發(fā)明領(lǐng)域

本發(fā)明涉及新穎的環(huán)丁基甲酰胺化合物、制備這些化合物的方法以及它們作為殺線蟲劑的用途。

背景技術(shù)：

環(huán)丁基甲酰胺描述于，例如，WO 09/043784、WO 06/122952、WO 06/122955、WO 05/103006、WO 05/103004以及WO 04/014842中。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：

已經(jīng)發(fā)現(xiàn)新穎的環(huán)丁基甲酰胺，其特征為一個(gè)順式取代的環(huán)丁基環(huán)，該環(huán)丁基甲酰胺展示了良好的殺線蟲活性。

本發(fā)明因此涉及具有化學(xué)式I的化合物

其中

Y是O、C＝O或者CR12R13；

A是一個(gè)包含1至3個(gè)雜原子的5-或6-元的雜芳香族環(huán)，這些雜原子各自獨(dú)立地選自氧、氮和硫，或苯環(huán)，該雜芳香族環(huán)或者該苯基可任選地由一個(gè)或多個(gè)R6取代；

R6彼此獨(dú)立地是鹵素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵代烷氧基、C1-C4-鹵代烷硫基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基或C1-C4-鹵代烷氧基-C1-C4-烷基；

R1、R2、R3、R4、R12以及R13彼此獨(dú)立地是氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-鹵烷基；

R5是氫、甲氧基或羥基；

B是由一個(gè)或多個(gè)R8取代的苯基；

R8彼此獨(dú)立地是鹵素、氰基或基團(tuán)-L-R9，其中每個(gè)L彼此獨(dú)立地是一個(gè)鍵、-O-、-OC(O)-、-NR7-、-NR7CO-、-NR7S(O)n-、-S(O)n-、-S(O)nNR7-、-COO-或CONR7-；

n是0、1或2；

R7是氫、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、芐基或苯基，其中芐基和苯基是由鹵素、氰基、C1-C4-烷基或C1-C4-鹵烷基未取代或取代的；

R9彼此獨(dú)立地是由一個(gè)或多個(gè)R10未取代或取代的C1-C6-烷基，由一個(gè)或多個(gè)R10未取代或取代的C3-C6-環(huán)烷基，由一個(gè)或多個(gè)R10未取代或取代的C6-C14-雙環(huán)烷基，由一個(gè)或多個(gè)R10未取代或取代的C2-C6-烯基，由一個(gè)或多個(gè)R10未取代或取代的C2-C6-炔基，由R10未取代或取代的苯基，或由一個(gè)或多個(gè)R10未取代或取代的雜芳基；

R10彼此獨(dú)立地是鹵素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-鹵代烷硫基、C3-C6-烯氧基或C3-C6-炔氧基；

其中B和A-CO-NR5在四元環(huán)上是上彼此是順式的，以及這些化合物的互變異構(gòu)體/同分異構(gòu)體/對(duì)映異構(gòu)體。

在各自的情況下處于游離形式或鹽形式的具有化學(xué)式(I)的化合物、以及適當(dāng)時(shí)其互變異構(gòu)體可以按可能的異構(gòu)體之一的形式或作為這些的混合物而存在，例如以純異構(gòu)體的形式，比如對(duì)映體和/或非對(duì)映異構(gòu)體，或作為異構(gòu)體混合物，比如對(duì)映異構(gòu)體混合物，例如外消旋體、非對(duì)映異構(gòu)體混合物或外消旋體混合物，這取決于存在于分子中的不對(duì)稱碳原子的數(shù)目、絕對(duì)和相對(duì)構(gòu)型，和/或取決于存在于分子中的非芳香族雙鍵的構(gòu)型；本發(fā)明涉及這些純異構(gòu)體并且還涉及可能的所有異構(gòu)體混合物并且應(yīng)該在以上和以下的每種情況下以此意義進(jìn)行理解，即使在每種情況下未具體提到立體化學(xué)的細(xì)節(jié)。本發(fā)明因此涵蓋了所有的此類異構(gòu)體以及互變異構(gòu)體以及它們的處于所有比例的混合物，連同同位素形式，例如氘化的化合物。作為一個(gè)實(shí)例，本發(fā)明的這些化合物可以例如在-CR³R⁴-基團(tuán)中或在-CR¹²CR¹³-或它的取代基中的Y處包含一個(gè)或多個(gè)不對(duì)稱碳原子，并且具有化學(xué)式(I)的這些化合物可以作為對(duì)映異構(gòu)體(或非對(duì)映異構(gòu)體對(duì))或作為此類的混合物而存在。

本發(fā)明還涵蓋每個(gè)具有化學(xué)式(I)的化合物的鹽或N-氧化物。

本領(lǐng)域普通技術(shù)人員還了解由于在環(huán)境中及在生理?xiàng)l件下化合物的鹽與其相應(yīng)非鹽形式處于平衡狀態(tài)，所以鹽也具有非鹽形式的生物學(xué)效用。

因此，本發(fā)明的化合物(及與本發(fā)明的活性成分組合使用的活性成分)的多種鹽可用于防治無(wú)脊椎有害生物及動(dòng)物寄生蟲。在農(nóng)業(yè)和/或生理學(xué)之中可容許的鹽包括與以下無(wú)機(jī)酸或有機(jī)酸形成的酸加成鹽，諸如氫溴酸、鹽酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、富馬酸、乳酸、馬來酸、丙二酸、草酸、丙酸、水楊酸、酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸。

在農(nóng)業(yè)和/或生理學(xué)上可容許的鹽中適合的也可以是陽(yáng)離子鹽，它們不對(duì)具有化學(xué)式(I)的化合物的殺有害生物和/或殺寄生蟲行為產(chǎn)生不利影響。因此，尤其適合的陽(yáng)離子是堿金屬包括鈉、鉀與鋰的離子，堿土金屬包括鈣與鎂的離子，以及過渡金屬包括錳、銅、鐵、鋅、鈷、鉛、銀、鎳的離子；以及還有銨或有機(jī)銨包括單烷基銨、二烷基銨、三烷基銨、四烷基銨、單烯基銨、二烯基銨、三烯基銨、單炔基銨、二炔基銨、單鏈烷醇銨、二鏈烷醇銨、C5-C6-環(huán)烷基銨、哌啶鎓、嗎啉鎓、吡咯烷鎓、或芐基銨、此外有鏻離子、锍離子，優(yōu)選三(C1-C4-烷基)锍以及氧化锍離子，優(yōu)選三(C1-C4-烷基)氧化锍。

烷基基團(tuán)(單獨(dú)地或作為一個(gè)更大的基團(tuán)的一部分，例如烷氧基-、烷基硫烷基-、烷基亞磺?；?、烷基磺?；?、烷基羰基-或烷氧基羰基-)可以處于直鏈或支鏈的形式并且是例如甲基、乙基、1-丙基、丙-2-基、1-丁基、丁-2-基或2-甲基-丙-2-基。在本發(fā)明的每個(gè)實(shí)施例中，該烷基基團(tuán)(單獨(dú)地或作為一個(gè)更大的基團(tuán)的一部分，例如烷氧基-、烷基硫烷基-、烷基亞磺?；?、烷基磺酰基-、烷基羰基-或烷氧基羰基-)優(yōu)選地是C1-C3-烷基，更優(yōu)選地是C1-C2-烷基，尤其是甲基。在烷氧基的情況下，例子是甲氧基、乙氧基、丙氧基、正丁氧基、異丁氧基以及它們的同分異構(gòu)基；優(yōu)選地是，獨(dú)立于其他實(shí)施例，甲氧基和乙氧基，尤其是甲氧基。

烯基基團(tuán)可以處于直鏈或支鏈的形式，并且可以是(適當(dāng)時(shí))具有(E)-或(Z)-的構(gòu)型。實(shí)例是乙烯基和烯丙基。在本發(fā)明的每個(gè)實(shí)施例中，該烯基優(yōu)選地是一個(gè)C2-C3烯基，更優(yōu)選乙烯基或烯丙基。

炔基基團(tuán)可以處于直鏈或支鏈的形式。實(shí)例是乙炔基和炔丙基。在本發(fā)明的每個(gè)實(shí)施例中，該炔基優(yōu)選地是一個(gè)C2-C3-炔基，更優(yōu)選炔丙基。

鹵素是氟、氯、溴或碘；在本發(fā)明的每個(gè)實(shí)施中，鹵素是氟、氯或溴，尤其是氟或氯。

鹵烷基基團(tuán)(單獨(dú)地或作為一個(gè)更大基團(tuán)的一部分，例如鹵代烷氧基-、鹵代烷基硫烷基-、鹵代烷基亞磺?；?或鹵代烷基磺?；?)是由一個(gè)或多個(gè)相同或不同的鹵素原子取代的烷基基團(tuán)并且是例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯二氟甲基以及2,2,2-三氟乙基。在本發(fā)明的每個(gè)實(shí)施例中，該鹵代基團(tuán)(單獨(dú)地或作為一個(gè)更大的基團(tuán)的一部分，例如鹵代烷氧基-、鹵代烷基硫烷基-、鹵代烷基亞磺酰基-或鹵代烷基磺?；?)優(yōu)選地的是三氟甲基。在鹵代烷氧基的例子中，例如是氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2,2-二氟乙氧基和2,2,2-三氯乙氧基；優(yōu)選地是二氟甲氧基、2,2,2-三氯乙氧基、2-氯乙氧基和三氟甲氧基

環(huán)烷基基團(tuán)是單環(huán)的，并且是例如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基和環(huán)己基。在本發(fā)明的每個(gè)實(shí)施例中，該C3-C6-環(huán)烷基優(yōu)選地是一個(gè)C3-C5環(huán)烷基，更優(yōu)選C3-C4-環(huán)烷基，尤其是C3-環(huán)烷基。當(dāng)一個(gè)環(huán)烷基部分被認(rèn)為被取代時(shí)，該環(huán)烷基部分優(yōu)選地是由一至四個(gè)取代基取代的，更優(yōu)選地由一至三個(gè)取代基取代，例如一或兩個(gè)取代基取代，尤其被一個(gè)取代基取代。

烷氧基羰基是，例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、異丙氧基羰基、正丁氧基羰基、異丁氧基羰基、仲丁氧基羰基以及叔丁氧基羰基；優(yōu)選地是甲氧基羰基、乙氧碳?；约爱惐趸驶?。

烷基硫烷基基團(tuán)是，例如甲基硫烷基、乙基硫烷基、丙基硫烷基、異丙基硫烷基、正丁基硫烷基、異丁基硫烷基、仲丁基硫烷基以及叔丁基硫烷基。鹵代烷基硫烷基的實(shí)例是其氯-和/或氟-鹵代的取代基，如二氟甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、氯二氟甲基硫烷基以及2,2,2-三氟-乙基硫烷基。

烷基亞磺?；牵缂谆鶃喕酋；⒁一鶃喕酋；?、丙基亞磺酰基基、異丙基亞磺?；?、正丁基亞磺酰基、異丁基亞磺?；⒅俣』鶃喕酋；约笆宥』鶃喕酋；?。鹵代烷基亞磺酰基的實(shí)例是其氯-和/或氟-鹵代的取代基，如二氟甲基亞磺酰基、三氟甲基亞磺酰基、氯二氟甲基亞磺?；约?,2,2-三氟-乙基亞磺酰基。

烷基磺酰基基團(tuán)是，例如甲基磺?；?、乙基磺?；?、丙基磺?；?、異丙基磺?；?、正丁基磺酰基、異丁基磺酰基、仲丁基磺?；约笆宥』酋；?。鹵代烷基磺酰基的實(shí)例是其氯-和/或氟-鹵代的取代基，如二氟甲基磺酰基、三氟甲基磺?；⒙榷谆酋；约?,2,2-三氟-乙基磺酰基。

烷氧基烷基是，例如，甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、乙氧基甲基、2-乙氧基乙基、正丙氧基甲基、正丙氧基2-乙基、異丙氧基甲基以及1-異丙氧基乙基。在本發(fā)明的每個(gè)實(shí)施例中，該烷氧基烷基優(yōu)選地是一個(gè)C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，更優(yōu)選地是一個(gè)C1-C2-烷氧基-甲基，如甲氧基甲基以及乙氧基甲基。

芳基基團(tuán)(單獨(dú)地或作為一個(gè)更大基團(tuán)的一部分，如芳基-亞烷基-)是可以處于單、雙或三環(huán)形式的芳香族環(huán)系統(tǒng)。此類環(huán)的實(shí)例包括苯基、萘基、蒽基、茚基或菲基。優(yōu)選的芳基是苯基與萘基，苯基是最優(yōu)選的。

環(huán)烷基羰基的實(shí)例是環(huán)丙基羰基，環(huán)丁基羰基，環(huán)戊基羰基以及環(huán)己基羰基；優(yōu)選地是環(huán)丙基羰基以及環(huán)丁基羰基。

環(huán)烷氧基羰基的實(shí)例是環(huán)丙基氧基羰基、環(huán)丁基氧基羰基、環(huán)戊基氧基羰基以及環(huán)己基氧基羰基；優(yōu)選地是環(huán)丙基氧基羰基以及環(huán)丁基氧基羰基。

術(shù)語(yǔ)“雜芳基”指芳環(huán)系統(tǒng)，該芳環(huán)系統(tǒng)包含至少一個(gè)雜原子并且由一個(gè)單環(huán)或兩個(gè)稠和的環(huán)組成。優(yōu)選地，單環(huán)包含多至3個(gè)雜原子并且雙環(huán)系統(tǒng)包含多至5個(gè)雜原子，這些雜原子優(yōu)選地選自氮、氧和硫。此類基團(tuán)的實(shí)例包括呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,5-噁二唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,5-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、1,2,3-三嗪基、1,2,4-三嗪基、1,3,5-三嗪基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、苯并咪唑基、2,1,3-苯并噁二唑、喹啉基、異喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、萘啶基、苯并三嗪基、嘌呤基、蝶啶基以及吲嗪基。

具有該化學(xué)式I的化合物可能具有另外的立體化學(xué)的中心，在該含碳的R3與R4處，或者當(dāng)Y是CR12R13，或者在這些取代基之一中。然后可能有另外的同分異構(gòu)體。本發(fā)明涵蓋了所有的此類異構(gòu)體及其混合物。

化學(xué)式I的這些化合物能以不同的互變異構(gòu)的形式存在。本發(fā)明涵蓋了所有那些互變異構(gòu)的形式及其混合物。

優(yōu)選地，A是一個(gè)任選地取代的5-或6-元的雜芳香族環(huán)，該雜芳香族環(huán)包含，優(yōu)選地一個(gè)氧原子或者一個(gè)或兩個(gè)氮原子，如呋喃基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基以及噠嗪基，特別是吡啶基，或A優(yōu)選地是一個(gè)任選地取代的苯基。在A的任意實(shí)施例的一個(gè)實(shí)施例中，A上存在1至3個(gè)，優(yōu)選地1至2個(gè)取代基R6。

更優(yōu)選地，A是一個(gè)任選取代的6-元的雜芳香族環(huán)，該雜芳環(huán)包含1或2個(gè)氮原子(例如吡啶基、嘧啶基、吡嗪基與噠嗪基，特別是吡啶基)或A優(yōu)選地是一個(gè)任選取代的苯基。

優(yōu)選的取代基(R6)，彼此獨(dú)立地，并且獨(dú)立于環(huán)類型，選自C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基(特別是二-和三氟甲基)，C1-C4-鹵代烷氧基、氰基以及鹵素，特別是三氟甲基，氟和氯。

最優(yōu)選地，A，獨(dú)立于其他實(shí)施例，是吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或苯基，A可被一個(gè)或兩個(gè)取代基R6未取代或取代，R6可以獨(dú)立地選自氯、氟、三氟甲基、甲基、溴以及氰基。

這些取代基的一個(gè)或多個(gè)優(yōu)選的附接點(diǎn)是A到C(O)NR5的附著點(diǎn)的鄰位。

A的優(yōu)選的實(shí)施例，獨(dú)立于其他實(shí)施例，是2,6-二氟苯基(A1)，3-氯-2-吡嗪基(A2)，3-三氟甲基-2-吡啶基(A3)，2-三氟甲基-3-吡啶基(A5)，2-三氟甲基-苯基(A6)，2-氯-3-吡啶基(A7)，3-甲基-2-吡啶基(A11)，2-甲基-3-吡啶基(A22)，3-甲基-2-吡嗪基(A24)，3-溴-2-吡嗪基(A25)，3-三氟甲基-2-吡嗪基(A26)以及2-氰基苯基(A29)。

特別優(yōu)選的A，獨(dú)立于其他實(shí)施例，選自3-氯-2-吡嗪基(A2)，3-三氟甲基-2-吡啶基(A3)，2-三氟甲基-3-吡啶基(A5)，2-三氟甲基-苯基(A6)，2-氯-3-吡啶基(A7)，3-甲基-2-吡嗪基(A24)，3-溴-2-吡嗪基(A25)以及3-三氟甲基-2-吡嗪基(A26)。

尤其優(yōu)選的A，獨(dú)立于其他實(shí)施例，選自3-氯-2-吡嗪基(A2)，3-三氟甲基-2-吡啶基(A3)，2-三氟甲基-3-吡啶基(A5)，2-三氟甲基-苯基(A6)，2-氯-3-吡啶基(A7)以及3-三氟甲基-2-吡嗪基(A26)；有利地是3-氯-2-吡嗪基(A2)，2-三氟甲基-3-吡啶基(A5)，2-三氟甲基-苯基(A6)以及3-三氟甲基-2-吡嗪基(A26)。

優(yōu)選地，Y是O或CR12R13，其中R12以及R13彼此獨(dú)立地是氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基或C1-C4-鹵烷基。在一個(gè)實(shí)施例中，獨(dú)立于其他實(shí)施例，R12和R13都是氫。

優(yōu)選地，R1、R2、R3以及R4，彼此獨(dú)立地是氫、鹵素、C1-C4-烷基或C1-C4-鹵烷基。在一個(gè)實(shí)施例中，獨(dú)立于其他實(shí)施例，R1、R2、R3以及R4各自是氫。

在一個(gè)實(shí)施例中，當(dāng)Y是CR12R13時(shí)，R1、R2、R3、R4、R12以及R13中的五個(gè)或六個(gè)是氫。在一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施例中，Y是CR12R13，那么R1、R3、R4、R12以及R13各自是氫，并且R2是氰基或C1-C4-烷氧基，如甲氧基。

在一個(gè)實(shí)施例中，當(dāng)Y是O時(shí)，R1、R2、R3以及R4各自是氫。

優(yōu)選地，R5是氫。

B是由取代基(R8)取代的苯基。在一個(gè)例子中，B上存在1至3個(gè)取代基R8。優(yōu)選地取代基R8，彼此獨(dú)立地，選自鹵素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-鹵代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-鹵代烷硫基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、C1-C4-鹵代烷基-C3-C6-環(huán)烷基、苯基、苯氧基、環(huán)戊基氧基、烯丙基、炔丙基、烯丙基氧基、炔丙基氧基、C1-C4-烷基亞砜、C1-C4-鹵代烷基亞砜、C1-C4-烷基磺?；?、C1-C4-鹵代烷基磺?；1-C4-烷基磺?；被⒈不酋０被?、環(huán)丙基磺酰氨基、環(huán)丁基磺酰氨基、環(huán)戊基磺酰氨基、苯磺酰氨基、吡啶基磺酰氨基、吡啶基、咪唑基、吡啶基氧基、苯基羰基、苯氧基羰基、苯基羰基氧基、吡啶基羰基、吡啶氧基羰基、吡啶基羰基氧基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基氧基、環(huán)戊基氧基羰基、烯丙基氧基羰基、炔丙基氧基羰基、烯丙基羰基氧基、炔丙羰基氧基、C1-C4-烷基氨基、環(huán)戊基氨基、苯氨基磺酰基、C1-C4-烷基氨基磺?；?、環(huán)戊基氨基磺?；?、吡啶基氨基磺酰基、烯丙基氨基磺酰基、炔丙基氨基磺?；?、苯氨基、吡啶氨基、烯丙氨基、炔丙基氨基、苯氨基羰基、吡啶基氨基羰基、環(huán)戊基氨基羰基、苯基羰基氨基、吡啶羰基氨基、烯丙基羰基氨基以及炔丙基羰基氨基，其中這些取代基，彼此獨(dú)立地，可以是未經(jīng)取代的，或者，在允許的情況下可以進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)取代基(R10)取代。取代基R10，彼此獨(dú)立地選自，優(yōu)選地選自C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷硫基以及鹵素。

