技術(shù)特征：

1.式Ⅲ所示化合物：

其中，

R＝C₁-C₄的烷基；

X＝F、Cl、Br；-OR₁；

R₁為C₁-C₄的烷基。

2.權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于，其化合物為：

5-溴-2-甲氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-氟-2-甲氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-氯-2-甲氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-甲氧基-2-甲氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-乙氧基-2-甲氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-溴-2-乙氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-溴-2-丙氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-溴-2-異丙氧酰基-3-吡啶甲酰氯；

5-溴-2-丁氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-溴-2-異丁氧酰基-3-吡啶甲酰氯；

5-溴-2-叔丁氧酰基-3-吡啶甲酰氯；

5-氟-2-乙氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-氟-2-丙氧酰基-3-吡啶甲酰氯；

5-氟-2-異丙氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-氟-2-丁氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-氟-2-異丁氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-氟-2-叔丁氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-氯-2-乙氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-氯-2-丙氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-氯-2-異丙氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-氯-2-丁氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-氯-2-異丁氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-氯-2-叔丁氧酰基-3-吡啶甲酰氯；

5-甲氧基-2-乙氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-甲氧基-2-丙氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-甲氧基-2-異丙氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-甲氧基-2-丁氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-甲氧基-2-異丁氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-甲氧基-2-叔丁氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-乙氧基-2-乙氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-乙氧基-2-丙氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-乙氧基-2-異丙氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-乙氧基-2-丁氧酰基-3-吡啶甲酰氯；

5-乙氧基-2-異丁氧?；?3-吡啶甲酰氯；

5-乙氧基-2-叔丁氧?；?3-吡啶甲酰氯。

3.權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于，該化合物為：5-溴-2-甲氧?；?3-吡啶甲酰氯。

4.權(quán)利要求1所述的式Ⅲ所示化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

以化合物Ⅱ為原料，在氯化試劑的作用下反應(yīng)得到化合物Ⅲ，

其中，氯化試劑選自：氯化亞砜、三氯氧磷、草酰氯中的一種或幾種；

其中，氯化反應(yīng)在無溶劑條件下進(jìn)行，或者在惰性溶劑甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、苯或二氯乙烷中進(jìn)行。

5.制備式Ⅰ化合物的方法，其特征在于，包括以下步驟：

其中，

R＝C₁-C₄的烷基；

X＝F、Cl、Br；-OR₁；

R₁為C₁-C₄的烷基。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)以化合物Ⅱ為原料，在氯化試劑的作用下得到化合物Ⅲ，

(2)化合物Ⅲ經(jīng)過還原、催化反應(yīng)得到目標(biāo)化合物Ⅰ；

其中，步驟(1)氯化反應(yīng)：

氯化試劑選自：氯化亞砜、三氯氧磷、草酰氯中的一種或幾種；

氯化反應(yīng)在無溶劑條件下進(jìn)行，或者在惰性溶劑甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、苯或二氯乙烷中進(jìn)行；

其中，步驟(2)還原反應(yīng)：

還原試劑選自：三正丁基錫氫、三乙基硅氫；

催化劑選自：四三苯基膦鈀、雙(三苯基膦)二氯化鈀、醋酸鈀；

還原反應(yīng)在惰性溶劑：苯、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、甲基叔丁基醚、或甲基環(huán)戊醚中進(jìn)行。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)5-溴-2-甲氧?；?3-吡啶甲酰氯的制備

方法一：氯化反應(yīng)在無溶劑條件下進(jìn)行

室溫下在1L的三口瓶中加入5-溴-2-甲氧酰基-3-吡啶甲酸和氯化試劑，在油浴下加熱回流，停止反應(yīng)并降至室溫，將反應(yīng)液減壓濃縮，所得剩余物用溶劑洗脫，得到5-溴-2-甲氧?；?3-吡啶甲酰氯；

方法二：氯化反應(yīng)在惰性溶劑條件下進(jìn)行

室溫下在1L的三口瓶中加入5-溴-2-甲氧?；?3-吡啶甲酸，惰性溶劑和氯化試劑，冰水浴降溫，滴加適量的DMF，滴加后回到室溫下反應(yīng)，將反應(yīng)液減壓濃縮，所得剩余物用溶劑洗脫，得到5-溴-2-甲氧?；?3-吡啶甲酰氯；

