和/或光學(xué)活性異構(gòu)體或不同組成的相應(yīng)異構(gòu)體的混合物的形式。這些立體異構(gòu)體是,例如對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體或幾何異構(gòu)體。因此,本發(fā)明包括純立體異構(gòu)體和這些異構(gòu)體的任何所需的混合物。

方法和用途

本發(fā)明還涉及用于防治動(dòng)物害蟲的方法,其中使式(i)的化合物作用于動(dòng)物害蟲和/或其生境。動(dòng)物害蟲的防治優(yōu)選在農(nóng)業(yè)和林業(yè)中以及在材料保護(hù)中進(jìn)行。這優(yōu)選排除了用于人或動(dòng)物體的外科手術(shù)或治療性處理的方法以及在人或動(dòng)物體上進(jìn)行的診斷方法。

本發(fā)明還涉及式(i)的化合物作為農(nóng)藥、尤其是作物保護(hù)劑的用途。

在本申請(qǐng)的上下文中,術(shù)語(yǔ)“農(nóng)藥”也總是包括術(shù)語(yǔ)“作物保護(hù)劑”。

式(i)的化合物——具有良好的植物耐受性、對(duì)溫血?jiǎng)游镉欣亩拘院土己玫沫h(huán)境相容性——適用于保護(hù)植物和植物器官抵抗生物和非生物脅迫因素;增加采收產(chǎn)量;提高采收物的品質(zhì);以及防治在農(nóng)業(yè)、園藝業(yè)、畜牧業(yè)、水產(chǎn)業(yè)、林業(yè)、園林和娛樂(lè)設(shè)施、儲(chǔ)存產(chǎn)品和材料保護(hù)以及在衛(wèi)生領(lǐng)域中遇到的動(dòng)物害蟲,尤其是昆蟲、蛛形綱動(dòng)物、蠕蟲、線蟲和軟體動(dòng)物。它們可優(yōu)選用作農(nóng)藥。它們對(duì)通常敏感的且具有抗性的物種是有效的,并且也對(duì)發(fā)育的所有階段或特定階段是有效的。上述害蟲包括:

節(jié)肢動(dòng)物門(arthropoda),尤其是蛛形綱(arachnida)的害蟲,例如粉螨屬種(acarusspp.),例如粗腳粉螨(acarussiro);枸杞瘤癭螨(aceriakuko);柑橘瘤癭螨(aceriasheldoni);刺皮癭螨屬種(aculopsspp.);刺癭螨屬種(aculusspp.),例如佛氏刺癭螨(aculusfockeui);蘋果刺癭螨(aculusschlechtendali);花蜱屬種(amblyommaspp.);山楂葉螨(amphitetranychusviennensis);銳緣蜱屬種(argasspp.);牛蜱屬種(boophilusspp.);短須螨屬種(brevipalpusspp.),例如紫紅短須螨(brevipalpusphoenicis);bryobiagraminum;苜蓿苔螨(bryobiapraetiosa);刺尾蝎屬種(centruroidesspp.);皮螨屬種(chorioptesspp.);雞皮刺螨(dermanyssusgallinae);屋塵螨(dermatophagoidespteronyssius);粉塵螨(dermatophagoidesfarinae);革蜱屬種(dermacentorspp.);始葉螨屬種(eotetranychusspp.)如核桃始葉螨(eotetranychushicoriae);梨上癭螨(epitrimeruspyri);真葉螨屬種(eutetranychusspp.)如貝式真葉螨(eutetranychusbanksi);癭螨屬種(eriophyesspp.)如梨癭螨(eriophyespyri);家食甜螨(glycyphagusdomesticus);紅足土螨(halotydeusdestructor);半跗線螨屬種(hemitarsonemusspp.)如茶半跗線螨(hemitarsonemuslatus)(=側(cè)多食跗線螨(polyphagotarsonemuslatus));璃眼蜱屬種(hyalommaspp.);硬蜱屬種(ixodesspp.);黑寡婦蜘蛛屬種(latrodectusspp.);斜蛛屬種(loxoscelesspp.);秋收恙螨(neutrombiculaautumnalis);nuphersa屬種種;小爪螨屬種(oligonychusspp.)如咖啡小爪螨(oligonychuscoffeae)、松柏小爪螨(oligonychusconiferarum)、冬青小爪螨(oligonychusilicis)、斑頭鷹小爪螨(oligonychusindicus)、芒果小爪螨(oligonychusmangiferus)、草地小爪螨(oligonychuspratensis)、石榴小爪螨(oligonychuspunicae)、樟小爪螨(oligonychusyothersi);鈍緣蜱屬種(ornithodorusspp.);禽刺螨屬種(ornithonyssusspp.);全爪螨屬種(panonychusspp.)如桔全爪螨(panonychuscitri)(=metatetranychuscitri)、蘋果全爪螨(panonychusulmi)(=metatetranychusulmi);桔蕓銹螨(phyllocoptrutaoleivora);platytetranychusmultidigituli;側(cè)多食跗線螨(polyphagotarsonemuslatus);癢螨屬種(psoroptesspp.);扇頭蜱屬種(rhipicephalusspp.);根螨屬種(rhizoglyphusspp.);疥螨屬種(sarcoptesspp.);中東金蝎(scorpiomaurus);狹趺線螨屬種(steneotarsonemusspp.);稻細(xì)螨(steneotarsonemusspinki);跗線螨屬種(tarsonemusspp.)如亂跗線螨(tarsonemusconfusus)、白跗線螨(tarsonemuspallidus);葉螨屬種(tetranychusspp.)如黃花葉螨(tetranychuscanadensis)、紅葉螨(tetranychuscinnabarinus)、土耳其斯坦葉螨(tetranychusturkestani)、二斑葉螨(tetranychusurticae);恙螨(trombiculaalfreddugesi)、vaejovis屬種種;番茄刺皮癭螨(vasateslycopersici);

唇足綱(chilopoda)的害蟲,例如地蜈蚣屬種(geophilusspp.)、蚰蜒屬種(scutigeraspp.);

彈尾目或彈尾綱(collembola)的害蟲,例如武裝棘跳蟲(onychiurusarmatus)、綠圓跳蟲(sminthurusviridis);

倍足綱(diplopoda)的害蟲,例如blaniulusguttulatus;

昆蟲綱(insecta),例如,蜚蠊目(blattodea)的害蟲,例如東方蜚蠊(blattaorientalis)、亞洲蟑螂(blattellaasahinai)、德國(guó)蟑螂(blattellagermanica)、馬德拉蜚蠊(leucophaeamaderae)、lobopteradecipiens、家屋蟑螂(neostylopygarhombifolia)、角腹蠊屬種(panchloraspp.)、木蠊屬種(parcoblattaspp.)、大蠊屬種(periplanetaspp.)如美洲大蠊(periplanetaamericana)、澳洲大蠊(periplanetaaustralasiae)、潛伏蟑螂(pycnoscelussurinamensis)、褐帶皮蠊(supellalongipalpa);

鞘翅目(coleoptera),例如條紋南瓜甲蟲(acalymmavittatum);菜豆象(acanthoscelidesobtectus);喙麗金龜屬種(adoretusspp.);小蜂窩甲蟲(aethinatumida);楊樹(shù)螢葉甲(agelasticaalni);叩甲屬種(agriotesspp.)如直條叩頭蟲(agrioteslinneatus)、蒙叩甲(agriotesmancus);黑菌甲(alphitobiusdiaperinus);馬鈴薯鰓角金龜(amphimallonsolstitialis);具竊蠹(anobiumpunctatum);星天牛屬種(anoplophoraspp.);花象屬種(anthonomusspp.)如棉子象鼻蟲(anthonomusgrandis);圓皮蠹屬種(anthrenusspp.);梨象屬種(apionspp.);阿鰓金龜屬種(apogoniaspp.);隱食甲屬種(atomariaspp.),例如甜菜隱食甲(atomarialinearis);毛皮蠹屬種(attagenusspp.);bariscaerulescens;惡條豆象(bruchidiusobtectus);豆象屬種(bruchusspp.),例如豌豆象(bruchuspisorum)、蠶豆象(bruchusrufimanus);龜甲屬種(cassidaspp.);菜豆螢葉甲(cerotomatrifurcata);龜象屬種(ceutorrhynchusspp.),例如白菜桿龜象(ceutorrhynchusassimilis)、甘藍(lán)莖象甲(ceutorrhynchusquadridens)、ceutorrhynchusrapae;凹脛跳甲屬種(chaetocnemaspp.),例如甘薯葉甲(chaetocnemaconfinis)、chaetocnemadenticulata、粟凹脛跳甲(chaetocnemaectypa);cleonusmendicus;寬胸叩頭蟲屬種(conoderusspp.);根頸象屬種(cosmopolitesspp.),例如香蕉象甲(cosmopolitessordidus);褐新西蘭肋翅鰓金龜(costelytrazealandica);叩甲屬種(cteniceraspp.);象蟲屬種(curculiospp.),例如美核桃象(curculiocaryae)、curculiocaryatrypes、curculioobtusus、curculiosayi;銹赤扁谷盜(cryptolestesferrugineus);長(zhǎng)角扁谷盜(cryptolestespusillus);楊干隱喙象(cryptorhynchuslapathi);cryptorhynchusmangiferae;細(xì)枝象屬種(cylindrocopturusspp.)、密點(diǎn)細(xì)枝象(cylindrocopturusadspersus)、cylindrocopturusfurnissi;皮蠹屬種(dermestesspp.);葉甲屬種(diabroticaspp.),例如黃瓜條葉甲(diabroticabalteata)、diabroticabarberi、十一星瓜葉甲(diabroticaundecimpunctatahowardi)、diabroticaundecimpunctataundecimpunctata、玉米根螢葉甲(diabroticavirgiferavirgifera)、玉米根蟲(diabroticavirgiferazeae);蛀野螟屬種(dichocrocisspp.);水稻鐵甲(dicladispaarmigera);diloboderus屬種;食植瓢蟲屬種(epilachnaspp.),例如epilachnaborealis、墨西哥豆瓢蟲(epilachnavarivestis);毛跳甲屬種(epitrixspp.),例如黃瓜跳甲(epitrixcucumeris)、epitrixfuscula、煙草跳甲(epitrixhirtipennis)、美國(guó)馬鈴薯跳甲(epitrixsubcrinita)、塊莖跳甲(epitrixtuberis);faustinus屬種;裸蛛甲(gibbiumpsylloides);闊角谷盜(gnathoceruscornutus);菜心野螟(hellulaundalis);黑異爪鹿金龜(heteronychusarator);寡節(jié)舍思金龜屬種(heteronyxspp.);hylamorphaelegans;家希天牛(hylotrupesbajulus);紫苜蓿葉象(hyperapostica);金象甲(hypomecessquamosus);果小蠹屬種(hypothenemusspp.),例如咖啡果小蠹(hypothenemushampei)、hypothenemusobscurus、hypothenemuspubescens;甘蔗大褐齒爪鰓金龜(lachnosternaconsanguinea);鋸角毛食骸甲(lasiodermaserricorne);長(zhǎng)首谷盜(latheticusoryzae);薪甲屬種(lathridiusspp.);合爪負(fù)泥蟲屬種(lemaspp.);馬鈴薯甲蟲(leptinotarsadecemlineata);潛蛾屬種(leucopteraspp.),例如咖啡潛葉蛾(leucopteracoffeella);稻根象(lissorhoptrusoryzophilus);卜象屬種(listronotus)(=hyperodes);筒味象屬種(lixusspp.);luperomorphaxanthodera;luperodes屬種;粉蠹屬種(lyctusspp.);美洲葉甲屬種(megascelisspp.);梳爪叩頭蟲屬種(melanotusspp.),例如melanotuslongulusoregonensis;油菜露尾甲(meligethesaeneus);鰓金龜屬種(melolonthaspp.),例如大栗鰓角金龜(melolonthamelolontha);migdolus屬種;墨天牛屬種(monochamusspp.);葡萄短須螨(naupactusxanthographus);隱跗郭公蟲屬種(necrobiaspp.);neogalerucella屬種;黃蛛甲(niptushololeucus);椰姓犀金龜(oryctesrhinoceros);鋸谷盜(oryzaephilussurinamensis);oryzaphagusoryzae;耳象屬種(otiorhynchusspp.),例如otiorhynchuscribricollis、otiorhynchusligustici、otiorhynchusovatus、otiorhynchusrugosostriarus、otiorhynchussulcatus;束頸金花蟲屬種(oulemaspp.),例如負(fù)泥蟲(oulemamelanopus)、水稻負(fù)泥蟲(oulemaoryzae);小青花金龜(oxycetoniajucunda);辣根猿葉甲(phaedoncochleariae);食葉觸金龜屬種(phyllophagaspp.)、phyllophagahelleri;菜跳甲屬種(phyllotretaspp.),例如phyllotretaarmoraciae、phyllotretapusilla、phyllotretaramosa、黃曲條跳甲(phyllotretastriolata);日本麗金龜(popilliajaponica);象甲屬種(premnotrypesspp.);大谷蠹(prostephanustruncatus);跳甲屬種(psylliodesspp.),例如psylliodesaffinis、油菜金頭跳甲(psylliodeschrysocephala)、忽布跳甲(psylliodespunctulata);蛛甲屬種(ptinusspp.);暗色瓢蟲(rhizobiusventralis);谷蠹(rhizoperthadominica);隱頦象屬種(rhynchophorusspp.)、紅棕象甲(rhynchophorusferrugineus);棕櫚象甲(rhynchophoruspalmarum);sinoxylonperforans;谷象屬種(sitophilusspp.),例如谷象(sitophilusgranarius)、sitophiluslinearis、米象(sitophilusoryzae)、玉米象(sitophiluszeamais);尖隱喙象屬種(sphenophorusspp.);小圓皮蠹(stegobiumpaniceum);莖干象屬種(sternechusspp.),例如sternechuspaludatus;symphyletes屬種;纖毛象屬種(tanymecusspp.),例如tanymecusdilaticollis、tanymecusindicus、tanymecuspalliatus;黃粉甲(tenebriomolitor);大谷盜(tenebrioidesmauretanicus);擬谷盜屬種(triboliumspp.),例如triboliumaudax、赤擬谷盜(triboliumcastaneum)、雜擬谷盜(triboliumconfusum);斑皮蠹屬種(trogodermaspp.);籽象屬種(tychiusspp.);脊虎天牛屬種(xylotrechusspp.);距步甲屬種(zabrusspp.),例如玉米距步甲(zabrustenebrioides);

革翅目,例如anisolabismaritime、歐洲球螋(forficulaauricularia)、溪岸蠼螋(labidurariparia);

雙翅目(diptera)的害蟲,例如,伊蚊屬種(aedesspp.),例如埃及伊蚊(aedesaegypti)、白紋伊蚊(aedesalbopictus)、叮刺伊蚊(aedessticticus)、刺擾伊蚊(aedesvexans);潛蠅屬種(agromyzaspp.),例如苜蓿斑潛蠅(agromyzafrontella)、美洲黍潛蠅(agromyzaparvicornis);實(shí)蠅屬種(anastrephaspp.);按蚊屬種(anophelesspp.),例如四斑按蚊(anophelesquadrimaculatus)、岡比亞按蚊(anophelesgambiae);瘦蚊屬種(asphondyliaspp.);果實(shí)蠅屬種(bactroceraspp.),例如瓜實(shí)蠅(bactroceracucurbitae)、東方果實(shí)蠅(bactroceradorsalis)、油橄欖果實(shí)蠅(bactroceraoleae);花園毛蚊(bibiohortulanus);紅頭麗蠅(calliphoraerythrocephala)、天青麗蠅(calliphoravicina);地中海實(shí)蠅(ceratitiscapitata);搖蚊屬種(chironomusspp.);金蠅屬種(chrysomyaspp.);斑虻屬種(chrysopsspp.);高額麻虻(chrysozonapluvialis);錐蠅屬種(cochliomyaspp.);康癭蚊屬種(contariniaspp.),例如葡萄癭蚊(contariniajohnsoni)、甘藍(lán)癭蚊(contarinianasturtii)、梨葉癭蚊(contariniapyrivora)、向日葵癭蚊(contariniaschulzi)、高粱癭蚊(contariniasorghicola)、麥黃吸漿蟲(contariniatritici);人皮蠅(cordylobiaanthropophaga);樹(shù)真環(huán)足搖蚊(cricotopussylvestris);庫(kù)蚊屬種(culexspp.),例如尖音庫(kù)蚊(culexpipiens)、致倦庫(kù)蚊(culexquinquefasciatus);庫(kù)蠓屬種(culicoidesspp.);脈毛蚊屬種(culisetaspp.);黃蠅屬種(cuterebraspp.);油橄欖實(shí)蠅(dacusoleae);葉癭蚊屬種(dasineuraspp.),例如油菜莢葉癭蚊(dasineurabrassicae);地種蠅屬種(deliaspp.),例如蔥地種蠅(deliaantiqua)、麥地種蠅(deliacoarctata)、毛跗地種蠅(deliaflorilega)、灰地種蠅(deliaplatura)、甘藍(lán)地種蠅(deliaradicum);人膚蠅(dermatobiahominis);果蠅屬種(drosophilaspp.),例如黃猩猩果蠅(drosphilamelanogaster)、櫻桃果蠅(drosophilasuzukii);稻象屬種(echinocnemusspp.);euleiaheraclei;廁蠅屬種(fanniaspp.);胃蠅屬種(gasterophilusspp.);舌蠅屬種(glossinaspp.);麻蛇屬種(haematopotaspp.);毛眼水蠅屬種(hydrelliaspp.);大麥水蠅(hydrelliagriseola);黑蠅屬種(hylemyaspp.);虱蠅屬種(hippoboscaspp.);皮蠅屬種(hypodermaspp.);斑潛蠅屬種(liriomyzaspp.),例如菜斑潛蠅(liriomyzabrassicae)、南美斑潛蠅(liriomyzahuidobrensis)、美洲斑潛蠅(liriomyzasativae);綠蠅屬種(luciliaspp.),例如銅綠蠅(luciliacuprina);羅蛉屬種(lutzomyiaspp.);曼蚊屬種(mansoniaspp.);家蠅屬種(muscaspp.),例如家蠅(muscadomestica)、舍蠅(muscadomesticavicina);狂蠅屬種(oestrusspp.);瑞典麥稈蠅(oscinellafrit);搖蚊屬種(paratanytarsusspp.);paralauterborniellasubcincta;泉蠅屬種(pegomyaspp.),例如甜菜蠅(pegomyabetae)、甜菜潛葉蠅(pegomyahyoscyami)、懸鉤子泉蠅(pegomyarubivora);白蛉屬種(phlebotomusspp.);草種蠅屬種(phorbiaspp.);伏蠅屬種(phormiaspp.);酪蠅(piophilacasei);platypareapoeciloptera;prodiplosis屬種;胡蘿卜莖蠅(psilarosae);繞實(shí)蠅屬種(rhagoletisspp.),例如櫻桃實(shí)蠅(rhagoletiscingulata)、胡桃繞實(shí)蠅(rhagoletiscompleta)、黑櫻桃實(shí)蠅(rhagoletisfausta)、西部櫻桃實(shí)蠅(rhagoletisindifferens)、越桔實(shí)蠅(rhagoletismendax)、蘋果實(shí)蠅(rhagoletispomonella);麻蠅屬種(sarcophagaspp.);蚋亞屬種(simuliumspp.),例如南方蚋(simuliummeridionale);螫蠅屬種(stomoxysspp.);虻屬種(tabanusspp.);根斑蠅屬種(tetanopsspp.);大蚊屬種(tipulaspp.),例如歐洲大蚊(tipulapaludosa)、牧場(chǎng)大蚊(tipulasimplex);木瓜馱實(shí)蠅(toxotrypanacurvicauda);