在一個(gè)實(shí)施例中，獨(dú)立于其他實(shí)施例，B是由1至3個(gè)取代基取代的一個(gè)苯基，這個(gè)或這些取代基獨(dú)立地選自鹵素、氰基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-鹵代烷氧基以及C3-C6-環(huán)烷基。在一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施例中，這些取代基獨(dú)立地選自溴、氯、氟、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基以及環(huán)丙基。

在優(yōu)選的、具有化學(xué)式I的化合物的一個(gè)組中，B是由1至3個(gè)取代基取代的一個(gè)苯基，這個(gè)或這些取代基獨(dú)立地選自鹵素、環(huán)丙基、C1-C4-鹵代環(huán)丙基、C1-C4-鹵代烷基以及C1-C4-鹵代烷氧基；A是一個(gè)苯基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或噠嗪基，這些環(huán)，彼此獨(dú)立地，由1至3個(gè)取代基未取代或取代的，這些取代基獨(dú)立地選自C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵代烷氧基、氰基以及鹵素；Y是O或CH2，并且R1、R2、R3、R4以及R5是氫。在具有化學(xué)式I的化合物的這個(gè)組中，尤其地，B是由1至3個(gè)取代基取代的一個(gè)苯基，這個(gè)或這些取代基獨(dú)立地選自氟、氯、溴、三氟甲基以及三氟甲氧基。在具有化學(xué)式I的化合物的這個(gè)組中，尤其地，A是一個(gè)苯基、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基，這些環(huán)，彼此獨(dú)立地，由1至3個(gè)取代基未取代或取代，這個(gè)或這些取代基獨(dú)立地選自氟、甲基以及三氟甲基。

在優(yōu)選的、具有化學(xué)式I的化合物的另一個(gè)組中，B是由1至3個(gè)取代基取代的一個(gè)苯基，這個(gè)或這些取代基獨(dú)立地選自氟、氯、三氟甲基、環(huán)丙基、三氟甲基環(huán)丙基、二氟甲氧基或三氟甲氧基；A是一個(gè)苯基、吡啶基或吡嗪基，這些環(huán)，彼此獨(dú)立地，由1至3個(gè)取代基未取代或取代，這個(gè)或這些取代基獨(dú)立地選自氯、溴、氟、甲基、氰基以及三氟甲基；Y是O或CH2，并且R1、R2、R3、R4以及R5是氫。更優(yōu)選地，在具有化學(xué)式I的化合物的這個(gè)組中，尤其地，B是由1至3個(gè)取代基取代的一個(gè)苯基，這些取代基獨(dú)立地選氟、氯、二氟甲氧基或三氟甲氧基；A尤其是一個(gè)苯基、吡嗪基或吡啶基，這些環(huán)，各自獨(dú)立地，由1至3個(gè)取代基取代，這個(gè)或這些取代基獨(dú)立地選自氯、氟、甲基以及三氟甲基。

在具有化學(xué)式I的化合物的一個(gè)尤其優(yōu)選的組中，B是由1至3個(gè)取代基取代的一個(gè)苯基，這個(gè)或這些取代基獨(dú)立地選自鹵素、C1-C4-鹵代烷氧基以及C1-C4-鹵代烷氧基，A是一個(gè)苯基、吡啶基或吡嗪基，這些環(huán)，彼此獨(dú)立地，被一個(gè)鹵素或者C1-C4-鹵代烷基單取代；Y是O或CH2，并且R1、R2、R3、R4以及R5是氫。更優(yōu)選地，在具有化學(xué)式I的化合物的這個(gè)組中，尤其地，B是被1至2個(gè)取代基取代的一個(gè)苯基，這個(gè)或這些取代基獨(dú)立地選自氟、氯、三氟甲基、二氟甲氧基以及三氟甲氧基；A尤其是一個(gè)苯基、吡嗪基或吡啶基，這些環(huán)被來自氯、氟或三氟甲基的取代基單取代。

在一個(gè)特別優(yōu)選的實(shí)施例中，具有化學(xué)式I的化合物是，其中Y是CH2；B是單或二-鹵取代的苯基；R1至R5各自都是氫，并且A選自苯基、吡嗪基或吡啶基，其每一個(gè)彼此獨(dú)立地是，被獨(dú)立地選自鹵素及C1-C4-鹵代烷基的取代基單-或二-取代的，優(yōu)選地A是單取代的。

具有化學(xué)式I的化合物可以通過具有化學(xué)式II的化合物

其中B、Y、R₁、R₂、R₃、R₄以及R₅是如在化學(xué)式I下所定義的，與具有化學(xué)式III的?；瘎?/p>

A-C(＝O)-R* (III)，

其中，A是如在化學(xué)式I下所定義的，并且R*是鹵素、羥基或C_1-6烷氧基，優(yōu)選地是氯；進(jìn)行反應(yīng)來制備，該反應(yīng)是在堿如三乙胺、胡氏堿(Huning)、碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸鉀、吡啶或喹啉，但優(yōu)選地是三乙胺的存在下，并且通常是在一種溶劑，如二乙醚、TBME、THF、二氯甲烷、氯仿、DMF或NMP中，持續(xù)在10分鐘至48小時(shí)，優(yōu)選地12至24小時(shí)之間，并且在0℃至回流，優(yōu)選20℃至25℃之間進(jìn)行的。

當(dāng)R*是羥基時(shí)，可以使用一種偶聯(lián)劑，如苯并三唑-1-基氧基三(二甲氨基)六氟磷酸鏻，雙-(2-氧代-3噁唑烷基)-次膦酸氯(BOP-Cl)，N,N’-二環(huán)己基碳二亞胺(DCC)或1,1’-羰基-二咪唑(CDI)。

具有化學(xué)式IIc的化合物(其中B如在化學(xué)式I下所定義的，Y是CH2，并且R1、R2、R3以及R4是氫)可自酮XVIII制備。這可以通過轉(zhuǎn)化到肟XIX并且通過還原來完成。尼克爾斯等人，《藥物化學(xué)》(D.E.Nichols et al.(J.Med.Chem 1984,27,1108-11))描述了用于這種還原的方法。某些方法可能會(huì)產(chǎn)生作為副產(chǎn)物的反式異構(gòu)體。

具有化學(xué)式1e的這些化合物可通過具有化學(xué)式(VIII)的醛與具有化學(xué)式(Va)的酰胺的2+2環(huán)加成作用制成。這可以在UV輻射的輔助下進(jìn)行，如巴赫等人，《有機(jī)化學(xué)雜志》(Bach et al.(Journal of Organic Chemistry(1999),64(4),1265-1273))所述的。它們可能會(huì)伴隨著它們的反式異構(gòu)體

存在大量的適合的、已知的、用于制備所有其他有功能的具有化學(xué)式I的化合物(根據(jù)A、B、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅以及R₁₂以及R₁₃的定義)的標(biāo)準(zhǔn)方法，如烷化、鹵化、?；Ⅴ０坊?、肟化、氧化以及還原。適合的制備方法的選擇取決于這些中間產(chǎn)物中的取代基的特性(反應(yīng)性)。

這些反應(yīng)可以方便地在一種溶劑中進(jìn)行。

這些反應(yīng)可以方便地在不同溫度下進(jìn)行。

這些反應(yīng)可以方便地在一種惰性氣氛中進(jìn)行。

這些反應(yīng)物能在一種堿的存在下進(jìn)行反應(yīng)。合適的堿的實(shí)例是堿金屬或堿土金屬氫氧化物、堿金屬或堿土金屬氫化物、堿金屬或堿土金屬酰胺、堿金屬或堿土金屬醇化物、堿金屬或堿土金屬乙酸鹽、堿金屬或堿土金屬碳酸鹽、堿金屬或堿土金屬二烷基酰胺或堿金屬或堿土金屬烷基甲硅烷基酰胺、烷基胺、亞烷基二胺、游離的或N-烷基化的、飽和或不飽和的環(huán)烷基胺、堿性雜環(huán)類、銨氫氧化物以及碳環(huán)胺類?？梢蕴峒暗膶?shí)例是氫氧化鈉、氫化鈉、氨基鈉、甲醇鈉、乙酸鈉、碳酸鈉、叔丁醇鉀、氫氧化鉀、碳酸鉀、氫化鉀、二異丙氨基鋰、雙(三甲基硅烷基)酰胺鉀、氫化鈣、三乙胺、二異丙基乙胺、三亞乙基二胺、環(huán)己胺、N-環(huán)己基-N,N-二甲胺、N,N-二乙苯胺、吡啶、4-(N,N-二甲氨基)吡啶、奎寧環(huán)、N-甲基嗎啉、芐基三甲基銨氫氧化物以及1,8-二氮雜二環(huán)[5.4.0]十一-7-烯(DBU)。

這些試劑能按照原樣彼此進(jìn)行反應(yīng)，即：不用添加溶劑或稀釋劑。然而，在多數(shù)情況下，添加一種惰性溶劑或稀釋劑或它們的一種混合物是有利的。如果該反應(yīng)是在一種堿的存在下進(jìn)行，則這些過量使用的堿(比如三乙胺、吡啶、N-甲基嗎啉或N,N-二乙苯胺)還可以作為溶劑或稀釋劑。

該反應(yīng)有利地是在從大約-80℃至大約+140℃的溫度下進(jìn)行，優(yōu)選從大約-30℃至大約+100℃，在許多情況下是在環(huán)境溫度與大約+80℃之間。

一種具有化學(xué)式(I)的化合物能以一種本身已知的方法轉(zhuǎn)化為另一種具有化學(xué)式(I)的化合物，這是通過以常規(guī)方式將該起始的具有化學(xué)式(I)的化合物的一個(gè)或多個(gè)取代基用根據(jù)本發(fā)明的另一個(gè)或其他的取代基的替代來實(shí)現(xiàn)的。

取決于在每種情況中適合的這些反應(yīng)條件以及起始材料的選擇，有可能，例如，在一個(gè)反應(yīng)步驟中僅將一個(gè)取代基用根據(jù)本發(fā)明的另一個(gè)取代基替代，或者在同一個(gè)反應(yīng)步驟中可以將多個(gè)取代基用多個(gè)根據(jù)本發(fā)明的其他取代基來替代。

具有化學(xué)式(I)的這些化合物的鹽能以本身已知的方式進(jìn)行制備。因此，例如，具有化學(xué)式(I)的化合物的酸加成鹽是通過用一種適合的酸或一種合適的離子交換試劑進(jìn)行處理來獲得的，并且與堿的鹽是通過用一種適合的堿或用一種合適的離子交換試劑進(jìn)行處理來獲得的。鹽的選擇取決于它對(duì)使用的化合物的耐受性，如農(nóng)業(yè)的或生理的耐受性。

具有化學(xué)式(I)的化合物的鹽能以常規(guī)方式轉(zhuǎn)化為游離的化合物I、酸加成鹽(例如通過用一種合適的堿性化合物或用一種合適的離子交換試劑進(jìn)行處理)以及堿鹽(例如通過用一種合適的酸或用一種合適的離子交換試劑進(jìn)行處理)。

具有化學(xué)式(I)的化合物的鹽能以一種本身已知的方式轉(zhuǎn)化為具有化學(xué)式(I)的化合物的其他鹽、酸加成鹽，例如轉(zhuǎn)變成為其他酸加成鹽，例如通過在一種合適的溶劑中用一種酸的合適的金屬鹽(比如一種鈉、鋇或銀鹽，例如用乙酸銀)來處理一種無(wú)機(jī)酸的鹽(比如鹽酸鹽)，在該溶劑中，所形成的一種無(wú)機(jī)鹽(例如氯化銀)是不溶的并且因此從該反應(yīng)混合物中沉淀出。

取決于該程序或反應(yīng)條件，具有成鹽特性的這些具有化學(xué)式(I)的化合物能以游離形式或鹽的形式獲得。

處于游離形式或鹽形式的具有化學(xué)式(I)的化合物的非對(duì)映異構(gòu)體混合物或外消旋體的混合物(它們的獲得可以取決于已選定的起始材料和程序)能夠在這些組分的物理化學(xué)差異的基礎(chǔ)上，例如通過分步結(jié)晶、蒸餾和/或?qū)游龇ㄓ靡环N已知的方法分離成純的非對(duì)映異構(gòu)體或外消旋體。

對(duì)映異構(gòu)體混合物(比如外消旋體)可以通過一種類似的方法獲得，它們可以通過已知的方法被拆分為旋光對(duì)映體，比如，通過從旋光活性的溶劑進(jìn)行重結(jié)晶；通過利手性吸附劑色譜法，例如在乙酰纖維素高效液相色譜法(HPLC)；在合適的微生物的輔助下，通過利用特異性的固定化酶切割；在只有一種對(duì)映異構(gòu)體是復(fù)合物的情況下，經(jīng)由包結(jié)復(fù)合物的形成，例如利用手性冠醚；或者通過轉(zhuǎn)變成為非對(duì)映異構(gòu)體的鹽，例如通過將一種堿性終端產(chǎn)物外消旋體與一種具有光學(xué)活性的酸(比如一種羧酸，例如樟腦酸、酒石酸或蘋果酸，或磺酸，例如樟腦磺酸)進(jìn)行反應(yīng)，并將可以用這種方法獲得的非對(duì)映異構(gòu)體混合物進(jìn)行分離(例如通過根據(jù)它們不同溶解度的分步結(jié)晶)以給出這些非對(duì)映異構(gòu)體，從這些非對(duì)映異構(gòu)體通過合適的試劑(例如堿性試劑)的作用可以釋放所希望的對(duì)映異構(gòu)體。

純的非對(duì)映異構(gòu)體或?qū)τ钞悩?gòu)體能根據(jù)本發(fā)明來獲得，不僅是通過分離合適的異構(gòu)體混合物，還可以是通過普遍已知的非對(duì)映立體選擇性或?qū)τ尺x擇性合成的方法，例如通過根據(jù)本發(fā)明利用一種合適的立體化學(xué)的起始材料進(jìn)行該方法。

可以通過將具有化學(xué)式(I)的化合物與一種適合的氧化劑(例如H₂O₂/尿素加合物)在酸酐(例如，三氟乙酸酐)存在下進(jìn)行反應(yīng)制備N-氧化物。此類氧化從文獻(xiàn)，例如，從《藥物化學(xué)雜志》(J.Med.Chem.,32(12),2561-73,1989)或WO 00/15615或懷特，《科學(xué)》(C.White,Science,vol 318,p.783,2007)中已知。

如果這些單獨(dú)的組分具有不同的生物活性，有利的是在每種情況下離析或合成該生物學(xué)上更有效的異構(gòu)體，例如對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體，或者異構(gòu)體混合物，例如對(duì)映異構(gòu)體混合物或非對(duì)映異構(gòu)體混合物。

這些具有化學(xué)式(I)的化合物以及適當(dāng)時(shí)其互變異構(gòu)體(在每種情況下處于游離形式或鹽形式)如果適當(dāng)?shù)脑掃€能以水合物的形式獲得和/或包括其他的溶劑，例如可以用于以固體形式存在的化合物的結(jié)晶的那些。

此外，本發(fā)明是針對(duì)具有化學(xué)式(II)以及(XIXa)的中間體化合物，這些化合物可以在該具有化學(xué)式(I)的化合物的制備中使用。

因此，本發(fā)明使得一種具有化學(xué)式(II)的化合物可得

其中

Y是O、C＝O或者CR12R13；

R1、R2、R3、R4、R12以及R13，彼此獨(dú)立地是氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基或C1-C4-鹵烷基，

R5是氫、甲氧基或羥基，

B是由一個(gè)或多個(gè)R8取代的苯基，

R8彼此獨(dú)立地是鹵素、氰基或基團(tuán)-L-R9，其中每個(gè)L彼此獨(dú)立地是一個(gè)鍵、-O-、-OC(O)-、-NR7-、-NR7CO-、-NR7S(O)n-、-S(O)n-、-S(O)nNR7-、-COO-或CONR7-，

n是0、1或2，

R7是氫、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、芐基或苯基，其中芐基和苯基是由鹵素、氰基、C1-C4-烷基或C1-C4-鹵烷基未取代或取代的，

R9彼此獨(dú)立地是由一個(gè)或多個(gè)R10未取代或取代的C1-C6-烷基，由一個(gè)或多個(gè)R10未取代或取代的C3-C6-環(huán)烷基，由一個(gè)或多個(gè)R10未取代或取代的C6-C14-雙環(huán)烷基，由一個(gè)或多個(gè)R10未取代或取代的C2-C6-烯基，由一個(gè)或多個(gè)R10未取代或取代的C2-C6-炔基，由R10未取代或取代的苯基，或由一個(gè)或多個(gè)R10未取代或取代的雜芳基，

R10彼此獨(dú)立地是鹵素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-鹵代烷硫基、C3-C6-烯氧基或C3-C6-炔氧基；條件是B與A-CO-NR5在該四元環(huán)上彼此是順式的，其中具有以下化學(xué)式的化合物

除外。

在一個(gè)優(yōu)選實(shí)施例中，與B、Y、R1、R2、R3、R4以及R5各自連接的化學(xué)式(I)的任何優(yōu)選的取代基也是獨(dú)立于化學(xué)式(I)，分別對(duì)于B、Y、R1、R2、R3、R4以及R5的背景下的化學(xué)式(II)的一個(gè)優(yōu)選的取代基。

尤其地，Y是CH2時(shí)，R1至R5各自是氫并且B是由1至3個(gè)取代基取代的一個(gè)苯基，這個(gè)或這些取代基獨(dú)立地選自鹵素、環(huán)丙基、C1-C4-鹵代烷基、環(huán)丙基、C1-C4-鹵烷基以及C1-C4-鹵代烷氧基。

在一個(gè)具體實(shí)施例中，Y是CH2，R1至R5各自是氫并且B是由1至3個(gè)取代基取代的一個(gè)苯基，這個(gè)或這些取代基獨(dú)立地選自氟、氯、三氟甲基、環(huán)丙基、三氟甲基環(huán)丙基以及三氟甲氧基。

在一個(gè)特別優(yōu)選的實(shí)施例中，Y是CH2，R1至R5各自是氫并且B是一個(gè)單或二-鹵素取代的苯基。

因此，本發(fā)明使得一種具有化學(xué)式(XIXa)的化合物可得

其中

Y是O、C＝O或者CR12R13；

R1、R3以及R4彼此獨(dú)立地是氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基或C1-C4-鹵烷基，

B是由一個(gè)或多個(gè)R8取代的苯基，

R8彼此獨(dú)立地是鹵素、氰基或基團(tuán)-L-R9，其中每個(gè)L彼此獨(dú)立地是一個(gè)鍵、-O-、-OC(O)-、-NR7-、-NR7CO-、-NR7S(O)n-、-S(O)n-、-S(O)nNR7-、-COO-或CONR7-，

n是0、1或2，

R7是氫、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、芐基或苯基，其中芐基和苯基是由鹵素、氰基、C1-C4-烷基或C1-C4-鹵烷基未取代或取代的，

R9彼此獨(dú)立地是由一個(gè)或多個(gè)R10未取代或取代的C1-C6-烷基，由一個(gè)或多個(gè)R10未取代或取代的C3-C6-環(huán)烷基，由一個(gè)或多個(gè)R10未取代或取代的C6-C14-雙環(huán)烷基，由一個(gè)或多個(gè)R10未取代或取代的C2-C6-烯基，由一個(gè)或多個(gè)R10未取代或取代的C2-C6-炔基，由R10未取代或取代的苯基，或由一個(gè)或多個(gè)R10未取代或取代的雜芳基，

