1.式I 化合物
或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中
X是CH、N、O或S;
Y是C(R6)、 N、 O或S;
Z是CH、 N或鍵;
A是CH或N;
B1是N或C(R7);
B2是N或C(R8);
B3是N或C(R9);
B4是N或C(R10);
R1是R11C(O)、 R12S(O)、 R13SO2或任選被R14取代的(1-6C)烷基;
R2是H、(1-3C)烷基或(3-7C)環(huán)烷基;
R3是H、(1-6C)烷基或(3-7C)環(huán)烷基);或
R2和R3與它們所連接的N和C原子一起形成任選被一個(gè)或多個(gè)氟、羥基、(1-3C)烷基、(1-3C)烷氧基或氧代取代的(3-7C)雜環(huán)烷基;
R4是H或(1-3C)烷基;
R5是H、鹵素、氰基、(1-4C)烷基、(1-3C)烷氧基、(3-6C)環(huán)烷基;其中任一烷基任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代;或R5是(6-10C)芳基或(2-6C)雜環(huán)烷基;
R6是H或(1-3C)烷基;或
R5和R6可一起形成(3-7C)環(huán)烯基或(2-6C)雜環(huán)烯基;其各自任選被(1-3C)烷基或一個(gè)或多個(gè)鹵素取代;
R7是H、鹵素或(1-3C)烷氧基;
R8是氫或(1-3C)烷基;或
R7和R8與它們所連接的碳原子一起形成(6-10C)芳基或(1-9C)雜芳基;
R9是H、鹵素或(1-3C)烷氧基;
R10是H、鹵素或(1-3C)烷氧基;
R11獨(dú)立地選自(1-6C)烷基、(2-6C)烯基和(2-6C)炔基,各烷基、烯基或炔基任選被選自羥基、(1-4C)烷基、(3-7C)環(huán)烷基、 [(1-4C)烷基]氨基、二[(1-4C)烷基]氨基、 (1-3C)烷氧基、(3-7C)環(huán)烷氧基、(6-10C)芳基或(3-7C)雜環(huán)烷基的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代;或
R11是(1-3C)烷基-C(O)-S-(1-3C)烷基;或
R11是任選被選自鹵素或氰基的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的(1-5C)雜芳基;
R12和R13獨(dú)立地選自(2-6C)烯基或(2-6C)炔基,二者任選被選自羥基、(1-4C)烷基、(3-7C)環(huán)烷基、[(1-4C)烷基]氨基、二[(1-4C)烷基]氨基、(1-3C)烷氧基、(3-7C)環(huán)烷氧基、(6-10C)芳基或(3-7C)雜環(huán)烷基的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代;或
任選被選自鹵素或氰基的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的(1-5C)雜芳基;
R14獨(dú)立地選自鹵素、氰基、或(2-6C)烯基或(2-6C)炔基,二者任選被選自羥基、(1-4C)烷基、(3-7C)環(huán)烷基、[(1-4C)烷基]氨基、二[(1-4C)烷基]氨基、(1-3C)烷氧基、(3-7C)環(huán)烷氧基、(6-10C)芳基、(1-5C)雜芳基或(3-7C)雜環(huán)烷基的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代;
前提條件是:
- X、Y、Z中的0-2個(gè)原子可同時(shí)為雜原子;
- 當(dāng)選自X、Y的一個(gè)原子是O或S時(shí),則Z是鍵且選自X、Y的另一個(gè)原子不能是O或S;
- 當(dāng)Z是 C或N時(shí),則Y是C(R6)或N且X是C或N;
-B1、 B2、B3和B4中的0-2個(gè)原子是N。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中B1是C(R7);B2是C(R8);B3是C(R9);B4是C(R10);
R7、R9和R10各自是H;且
R8選自氫和甲基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1至2中任一項(xiàng)的化合物,其中R4選自氫和甲基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的化合物,其中含有X,Y和Z的環(huán)選自吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、三嗪基、噻唑基、噁唑基和異噁唑基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)的化合物,其中含有X,Y和Z的環(huán)選自吡啶基、嘧啶基和噻唑基。
6.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)的化合物,其中R5選自氫、氟、氯、(1-3C)烷基和(1-2C) 烷氧基;其中所述(1-3C)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代。
7.根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)的化合物,其中R5選自氫、氟、甲基、乙基、丙基、甲氧基和三氟甲基。
8.根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)的化合物,其中R2是氫或(1-3C)烷基;且R3是(1-6C)烷基。
9.根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)的化合物,其中 R2和R3一起形成選自氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基或嗎啉基的雜環(huán)烷基環(huán),其任選被一個(gè)或多個(gè)氟、羥基、(1-3C) 烷基、(1-3C)烷氧基或氧代取代。
10.根據(jù)權(quán)利要求1至9中任一項(xiàng)的化合物,其中R1是R11C(O)且R11獨(dú)立地選自(1-6C)烷基、(2-6C)烯基或(2-6C)炔基,其各自任選被選自羥基、(1-4C)烷基、(3-7C)環(huán)烷基、[(1-4C)烷基]氨基、二[(1-4C)烷基]氨基、(1-3C)烷氧基、(3-7C)環(huán)烷氧基、(6-10C)芳基或 (3-7C)雜環(huán)烷基的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代;或R11是任選被選自鹵素或氰基的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代的(1-5C)雜芳基。
11.根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)的化合物,其中R1是R11C(O)且R11選自(2-6C)烯基或(2-6C)炔基,其各自任選被選自羥基、(1-4C)烷基、(3-7C)環(huán)烷基、二[(1-4C)烷基]氨基、(1-3C)烷氧基、(3-7C)環(huán)烷氧基或 (3-7C)雜環(huán)烷基的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代。
12.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其選自
(S)-4-(3-(1-丙烯酰基吡咯烷-2-基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-(吡咯烷-1-基)丁-2-烯?;?吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯?;?吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(2-氯嘧啶-4-羰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔?;量┩?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-(二甲基氨基)丁-2-烯?;?吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-氟吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔酰基吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-甲基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯?;?吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔?;量┩?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯?;?吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-乙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔?;量┩?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4,5,6,7-四氫苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(3-(1-丙烯?;量┩?2-基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-2-氟-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(3-(1-丙烯?;量┩?2-基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-2-甲氧基-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-(二甲基氨基)丁-2-烯?;?吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(噻唑-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯酰基)哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(3-(1-丙烯酰基哌啶-2-基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-氟吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(3-(1-丙烯?;哙?2-基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-氰基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(乙烯基磺酰基)哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(3-(1-丙烯?;哙?2-基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(嘧啶-2-基)苯甲酰胺 ;
(S)-4-(3-(1-丙烯?;哙?2-基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-甲基嘧啶-2-基)苯甲酰胺 ;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔?;哙?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(嘧啶-4-基)苯甲酰胺 ;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔?;哙?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(噠嗪-3-基)苯甲酰胺 ;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔?;哙?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(異噁唑-3-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯?;?哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(5-乙基噻唑-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(3-(1-丙烯?;哙?2-基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-2-氟-N-(4-丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-(二甲基氨基)丁-2-烯?;?哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-2-甲氧基-N-(4-丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