半翅目(hemiptera)的害蟲,例如,acizziaacaciaebaileyanae、acizziadodonaeae、acizziauncatoides;頭尖蝗(acridaturrita);無(wú)網(wǎng)長(zhǎng)管蚜屬種(acyrthosiponspp.),例如豌豆長(zhǎng)管蚜(acyrthosiphonpisum);acrogonia屬種;沫蟬屬種(aeneolamiaspp.);隆脈木虱屬種(agonoscenaspp.);歐洲甘藍(lán)粉虱(aleyrodesproletella);甘蔗穴粉蝨(aleurolobusbarodensis);軟毛粉虱(aleurothrixusfloccosus);植蓮木虱(allocaridaramalayensis);芒果葉蝶屬種(amrascaspp.),例如小葉綠蝶(amrascabigutulla)、amrascadevastans;飛廉短尾蚜(anuraphiscardui);腎圓盾蚧屬種(aonidiellaspp.),例如紅腎圓盾蚧(aonidiellaaurantii)、黃圓蹄盾蚧(aonidiellacitrina)、木瓜赤圓介殼蟲(aonidiellainornata);梨瘤蚜(aphanostigmapiri);蚜屬種(aphisspp.),例如繡線菊蚜(aphiscitricola)、甘草蚜蟲(aphiscraccivora)、甜菜蚜(aphisfabae)、草莓根蚜(aphisforbesi)、大豆蚜(aphisglycines)、棉蚜(aphisgossypii)、常春藤蚜(aphishederae)、aphisillinoisensis、aphismiddletoni、鼠李馬鈴薯蚜(aphisnasturtii)、竹桃蚜(aphisnerii)、蘋果蚜(aphispomi)、繡線菊蚜(aphisspiraecola)、aphisviburniphila;葡萄葉蜂(arboridiaapicalis);arytainilla屬種;小圓盾蚧屬種(aspidiellaspp.);薄圓盾蚧屬種(aspidiotusspp.),例如春藤圓蚧(aspidiotusnerii);圓盾蚧屬種(atanusspp.);茄溝無(wú)網(wǎng)蚜(aulacorthumsolani);煙粉虱(bemisiatabaci);澳大利亞木虱(blastopsyllaoccidentalis);boreioglycaspismelaleucae;李短尾蚜(brachycaudushelichrysi);微管蚜屬種(brachycolusspp.);甘藍(lán)蚜(brevicorynebrassicae);喀木虱屬種(cacopsyllaspp.),例如梨木虱(cacopsyllapyricola);小褐稻虱(calligyponamarginata);capulinia屬種;紅頭大葉蟬(carneocephalafulgida);甘鹿粉角蚜(ceratovacunalanigera);沫蟬科(cercopidae);蠟蚧屬種(ceroplastesspp.);草莓釘蚜(chaetosiphonfragaefolii);蒿雪盾蚧(chionaspistegalensis);荼綠葉蜂(chloritaonukii);臺(tái)灣大蝗(chondracrisrosea);核桃黑斑蚜(chromaphisjuglandicola);黑褐圓盾蚧(chrysomphalusaonidum);褐圓介殼蟲(chrysomphalusficus);玉米葉蜂(cicadulinambila);coccomytilushalli;軟蚧屬種(coccusspp.),例如褐軟蚧(coccushesperidum)、長(zhǎng)橢圓軟蚧(coccuslongulus)、橘軟蠟蚧(coccuspseudomagnoliarum)、咖啡綠軟蚧(coccusviridis);隱瘤蚜(cryptomyzusribis);cryptoneossa屬種;梳木虱屬種(ctenarytainaspp.);dalbulus屬種;柑橘粉虱(dialeurodescitri);柑橘木虱(diaphorinacitri);白背盾蚧屬種(diaspisspp.);雙尾蚜屬種(diuraphisspp.);doralis屬種;履綿蚧屬種(drosichaspp.);西圓尾蚜屬種(dysaphisspp.),例如銹條蚜(dysaphisapiifolia)、車前圓尾蚜(dysaphisplantaginea)、圓尾蚜(dysaphistulipae);灰粉蚧屬種(dysmicoccusspp.);小綠葉蟬屬種(empoascaspp.),例如西部馬鈴薯微葉蟬(empoascaabrupta)、馬鈴薯小綠葉蟬(empoascafabae)、蘋果小綠葉蟬(empoascamaligna)、empoascasolana、empoascastevensi;綿蚜屬種(eriosomaspp.),例如eriosomaamericanum、蘋果綿蚜(eriosomalanigerum)、居梨綿蚜(eriosomapyricola);斑葉蟬屬種(erythroneuraspp.);eucalyptolyma屬種;褐木虱屬種(euphylluraspp.);euscelisbilobatus;弗氏粉蚧科(ferrisiaspp.);圍盾介殼蟲屬種(fioriniaspp.);大洋洲圍盾介殼蟲(furcaspisoceanica);咖啡地粉蚧(geococcuscoffeae);glycaspis屬種;銀合歡木虱(heteropsyllacubana);頰木虱(heteropsyllaspinulosa);假桃病毒葉蜂(homalodiscacoagulata);桃大尾蚜(hyalopterusarundinis)、桃粉蚜(hyalopteruspruni);吹綿蚧屬種(iceryaspp.),例如吹綿蚧(iceryapurchasi);片角葉蜂屬種(idiocerusspp.);扁喙葉蟬屬種(idioscopusspp.);灰飛虱(laodelphaxstriatellus);蠟蚧屬種(lecaniumspp.),例如李蠟蚧(lecaniumcorni)(=parthenolecaniumcorni);牡蠣蚧屬種(lepidosaphesspp.),例如榆蠣盾蚧(lepidosaphesulmi);菜縊管蚜(lipaphiserysimi);日本長(zhǎng)白蚧(lopholeucaspisjaponica);斑衣蠟蟬(lycormadelicatula);長(zhǎng)管蚜屬種(macrosiphumspp.),例如馬鈴薯長(zhǎng)管蚜(macrosiphumeuphorbiae)、macrosiphumlilii、薔薇長(zhǎng)管蚜(macrosiphumrosae);二點(diǎn)葉蜂(macrostelesfacifrons);沫蝶屬種(mahanarvaspp.);高粱蚜(melanaphissacchari);metcalfiella屬種;metcalfapruinosa;麥無(wú)網(wǎng)長(zhǎng)管蚜(metopolophiumdirhodum);黑緣平翅斑蚜(monelliacostalis);monelliopsispecanis;瘤蚜屬種(myzusspp.),例如冬蔥蚜(myzusascalonicus)、黑櫻桃蚜(myzuscerasi)、myzusligustri、瘤額蚜(myzusornatus)、桃蚜(myzuspersicae)、煙蚜(myzusnicotianae);苣衲長(zhǎng)管蚜(nasonoviaribisnigri);新馬粉虱屬種(neomaskelliaspp.);黑尾葉蟬屬種(nephotettixspp.),例如黑尾葉蟬(nephotettixcincticeps)、二條斑黑尾葉蟬(nephotettixnigropictus);nettigonicllaspectra;褐飛虱(nilaparvatalugens);oncometopia屬種;ortheziapraelonga;中華稻蝗(oxyachinensis);pachypsylla屬種;楊梅緣粉虱(parabemisiamyricae);薯個(gè)木虱屬種(paratriozaspp.),例如馬鈴薯木虱(paratriozacockerelli);片盾蚧屬種(parlatoriaspp.);瘦綿蚜屬種(pemphigusspp.),例如囊柄癭綿蚜(pemphigusbursarius)、pemphiguspopulivenae;玉米蠟蟬(peregrinusmaidis);扁角飛虱屬種(perkinsiellaspp.);綿粉蚧屬種(phenacoccusspp.),例如蘇鐵褐點(diǎn)并盾蚧(phenacoccusmadeirensis);phloeomyzuspasserinii;忽布疣額蚜(phorodonhumuli);葡萄根瘤蚜(phylloxeraspp.),例如phylloxeradevastatrix、警根瘤蚜(phylloxeranotabilis);蘇鐵褐點(diǎn)并盾蚧(pinnaspisaspidistrae);臀紋粉蚧屬種(planococcusspp.),例如臀紋粉蚧(planococcuscitri);prosopidopsyllaflava;梨形原綿蚧(protopulvinariapyriformis);桑白盾蚧(pseudaulacaspispentagona);粉蚧屬種(pseudococcusspp.),例如嗜桔粉蚧(pseudococcuscalceolariae)、康氏粉蚧(pseudococcuscomstocki)、長(zhǎng)尾粉蚧(pseudococcuslongispinus)、真葡萄粉蚧(pseudococcusmaritimus)、暗色粉蚧(pseudococcusviburni);psyllopsis屬種;木虱屬種(psyllaspp.),例如psyllabuxi、蘋木虱(psyllamali)、梨木虱(psyllapyri);金小蜂屬種(pteromalusspp.);綿蠟蚧屬種(pulvinariaspp.);pyrilla屬種;齒盾蚧屬種(quadraspidiotusspp.),例如胡桃圓盾蚧(quadraspidiotusjuglansregiae)、楊笠圓盾蚧(quadraspidiotusostreaeformis)、梨圓盾蚧(quadraspidiotusperniciosus)、quesadagigas;平刺粉蚧屬種(rastrococcusspp.);縊管蚜屬種(rhopalosiphumspp.),例如玉米縊管蚜(rhopalosiphummaidis)、rhopalosiphumoxyacanthae、稻麥蚜(rhopalosiphumpadi)、rhopalosiphumrufiabdominale;黑盔蚧屬種(saissetiaspp.),例如咖啡蠟蚧(saissetiacoffeae)、saissetiamiranda、saissetianeglecta、黑蠟蚧(saissetiaoleae);葡萄帶葉蟬(scaphoideustitanus);麥二叉蚜(schizaphisgraminum);刺盾蚧(selenaspidusarticulatus);siphaflava;麥長(zhǎng)管蚜(sitobionavenae);長(zhǎng)唇基飛虱屬種(sogataspp.);白背飛虱(sogatellafurcifera);sogatodes屬種;三角蜂(stictocephalafestina);樹(shù)粉虱(siphoninusphillyreae);tenalapharamalayensis;tetragonocephela屬種;美國(guó)核桃黑蚜(tinocalliscaryaefoliae);廣胸沫蟬屬種(tomaspisspp.);聲蚜屬種(toxopteraspp.),例如桔二叉蚜(toxopteraaurantii)、桔蚜(toxopteracitricidus);溫室粉虱(trialeurodesvaporariorum);尖翅木虱屬種(triozaspp.),例如triozadiospyri;小葉蟬屬種(typhlocybaspp.);矢尖盾蚧屬種(unaspisspp.);葡萄根瘤蚜(viteusvitifolii);么葉蟬屬種(zyginaspp.);

異翅亞目(heteroptera)的害蟲,例如,麥蝽屬種(aeliaspp.);南瓜緣蝽(anasatristis);擬麗蝽屬種(antestiopsisspp.);boisea屬種;土長(zhǎng)蝽屬種(blissusspp.);俊盲蝽屬種(calocorisspp.);斑腿微剌盲蝽(campylommalivida);異背長(zhǎng)蝽屬種(caveleriusspp.);臭蟲屬種(cimexspp.),例如cimexadjunctus、熱帶臭蟲(cimexhemipterus)、溫帶臭蟲(cimexlectularius)、蝠臭蟲(cimexpilosellus);白瓣麥寄蠅屬種(collariaspp.);綠盲蝽(creontiadesdilutus);胡椒緣蝽(dasynuspiperis);dichelopsfurcatus;厚氏長(zhǎng)棒網(wǎng)蝽(diconocorishewetti);棉紅蝽屬種(dysdercusspp.);美洲蝽屬種(euschistusspp.),例如euschistusheros、褐臭蝽(euschistusservus)、euschistustristigmus、斑點(diǎn)美洲蝽(euschistusvariolarius);扁盾蝽屬種(eurygasterspp.);茶翅蝽(halyomorphahalys);heliopeltis屬種;horciasnobilellus;稻緣蝽屬種(leptocorisaspp.);稻緣椿象(leptocorisavaricornis);leptoglossusoccidentalis;葉足緣蝽(leptoglossusphyllopus);麗盲蝽屬種(lygocorisspp.),例如原麗盲蝽(lygocorispabulinus);草盲蝽屬種(lygusspp.),例如lyguselisus、豆莢草盲蝽(lygushesperus)、牧草盲蝽(lyguslineolaris);盲黑長(zhǎng)蝽(macropesexcavatus);篩豆龜蝽(megacoptacribraria);盲蝽科(miridae);黑摩盲蝽(monalonionatratum);稻綠蝽屬種(nezaraspp.),例如稻綠蝽(nezaraviridula);小長(zhǎng)蝽屬種(nysiusspp.);稻蝽屬種種(oebalusspp.);pentomidae;甜菜擬網(wǎng)蝽(piesmaquadrata)、璧蝽屬種(piezodorusspp.),例如蓋德擬壁蝽(piezodorusguildinii);盲蝽屬種(psallusspp.);pseudacystapersea;紅獵蝽屬種(rhodniusspp.);可可褐盲蝽(sahlbergellasingularis);scaptocoriscastanea;黑蝽屬種(scotinophoraspp.);梨冠網(wǎng)蝽(stephanitisnashi);tibraca屬種;騷擾錐蝽(triatomaspp.);

膜翅目(hymenoptera)的害蟲,例如頂切葉蟻屬種(acromyrmexspp.);菜葉蜂屬種(athaliaspp.);例如黃翅菜葉蜂(athaliarosae);切葉蟻屬種(attaspp.);弓背蟻屬種(camponotusspp.);黃蜂屬種(dolichovespulaspp.);松葉蜂屬種(diprionspp.),例如類歐松葉蜂(diprionsimilis);實(shí)葉蜂屬種(hoplocampaspp.),例如櫻實(shí)葉蜂(hoplocampacookei)、蘋葉蜂(hoplocampatestudinea);毛蟻屬種(lasiusspp.);阿根廷蟻(linepithema(iridiomyrmex)humile);法老蟻(monomoriumpharaonis);立毛蟻屬種(paratrechinaspp.);paravespula屬種;斜結(jié)蟻屬種(plagiolepisspp.);樹(shù)蜂屬種(sirexspp.);紅火蟻(solenopsisinvicta);蟻屬種(tapinomaspp.);technomyrmexalbipes;大樹(shù)蜂屬種(urocerusspp.);胡蜂屬種(vespaspp.),例如黃邊胡蜂(vespacrabro);小火蟻(wasmanniaauropunctata);黑樹(shù)蜂屬種(xerisspp.);

等足目(isopoda)的害蟲,例如鼠婦(armadillidiumvulgare)、櫛水虱(oniscusasellus)、球鼠婦(porcellioscaber);

等翅目(isoptera)的害蟲,例如乳白蟻屬種(coptotermesspp.),例如臺(tái)灣乳白蟻(coptotermesformosanus);堆角白蟻(cornitermescumulans);砂白蟻屬種(cryptotermesspp.);楹白蟻屬種(incisitermesspp.);木白蟻屬種(kalotermesspp.);稻麥小白蟻(microtermesobesi);象白蟻屬種(nasutitermesspp.);土白蟻屬種(odontotermesspp.);散白蟻屬種(reticulitermesspp.),例如北美散白蟻(reticulitermesflavipes)、西方犀白蟻(reticulitermeshesperus);

鱗翅目(lepidoptera)的害蟲,例如小蠟螟(achroiagrisella);桑劍紋夜蛾(acronictamajor);褐帶卷蛾屬種(adoxophyesspp.),例如棉褐帶卷蛾(adoxophyesorana);煩夜蛾(aedialeucomelas);地夜蛾屬種(agrotisspp.),例如菁夜蛾(agrotissegetum)、球菜夜蛾(agrotisipsilon);波紋夜蛾屬種(alabamaspp.),例如棉葉波紋夜蛾(alabamaargillacea);臍橙螟(amyeloistransitella);條麥蛾屬種(anarsiaspp.);干煞夜蛾屬種(anticarsiaspp.),例如梨豆夜蛾(anticarsiagemmatalis);條小卷蛾屬種(argyroplocespp.);丫紋夜蛾屬種(autographaspp.);甘藍(lán)夜蛾(barathrabrassicae);蘋髓尖蛾(blastodacnaatra);秈弄蝶(borbocinnara);棉潛蛾(bucculatrixthurberiella);松尺蠖(bupaluspiniarius);蛀褐夜蛾屬種(busseolaspp.)、卷蛾屬種(cacoeciaspp.);茶細(xì)蛾(caloptiliatheivora);煙卷蛾(capuareticulana);蘋果蠹蛾(carpocapsapomonella);桃蛀果蛾(carposinaniponensis);冬尺蛾(cheimatobiabrumata)、禾草螟屬種(chilospp.),例如禾草螟(chiloplejadellus)、二化螟(chilosuppressalis);choreutispariana;色卷蛾屬種(choristoneuraspp.);chrysodeixischalcites;葡萄果蠹蛾(clysiaambiguella);縱卷葉野螟屬種(cnaphalocerusspp.);稻縱卷葉螟(cnaphalocrocismedinalis);云卷蛾屬種(cnephasiaspp.);細(xì)蛾屬種(conopomorphaspp.);球頸象屬種(conotrachelusspp.);copitarsia屬種;卷蛾屬種(cydiaspp.),例如豌豆小卷蛾(cydianigricana)、蘋果蠹蛾(cydiapomonella);dalacanoctuides;絹野螟屬種(diaphaniaspp.);diparopsis屬種;小蔗桿草螟(diatraeasaccharalis);鉆夜蛾屬種(eariasspp.);ecdytolophaaurantium;玉米莖蛀蟲(elasmopalpuslignosellus);甘薯?xiàng)U螟(eldanasaccharina);粉斑螟屬種(ephestiaspp.),例如煙草粉斑螟(ephestiaelutella)、歐洲麥粉蛾(ephestiakuehniella);葉小卷蛾屬種(epinotiaspp.);蘋果褐卷蛾(epiphyaspostvittana);松尺蛾屬種(erannisspp.);erschoviellamusculana;莢斑螟屬種(etiellaspp.);夜蛾屬種(eudocimaspp.);棕卷蛾屬種(euliaspp.);女貞細(xì)卷蛾(eupoeciliaambiguella);黃毒蛾屬種(euproctisspp.),例如棕尾毒蛾(euproctischrysorrhoea);切夜蛾屬種(euxoaspp.);臟切葉蛾屬種(feltiaspp.);大蠟螟(galleriamellonella);細(xì)蛾屬種(gracillariaspp.);小食心蟲屬種(grapholithaspp.),例如梨小食心蟲(grapholitamolesta)、杏小食心蟲(grapholitaprunivora);蝕葉野螟屬種種(hedyleptaspp.);鈴夜蛾屬種(helicoverpaspp.),例如棉鈴蟲(helicoverpaarmigera)、谷實(shí)夜蛾(helicoverpazea);實(shí)夜蛾屬種(heliothisspp.),例如煙芽夜蛾(heliothisvirescens);褐家蛾(hofmannophilapseudospretella);斑螟屬種(homoeosomaspp.);長(zhǎng)卷蛾屬種(homonaspp.);蘋果巢蛾(hyponomeutapadella);柿蒂蟲(kakivoriaflavofasciata);亮灰蝶屬種(lampidesspp.);夜蛾屬種(laphygmaspp.);laspeyresiamolesta;黃斑螟(leucinodesorbonalis);銀潛蛾屬種(leucopteraspp.),例如咖啡潛葉蛾(leucopteracoffeella);潛葉細(xì)蛾屬種(lithocolletisspp.),例如蘋果斑幕潛葉蛾(lithocolletisblancardella);綠果冬夜蛾(lithophaneantennata);花翅小蛾屬種(lobesiaspp.),例如鮮食葡萄小卷蛾(lobesiabotrana);豆白隆切根蟲(loxagrotisalbicosta);毒蛾屬種(lymantriaspp.),例如舞毒蛾(lymantriadispar);潛蛾屬種(lyonetiaspp.),例如桃潛葉蛾(lyonetiaclerkella);天幕毛蟲(malacosomaneustria);豆莢野螟(marucatestulalis);甘藍(lán)夜蛾(mamestrabrassicae);暮眼蝶(melanitisleda);毛脛夜蛾屬種(mocisspp.);monopisobviella;粘蟲(mythimnaseparata);橡長(zhǎng)角蛾(nemapogoncloacellus);水螟屬種(nymphulaspp.);oiketicus屬種種;竹蠹螟屬種(omphisaspp.);秋尺蛾屬種(operophteraspp.);麥稈夜蛾屬種種(oriaspp.);瘤叢螟屬種(orthagaspp.);稈野螟屬種(ostriniaspp.),例如玉米螟(ostrinianubilalis);小眼夜蛾(panolisflammea);稻弄蝶屬種(parnaraspp.);紅鈴麥蛾屬種(pectinophoraspp.),例如棉紅鈴蟲(pectinophoragossypiella);潛跳甲屬種種(perileucopteraspp.);煙尺蛾屬種(phthorimaeaspp.),例如馬鈴薯塊莖蛾(phthorimaeaoperculella);柑桔潛葉蛾(phyllocnistiscitrella);小潛細(xì)蛾屬種(phyllonorycterspp.),例如斑幕潛葉蛾(phyllonorycterblancardella)、山楂潛葉蛾(phyllonoryctercrataegella);粉蝶屬種(pierisspp.),例如菜粉蝶(pierisrapae);荷蘭石竹小卷蛾(platynotastultana);印度谷螟(plodiainterpunctella);金翅夜蛾屬種(plusiaspp.);小菜蛾(plutellaxylostella(=plutellamaculipennis));小白巢蛾屬種(praysspp.);斜紋夜蛾屬種(prodeniaspp.);煙草天鵝屬種(protoparcespp.);黏蟲屬種(pseudaletiaspp.),例如一星黏蟲(pseudaletiaunipuncta);大豆尺夜蛾(pseudoplusiaincludens);玉蜀黍螟(pyraustanubilalis);尺蠖(rachiplusianu)、水稻稻褐邊螟(schoenobiusspp.),例如schoenobiusbipunctifer;白禾螟屬種(scirpophagaspp.),例如鉆蛀性害蟲稻白螟(scirpophagainnotata);黃地老虎(scotiasegetum);蛀莖夜蛾屬種(sesamiaspp.),例如水稻大螟(sesamiainferens);長(zhǎng)須卷蛾屬種(sparganothisspp.);灰翅夜蛾屬種(spodopteraspp.),例如spodopteraeradiana、甜菜夜蛾(spodopteraexigua)、草地貪夜蛾(spodopterafrugiperda)、spodopterapraefica;展足蛾屬種(stathmopodaspp.);堿黃鵪菜屬種(stenomaspp.);花生卷葉麥蛾(stomopteryxsubsecivella);興透翅蛾屬種(synanthedonspp.);安第斯馬鈴薯塊莖蛾(teciasolanivora);異舟蛾屬種(thaumetopoeaspp.);thermesiagemmatalis;木塞谷蛾(tineacloacella);袋谷蛾(tineapellionella);幕谷蛾(tineolabisselliella);卷葉蛾(tortrixspp.);毛氈衣蛾(trichophagatapetzella);粉夜蛾屬種(trichoplusiaspp.),例如粉紋夜蛾(trichoplusiani);三化螟(tryporyzaincertulas);番茄斑潛蠅(tutaabsoluta);灰蝶屬種(viracholaspp.);

直翅目(orthoptera)或跳躍目(saltatoria)的害蟲,例如家蟋蟀(achetadomesticus);dichroplus屬種;螻蛄屬種(gryllotalpaspp.),例如歐洲螻蛄(gryllotalpagryllotalpa);庶蝗屬種(hieroglyphusspp.);飛蝗屬種(locustaspp.),例如東亞飛蝗(locustamigratoria);黑蝗屬種(melanoplusspp.),例如melanoplusdevastator;烏蘇里擬寰螽(paratlanticusussuriensis);沙漠蝗(schistocercagregaria);

虱目(phthiraptera)的害蟲,例如,毛虱屬種(damaliniaspp.)、血虱屬種(haematopinusspp.)、毛虱屬種(linognathusspp.)、虱屬種(pediculusspp.)、葡萄根瘤蚜(phylloxeravastatrix)、陰虱(phthiruspubis)、嚙毛虱屬種(trichodectesspp.);

嚙蟲目(psocoptera)的害蟲,例如嚙蟲屬種(lepinotusspp.)、書虱屬種(liposcelisspp.);

蚤目(siphonaptera)的害蟲,例如角葉蚤屬種(ceratophyllusspp.);櫛首蚤屬種(ctenocephalidesspp.),例如犬櫛首蚤(ctenocephalidescanis)、貓櫛首蚤(ctenocephalidesfelis);人蚤(pulexirritans);穿皮潛蚤(tungapenetrans);印鼠客蚤(xenopsyllacheopis);

纓翅目(thysanoptera)的害蟲,例如玉米黃呆薊馬(anaphothripsobscurus);稻薊馬(baliothripsbiformis);chaetanaphothripsleeuweni;葡萄鏈薊馬(drepanothripsreuteri);enneothripsflavens;花薊馬屬種(frankliniellaspp.),例如煙褐花薊馬(frankliniellafusca)、西花薊馬(frankliniellaoccidentalis)、梳缺花薊馬(frankliniellaschultzei)、東方花薊馬(frankliniellatritici)、frankliniellavaccinii、威廉期花薊馬(frankliniellawilliamsi);網(wǎng)薊馬屬種(heliothripsspp.);溫室條蘺薊馬(hercinothripsfemoralis);卡薊馬屬種(kakothripsspp.);腹突皺針?biāo)E馬(rhipiphorothripscruentatus);硬薊馬屬種(scirtothripsspp.);taeniothripscardamomi;薊馬屬種(thripsspp.),例如棕櫚薊馬(thripspalmi)、煙薊馬(thripstabaci);

衣魚目(zygentoma)(=纓尾目(thysanura))的害蟲,例如櫛衣魚屬種(ctenolepismaspp.)、衣魚(lepismasaccharina)、盜火蟲(lepismodesinquilinus)、家衣魚(thermobiadomestica);

綜合目(symphyla)的害蟲,例如么蚰屬種(scutigerellaspp.),例如白松蟲(scutigerellaimmaculata);

軟體動(dòng)物門(mollusca),特別是雙殼綱(bivalvia)的害蟲,例如飾貝屬種(dreissenaspp.);

以及腹足綱(gastropoda)的害蟲,例如阿勇括蝓屬種(arionspp.),例如arionaterrufus;雙臍螺屬種(biomphalariaspp.);小泡螺屬種(bulinusspp.);野蛞蝓屬種(derocerasspp.),例如光滑野蛞蝓(deroceraslaeve);土蝸屬種(galbaspp.);椎實(shí)螺屬種(lymnaeaspp.);釘螺屬種(oncomelaniaspp.);黃金螺屬種(pomaceaspp.);琥珀螺屬種(succineaspp.);