R10彼此獨(dú)立地是鹵素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-鹵代烷硫基、C3-C6-烯氧基或C3-C6-炔氧基；條件是B與A-CO-NR5在該四元環(huán)上彼此是順式的；其中具有以下兩個(gè)化學(xué)式的化合物

以及

除外。

在一個(gè)優(yōu)選實(shí)施例中，與B、Y、R1、R3以及R4各自連接的化學(xué)式(I)的任何優(yōu)選的取代基也是獨(dú)立于化學(xué)式(I)，分別對(duì)于B、Y、R1、R3以及R4的背景下的化學(xué)式(XIXa)的一個(gè)優(yōu)選的取代基。

尤其地，Y是CH2時(shí)，R1、R3以及R4各自是氫并且B是由1至3個(gè)取代基取代的一個(gè)苯基，這個(gè)或這些取代基獨(dú)立地選自鹵素、環(huán)丙基、C1-C4-鹵代烷基環(huán)丙基、C1-C4-鹵烷基以及C1-C4-鹵代烷氧基。

在一個(gè)具體實(shí)施例中，Y是CH2，R1、R3以及R4各自是氫并且B是由1至3個(gè)取代基取代的一個(gè)苯基，這個(gè)或這些取代基獨(dú)立地選自氟、氯、三氟甲基、環(huán)丙基、三氟甲基環(huán)丙基以及三氟甲氧基。

在一個(gè)特別優(yōu)選的實(shí)施例中，Y是CH2，R1、R3以及R4各自是氫并且B是一個(gè)單或二-鹵素取代的苯基。

表1至33：具有化學(xué)式IA的化合物

通過使以下在下表1至表33中列出的具有化學(xué)式(IA)的個(gè)體化合物可得，對(duì)本發(fā)明做了進(jìn)一步地說明。

在表Y下面的表1至33的每一個(gè)使得具有化學(xué)式(IA)的163種化合物可得，其中Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是在表Y中定義的取代基并且A是在有關(guān)的表1至33中所定義的取代基。因此表1個(gè)體化了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中對(duì)于表Y的每一行，取代基A是如在表1中定義的；類似地，表2個(gè)體化了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中對(duì)于表Y的每一行，取代基A是如在表2中定義的；表3至表33以此類推。

表Y

表1提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是

(2,6-二氟苯基)，其中虛線表示基團(tuán)A至酰胺基的附接點(diǎn)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。例如，化合物1.001具有以下結(jié)構(gòu)：

表2提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是3-氯-2-吡嗪基(A2)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表3提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是3-三氟甲基-2-吡啶基(A3)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表4提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是3-氯-2-吡啶基(A4)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表5提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是2-三氟甲基-3-吡啶基(A5)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表6提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是2-三氟甲基-苯基(A6)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表7提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是2-氯-3-吡啶基(A7)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表8提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是2-氟-6-三氟甲基-苯基(A8)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表9提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是2-甲苯基(A9)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表10提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是2-嘧啶基(A10)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表11提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是3-甲基-2-吡啶基(A11)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表12提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是2-氟苯基(A12)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表13提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是2-氯苯基(A13)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表14提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是2-溴苯基(A14)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表15提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是2-碘苯基(A15)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表16提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是2,6-二氯苯基(A16)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表17提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是2-氯-6-氟-苯基(A17)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表18提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是2,4,6-三氟苯基(A18)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表19提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是2-三氟甲氧基-苯基(A19)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表20提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是2-氟-6-甲基-苯基(A20)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表21提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是2-氟-6-甲氧基-苯基(A21)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表22提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是2-甲基-3-吡啶基(A22)，并且R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表23提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是3-氟-2-吡啶基(A23)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表24提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是3-甲基-2-吡嗪基(A24)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表25提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是3-溴-2-吡嗪基(A25)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表26提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是3-三氟甲基-2-吡嗪基(A26)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表27提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是2-甲基-3-呋喃基(A27)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表28提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是5-氯-4-嘧啶基(A28)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表29提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是2-氰基苯基(A29)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表30提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是2-三氟甲硫基-苯基(A30)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表31提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是2-氟-3-吡啶基(A31)，并且Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表32提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-基(A32)，并且R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

表33提供了具有化學(xué)式(IA)的163種化合物，其中A是3-(三氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-基(A33)，并且R₁、R₂、R₃、R₄、R_9a、R_9b以及R_9c是如在表Y的每一行中所定義的。

使得化學(xué)式(II)可得的實(shí)例是那些，其中化學(xué)式(II)中的取代基B、Y、R1、R2、R3、R4以及R5相對(duì)應(yīng)于上文化學(xué)式(Ia)背景中的表Y的每一行。這樣例如，在Y.001行背景下的具有化學(xué)式(II)的化合物將是：B是4-氯苯基；Y是CH2；并且R1至R5各自都是氫。

使得化學(xué)式(XIXa)可得的實(shí)例是那些，其中化學(xué)式(XIXa)中的取代基B、Y、R1、R2、R3以及R4相對(duì)應(yīng)于上文化學(xué)式(Ia)背景中的表Y的每一行。這樣例如，在Y.001行背景下的具有化學(xué)式(XIXa)的化合物將是：B是4-氯苯基；Y是CH2；并且R1至R4各自都是氫。

已經(jīng)發(fā)現(xiàn)具有化學(xué)式(I)的化合物用于控制由有害生物和/或真菌導(dǎo)致的損傷。

在一個(gè)實(shí)施例中，具有化學(xué)式(I)的化合物可以被用在農(nóng)業(yè)中。

因此，本發(fā)明此外針對(duì)一種用于控制由有害生物和/或真菌引起的損害和/或產(chǎn)量損失的方法，該方法包括向有害生物、有害生物的場(chǎng)所、或向易受有害生物和/或真菌攻擊的植物或向植物繁殖材料施用有效量的一種具有化學(xué)式(I)的化合物。

根據(jù)本發(fā)明的這些化合物可以用于控制，即限制或毀滅，出現(xiàn)在特別是在植物上，尤其是在農(nóng)業(yè)、園藝和森林中的有用植物和觀賞植物上，或在這樣的植物的器官如果實(shí)、花、葉、稈、根莖、種子或根上的有害生物和/或真菌，并且在某些情況下，甚至在較晚的時(shí)間點(diǎn)形成的植物器官上仍然針對(duì)這些有害生物的保護(hù)。

根據(jù)本發(fā)明的這些具有化學(xué)式(I)的化合物在有害生物控制領(lǐng)域中是有防止和/或治療價(jià)值的活性成分，即使是以低的施用量施用，它們可以被用于對(duì)抗具有殺有害生物劑抗性的有害生物和/或真菌，這些具有化學(xué)式(I)的化合物具有非常有利的殺生物譜并且是溫血物種、魚和植物良好耐受的。

根據(jù)本發(fā)明的這些化合物可以作用于正常敏感的以及還有抗性的動(dòng)物有害生物(如昆蟲或蜱螨目的代表)的所有的或個(gè)別的發(fā)育階段。根據(jù)本發(fā)明的這些化合物的殺昆蟲的或殺螨的活性可以直接地表現(xiàn)自身，即：例如在蛻皮期間有害生物的破壞，其立即或者在一段時(shí)間之后發(fā)生；或間接地表現(xiàn)自身，例如減少的產(chǎn)卵和/或孵化率，良好的活性相應(yīng)于至少50％-60％的破壞率(死亡率)。

現(xiàn)在已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了根據(jù)本發(fā)明的具有化學(xué)式I的化合物具有(用于實(shí)用的目的)，一個(gè)非常有利的保護(hù)動(dòng)物和有用的植物針對(duì)線蟲的攻擊與損害的活性譜。因此，本發(fā)明還使得包括本發(fā)明的化合物，如化學(xué)式(I)的殺線蟲組合物可得。

具有化學(xué)式(I)的這些化合物對(duì)線蟲的控制尤其有用。因此，在另一個(gè)方面，本發(fā)明還涉及控制由植物寄生的線蟲(內(nèi)寄生的-、半內(nèi)寄生的-以及外寄生的線蟲)對(duì)植物或其部分引起損害的一種方法，尤其是以下植物寄生的線蟲，如根結(jié)線蟲(root knot nematodes)、北方根結(jié)線蟲(Meloidogyne hapla)、南方根結(jié)線蟲(Meloidogyne incognita)、爪哇根結(jié)線蟲(Meloidogyne javanica)、花生根結(jié)線蟲(Meloidogyne arenaria)以及其他根結(jié)線蟲屬種類(Meloidogyne species)；孢囊形成線蟲(cyst-forming nematodes)、馬鈴薯金線蟲(Globodera rostochiensis)以及其他球孢囊線蟲屬種類(Globodera species)；禾谷孢囊線蟲(Heterodera avenae)、大豆胞囊線蟲(Heterodera glycines)、甜菜胞囊線蟲(Heterodera schachtii)、紅三葉異皮線蟲(Heterodera trifolii)、以及其他異皮線蟲屬種類(Heterodera species)；種癭線蟲(Seed gall nematodes)、粒線蟲屬種類(Anguina species)；莖及葉面線蟲(Stem and foliar nematodes)、滑刃線蟲屬種類(Aphelenchoides species)；刺毛線蟲(Sting nematodes)、長(zhǎng)尾刺線蟲(Eelonolaimus longicaudatus)以及其他刺線蟲屬種類(Belonolaimus species)；松樹線蟲(Pine nematodes)、松材線蟲(Bursaphelenchus xylophilus)以及其他傘滑刃屬種類(Bursaphelenchus species)；環(huán)形線蟲(Ring nematodes)、環(huán)線蟲屬種類(Criconema species)、小環(huán)線蟲屬種類(Criconemella species)、輪線蟲屬種類(Criconemoides species)、Mesocriconema種類；莖及鱗球莖線蟲(Stem and bulb nematodes)、腐爛莖線蟲(Ditylenchus destructor)、鱗球莖莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)以及其他莖線蟲屬種類(Ditylenchus species)；錐線蟲(Awl nematodes)、錐線蟲屬種類(Dolichodorus species)；螺旋線蟲(Spiral nematodes)、多頭螺旋線蟲(Heliocotylenchus multicinctus)以及其他螺旋線蟲屬種類(Helicotylenchus species)；葉鞘及鞘形線蟲(Sheath and sheathoid nematodes)、鞘線蟲屬種類(Hemicycliophora species)以及半輪線蟲屬種類(Hemicriconemoides species)；潛根線蟲屬種類(Hirshmanniella species)；支線蟲(Lance nematodes)、冠線蟲屬種類(Hoploaimus species)；假根結(jié)線蟲(false rootknot nematodes)、珍珠線蟲屬種類(Nacobbus species)；針狀線蟲(Needle nematodes)、橫帶長(zhǎng)針線蟲(Longidorus elongatus)以及其他長(zhǎng)針線蟲屬種類(Longidorus species)；大頭針線蟲(Pin nematodes)、短體線蟲屬種類(Pratylenchus species)；腐線蟲(Lesion nematodes)、花斑短體線蟲(Pratylenchus neglectus)、穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans)、彎曲短體線蟲(Pratylenchus curvitatus)、古氏短體線蟲(Pratylenchus goodeyi)以及其他短體線蟲屬種類(Pratylenchus species)；柑桔穿孔線蟲(Burrowing nematodes)、香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis)以及其他內(nèi)侵線蟲屬種類(Radopholus species)；腎形線蟲(Reniform nematodes)、羅柏氏盤旋線蟲(Rotylenchus robustus)、腎形盤旋線蟲(Rotylenchus reniformis)以及其他盤旋線蟲屬種類(Rotylenchus species)；盾線蟲屬種類(Scutellonema species)；短粗根線蟲(Stubby root nematodes)、原始毛刺線蟲(Trichodorus primitivus)以及其他毛刺線蟲屬種類(Trichodorus species)、擬毛刺線蟲屬種類(Paratrichodorus species)；矮化線蟲(Stunt nematodes)、馬齒莧矮化線蟲(Tylenchorhynchus claytoni)、順逆矮化線蟲(Tylenchorhynchus dubius)以及其他矮化線蟲屬種類(Tylenchorhynchus species)；柑桔線蟲(Citrus nematodes)、穿刺線蟲屬種類(Tylenchulus species)；短劍線蟲(Dagger nematodes)、劍線蟲屬種類(Xiphinema species)；以及其他植物寄生的線蟲種類，如亞粒線蟲屬(Subanguina spp.)、高臀線蟲屬(Hypsoperine spp.)、大刺環(huán)線蟲屬(Macroposthonia spp.)、矮化線蟲屬(Melinius spp.)、刻點(diǎn)胞囊屬(Punctodera spp.)、以及五溝線蟲屬(Quinisulcius spp.)。

特別地，通過本發(fā)明的化合物可以控制這些線蟲種類：根結(jié)線蟲屬、異皮線蟲屬、盤旋線蟲屬以及短體線蟲屬。

動(dòng)物有害生物的實(shí)例是：

-來自螨目，例如，

下毛癭螨屬(Acalitus spp.)、針刺癭螨屬、窄癭螨屬(Acaricalus spp.)、瘤癭螨屬(Aceria spp.)、粗腳粉螨、鈍眼蜱屬、銳緣蜱屬、牛蜱屬、短須螨屬、苔螨屬、上三節(jié)癭螨屬(Calipitrimerus spp.)、皮螨屬、雞皮刺螨、表皮螨屬、始葉螨屬、癭螨屬、半跗線螨屬、璃眼蜱屬、硬蜱屬、小爪螨屬、鈍緣蜱屬、側(cè)多食跗線螨、全爪螨屬、桔蕓銹螨、植食螨(Phytonemus spp.)、跗線螨屬、癢螨屬、扇頭蜱屬、根嗜螨屬、疥螨屬、狹跗線螨屬、跗線屬以及葉螨屬；

-來自虱目，例如，

血虱屬、長(zhǎng)顎虱屬、人虱、天皰瘡屬和木虱；

-來自鞘翅目，例如，

缺隆叩甲屬、歐洲鰓角金龜(Amphimallon majale)、東方異麗金龜、花象屬、蜉金龜屬、Astylus atromaculatus、金龜屬(Ataenius spp.)、線形隱翅甲(Atomaria linearis)、甜菜脛跳甲、螢葉甲屬(Cerotoma spp)、單葉叩甲屬、根頸象屬、綠金龜、象蟲屬、圓頭犀金龜屬、圓頭犀金龜屬、根螢葉甲屬、阿根廷兜蟲(Diloboderus abderus)、食植瓢蟲屬、Eremnus spp.、黑異爪蔗金龜、咖啡果小蠹、Lagria vilosa、馬鈴薯甲蟲、稻水象屬、Liogenys spp、Maecolaspis spp、栗色絨金龜、美洲葉甲屬(Megascelis spp)、Melighetes aeneus、金龜屬、Myochrous armatus、鋸谷盜屬、耳喙象屬(Otiorhynchus spp.)、鰓角金龜屬、斑象屬、麗金龜屬、油菜跳甲屬、Rhyssomatus aubtilis、劫根蠹屬、金龜子科、米象屬、麥蛾屬、偽切根蟲屬、尖隱味象屬(Sphenophorus spp)、大豆莖象、擬步行蟲屬、擬谷盜屬以及斑皮蠹屬；

-來自雙翅目，例如，

伊蚊屬、瘧蚊屬、高梁芒蠅、橄欖果實(shí)蠅(Bactrocea oleae)、花園毛蚊、遲眼蕈蚊屬(Bradysia spp.)、紅頭麗蠅、小條實(shí)蠅屬、金蠅屬、庫(kù)蚊屬、黃蠅屬、寡鬃實(shí)蠅屬、地種蠅屬、黑腹果蠅、廁蠅屬、胃蠅屬、Geomyza tripunctata、舌蠅屬、皮蠅屬、虱蠅屬、斑潛蠅屬、綠蠅屬、潛蠅屬、家蠅屬、狂蠅屬、癭蚊屬、瑞典麥稈蠅、藜泉蠅、草種蠅屬、繞實(shí)蠅屬、Rivelia quadrifasciata、Scatella spp.、蕈蚊屬、刺蠅屬、虻屬、絳蟲屬及大蚊屬；

-來自半翅目，例如，

瘤緣蝽(Acanthocoris scabrator)、綠蝽屬、苜蓿盲蝽、Amblypelta nitida 、海蝦盾緣蝽(Bathycoelia thalassina)、土長(zhǎng)蝽屬、臭蟲屬、竹卵圓蟲舂屬蟲舂(Clavigralla tomentosicollis)、盲蝽屬(Creontiades spp.)、可可瘤盲蝽、剪蝽(Dichelops furcatus)、棉紅蝽屬、Edessa spp.、美洲蝽屬(Euchistus spp.)、六斑菜蝽(Eurydema pulchrum)、扁盾蝽屬、茶翅蝽、具凹巨股長(zhǎng)蝽(Horcias nobilellus)、稻緣蝽屬、草盲蝽屬、熱帶碩蚧屬、卷心菜斑色蝽(Murgantia histrionic)、新長(zhǎng)緣疇屬(Neomegalotomus spp.)、煙盲蝽(Nesidiocoris tenuis)、綠蝽屬、擬長(zhǎng)蝽(Nysius simulans)、Oebalus insularis、皮蝽屬、壁蝽屬、紅獵蝽屬、可可盲蝽象、Scaptocoris castanea、黑蝽屬(Scotinophara spp.)、Thyanta spp.、錐鼻蟲屬、木薯網(wǎng)蝽(Vatiga illudens)；

-來自同翅目，例如，

無(wú)網(wǎng)長(zhǎng)管蚜屬、Adalges spp.、Agalliana ensigera、Agonoscena targionii、粉虱屬(Aleurodicus spp.)、Aleurocanthus spp.、甘蔗穴粉虱、軟毛粉虱(Aleurothrixus floccosus)、甘藍(lán)粉虱(Aleyrodes brassicae)、棉葉蟬(Amarasca biguttula)、黃循片角葉蜂(Amritodus atkinson)、腎圓盾蚧屬、蚜科、蚜屬、蚧屬(Aspidiotus spp.)、茄溝無(wú)網(wǎng)蚜、馬鈴薯木虱(Bactericera cockerelli)、小粉虱屬、舌尾蚜屬(Brachycaudus spp.)、甘藍(lán)蚜、喀木虱屬、雙尾蚜(Cavariella aegopodii Scop.)、蠟蚧屬、褐圓蚧、網(wǎng)籽草葉圓蚧、Cicadella spp.、大白葉蟬(Cofana spectra)、隱瘤蚜屬、Cicadulina spp.、褐軟蚧、玉米黃翅葉蟬、裸粉虱屬、柑橘木虱、麥雙尾蚜、西圓尾蚜屬、小綠葉蟬屬、蘋果綿蚜、葡萄斑葉蟬屬、蠟蛤?qū)?、赤桉木?Glycaspis brimblecombei)、菜縊管蚜、大尾蚜屬(Hyalopterus spp.)、超瘤蚜種、檬果綠葉蟬(Idioscopus clypealis)、Jacobiasca lybica、灰飛虱屬、球堅(jiān)蚧、蠣盾蚧屬、蘿卜蚜(Lopaphis erysimi)、Lyogenys maidis、長(zhǎng)管蚜屬、Mahanarva spp.、蛾蠟蟬科(Metcalfa pruinosa)、麥無(wú)網(wǎng)蚜、Myndus crudus 、瘤蚜屬、臺(tái)灣韭蚜、黑尾葉蟬屬、褐飛虱屬(Nilaparvata spp.)、梨大綠蚜、Odonaspis ruthae、寄生甘蔗綿蚜、楊梅緣粉虱、考氏木虱、片盾蚧屬、癭綿蚜屬、玉米蠟蟬、扁角飛虱屬、忽布疣蚜、根瘤蚜屬、動(dòng)性球菌屬、白盾蚧屬、粉蚧屬、棉盲蝽(Pseudatomoscelis seriatus)、木虱屬、棉蚧(Pulvinaria aethiopica)、笠圓盾蚧屬、Quesada gigas、電光葉蟬(Recilia dorsalis)、縊管蚜屬、黑盔蚧屬、帶葉蟬屬、二叉蚜屬、麥蚜屬(Sitobion spp.)、白背飛虱、三角苜猜跳蟲(Spissistilus festinus)、條斑飛虱(Tarophagus Proserpina)、聲蚜屬、粉虱屬、Tridiscus sporoboli、葵粉蚧屬(Trionymus spp.)、非洲木虱、桔矢尖蚧、Zygina flammigera、Zyginidia scutellaris；

