技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及一種高選擇性制備馬來酸阿法替尼的方法，包括如下步驟：(1)以N4?(3?氯?4?氟苯基)?7?[[(3S)?四氫?3?呋喃基]氧基]?4,6?喹唑啉二胺為起始原料，與二異丙基磷乙酸進(jìn)行縮合反應(yīng)；(2)步驟1的產(chǎn)物與2?二甲基氨基?1?羥基磺酸鈉發(fā)生Horner?Wadsworth?Emmons反應(yīng)；(3)步驟2的產(chǎn)物與馬來酸反應(yīng)成鹽得到馬來酸阿法替尼。本發(fā)明的產(chǎn)品順式異構(gòu)體極少，單雜全部控制在0.1％以下，品質(zhì)優(yōu)良，適宜用于大量制備成品，符合ICH規(guī)定的藥用原料藥的要求。

技術(shù)研發(fā)人員：郭昭
受保護(hù)的技術(shù)使用者：南京臣功制藥股份有限公司
文檔號碼：201610609328
技術(shù)研發(fā)日：2016.07.28
技術(shù)公布日：2016.12.21