扁形動(dòng)物門(platyhelminthes)和線蟲門(nematoda)的動(dòng)物寄生蟲和人類寄生蟲,例如貓圓線蟲屬種(aelurostrongylusspp.);裂口線蟲屬種(amidostomumspp.);鉤口線蟲屬種(ancylostomaspp.),例如十二指腸鉤口線蟲(ancylostomaduodenale)、錫蘭鉤口線蟲(ancylostomaceylanicum)、西鉤口線蟲(acylostomabraziliensis);管圓線蟲屬種(angiostrongylusspp.);異尖屬種(anisakisspp.)、裸頭絳蟲屬種(anoplocephalaspp.);蛔蟲屬種(ascarisspp.);雞蛔蟲屬種(ascaridiaspp.);貝利蛔線蟲屬種(baylisascarisspp.);布魯絲蟲屬種(brugiaspp.),例如馬來(lái)布魯絲蟲(brugiamalayi)、帝汶絲蟲(brugiatimori);仰口線蟲屬種(bunostomumspp.);毛細(xì)線蟲屬種(capillariaspp.);夏柏特線蟲屬種(chabertiaspp.);枝睪吸蟲屬種(clonorchisspp.);古柏線蟲屬種(cooperiaspp.);環(huán)棘屬種(crenosomaspp.);杯口屬種種(cyathostomaspp.);雙腔吸蟲屬種(dicrocoeliumspp.);網(wǎng)尾線蟲屬種(dictyocaulusspp.),例如絲狀網(wǎng)尾線蟲(dictyocaulusfilaria);裂頭屬種(diphyllobothriumspp.),例如闊節(jié)裂頭絳蟲(diphyllobothriumlatum);復(fù)孔絳蟲屬種(dipylidiumspp.);惡絲蟲屬種(dirofilariaspp.);龍線蟲屬種(dracunculusspp.),例如麥地那龍線蟲(dracunculusmedinensis);棘球?qū)俜N(echinococcusspp.),例如細(xì)粒棘球絳蟲(echinococcusgranulosus)、多房棘球絳蟲(echinococcusmultilocularis);棘口吸蟲屬種(echinostomaspp.);蟯蟲屬種(enterobiusspp.),例如蠕形住腸蟯蟲(enterobiusvermicularis);鞘線蟲屬種(eucoleusspp.);片形屬種(fasciolaspp.);片吸蟲屬種(fascioloidesspp.);姜片屬種(fasciolopsisspp.);絲狀蟲屬種(filaroidesspp.);筒線屬種(gongylonemaspp.);三代蟲屬種(gyrodactylusspp.);麗線蟲屬種(habronemaspp.);血矛線蟲屬種(haemonchusspp.);螺旋線蟲屬種(heligmosomoidesspp.);異刺線蟲屬種(heterakisspp.);膜殼絳蟲屬種(hymenolepisspp.),例如微小膜殼絳蟲(hymenolepisnana);豬圓形屬種(hyostrongylusspp.);光絲蟲屬種(litomosoidesspp.);羅阿絲蟲屬種(loaspp.),例如羅阿絲蟲(loaloa);后圓線蟲屬種(metastrongylusspp.);次睪吸蟲屬種(metorchisspp.);中殖孔絳蟲屬種(mesocestoidesspp.);蒙尼茨絳蟲屬種(monieziaspp.);繆勒線蟲屬種(muelleriusspp.);副裸頭絳蟲屬種(necatorspp.);細(xì)頸線蟲屬種(nematodirusspp.);日本圓線蟲屬種(nippostrongylusspp.);結(jié)節(jié)線蟲屬種(oesophagostomumspp.);沃魯線蟲屬種(ollulanusspp.);盤尾絲蟲屬種(onchocercaspp.),例如旋盤尾絲蟲(onchocercavolvulus);后睪屬種(opisthorchisspp.);oslerusspp.;胃線蟲屬種(ostertagiaspp.);尖尾線蟲屬種(oxyurisspp.);paracapillaria屬種;副絲蟲屬種(parafilariaspp.);并殖吸蟲屬種(paragonimusspp.);同端盤屬種(paramphistomumspp.);副裸頭絳蟲屬種(paranoplocephalaspp.);副蛔蟲屬種(parascarisspp.);栓尾線蟲屬種(passalurusspp.);原圓線蟲屬種(protostrongylusspp.);血吸蟲屬種(schistosomaspp.);腹腔絲蟲屬種(setariaspp.);旋毛線蟲屬種(spirocercaspp.);冠絲蟲屬種(stephanofilariaspp.);冠尾線屬種(stephanurusspp.);類圓線蟲屬種(strongyloidesspp.),例如氏類圓線蟲(strongyloidesfuelleborni)、糞類圓線蟲(strongyloidesstercoralis);圓線蟲屬種(strongylusspp.);開(kāi)口蟲屬種(syngamusspp.);帶絳蟲屬種(taeniaspp.),例如牛肉絳蟲(taeniasaginata)、有鉤絳蟲(taeniasolium);背帶線蟲屬種(teladorsagiaspp.);吸吮線蟲屬種(thelaziaspp.);弓蛔線蟲屬種(toxascarisspp.);弓蛔蟲屬種(toxocaraspp.);毛線蟲屬種(trichinellaspp.),例如旋毛線蟲(trichinellaspiralis)、本地毛線蟲(trichinellanativa)、布氏毛線蟲(trichinellabritovi)、南方毛線蟲(trichinellanelsoni)、trichinellapseudopsiralis;毛畢吸蟲屬種(trichobilharziaspp.);毛圓線蟲屬種(trichostrongylusspp.);鞭蟲屬種(trichurisspp.),例如trichuristrichuria;鉤蟲屬種(uncinariaspp.);吳策線蟲屬種(wuchereriaspp.),例如班氏吳策線蟲(wuchereriabancrofti);

線蟲門(nematoda)的害蟲,即植物寄生線蟲,尤其是野外墊刃屬種(aglenchusspp.),例如居農(nóng)野外墊刃線蟲(aglenchusagricola);粒線蟲屬種(anguinaspp.),例如小麥粒線蟲(anguinatritici);滑刃線蟲屬種(aphelenchoidesspp.),例如花生滑刃線蟲(aphelenchoidesarachidis)、草莓滑刃線蟲(aphelenchoidesfragariae);刺線蟲屬種(belonolaimusspp.),例如細(xì)小細(xì)線蟲(belonolaimusgracilis)、長(zhǎng)尾刺線蟲(belonolaimuslongicaudatus)、諾頓剌線蟲(belonolaimusnortoni);傘滑刃屬種(bursaphelenchusspp.),例如bursaphelenchuscocophilus、bursaphelenchuseremus、松材線蟲(bursaphelenchusxylophilus);輪線蟲屬種(cacopaurusspp.),例如瘟疫壞死線蟲(cacopauruspestis);小環(huán)線蟲屬種(criconemellaspp.),例如彎曲小環(huán)線蟲(criconemellacurvata)、刻線小環(huán)線蟲(criconemellaonoensis)、裝飾小環(huán)線蟲(criconemellaornata)、criconemellarusium、薄葉小環(huán)線蟲(criconemellaxenoplax(=mesocriconemaxenoplax));輪線蟲屬種(criconemoidesspp.),例如criconemoidesferniae、criconemoidesonoense、criconemoidesornatum;莖線蟲屬種(ditylenchusspp.),例如鱗球莖莖線蟲(ditylenchusdipsaci);錐線蟲屬種(dolichodorusspp.);球異皮線蟲屬種(globoderaspp.),例如馬鈴薯白線蟲(globoderapallida)、馬鈴薯金線蟲(globoderarostochiensis);螺旋線蟲屬種(helicotylenchusspp.),例如柯柏螺旋線蟲(helicotylenchusdihystera);半輪線蟲屬種(hemicriconemoidesspp.);鞘線蟲屬種(hemicycliophoraspp.);異皮線蟲屬種(heteroderaspp.),例如小麥禾谷胞囊線蟲(heteroderaavenae)、大豆異皮線蟲(heteroderaglycines)、甜菜胞囊線蟲(heteroderaschachtii);潛根線蟲屬種(hirschmaniellaspp.);紐帶線蟲屬種(hoplolaimusspp.);長(zhǎng)針線蟲屬種(longidorusspp.),例如非洲長(zhǎng)針線蟲(longidorusafricanus);根結(jié)線蟲屬種(meloidogynespp.),例如奇特伍德蟲瘺線蟲(meloidogynechitwoodi)、meloidogynefallax、北方根結(jié)線蟲(meloidogynehapla)、南方根結(jié)線蟲(meloidogyneincognita);瓢線蟲屬種(meloinemaspp.);珍珠線蟲屬種(nacobbusspp.);擬莖線蟲屬種(neotylenchusspp.);擬長(zhǎng)針線蟲屬種種(paralongidorusspp.);擬滑刃線蟲(paraphelenchusspp.);異毛刺屬種(paratrichodorusspp.),例如微小擬毛刺線蟲(paratrichodorusminor);針線蟲屬種(paratylenchusspp.);短體線蟲(pratylenchusspp.),例如穿刺短體線蟲(pratylenchuspenetrans);pseudohalenchus屬種;平滑墊刃屬種(psilenchusspp.);punctodera屬種;矮化線蟲屬種(quinisulciusspp.);穿孔線蟲屬種(radopholusspp.),例如柑橘穿孔線蟲(radopholuscitrophilus)、相似穿孔線蟲(radopholussimilis);盤旋線蟲屬種(rotylenchulusspp.);盤旋線蟲屬種(rotylenchusspp.);盾線蟲屬種(scutellonemaspp.);亞蛇形線蟲屬種種(subanguinaspp.);毛刺線蟲屬種(trichodorusspp.),例如鈍頭毛刺線蟲(trichodorusobtusus)、原始毛剌線蟲(trichodorusprimitivus);矮化線蟲屬種(tylenchorhynchusspp.),例如飾環(huán)矮化線蟲(tylenchorhynchusannulatus);小墊刃屬種(tylenchulusspp.),例如半穿刺線蟲(tylenchulussemipenetrans);劍線蟲屬種(xiphinemaspp.),例如標(biāo)記劍線蟲(xiphinemaindex)。

此外,可以防治原生動(dòng)物(protozoa)亞界、球蟲目(coccidia)的害蟲,例如艾美球蟲屬種(eimeriaspp.)。

式(i)的化合物還可以任選地在特定濃度或施用率下用作除草劑、安全劑、生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑或改善植物性能的試劑,用作殺微生物劑或殺配子劑,例如用作殺真菌劑、抗霉菌劑、殺細(xì)菌劑、殺病毒劑(包括抗類病毒的試劑)或用作抗mlo(支原體樣生物體)和rlo(立克次氏體樣生物體)的試劑。如果合適,它們還可以用作合成其他活性化合物的中間體或前體。

制劑

本發(fā)明還涉及作為農(nóng)藥的制劑和由其制備的使用形式,例如浸液、滴液和噴液,其包含至少一種式(i)的化合物。任選地,使用形式還包含其他農(nóng)藥和/或改善作用的佐劑,例如滲透劑,如植物油(如菜籽油、葵花油)、礦物油(如石蠟油)、植物脂肪酸的烷基酯(如菜籽油甲基酯或豆油甲基酯)或烷醇烷氧基化物;和/或展著劑(spreader),例如烷基硅氧烷和/或鹽,如有機(jī)或無(wú)機(jī)銨鹽或鏻鹽(如硫酸銨或磷酸氫二銨);和/或保持促進(jìn)劑,例如二辛基磺基琥珀酸酯或羥丙基瓜爾膠聚合物;和/或濕潤(rùn)劑,例如丙三醇;和/或肥料,例如含有銨、鉀或磷的肥料。

常規(guī)制劑例如為水溶性液體(sl)、乳液濃縮劑(ec)、水乳劑(ew)、懸浮濃縮劑(sc、se、fs、od)、水分散性粒劑(wg)、顆粒劑(gr)和膠囊濃縮劑(cs);這些和其他可能的制劑類型例如由國(guó)際作物生命組織(croplifeinternational)記載,以及記載于農(nóng)藥手冊(cè)(pesticidespecifications)、聯(lián)合國(guó)糧農(nóng)組織和世界衛(wèi)生組織農(nóng)藥說(shuō)明書開(kāi)發(fā)與使用手冊(cè)(manualondevelopmentanduseoffaoandwhospecificationsforpesticides)、聯(lián)合國(guó)糧農(nóng)組織植物生產(chǎn)和保護(hù)文件-173(faoplantproductionandprotectionpapers–173)(由聯(lián)合國(guó)糧農(nóng)組織和世界衛(wèi)生組織關(guān)于農(nóng)藥手冊(cè)的聯(lián)合會(huì)議制訂,2004,isbn:9251048576)。除了一種或多種式(i)的化合物之外,上述制劑還任選地包含其他農(nóng)用化學(xué)活性化合物。

優(yōu)選包含助劑和/或其他助劑(例如佐劑)的制劑或使用形式,所述助劑例如填充劑、溶劑、自發(fā)性促進(jìn)劑、載體、乳化劑、分散劑、防凍劑、殺生物劑(biocide)、增稠劑。本文中的佐劑為可增強(qiáng)制劑的生物學(xué)作用而其本身不具有任何生物學(xué)作用的組分。佐劑的實(shí)例為促進(jìn)滯留、鋪展、葉面粘附或滲透的試劑。

這些制劑以已知方式制備,例如通過(guò)將式(i)的化合物與助劑(例如增量劑、溶劑和/或固體載體)和/或其他助劑(例如表面活性劑)混合。所述制劑在合適的設(shè)備中制備,或在施用之前或施用期間制備。

所使用的助劑可為這樣的物質(zhì):其適合于將特定特性如特定物理、技術(shù)和/或生物學(xué)特性賦予式(i)的化合物的制劑,或由這些制劑制得的使用形式(例如即用型(ready-to-use)農(nóng)藥,如噴液或拌種產(chǎn)品)。

合適的填充劑為例如水、極性和非極性有機(jī)化學(xué)液體,其例如選自:芳族烴和非芳族烴(例如鏈烷烴、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇和多元醇(如果合適,其也可被取代、醚化和/或酯化)、酮(例如丙酮、環(huán)己酮)、酯(包括脂肪和油)以及(多)醚、簡(jiǎn)單的和取代的胺、酰胺、內(nèi)酰胺(例如n-烷基吡咯烷酮)和內(nèi)酯、砜和亞砜(例如二甲基亞砜)。

如果所使用的填充劑為水,則還可以使用例如有機(jī)溶劑作為輔助溶劑。有用的液體溶劑主要為:芳族化合物,例如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯代芳族化合物或氯代脂族烴,例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烴,例如環(huán)己烷或鏈烷烴,如礦物油餾分、礦物油和植物油;醇,例如丁醇或乙二醇以及它們的醚和酯;酮,例如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環(huán)己酮;強(qiáng)極性溶劑,例如二甲基甲酰胺和二甲亞砜;以及水。

原則上,可以使用所有合適的溶劑。合適的溶劑的實(shí)例為芳族烴,例如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯代芳族烴或脂族烴,例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烴,例如環(huán)己烷、鏈烷烴、礦物油餾分、礦物油和植物油;醇,例如甲醇、乙醇、異丙醇、丁醇或乙二醇以及它們的醚和酯;酮,例如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環(huán)己酮;強(qiáng)極性溶劑,例如二甲基亞砜;以及水。

原則上,可以使用所有合適的載體。有用的載體尤其包括:例如銨鹽;和研磨的天然礦物,例如高嶺土、黏土、滑石、白堊、石英、綠坡縷石、蒙脫石或硅藻土;及研磨的合成礦物,例如細(xì)碎的二氧化硅、氧化鋁;以及天然的或合成的硅酸鹽、樹(shù)脂、蠟和/或固體肥料。也可使用這些載體的混合物。用于顆粒劑的有用載體包括:例如粉碎并分級(jí)的天然巖石,例如方解石、大理石、浮石、海泡石、白云石;及無(wú)機(jī)及有機(jī)粉的合成顆粒;以及有機(jī)材料(例如鋸屑、紙、椰殼、玉米穗軸和煙草莖)的顆粒。

也可使用液化的氣體填充劑或溶劑。特別合適的填充劑或載體為在標(biāo)準(zhǔn)溫度和大氣壓下為氣體的那些,例如氣溶膠推進(jìn)劑如鹵代烴,以及丁烷、丙烷、氮?dú)夂投趸肌?/p>

具有離子或非離子特性的乳化劑和/或發(fā)泡劑(foamformer)、分散劑或潤(rùn)濕劑或這些表面活性物質(zhì)的混合物的實(shí)例為聚丙烯酸的鹽;木質(zhì)素磺酸的鹽;苯酚磺酸或萘磺酸的鹽;環(huán)氧乙烷與脂肪醇或與脂肪酸或與脂肪胺、與取代的酚(優(yōu)選烷基酚或芳基酚)的縮聚物;磺基琥珀酸酯的鹽;?;撬嵫苌?優(yōu)選?;撬嵬榛?;聚乙氧基化的醇或酚的磷酸酯;多元醇的脂肪酸酯;以及含有硫酸酯、磺酸酯和磷酸酯的化合物的衍生物,例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸酯、烷基硫酸酯、芳基磺酸酯、蛋白質(zhì)水解物、木質(zhì)素亞硫酸鹽(lignosulphite)廢液和甲基纖維素。如果式(i)的化合物之一和/或惰性載體之一不溶于水并且如果在水中進(jìn)行施用時(shí),則表面活性劑的存在是有利的。

可存在于制劑和由其衍生的使用形式中的其他助劑為染料,例如無(wú)機(jī)顏料(如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍(lán))和有機(jī)染料(如茜素染料、偶氮染料和金屬種酞菁染料);以及營(yíng)養(yǎng)物和微量營(yíng)養(yǎng)物,例如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬和鋅的鹽。

可存在的額外的組分為穩(wěn)定劑(例如冷穩(wěn)定劑)、防腐劑、抗氧化劑、光穩(wěn)定劑或改善化學(xué)和/或物理穩(wěn)定性的其他試劑。還可存在發(fā)泡劑或消泡劑。

此外,制劑及由其衍生的使用形式還可包含作為額外助劑的粘著劑(例如羧甲基纖維素);粉狀、顆粒狀或膠乳狀的天然的和合成的聚合物(例如阿拉伯樹(shù)膠、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯),或天然磷脂(例如腦磷脂和卵磷脂),以及合成磷脂。其他助劑可為礦物油和植物油。

如果合適,制劑及由其衍生的使用形式中還可存在其他助劑。這些添加劑的實(shí)例為香料、保護(hù)性膠體、粘合劑、膠粘劑、增稠劑、觸變劑、滲透劑、保持促進(jìn)劑、穩(wěn)定劑、螯合劑、絡(luò)合劑、濕潤(rùn)劑、展著劑。通常,式(i)的化合物可與常用于制劑目的的任何固體添加劑或液體添加劑結(jié)合。

有用的保持促進(jìn)劑包括所有那些降低動(dòng)態(tài)表面張力的物質(zhì)(如二辛基磺基琥珀酸鹽)或增加粘彈性的物質(zhì)(如羥丙基瓜爾膠聚合物)。

本文中有用的滲透劑為所有那些常用于促進(jìn)活性農(nóng)用化學(xué)成分滲透到植物內(nèi)的物質(zhì)。在本文中,由其從(通常是含水的)施用液體和/或從噴霧涂層滲透至植物的表皮從而提高活性化合物在表層中的遷移的能力來(lái)定義滲透劑。文獻(xiàn)(baur等人,1997,pesticidescience51,131-152)中記載的方法可用于測(cè)定此特性。實(shí)例包括醇烷氧基化物,例如椰子脂肪乙氧基化物(10)或異十三烷基乙氧基化物(12);脂肪酸酯,例如菜籽油甲酯或大豆油甲酯;脂肪胺烷氧基化物,例如牛油脂肪胺乙氧基化物(15);或銨鹽和/或鏻鹽,例如硫酸銨或硫酸氫二銨。

制劑優(yōu)選包含0.00000001重量%至98重量%的式(i)的化合物,更優(yōu)選包含0.01重量%至95重量%的式(i)的化合物,最優(yōu)選包含0.5重量%至90重量%的式(i)的化合物,基于所述制劑的重量計(jì)。

由制劑制備的使用形式(特別是農(nóng)藥)中式(i)的化合物的含量可在寬范圍內(nèi)變化。式(i)的化合物在使用形式中的濃度通??蔀?.00000001重量%至95%重量的式(i)化合物,優(yōu)選0.00001重量%至1重量%,基于所述使用形式的重量計(jì)。施用以適合于使用形式的常規(guī)方式完成。

混合物

式(i)的化合物也可以與一種或多種合適的殺真菌劑、殺細(xì)菌劑、殺螨劑、殺軟體動(dòng)物劑、殺線蟲劑、殺昆蟲劑、微生物劑(microbiological)、有益物種(beneficialspecies)、除草劑、肥料、驅(qū)鳥(niǎo)劑、植物強(qiáng)壯劑(phytotonic)、消毒劑、安全劑、化學(xué)信息素和/或植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑的混合物形式使用,從而可以例如拓寬作用譜、延長(zhǎng)作用時(shí)間、增加作用速率、防止排斥或防止抗性的發(fā)展。此外,這種活性化合物結(jié)合物可改善植物生長(zhǎng)和/或提高對(duì)非生物因素如高溫或低溫、干旱或增加的水含量或土壤鹽度的耐受性。也可以改善開(kāi)花和結(jié)果的性能、優(yōu)化發(fā)芽能力和根系發(fā)育、促進(jìn)采收和提高產(chǎn)量、影響成熟、提高采收產(chǎn)品的品質(zhì)和/或營(yíng)養(yǎng)價(jià)值、延長(zhǎng)采收產(chǎn)品的儲(chǔ)存期限和/或提高其加工性能。

此外,式(i)的化合物可以與其他活性化合物或化學(xué)信息素如引誘劑和/或驅(qū)鳥(niǎo)劑和/或植物活性劑和/或生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑和/或肥料的混合物形式存在。同樣地,式(i)的化合物可以與用來(lái)改善植物特性(如采收材料的生長(zhǎng)、收率和質(zhì)量)的試劑的混合物形式使用。

在本發(fā)明的一個(gè)特定實(shí)施方案中,式(i)的化合物與另外的化合物(優(yōu)選下文描述的那些)以混合物形式存在于制劑或由這些制劑制備的使用形式中。

如果下文提及的化合物之一可以以不同的互變異構(gòu)形式存在,即使沒(méi)有在每種情況下明確提及,這些形式也被包括在內(nèi)。

殺昆蟲劑/殺螨劑/殺線蟲劑

在本文中以其通用名稱說(shuō)明的活性成分是已知的,并且記載于例如農(nóng)藥手冊(cè)(“thepesticidemanual”),第16版,britishcropprotectioncouncil2012中,或可以在互聯(lián)網(wǎng)(例如http://www.alanwood.net/pesticides)上檢索到。

(1)乙酰膽堿酯酶(ache)抑制劑,例如,氨基甲酸酯類,例如棉鈴?fù)?alanycarb)、涕滅威(aldicarb)、噁蟲威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、乙硫苯威(ethiofencarb)、丁苯威(fenobucarb)、伐蟲脒(formetanate)、呋線威(furathiocarb)、異丙威(isoprocarb)、甲硫威(methiocarb)、滅多威(methomyl)、速滅威(metolcarb)、殺線威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、殘殺威(propoxur)、硫雙威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混殺威(trimethacarb)、xmc和滅殺威(xylylcarb);或者