-來自膜翅目，例如，

頂切葉蟻屬、三節(jié)葉蜂屬(Arge spp.)、布切葉白蟻屬、莖葉蜂屬、松葉蜂屬、鋸角葉蜂科、松葉蜂(Gilpinia polytoma)、梨實(shí)蜂屬、毛蟻屬、小黃家蟻、新松葉蜂屬、農(nóng)蟻屬、Slenopsis invicta、水蟻屬以及胡蜂屬；

-來自等翅目，例如，

家白蟻屬、Corniternes cumulans、楹白蟻屬、大白蟻屬、澳白蟻屬、小白蟻屬、散白蟻屬；熱帶火蟻

-來自鱗翅目，例如，

長(zhǎng)翅卷蛾屬、褐帶卷蛾屬、透翅蛾屬、地夜蛾屬、棉葉蟲、Amylois spp.、黎豆夜蛾、黃卷蛾屬、銀蛾屬(Argyresthia spp.)、帶卷蛾屬、丫紋夜蛾屬、棉潛蛾、玉米楷夜蛾、粉斑螟蛾、桃蛀果蛾、禾草螟屬、卷葉蛾屬、越蔓桔草螟(Chrysoteuchia topiaria)、葡萄果蠹蛾、卷葉螟屬、云卷蛾屬、紋卷蛾屬、鞘蛾屬、磷翅目粉蝶、Cosmophila flava、草螟屬、大菜螟、蘋果異形小卷蛾、黃楊木蛾、小卷蛾屬、黃楊絹野螟、桿草螟屬、蘇丹棉鈴蟲、金剛鉆屬、非洲莖螟、粉螟屬、葉小卷蛾屬(Epinotia spp)、細(xì)斑燈蛾、Etiella zinckinella、花小卷蛾屬、環(huán)針單紋蛾、黃毒蛾屬、切根蟲屬、Feltia jaculiferia、Grapholita spp.、綠青蟲蛾、實(shí)夜蛾屬、菜螟、切葉野螟屬(Herpetogramma spp)、美國(guó)白蛾、番茄蠹蛾、Lasmopalpus lignosellus、旋紋潛葉蛾、潛葉細(xì)蛾屬、葡萄花翅小卷蛾、Loxostege bifidalis、毒蛾屬、潛蛾屬、幕枯葉蛾屬、甘藍(lán)夜蛾、煙草天蛾、Mythimna spp、夜蛾屬、秋尺蛾屬、Orniodes indica、歐洲玉米螟、超小卷蛾屬、褐卷蛾屬、小眼夜蛾、蛀莖夜蛾、Pectinophora gossypi-ela、咖啡潛葉蛾、一星黏蟲、馬鈴薯麥蛾、菜粉蝶、粉蝶屬、小菜蛾、芽蛾屬、尺葉蛾屬、薄荷灰夜蛾、西方豆地香(Richia albicosta)、白禾螟屬(Scirpophaga spp.)、蛀莖夜蛾屬、長(zhǎng)須卷蛾屬、灰翅夜蛾屬、棉大卷葉螟、興透翅蛾屬、異舟蛾屬、卷葉蛾屬、粉紋夜蛾、番茄斑潛蠅、以及巢蛾屬；

-來自食毛目，例如，

畜虱屬(Damalinea spp.)和嚙毛虱屬；

-來自直翅目，例如，

蠊屬、小蠊屬、螻蛄屬、馬德拉蜚蠊、飛蝗屬、美國(guó)螻蛄(Neocurtilla hexadactyla)、大蠊屬、Scapteriscus spp.以及沙漠蝗屬；

-來自嚙蟲目，例如，

書虱屬；

-來自蚤目，例如，

角葉蚤屬、櫛頭蚤屬和開皇客蚤；

-來自纓翅目，例如，

Calliothrips phaseoli、花薊馬屬、陽(yáng)薊馬屬、褐帶薊馬屬、單親薊馬屬(Parthenothrips spp.)、橙花苷硬薊馬(Scirtothrips aurantii)、大豆薊馬(Sericothrips variabilis)、帶薊馬屬、薊馬屬；

-來自纓尾目，例如，

衣魚。

在另一方面，本發(fā)明還涉及一種用于控制或防止有用的植物受到致植物病的微生物侵染的方法，其中將具有化學(xué)式(I)的化合物作為活性成分施用到植物、其部分或其場(chǎng)所上。根據(jù)本發(fā)明的具有化學(xué)式(I)的化合物的顯著區(qū)別在于活性、良好的植物耐受性并且是環(huán)境安全的。它們具有非常有用的治療、防止和系統(tǒng)特性，并且用于保護(hù)多種有用植物。具有化學(xué)式(I)的化合物可以被用于抑制或破壞在多種不同的有用植物的植物或植物部分(果實(shí)、花、葉子、莖、塊莖、根)上發(fā)生的疾病，同時(shí)還保護(hù)了例如稍后生長(zhǎng)的那些植物部分免于致植物病的微生物侵害。還有可能使用具有化學(xué)式(I)的化合物作為拌種劑(dressing agent)用于處理植物繁殖材料，特別是種子(果實(shí)、塊莖、谷粒)以及植物插條(例如稻米)，用于保護(hù)對(duì)抗真菌侵染連同對(duì)抗在土壤中存在的致植物病的真菌。

真菌的實(shí)例包括：半知菌綱(例如，葡萄孢屬、梨孢屬、長(zhǎng)蠕孢屬、鐮孢霉屬、殼針孢屬、尾孢屬以及支鏈孢屬)；擔(dān)子菌綱(例如，絲核菌屬、駝孢銹菌屬、柄銹菌屬)；子囊菌綱類(例如黑星菌屬以及白粉菌屬、叉絲單囊殼屬、念珠病菌、鉤絲殼屬)；卵菌綱類(例如，疫霉屬、腐霉屬、單軸霉屬)；接合菌類(例如，根霉屬)；層銹菌科，特別是層銹菌屬的那些，例如豆薯層銹菌，它還被稱為亞洲大豆銹菌，以及柄銹菌科的那些，特別是柄銹菌屬的那些，例如禾柄銹菌，也稱為莖銹病或黑銹病，它是谷類植物中的問題疾病，以及隱匿柄銹菌，也稱為褐銹病。

這些植物以及通過根據(jù)本發(fā)明的方法保護(hù)的這些植物之中的可能的疾病，可以提及：

-小麥，對(duì)于控制以下種子疾?。虹牭毒?雪霉葉枯菌以及粉紅鐮孢菌)、黑腥穗病(小麥網(wǎng)腥黑穗病菌、小麥矮腥黑穗病菌或小麥印度腥黑穗病菌)、殼針孢屬疾病(穎枯殼針孢)以及散黑粉菌；

-小麥，對(duì)于控制植物地上部分的以下疾?。汗阮愌郯卟?Tapesia yallundae、Tapesia acuiformis)、全蝕病(燕麥全蝕病菌)、根枯病(黃色鐮刀菌(F.culmorum)、禾谷鐮刀菌(F.graminearum))、黑斑病(禾谷絲核菌)、白粉病(Erysiphe graminis forma specie tritici)、銹病(條形柄銹菌以及隱匿柄銹菌)以及殼針孢屬疾病(小麥殼針孢以及穎枯殼針孢)；

-小麥以及大麥，對(duì)于控制細(xì)菌以及病毒疾病，例如大麥黃色花葉?。?大麥，對(duì)于控制以下種子疾病：網(wǎng)斑病(麥類核腔菌、圓核腔菌以及禾旋孢腔菌)、散黑粉菌(散黑穗病)以及鐮刀菌(雪霉葉枯菌以及粉紅鐮孢菌)；

-大麥，對(duì)于控制植物地上部分的以下疾?。汗阮愌郯卟?Tapesia yallundae)、網(wǎng)斑病(圓核腔菌以及禾旋孢腔菌)、白粉病(Erysiphe graminis forma specie hordei)、矮葉銹病(大麥柄銹菌)以及葉斑病(大麥云紋病菌)；

-馬鈴薯，對(duì)于控制塊莖疾病(特別是馬鈴薯銀屑病菌、莖點(diǎn)霉結(jié)節(jié)病(Phoma tuberosa)、茄絲核菌、茄病鐮刀菌)、霉病(致病疫霉菌)以及某些病毒(病毒Y)；

-馬鈴薯，對(duì)于控制以下葉面疾?。涸缈莶?茄鏈格孢菌)，霉病(致病疫霉菌)；

-棉花，對(duì)于控制生長(zhǎng)自種子的幼嫩植物的以下疾?。衡У共∫约耙吒?茄絲核菌、尖孢鐮刀菌)以及黑色根腐病(根串珠霉)；

-出產(chǎn)蛋白的植物，例如豌豆，對(duì)于控制以下種子疾病：炭疽病(豌豆褐斑病菌、豌豆球腔菌)、鐮刀菌(尖孢鐮刀菌)、灰霉病(灰葡萄孢菌)以及霉病(豌豆霜霉菌)；

-含油植物，例如油菜，用于控制以下種子疾?。焊仕{(lán)莖點(diǎn)霉、蕓苔生鏈格孢菌以及核盤菌；

-玉米，對(duì)于控制多種種子疾?。?根霉屬、青霉屬、木霉屬、曲霉屬以及藤倉(cāng)赤霉)；

-亞麻，對(duì)于控制該種子疾?。篈lternaria linicola；

-深林樹木，對(duì)于控制猝倒病(尖孢鐮刀菌、茄絲核菌)；

-水稻，用于控制地上部分的以下疾?。何敛?稻瘟病)、葉鞘緣的斑病(bordered sheath spot)(茄絲核菌)；

-豆科植物，對(duì)于控制種子或生長(zhǎng)自種子的幼嫩植物的以下疾?。衡У共∫约耙吒?尖孢鐮刀菌、粉紅鐮孢菌、茄絲核菌、腐霉菌屬)；

-豆科植物，對(duì)于控制地上部分的以下疾?。夯颐共?葡萄孢屬)、白粉病(特別是菊科白粉菌、瓜白粉病菌以及甜椒白粉病菌)、鐮孢霉屬(尖孢鐮刀菌、粉紅鐮孢菌)、葉斑病(分支孢子菌屬)、支鏈孢葉斑病(支鏈孢屬)、炭疽病(炭疽菌屬)、殼針孢葉斑病(殼針孢屬)、黑斑病(茄絲核菌)、霉病(例如萵苣霜霉病菌、霜霉屬、假霜霉屬、疫霉屬)；

-果樹，對(duì)于控制地上部分的多種疾?。耗钪榫膊?果鐮刀念珠菌(Monilia fructigenae,M.laxa))、瘡痂病(蘋果黑星病菌)、白粉病(白叉絲單囊殼)；-藤本植物，對(duì)于控制以下葉面疾?。禾貏e是灰霉病(灰葡萄孢菌)、白粉病(葡萄鉤絲殼)、黑腐病(Guignardia biwelli)以及霉病(葡萄生單軸霉)；

-甜菜根，對(duì)于地上部分的以下疾?。嚎菸叉呔?cercospora blight)(甜菜褐斑病菌)、白粉病(甜菜白粉病菌(Erysiphe beticola))、葉斑病(甜菜葉斑病菌)。

根據(jù)本發(fā)明的殺真菌組合物還可以被用于對(duì)抗易于在木材上或內(nèi)部生長(zhǎng)的真菌疾病。術(shù)語(yǔ)“木材”是指所有類型的木頭種類，以及所有類型的計(jì)劃用于建筑工作的木頭，例如實(shí)木，高密度的木頭，層壓木頭以及膠合板。根據(jù)本發(fā)明的、用于處理木材的方法主要包括接觸一種或多種本發(fā)明的化合物或根據(jù)本發(fā)明的組合物；這包括例如直接施用、噴霧、浸泡、注射或任何其他適合的手段。

單獨(dú)使用時(shí)，本發(fā)明的化合物能有效地控制正在生長(zhǎng)或已經(jīng)收獲了的農(nóng)藝學(xué)植物的線蟲、昆蟲、蜱螨類有害生物和/或真菌性病原體，它們還可以與農(nóng)業(yè)中使用的其他生物活性劑組合使用，例如，一種或多種殺線蟲劑、殺昆蟲劑、殺螨劑、殺真菌劑、殺細(xì)菌劑、植物激活劑、殺軟體動(dòng)物劑以及外激素(化學(xué)的或生物學(xué)的)?；旌咸幱谟米鳉⒂泻ι飫┬问降谋景l(fā)明的化合物或其組合物與其他殺有害生物劑經(jīng)常導(dǎo)致更寬的殺有害生物作用譜。例如，本發(fā)明的具有化學(xué)式(I)的這些化合物可以有效地與以下化合物結(jié)合或組合使用，這些化合物是擬除蟲菊酯、新煙堿、大環(huán)內(nèi)酯、二酰胺、磷酸鹽、氨基甲酸酯、環(huán)二烯類、甲脒、苯酚錫化合物、氯化烴、苯甲?；交?、吡咯以及類似物。

通過添加，例如，一種或多種殺昆蟲、殺螨、殺線蟲和/或殺真菌的活性劑，根據(jù)本發(fā)明的這些組合物的活性可以顯著地加寬，并且適合于占主導(dǎo)的環(huán)境。具有化學(xué)式(I)的化合物與其他殺昆蟲、殺螨、殺線蟲和/或殺真菌的活性劑的組合還可以具有進(jìn)一步地、意料之外的優(yōu)點(diǎn)，這些優(yōu)點(diǎn)還可以在更寬的含義上描述為協(xié)同活性。例如，植物對(duì)其更好的耐受性、降低的植物毒性，有害生物或真菌可以在它們的不同發(fā)育階段得到控制或者在它們的生產(chǎn)期間(例如，在研磨或者混合過程中，在它們的儲(chǔ)藏或它們的使用過程中)更好的行為。

以下列出的殺有害生物劑連同根據(jù)本發(fā)明可以使用的化合物意在以實(shí)例的方式說明這些可能的組合。

以下具有化學(xué)式(I)的化合物與另一種活性化合物的組合是優(yōu)選的(縮寫“TX”意為“選自本發(fā)明的表1至33的每一個(gè)的163種化合物的一種化合物”)：