4-(8-氨基-3-((S)-1-丁-2-炔?;哙?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-3-甲基-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
4-(3-(丙烯酰胺基甲基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔酰胺基乙基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
硫代乙酸 (S)-S-2-(2-(8-氨基-1-(4-(吡啶-2-基氨基甲?;?苯基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基)吡咯烷-1-基)-2-氧代乙酯;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(4-羥基-4-甲基戊-2-炔?;?吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(6-氯嘧啶-4-羰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-戊-2-炔酰基吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(3-環(huán)丙基丙炔?;?吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-己-2-炔?;量┩?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
4-(3-(1-丙烯?;s環(huán)庚烷-2-基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(R)-4-(8-氨基-3-(4-丁-2-炔?;鶈徇?3-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺 ;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(N-甲基丁-2-炔酰胺基)乙基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(4-(二甲基氨基)丁-2-炔酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-炔?;?吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(3-(1-丙烯?;量┩?2-基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-氟吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(3-(1-丙烯?;量┩?2-基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-(吡咯烷-1-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔?;哙?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-氟吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔?;哙?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(3-(1-丙烯?;哙?2-基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔?;量┩?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基-N-甲基丁-2-烯酰胺基)乙基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(乙烯基磺?;?哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔酰基吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-2-氟-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-甲氧基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-2-氟-N-(4-甲氧基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯?;?吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-氟吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯?;?哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(異噁唑-3-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯?;?哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(嘧啶-2-基)苯甲酰胺;
4-(8-氨基-3-((S)-1-(2-氯嘧啶-4-羰基)哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-3-甲基-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-甲基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯?;?吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-異丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-(二甲基氨基)丁-2-烯?;?吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-甲基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔?;量┩?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(噻唑-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(3-(1-丙烯?;哙?2-基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(3-(1-丙烯?;量┩?2-基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔?;哙?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔?;哙?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-(二甲基氨基)丁-2-烯?;?吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-異丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
4-(8-氨基-3-((S)-1-(乙烯基磺?;?哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-3-甲基-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔酰基哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-2-氟-N-(4-丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
4-(3-((S)-1-丙烯酰基哌啶-2-基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-3-甲基-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(E)-4-(8-氨基-3-((4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺基)甲基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(2-氯嘧啶-4-羰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-異丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(2-氯嘧啶-4-羰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4,5,6,7-四氫苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯?;?哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(噠嗪-3-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-(二甲基氨基)丁-2-烯?;?哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(噠嗪-3-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(2-氯嘧啶-4-羰基)哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(噠嗪-3-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基-N-甲基丁-2-烯酰胺基)乙基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-(二甲基氨基)-N-甲基丁-2-烯酰胺基)乙基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-(吡咯烷-1-基)丁-2-烯?;?吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰基)哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(2-氯嘧啶-4-羰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(2-氯嘧啶-4-羰基)哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-氟吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯酰基)哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-氟吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4,5,6,7-四氫苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(2-氯嘧啶-4-羰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-2-甲氧基-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(2-氯嘧啶-4-羰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-2-氟-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