有機(jī)磷酸酯類,例如乙酰甲胺磷(acephate)、甲基吡噁磷(azamethiphos)、益棉磷(azinphos-ethyl)、甲基谷硫磷(azinphos-methyl)、硫線磷(cadusafos)、毒蟲畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、毒死蜱(chloropyrifos)、甲基毒死蜱(chloropyrifos-methyl)、蠅毒磷(coumaphos)、殺螟腈(cyanophos)、甲基內(nèi)吸磷(demeton-s-methyl)、二嗪農(nóng)(diazinon)、敵敵畏/ddvp(dichlorvos/ddvp)、百治磷(dicrotophos)、樂(lè)果(dimethoate)、甲基毒蟲畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、苯硫磷(epn)、乙硫磷(ethion)、滅線磷(ethoprophos)、伐滅磷(famphur)、苯線磷(fenamiphos)、殺螟硫磷(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、噻唑磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、imicyafos、異柳磷(isofenphos)、o-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水楊酸異丙酯、異噁唑啉(isoxathion)、馬拉硫磷(malathion)、滅蚜磷(mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、殺撲磷(methidathion)、速滅磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧化樂(lè)果(omethoate)、亞砜磷(oxydemeton-methyl)、對(duì)硫磷(parathion)、甲基對(duì)硫磷(parathion-甲基)、稻豐散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏殺硫磷(phosalone)、亞胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、腈肟磷(phoxim)、甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、胺丙畏(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、噠嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹硫磷(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、雙硫磷(temephos)、特丁硫磷(terbufos)、殺蟲畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敵百蟲(triclorfon)和蚜滅磷(vamidothion)。

(2)gaba門控氯離子通道拮抗劑,例如環(huán)戊二烯(cyclodiene)有機(jī)氯類,例如氯丹(chlordane)和硫丹(endosulphan);或苯基吡唑類(fiprole),例如乙蟲腈(ethiprole)和氟蟲腈(fipronil)。

(3)鈉通道調(diào)節(jié)劑/電壓門鈉通道阻斷劑,例如擬除蟲菊酯類,例如氟丙菊酯(acrinathrin)、烯丙菊酯(allethrin)、d-順-反烯丙菊酯(d-cis-transallethrin)、d-反烯丙菊酯(d-transallethrin)、聯(lián)苯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、生物烯丙菊酯s-環(huán)戊烯基異構(gòu)體、生物芐呋菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、氟氯氰菊酯(cyhalothrin)、λ-氟氯氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、γ-氟氯氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、α-氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、β-氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、θ-氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、苯醚氰菊酯[(1r)-反式異構(gòu)體](cyphenothrin[(1r)-transisomers])、溴氰菊酯(deltamethrin)、烯炔菊酯[(ez)-(1r)異構(gòu)體](empenthrin[(ez)-(1r)isomers])、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、芐螨醚(halfenprox)、炔咪菊酯(imiprothrin)、噻嗯菊酯(kadethrin)、momfluorothrin、芐氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯((1r)-反式異構(gòu)體)(phenothrin[(1r)-transisomer])、炔丙菊酯(prallethrin)、除蟲菊酯(除蟲菊)(pyrethrins(pyrethrum))、滅蟲菊(resmethrin)、氟硅菊酯(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、胺菊酯[(1r)異構(gòu)體)]、四溴菊酯(tralomethrin)和四氟苯菊酯(transfluthrin);或ddt;或甲氧氯。

(4)煙堿型(nicotinergic)乙酰膽堿受體(nachr)激動(dòng)劑,例如新煙堿類(neonicotinoids),例如啶蟲脒(acetamiprid)、噻蟲胺(clothianidin)、呋蟲胺(dinotefuran)、吡蟲啉(imidacloprid)、烯啶蟲胺(nitenpyram)、噻蟲啉(thiacloprid)和噻蟲嗪(thiamethoxam);或者煙堿或氟啶蟲胺腈(sulphoxaflor)或氟吡呋喃酮(flupyradifurone)。

(5)煙堿型乙酰膽堿受體(nachr)的變構(gòu)活化劑,例如多殺菌素(spinosyns),例如乙基多殺菌素(spinetoram)和多殺霉素(spinosad)。

(6)氯離子通道活化劑,例如阿維菌素類(avermectins)/米爾貝霉素類(milbemycins),例如阿維菌素(abamectin)、甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽(emamectinbenzoate)、霉皮菌素(lepimectin)和彌拜菌素(milbemectin)。

(7)保幼激素模擬劑(juvenilehormoneimitator),例如保幼激素類似物,例如烯蟲乙酯(hydroprene)、烯蟲炔酯(kinoprene)和烯蟲酯(methoprene),或苯氧威(fenoxycarb)或吡丙醚(pyriproxyfen)。

(8)具有未知的或不明確的作用機(jī)理的活性化合物,例如鹵代烷,例如溴代甲烷和其他鹵代烷;或chloropicrine或硫酰氟(sulphurylfluoride)或硼砂或吐酒石。

(9)選擇性拒食劑,例如吡蚜酮(pymetrozine)或氟啶蟲酰胺(flonicamid)。

(10)螨生長(zhǎng)抑制劑,例如四螨嗪(clofentezine)、噻螨酮(hexythiazox)和氟螨嗪(diflovidazin)或乙螨唑(etoxazole)。

(11)昆蟲腸膜的微生物干擾劑,例如蘇云金芽孢桿菌以色列亞種(bacillusthuringiensissubspeciesisraelensis)、球形芽孢桿菌(bacillussphaericus)、蘇云金芽胞桿菌鲇澤亞種(bacillusthuringiensissubspeciesaizawai)、蘇云金芽孢桿菌庫(kù)爾斯塔克亞種(bacillusthuringiensissubspecieskurstaki)、蘇云金芽孢桿菌擬步行甲亞種(bacillusthuringiensissubspeciestenebrionis)和bt植物蛋白:cry1ab、cry1ac、cry1fa、cry2ab、mcry3a、cry3ab、cry3bb、cry34/35ab1。

(12)氧化磷酸化抑制劑、atp干擾劑,例如丁醚脲(diafenthiuron);或有機(jī)錫化合物,例如三唑錫(azocyclotin)、三環(huán)錫(cyhexatin)和苯丁錫(fenbutatinoxide);或克螨特(propargite)或四氯殺螨砜(tetradifon)。

(13)可間斷h質(zhì)子梯度的氧化磷酸化解偶聯(lián)劑,例如蟲螨腈(chlorfenapyr)、二硝甲酚(dnoc)和氟蟲胺(sulphluramid)。

(14)煙堿型乙酰膽堿受體拮抗劑,例如殺蟲磺(bensultap)、殺螟丹鹽酸鹽(cartaphydrochloride)、殺蟲環(huán)(thiocyclam)和殺蟲雙(thiosultap-sodium)。

(15)幾丁質(zhì)生物合成抑制劑,0型,例如雙三氟蟲脲(bistrifluron)、定蟲隆(chlofluazuron)、除蟲脲(diflubenzuron)、氟環(huán)脲(flucycloxuron)、氟蟲脲(flufenoxuron)、氟鈴脲(hexaflumuron)、虱螨脲(lufenuron)、氟酰脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟苯脲(teflubenzuron)和殺蟲隆(triflumuron)。

(16)幾丁質(zhì)生物合成抑制劑,1型,例如,例如噻嗪酮(buprofezin)。

(17)蛻皮抑制劑(尤其是雙翅目,即雙翅類昆蟲),例如滅蠅胺(cyromazine)。

(18)蛻皮激素受體激動(dòng)劑,例如環(huán)蟲酰肼(chromafenozide)、氯蟲酰肼(halofenozide)、甲氧蟲酰肼(methoxyfenozide)和蟲酰肼(tebufenozide)。

(19)章魚胺能激動(dòng)劑,例如雙甲脒(amitraz)。

(20)復(fù)合物-iii電子轉(zhuǎn)移抑制劑,例如氟蟻腙(hydramethylnon)或滅螨醌(acequinocyl)或嘧螨酯(fluacrypyrim)。

(21)復(fù)合物-i電子轉(zhuǎn)移抑制劑類,例如meti殺螨劑,例如喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、噠螨靈(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)和唑蟲酰胺(tolfenpyrad),或魚藤酮(rotenone)(魚藤屬(derris))。

(22)電壓門控鈉通道阻斷劑,例如茚蟲威(indoxacarb)或氰氟蟲腙(metaflumizone)。

(23)乙?;?coa羧化酶抑制劑,例如特窗酸和特特拉姆酸衍生物,例如螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)和螺蟲乙酯(spirotetramat)。

(24)復(fù)合物-iv電子轉(zhuǎn)移抑制劑類,例如膦類化合物,如磷化鋁、磷化鈣、膦和磷化鋅;或氰化物。

(25)復(fù)合物-ii電子轉(zhuǎn)移抑制劑,例如腈吡螨酯(cyenopyrafen)和丁氟螨酯(cyflumetofen)。

(28)蘭尼堿(ryanodine)受體效應(yīng)物,例如二酰胺,如氯蟲苯甲酰胺(chlorantraniliprole)、溴氰蟲酰胺(cyantraniliprole)和氟蟲雙酰胺(flubendiamide)。

具有未知或不清楚的作用機(jī)理的其他活性化合物為,例如afidopyropen、afoxolaner、印楝素(azadirachtin)、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、聯(lián)苯肼酯(bifenazate)、溴螨酯(bromopropylate)、滅螨錳(chinomethionat)、冰晶石(cryolite)、cyclaniliprole、環(huán)氧蟲啶(cycloxaprid)、cyhalodiamide、dicloromezotiaz、三氯殺螨醇(dicofol)、氟螨嗪(diflovidazin)、flometoquin、氟噻蟲砜(fluensulfone)、嘧蟲胺(flufenerim)、氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、丁烯氟蟲腈(flufiprole)、fluhexafon、氟吡菌酰胺(fluopyram)、fluralaner、呋喃蟲酰肼(fufenozide)、戊吡蟲胍(guadipyr)、heptafluthrin、氯噻啉(imidaclothiz)、異菌脲(iprodione)、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)、哌蟲啶(paichongding)、pyflubumide、三氟甲吡醚(pyridalyl)、pyrifluquinazon、嘧螨胺(pyriminostrobin)、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)、tetraniliprole、tetrachlorantraniliprole、tioxazafen、triflumezopyrim和碘甲烷;此外還有基于堅(jiān)強(qiáng)芽孢桿菌(bacillusfirmus)(i-1582,bioneem,votivo)的制劑,以及下列已知的活性化合物:1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亞磺?;鵠苯基}-3-(三氟甲基)-1h-1,2,4-三唑-5-胺(已知于wo2006/043635)、{1'-[(2e)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]-5-氟螺[吲哚-3,4'-哌啶]-1(2h)-基}(2-氯吡啶-4-基)甲酮(已知于wo2003/106457)、2-氯-n-[2-{1-[(2e)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]哌啶-4-基}-4-(三氟甲基)苯基]異煙酰胺(已知于wo2006/003494)、3-(2,5-二甲基苯基)-4-羥基-8-甲氧基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(已知于wo2009/049851)、3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸乙酯(已知于wo2009/049851)、4-(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3,5-二甲基哌啶-1-基)-5-氟嘧啶(已知于wo2004/099160)、4-(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3-氯苯基)嘧啶(已知于wo2003/076415)、pf1364(cas登記號(hào)1204776-60-2)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1h-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氯-3-甲基苯甲?;鵠-2-甲基肼甲羧酸甲酯(已知于wo2005/085216)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1h-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氰基-3-甲基苯甲酰基]-2-乙基肼甲羧酸甲酯(已知于wo2005/085216)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1h-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氰基-3-甲基苯甲酰基]-2-甲基肼甲羧酸甲酯(已知于wo2005/085216)、2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1h-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-2-乙基肼甲羧酸甲酯(已知于wo2005/085216)、n-[2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1h-吡唑-5-甲酰胺(已知于cn102057925)、8-氯-n-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺?;鵠-6-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-甲酰胺(已知于wo2010/129500)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基]-2-甲基-n-(1-氧化硫雜環(huán)丁烷(oxidothietan)-3-基)苯甲酰胺(已知于wo2009/080250)、n-[(2e)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]吡啶-2(1h)-亞基]-2,2,2-三氟乙酰胺(已知于wo2012/029672)、1-[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基]-4-氧-3-苯基-4h-吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-鎓-2-醇化物(已知于wo2009/099929)、1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-4-氧代-3-苯基-4h-吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-鎓-2-醇化物(已知于wo2009/099929)、4-(3-{2,6-二氯-4-[(3,3-二氯丙-2-烯-1-基)氧基]苯氧基}丙氧基)-2-甲氧基-6-(三氟甲基)嘧啶(已知于cn101337940)、n-[2-(叔丁基氨基甲?;?-4-氯-6-甲基苯基]-1-(3-氯吡啶-2-基)-3-(氟甲氧基)-1h-吡唑-5-甲酰胺(已知于wo2008/134969)、3-[苯甲酰基(甲基)氨基]-n-[2-溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]-2-氟苯甲酰胺(已知于wo2010018714)、[2-(2,4-二氯苯基)-3-氧-4-氧雜螺[4.5]癸-1-烯-1-基]碳酸丁酯(已知于cn102060818)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-異噁唑-3-基]-n-[(z)-甲氧基亞氨基甲基]-2-甲基苯甲酰胺(已知于wo2007/026965)、3e)-3-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-吡啶亞基]-1,1,1-三氟丙-2-酮(已知于wo2013/144213)、n-(甲基磺?;?-6-[2-(吡啶-3-基)-1,3-噻唑-5-基]吡啶-2-羧酰胺(已知于wo2012/000896)、n-[3-(芐基氨基甲?;?-4-氯苯基]-1-甲基-3-(五氟乙基)-4-(三氟甲基)-1h-吡唑-5-羧酰胺(已知于wo2010/051926)。

殺真菌劑

在本文中以其通用名稱說(shuō)明的活性化合物是已知的,并且記載于例如“農(nóng)藥手冊(cè)(pesticidemanual)”或互聯(lián)網(wǎng)(例如:http://www.alanwood.net/pesticides)上。

如果存在合適的官能團(tuán),則在(1)至(15)類中列出的所有殺真菌混合組分可任選地與相應(yīng)的堿或酸形成鹽。此外,如果互變異構(gòu)是可能的,則(1)至(15)類中列出的殺真菌混合組分也包括互變異構(gòu)形式。

1)麥角固醇生物合成抑制劑,例如(1.01)4-十二烷基-2,6-二甲基嗎啉(aldimorph)、(1.02)阿扎康唑(azaconazole)、(1.03)雙苯三唑醇(bitertanol)、(1.04)糠菌唑(bromuconazole)、(1.05)環(huán)唑醇(cyproconazole)、(1.06)芐氯三唑醇(diclobutrazole)、(1.07)苯醚甲環(huán)唑(difenoconazole)、(1.08)烯唑醇(diniconazole)、(1.09)烯唑醇(diniconazole-m)、(1.10)十二環(huán)嗎啉(dodemorph)、(1.11)十二環(huán)嗎啉乙酸鹽(dodemorphacetate)、(1.12)氟環(huán)唑(epoxiconazole)、(1.13)乙環(huán)唑(etaconazole)、(1.14)氯苯嘧啶醇(fenarimol)、(1.15)腈苯唑(fenbuconazole)、(1.16)環(huán)酰菌胺(fenhexamide)、(1.17)苯銹啶(fenpropidin)、(1.18)丁苯嗎啉(fenpropimorph)、(1.19)氟喹唑(fluquinconazole)、(1.20)呋嘧醇(flurprimidol)、(1.21)氟硅唑(flusilazole)、(1.22)粉唑醇(flutriafol)、(1.23)呋菌唑(furconazole)、(1.24)呋醚唑(furconazole-cis)、(1.25)己唑醇(hexaconazole)、(1.26)抑霉唑(imazalil)、(1.27)烯菌靈(imazalilsulphate)、(1.28)亞胺唑(imibenconazole)、(1.29)種菌唑(ipconazole)、(1.30)葉菌唑(metconazole)、(1.31)腈菌唑(myclobutanil)、(1.32)萘替芬(naftifine)、(1.33)氟苯嘧啶醇(nuarimol)、(1.34)噁咪唑(oxpoconazole)、(1.35)多效唑(paclobutrazole)、(1.36)稻瘟酯(pefurazoate)、(1.37)戊菌唑(penconazole)、(1.38)粉病靈(piperalin)、(1.39)咪鮮胺(prochloraz)、(1.40)丙環(huán)唑(propiconazole)、(1.41)丙硫菌唑(prothioconazole)、(1.42)稗草丹(pyributicarb)、(1.43)啶斑肟(pyrifenox)、(1.44)唑喹菌酮(quinconazole)、(1.45)硅氟唑(simeconazole)、(1.46)螺環(huán)菌胺(spiroxamine)、(1.47)戊唑醇(tebuconazole)、(1.48)特比萘芬(terbinafin)、(1.49)四氟醚唑(tetraconazole)、(1.50)三唑酮(triadimefon)、(1.51)唑菌醇(triadimenol)、(1.52)十三嗎啉(tridemorph)、(1.53)氟菌唑(triflumizole)、(1.54)嗪氨靈(triforin)、(1.55)滅菌唑(triticonazole)、(1.56)烯效唑(uniconazole)、(1.57)精烯效唑(uniconazole-p)、(1.58)烯霜芐唑(viniconazole)、(1.59)伏立康唑(voriconazole)、(1.60)1-(4-氯苯基)-2-(1h-1,2,4-三唑-1-基)環(huán)庚醇、(1.61)1-(2,2-二甲基-2,3-二氫-1h-茚-1-基)-1h-咪唑-5-羧酸甲酯、(1.62)n'-{5-(二氟甲基)-2-甲基-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}-n-乙基-n-甲基亞氨基甲酰胺、(1.63)n-乙基-n-甲基-n'-{2-甲基-5-(三氟甲基)-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}亞氨基甲酰胺、(1.64)o-[1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基]1h-咪唑-1-硫代羧酸酯(carbothioate)、(1.65)啶菌噁唑(pyrisoxazole)、(1.66)2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環(huán)氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3h-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.67)1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環(huán)氧乙烷-2-基]甲基}-1h-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.68)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環(huán)氧乙烷-2-基]甲基}-1h-1,2,4-三唑、(1.69)2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3h-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.70)2-{[rel(2r,3s)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環(huán)氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3h-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.71)2-{[rel(2r,3r)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環(huán)氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3h-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.72)1-{[rel(2r,3s)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環(huán)氧乙烷-2-基]甲基}-1h-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.73)1-{[rel(2r,3r)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環(huán)氧乙烷-2-基]甲基}-1h-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(1.74)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2r,3s)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環(huán)氧乙烷-2-基]甲基}-1h-1,2,4-三唑、(1.75)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2r,3r)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環(huán)氧乙烷-2-基]甲基}-1h-1,2,4-三唑、(1.76)2-[(2s,4s,5s)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3h-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.77)2-[(2r,4s,5s)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3h-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.78)2-[(2r,4r,5r)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3h-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.79)2-[(2s,4r,5r)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3h-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.80)2-[(2s,4s,5r)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3h-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.81)2-[(2r,4s,5r)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3h-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.82)2-[(2r,4r,5s)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3h-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.83)2-[(2s,4r,5s)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3h-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.84)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1h-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.85)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1h-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.86)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1h-1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇、(1.87)2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1h-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.88)2-[2-氯-4-(2,4-二氯苯氧基)苯基]-1-(1h-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.89)(2r)-2-(1-氯環(huán)丙基)-4-[(1r)-2,2-二氯環(huán)丙基]-1-(1h-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.90)(2r)-2-(1-氯環(huán)丙基)-4-[(1s)-2,2-二氯環(huán)丙基]-1-(1h-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.91)(2s)-2-(1-氯環(huán)丙基)-4-[(1s)-2,2-二氯環(huán)丙基]-1-(1h-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.92)(2s)-2-(1-氯環(huán)丙基)-4-[(1r)-2,2-二氯環(huán)丙基]-1-(1h-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.93)(1s,2r,5r)-5-(4-氯芐基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1h-1,2,4-三唑-1-基甲基)環(huán)戊醇、(1.94)(1r,2s,5s)-5-(4-氯芐基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1h-1,2,4-三唑-1-基甲基)環(huán)戊醇、(1.95)5-(4-氯芐基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1h-1,2,4-三唑-1-基甲基)環(huán)戊醇。