一種佐劑，該佐劑選自由石油(替代名稱(628)+TX)構(gòu)成的物質(zhì)，

一種殺螨劑，該殺螨劑選自以下物質(zhì)組成的組：1,1-二(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(IUPAC名稱)(910)+TX、2,4-二氯苯基苯磺酸酯(IUPAC/化學(xué)文摘名)(1059)+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙酰胺(IUPAC名稱)(1295)+TX、4-氯苯基苯基砜(IUPAC名稱)(981)+TX、阿維菌素(1)+TX、滅螨醌(3)+TX、乙酰蟲腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、涕滅威(16)+TX、涕滅砜威(863)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、賽硫磷(870)+TX、磺胺螨酯[CCN]+TX、氨基硫代鹽(872)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氫鹽(875)+TX、雙甲脒(24)+TX、殺螨特(881)+TX、三氧化二砷(882)+TX、AVI 382(化合物代碼)+TX、AZ 60541(化合物代碼)+TX、益棉磷(44)+TX、保棉磷(azinphos-methyl)(45)+TX、偶氮苯(IUPAC名稱)(888)+TX、三唑錫(azacyclotin)(46)+TX、偶氮磷(azothoate)(889)+TX、苯茵靈(62)+TX、苯諾沙磷(benoxafos)(別名)[CCN]+TX、苯螨特(benzoximate)(71)+TX、苯甲酸芐酯(IUPAC名稱)[CCN]+TX、聯(lián)苯肼酯(74)+TX、氟氯菊酯(76)+TX、樂殺螨(907)+TX、溴滅菊酯(別名)+TX、溴烯殺(bromocyclene)(918)+TX、溴硫磷(920)+TX、乙基溴硫磷(921)+TX，溴螨酯(bromopropylate)(94)+TX、噻嗪酮(99)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁酮威(butylpyridaben)(別名)+TX、石硫合劑(calcium polysulfide)(IUPAC名稱)(111)+TX、毒殺芬(campheechlor)(941)+TX、氯滅殺威(carbanolate)(943)+TX、甲萘威(115)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、卡波硫磷(947)+TX、CGA 50’439(研究代碼)(125)+TX、滅螨猛(chinomethionat)(126)+TX、殺螨醚(chlorbenside)(959)+TX、殺蟲脒(964)+TX、殺蟲脒鹽酸鹽(964)+TX、溴蟲腈(130)+TX、敵螨(968)+TX、殺螨酯(chlorfenson)(970)+TX、敵螨特(chlorfensulphide)(971)+TX、氯芬磷(131)+TX、乙酯殺螨醇(chlorobenzilate)(975)+TX、伊托明(chloromebuform)(977)+TX、滅蟲脲(chloromethiuron)(978)+TX、丙酯殺螨醇(chloropropylate)(983)+TX、毒死蜱(145)+TX、甲基毒死蜱(146)+TX、蟲螨磷(chlorthiophos)(994)+TX、瓜菊酯(cinerin)I(696)+TX、瓜菊酯II(696)+TX、瓜葉菊素(cinerins)(696)+TX、四螨嗪(158)+TX、氯氰碘柳胺(別名)[CCN]+TX、庫(kù)馬磷(174)+TX、克羅米通(別名)[CCN]+TX、巴毒磷(crotoxyphos)(1010)+TX、硫雜靈(1013)+TX、果蟲磷(cyanthoate)(1020)+TX、丁氟螨酯(CAS登記號(hào)：400882-07-7)+TX、三氯氟氰菊酯(196)+TX、三環(huán)錫(199)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、DCPM(1032)+TX、DDT(219)+TX、田樂磷(demephion)(1037)+TX、田樂磷-O(1037)+TX、田樂磷-S(1037)+TX、內(nèi)吸磷(demeton)(1038)+TX、甲基內(nèi)吸磷(224)+TX、內(nèi)吸磷-O(1038)+TX、甲基內(nèi)吸磷-O(224)+TX、內(nèi)吸磷-S(1038)+TX、甲基內(nèi)吸磷-S(224)+TX、內(nèi)吸磷-S-甲基磺隆(demeton-S-methylsulphon)(1039)+TX、殺螨隆(226)+TX、氯亞胺硫磷(dialifos)(1042)+TX、二嗪磷(227)+TX、苯氟磺胺(230)+TX、敵敵畏(236)+TX、甲氟磷(dicliphos)(別名)+TX、開樂散(242)+TX、百治磷(243)+TX、遍地克(1071)+TX、甲氟磷(dimefox)(1081)+TX、樂果(262)+TX、二甲殺螨霉素(dinactin)(別名)(653)+TX、消螨酚(dinex)(1089)+TX、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、消螨通(dinobuton)(269)+TX、敵螨普(dinocap)(270)+TX、敵螨普-4[CCN]+TX、敵螨普-6[CCN]+TX、二硝酯(1090)+TX、硝戊酯(dinopenton)(1092)+TX、硝辛酯(dinosulfon)(1097)+TX、硝丁酯(dinoterbon)(1098)+TX、敵惡磷(1102)+TX、二苯砜(IUPAC名稱)(1103)+TX、雙硫侖(別名)[CCN]+TX、乙拌磷(278)+TX、DNOC(282)+TX、苯氧炔螨(dofenapyn)(1113)+TX、多拉克汀(別名)[CCN]+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(endothion)(1121)+TX、EPN(297)+TX、依立諾克丁(別名)[CCN]+TX、乙硫磷(309)+TX、益硫磷(ethoate-methyl)(1134)+TX、乙螨唑(etoxazole)(320)+TX，乙嘧硫磷(etrimfos)(1142)+TX、抗螨唑(fenazaflor)(1147)+TX、喹螨醚(328)+TX、苯丁錫(fenbutatin oxide)(330)+TX、苯硫威(fenothiocarb)(337)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(fenpyrad)(別名)+TX、唑螨酯(fenpyroximate)(345)+TX、芬螨酯(fenson)(1157)+TX、氟硝二苯胺(fentrifanil)(1161)+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟蟲腈(354)+TX、嘧螨酯(fluacrypyrim)(360)+TX、氟佐隆(1166)+TX、氟螨噻(flubenzimine)(1167)+TX、氟螨脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(flucythrinate)(367)+TX、聯(lián)氟螨(fluenetil)(1169)+TX、氟蟲脲(370)+TX、氟氯苯菊酯(flumethrin)(372)+TX、氟殺螨(fluorbenside)(1174)+TX、flupyradifurone+TX、氟胺氰菊酯(fluvalinate)(1184)+TX、FMC 1137(研究代碼)(1185)+TX、抗螨脒(405)+TX、抗螨脒鹽酸鹽(405)+TX、安硫磷(formothion)(1192)+TX、胺甲威(formparanate)(1193)+TX、銄-HCH(430)+TX、果綠啶(glyodin)(1205)+TX、芐螨醚(halfenprox)(424)+TX、庚烯醚(heptenophos)(432)+TX、十六碳烷基環(huán)丙烷羧酸酯(IUPAC/化學(xué)文摘名)(1216)+TX、噻螨酮(441)+TX、碘甲烷(IUPAC名稱)(542)+TX、水胺硫磷(isocarbophos)(別名)(473)+TX、異丙基0-(甲氧基氨基硫代磷?；?水楊酸酯(IUPAC名稱)(473)+TX、伊維菌素(別名)[CCN]+TX、茉莉菊酯(jasmolin)I(696)+TX、茉莉菊酯II(696)+TX、碘硫磷(jodfenphos)(1248)+TX、林丹(430)+TX、祿芬隆(490)+TX、馬拉硫磷(492)+TX、芐丙二腈(malonoben)(1254)+TX、滅蚜磷(mecarbam)(502)+TX、地胺磷(mephosfolan)(1261)+TX、甲硫芬(別名)[CCN]+TX、蟲螨畏(methacrifos)(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、殺撲磷(529)+TX、滅蟲威(530)+TX、滅多蟲(531)+TX、溴甲烷(537)+TX、速滅威(metolcarb)(550)+TX、速滅磷(556)+TX、自克威(mexacarbate)(1290)+TX、米爾螨素(557)+TX、殺螨茵素肟(milbemycin oxime)(別名)[CCN]+TX、丙胺氟磷(mipafox)(1293)+TX、久效磷(561)+TX、茂硫磷(morphothion)(1300)+TX、莫昔克丁(別名)[CCN]+TX、二溴磷(naled)(567)+TX、NC-184(化合物代碼)+TX、NC-152(化合物代碼)+TX、氟蚊靈(nifluridide)(1309)+TX、尼柯霉素(別名)[CCN]+TX、戊氰威(nitrilacarb)(1313)+TX、戊氰威(nitrilacarb)1:1氯化鋅絡(luò)合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代碼)+TX、NNI-0250(化合物代碼)+TX、氧樂果(氧樂果)(594)+TX、殺線威(602)+TX、亞異砜磷(oxydeprofos)(1324)+TX、砜拌磷(oxydisulfoton)(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、對(duì)硫磷(615)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油(別名)(628)+TX、芬硫磷(1330)+TX、稻豐散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏殺硫磷(637)+TX、硫環(huán)磷(phosfolan)(1338)+TX、亞胺硫磷(638)+TX、磷胺(639)+TX、辛硫磷(642)+TX、甲基嘧啶磷(652)+TX、氯化松節(jié)油(polychloroterpenes)(傳統(tǒng)名稱)(1347)+TX，殺螨霉素(polynactins)(別名)(653)+TX、丙氯諾(1350)+TX、丙溴磷(662)+TX、蜱虱威(promacyl)(1354)+TX、克螨特(671)+TX、胺丙畏(propetamphos)(673)+TX、殘殺威(678)+TX、乙噻唑磷(prothidathion)(1360)+TX、發(fā)硫磷(prothoate)(1362)+TX、除蟲菊酯I(696)+TX、除蟲菊酯II(696)+TX、除蟲菊素(pyrethrins)(696)+TX、噠螨靈(699)+TX、噠嗪硫磷(pyridaphenthion)(701)+TX、嘧螨醚(pyrimidifen)(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、喹硫磷(quinalphos)(711)+TX、喹硫磷(quintiofos)(1381)+TX、R-1492(研究代碼)(1382)+TX、RA-17(研究代碼)(138 3)+TX、魚藤酮(722)+TX、八甲磷(schradan)(1389)+TX、硫線磷(sebufos)(別名)+TX、塞拉菌素(selamectin)(別名)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代碼)+TX、蘇硫磷(sophamide)(1402)+TX、螺螨酯(738)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、SSI-121(研究代碼)(1404)+TX、舒非侖(別名)[CCN]+TX、氟蟲胺(sulfluramid)(750)+TX、治螟磷(sulfotep)(753)+TX、硫黃(754)+TX、S21-121(研究代碼)(757)+TX、氟胺氰菊酯(398)+TX，吡螨胺(763)+TX、TEPP(1417)+TX、叔丁威(terbam)(別名)+TX、司替羅磷(777)+TX、三氯殺螨砜(tetradifon)(786)+TX、殺螨霉素(tetranactin)(別名)(653)+TX、殺螨硫醚(tetrasul)(1425)+TX、久效威(thiafenox)(別名)+TX、抗蟲威(thiocarboxime)(1431)+TX、久效威(thiofanox)(800)+TX、甲基乙拌磷(thiometon)(801)+TX、克殺螨(1436)+TX、蘇力菌素(thuringiensin)(別名)[CCN]+TX、威茵磷(triamiphos)(1441)+TX、苯噻螨(triarathene)(1443)+TX、三唑磷(820)+TX、唑呀威(triazuron)(別名)+TX、敵百蟲(824)+TX、氯苯乙丙磷(trifenofos)(1455)+TX、甲殺螨霉素(trinactin)(別名)(653)+TX、滅蚜硫磷(847)+TX、氟吡唑蟲(vaniliprole)[CCN]和YI-5302(化合物代碼)+TX，

一種殺藻劑，該殺藻劑選自以下物質(zhì)組成的組：3-苯并[b]噻吩-2-基-5,6-二氫-1,4,2-噁噻嗪-4-氧化物[CCN]+TX、二辛酸銅(IUPAC名稱)(170)+TX、硫酸銅(172)+TX、cybutryne[CCN]+TX、二氫萘醌(dichlone)(1052)+TX、雙氯酚(232)+TX、茵多酸(295)+TX、三苯錫(fentin)(347)+TX、熟石灰[CCN]+TX、代森鈉(nabam)(566)+TX、滅藻醌(quinoclamine)(714)+TX、醌萍胺(quinonamid)(1379)+TX、西瑪津(730)+TX、三苯錫乙酸鹽(IUPAC名稱)(347)和氫氧化三苯錫(IUPAC名稱)(347)+TX，

一種驅(qū)蠕蟲劑，該驅(qū)蠕蟲劑選自下組：阿維菌素(1)+TX、克蘆磷酯(1011)+TX、多拉克汀(別名)[CCN]+TX、依馬克丁(291)+TX、依馬克丁苯甲酸酯(291)+TX、依立諾克丁(別名)[CCN]+TX、伊維菌素(別名)[CCN]+TX、米爾倍霉素(別名)[CCN]+TX、莫昔克丁(別名)[CCN]+TX、哌嗪[CCN]+TX、塞拉菌素(selamectin)(別名)[CCN]+TX、多殺菌素(737)和硫菌靈(thiophanate)(1435)+TX，

一種殺鳥劑，該殺鳥劑選自以下物質(zhì)組成的組：氯醛糖(127)+TX、異狄氏劑(1122)+TX、倍硫磷(346)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名稱)(23)和士的寧(745)+TX，

一種殺細(xì)菌劑，該殺細(xì)菌劑由選自下組的物質(zhì)組成：1-羥基-1H-吡啶-2-硫酮(IUPAC名稱)(1222)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名稱)(748)+TX、8-羥基喹啉硫酸鹽(446)+TX、溴硝醇(97)+TX、二辛酸銅(IUPAC名稱)(170)+TX、氫氧化銅(IUPAC名稱)(169)+TX、甲酚[CCN]+TX、雙氯酚(232)+TX、雙吡硫翁(1105)+TX、多地辛(1112)+TX、敵磺鈉(fenaminosulf)(1144)+TX、甲醛(404)+TX、汞加芬(別名)[CCN]+TX、春雷霉素(483)+TX、春雷霉素鹽酸鹽水合物(483)+TX、二(二甲基二硫代氨基甲酸鹽)鎳(IUPAC名稱)(1308)+TX、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)(580)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)+TX、奧索利酸(606)+TX、土霉素(611)+TX、羥基喹啉硫酸鉀(446)+TX、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)+TX、鏈霉素(744)+TX、鏈霉素倍半硫酸鹽(744)+TX、葉枯酞(766)+TX扣硫柳汞(別名)[CCN]+TX，

一種生物試劑，該生物試劑選自以下物質(zhì)組成的組：棉褐帶卷蛾顆粒體病毒(Adoxophyes orana GV)(別名)(12)+TX、放射形土壤桿菌(別名)(13)+TX、捕食螨(Amblyseius spp.)(別名)(19)+TX、芹菜夜蛾核多角體病毒(Anagrapha falcifera NPV)(別名)(28)+TX、Anagrus atomus(別名)(29)+TX、蚜蟲寄生蜂(Aphelinus abdominalis)(別名)(33)+TX、棉蚜寄生蜂(Aphidius colemani)(別名)(34)+TX、食蚜癭蚊(Autographa californica NPV)(別名)(35)+TX、苜蓿銀紋夜蛾核多角體病毒(Bacillus firmus)(別名)(38)+TX、堅(jiān)強(qiáng)芽孢桿菌(Bacillus firmus)(別名)(48)+TX、球形芽孢桿菌(Bacillus sphaericus Neide)(學(xué)名)(49)+TX、蘇云金桿菌(學(xué)名)(51)+TX、蘇云金桿菌(Bacillus thuringiensis Berliner)(學(xué)名)(51)+TX、蘇云金桿菌.I(Bacillus thuringiensis subsp.aizawai)(學(xué)名)(51)+TX、、蘇云金桿菌以色列亞種(Bacillus thuringiensis subsp.israelensis)(學(xué)名)(51)、蘇云金桿菌日本亞種(Bacillus thuringiensis subsp.israelensis)(學(xué)名)(51)+TX、蘇云金桿菌k.(Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)(學(xué)名)(51)+TX、蘇云金桿菌t.(Bacillus thuringiensis subsp.tenebrionis)(學(xué)名)(51)+TX、球孢白僵茵(Beauveria bassiana)(別名)(53)+TX，布氏白僵茵(Beauveria brongniartii)(別名)(54)+TX、草蜻蛉(Chrysoperla carnea)(別名)(151)+TX、孟氏隱唇瓢蟲(Cryptolaemus montrouzieri)(別名)(178)+TX、蘋果蠹蛾顆粒體病毒(Cydia pomonella GV)(別名)(191)+TX、西伯利亞離顎繭蜂(Dacnusa sibirica)(別名)(212)+TX、豌豆?jié)撊~蠅姬小蜂(Diglyphus isaea)(別名)(254)+TX、麗蚜小蜂(Encarsia formosa)(學(xué)名)(293)+TX、槳角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)(別名)(300)+TX、玉米穗夜蛾核多角體病毒(Helicoverpa zea)(別名)(431)+TX、嗜茵異小桿線蟲(Heterorhabditis bacteriophora)和H.megidis(別名)(433)+TX、會(huì)聚長(zhǎng)足瓢蟲(Hippodamia convergens)(別名)(442)+TX、橘粉介殼蟲寄生蜂(Leptomastix dactylopii)(別名)(488)+TX、盲蝽(Macrolophus caliginosus)(別名)(491)+TX，甘藍(lán)夜蛾核多角體病毒(Mamestra brassicae NPV)(別名)(494)+TX、Metaphycus helvolus(別名)(522)+TX、黃綠綠僵茵(Metarhizium anisopliae var.acridum)(學(xué)名)(523)+TX、金龜子綠僵菌小孢變種(Metarhizium anisopliae var.anisopliae)(學(xué)名)(523)+TX、松黃葉蜂(Neodiprion sertifer)核多角體病毒和紅頭松樹葉蜂(N.lecontei)核多角體病毒(別名)(575)+TX、小花蝽(別名)(596)+TX、玫煙色擬青霉(Paecilomyces fumosoroseus)(別名)(613)+TX、穿刺巴氏桿菌+TX、Pasteuria thornei+TX、Pasteuria nishizawae+TX、Pasteuria ramosa+TX、智利捕植螨(Phytoseiulus persimilis)(別名)(644)+TX、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua multicapsid)多核衣殼核多角體病毒(學(xué)名)(741)+TX、毛蚊線蟲(Steinernema bibionis)(別名)(742)+TX、小卷蛾斯氏線蟲(Steinernema feltiae)(別名)(742)+TX、夜蛾斯氏線蟲(別名)(742)+TX、Steinernema glaseri(別名)(742)+TX、Steinernema riobrave(別名)(742)+TX、Steinernema riobravis(別名)(742)+TX、Steinernema scapterisci(別名)(742)+TX、斯氏線蟲(Steinernema spp.)(別名)(742)+TX、赤眼蜂(別名)(826)+TX、西方盲走螨(Typhlodromus occidentalis)(別名)(844)和蠟蚧輪枝茵(Verticillium lecanii)(別名)(848)+TX，

一種土壤消毒劑，該土壤消毒劑選自以下物質(zhì)構(gòu)成的組：碘甲烷(IUPAC名禰)(542)和溴甲烷(537)+TX，

一種化學(xué)不育劑，該化學(xué)不育劑選自以下物質(zhì)構(gòu)成的組：唑磷嗪(apholate)[CCN]+TX、bisazir(別名)[CCN]+TX、白消安(別名)[CCN]+TX、除蟲脲(250)+TX、dimatif(別名)[CCN]+TX、六甲蜜胺(hemel)[CCN]+TX、六甲磷(hempa)[CCN]+TX、甲基涕巴(metepa)[CCN]+TX、甲硫涕巴(methiotepa)[CCN]+TX、不育特(methyl apholate)[CCN]+TX、不孕啶(morzid)[CCN]+TX、氟幼脲(penfluron)(別名)[CCN]+TX、涕巴(tepa)[CCN]+TX、硫代六甲磷(thiohempa)(別名)[CCN]+TX、硫涕巴(別名)[CCN]+TX、曲他胺(別名)[CCN]和尿烷亞胺(別名)[CCN]+TX，

一種昆蟲信息素，該昆蟲昆蟲信息素選自由以下物質(zhì)組成的組：(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯與(E)-癸-5-烯-1-醇(IUPAC名稱)(222)+TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(829)+TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名稱)(541)+TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(779)+TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(285)+TX、(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名稱)(436)+TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(437)+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(438)+TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮(IUPAC名稱)(448)+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛(IUPAC名稱)(782)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇(IUPAC名稱)(783)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(784)+TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(283)+TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(780)+TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(781)+TX、14-甲基十八-1-烯(IUPAC名稱)(545)+TX、4-甲基壬醛-5-醇與4-甲基壬醛-5-酮(IUPAC名稱)(544)+TX、α-multistriatin(別名)[CCN]+TX、西部松小蠹集合信息素(brevicomin)(別名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlelure)(別名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlemone)(別名)(167)+TX、誘蠅酮(cuelure)(別名)(179)+TX、環(huán)氧十九烷(disparlure)(277)+TX、十二碳-8-烯-1基乙酸酯(IUPAC名稱)(286)+TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(287)+TX、十二碳-8+TX、10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(284)+TX、dominicalure(別名)[CCN]+TX、4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名稱)(317)+TX、丁香酚(別名)[CCN]+TX、南部松小蠹集合信息素(frontalin)(別名)[CCNl+TX、誘蟲十六酯(gossyplure)(別名)(420)+TX、誘殺烯混劑(grandlure)(421)+TX、誘殺烯混劑I(別名)(421)+TX、誘殺烯混劑II(別名)(421)+TX、誘殺烯混劑III(別名)(421)+TX、誘殺烯混劑IV(別名)(421)+TX、醋酸十六烯酯(hexalure)[CCN]+TX、齒小蠹二烯醇(ipsdienol)(別名)[CCN]+TX、小蠢烯醇(ipsenol)(別名)[CCN]+TX、金龜子性誘劑(japonilure)(別名)(481)+TX、lineatin(別名)[CCN]+TX、litlure(別名)[CCN]+TX、粉紋夜蛾性誘劑(looplure)(別名)[CCN]+TX、誘殺酯(medlure)[CCN]+TX、megatomoic acid(別名)[CCN]+TX、誘蟲醚(methyl eugenol)(別名)(540)+TX、誘蟲烯(muscalure)(563)+TX、十八-2,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(588)+TX、十八-3,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(589)+TX、賀康彼(orfralure)(別名)[CCN]+TX、oryctalure(別名)(317)+TX、非樂康(ostramone)(別名)[CCN]+TX、誘蟲環(huán)(siglure)[CCN]+TX、sordidin(別名)(736)+TX、食菌甲誘醇(sulcatol)(別名)[CCN]+TX、十四-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(785)+TX、特誘酮(839)+TX、特誘酮A(別巖)(839)+TX、特誘酮B，(別名)(839)+TX、特誘酮B：(別名)(839)+TX、特誘酮C(別名)(839)和trunc-call(別名)[CCN]+TX，

一種昆蟲驅(qū)避劑，該昆蟲驅(qū)避劑選自以下物質(zhì)組成的組：2-(辛基硫代)乙醇(IUPAC名稱)(591)+TX、避蚊酮(butopyronoxyl)(933)+TX、丁氧基(聚丙二醇)(936)+TX、己二酸二丁酯(IUPAC名稱)(1046)+TX、鄰苯二甲酸二丁酯(1047)+TX、丁二酸二丁酯(IUPAC名稱)(1048)+TX、避蚊胺[CCN]+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驅(qū)蚊酯(dimethyl carbate)[CCN]+TX、乙基己二醇(1137)+TX、己脲[CCN]+TX、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+TX、甲基新癸酰胺[CCN]+TX、氨羰基甲酸酯(oxamate)[CCN]和羥哌酯[CCN]+TX，