(2)5-溴-3-甲?；?2-吡啶甲酸甲酯的制備

室溫下在1L的三口瓶中加入5-溴-2-甲氧?；?3-吡啶甲酰氯，惰性溶劑和四催化劑，氬氣保護(hù)，緩慢滴加還原試劑，反應(yīng)完全，加入水或正庚烷攪拌，抽濾，濾餅用溶劑洗滌，真空干燥，得到5-溴-3-甲酰基-2-吡啶甲酸甲酯。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)所述氯化試劑選自：氯化亞砜、三氯氧磷、草酰氯中的一種或幾種；5-溴-2-甲氧?；?3-吡啶甲酸和氯化試劑的摩爾比為0.5：1-5，加熱溫度控制在30-100℃，反應(yīng)時間為2-10小時；溶劑選自：四氫呋喃、正庚烷、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、甲苯中的一種或幾種混合，

優(yōu)選的，步驟(1)所述氯化試劑選自：氯化亞砜、三氯氧磷、草酰氯中的一種或幾種；5-溴-2-甲氧?；?3-吡啶甲酸和氯化試劑的摩爾比為0.58：1.16-4.13，加熱溫度控制在80-90℃，反應(yīng)時間為3-6小時；溶劑選自：四氫呋喃、正庚烷、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、甲苯中的一種或幾種混合。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)還原試劑選自：三正丁基錫氫、三乙基硅氫中的一種或幾種混合；5-溴-2-甲氧?；?3-吡啶甲酰氯和還原試劑的摩爾比為：0.36：0.2-1.0，催化劑選自：四三苯基膦鈀、雙(三苯基膦)二氯化鈀、醋酸鈀中的一種或幾種混合；5-溴-2-甲氧?；?3-吡啶甲酰氯和催化劑的用量比為0.36mol：1-11mmol，惰性溶劑選自：苯、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、甲基叔丁基醚、甲基環(huán)戊醚，

優(yōu)選的，步驟(2)還原試劑選自：三正丁基錫氫、三乙基硅氫中的一種或幾種混合；5-溴-2-甲氧酰基-3-吡啶甲酰氯和還原試劑的摩爾比為：0.36：0.43-0.76；催化劑選自：四三苯基膦鈀、雙(三苯基膦)二氯化鈀、醋酸鈀中的一種或幾種混合；5-溴-2-甲氧酰基-3-吡啶甲酰氯和催化劑的用量比為0.36mol：3.6-10.8mmol；惰性溶劑選自：苯、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、甲基叔丁基醚、甲基環(huán)戊醚。

10.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)5-溴-2-甲氧?；?3-吡啶甲酰氯的制備

室溫下在1L的三口瓶中加入5-溴-2-甲氧?；?3-吡啶甲酸(150g，0.58mol)和三氯氧磷(320ml，3.50mol)油浴下加熱到內(nèi)溫：80-90℃，反應(yīng)3小時，停止反應(yīng)并將至室溫，將反應(yīng)液在50℃下減壓濃縮，所得剩余物用正庚烷打漿1小時，抽濾，濾餅用正庚烷洗滌，固體在40-45℃下真空干燥5小時，得到5-溴-2-甲氧?；?3-吡啶甲酰氯；

(3)5-溴-3-甲?；?2-吡啶甲酸甲酯的制備

室溫下在1L的三口瓶中加入5-溴-2-甲氧?；?3-吡啶甲酰氯(100g，0.36mol)，四氫呋喃(500ml)和四(三苯基膦)鈀(4.16g，3.6mmol)，氬氣保護(hù)，緩慢滴加三正丁基錫氫(118.6ml，0.43mol)，控溫：5-10℃，2小時滴加完畢，保溫攪拌1小時，反應(yīng)完全，加入正庚烷攪拌30分鐘，抽濾，濾餅用正庚烷洗滌三次，固體在45-50℃下真空干燥4小時，得到5-溴-3-甲?；?2-吡啶甲酸甲酯。