2)復(fù)合物i或ii上的呼吸鏈抑制劑,例如(2.01)聯(lián)苯吡菌胺(bixafen)、(2.02)啶酰菌胺(boscalid)、(2.03)萎銹靈(carboxin)、(2.04)氟嘧菌胺(diflumetorim)、(2.05)甲呋酰胺(fenfuram)、(2.06)氟吡菌酰胺(fluopyram)、(2.07)氟酰胺(flutolanil)、(2.08)氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、(2.09)呋吡菌胺(furametpyr)、(2.10)拌種胺(furmecyclox)、(2.11)吡唑萘菌胺(isopyrazam)(順式差向異構(gòu)外消旋體1rs、4sr、9rs與反式差向異構(gòu)外消旋體1rs,4sr,9sr的混合物)、(2.12)吡唑萘菌胺(反式差向異構(gòu)外消旋體1rs,4sr,9sr)、(2.13)吡唑萘菌胺(反式差向異構(gòu)對(duì)映體1r,4s,9s)、(2.14)吡唑萘菌胺(反式差向異構(gòu)對(duì)映體1s,4r,9r)、(2.15)吡唑萘菌胺(順式差向異構(gòu)外消旋體1rs,4sr,9rs)、(2.16)吡唑萘菌胺(順式差向異構(gòu)對(duì)映體1r,4s,9r)、(2.17)吡唑萘菌胺(順式差向異構(gòu)對(duì)映體1s,4r,9s)、(2.18)滅銹胺(mepronil)、(2.19)氧化萎銹靈(oxycarboxin)、(2.20)戊苯吡菌胺(penflufen)、(2.21)吡噻菌胺(penthiopyrad)、(2.22)氟唑環(huán)菌胺(sedaxane)、(2.23)噻氟菌胺(thifluzamide)、(2.24)1-甲基-n-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-3-(三氟甲基)-1h-吡唑-4-甲酰胺、(2.25)3-(二氟甲基)-1-甲基-n-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1h-吡唑-4-甲酰胺、(2.26)3-(二氟甲基)-n-[4-氟-2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-1h-吡唑-4-甲酰胺、(2.27)n-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1h-吡唑-4-甲酰胺、(2.28)5,8-二氟-n-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺、(2.29)苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.30)n-[(1s,4r)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-橋亞甲基萘(methanonaphthalin)-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1h-吡唑-4-甲酰胺、(2.31)n-[(1r,4s)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-橋亞甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1h-吡唑-4-甲酰胺、(2.32)3-(二氟甲基)-1-甲基-n-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1h-茚-4-基)-1h-吡唑-4-甲酰胺、(2.33)1,3,5-三甲基-n-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1h-茚-4-基)-1h-吡唑-4-甲酰胺、(2.34)1-甲基-3-(三氟甲基)-n-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1h-茚-4-基)-1h-吡唑-4-甲酰胺、(2.35)1-甲基-3-(三氟甲基)-n-[(3r)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1h-茚-4-基]-1h-吡唑-4-甲酰胺、(2.36)1-甲基-3-(三氟甲基)-n-[(3s)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1h-茚-4-基]-1h-吡唑-4-甲酰胺、(2.37)3-(二氟甲基)-1-甲基-n-[(3s)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1h-茚-4-基]-1h-吡唑-4-甲酰胺、(2.38)3-(二氟甲基)-1-甲基-n-[(3r)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1h-茚-4-基]-1h-吡唑-4-甲酰胺、(2.39)1,3,5-三甲基-n-[(3r)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1h-茚-4-基]-1h-吡唑-4-甲酰胺、(2.40)1,3,5-三甲基-n-[(3s)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1h-茚-4-基]-1h-吡唑-4-甲酰胺、(2.41)麥銹靈(benodanil)、(2.42)2-氯-n-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1h-茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺、(2.43)isofetamid、(2.44)1-甲基-3-(三氟甲基)-n-[2'-(三氟甲基)聯(lián)苯-2-基]-1h-吡唑-4-羧酰胺、(2.45)n-(4'-氯聯(lián)苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(2.46)n-(2',4'-二氯聯(lián)苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(2.47)3-(二氟甲基)-1-甲基-n-[4'-(三氟甲基)聯(lián)苯-2-基]-1h-吡唑-4-羧酰胺、(2.48)n-(2',5'-二氟聯(lián)苯-2-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1h-吡唑-4-羧酰胺、(2.49)3-(二氟甲基)-1-甲基-n-[4'-(丙-1-炔-1-基)聯(lián)苯-2-基]-1h-吡唑-4-羧酰胺、(2.50)5-氟-1,3-二甲基-n-[4'-(丙-1-炔-1-基)聯(lián)苯-2-基]-1h-吡唑-4-羧酰胺、(2.51)2-氯-n-[4'-(丙-1-炔-1-基)聯(lián)苯-2-基]煙酰胺、(2.52)3-(二氟甲基)-n-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)聯(lián)苯-2-基]-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(2.53)n-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)聯(lián)苯-2-基]-5-氟-1,3-二甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(2.54)3-(二氟甲基)-n-(4'-乙炔基聯(lián)苯-2-基)-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(2.55)n-(4'-乙炔基聯(lián)苯-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(2.56)2-氯-n-(4'-乙炔基聯(lián)苯-2-基)煙酰胺、(2.57)2-氯-n-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)聯(lián)苯-2-基]煙酰胺、(2.58)4-(二氟甲基)-2-甲基-n-[4'-(三氟甲基)聯(lián)苯-2-基]-1,3-噻唑-5-羧酰胺、(2.59)5-氟-n-[4'-(3-羥基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯(lián)苯-2-基]-1,3-二甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(2.60)2-氯-n-[4'-(3-羥基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯(lián)苯-2-基]煙酰胺、(2.61)3-(二氟甲基)-n-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯(lián)苯-2-基]-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(2.62)5-氟-n-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯(lián)苯-2-基]-1,3-二甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(2.63)2-氯-n-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯(lián)苯-2-基]煙酰胺、(2.64)1,3-二甲基-n-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1h-茚-4-基)-1h-吡唑-4-羧酰胺、(2.65)1,3-二甲基-n-[(3r)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1h-茚-4-基]-1h-吡唑-4-羧酰胺、(2.66)1,3-二甲基-n-[(3s)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1h-茚-4-基]-1h-吡唑-4-羧酰胺、(2.67)3-(二氟甲基)-n-甲氧基-1-甲基-n-[1-(2,4,6-三氯苯基)丙-2-基]-1h-吡唑-4-羧酰胺、(2.68)3-(二氟甲基)-n-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1h-茚-4-基)-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(2.69)3-(二氟甲基)-n-[(3r)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1h-茚-4-基]-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(2.70)3-(二氟甲基)-n-[(3s)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1h-茚-4-基]-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺。

3)復(fù)合物iii上的呼吸鏈抑制劑,例如(3.01)唑嘧菌胺(ametoctradin)、(3.02)吲唑磺菌胺(amisulbrom)、(3.03)嘧菌酯(azoxystrobin)、(3.04)氰霜唑(cyazofamid)、(3.05)甲香菌酯(coumethoxystrobin)、(3.06)丁香菌酯(coumoxystrobin)、(3.07)醚菌胺(dimoxystrobin)、(3.08)enoxastrobin、(3.09)噁唑菌酮(famoxadon)、(3.10)咪唑菌酮(fenamidon)、(3.11)氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、(3.12)氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、(3.13)醚菌酯(kresoxim-methyl)、(3.14)苯氧菌胺(metominostrobin)、(3.15)肟醚菌胺(orysastrobin)、(3.16)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.17)唑菌胺酯(pyraclostrobin)、(3.18)唑胺菌酯(pyrametostrobin)、(3.19)唑菌酯(pyraoxystrobin)、(3.20)吡菌苯威(pyribencarb)、(3.21)氯啶菌酯(triclopyricarb)、(3.22)肟菌酯(trifloxystrobin)、(3.23)(2e)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亞氨基)-n-甲基乙酰胺、(3.24)(2e)-2-(甲氧基亞氨基)-n-甲基-2-(2-{[({(1e)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)乙酰胺、(3.25)(2e)-2-(甲氧基亞氨基)-n-甲基-2-{2-[(e)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亞氨基)甲基]苯基}乙酰胺、(3.26)(2e)-2-{2-[({[(1e)-1-(3-{[(e)-1-氟-2-苯乙烯基]氧基}苯基)亞乙基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亞氨基)-n-甲基乙酰胺、(3.27)fenaminostrobin、(3.28)5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1e)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氫-3h-1,2,4-三唑-3-酮、(3.29)(2e)-2-{2-[({環(huán)丙基[(4-甲氧基苯基)亞氨基]甲基}硫烷基)甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(3.30)n-(3-乙基-3,5,5-三甲基環(huán)己基)-3-甲酰胺基-2-羥基苯甲酰胺、(3.31)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-n-甲基乙酰胺、(3.32)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-n-甲基乙酰胺、(3.33)(2e,3z)-5-{[1-(4-氯苯基)-1h-吡唑-3-基]氧基}-2-(甲氧基亞氨基)-n,3-二甲基五-3-烯酰胺。

4)有絲分裂和細(xì)胞分裂抑制劑,例如(4.01)苯菌靈(benomyl)、(4.02)多菌靈(carbendazim)、(4.03)苯咪唑菌(chlorfenazole)、(4.04)乙霉威(diethofencarb)、(4.05)噻唑菌胺(ethaboxam)、(4.06)氟啶酰菌胺(fluopicolide)、(4.07)麥穗寧(fuberidazole)、(4.08)戊菌隆(pencycuron)、(4.09)噻菌靈(thiabendazole)、(4.10)甲基硫菌靈(thiophanate-methyl)、(4.11)硫菌靈(thiophanate)、(4.12)苯酰菌胺(zoxamide)、(4.13)5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、(4.14)3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)噠嗪。

5)具有多位點(diǎn)作用的化合物,例如(5.01)波爾多混合液、(5.02)敵菌丹(captafol)、(5.03)克菌丹(captan)、(5.04)百菌清(chlorothalonil)、(5.05)氫氧化銅、(5.06)環(huán)烷酸銅、(5.07)氧化銅、(5.08)氯氧化銅(copperoxychloride)、(5.09)硫酸銅(2+)、(5.10)抑菌靈(dichlofluanid)、(5.11)二氰蒽醌(dithianon)、(5.12)多果定(dodine)、(5.13)多果定游離堿(dodinefreebase)、(5.14)福美鐵(ferbam)、(5.15)fluorofolpet、(5.16)滅菌丹(folpet)、(5.17)雙胍辛鹽(guazatine)、(5.18)雙胍辛乙酸鹽(guazatineacetate)、(5.19)雙胍辛胺(iminoctadine)、(5.20)雙胍辛胺苯磺酸鹽(iminoctadinealbesilate)、(5.21)雙胍辛胺三乙酸鹽(iminoctadinetriacetate)、(5.22)代森錳銅(mancopper)、(5.23)代森錳鋅(mancozeb)、(5.24)代森錳(maneb)、(5.25)代森聯(lián)(metiram)、(5.26)代森聯(lián)鋅(metiramzinc)、(5.27)喹啉銅(oxine-copper)、(5.28)丙烷脒(propamidine)、(5.29)丙森鋅(propineb)、(5.30)包括多硫化鈣(calciumpolysulphide)的硫和硫制品、(5.31)福美雙(thiram)、(5.32)甲苯氟磺胺(tolylfluanid)、(5.33)代森鋅(zineb)、(5.34)福美鋅(ziram)、(5.35)敵菌靈(anilazine)。

6)能夠誘導(dǎo)寄主防御的化合物,例如(6.01)苯并噻二唑(acibenzolar-s-methyl)、(6.02)異噻菌胺(isotianil)、(6.03)烯丙苯噻唑(probenazole)、(6.04)噻酰菌胺(tiadinil)、(6.05)海帶多糖(laminarin)。

7)氨基酸和/或蛋白質(zhì)生物合成抑制劑,例如(7.01)andoprim、(7.02)滅瘟素(blasticidin-s)、(7.03)嘧菌環(huán)胺(cyprodinil)、(7.04)春雷霉素(kasugamycin)、(7.05)春雷霉素鹽酸鹽水合物(kasugamycinhydrochloridehydrate)、(7.06)嘧菌胺(mepanipyrim)、(7.07)嘧霉胺(pyrimethanil)、(7.08)3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉、(7.09)氧四環(huán)素(oxytetracycline)、(7.10)鏈霉素(streptomycin)。

8)atp產(chǎn)生抑制劑,例如(8.01)三苯基乙酸錫(fentinacetate)、(8.02)三苯基氯化錫(fentinchloride)、(8.03)毒菌錫(fentinhydroxide)、(8.04)硅噻菌胺(silthiofam)。

9)細(xì)胞壁合成抑制劑,例如(9.01)苯噻菌胺(benthiavalicarb)、(9.02)烯酰嗎啉(dimethomorph)、(9.03)氟嗎啉(flumorph)、(9.04)異丙菌胺(iprovalicarb)、(9.05)雙炔酰菌胺(mandipropamid)、(9.06)多抗霉素(polyoxins)、(9.07)多氧霉素(polyoxorim)、(9.08)有效霉素a(validamycina)、(9.09)霜霉滅(valifenalate)、(9.10)多氧菌素b(polyoxinb)、(9.11)(2e)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(9.12)(2z)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎啉-4-基)丙-2-烯-1-酮。

10)脂類和膜合成抑制劑,例如(10.01)聯(lián)苯、(10.02)地茂散(chloroneb)、(10.03)氯硝胺(dicloran)、(10.04)敵瘟磷(edifenphos)、(10.05)土菌靈(etridiazole)、(10.06)碘代丙炔基丁基甲胺酸酯(iodocarb)、(10.07)異稻瘟凈(iprobenfos)、(10.08)稻瘟靈(isoprothiolane)、(10.09)霜霉威(propamocarb)、(10.10)霜霉威鹽酸鹽(propamocarbhydrochloride)、(10.11)胺丙威(prothiocarb)、(10.12)吡菌磷(pyrazophos)、(10.13)五氯硝基(quintozene)、(10.14)四氯硝基苯(tecnazene)、(10.15)甲基立枯磷(tolclofos-methyl)。

11)黑色素生物合成抑制劑,例如(11.01)環(huán)丙酰菌胺(capropamid)、(11.02)雙氯氰菌胺(diclocymet)、(11.03)氰菌胺(fenoxanil)、(11.04)四氯苯酞(phthalide)、(11.05)咯喹酮(pyroquilon)、(11.06)三環(huán)唑(tricyclazole)、(11.07)2,2,2-三氟乙基{3-甲基-1-[(4-甲基苯甲?;?氨基]丁-2-基}氨基甲酸酯。

12)核酸合成抑制劑,例如(12.01)苯霜靈(benalaxyl)、(12.02)精苯霜靈(benalaxyl-m)(kiralaxyl)、(12.03)乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、(12.04)clozylacon、(12.05)二甲嘧酚(dimethirimol)、(12.06)乙嘧酚(ethirimol)、(12.07)呋霜靈(furalaxyl)、(12.08)噁霉靈(hymexazol)、(12.09)甲霜靈(metalaxyl)、(12.10)高效甲霜靈(精甲霜靈)((metalaxyl-m)(mefenoxam))、(12.11)呋酰胺(ofurace)、(12.12)噁霜靈(oxadixyl)、(12.13)噁喹酸(oxolinicacid)、(12.14)辛噻酮(octhilinone)。

(13)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)抑制劑,例如(13.01)乙菌利(chlozolinate)、(13.02)拌種咯(fenpiclonil)、(13.03)咯菌腈(fludioxonil)、(13.04)異菌脲(iprodione)、(13.05)腐霉利(procymidone)、(13.06)苯氧喹啉(quinoxyfen)、(13.07)乙烯菌核利(vinclozolin)、(13.08)丙氧喹啉(proquinazid)。

14)能用作解偶聯(lián)劑的化合物,例如(14.01)樂(lè)殺螨(binapacryl)、(14.02)敵螨普(dinocap)、(14.03)嘧菌腙(ferimzone)、(14.04)氟啶胺(fluazinam)、(14.05)消螨多(meptyldinocap)。

15)其他化合物,例如(15.001)苯噻硫氰(benthiazole)、(15.002)bethoxazin、(15.003)卡巴西霉素(capsimycin)、(15.004)香芹酮(carvone)、(15.005)滅螨猛(quinomethionate)、(15.006)pyriofenone(氯芬酮(chlazafenone))、(15.007)硫雜靈(cufraneb)、(15.008)環(huán)氟菌胺(cyflufenamid)、(15.009)霜脲氰(cymoxanil)、(15.010)啶酰菌胺(cyprosulfamide)、(15.011)棉隆(dazomet)、(15.012)咪菌威(debacarb)、(15.013)雙氯酚(dichlorophen)、(15.014)噠菌清(diclomezin)、(15.015)野燕枯(difenzoquat)、(15.016)野燕枯甲基硫酸酯(difenzoquatmethilsulphate)、(15.017)二苯胺(diphenylamine)、(15.018)ecomate、(15.019)胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、(15.020)氟酰菌胺(flumetover)、(15.021)氟酰亞胺(fluoroimide)、(15.022)磺菌胺(flusulphamide)、(15.023)flutianil、(15.024)三乙膦酸鋁(fosetyl-aluminium)、(15.025)三乙膦酸鈣(fosetyl-calcium)、(15.026)三乙膦酸鈉(fosetyl-sodium)、(15.027)六氯苯(hexachlorobenzene)、(15.028)人間霉素(irumamycin)、(15.029)磺菌威(methasulphocarb)、(15.030)異硫氰酸甲酯(methylisothiocyanate)、(15.031)苯菌酮(metrafenone)、(15.032)米多霉素(mildiomycin)、(15.033)納他霉素(natamycin)、(15.034)福美鎳(nickeldimethyldithiocarbamate)、(15.035)酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、(15.036)oxamocarb、(15.037)oxyfenthiin、(15.038)五氯苯酚(pentachlorophenol)及其鹽、(15.039)苯醚菊酯(phenothrin)、(15.040)磷酸及其鹽、(15.041)霜霉威乙膦酸鹽(propamocarb-fosetylate)、(15.042)propanosine-sodium、(15.043)吡嗎啉(pyrimorph)、(15.044)吡咯尼群(pyrrolnitrin)、(15.045)異丁乙氧喹啉(tebufloquin)、(15.046)葉枯酞(tecloftalam)、(15.047)tolnifanid、(15.048)咪唑嗪(triazoxide)、(15.049)水楊菌胺(trichlamid)、(15.050)氰菌胺(zarilamid)、(15.051)2-甲基丙酸(3s,6s,7r,8r)-8-芐基-3-[({3-[(異丁酰氧基)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬-7-基酯、(15.052)1-(4-{4-[(5r)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1h-吡唑-1-基]乙酮、(15.053)1-(4-{4-[(5s)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1h-吡唑-1-基]乙酮、(15.054)oxathiapiproline、(15.055)1h-咪唑-1-羧酸1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基酯、(15.056)2,3,5,6-四氯-4-(甲基磺酰基)吡啶、(15.057)2,3-二丁基-6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3h)-酮、(15.058)2,6-二甲基-1h,5h-[1,4]二噻英并[2,3-c:5,6-c']聯(lián)吡咯-1,3,5,7(2h,6h)-四酮、(15.059)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1h-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5r)-5-苯基-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮、(15.060)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1h-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5s)-5-苯基-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮、(15.061)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1h-吡唑-1-基]-1-{4-[4-(5-苯基-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基)-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基}乙酮、(15.062)2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4h-苯并吡喃-4-酮、(15.063)2-氯-5-[2-氯-1-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-4-甲基-1h-咪唑-5-基]吡啶、(15.064)2-苯基苯酚和鹽、(15.065)3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉、(15.066)3,4,5-三氯吡啶-2,6-二羧酸腈、(15.067)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基噠嗪、(15.068)4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基噠嗪、(15.069)5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇、(15.070)5-氯-n'-苯基-n'-(丙-2-炔-1-基(prop-2-in-1-yl))噻吩-2-磺酰肼、(15.071)5-氟-2-[(4-氟芐基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.072)5-氟-2-[(4-甲基芐基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.073)5-甲基-6-辛基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(15.074)(2z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯、(15.075)n'-(4-{[3-(4-氯芐基)-1,2,4-噻二唑-5-基]氧基}-2,5-二甲基苯基)-n-乙基-n-甲基亞氨基甲酰胺、(15.076)n-(4-氯芐基)-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙酰胺、(15.077)n-[(4-氯苯基)(氰基)甲基]-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙酰胺、(15.078)n-[(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基]-2,4-二氯煙酰胺、(15.079)n-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯煙酰胺、(15.080)n-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-氟-4-碘煙酰胺、(15.081)n-{(e)-[(環(huán)丙基甲氧基)亞氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、(15.082)n-{(z)-[(環(huán)丙基甲氧基)亞氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、(15.083)n'-{4-[(3-叔丁基-4-氰基-1,2-噻唑-5-基)氧基]-2-氯-5-甲基苯基}-n-乙基-n-甲基亞氨基甲酰胺、(15.084)n-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1h-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-n-(1,2,3,4-四氫萘-1-基)-1,3-噻唑-4-羧酰胺、(15.085)n-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1h-吡唑-1-基]乙?;鶀哌啶-4-基)-n-[(1r)-1,2,3,4-四氫萘-1-基]-1,3-噻唑-4-羧酰胺、(15.086)n-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1h-吡唑-1-基]乙?;鶀哌啶-4-基)-n-[(1s)-1,2,3,4-四氫萘-1-基]-1,3-噻唑-4-羧酰胺、(15.087){6-[({[(1-甲基-1h-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸戊酯、(15.088)吩嗪-1-羧酸、(15.089)喹啉-8-醇、(15.090)喹啉-8-醇硫酸酯(2:1)、(15.091){6-[({[(1-甲基-1h-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸叔丁基酯、(15.092)(5-溴-2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基)(2,3,4-三甲氧基-6-甲基苯基)甲酮、(15.093)n-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)丙-2-炔-1-基]氧基}-3-甲氧基苯基)乙基]-n2-(甲基磺酰基)纈氨酰胺、(15.094)4-氧代-4-[(2-苯基乙基)氨基]丁酸、(15.095){6-[({[(z)-(1-甲基-1h-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸丁-3-炔-1-基酯、(15.096)4-氨基-5-氟嘧啶-2-醇(互變異構(gòu)形式:4-氨基-5-氟嘧啶-2(1h)-酮)、(15.097)3,4,5-三羥基苯甲酸丙酯、(15.098)[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.099)(s)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.100)(r)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.101)2-氟-6-(三氟甲基)-n-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1h-茚-4-基)苯甲酰胺、(15.102)2-(6-芐基吡啶-2-基)喹唑啉、(15.103)2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹唑啉、(15.104)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉、(15.105)脫落酸、(15.106)n'-[5-溴-6-(2,3-二氫-1h-茚-2-基氧基)-2-甲基吡啶-3-基]-n-乙基-n-甲基亞氨基甲酰胺、(15.107)n'-{5-溴-6-[1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-n-乙基-n-甲基亞氨基甲酰胺、(15.108)n'-{5-溴-6-[(1r)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-n-乙基-n-甲基亞氨基甲酰胺、(15.109)n'-{5-溴-6-[(1s)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-n-乙基-n-甲基亞氨基甲酰胺、(15.110)n'-{5-溴-6-[(順式-4-異丙基環(huán)己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-n-乙基-n-甲基亞氨基甲酰胺、(15.111)n'-{5-溴-6-[(反式-4-異丙基環(huán)己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-n-乙基-n-甲基亞氨基甲酰胺、(15.112)n-環(huán)丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-n-(2-異丙基芐基)-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(15.113)n-環(huán)丙基-n-(2-環(huán)丙基芐基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(15.114)n-(2-叔丁基芐基)-n-環(huán)丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(15.115)n-(5-氯-2-乙基芐基)-n-環(huán)丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(15.116)n-(5-氯-2-異丙基芐基)-n-環(huán)丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(15.117)n-環(huán)丙基-3-(二氟甲基)-n-(2-乙基-5-氟芐基)-5-氟-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(15.118)n-環(huán)丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-n-(5-氟-2-異丙基芐基)-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(15.119)n-環(huán)丙基-n-(2-環(huán)丙基-5-氟芐基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(15.120)n-(2-環(huán)戊基-5-氟芐基)-n-環(huán)丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(15.121)n-環(huán)丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-n-(2-氟-6-異丙基芐基)-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(15.122)n-環(huán)丙基-3-(二氟甲基)-n-(2-乙基-5-甲基芐基)-5-氟-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(15.123)n-環(huán)丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-n-(2-異丙基-5-甲基芐基)-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(15.124)n-環(huán)丙基-n-(2-環(huán)丙基-5-甲基芐基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(15.125)n-(2-叔丁基-5-甲基芐基)-n-環(huán)丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(15.126)n-[5-氯-2-(三氟甲基)芐基]-n-環(huán)丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(15.127)n-環(huán)丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-n-[5-甲基-2-(三氟甲基)芐基]-1h-吡唑-4-羧酰胺、(15.128)n-[2-氯-6-(三氟甲基)芐基]-n-環(huán)丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(15.129)n-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)芐基]-n-環(huán)丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(15.130)n-環(huán)丙基-3-(二氟甲基)-n-(2-乙基-4,5-二甲基芐基)-5-氟-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酰胺、(15.131)n-環(huán)丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-n-(2-異丙基芐基)-1-甲基-1h-吡唑-4-硫代甲酰胺、(15.132)n'-(2,5-二甲基-4-苯氧基苯基)-n-乙基-n-甲基亞氨基甲酰胺、(15.133)n'-{4-[(4,5-二氯-1,3-噻唑-2-基)氧基]-2,5-二甲基苯基}-n-乙基-n-甲基亞氨基甲酰胺、(15.134)n-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1h-吡唑-5-胺、(15.135)9-氟-2,2-二甲基-5-(喹啉-3-基)-2,3-二氫-1,4-苯并氧雜吖庚因、(15.136)2-{2-氟-6-[(8-氟-2-甲基喹啉-3-基)氧基]苯基}丙-2-醇、(15.137)2-{2-[(7,8-二氟-2-甲基喹啉-3-基)氧基]-6-氟苯基}丙-2-醇、(15.138)4-(2-氯-4-氟苯基)-n-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1h-吡唑-5-胺、(15.139)4-(2-氯-4-氟苯基)-n-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1h-吡唑-5-胺、(15.140)4-(2-氯-4-氟苯基)-n-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1h-吡唑-5-胺、(15.141)4-(2-溴-4-氟苯基)-n-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1h-吡唑-5-胺、(15.142)n-(2-溴-6-氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1h-吡唑-5-胺、(15.143)4-(2-溴-4-氟苯基)-n-(2-溴苯基)-1,3-二甲基-1h-吡唑-5-胺、(15.144)4-(2-溴-4-氟苯基)-n-(2-溴-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1h-吡唑-5-胺、(15.145)4-(2-溴-4-氟苯基)-n-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1h-吡唑-5-胺、(15.146)n-(2-溴苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1h-吡唑-5-胺、(15.147)4-(2-氯-4-氟苯基)-n-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1h-吡唑-5-胺、(15.148)4-(2-溴-4-氟苯基)-n-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1h-吡唑-5-胺、(15.149)4-(2-溴-4-氟苯基)-n-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1h-吡唑-5-胺、(15.150)n'-(4-{3-[(二氟甲基)硫烷基]苯氧基}-2,5-二甲基苯基)-n-乙基-n-甲基亞氨基甲酰胺、(15.151)n'-(2,5-二甲基-4-{3-[(1,1,2,2-四氟乙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-n-乙基-n-甲基亞氨基甲酰胺、(15.152)n'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-n-乙基-n-甲基亞氨基甲酰胺、(15.153)n'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,3,3-四氟丙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-n-乙基-n-甲基亞氨基甲酰胺、(15.154)n'-(2,5-二甲基-4-{3-[(五氟乙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-n-乙基-n-甲基亞氨基甲酰胺、(15.155)n'-(4-{[3-(二氟甲氧基)苯基]硫烷基}-2,5-二甲基苯基)-n-乙基-n-甲基亞氨基甲酰胺、(15.156)n'-(2,5-二甲基-4-{[3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-n-乙基-n-甲基亞氨基甲酰胺、(15.157)n'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-n-乙基-n-甲基亞氨基甲酰胺、(15.158)n'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-n-乙基-n-甲基亞氨基甲酰胺、(15.159)n'-(2,5-二甲基-4-{[3-(五氟乙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-n-乙基-n-甲基亞氨基甲酰胺、(15.160)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1h-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.161)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1h-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.162)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1h-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.163)2-{3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1h-吡唑-1-基]乙?;鶀哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-噁唑-5-基}苯基甲烷磺酸酯、(15.164)2-{3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1h-吡唑-1-基]乙?;鶀哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-噁唑-5-基}-3-氯苯基甲烷磺酸酯、(15.165)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1h-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{(5s)-5-[2-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.166)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1h-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{(5r)-5-[2-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.167)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1h-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{(5s)-5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.168)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1h-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{(5r)-5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.169)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1h-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{(5s)-5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.170)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1h-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{(5r)-5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.171)2-{(5s)-3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1h-吡唑-1-基]乙?;鶀哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-噁唑-5-基}苯基甲烷磺酸酯、(15.172)2-{(5r)-3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1h-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-噁唑-5-基}苯基甲烷磺酸酯、(15.173)2-{(5s)-3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1h-吡唑-1-基]乙?;鶀哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-噁唑-5-基}-3-氯苯基甲烷磺酸酯、(15.174)2-{(5r)-3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1h-吡唑-1-基]乙?;鶀哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-噁唑-5-基}-3-氯苯基甲烷磺酸酯。