一種殺昆蟲劑，該殺昆蟲劑選自以下物質(zhì)組成的組：1-二氯-1-硝基乙烷(IUPAC/化學(xué)文摘名稱)(1058)+TX、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)乙烷(IUPAC名稱)(1056)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化學(xué)文摘名稱)(1062)+TX、帶有1,3-二氯丙烯的1,2-二氯丙烷(IUPAC名稱)(1063)+TX、1-溴-2-氯乙烷(IUPAC/化學(xué)文摘名稱)(916)+TX、乙酸2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基酯(IUPAC名稱)(1451)+TX、2,2-二氯乙烯基2-乙基亞磺?；一谆姿狨?IUPAC名稱)(1066)+TX、二甲基氨基甲酸2-(1,3-二硫雜環(huán)戊烷-2-基)苯基酯(IUPAC/化學(xué)文摘名稱)(1109)+TX、硫氰酸2-(2-丁氧基乙氧基)乙基酯(IUPAC/化學(xué)文摘名稱)(935)+TX、甲基氨基甲酸2-(4,5-二甲基-1,3-二氧環(huán)戊烷-2-基)苯基酯(IUPAC/化學(xué)文摘名稱)(1084)+TX、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇(IUPAC名稱)(986)+TX、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯(IUPAC名稱)(984)+TX、2-咪唑啉酮(IUPAC名稱)(1225)+TX、2-異戊?；釢M-1,3-二酮(IUPAC名稱)(1246)+TX、甲基氨基甲酸2-甲基(丙-2-炔基)氨基苯基酯(IUPAC名稱)(1284)+TX、月桂酸2-硫氰基乙基酯(IUPAC名稱)(1433)+TX、3-溴-1-氯丙-1-烯(IUPAC名稱)(917)+TX、二甲基氨基甲酸3-甲基-1-苯基吡唑-5-基酯(IUPAC名稱)(1283)+TX、甲基氨基甲酸4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3,5-二甲苯基酯(IUPAC名稱)(1285)+TX、二甲基氨基甲酸5,5-二甲基-3-氧代環(huán)己-1-烯基酯(IUPAC名稱)(1085)+TX、阿維菌素(1)+TX、乙酰甲胺磷(2)+TX、啶蟲脒(4)+TX、家蠅磷(別名)[CCN]+TX、乙酰蟲腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、丙烯腈(IUPAC名稱)(861)+TX、棉鈴?fù)?15)+TX、涕滅威(16)+TX、涕滅砜威(863)+TX、氯甲橋萘(864)+TX、烯丙菊酯(17)+TX、阿洛氨菌素(別名)[CCN]+TX、除害威(866)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、α-蛻皮激素(別名)[CCN]+TX、磷化鋁(640)+TX、賽硫磷(870)+TX、硫代酰胺(872)+TX、滅害威(873)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氫鹽(875)+TX、雙甲脒(24)+TX、新煙堿(877)+TX、乙基殺撲磷(883)+TX、AVI 382(化合物代碼)+TX、AZ 60541(化合物代碼)+TX、印楝素(別名)(41)+TX、甲基吡啶磷(42)+TX、谷硫磷-乙基(44)+TX、谷硫磷-甲基(45)+TX、偶氮磷(889)+TX、蘇云金芽孢桿菌δ-內(nèi)毒素類(別名)(52)+TX、六氟硅酸鋇(別名)[CCN]+TX、多硫化鋇(IUPAC/化學(xué)文摘名稱)(892)+TX、熏菊酯[CCN]+TX、Bayer 22/190(研究代碼)(893)+TX、Bayer 22408(研究代碼)(894)+TX、噁蟲威(58)+TX、丙硫克百威(60)+TX、殺蟲磺(66)+TX、β-氟氯氰菊酯(194)+TX、β-氯氰菊酯(203)+TX、聯(lián)苯菊酯(76)+TX、生物烯丙菊酯(78)+TX、生物烯丙菊酯S-環(huán)戊烯基異構(gòu)體(別名)(79)+TX、戊環(huán)芐呋菊酯(bioethanomethrin)[CCN]+TX、生物氯菊酯(908)+TX、除蟲菊酯(80)+TX、二(2-氯乙基)醚(IUPAC名稱)(909)+TX、雙三氟蟲脲(83)+TX、硼砂(86)+TX、溴滅菊酯(別名)+TX、溴苯烯磷(914)+TX、溴殺烯(918)+TX、溴-DDT(別名)[CCN]+TX、溴硫磷(920)+TX、溴硫磷-乙基(921)+TX、合殺威(924)+TX、噻嗪酮(99)+TX、畜蟲威(926)+TX、butathiofos(927)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酯膦(932)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基噠螨靈(別名)+TX、硫線磷(109)+TX、砷酸鈣[CCN]+TX、氰化鈣(444)+TX、多硫化鈣(IUPAC名稱)(111)+TX、毒殺芬(941)+TX、氯滅殺威(943)+TX、甲萘威(115)+TX、克百威(118)+TX、二硫化碳(IUPAC/化學(xué)文摘名稱)(945)+TX、四氯化碳(IUPAC名稱)(946)+TX、三硫磷(947)+TX、丁硫克百成(119)+TX、殺螟丹(123)+TX、殺螟丹鹽酸鹽(123)+TX、西伐丁(別名)(725)+TX、冰片丹(960)+TX、氯丹(128)+TX、開蓬(963)+TX、殺蟲脒(964)+TX、殺蟲脒鹽酸鹽(964)+TX、氯氧磷(129)+TX、溴蟲腈(130)+TX、毒蟲畏(131)+TX、定蟲隆(132)+TX、氯甲磷(136)+TX、氯仿[CCN]+TX、三氯硝基甲烷(141)+TX、氯辛硫磷(989)+TX、滅蟲吡啶(990)+TX、毒死蜱(145)+TX、毒死蜱-甲基(146)+TX、蟲螨磷(994)+TX、環(huán)蟲酰肼(150)+TX、灰菊素I(696)+TX、灰菊素II(696)+TX、灰菊素類(696)+TX、順式芐呋菊酯(cis-resmethrin)(別名)+TX、順式芐呋菊酯(cismethrin)(80)+TX、功夫菊酯(別名)+TX、除線威(999)+TX、氯氰碘柳胺(別名)[CCN]+TX、噻蟲胺(165)+TX、乙酰亞砷酸銅[CCN]+TX、砷酸銅[CCN]+TX、油酸銅[CCN]+TX、蠅毒磷(174)+TX、畜蟲磷(1006)+TX、克羅米通(別名)[CCN]+TX、巴毒磷(1010)+TX、克蘆磷酯(1011)+TX、冰晶石(別名)(177)+TX、CS 708(研究代碼)(1012)+TX、苯腈膦(1019)+TX、殺螟睛(184)+TX、果蟲磷(1020)+TX、環(huán)蟲菊酯[CCN]+TX、乙氰菊酯(188)+TX、氟氯氰菊酯(193)+TX、三氯氟氰菊酯(196)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、苯氰菊酯(206)+TX、環(huán)丙馬秦(209)+TX、畜蜱磷(別名)[CCN]+TX、d-檸檬烯(別名)[CCN]+TX、d-四甲菊酯(別名)(788)+TX、DAEP(1031)+TX、棉隆(216)+TX、DDT(219)+TX、decarbofuran(1034)+TX、溴氰菊酯(223)+TX、田樂磷(1037)+TX、田樂磷-O(1037)+TX、田樂磷-S(1037)+TX、內(nèi)吸磷(1038)+TX、內(nèi)吸磷-甲基(224)+TX、內(nèi)吸磷-O(1038)+TX、內(nèi)吸磷-O-甲基(224)+TX、內(nèi)吸磷-S(1038)+TX、內(nèi)吸磷-S-甲基(224)+TX、內(nèi)吸磷-S-甲基砜(1039)+TX、丁醚脲(226)+TX、氯亞胺硫磷(1042)+TX、二胺磷(1044)+TX、二嗪磷(227)+TX、異氯磷(1050)+TX、除線磷(1051)+TX、敵敵畏(236)+TX、dicliphos(別名)+TX、dicresyl(別名)[CCN]+TX、百治磷(243)+TX、地昔尼爾(244)+TX、狄氏刑(1070)+TX、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯(IUPAC名稱)(1076)+TX、除蟲脲(250)+TX、二羥丙茶堿(dilor)(別名)[CCN]+TX、四氟甲醚菊酯[CCN]+TX、甲氟磷(1081)+TX、地麥威(1085)+TX、樂果(262)+TX、芐菊酯(1083)+TX、甲基毒蟲畏(265)+TX、敵蠅威(1086)+TX、消螨酚(1089)+TX、消螨酚-diclexine(1089)+TX、丙硝酚(1093)+TX、戊硝酚(1094)+TX、達(dá)諾殺(1095)+TX、呋蟲胺(271)+TX、苯蟲醚(1099)+TX、蔬果磷(1100)+TX、二氧威(1101)+TX、敵惡磷(1102)+TX、乙拌磷(278)+TX、苯噻乙雙硫磷(dithicrofos)(1108)+TX、DNOC(282)+TX、多拉克汀(別名)[CCN]+TX、DSP(1115)+TX、蛻皮激素(別名)[CCN]+TX、EI 1642(研究代碼)(1118)+TX、甲氧基阿維菌素(291)+TX、甲氧基阿維菌素苯甲酸鹽(291)+TX、EMPC(1120)+TX、烯炔菊酯(292)+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(1121)+TX、異狄氏劑(1122)+TX、EPBP(1123)+TX、EPN(297)+TX、保幼醚(1124)+TX、依立諾克丁(別名)[CCN]+TX、高氰戊菊酯(302)+TX、牛津郡丙硫磷(etaphos)(別名)[CCN]+TX、乙硫苯威(308)+TX、乙硫磷(309)+TX、乙蟲腈(310)+TX、益硫磷-甲基(1134)+TX、滅線磷(312)+TX、甲酸乙酯(IUPAC名稱)[CCN]+TX、乙基-DDD(別名)(1056)+TX、二溴化乙烯(316)+TX、二氯化乙烯(化學(xué)名稱)(1136)+TX、環(huán)氧乙烷[CCN]+TX、醚菊酯(319)+TX、乙嘧硫磷(1142)+TX、EXD(1143)+TX、氨磺磷(323)+TX、苯線磷(326)+TX、抗螨唑(1147)+TX、皮蠅磷(1148)+TX、苯硫威(1149)+TX、芬氟司林(1150)+TX、殺螟硫磷(335)+TX、丁苯威(336)+TX、嘧酰蟲胺(fenoxacrim)(1153)+TX、苯氧威(340)+TX、吡氯氰菊酯(1155)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(fenpyrad)(別名)+TX、豐索磷(1158)+TX、倍硫磷(346)+TX、倍硫磷-乙基[CCN]+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟蟲腈(354)+TX、氟啶蟲酰胺(358)+TX、氟蟲酰胺(CAS登記號(hào)：272451-65-7)+TX、flucofuron(1168)+TX、氟環(huán)脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(367)+TX、聯(lián)氟螨(1169)+TX、嘧蟲胺[CCN]+TX、氟蟲脲(370)+TX、三氟醚菊酯(1171)+TX、氟氯苯菊酯(372)+TX、氟胺氰菊酯(1184)+TX、FMC 1137(研究代碼)(1185)+TX、地蟲磷(1191)+TX、伐蟲脒(405)+TX、伐蟲脒鹽酸鹽(405)+TX、安硫磷(1192)+TX、藻螨威(formparanate)(1193)+TX、丁苯硫磷(1194)+TX、福司吡酯(1195)+TX、噻唑酮磷(408)+TX、丁硫環(huán)磷(1196)+TX、呋線威(412)+TX、抗蟲菊(1200)+TX、γ-氯氟氰菊酯(197)+TX、γ-HCH(430)+TX、雙胍鹽(422)+TX、雙胍醋酸鹽(422)+TX、GY-81(研究代碼)(423)+TX、芐螨醚(424)+TX、氯蟲酰肼(425)+TX、HCH(430)+TX、HEOD(1070)+TX、飛布達(dá)(1211)+TX、庚烯磷(432)+TX、速殺硫磷[CCN]+TX、氟鈴脲(439)+TX、HHDN(864)+TX、氟蟻腙(443)+TX、氫氰酸(444)+TX、烯蟲乙酯(445)+TX、hyquincarb(1223)+TX、吡蟲啉(458)+TX、炔咪菊酯(460)+TX、茚蟲威(465)+TX、碘甲烷(IUPAC名稱)(542)+TX、IPSP(1229)+TX、氯唑磷(1231)+TX、碳氯靈(1232)+TX、水胺硫磷(別名)(473)+TX、異艾氏劑(1235)+TX、異柳磷(1236)+TX、移栽靈(1237)+TX、異丙威(472)+TX、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水楊酸異丙酯(IUPAC名稱)(473)+TX、稻瘟靈(474)+TX、異拌磷(1244)+TX、惡唑磷(480)+TX、伊維菌素(別名)[CCN]+TX、茉酮菊素I(696)+TX、茉酮菊素II(696)+TX、碘硫磷(1248)+TX、保幼激素I(別名)[CCN]+TX、保幼激素II(別名)[CCN]+TX、保幼激素III(別名)[CCN]+TX、氯戊環(huán)(1249)+TX、烯蟲炔酯(484)+TX、λ-三氯氟氰菊酯(198)+TX、砷酸鉛[CCN]+TX、雷皮菌素(CCN)+TX、對(duì)溴磷(1250)+TX、林旦(430)+TX、lirimfos(1251)+TX、虱螨脲(490)+TX、噻唑磷(1253)+TX、間異丙基苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC名稱)(1014)+TX、磷化鎂(IUPAC名稱)(640)+TX、馬拉硫磷(492)+TX、特螨腈(1254)+TX、疊氮磷(1255)+TX、滅蚜磷(502)+TX、四甲磷(1258)+TX、滅蚜硫磷(1260)+TX、地安磷(1261)+TX、氯化亞汞(513)+TX、mesulfenfos(1263)+TX、氰氟蟲腙(CCN)+TX、威百畝(519)+TX、威百畝鉀(別名)(519)+TX、威百畝鈉(519)+TX、蟲螨畏(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、甲烷磺酰氟(IUPAC/化學(xué)文摘名稱)(1268)+TX、殺撲磷(529)+TX、滅蟲威(530)+TX、殺蟲乙烯磷(1273)+TX、滅多威(531)+TX、烯蟲酯(532)+TX、甲喹丁(1276)+TX、甲醚菊酯(別名)(533)+TX、甲氧滴滴涕(534)+TX、甲氧苯酰(535)+TX、溴甲烷(537)+TX、異硫氰酸甲酯(543)+TX、甲基氯仿(別名)[CCN]+TX、二氯甲烷[CCN]+TX、甲氧芐氟菊酯[CCN]+TX、速滅威(550)+TX、惡蟲酮(1288)+TX、速滅磷(556)+TX、茲克威(1290)+TX、密滅汀(557)+TX、米爾倍霉素(別名)[CCN]+TX、丙胺氟磷(1293)+TX、滅蟻靈(1294)+TX、久效磷(561)+TX、茂硫磷(1300)+TX、莫昔克丁(別名)[CCN]+TX、萘酞磷(別名)[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、萘(IUPAC/化學(xué)文摘名稱)(1303)+TX、NC-170(研究代碼)(1306)+TX、NC-184(化合物代碼)+TX、煙堿(578)+TX、硫酸煙堿(578)+TX、氟蟻靈(1309)+TX、烯啶蟲胺(579)+TX、硝乙脲噻唑(nithiazine)(1311)+TX、戊氰威(1313)+TX、戊氰威1:1氯化鋅絡(luò)合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代碼)+TX、NNI-0250(化合物代碼)+TX、降煙堿(傳統(tǒng)名稱)(1319)+TX、雙苯氟脲(585)+TX、多氟脲(586)+TX、O-5-二氯-4-碘苯基O-乙基乙基硫代膦酸酯(IUPAC名稱)(1057)+TX、O,O-二乙基O-4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基硫代膦酸酯(IUPAC名稱)(1074)+TX、O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代膦酸酯(IUPAC名稱)(1075)+TX、O,O,O',O'-四丙基二硫代焦磷酸酯(IUPAC名稱)(1424)+TX、油酸(IUPAC名稱)(593)+TX、氧化樂果(594)+TX、殺線威(602)+TX、砜吸磷-甲基(609)+TX、異亞砜磷(1324)+TX、砜拌磷(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、對(duì)-二氯苯[CCN]+TX、對(duì)硫磷(615)+TX、對(duì)硫磷-甲基(616)+TX、氟幼脲(別名)[CCN]+TX、五氯苯酚(623)+TX、月桂酸五氯苯基酯(IUPAC名稱)(623)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油油料類(別名)(628)+TX、PH 60-38(研究代碼)(1328)+TX、芬硫磷(1330)+TX、苯醚菊酯(630)+TX、稻豐散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏殺硫磷(637)+TX、硫環(huán)磷(1338)+TX、亞胺硫磷(638)+TX、對(duì)氯硫磷(1339)+TX、磷胺(639)+TX、磷化氫(IUPAC名稱)(640)+TX、辛硫磷(642)+TX、辛硫磷-甲基(1340)+TX、pirimetaphos(1344)+TX、抗蚜威(651)+TX、蟲螨磷-乙基(1345)+TX、蟲螨磷-甲基(652)+TX、聚氯二環(huán)戊二烯異構(gòu)體類(IUPAC名稱)(1346)+TX、聚氯萜類(傳統(tǒng)名稱)(1347)+TX、亞砷酸鉀[CCN]+TX、硫氰酸鉀[CCN]+TX、丙炔菊酯(655)+TX、早熟素I(別名)[CCN]+TX、早熟素II(別名)[CCN]+TX、早熟素III(別名)[CCN]+TX、乙酰嘧啶磷(primidophos)(1349)+TX、丙溴磷(662)+TX、丙氟菊酯[CCN]+TX、蜱虱威(1354)+TX、猛殺威(1355)+TX、丙蟲磷(1356)+TX、胺丙畏(673)+TX、殘殺威(678)+TX、乙噻唑磷(1360)+TX、丙硫磷(686)+TX、發(fā)硫磷(1362)+TX、protrifenbute[CCN]+TX、吡蚜酮(688)+TX、吡唑硫磷(689)+TX、吡嗪氟蟲腈(pyrafluprole)[CCN]+TX、定菌磷(693)+TX、芐呋菊酯(pyresmethrin)(1367)+TX、除蟲菊酯I(696)+TX、除蟲菊酯II(696)+TX、除蟲菊酯類(696)+TX、噠螨靈(699)+TX、啶蟲丙醚(700)+TX、噠嗪硫磷(701)+TX、嘧螨醚(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、吡丙醚(708)+TX、苦木提取物(quassia)(別名)[CCN]+TX、喹硫磷(quinalphos)(711)+TX、喹硫磷-甲基(1376)+TX、畜寧磷(1380)+TX、喹硫磷(quintiofos)(1381)+TX、R-1492(研究代碼)(1382)+TX、雷復(fù)尼特(別名)[CCN]+TX、芐呋菊酯(719)+TX、魚藤酮(722)+TX、RU 15525(研究代碼)(723)+TX、RU 25475(研究代碼)(1386)+TX、尼亞那(ryania)(別名)(1387)+TX、利阿諾定(傳統(tǒng)名稱)(1387)+TX、沙巴藜蘆(別名)(725)+TX、八甲磷(1389)+TX、硫線磷(別名)+TX、塞拉菌素(別名)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代碼)+TX、SI-0205(化合物代碼)+TX、SI-0404(化合物代碼)+TX、SI-0405(化合物代碼)+TX、氟硅菊酯(728)+TX、SN 72129(研究代碼)(1397)+TX、亞砷酸鈉[CCN]+TX、氰化鈉(444)+TX、氟化鈉(IUPAC/化學(xué)文摘名稱)(1399)+TX、六氟硅酸鈉(1400)+TX、五氯酚鈉(623)+TX、硒酸鈉(IUPAC名稱)(1401)+TX、硫氰酸鈉[CCN]+TX、蘇硫磷(1402)+TX、多殺菌素(737)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、螺蟲乙酯(CCN)+TX、sulcofuron(746)+TX、sulcofuron-sodium(746)+TX、氟蟲胺(750)+TX、治螟磷(753)+TX、磺酰氟(756)+TX、硫丙磷(1408)+TX、焦油類(別名)(758)+TX、τ-氟胺氰菊酯(398)+TX、噻螨威(1412)+TX、TDE(1414)+TX、蟲酰肼(762)+TX、吡螨胺(763)+TX、丁基嘧啶磷(764)+TX、氟苯脲(768)+TX、七氟菊酯(769)+TX、雙硫磷(770)+TX、TEPP(1417)+TX、環(huán)戊烯丙菊酯(1418)+TX、terbam(別名)+TX、特丁硫磷(773)+TX、四氯乙烷[CCN]+TX、殺蟲畏(777)+TX、四甲菊酯(787)+TX、θ-氯氰菊酯(204)+TX、噻蟲啉(791)+TX、thiafenox(別名)+TX、噻蟲嗪(792)+TX、thicrofos(1428)+TX、克蟲威(1431)+TX、殺蟲環(huán)(798)+TX、殺蟲環(huán)草酸氫鹽(798)+TX、硫雙威(799)+TX、久效威(800)+TX、甲基乙拌磷(801)+TX、蟲線磷(1434)+TX、殺蟲單(thiosultap)(803)+TX、殺蟲雙(thiosultap-sodium)(803)+TX、蘇云金素(別名)[CCN]+TX、唑蟲酰胺(809)+TX、四溴菊酯(812)+TX、四氟苯菊酯(813)+TX、transpermethrin(1440)+TX、威菌磷(1441)+TX、唑蚜威(818)+TX、三唑磷(820)+TX、唑呀威(別名)+TX、敵百蟲(824)+TX、trichlormetaphos-3(別名)[CCN]+TX、毒壤膦(1452)+TX、三氯丙氧磷(1455)+TX、殺鈴脲(835)+TX、混殺威(840)+TX、烯蟲硫酯(1459)+TX、蚜滅磷(847)+TX、vaniliprole[CCN]+TX、藜蘆定(別名)(725)+TX、藜蘆堿(別名)(725)+TX、XMC(853)+TX、滅殺威(854)+TX、YI-5302(化合物代碼)+TX、ζ-氯氰菊酯(205)+TX、zetamethrin(別名)+TX、磷化鋅(640)+TX、丙硫惡唑磷(zolaprofos)(1469)、以及ZXI 8901(研究代碼)(858)+TX、氰蟲酰胺[736994-63-19]+TX、氯蟲酰胺[500008-45-7]+TX、唑螨氰(cyenopyrafen)[560121-52-0]+TX、丁氟螨酯[400882-07-7]+TX、氟蟲吡喹(pyrifluquinazon)[337458-27-2]+TX、乙基多殺菌素(spinetoram)[187166-40-1+187166-15-0]+TX、螺蟲乙酯[203313-25-1]+TX、砜蟲啶(sulfoxaflor)[946578-00-3]+TX、丁蟲腈(flufiprole)[704886-18-0]+TX、氯氟醚菊酯[915288-13-0]+TX、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)[84937-88-2]+TX，