4-(8-氨基-3-((S)-1-((E)-4-甲氧基丁-2-烯?;?哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-3-甲基-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯?;?哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(嘧啶-4-基)苯甲酰胺;
4-(8-氨基-3-((S)-1-((E)-4-甲氧基丁-2-烯?;?吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-3-甲基-N-(4-丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯?;?哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-甲基嘧啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔?;哙?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-甲基嘧啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(2-氯嘧啶-4-羰基)哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(嘧啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-甲基丙烯酰基吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(2-(三氟甲基)丙烯酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-烯?;量┩?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(氰基甲基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(E)-4-(8-氨基-3-((4-甲氧基丁-2-烯酰胺基)甲基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔酰基吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-(吡咯烷-1-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯?;?氮雜環(huán)庚烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯?;?吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-氰基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔?;量┩?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-2-甲氧基-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(3-(1-丙烯酰胺基乙基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(3-(1-丙烯?;量┩?2-基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(噻唑-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔?;量┩?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-異丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯?;?吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-2-甲氧基-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-肉桂?;量┩?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-N-(1-(8-氨基-1-(4-(吡啶-2-基氨基甲?;?苯基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基)乙基)-2-氯嘧啶-4-甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔?;量┩?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-氟吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(2-氯嘧啶-4-羰基)哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯?;?哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(3-(1-丙烯?;哙?2-基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔?;哙?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-2-甲氧基-N-(4-丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯?;?哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-2-甲氧基-N-(4-丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
4-(8-氨基-3-(丁-2-炔酰胺基甲基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(N-甲基丁-2-炔酰胺基)乙基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯?;?哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-2-氟-N-(4-丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(2-氯嘧啶-4-羰基)哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔?;哙?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(5-乙基噻唑-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(3-(1-丙烯酰基哌啶-2-基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(5-乙基噻唑-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(2-氯嘧啶-4-羰基)哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(5-乙基噻唑-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(2-氯嘧啶-4-羰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(R,E)-4-(8-氨基-3-(4-(4-甲氧基丁-2-烯?;?嗎啉-3-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯?;?哌啶-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(3-(1-丙烯?;量┩?2-基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-氰基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔?;量┩?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-甲氧基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(3-(1-丙烯?;量┩?2-基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-甲基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(3-(1-丙烯?;量┩?2-基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-丙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(3-(1-丙烯?;量┩?2-基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-乙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-(二甲基氨基)丁-2-烯?;?吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S,E)-4-(8-氨基-3-(1-(4-甲氧基丁-2-烯?;?吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-(三氟甲基)吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-(2-氯嘧啶-4-羰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-甲基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔?;量┩?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-氰基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔?;量┩?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-乙基吡啶-2-基)苯甲酰胺;
(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔?;量┩?2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-苯基吡啶-2-基)苯甲酰胺,和
(S)-4-(3-(1-丙烯?;量┩?2-基)-8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(4-苯基吡啶-2-基)苯甲酰胺。
13.權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)的化合物,其用于治療。
14.權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)的化合物,其用于治療布魯頓酪氨酸激酶(Btk)介導(dǎo)的病癥。
15.根據(jù)權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽用于制備用于治療布魯頓酪氨酸激酶(Btk)介導(dǎo)的病癥的藥物的用途。
16.權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽與其它治療劑的組合產(chǎn)品。
17.藥物組合物,其包含權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,和藥學(xué)上可接受的賦形劑。