生物農(nóng)藥作為混合組分

式(i)的化合物可以與生物農(nóng)藥結(jié)合。

生物農(nóng)藥尤其包括細(xì)菌、真菌、酵母、植物提取物和由微生物形成的產(chǎn)物,包括蛋白質(zhì)和次級(jí)代謝產(chǎn)物。

生物農(nóng)藥包括細(xì)菌,如形成孢子的細(xì)菌、根部定殖細(xì)菌和用作生物殺昆蟲劑、殺真菌劑和殺線蟲劑的細(xì)菌。

用作或可用作生物農(nóng)藥的此類細(xì)菌的實(shí)例是:

解淀粉芽孢桿菌(bacillusamyloliquefaciens),菌株fzb42(dsm231179);或蠟樣芽孢桿菌(bacilluscereus),特別是蠟樣芽孢桿菌菌株cncmi-1562或堅(jiān)強(qiáng)芽孢桿菌(bacillusfirmus);菌株i-1582(登錄號(hào)cncmi-1582)或短小芽孢桿菌(bacilluspumilus),特別是菌株gb34(登錄號(hào)atcc700814)和菌株qst2808(登錄號(hào)nrrlb-30087);或枯草芽孢桿菌(bacillussubtilis),特別是菌株gb03(登錄號(hào)atccsd-1397);或枯草芽孢桿菌菌株qst713(登錄號(hào)nrrlb-21661)或枯草芽孢桿菌菌株ost30002(登錄號(hào)nrrlb-50421);蘇云金芽孢桿菌(bacillusthuringiensis),特別是蘇云金芽孢桿菌以色列亞種(血清型h-14),菌株am65-52(登錄號(hào)atcc1276);或蘇云金芽孢桿菌鲇澤亞種,特別是菌株abts-1857(sd-1372),或蘇云金芽孢桿菌塔克亞種菌株hd-1,或蘇云金芽孢桿菌tenebrionis亞種菌株nb176(sd-5428);穿刺芽孢桿菌(pasteuriapenetrans);巴斯德氏芽菌屬種(pasteuriaspp.)(腎形線蟲(rotylenchulusreniformisnematode))-pr3(登錄號(hào)atccsd-5834);細(xì)黃鏈霉菌(streptomycesmicroflavus)菌株aq6121(=qrd31.013,nrrlb-50550);鮮黃鏈霉菌(streptomycesgalbus)菌株aq6047(登錄號(hào)nrrl30232)。

用作或可用作生物農(nóng)藥的真菌和酵母的實(shí)例是:

球孢白僵菌(beauveriabassiana),特別是菌株atcc74040;盾殼霉(coniothyriumminitans),特別是菌株con/m/91-8(登錄號(hào)dsm-9660);蠟蚧菌屬種(lecanicilliumspp.),特別是菌株hrolec12;蠟蚧輪枝菌(lecanicilliumlecanii),(以前被稱為verticilliumlecanii),特別是菌株kv01;綠僵菌(metarhiziumanisopliae),特別是菌株f52(dsm3884/atcc90448);核果梅奇酵母(metschnikowiafructicola),特別是菌株nrrly-30752;玫煙色擬青霉(paecilomycesfumosoroseus)(現(xiàn)在為:isariafumosorosea),特別是菌株ifpc200613或菌株apopka97(登錄號(hào)atcc20874);淡紫色擬青霉(paecilomyceslilacinus),特別是淡紫色擬青霉菌株251(agal89/030550);黃色蠕形霉(talaromycesflavus),特別是菌株v117b;深綠木霉(trichodermaatroviride),特別是菌株sc1(登錄號(hào)cbs122089);哈茨木霉菌(trichodermaharzianum),特別是哈茨木霉菌(t.harzianumrifai)t39.(登錄號(hào)cncmi-952)。

用作或可用作生物農(nóng)藥的病毒的實(shí)例是:

棉褐帶卷蛾(adoxophyesorana)(夏季水果卷葉蛾(summerfruittortrix))微粒子病病毒(gv)、蘋果蠹蛾(cydiapomonella)(codlingmoth)微粒子病病毒(gv)、棉鈴蟲(helicoverpaarmigera)(cottonbollworm)核多角體病病毒(npv)、甜菜夜蛾(spodopteraexigua)(beetarmyworm)mnpv、草地貪夜蛾(spodopterafrugiperda)(fallarmyworm)mnpv、海灰翅夜蛾(spodopteralittoralis)(africancottonleafworm)npv。

還包括這樣的細(xì)菌和真菌:它們作為“接種物”加入植物或植物部位或植物器官,并且借助其特定性能促進(jìn)植物生長(zhǎng)和植物健康。實(shí)例包括:

土壤桿菌屬種(agrobacteriumspp.)、莖瘤固氮根瘤菌(azorhizobiumcaulinodans)、固氮螺菌屬種(azospirillumspp.)、固氮菌屬種(azotobacterspp.)、慢生根瘤菌屬種(bradyrhizobiumspp.)、伯克氏菌屬種(burkholderiaspp.)(尤其是洋蔥伯克霍爾德菌(burkholderiacepacia)(以前被稱為洋蔥假單胞菌pseudomonascepacia)))、巨孢囊霉屬種(gigasporaspp.)或單孢巨孢囊霉(gigasporamonosporum)、球囊霉屬種(glomusspp.)、蠟?zāi)俜N(laccariaspp.)、布氏乳桿菌(lactobacillusbuchneri)、類球囊霉屬種(paraglomusspp.)、pisolithustinctorus、假單胞菌屬種(pseudomonasspp.)、根瘤菌屬種(rhizobiumspp.)(尤其是車軸草根瘤菌(rhizobiumtrifolii))、須腹菌屬種(rhizopogonspp.)、硬馬勃菌屬種(sclerodermaspp.)、乳牛肝菌屬種(suillusspp.)、鏈霉菌屬種(streptomycesspp.)。

用作或可用作生物農(nóng)藥的植物提取物和由微生物形成的產(chǎn)物——包括蛋白質(zhì)和次級(jí)代謝物——的實(shí)例是:

大蒜(alliumsativum)、苦艾(artemisiaabsinthium)、印楝素(azadirachtin)、biokeeperwp、cassianigricans、苦皮藤(celastrusangulatus)、chenopodiumanthelminticum、幾丁質(zhì)、armour-zen、歐洲鱗毛蕨(dryopterisfilix-mas)、問(wèn)荊(equisetumarvense)、fortuneaza、fungastop、headsup(藜麥皂素(chenopodiumquinoasaponin)提取物)、除蟲菊/除蟲菊素(pyrethrum/pyrethrins)、蘇里南苦木(quassiaamara)、櫟屬(quercus)、皂樹(shù)(quillaja)、regalia、“requiemtm殺昆蟲劑”、魚藤酮(rotenone)、魚尼汀(ryania)/蘭尼堿(ryania)、聚合草(symphytumofficinale)、菊蒿(tanacetumvulgare)、麝香草酚(thymol)、triact70、tricon、tropaeulummajus、大蕁麻(urticadioica)、藜蘆堿(veratrin)、白槲寄生(viscumalbum)、十字花科(brassicaceae)提取物,尤其是油菜粉或芥末粉。

安全劑作為混合組分

式(i)的化合物可以與安全劑結(jié)合,所述安全劑是例如,解草嗪(benoxacor)、解草酯(cloquintocet(-mexyl))、解草胺腈(cyometrinil)、啶酰菌胺(cyprosulphamide)、二氯丙烯胺(dichlormid)、解草唑(fenchlorazole(-ethyl))、解草啶(fenclorim)、解草胺(flurazole)、氟草肟(fluxofenim)、解草噁唑(furilazole)、雙苯噁唑酸(isoxadifen(-ethyl))、吡唑解草酸(mefenpyr(-diethyl))、萘二甲酸酐(naphthalicanhydride)、解草腈(oxabetrinil)、2-甲氧基-n-({4-[(甲基氨基甲?;?氨基]苯基}磺酰基)苯甲酰胺(cas129531-12-0)、4-(二氯乙?;?-1-氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷(cas71526-07-3)、2,2,5-三甲基-3-(二氯乙?;?-1,3-噁唑烷(cas52836-31-4)。

植物和植物部位

所有的植物及植物部位均可根據(jù)本發(fā)明進(jìn)行處理。在此,植物應(yīng)理解為意指所有植物和植物種群,例如期望和不期望的野生植物或作物植物(包括天然存在的作物植物),例如谷物(小麥、水稻、黑小麥、大麥、黑麥、燕麥)、玉米、大豆、馬鈴薯、甜菜、甘蔗、番茄、柿子椒和紅辣椒、黃瓜、甜瓜、胡蘿卜、西瓜、洋蔥、萵苣、菠菜、韭菜、豆類、甘藍(lán)(例如卷心菜)、豌豆及其他蔬菜品種、棉花、煙草、油菜以及結(jié)果植物(結(jié)有果實(shí)蘋果、梨、柑橘類水果和葡萄)。作物植物可以是通過(guò)常規(guī)培育和優(yōu)化方法或通過(guò)生物技術(shù)和遺傳工程方法或這些方法的組合獲得的植物,其包括轉(zhuǎn)基因植物且包括可受或不受植物育種者權(quán)利保護(hù)的植物栽培種。植物應(yīng)理解為意指植物的所有發(fā)育階段,例如種子、插條和幼小(未成熟的)植物直到成熟植物。植物部位應(yīng)理解為意指植物地上和地下的所有部位和器官,例如芽、葉、花和根,實(shí)例是葉、針葉、莖稈、莖、花、子實(shí)體、果實(shí)和種子,以及根、塊莖和根莖。植物部位還包括采收的材料(采收的植物或植物部位)及無(wú)性繁殖和有性繁殖材料,例如插條、塊莖、根莖、幼枝(slip)和種子。

根據(jù)本發(fā)明使用式(i)的化合物對(duì)植物和植物部位的處理直接進(jìn)行或通過(guò)使化合物通過(guò)常規(guī)處理方法作用于其環(huán)境、生境或儲(chǔ)存空間來(lái)進(jìn)行,所述常規(guī)處理方法例如浸漬、噴霧、蒸發(fā)、霧化、散布、涂布、注射,以及在繁殖材料、特別是種子的情況下,還通過(guò)施用一層或多層包衣來(lái)進(jìn)行。

如上所述,可以根據(jù)本發(fā)明處理所有的植物及其部位。在一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中,處理野生植物品種和植物栽培種或那些通過(guò)常規(guī)生物培育方法例如雜交或原生質(zhì)體融合而獲得的植物及其部位。在另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中,處理通過(guò)遺傳工程方法——如果合適與常規(guī)方法相結(jié)合——獲得的轉(zhuǎn)基因植物和植物栽培種(遺傳修飾生物體)及其部位。術(shù)語(yǔ)“部位”或“植物的部位”或“植物部位”已在上文作出解釋。根據(jù)本發(fā)明特別優(yōu)選處理相應(yīng)的市售的常規(guī)植物栽培種的植物或正在使用的那些植物。植物栽培種應(yīng)理解為意指具有新性能(“性狀”)并且已通過(guò)常規(guī)育種、通過(guò)突變或通過(guò)重組dna技術(shù)生長(zhǎng)的植物。它們可以是栽培種、變種、生物型或基因型。

轉(zhuǎn)基因植物、種子處理和整合株系(integrationevents)

待根據(jù)本發(fā)明處理的優(yōu)選的轉(zhuǎn)基因植物或植物栽培種(通過(guò)遺傳工程獲得的那些)包括通過(guò)遺傳修飾而接受了將特別有利的有用特性(“性狀”)賦予這些植物的遺傳物質(zhì)的所有植物。這些特性的實(shí)例是更好的植物生長(zhǎng)、對(duì)高溫或低溫的耐受性提高、對(duì)干旱或?qū)λ蛲寥利}度水平的耐受性提高、增強(qiáng)的開(kāi)花性能、更容易采收、加速成熟、更高的采收產(chǎn)量、采收產(chǎn)物的更高質(zhì)量和/或更高的營(yíng)養(yǎng)價(jià)值、采收產(chǎn)物能夠更長(zhǎng)期的貯存和/或更好的加工。這些特性的其他且特別強(qiáng)調(diào)的實(shí)例是,植物對(duì)動(dòng)物和微生物害蟲如昆蟲、蛛形綱動(dòng)物、線蟲、螨、蛞蝓和腹足類動(dòng)物的抗性提高,這是由于例如在植物中形成的毒素,特別是通過(guò)來(lái)自蘇云金芽孢桿菌的遺傳物質(zhì)(例如通過(guò)基因cryia(a)、cryia(b)、cryia(c)、cryiia、cryiiia、cryiiib2、cry9c、cry2ab、cry3bb和cryif及其組合)在植物中形成的那些毒素;以及植物對(duì)植物病原性真菌、細(xì)菌和/或病毒(例如由系統(tǒng)獲得性抗性(sar)、系統(tǒng)素、植物抗毒素、誘導(dǎo)子和抗性基因以及相應(yīng)表達(dá)的蛋白和毒素而引起的)的抗性提高;以及植物對(duì)某些除草活性化合物(例如咪唑啉酮類、磺脲類、草甘膦或草丁膦(例如“pat”基因))的抗性增加。賦予所述期望特性(“性狀”)的基因也可以在轉(zhuǎn)基因植物中以相互結(jié)合的方式存在。轉(zhuǎn)基因植物的實(shí)例包括重要的作物植物,例如谷物(小麥、水稻、黑小麥、大麥、黑麥、燕麥)、玉米、大豆、馬鈴薯、甜菜、甘蔗、番茄、豌豆和其他類型的蔬菜、棉花、煙草、油菜以及結(jié)果植物(結(jié)有果實(shí)蘋果、梨、柑橘類水果和葡萄),特別強(qiáng)調(diào)的是玉米、大豆、小麥、水稻、馬鈴薯、棉花、甘蔗、煙草和油菜。特別強(qiáng)調(diào)的性能(“特性”)是植物對(duì)昆蟲、蛛形綱動(dòng)物、線蟲和蛞蝓及腹足類動(dòng)物的抗性提高。

作物保護(hù)-處理的類型

植物或植物部位用式(i)的化合物直接處理或通過(guò)使用常規(guī)處理方法作用于其環(huán)境、生境或儲(chǔ)存空間來(lái)處理,所述常規(guī)處理方法例如浸漬、噴灑、霧化、灌溉、蒸發(fā)、撒粉、成霧、撒播、發(fā)泡、涂抹、鋪展(spreading-on)、注射、澆水(浸透)、灌溉,以及在繁殖材料、特別是種子的情況下,額外地通過(guò)干燥種子處理、液體種子處理、漿料處理,通過(guò)形成包殼(incrusting),通過(guò)用一層或多層包衣包覆等。此外,還可以通過(guò)超低體積方法施用式(i)的化合物,或?qū)⑺鍪┯眯问交蚴?i)的化合物本身注射到土壤中。

優(yōu)選的對(duì)植物的直接處理為葉面施肥,即將式(i)的化合物施用于葉子,其中處理頻率和施用率應(yīng)根據(jù)所述害蟲的侵?jǐn)_水平來(lái)調(diào)整。

在內(nèi)吸活性化合物的情況下,式(i)的化合物還通過(guò)根系統(tǒng)進(jìn)入植物。然后,通過(guò)使式(i)的化合物作用于植物的生境來(lái)處理植物。這可以例如通過(guò)以下方式來(lái)完成:浸透;或通過(guò)混進(jìn)土壤或營(yíng)養(yǎng)液中,意指用式(i)的化合物的液體形式浸漬植物的位置(例如土壤或水培體系);或通過(guò)土壤施用,意指將式(i)的化合物以固體形式(例如以顆粒劑的形式)引入至植物的位置。在水稻作物的情況下,這也可通過(guò)將固體施用形式(例如以顆粒劑的形式)的式(i)的化合物計(jì)量加入到淹沒(méi)的(flooded)水稻田中來(lái)完成。

種子處理

通過(guò)處理植物的種子防治動(dòng)物害蟲長(zhǎng)期已知,并且不斷改進(jìn)。然而,種子處理仍引起了一系列總是以無(wú)法令人滿意的方式解決的問(wèn)題。因此,需要開(kāi)發(fā)用于保護(hù)種子和發(fā)芽植物的方法,所述方法在儲(chǔ)存過(guò)程中、在播種后或在植物出苗后無(wú)需、或至少顯著減少額外的農(nóng)藥施用。此外,期望優(yōu)化所用的活性成分的量,從而為種子和發(fā)芽植物提供最佳保護(hù),使其免受動(dòng)物害蟲的侵襲,且所使用的活性成分不會(huì)損害植物本身。特別地,處理種子的方法還應(yīng)考慮抗蟲或耐蟲的轉(zhuǎn)基因植物的固有的殺昆蟲或殺線蟲特性,以便使用最少的農(nóng)藥消耗實(shí)現(xiàn)對(duì)種子和發(fā)芽植物的最佳保護(hù)。

因此,本發(fā)明還特別涉及通過(guò)用式(i)的化合物之一處理種子來(lái)保護(hù)種子和發(fā)芽植物免受害蟲侵襲的方法。用于保護(hù)種子和發(fā)芽植物免受害蟲侵襲的本發(fā)明方法還包括這樣的方法:在一次操作中同時(shí)或依序用式(i)的化合物和混合組分處理種子。其還包括用式(i)的化合物和混合組分在不同時(shí)間處理種子的方法。

本發(fā)明還涉及式(i)的化合物用于處理種子以保護(hù)種子和所得植物免受動(dòng)物害蟲侵襲的用途。

本發(fā)明還涉及已使用式(i)的化合物處理以免受動(dòng)物害蟲侵襲的種子。本發(fā)明還涉及已同時(shí)用式(i)的化合物和混合組分處理的種子。本發(fā)明還涉及已在不同時(shí)間用式(i)的化合物和混合組分處理的種子。在已在不同時(shí)間用式(i)的化合物和混合組分處理的種子的情況下,單個(gè)物質(zhì)可以以不同的層存在于種子上。在這種情況下,包含式(i)的化合物和混合組分的層可以任選地被中間層隔開(kāi)。本發(fā)明還涉及這樣的種子:式(i)的化合物和混合組分作為包衣的一部分或作為除包衣之外的另一層或多層而被施用。

本發(fā)明還涉及這樣的種子:其在用式(i)的化合物處理后,對(duì)其進(jìn)行薄膜包衣處理以防止灰塵對(duì)種子的磨損。

具有內(nèi)吸收作用的式(i)的化合物的優(yōu)點(diǎn)之一在于,通過(guò)處理種子,不但保護(hù)種子自身而且還保護(hù)由其得到的植物在出苗后免受動(dòng)物害蟲的侵襲。以該方式,可無(wú)需在播種時(shí)或在播種后短時(shí)間內(nèi)對(duì)作物立即進(jìn)行處理。

另一優(yōu)點(diǎn)是用式(i)的化合物處理種子可促進(jìn)經(jīng)處理的種子的發(fā)芽和出苗。

同樣認(rèn)為有利的是,式(i)的化合物還尤其可用于轉(zhuǎn)基因種子。

此外,式(i)的化合物可與信號(hào)傳導(dǎo)技術(shù)組合物結(jié)合使用,使得通過(guò)共生體(例如根瘤菌、菌根和/或植物內(nèi)生細(xì)菌或真菌)更好地定殖,和/或優(yōu)化固氮作用。

式(i)的化合物適合于保護(hù)在農(nóng)業(yè)、溫室、森林或園藝中使用的任何植物品種的種子。更特別地,這包括下述物質(zhì)的種子:谷物(例如小麥、大麥、黑麥、粟和燕麥)、玉米、棉花、大豆、水稻、馬鈴薯、向日葵、咖啡、煙草、蕓苔(canola)、油菜、甜菜(例如糖用甜菜和飼用甜菜)、花生、蔬菜(例如西紅柿、黃瓜、菜豆、十字花科蔬菜、洋蔥和萵苣)、果類植物、草坪和觀賞植物。特別重要的是處理谷類(如小麥、大麥、黑麥和燕麥)、玉米、大豆、棉花、蕓苔(canola)、油菜和水稻的種子。