一種殺軟體動(dòng)物劑，該殺軟體動(dòng)物劑選自以下物質(zhì)組成的組：二(三丁基錫)氧化物(IUPAC名稱)(913)+TX、溴乙酰胺[CCN]+TX、砷酸鈣[CCN]+TX、除線威(cloethocarb)(999)+TX、乙酰亞砷酸銅[CCN]+TX、硫酸銅(172)+TX、三苯錫(347)+TX、磷酸鐵(IUPAC名稱)(352)+TX、四聚乙醛(518)+TX、滅蟲威(530)+TX、氯硝柳胺(576)+TX，氯硝柳胺乙醇胺鹽(576)+TX、五氯酚(623)+TX、五氯苯氧化鈉(623)+TX、噻螨威(tazimcarb)(1412)+TX、硫雙威(799)+TX、三丁基氧化錫(913)+TX、殺螺嗎啉(trifenmorph)(1454)+TX、混殺威(trimethacarb)(840)+TX、醋酸三苯基錫(IUPAC名稱)(347)和三苯基氫氧化錫(IUPAC名稱)(347)+TX、皮瑞普(pyriprole)[394730-71-3]+TX，

一種殺線蟲劑，該殺線蟲劑選自以下物質(zhì)組成的組：AKD-3088(化合物代碼)+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷(IUPAC/化學(xué)文摘名)(1045)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化學(xué)文摘名)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷與1,3-二氯丙烯(IUPAC名稱)(1063)+TX、1,3-二氯丙烯(233)+TX、3,4-二氯四氫噻吩1,1-二氧化物(IUPAC/化學(xué)文摘名)(1065)+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基繞丹寧(IUPAC名稱)(980)+TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪烷-3-基乙酸(IUPAC名稱)(1286)+TX、6-異戊烯基氨基嘌呤(別名)(210)+TX、阿維菌素(1)+TX、乙酰蟲腈[CCN]+TX、棉鈴?fù)?15)+TX、涕滅威(aldicarb)(16)+TX、涕滅砜威(aldoxycarb)(863)+TX、AZ 60541(化合物代碼)+TX、benclothiaz[CCN]+TX、苯茵靈(62)+TX、丁基噠螨酮(butylpyridaben)(別名)+TX、硫線磷(cadusafos)(109)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、二硫化碳(945)+TX、丁硫克百威(119)+TX、氯化苦(141)+TX、毒死蜱(145)+TX、除線威(cloethocarb)(999)+TX、細(xì)胞分裂素(cytokinins)(別名)(210)+TX，棉隆(216)+TX、DBCP(1045)+TX、DCIP(218)+TX、除線特(diamidafos)(1044)+TX、除線磷(dichlofenthion)(1051)+TX、二克磷(dicliphos)(別名)+TX、樂果(262)+TX、依馬克丁(別名)[CCN]+TX、依馬克丁苯甲酸酯(291)+TX、依立諾克丁(291)+TX、(別名)[CCN]+TX312)+TX、二溴乙烷(316)+TX、苯線磷(fenamiphos)(326)+TX、吡螨胺(別名)+TX、豐索磷(fenpyrad)(1158)+TX、噻唑磷(fosthiazate)(408)+TX、丁硫環(huán)磷(fosthietan)(1196)+TX、糠醛(別名)[CCN]+TX、GY-81(研究代碼)(423)+TX、速殺硫磷(heterophos)[CCN]+TX、碘甲烷(IUPAC名稱)(542)+TX、isamidofos(1230)+TX、氯唑磷(isazofos)(1231)+TX、激動(dòng)素(kinetin)(別名)[CCN]+TX、糠氨基嘌呤(mecarphon)(別名)(210)+TX、甲基滅蚜磷(mecarphon)(1258)+TX、威百畝(519)+TX、威百畝鉀鹽(別名)(519)+TX、威百畝鈉鹽(519)+TX、溴甲烷(537)+TX、異硫氰酸甲酯(543)+TX、殺螨菌素肟(milbemycin oxime)(別名)[CCN]+TX、莫昔克丁(剔名)[CCN]+TX、疣孢漆斑茵(Myrothecium verrucaria)組分(別名)(565)+TX、NC-184(化合物代碼)+TX、殺線威(602)+TX、甲拌磷(636)+TX、磷胺(639)+TX、磷蟲威(phosphocarb)[CCN]+TX、硫線磷(sebufos)(別名)+TX、塞拉菌素(selamectin)(別名)[CCN]+TX、多殺菌素(737)+TX、叔丁威(terbam)(別名)+TX、特丁磷(terbufos)(773)+TX、四氯噻吩(IUPAC/化學(xué)文摘名)(1422)+TX、thiaf enox(別名)+TX、蟲線磷(thionazin)(1434)+TX、三唑磷(triazophos)(820)+TX、triazuron(別名)+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302(化合物代碼)和玉米素(別名)(210)+TX、fluensulfone[318290-98-1]+TX，

一種硝化作用抑制劑，該硝化作用抑制劑選自以下物質(zhì)構(gòu)成的組：乙基黃原酸鉀[CCN]以及氯啶(nitrapyrin)(580)+TX，

一種植物激活劑，該植物激活劑選自以下物質(zhì)組成的組：噻二唑素(acibenzolar)(6)+TX、噻二唑素-S-甲基(6)+TX、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)和大虎杖(Reynoutria sachalinensis)提取物(別名)(720)+TX，

一種殺鼠劑，該殺鼠劑選自以下物質(zhì)組成的組：2-異戊酰茚滿-1,3-二酮(IUPAC名稱)(1246)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名稱)(748)+TX、α-氯代醇[CCN]+TX、磷化鋁(640)+TX、安妥(880)+TX、三氧化二砷(882)+TX、碳酸鋇(891)+TX、雙鼠脲(912)+TX、溴鼠隆(89)+TX、溴敵隆(91)+TX、溴鼠胺(92)+TX、氰化鈣(444)+TX、氮醛糖(127)+TX、氯鼠酮(140)+TX、維生素D3(替代名稱)(850)+TX、氯滅鼠靈(1004)+TX、克滅鼠(1005)+TX、殺鼠萘(175)+TX、殺鼠嘧啶(1009)+TX、鼠得克(246)+TX、噻鼠靈(249)+TX、敵鼠鈉(273)+TX、維生素D2(301)+TX、氟鼠靈(357)+TX、氟乙酰胺(379)+TX、鼠樸定(1183)+TX、鹽酸鼠樸定(1183)+TX、β-HCH(430)+TX、HCH(430)+TX、氫氰酸(444)+TX、碘代甲烷(IUPAC名稱)(542)+TX、林旦(430)+TX、磷化鎂(IUPAC名稱)(640)+TX、甲基溴(537)+TX、鼠特靈(1318)+TX、毒鼠磷(1336)+TX、磷化氫(IUPAC名稱)(640)+TX、磷[CCN]+TX、殺鼠酮(1341)+TX、亞砷酸鉀[CCN]+TX、滅鼠優(yōu)(1371)+TX、海蔥糖苷(1390)+TX、亞砷酸鈉[CCN]+TX、氰化鈉(444)+TX、氟乙酸鈉(735)+TX、士的寧(745)+TX、硫酸鉈[CCN]+TX、殺鼠靈(851)以及磷化鋅(640)+TX，

一種增效劑，該增效劑選自以下物質(zhì)組成的組：2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒基酯(IUPAC名稱)(934)+TX、5-(1,3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-3-己基環(huán)己-2-烯酮(IUPAC名稱)(903)+TX、具有橙花叔醇的法呢醇(別名)(324)+TX、MB-599(研究代碼)(498)+TX、MGK 264(研究代碼)(296)+TX，增效醚(piperonyl butoxide)(649)+TX、增效醛(piprotal)(1343)+TX、增效酯(propyl isomer)(1358)+TX、S421(研究代碼)(724)+TX、增效散(sesamex)(1393)+TX、sesasmolin(1394)和亞砜(1406)+TX，

一種動(dòng)物驅(qū)避劑，該動(dòng)物驅(qū)避劑選自以下物質(zhì)組成的組：蒽醌(32)+TX、氯醛糖(127)+TX、環(huán)烷酸銅[CCN]+TX、王銅(171)+TX、二嗪磷(227)+TX、二環(huán)戊二烯(化學(xué)名稱)(1069)+TX、雙胍鹽(guazatine)(422)+TX、雙胍醋酸鹽(422)+TX、滅蟲威(530)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名稱)(23)+TX、塞侖(804)+TX、混殺威(trimethacarb)(840)+TX、環(huán)烷酸鋅[CCN]和福美鋅(856)+TX，

一種殺病毒劑，該殺病毒劑選自以下物質(zhì)組成的組：衣馬寧(imanin)(別名)[CCN]和利巴韋林(別名)[CCN]+TX，

一種創(chuàng)傷保護(hù)劑，該創(chuàng)傷保護(hù)劑選自以下物質(zhì)組成的組：氧化汞(512)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)和甲基硫茵靈(802)+TX，

以及生物活性的化合物，該化合物選自以下物質(zhì)組成的組：阿扎康唑(60207-31-0]+TX、聯(lián)苯三唑醇[70585-36-3]+TX、糠菌唑[116255-48-2]+TX、環(huán)唑醇[94361-06-5]+TX、苯醚甲環(huán)唑[119446-68-3]+TX、烯唑醇[83657-24-3]+TX、氟環(huán)唑[106325-08-0]+TX、腈苯唑[114369-43-6]+TX、氟喹唑[136426-54-5]+TX、氟硅唑[85509-19-9]+TX、粉唑醇[76674-21-0]+TX、己唑醇[79983-71-4]+TX、抑霉唑[35554-44-0]+TX、亞胺唑[86598-92-7]+TX、種菌唑[125225-28-7]+TX、葉菌唑[125116-23-6]+TX、腈菌唑[88671-89-0]+TX、稻瘟酯[101903-30-4]+TX、戊菌唑[66246-88-6]+TX、丙硫菌唑[178928-70-6]+TX、啶斑肟(pyrifenox)[88283-41-4]+TX、丙氯靈[67747-09-5]+TX、丙環(huán)唑[60207-90-1]+TX、硅氟唑(simeconazole)[149508-90-7]+TX、戊唑醇[107534-96-3]+TX、氟醚唑[112281-77-3]+TX、三唑酮[43121-43-3]+TX、三唑酮[55219-65-3]+TX、氟菌唑[99387-89-0]+TX、滅菌唑[131983-72-7]+TX、三環(huán)苯嘧醇[12771-68-5]+TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+TX、氟氯苯嘧啶醇[63284-71-9]+TX、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)[41483-43-6]+TX、甲菌定(dimethirimol)[5221-53-4]+TX、乙菌定(ethirimol)[23947-60-6]+TX、十二環(huán)嗎啉[1593-77-7]+TX、苯銹啶(fenpropidine)[67306-00-7]+TX、丁苯嗎啉[67564-91-4]+TX、螺環(huán)菌胺[118134-30-8]+TX、十三嗎啉[81412-43-3]+TX、嘧菌環(huán)胺[121552-61-2]+TX、嘧菌胺[110235-47-7]+TX、嘧霉胺(pyrimethanil)[53112-28-0]+TX、拌種咯[74738-17-3]+TX、咯菌腈(fludioxonil)[131341-86-1]+TX、苯霜靈(benalaxyl)[71626-11-4]+TX、呋霜靈(furalaxyl)[57646-30-7]+TX、甲霜靈[57837-19-1]+TX、R-甲霜靈[70630-17-0]+TX、呋酰胺[58810-48-3]+TX、惡霜靈(Oxadixyl)[77732-09-3]+TX、苯菌靈[17804-35-2]+TX、多菌靈[10605-21-7]+TX、咪菌威(debacarb)[62732-91-6]+TX、麥穗寧[3878-19-1]+TX、噻苯達(dá)唑[148-79-8]+TX、乙菌利(chlozolinate)[84332-86-5]+TX、菌核利(dichlozoline)[24201-58-9]+TX、異菌脲(Iprodione)[36734-19-7]+TX、myclozoline[54864-61-8]+TX、腐霉利(procymidone)[32809-16-8]+TX、乙烯菌核利(vinclozoline)[50471-44-8]+TX、啶酰菌胺(boscalid)[188425-85-6]+TX、萎銹靈[5234-68-4]+TX、甲呋酰苯胺[24691-80-3]+TX、氟酰胺(Flutolanil)[66332-96-5]+TX、滅銹胺[55814-41-0]+TX、氧化萎銹靈[5259-88-1]+TX、吡噻菌胺(penthiopyrad)[183675-82-3]+TX、噻呋菌胺[130000-40-7]+TX、雙胍鹽[108173-90-6]+TX、多果定(dodine)[2439-10-3][112-65-2](游離鍵)+TX、雙胍辛胺(iminoctadine)[13516-27-3]+TX、嘧菌酯[131860-33-8]+TX、醚菌胺[149961-52-4]+TX、烯肟菌酯{Proc.BCPC,Int.Congr.,Glasgow.2003,1,93}+TX、氟嘧菌酯[361377-29-9]+TX甲基醚菌酯[143390-89-0]+TX、苯氧菌胺[133408-50-1]+TX、肟菌酯[141517-21-7]+TX、肟醚菌胺[248593-16-0]+TX、啶氧菌酯[117428-22-5]+TX、唑菌胺酯[175013-18-0]+TX、福美鐵[14484-64-1]+TX、代森錳鋅[8018-01-7]+TX、代森錳[12427-38-2]+TX、代森聯(lián)[9006-42-2]+TX、甲代森鋅(propineb)[12071-83-9]+TX、塞侖[137-26-8]+TX、代森鋅[12122-67-7]+TX、福美鋅[137-30-4]+TX、敵菌丹(captafol)[2425-06-1]+TX、克菌丹[133-06-2]+TX、苯氟磺胺[1085-98-9]+TX、唑啶草(fluoroimide)[41205-21-4]+TX、滅菌丹[133-07-3]+TX、甲苯氟磺胺[731-27-1]+TX、波爾多(bordeaux)混合物[8011-63-0]+TX、氫氧化銅(copperhydroxid)[20427-59-2]+TX、氯化銅(copperoxychlorid)[1332-40-7]+TX、硫酸銅(coppersulfat)[7758-98-7]+TX、氧化銅(copperoxid)[1317-39-1]+TX、代森錳銅(mancopper)[53988-93-5]+TX、喹啉銅(oxine-copper)[10380-28-6]+TX、敵螨普(dinocap)[131-72-6]+TX、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)[10552-74-6]+TX、克瘟散[17109-49-8]+TX、異稻瘟凈(iprobenphos)[26087-47-8]+TX、稻瘟靈(isoprothiolane)[50512-35-1]+TX、氯瘟磷(phosdiphen)[36519-00-3]+TX、克菌磷(pyrazophos)[13457-18-6]+TX、甲基托氯磷(tolclofos-methyl)[57018-04-9]+TX、苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)[135158-54-2]+TX、敵菌靈[101-05-3]+TX、苯噻菌胺[413615-35-7]+TX、滅瘟素(blasticidin)-S[2079-00-7]+TX、滅螨猛(chinomethionat)[2439-01-2]+TX、地茂散(chloroneb)[2675-77-6]+TX、百菌清[1897-45-6]+TX、環(huán)氟菌胺[180409-60-3]+TX、霜脲氰[57966-95-7]+TX、二氯萘醌(dichlone)[117-80-6]+TX、雙氯氰菌胺(diclocymet)[139920-32-4]+TX、噠菌酮(diclomezine)[62865-36-5]+TX、氯硝胺(dicloran)[99-30-9]+TX、乙霉威(diethofencarb)[87130-20-9]+TX、烯酰嗎啉[110488-70-5]+TX、SYP-LI90(Flumorph)[211867-47-9]+TX、二噻農(nóng)(dithianon)[3347-22-6]+TX、噻唑菌胺(ethaboxam)[162650-77-3]+TX、土菌靈(etridiazole)[2593-15-9]+TX、惡唑菌酮[131807-57-3]+TX、咪唑菌酮(fenamidone)[161326-34-7]+TX、稻瘟酰胺(Fenoxanil)[115852-48-7]+TX、三苯錫(fentin)[668-34-8]+TX、嘧菌腙(ferimzone)[89269-64-7]+TX、氟啶胺(fluazinam)[79622-59-6]+TX、氟吡菌胺(fluopicolide)[239110-15-7]+TX、磺菌胺(flusulfamide)[106917-52-6]+TX、環(huán)酰菌胺[126833-17-8]+TX、福賽得(fosetyl-aluminium)[39148-24-8]+TX、惡霉靈(hymexazol)[10004-44-1]+TX、丙森鋅[140923-17-7]+TX、IKF-916(賽座滅(Cyazofamid))[120116-88-3]+TX、春雷霉素(kasugamycin)[6980-18-3]+TX、磺菌威(methasulfocarb)[66952-49-6]+TX、苯菌酮[220899-03-6]+TX、戊菌隆(pencycuron)[66063-05-6]+TX、苯酞[27355-22-2]+TX、多氧霉素(polyoxins)[11113-80-7]+TX、噻菌靈(probenazole)[27605-76-1]+TX、百維威(propamocarb)[25606-41-1]+TX、碘喹唑酮(proquinazid)[189278-12-4]+TX、樂喹酮(pyroquilon)[57369-32-1]+TX、喹氧靈[124495-18-7]+TX、五氯硝苯[82-68-8]+TX、硫[7704-34-9]+TX、噻酰菌胺[223580-51-6]+TX、咪唑嗪(triazoxide)[72459-58-6]+TX、三環(huán)唑[41814-78-2]+TX、嗪氨靈[26644-46-2]+TX、有效霉素[37248-47-8]+TX、苯酰菌胺(zoxamide)(RH7281)[156052-68-5]+TX、雙炔酰菌胺(mandipropamid)[374726-62-2]+TX、吡蚜酮(isopyrazam)[881685-58-1]+TX、sedaxane[874967-67-6]+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亞甲基-1,2,3,4-四氫-1,4-橋亞甲基-萘-5-基)-酰胺(在WO 2007/048556中披露的)+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸[2-(2,4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基-乙基]-酰胺(在中WO 2008/148570披露的)+TX、1-[4-[4-[(5S)5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮+TX、1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮[1003318-67-9]，兩者均在WO 2010/123791、WO 2008/013925、WO 2008/013622和WO 2011/051243中第20頁(yè)披露)+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(3’,4’,5’-三氟-二苯-2-基)-酰胺(披露在WO 2006/087343中)+TX、以及1-甲基-2-(2,4,5-三氯-噻吩-3-基)-乙基]+TX。