如上所述,使用式(i)的化合物處理轉(zhuǎn)基因種子也是特別重要的。這涉及通常包含至少一種異源基因的植物種子,所述異源基因控制具有特別是殺昆蟲和/或殺線蟲特性的多肽的表達(dá)。在這種情況下,轉(zhuǎn)基因種子中的異源基因可以來(lái)源于微生物,例如芽孢桿菌(bacillus)、根瘤菌(rhizobium)、假單胞菌(pseudomonas)、沙雷氏菌(serratia)、木霉菌(trichoderma)、棒形桿菌(clavibacter)、球囊霉(glomus)或粘帚霉(gliocladium)。本發(fā)明特別適用于處理包含至少一種來(lái)源于芽孢桿菌屬種的異源基因的轉(zhuǎn)基因種子。所述異源基因更優(yōu)選來(lái)源于蘇云金芽孢桿菌。

在本發(fā)明的上下文中,將式(i)的化合物施用于種子。優(yōu)選在這樣的狀態(tài)下處理種子:其足夠穩(wěn)定以使得在處理過(guò)程中不發(fā)生損傷。通常,可在采收和播種之間的任何時(shí)間處理種子。通常使用已從植物中分離并已除去莢、殼、莖、表皮、毛或果肉的種子。例如,可以使用已經(jīng)采收、清洗且干燥至濕度含量允許儲(chǔ)存的種子?;蛘?,還可以使用在干燥后已用例如水處理并再次干燥(例如引發(fā)(priming))的種子。在水稻種子的情況下,也可以使用已在水中預(yù)溶脹直到達(dá)到特定階段(種子凸出(pigeonbreast)階段)的種子,這改善了發(fā)芽并使出苗更均勻。

當(dāng)處理種子時(shí),通常必須注意選擇施用于種子的式(i)的化合物的量和/或其他添加劑的量,以使種子的發(fā)芽不會(huì)受到不利地影響,或所得植物不會(huì)受到損害。在以一定施用率下可表現(xiàn)出植物毒性作用的活性成分的情況下,這必須特別確保。

通常,式(i)的化合物以合適的制劑形式施用于種子。用于種子處理的合適的制劑和方法對(duì)于本領(lǐng)域技術(shù)人員是已知的。

式(i)的化合物可以轉(zhuǎn)化為常規(guī)拌種制劑,例如溶液劑、乳劑、混懸液、粉劑、泡沫劑、漿劑或用于種子的其他包衣組合物,以及ulv制劑。

這些制劑以已知的方式通過(guò)將式(i)的化合物與常規(guī)添加劑混合而制備,所述常規(guī)添加劑例如常規(guī)填充劑以及溶劑或稀釋劑、染料、潤(rùn)濕劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、二次增稠劑、粘合劑、赤霉素以及水。

可以在本發(fā)明可用的拌種制劑中存在的染料是通常用于此目的的所有染料。也可以使用微溶于水的顏料,或溶于水的染料。實(shí)例包括已知命名為羅丹明b、c.i.顏料紅112和c.i.溶劑紅1的染料。

可以在本發(fā)明可用的拌種制劑中存在的可用的潤(rùn)濕劑是促進(jìn)潤(rùn)濕且常用于活性農(nóng)用化學(xué)成分的制劑的所有物質(zhì)。優(yōu)選使用烷基萘磺酸鹽,,如二異丙基萘磺酸鹽或二異丁基萘磺酸鹽。

可以在本發(fā)明可用的拌種制劑中存在的合適的分散劑和/或乳化劑是常用于活性農(nóng)用化學(xué)成分的制劑的所有非離子、陰離子和陽(yáng)離子分散劑。可以優(yōu)選使用非離子或陰離子分散劑,或非離子或陰離子分散劑的混合物。合適的非離子分散劑特別包括環(huán)氧乙烷/環(huán)氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基酚聚乙二醇醚(tristryrylphenolpolyglycolether),及其磷酸化或硫酸化衍生物。合適的陰離子分散劑尤其是木素磺酸鹽、聚丙烯酸鹽和芳基磺酸鹽/甲醛縮合物。

可以在本發(fā)明可用的拌種制劑中存在的消泡劑是常用于活性農(nóng)用化學(xué)成分的制劑的所有抑制泡沫的物質(zhì)。可優(yōu)選使用硅酮消泡劑和硬脂酸鎂。

可以在本發(fā)明可用的拌種制劑中存在的防腐劑是農(nóng)用化學(xué)組合物中可用于此目的的所有物質(zhì)。實(shí)例包括雙氯酚和芐醇半縮甲醛。

可以在本發(fā)明可用的拌種制劑中存在的二次增稠劑是農(nóng)用化學(xué)組合物中可用于此目的的的所有物質(zhì)。優(yōu)選的實(shí)例包括纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、改性粘土和細(xì)碎二氧化硅。

可以在本發(fā)明可用的拌種制劑中存在的有用的粘合劑是可用于拌種產(chǎn)品中的所有常規(guī)粘合劑。優(yōu)選的實(shí)例包括聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和纖基乙酸鈉(tylose)。

可以在本發(fā)明可用的拌種制劑中存在的赤霉素優(yōu)選為赤霉素a1、a3(=赤霉酸)、a4和a7;特別優(yōu)選使用赤霉酸。赤霉素是已知的(參見(jiàn)r.wegler“chemiederpflanzenschutz-and[chemistryofpesticidesandplant-protectionagents],第2卷,springerverlag,1970,第401-412頁(yè))。

本發(fā)明可以使用的拌種制劑可以直接或在用水稀釋后用于處理各種不同種類的種子。例如,濃縮劑或可通過(guò)用水稀釋而由其獲得的制劑可以用于對(duì)下述物質(zhì)的種子進(jìn)行拌種:谷類(如小麥、大麥、黑麥、燕麥和黑小麥),以及玉米、水稻、油菜、豌豆、菜豆、棉花、向日葵、大豆和甜菜,或各種不同的植物種子。本發(fā)明可用的拌種制劑或其稀釋的使用形式還可以用于轉(zhuǎn)基因植物的拌種。

對(duì)于用本發(fā)明可用的拌種制劑或由其制備的使用形式處理種子而言,所有可常規(guī)用于拌種的混合設(shè)備都是有用的。特別地,拌種的操作是,將種子以分批或連續(xù)操作的方式置于混合器中,加入特定所需量的拌種制劑(以其本身或在用水稀釋之后),并且混合直到制劑均勻地分布在種子上。如果合適,隨后進(jìn)行干燥操作。

本發(fā)明可用的拌種制劑的施用率可以在相對(duì)寬的范圍內(nèi)變化。這由制劑中的式(i)的化合物的具體含量和種子決定。式(i)的化合物的施用率通常為每千克種子0.001至50g,優(yōu)選每千克種子0.01至15g。

動(dòng)物健康

在動(dòng)物健康領(lǐng)域,即在獸醫(yī)學(xué)領(lǐng)域,式(i)的化合物對(duì)動(dòng)物寄生蟲、特別是體外寄生蟲或體內(nèi)寄生蟲具有活性。術(shù)語(yǔ)“體內(nèi)寄生蟲”尤其包括蠕蟲和原生動(dòng)物,例如球蟲亞綱。體外寄生蟲通常且優(yōu)選為節(jié)肢動(dòng)物,尤其是昆蟲和螨類。

在獸醫(yī)學(xué)領(lǐng)域,具有有利的恒溫動(dòng)物毒性的式(i)的化合物適用于防治在家畜、育種動(dòng)物、動(dòng)物園動(dòng)物、實(shí)驗(yàn)室動(dòng)物、實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和家養(yǎng)動(dòng)物中的動(dòng)物育種和動(dòng)物飼養(yǎng)中出現(xiàn)的寄生蟲。它們對(duì)寄生蟲的所有或特定發(fā)育階段均具有活性。

農(nóng)業(yè)家畜包括,例如,哺乳動(dòng)物,如綿羊、山羊、馬、驢、駱駝、水牛、兔、馴鹿、小鹿,且特別是牛和豬;或家禽,如火雞、鴨、鵝且特別是雞;例如在水產(chǎn)養(yǎng)殖中的魚和甲殼綱動(dòng)物;以及昆蟲如蜜蜂。

家養(yǎng)動(dòng)物包括,例如,哺乳動(dòng)物,如倉(cāng)鼠、豚鼠、大鼠、小鼠、毛絲鼠、雪貂且特別是狗、貓、籠養(yǎng)鳥(niǎo)、爬行動(dòng)物、兩棲動(dòng)物和觀賞魚。

在一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案,將式(i)的化合物給予哺乳動(dòng)物。

在另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案,將式(i)的化合物給予鳥(niǎo)類,即籠養(yǎng)鳥(niǎo)且特別是家禽。

使用式(i)的化合物來(lái)防治動(dòng)物寄生蟲,旨在減少或預(yù)防疾病、死亡病例和性能下降(在肉、奶、毛、皮、蛋、蜜等的情況下),從而使得動(dòng)物飼養(yǎng)更經(jīng)濟(jì)和更簡(jiǎn)單,并可實(shí)現(xiàn)更好的動(dòng)物健康。

關(guān)于動(dòng)物健康領(lǐng)域,術(shù)語(yǔ)“防治(control)”或“防治(controlling)”意指式(i)的化合物有效地將特定寄生蟲在受此類寄生蟲感染的動(dòng)物中的發(fā)病率降低至無(wú)害的程度。更特別地,本文中的“防治”意指式(i)的化合物可殺死各種寄生蟲、抑制其生長(zhǎng)或抑制其繁殖。

節(jié)肢動(dòng)物包括:

虱目(anoplurida)的節(jié)肢動(dòng)物,例如,血虱屬種(haematopinusspp.)、毛虱屬種(linognathusspp.)、虱屬種(pediculusspp.)、陰虱屬種(phtirusspp.)、管虱屬種(solenopotesspp.);食毛目(mallophagida)和鈍角亞目(amblycerina)和細(xì)角亞目(ischnocerina)的節(jié)肢動(dòng)物,例如毛羽虱屬種(trimenoponspp.)、禽虱屬種(menoponspp.)、鴨虱屬種(trinotonspp.)、牛羽虱屬種(bovicolaspp.)、werneckiella屬種、lepikentron屬種、畜虱屬種(damalinaspp.)、嚙毛虱屬種(trichodectesspp.)、貓羽虱屬種(felicolaspp.);來(lái)自雙翅目(diptera)和長(zhǎng)角亞目(nematocerina)和短角亞目(brachycerina)的節(jié)肢動(dòng)物,例如伊蚊屬種(aedesspp.)、按蚊屬種(anophelesspp.)、庫(kù)蚊屬種(culexspp.)、蚋屬種(simuliumspp.)、真蚋屬種(eusimuliumspp.)、白蛉屬種(phlebotomusspp.)、羅蛉屬種(lutzomyiaspp.)、庫(kù)蠓屬種(culicoidesspp.)、斑虻屬種(chrysopsspp.)、短蚋亞屬種(odagmiaspp.)、維蚋屬種(wilhelmiaspp.)、瘤虻屬種(hybomitraspp.)、黃虻屬種(atylotusspp.)、虻屬種(tabanusspp.)、麻虻屬種(haematopotaspp.)、philipomyia屬種、蜂虱蠅屬種(braulaspp.)、蠅屬種(muscaspp.)、齒股蠅屬種(hydrotaeaspp.)、螫蠅屬種(stomoxysspp.)、血蠅屬種(haematobiaspp.)、morellia屬種、廁蠅屬種(fanniaspp.)、舌蠅屬種(glossinaspp.)、麗蠅屬種(calliphoraspp.)、綠蠅屬種(luciliaspp.)、金蠅屬種(chrysomyiaspp.)、污蠅屬種(wohlfahrtiaspp.)、麻蠅屬種(sarcophagaspp.)、oestrus屬種、皮蠅屬種(hypodermaspp.)、胃蠅屬種(gasterophilusspp.)、虱蠅屬種(hippoboscaspp.)、lipoptena屬種、蜱蠅屬種(melophagusspp.)、鼻狂蠅屬種(rhinoestrusspp.)、大蚊屬種(tipulaspp.);蚤目(siphonapterida)的節(jié)肢動(dòng)物,例如蚤屬種(pulexspp.)、櫛首蚤屬種(ctenocephalidesspp.)、潛蚤屬種(tungaspp.)、客蚤屬種(xenopsyllaspp.)、角葉蚤屬種(ceratophyllusspp.);

異翅目(heteropterida)的節(jié)肢動(dòng)物,例如,臭蟲屬種(cimexspp.)、錐獵蝽屬種(triatomaspp.)、紅獵蝽屬種(rhodniusspp.)、錐蝽屬種(panstrongylusspp.);以及蜚蠊目的令人討厭的害蟲和衛(wèi)生害蟲。

節(jié)肢動(dòng)物還包括:

蜱螨亞綱(acari)(蜱螨目(acarina))和后氣門目(metastigmata)的節(jié)肢動(dòng)物,例如隱喙蜱科(argasidae)如銳緣蜱屬種(argasspp.)、鈍緣蜱屬種(ornithodorusspp.)、耳疥癬蟲屬種(otobiusspp.),硬蜱科(ixodidae)如硬蜱屬種(ixodesspp.)、花蜱屬種(amblyommaspp.)、扇頭蜱屬種(rhipicephalus(牛蜱屬種(boophilus))spp.)、革蜱屬種(dermacentorspp.)、haemophysalis屬種、璃眼蜱屬種(hyalommaspp.)、扇頭蜱屬種(rhipicephalusspp.)(多宿主蜱蟲的原始屬種);中氣門目(mesostigmata)的節(jié)肢動(dòng)物如皮刺螨屬種(dermanyssusspp.)、禽刺螨屬種(ornithonyssusspp.)、pneumonyssus屬種、刺利螨屬種(raillietiaspp.)、肺刺螨屬種(pneumonyssusspp.)、胸刺螨屬種(sternostomaspp.)、瓦螨屬種(varroaspp.)、蜂盾螨屬種(acarapisspp.);輻螨目(actinedida)(前氣門目(prostigmata))的節(jié)肢動(dòng)物,例如蜂盾螨屬種(acarapisspp.)、姬螯螨屬種(cheyletiellaspp.)、禽螯螨屬種(ornithocheyletiaspp.)、肉螨屬種(myobiaspp.)、瘡螨屬種(psorergatesspp.)、蠕形螨屬種(demodexspp.)、恙螨屬種(trombiculaspp.)、neotrombiculla屬種種、listrophorus屬種種;粉螨目(acaridida)(無(wú)氣門目(astigmata))的節(jié)肢動(dòng)物,例如粉螨屬種(acarusspp.)、食酪螨屬種(tyrophagusspp.)、嗜木螨屬種(caloglyphusspp.)、頸下螨屬種(hypodectesspp.)、翅螨屬種(pterolichusspp.)、癢螨屬種(psoroptesspp.)、足螨屬種(chorioptesspp.)、耳螨屬種(otodectesspp.)、疥螨屬種(sarcoptesspp.)、背肛螨屬種(notoedresspp.)、疙螨屬種(knemidocoptesspp.)、胞螨屬種(cytoditesspp.)、雞雛螨屬種(laminosioptesspp.)。

寄生性原生動(dòng)物包括:

鞭毛綱(mastigophora(flagellata)),例如,錐蟲科(trypanosomatidae),例如,布魯斯錐蟲(trypanosomab.brucei)、岡比錐蟲(t.b.gambiense)、羅德森錐蟲(t.b.rhodesiense)、剛果錐蟲(t.congolense)、克魯茲錐蟲(t.cruzi)、伊氏錐蟲(t.evansi)、馬錐蟲(t.equinum)、劉氏錐蟲(t.lewisi)、鱸魚錐蟲(t.percae)、猿猴錐蟲(t.simiae)、活躍錐蟲(t.vivax)、巴西利什曼蟲(leishmaniabrasiliensis)、多氏利什曼蟲(l.donovani)、熱帶利什曼蟲(l.tropica),例如毛滴蟲科(trichomonadidae),例如蘭氏賈第蟲(giardialamblia)、犬賈第蟲(g.canis);

肉鞭毛蟲亞門(sarcomastigophora)(根足蟲綱),例如內(nèi)阿米巴科(entamoebidae),例如痢疾內(nèi)阿米巴(entamoebahistolytica);哈氏蟲科(hartmanellidae),例如棘變形蟲屬種(acanthamoebasp.)、哈氏蟲屬種(harmanellasp.);

頂復(fù)亞門(apicomplexa)(孢子綱(sporozoa)),例如艾美蟲科(eimeridae),例如堆形艾美蟲(eimeriaacervulina)、腺樣艾美蟲(e.adenoides)、阿州艾美蟲(e.alabamensis)、鴨艾美蟲(e.anatis)、鵝艾美蟲(e.anserina)、阿氏艾美蟲(e.arloingi)、阿洛尼氏艾美蟲(e.ashata)、奧本艾美蟲(e.auburnensis)、牛艾美蟲(e.bovis)、波氏艾美蟲(e.brunetti)、犬艾美蟲(e.canis)、美栗鼠艾美蟲(e.chinchillae)、e.clupearum、鴿艾美蟲(e.columbae)、e.contorta、槌狀艾美蟲(e.crandalis)、德氏艾美蟲(e.debliecki)、散布艾美蟲(e.dispersa)、橢圓艾美蟲(e.ellipsoidales)、鐮刀形艾美蟲(e.falciformis)、福氏艾美蟲(e.faurei)、黃色艾美蟲(e.flavescens)、加洛帕沃尼艾美蟲(e.gallopavonis)、哈氏艾美蟲(e.hagani)、腸艾美蟲(e.intestinalis)、e.iroquoina、無(wú)殘艾美蟲(e.irresidua)、唇艾美蟲(e.labbeana)、勒氏艾美蟲(e.leucarti)、大型艾美蟲(e.magna)、巨型艾美蟲(e.maxima)、中型艾美蟲(e.media)、珠雞艾美蟲(e.meleagridis)、火雞和緩艾美蟲(e.meleagrimitis)、和緩艾美蟲(e.mitis)、毒害艾美蟲(e.necatrix)、雅氏艾美蟲(e.ninakohlyakimovae)、羊艾美蟲(e.ovis)、小型艾美蟲(e.parva)、孔雀艾美蟲(e.pavonis)、穿孔艾美蟲(e.perforans)、e.phasani、梨形艾美蟲(e.piriformis)、早熟艾美蟲(e.praecox)、e.residua、粗糙艾美蟲(e.scabra)、e.spec.、斯氏艾美蟲(e.stiedai)、豬艾美蟲(e.suis)、禽艾美蟲(e.tenella)、樹(shù)艾美蟲(e.truncata)、特魯特艾美蟲(e.truttae)、邱氏艾美蟲(e.zuernii);格洛蟲屬種(globidiumspec.),貝氏等孢子蟲(isosporabelli)、犬等孢子蟲(i.canis)、貓等孢子蟲(i.felis)、俄亥俄等孢子蟲(i.ohioensis)、i.rivolta、等孢子蟲屬種(i.spec.)、豬等孢子蟲(i.suis)、cystisosporaspec.、隱抱屬種(cryptosporidiumspec.),特別是c.parvum;例如弓形蟲科(toxoplasmadidae),例如鼠弓形蟲(toxoplasmagondii)、hammondiaheydornii、neosporacaninum、貝斯蟲(besnoitiabesnoitii);例如肉抱子蟲科(sarcocystidae),例如牛犬肉抱子蟲(sarcocystisbovicanis)、牛人肉抱子蟲(s.bovihominis)、羊犬肉孢子蟲(s.ovicanis)、羊貓肉孢子蟲(s.ovifelis)、s.neurona、肉抱子蟲屬種(s.spec.)、豬人肉抱子蟲(s.suihominis)例如leucozoidae例如leucozytozoonsimondi,例如癥原蟲科(plasmodiidae),例如伯氏鼠癥原蟲(plasmodiumberghei)、鐮狀癥原蟲(p.falciparum)、三日癥原蟲(p.malariae)、卵形癥原蟲(p.ovale)、間日癥原蟲(p.vivax),癥原蟲屬種(p.spec.),例如焦蟲綱(piroplasmea),例如阿根廷巴貝蟲(babesiaargentina)、牛巴貝蟲(b.bovis)、犬巴貝蟲(b.canis)、巴貝蟲屬種(b.spec.)、泰勒原蟲(theileriaparva),泰勒蟲屬種(theileriaspec.),例如匿蟲亞目(adeleina),例如犬肝簇蟲(hepatozooncanis)、肝簇蟲屬種(h.spec.);

蠕蟲的病原性體內(nèi)寄生蟲包括扁形動(dòng)物門(platyhelmintha)(例如,單殖亞綱(monogenea)、絳蟲類(cestodes)和吸蟲類(trematodes))、線蟲類(nematodes)、棘頭動(dòng)物門(acanthocephala)和舌形動(dòng)物門(pentastoma)。這些包括:

單殖亞綱(monogenea):例如:三代蟲屬種(gyrodactylusspp.)、指環(huán)蟲屬種(dactylogyrusspp.)、多盤吸蟲屬種(polystomaspp.);

絳蟲類:假葉目(pseudophyllidea),例如:裂頭屬種(diphyllobothriumspp.)、迭宮絳蟲屬種(spirometraspp.)、裂頭絳蟲屬種(schistocephalusspp.)、舌狀絳蟲屬種(ligulaspp.)、吸葉絳蟲屬種(bothridiumspp.)、大復(fù)殖孔絳蟲屬種(diplogonoporusspp.);

圓葉目(cyclophyllida)的絳蟲,例如:中帶絳蟲屬種(mesocestoidesspp.)、裸頭絳蟲屬種(anoplocephalaspp.)、副裸頭屬種(paranoplocephalaspp.)、莫尼茨屬種(monieziaspp.)、遂體絳蟲屬種(thysanosomaspp.)、曲子宮絳蟲屬種(thysanieziaspp.)、無(wú)卵黃腺屬種(avitellinaspp.)、斯泰勒絳蟲屬種(stilesiaspp.)、鳴絳蟲屬種(cittotaeniaspp.)、andyra屬種、伯特絳蟲屬種(bertiellaspp.)、帶絳蟲屬種(taeniaspp.)、棘球?qū)俜N(echinococcusspp.)、泡尾帶屬種(hydatigeraspp.)、戴維絳蟲屬種(davaineaspp.)、瑞立絳蟲屬種(raillietinaspp.)、膜殼絳蟲屬種(hymenolepisspp.)、echinolepis屬種、echinocotyle屬種、兩睪絳蟲屬種(diorchisspp.)、復(fù)孔絳蟲屬種(dipylidiumspp.)、joyeuxiella屬種、倍殖孔絳蟲(diplopylidiumspp.);

吸蟲:復(fù)殖目(digenea)的吸蟲,例如:雙穴吸蟲屬種(diplostomumspp.)、莖雙穴吸蟲屬種(posthodiplostomumspp.)、血吸蟲屬種(schistosomaspp.)、毛畢吸蟲屬種(trichobilharziaspp.)、鳥(niǎo)畢吸蟲屬種(ornithobilharziaspp.)、澳畢吸蟲屬種(austrobilharziaspp.)、巨畢吸蟲屬種(gigantobilharziaspp.)、彩蝴吸蟲屬種(leucochloridiumspp.)、短咽吸蟲屬種(brachylaimaspp.)、棘口吸蟲屬種(echinostomaspp.)、棘緣吸蟲屬種(echinoparyphiumspp.)、棘隙吸蟲屬種(echinochasmusspp.)、寡肉吸蟲屬種(hypoderaeumspp.)、肝片吸蟲屬種(fasciolaspp.)、擬片形吸蟲屬種(fascioloidesspp.)、姜片吸蟲屬種(fasciolopsisspp.)、環(huán)腸吸蟲屬種(cyclocoelumspp.)、盲腔屬種(typhlocoelumspp.)、同端盤吸蟲屬種(paramphistomumspp.)、杯殖吸蟲屬種(calicophoronspp.)、殖盤吸蟲屬種(cotylophoronspp.)、巨盤吸蟲屬種(gigantocotylespp.)、菲策吸蟲屬種(fischoederiusspp.)、腹袋吸蟲屬種(gastrothylacusspp.)、背孔吸蟲屬種(notocotylusspp.)、下彎吸蟲屬種(catatropisspp.)、斜睪吸蟲屬種(plagiorchisspp.)、前殖吸蟲屬種(prosthogonimusspp.)、雙腔吸蟲屬種(dicrocoeliumspp.)、腸吸蟲屬種(eurytremaspp.)、鮭吸蟲屬種(troglotremaspp.))、肺吸蟲屬種(paragonimusspp.)、肛瘤吸蟲屬種(collyriclumspp.)、小葉吸蟲屬種(nanophyetusspp.)、后睪吸蟲屬種(opisthorchisspp.)、支睪吸蟲屬種(clonorchisspp.)、次睪吸蟲屬種(metorchisspp.)、異形吸蟲屬種(heterophyesspp.)、后殖吸蟲屬種(metagonimusspp.);

線蟲:毛形亞目(trichinellida),例如:鞭蟲屬種(trichurisspp.)、毛細(xì)線蟲屬種(capillariaspp.)、paracapillaria屬種、鞘線蟲屬種(eucoleusspp.)、trichomosoides屬種、旋毛線蟲屬種(trichinellaspp.);

墊刃目(tylenchida)的線蟲,例如:細(xì)絲鯰屬種(micronemaspp.)、類圓線蟲屬種(strongyloidesspp.);

桿形目(rhabditida)的線蟲,例如:圓線蟲屬種(strongylusspp.)、三齒線蟲屬種(triodontophorusspp.)、食道齒屬種(oesophagodontusspp.)、毛樣線蟲屬種(trichonemaspp.)、輻首線蟲屬種(gyalocephalusspp.)、cylindropharynx屬種、杯口線蟲屬種(poteriostomumspp.)、cyclococercus屬種、cylicostephanus屬種、結(jié)節(jié)線蟲屬種(oesophagostomumspp.)、夏柏特線蟲屬種(chabertiaspp.)、腎線蟲屬種(stephanurusspp.)、鉤口線蟲屬種(ancylostomaspp.)、彎口屬種(uncinariaspp.)、板口線蟲屬種(necatorspp.)、仰口線蟲屬種(bunostomumspp.)、球頭線蟲屬種(globocephalusspp.)、比翼屬種(syngamusspp.)、cyathostoma屬種、后圓線蟲屬種(metastrongylusspp.)、網(wǎng)尾線蟲屬種(dictyocaulusspp.)、繆勒線蟲屬種(muelleriusspp.)、原圓線蟲屬種(protostrongylusspp.)、neostrongylus屬種、囊尾線蟲屬種(cystocaulusspp.)、肺圓線蟲屬種(pneumostrongylusspp.)、尖尾線蟲屬種(spicocaulusspp.)、麂圓線蟲屬種(elaphostrongylusspp.)、副鹿圓線蟲屬種(parelaphostrongylusspp.)、環(huán)棘屬種(crenosomaspp.)、paracrenosoma屬種、oslerus屬種、管圓線蟲屬種(angiostrongylusspp.)、貓圓線蟲屬種(aelurostrongylusspp.)、類絲蟲屬種(filaroidesspp.)、parafilaroides屬種、毛圓線蟲屬種(trichostrongylusspp.)、血矛線蟲屬種(haemonchusspp.)、胃線蟲屬種(ostertagiaspp.)、背帶線蟲屬種(teladorsagiaspp.)、馬歇爾線蟲屬種(marshallagiaspp.)、古柏線蟲屬種(cooperiaspp.)、日本圓線蟲屬種(nippostrongylusspp.)、螺旋線蟲屬種(heligmosomoidesspp.)、細(xì)頸線蟲屬種(nematodirusspp.)、豬圓線蟲屬種(hyostrongylusspp.)、尖柱線蟲屬種(obeliscoidesspp.)、裂口線蟲屬種(amidostomumspp.)、盤頭線蟲屬種(ollulanusspp.);

旋尾目(spirurida)的線蟲,例如:尖尾線蟲屬種(oxyurisspp.)、蟯蟲屬種(enterobiusspp.)、栓尾線蟲屬種(passalurusspp.)、管狀線蟲屬種(syphaciaspp.)、無(wú)刺線蟲屬種(aspiculurisspp.)、異刺線蟲屬種(heterakisspp.);蛔蟲屬種(ascarisspp.)、弓蛔線蟲屬種(toxascarisspp.)、弓蛔蟲屬種(toxocaraspp.)、貝利蛔線蟲屬種(baylisascarisspp.)、副蛔蟲屬種(parascarisspp.)、異尖屬種(anisakisspp.)、蛔型屬種(ascaridiaspp.)、顎口線蟲屬種(gnathostomaspp.)、泡翼屬種(physalopteraspp.)、吸吮線蟲屬種(thelaziaspp.)、筒線蟲屬種(gongylonemaspp.)、麗線蟲屬種(habronemaspp.)、副麗線蟲屬種(parabronemaspp.)、德拉西線蟲屬種(draschiaspp.)、龍線蟲屬種(dracunculusspp.)、冠絲蟲屬種(stephanofilariaspp.)、副絲蟲屬種(parafilariaspp.)、腹腔絲蟲屬種(setariaspp.)、羅阿絲蟲屬種(loaspp.)、惡絲蟲屬種(dirofilariaspp.)、光絲蟲屬種(litomosoidesspp.)、布魯絲蟲屬種(brugiaspp.)、吳策線蟲屬種(wuchereriaspp.)、盤尾絲蟲屬種(onchocercaspp.)、旋毛線蟲屬種(spirocercaspp.);

棘頭綱(acanthocephala):寡棘吻目(oligacanthorhynchida),例如:豬巨吻棘頭蟲屬種(macracanthorhynchusspp.)、prosthenorchis屬種;來(lái)自多形目(polymorphida),例如:細(xì)頸屬種(filicollisspp.);來(lái)自鏈珠目(moniliformida),例如:念珠棘蟲屬種(moniliformisspp.);

棘吻目(echinorhynchida),例如,棘頭花屬種(acanthocephalusspp.)、魚棘頭蟲屬種(echinorhynchusspp.)、leptorhynchoides屬種;

舌形動(dòng)物門(pentastoma):蛇舌狀蟲目(porocephalida),例如舌形蟲屬種(linguatulaspp.)。

在獸醫(yī)領(lǐng)域和動(dòng)物飼養(yǎng)領(lǐng)域,式(i)的化合物通過(guò)本領(lǐng)域通常已知的方法如經(jīng)腸內(nèi)、腸胃外、真皮或經(jīng)鼻途徑以合適制劑的形式給予。給予可為預(yù)防性的或治療性的。

因此,本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案涉及式(i)的化合物作為藥物的用途。

另一方面涉及式(i)的化合物作為抗體內(nèi)寄生蟲劑、特別是殺蠕蟲劑或抗原生動(dòng)物劑的用途。式(i)的化合物適于例如在畜牧業(yè)中、在動(dòng)物飼養(yǎng)中、在動(dòng)物居所中和在衛(wèi)生領(lǐng)域中用作抗體內(nèi)寄生蟲劑、特別是殺蠕蟲劑或抗原生動(dòng)物劑。

另一個(gè)方面還涉及式(i)的化合物作為抗體外寄生蟲劑、特別是殺節(jié)肢動(dòng)物劑如殺昆蟲劑或殺螨劑的用途。另一個(gè)方面涉及式(i)的化合物例如在畜牧業(yè)、在動(dòng)物飼養(yǎng)中、在動(dòng)物居所中和在衛(wèi)生領(lǐng)域中作為抗體外寄生蟲劑、特別是殺節(jié)肢動(dòng)物劑如殺昆蟲劑或殺螨劑的用途。

病媒的防治(vectorcontrol)

式(i)的化合物也可用于病媒的防治。在本發(fā)明的上下文中,病媒是能將病原體(例如病毒、蠕蟲、單細(xì)胞生物和細(xì)菌)從貯主(reservoir)(植物、動(dòng)物、人類等)傳播到宿主的節(jié)肢動(dòng)物,尤其是昆蟲或蛛形綱動(dòng)物。所述病原體可以機(jī)械地(例如通過(guò)非叮咬蠅類傳播沙眼)傳播至宿主,或可在注射之后(例如通過(guò)蚊子傳播瘧原蟲)傳播至宿主。

病媒和它們傳播的疾病或病原體的實(shí)例是:

1)蚊子

-按蚊:瘧疾、絲蟲病;

-庫(kù)蚊:日本腦炎、絲蟲病、其他病毒性疾病、蠕蟲的傳播;

-伊蚊:黃熱病、登革熱、絲蟲病、其他病毒性疾??;

-蚋科:蠕蟲、特別是旋盤尾絲蟲(onchocercavolvulus)的傳播;

2)虱:皮膚感染、流行性斑疹傷寒;

3)蚤:瘟疫、流行性斑疹傷寒;

4)蠅:昏睡病(錐蟲病);霍亂、其他細(xì)菌性疾病;

5)螨:螨病、流行性斑疹傷寒、立克次體痘、土拉菌病、圣路易斯腦炎、蜱傳腦炎(tbe)、克里米亞-剛果出血熱(crimean–congohaemorrhagicfever)、疏螺旋體病(borreliosis);

6)蜱:borellioses,如達(dá)頓線螺旋體、蜱傳腦炎、q熱病(伯氏考克斯氏體)、巴貝蟲病(犬巴貝蟲(babesiacaniscanis))。

在本發(fā)明的上下文中,病媒的實(shí)例是可將植物病毒傳播至植物的昆蟲,例如蚜蟲、蠅、葉蟬或薊馬。能夠傳播植物病毒的其他病媒是葉螨、虱、甲蟲和線蟲。

在本發(fā)明的上下文中,病媒的其他實(shí)例是可將病原體傳播至動(dòng)物和/或人類的昆蟲和蛛形綱動(dòng)物,例如蚊子,尤其是伊蚊屬、按蚊屬(例如岡比亞按蚊(a.gambiae)、阿拉伯按蚊(a.arabiensis)、致死按蚊(a.funestus)、大劣按蚊(a.dirus)(瘧疾))和庫(kù)蚊;虱;蚤;蠅;螨和蜱。

如果式(i)的化合物是破壞抗性的(resistance-breaking),則病媒防治也是可能的。

式(i)的化合物適用于預(yù)防通過(guò)病媒傳播的疾病和/或病原體。因此,本發(fā)明的另一個(gè)方面是式(i)的化合物例如在農(nóng)業(yè)、園藝、林業(yè)、花園和休閑設(shè)施中,以及在材料和儲(chǔ)藏產(chǎn)品的保護(hù)中用于病媒防治的用途。

工業(yè)材料的保護(hù)

式(i)的化合物適用于保護(hù)工業(yè)材料免受昆蟲(例如,來(lái)自鞘翅目、膜翅目、等翅目、鱗翅目、嚙蟲目和衣魚目)的攻擊或破壞。

在本上下文中,工業(yè)材料應(yīng)理解為意指無(wú)生命材料,如優(yōu)選塑料、粘合劑、膠料、紙和卡紙板、皮革、木料、加工的木制品和涂料組合物。特別優(yōu)選本發(fā)明用于保護(hù)木材的用途。

在另一個(gè)實(shí)施方案中,式(i)的化合物與至少一種其他的殺昆蟲劑和/或至少一種殺真菌劑一起使用。

在另一個(gè)實(shí)施方案中,式(i)的化合物以即用型農(nóng)藥的形式存在,即其可以不經(jīng)進(jìn)一步的修飾而施用于所述材料。合適的其他的殺昆蟲劑或殺真菌劑特別是上面提及的那些。

令人驚訝地,還已經(jīng)發(fā)現(xiàn),式(i)的化合物可以用于保護(hù)與鹽水或半咸水接觸的物體(特別是船體、篩、網(wǎng)、建筑、碼頭和信號(hào)系統(tǒng))免受污損。同樣地,式(i)的化合物可單獨(dú)或與其他活性化合物結(jié)合用作防污劑。

衛(wèi)生領(lǐng)域中動(dòng)物害蟲的防治

式(i)的化合物適合于防治衛(wèi)生領(lǐng)域中的動(dòng)物害蟲。更特別地,本發(fā)明可用于家用保護(hù)領(lǐng)域、衛(wèi)生領(lǐng)域和儲(chǔ)藏產(chǎn)品的保護(hù),特別是用于防治在封閉空間(例如住宅、廠房、辦公室、車輛艙室)中遇到的昆蟲、蛛形綱動(dòng)物和螨。為了防治動(dòng)物害蟲,將式(i)的化合物單獨(dú)使用或與其他活性化合物和/或助劑結(jié)合使用。它們優(yōu)選用于家用殺昆蟲劑產(chǎn)品中。式(i)的化合物對(duì)敏感和抗性物種以及對(duì)所有發(fā)育階段均有效。

這些害蟲包括,例如,來(lái)自蛛形綱;來(lái)自蝎目、蜘蛛目和盲蛛目;來(lái)自唇足綱和倍足綱;來(lái)自昆蟲綱的蜚蠊目;來(lái)自鞘翅目、革翅目、雙翅目、異翅目、膜翅目、等翅目、鱗翅目、虱目、嚙蟲目、跳躍目或直翅目、蚤目和衣魚目;及來(lái)自軟甲綱的等足目的害蟲。

以例如下列的形式進(jìn)行施用:氣霧劑;無(wú)壓力噴霧產(chǎn)品,例如泵式噴霧劑和霧化噴霧劑;自動(dòng)霧化系統(tǒng);噴霧劑;泡沫劑;凝膠劑;具有由纖維素或塑料制成的蒸發(fā)器片劑的蒸發(fā)器產(chǎn)品;液體蒸發(fā)劑;凝膠和膜蒸發(fā)劑;推進(jìn)器驅(qū)動(dòng)的蒸發(fā)劑、無(wú)動(dòng)力或無(wú)源式蒸發(fā)系統(tǒng);捕蛾紙、捕蛾袋和捕蛾膠;作為顆粒劑或粉末劑;用在撒播的餌料中或餌站中。

方法和中間體的說(shuō)明

以下制備和用途實(shí)施例用于說(shuō)明本發(fā)明,而非限制本發(fā)明。產(chǎn)物通過(guò)1hnmr光譜和/或lc-ms(液相色譜質(zhì)譜聯(lián)用)表征。

logp值根據(jù)oecdguideline117(ecdirective92/69/eec)通過(guò)hplc(高效液相色譜法)使用反相(rp)柱(c18)由以下方法測(cè)定:

[a]酸性范圍內(nèi)的lc-ms測(cè)定在ph2.7下用0.1%甲酸水溶液和乙腈(含有0.1%甲酸)作為洗脫劑進(jìn)行;線性梯度從10%乙腈至95%乙腈。

[b]中性范圍內(nèi)的lc-ms測(cè)定在ph7.8下用0.001摩爾碳酸氫銨水溶液和乙腈作為洗脫液進(jìn)行;線性梯度從10%乙腈至95%乙腈。

使用具有已知logp值(logp值基于保留時(shí)間通過(guò)兩個(gè)連續(xù)鏈烷酮之間的線性插值來(lái)確定)的非支化鏈烷-2-酮(具有3至16個(gè)碳原子)進(jìn)行校準(zhǔn)。

nmr光譜使用安裝有流量探針頭(體積60μl)的brukeravance400測(cè)定。在個(gè)別情況下,nmr光譜用brukeravanceii600測(cè)量。

式(i)的4,5-二取代的2-(雜芳基)氮雜吲唑的一般合成;實(shí)施例1至36

步驟1:式(a-3)化合物的合成

將1當(dāng)量雜環(huán)氨基化合物(a-2)、2.9mmol(0.12當(dāng)量)對(duì)-甲苯磺酸(ptsa)和5g4a分子篩加入23mmol式(a-1)的6-甲?;?5-硝基吡啶于200ml甲苯的溶液中。然后,將反應(yīng)混合物在110℃下攪拌18小時(shí)。將反應(yīng)混合物過(guò)濾,在將濾液濃縮后,得到粗產(chǎn)物(a-3),其進(jìn)一步反應(yīng)而無(wú)需進(jìn)一步純化。

步驟2:式(i)的4,5-二取代的2-(雜芳基)氮雜吲唑的合成

將23mmol式(a-3)的化合物溶解在25ml亞磷酸三乙酯中,然后將反應(yīng)混合物在140℃下攪拌約18小時(shí)。在反應(yīng)混合物在減壓下濃縮后,將剩余的殘余物用柱色譜法純化。

式(i,r2=cooh)的4-取代的2-(雜芳基)氮雜吲唑-5-羧酸的一般合成

在室溫下,將3當(dāng)量氫氧化鋰加入1當(dāng)量的溶解在100ml水和100ml四氫呋喃中的式(i;r2=cooch3)的化合物中。然后將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌約18小時(shí)。隨后,在減壓下除去四氫呋喃,并將剩余的水相用1m鹽酸調(diào)節(jié)至ph2,并用100ml乙酸乙酯萃取三次。將合并的有機(jī)相在減壓下濃縮,剩余的4-取代的2-(雜芳基)氮雜吲唑-5-羧酸可進(jìn)一步反應(yīng),而無(wú)需進(jìn)一步純化。

式(i,r2=conhr)的4-取代的2-(雜芳基)吲唑-5-羧酰胺的一般合成

a)1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺(edci)偶聯(lián)方法:

將1.0當(dāng)量(約0.50mmol)4-取代的2-(雜芳基)氮雜吲唑-5-羧酸溶解在3mln,n-二甲基甲醛中,然后加入2.5當(dāng)量(1.3mmol)edci和3.0當(dāng)量(1.5mmol)4-二甲基氨基吡啶(dmap)。然后,將全部反應(yīng)混合物在室溫下攪拌10分鐘,然后加入1.2當(dāng)量胺組分。在室溫下攪拌約16小時(shí)后,將反應(yīng)混合物在減壓下濃縮,并將剩余的殘余物用制備型色譜法(hplc)純化。

b)2-(1h-7-氮雜苯并三唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲鎓六氟磷酸鹽(hatu)偶聯(lián)方法:

將1.0當(dāng)量(約0.50mmol)4-取代的2-(雜芳基)氮雜吲唑-5-羧酸溶解在3mln,n-二甲基甲醛中,然后加入2.4當(dāng)量(1.2mmol)hatu和6.0當(dāng)量n,n-二異丙基乙胺。然后,將全部反應(yīng)混合物在室溫下攪拌10分鐘,然后加入1.2當(dāng)量胺組分。在室溫下攪拌約16小時(shí)后,將反應(yīng)混合物在減壓下濃縮,并將剩余的殘余物用制備型色譜法(hplc)純化。

根據(jù)本發(fā)明制備方法的描述,還可以制備例如下表1中所列的式(i)的化合物。

表1

式(i)化合物

*)用1xhcooh結(jié)晶

表2

所報(bào)道的化合物1-36的分析數(shù)據(jù)

生物實(shí)施例

根結(jié)線蟲(meloidogyneincognita)測(cè)試

溶劑:125.0重量份丙酮

為制備合適的活性化合物制劑,將1重量份的活性化合物與所述量的溶劑混合,并將濃縮物用水稀釋至所需濃度。

向容器中裝滿沙子、活性化合物溶液、南方根結(jié)線蟲(meloidogyneincognita)的卵/幼蟲懸浮液和萵苣種子。萵苣種子發(fā)芽,植物發(fā)育。蟲癭(gall)在根部生長(zhǎng)。

14天后,殺線蟲效力通過(guò)蟲癭的形成確定,以%計(jì)。100%意指沒(méi)有發(fā)現(xiàn)蟲癭,且0%意指經(jīng)處理的植物上的蟲癭數(shù)量與未處理的對(duì)照組相當(dāng)。

在該測(cè)試中,例如,以下制備實(shí)施例的化合物在20ppm的施用率下顯示出100%的效力:23

在該測(cè)試中,例如,以下制備實(shí)施例的化合物在20ppm的施用率下顯示出90%的效力:16

桃蚜(myzuspersicae)-噴霧測(cè)試

溶劑:78重量份丙酮

1.5重量份二甲基甲酰胺

乳化劑:烷基芳基聚乙二醇醚

為制備合適的活性化合物制劑,將1重量份的活性化合物用指定重量份的溶劑溶解,并與含有乳化劑濃度為1000ppm的水混合直到達(dá)到所需的濃度。為了制備其他測(cè)試濃度,將該制劑用含乳化劑的水稀釋。

向被所有階段的桃蚜(greenpeachaphid(myzuspersicae))侵染的大白菜(brassicapekinensis)葉的葉面上噴灑所需濃度的活性化合物制劑。

6天后,測(cè)定效力,以%計(jì)。100%意指所有的蚜蟲都被殺死,且0%意指沒(méi)有蚜蟲被殺死。

在此測(cè)試中,例如,以下制備實(shí)施例的化合物在500g/ha的施用率下顯示出100%的效力:17、21、25、26、28、29、32、34、36。

在此測(cè)試中,例如,以下制備實(shí)施例的化合物在500g/ha的施用率下顯示出90%的效力:5、9、11、12、13、14、15、16、19、23、24、31、33、35。

桃蚜-噴霧測(cè)試

溶劑:7重量份二甲基甲酰胺

乳化劑:烷基芳基聚乙二醇醚

為制備合適的活性化合物制劑,將1重量份的活性化合物用指定重量份的溶劑溶解,并與含有乳化劑濃度為1000ppm的水混合直到達(dá)到所需的濃度。為了制備其他測(cè)試濃度,將制劑用含乳化劑的水稀釋。如果需要加入銨鹽或/和滲透劑,則將這些分別以1000ppm的濃度加入到制劑溶液中。

被桃蚜(myzuspersicae)嚴(yán)重侵染的柿子椒植物(capsicumannuum)通過(guò)噴灑所需濃度的活性化合物制劑來(lái)處理。

6天后,測(cè)定殺死率,以%計(jì)。100%意指所有的蚜蟲都被殺死,0%意指沒(méi)有蚜蟲被殺死。

在此測(cè)試中,例如,以下制備實(shí)施例的化合物在4ppm的施用率下顯示出95%的效力:22

家蠅(muscadomestica)測(cè)試

溶劑:二甲基亞砜

為制備合適的活性化合物制劑,將10mg活性化合物與0.5ml二甲基亞砜混合,并將濃縮物用水稀釋至所需濃度。

將10只成年家蠅(muscadomestica)裝入含有用糖溶液處理的海綿和所需濃度的活性化合物制劑的容器。

2天后,測(cè)定殺死情況,以%計(jì)。100%意指所有的蒼蠅都被殺死,0%意指沒(méi)有蒼蠅被殺死。

在此測(cè)試中,例如,以下制備實(shí)施例的化合物在100ppm的施用率下顯示出80%的效力:14、15。

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