在活性成分之后的方括號(hào)中的參考例如[3878-19-1]是指化學(xué)文摘的登記號(hào)。以上描述的混合配對(duì)物是已知的。當(dāng)活性成分包括在“殺有害生物手冊(cè)(The Pesticide Manual)”[殺有害生物手冊(cè)-全球概覽；第13版；編著：C.D.S.TomLin；英國(guó)農(nóng)作物保護(hù)委員會(huì)(The Pesticide Manual-A World Compendium；Thirteenth Edition；Editor:C.D.S.TomLin；The British Crop Protection Council)中時(shí)，它們?cè)谏衔膶?duì)于特定化合物在圓括號(hào)內(nèi)給定的條目編號(hào)之下描述于該手冊(cè)中；例如，化合物“阿維菌素”在條目編號(hào)(1)之下描述。當(dāng)以上對(duì)具體的化合物加入“[CCN]”時(shí)，所討論的化合物包括在“殺有害生物通用名綱要(Compendium of Pesticide Common Names)”中，該綱要在互聯(lián)網(wǎng)上可得：[A.Wood；農(nóng)藥通用名綱要，版權(quán)1995-2004]；例如化合物“乙酰蟲腈”在互聯(lián)網(wǎng)址http://www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.html下進(jìn)行了描述。

上述的活性成分中大部分在上文是通過所謂的“通用名”、相關(guān)的“ISO通用名”或在個(gè)別情況下使用的另一個(gè)“通用名”來提及。如果其名稱不是“通用名”，則對(duì)于特定化合物在圓括號(hào)內(nèi)給出了作為代替而使用的該名稱的性質(zhì)；在這種情況下，使用IUPAC名稱、IUPAC/化學(xué)文摘名稱、“化學(xué)名稱”、“傳統(tǒng)名稱”、“化合物名稱”、或“開發(fā)代號(hào)”，或者如果既沒有使用這些名稱之一，也沒有使用“通用名”，則使用的是“替代名稱”?！癈AS登記號(hào)”表示化學(xué)文摘登記號(hào)。

在每種組合中任何兩種成分的質(zhì)量比被選擇為給予所希望的例如協(xié)同作用?？傮w上，該質(zhì)量比將根據(jù)特定的成分以及在該組合中存在多少成分而進(jìn)行變化?？傮w上，在本發(fā)明的任何組合中兩種成分之間的質(zhì)量比彼此獨(dú)立地是從100:1至1:100，包括從99:1、98:2、97:3、96:4、95:5、94:6、93:7、92:8、91:9、90:10、89:11、88:12、87:13、86:14、85:15、84:16、83:17、82:18、81:19、80:20、79:21、78:22、77:23、76:24、75:25、74:26、73:27、72:28、71:29、70:30、69:31、68:32、67:33、66:34、65:45、64:46、63:47、62:48、61:49、60:40、59:41、58:42、57:43、56:44、55:45、54:46、53:47、52:48、51:49、50:50、49:51、48:52、47:53、46:54、45:55、44:56、43:57、42:58、41:59、40:60、39:61、38:62、37:63、36:64、35:65、34:66、33:67、32:68、31:69、30:70、29:71、28:72、27:73、26:74、25:75、24:76、23:77、22:78、21:79、20:80、19:81、18:82、17:83、16:84、15:85、14:86、13:87、12:88、11:89、10:90、9:91、8:92、7:93、6:94、5:95、4:96、3:97、2:98至1:99。本發(fā)明的任何兩種組分之間的優(yōu)選的質(zhì)量比是從75:1至1:75、更優(yōu)選50:1至1.50、尤其是25:1至1:25，有利地是10:1指1:10，如5:1至1:5，例如1:3至3:1。這些混合比率被理解為包括，一方面是按質(zhì)量計(jì)，并且還有另一方面是摩爾比。

用于本發(fā)明的化合物及其組合物的施用方法的實(shí)例，即控制農(nóng)業(yè)中的有害生物/真菌的方法，如噴霧、霧化，撒粉，刷涂，拌種，撒播或澆灌-它們被選擇以適于當(dāng)時(shí)環(huán)境的預(yù)期目的。

在農(nóng)業(yè)中的一種優(yōu)選的施用方法是施用至這些植物的葉(葉施用)，可能的是選擇施用的頻率和量率以符合所討論的有害生物/真菌的侵染風(fēng)險(xiǎn)?？商娲?，該活性成分可以經(jīng)根系統(tǒng)(內(nèi)吸作用)達(dá)到植物，這是通過施用該化合物至這些植物的場(chǎng)所，例如，通過將該化合物的液體組合物施用至土壤中(通過浸透)或通過將固體形式的該化合物以顆粒劑的形式施用到土壤(土壤施用)來實(shí)現(xiàn)的。在水稻植物的情況下，這樣的顆粒劑可以被計(jì)量地加入淹水的稻田中。

每公頃施用量率一般是每公頃1g至2000g的活性成分，特別是10g/ha至1000g/ha，優(yōu)選10g/ha至600g/ha，如50g/ha至300g/ha。

本發(fā)明的這些化合物及其組合物還適于植物繁殖材料的保護(hù)(例如種子，如果實(shí)、塊莖或籽粒，或者苗圃植物)對(duì)抗上述類型的有害生物。該繁殖材料可以用該化合物在種植前進(jìn)行處理，例如種子可以在播種前進(jìn)行處理?？商娲?，該化合物可以施用至種子籽粒(包衣)，這是通過將籽粒浸漬入液體組合物中或通過施涂一種固體組合物層實(shí)現(xiàn)的。當(dāng)該繁殖材料被種植在施用地點(diǎn)時(shí)，還可能例如在條播期間將這些組合物施入種子犁溝。這些用于植物繁殖材料的處理方法和因此處理的植物繁殖材料是本發(fā)明另外的主題。典型地，處理率將取決于要控制的植物以及有害生物/真菌，通常在1克至200克每100kg種子之間，優(yōu)選在5克至150克每100kg種子之間，如在10克至100克每100kg種子之間。

術(shù)語(yǔ)種子包括所有種類的種子以及植物繁殖體，包括但并不限于真正的種子，種子塊，吸盤，谷粒，鱗球莖，果實(shí)，塊莖，谷物，根莖，插條，切割枝條以及類似物并且在一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施例中是指真正的種子。

本發(fā)明還包括經(jīng)具有化學(xué)式I的化合物涂覆或處理或含有具有化學(xué)式I的化合物的種子。術(shù)語(yǔ)“經(jīng)…涂覆或用…處理和/或包含”通常表示多數(shù)情況下當(dāng)施用時(shí)該活性成分在該種子的表面上，盡管更多或更少的成分的部分可以滲透到該種子材料中，取決于施用的方法。當(dāng)所述種子產(chǎn)物(再)種植時(shí)，它可以吸收該活性成分。在一個(gè)實(shí)施例中，本發(fā)明使得一種其上粘附有具有化學(xué)式(I)的化合物的植物繁殖材料可得。此外，由此可得一種包含用具有化學(xué)式(I)的化合物處理過的植物繁殖材料的組合物。

種子處理包括本領(lǐng)域中已知的所有適合的種子處理技術(shù)，如，拌種、種子包衣、種子撒粉、浸種以及種子造粒?？梢酝ㄟ^任何已知的方法實(shí)現(xiàn)具有化學(xué)式I的化合物的種子處理施用，如，在這些種子播種之前或播種/種植過程中噴霧或通過撒粉。

適宜的目標(biāo)植物特別是谷物，如小麥、大麥、黑麥、燕麥、水稻、玉米或高粱；甜菜，如糖或飼料甜菜；果實(shí)，例如仁果，核果或無(wú)核水果，如蘋果、梨、李子、桃、扁桃、櫻桃或漿果，例如草莓、樹莓或黑莓；豆科植物，如豆類、扁豆、豌豆或大豆；油料植物，如油菜、芥菜、嬰栗、橄欖、向日葵、椰子、蓖麻、可可或落花生；瓜類作物，如南瓜、黃瓜或甜瓜；纖維植物，如棉花、亞麻、大麻或黃麻；柑橘屬果實(shí)，如桔子、檸檬、葡萄袖或橘子；蔬菜，如菠菜、萵苣、蘆筍、卷心菜、胡蘿卜、洋蔥、番茄、馬鈴薯或甜椒；樟科植物，如鱷梨、樟(Cinnamonium)或樟腦；并且還有煙草、堅(jiān)果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄藤、啤酒花、車前草科、橡膠植物以及觀賞植物(例如花以及草坪植物或草皮)。

在一個(gè)實(shí)施例中，該植物選自谷類、玉米、大豆、稻、甘蔗、蔬菜以及油料植物。

術(shù)語(yǔ)“植物”應(yīng)理解為還包括通過使用重組DNA技術(shù)轉(zhuǎn)化的植物，這些植物能夠合成一種或多種選擇性作用毒素，例如已知，來自產(chǎn)毒素的細(xì)菌，尤其是芽胞桿菌屬的那些。

可通過此類轉(zhuǎn)基因植物表達(dá)的毒素包括，例如來自于枯草芽孢桿菌或日本甲蟲芽孢桿菌的殺蟲蛋白質(zhì)；或來自于蘇云金芽孢桿菌的殺蟲蛋白質(zhì)，如δ-內(nèi)毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或營(yíng)養(yǎng)期殺蟲蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A；或線蟲共生細(xì)菌的殺蟲蛋白質(zhì)，例如光桿狀茵屬或致病桿菌屬，如發(fā)光光桿狀茵、嗜線蟲致病桿菌；由動(dòng)物產(chǎn)生的毒素，如蝎毒素、蜘蛛毒素、黃蜂毒素和其他昆蟲特異性神經(jīng)毒素；由真菌產(chǎn)生的毒素，如鏈霉菌毒素；植物凝集素，如豌豆凝集素、大麥凝集素或雪花蓮凝集素；凝集素類；蛋白酶抑制劑，如胰蛋白酶抑制劑、絲氨酸蛋白酶抑制劑、馬鈴薯貯存蛋白(patatin)、半胱氨酸蛋白酶抑制劑、木瓜蛋白酶抑制劑；核糖體失活蛋白(RIP)，如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、絲瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或異株瀉根毒蛋白；類固醇代謝酶，如3-羥基類固醇氧化酶、蛻皮類固醇-UDP-糖基-轉(zhuǎn)移酶、膽固醇氧化酶、蛻皮激素抑制劑、HMG-COA-還原酶，離子通道阻斷劑，如鈉通道或鈣通道阻斷劑，保幼激素酯酶，利尿激素受體、茋合酶、聯(lián)芐合酶、幾丁酶和葡聚糖酶。

在本發(fā)明背景下，δ-內(nèi)毒素例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或營(yíng)養(yǎng)期殺昆蟲蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A應(yīng)理解為顯然還包括混合型毒素、截短的毒素和經(jīng)修飾的毒素。混合毒素是通過那些蛋白的不同區(qū)域的新組合重組產(chǎn)生的(參見，例如WO 02/15701)。截短的毒素例如截短的Cry1Ab是已知的。在改性的毒素的情況下，天然存在的毒素的一個(gè)或多個(gè)氨基酸被置換。在這種氨基酸置換中，優(yōu)選將非天然存在的蛋白酶識(shí)別序列插入毒素中，例如在Cry3A055的情況下，一種組織蛋白酶-G-識(shí)別序列被插入Cry3A毒素(見WO 03/018810)。

這樣的毒素或能夠合成這樣的毒素的轉(zhuǎn)基因植物的實(shí)例披露于例如EP-A-0 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878和WO 03/052073中。

用于制備這樣的轉(zhuǎn)基因植物的方法對(duì)于本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員是已知的并且描述在例如以上提及的公開物中。CryI-型脫氧核糖核酸及其制備已知于例如WO 95/34656、EP-A-0 367 474、EP-A-0 401 979和WO 90/13651。

包含在轉(zhuǎn)基因植物中的毒素使得植物對(duì)有害昆蟲有耐受性。此些昆蟲可以存在于任何昆蟲分類群，但尤其是通常在甲蟲(鞘翅目)、雙翅昆蟲(雙翅目)和蝴蝶(鱗翅目)中發(fā)現(xiàn)。

含有一種或多種編碼殺蟲劑抗性并且表達(dá)一種或多種毒素的基因的轉(zhuǎn)基因植物是已知的并且其中一些是可商購(gòu)的。這樣的植物的實(shí)例是：(玉米品種，表達(dá)CryIAb毒素)；YieldGard(玉米品種，表達(dá)Cry3Bb1毒素)；YieldGard(玉米品種，表達(dá)Cry1AB以及Cry3Bb1毒素)；(玉米品種，表達(dá)Cry9C毒素)；Herculex(玉米品種，表達(dá)Cry1Fa2毒素以及實(shí)現(xiàn)對(duì)除草劑草丁膦銨的耐受性的膦絲菌素N-乙酰轉(zhuǎn)移酶(PAT))；NuCOTN(棉花品種，表達(dá)Cry1Ac毒素)；Bollgard(棉花品種，表達(dá)Cry1Ac毒素)；Bollgard(棉花品種，表達(dá)Cry1Ac和Cry2Ab毒素)；(棉花品種，表達(dá)Vip3A和Cry1Ab毒素)；(馬鈴薯品種，表達(dá)Cry3A毒素)；GT Advantage(GA21耐草甘膦性狀)，CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性狀)以及

這樣的轉(zhuǎn)基因植物的其他實(shí)例是：

1.Bt11玉米，來自先正達(dá)種子公司(Syngenta Seeds SAS)，Chemin de l'Hobit 27,F-31 790St.Sauveur，法國(guó)，登記號(hào)C/FR/96/05/10。遺傳改性的玉蜀黍，通過轉(zhuǎn)基因表達(dá)截短的Cry1Ab毒素，使之能抵抗歐洲玉米螟(玉米螟和粉莖螟)的侵襲。Bt11玉米還轉(zhuǎn)基因表達(dá)PAT酶以達(dá)到對(duì)除草劑草丁膦銨鹽的耐受性。

2.Bt176玉米，來自先正達(dá)種子公司(Syngenta Seeds SAS)，Chemin de l'Hobit 27,F-31 790St.Sauveur，法國(guó)，登記號(hào)C/FR/96/05/10。遺傳改性的玉蜀黍，通過轉(zhuǎn)基因表達(dá)Cry1Ab毒素，使之能抵抗歐洲玉米螟(玉米螟和粉莖螟)的侵襲。Bt176玉米還轉(zhuǎn)基因表達(dá)PAT酶以達(dá)到對(duì)除草劑草丁膦銨鹽的耐受性。

3.MIR604玉米，來自先正達(dá)種子公司(Syngenta Seeds SAS)，Chemin de l'Hobit 27,F-31 790St.Sauveur，法國(guó)，登記號(hào)C/FR/96/05/10。通過轉(zhuǎn)基因表達(dá)改性的Cry3A毒素使之具有昆蟲抗性的玉米。此毒素是通過插入組織蛋白酶-G-蛋白酶識(shí)別序列而改性的Cry3A055。這樣的轉(zhuǎn)基因玉米植物的制備描述于WO 03/018810中。

4.MON 863玉米，來自孟山都公司(Monsanto Europe S.A.)，270-272Avenue de Tervuren,B-1150布魯塞爾，比利時(shí)，登記號(hào)C/DE/02/9。MON 863表達(dá)Cry3Bb1毒素，并且對(duì)某些鞘翅目昆蟲有抗性。

5.IPC 531棉花，來自孟山都公司270-272Avenue de Tervuren,B-1150布魯塞爾，比利時(shí)，登記號(hào)C/ES/96/02。

6.1507玉米，來自先鋒環(huán)球公司(Pioneer Overseas Corporation)Avenue Tedesco,7B-1160布魯塞爾，比利時(shí)，登記號(hào)C/NL/00/10。遺傳改性的玉米，表達(dá)蛋白質(zhì)Cry1F以達(dá)到對(duì)某些鱗翅目昆蟲的抗性和表達(dá)PAT蛋白質(zhì)以達(dá)到對(duì)除草劑草丁膦銨鹽的耐受性。

7.NK603×MON 810玉米，來自孟山都公司(Monsanto Europe S.A.)，270-272 Avenue de Tervuren,B-1150布魯塞爾，比利時(shí)，登記號(hào)C/GB/02/M3/03。通過將遺傳改性的品種NK603和MON810雜交，由常規(guī)育種的雜交玉米品種構(gòu)成。NK603×MON 810玉米轉(zhuǎn)基因表達(dá)由土壤桿菌屬菌株CP4獲得的CP4EPSPS蛋白質(zhì)，使之耐除草劑(含有草甘膦)，以及由蘇云金芽孢桿菌庫(kù)爾斯塔克亞種獲得的Cry1Ab毒素，使之耐某些鱗翅目昆蟲，包括歐洲玉米螟。

通常，以包含一種載體的組合物(例如，配制品)的形式使用本發(fā)明的化合物。本發(fā)明的化合物及其組合物能以不同的形式使用，例如，氣溶膠噴霧器、膠囊懸浮液、冷霧化濃縮物、可粉塵化粉劑、可乳化的濃縮物、水包油乳液、油包水乳液、膠囊粒劑、細(xì)粒劑(fine granule)、用于種子處理的可流動(dòng)的濃縮物、氣體(壓力下)、產(chǎn)氣產(chǎn)品、粒劑、熱霧化濃縮物、大粒劑、微粒劑(microgranule)、油可分散的粉劑、油可混的可流動(dòng)的濃縮物、油可混的液體、糊劑、植物棒劑、用于干種子處理的粉劑、涂覆有殺有害生物劑的種子、可溶的濃縮物、可溶的粉劑、用于種子處理的溶液、懸浮液濃縮物(可流動(dòng)的濃縮物)、超低容量(ulv)液劑、超低容量懸浮劑(ulv)、水可分散粒劑或片劑、用于漿料處理的水可分散粉劑、水溶性粒劑或片劑、用于種子處理的水溶性粉劑以及可濕性粉劑。

一種配制品典型地包括一種液體或固體載體以及任選地一種或多種常用的、可以是固體或液體助劑的配制助劑，例如，非環(huán)氧化的或環(huán)氧化的植物油(例如，環(huán)氧化的椰子油、菜籽油或豆油)，消泡劑，例如硅油，防腐劑，粘土，無(wú)機(jī)化合物，黏度調(diào)節(jié)劑，表面活性劑，粘合劑和/或增粘劑。該組合物還可以進(jìn)一步包括一種肥料、微量營(yíng)養(yǎng)素供體或其他影響植物生長(zhǎng)的制品，并且包括一種組合，該組合包含本發(fā)明的化合物以及一種或多種其他生物活性劑，如殺細(xì)菌劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、植物激活劑、殺螨劑以及殺昆蟲劑。

因此，本發(fā)明還使得一種組合物可得，該組合物包含一種本發(fā)明的化合物以及一種農(nóng)業(yè)經(jīng)濟(jì)上的載體以及任選地一種或多種常用的配制助劑。

這些組合物以本身己知的方法來制備，在沒有助劑的存在下例如通過研磨、篩分和/或壓擠本發(fā)明的固體的化合物以及在至少一種助劑的存在下例如通過將該本發(fā)明的化合物與一種或多種助劑一起緊密混合和/或研磨。在本發(fā)明的固體化合物的情況下，該化合物的研磨/磨碎是為了確保特定的顆粒大小。用于制備這些組合物的這些方法以及用于制備這些組合物的本發(fā)明的這些化合物的用途也是本發(fā)明的一個(gè)主題。

在農(nóng)業(yè)中使用的組合物的實(shí)例是可乳化的濃縮物、懸浮液濃縮物、微乳液、油可分散劑、直接可噴霧或可稀釋的溶液、可涂覆的糊劑，稀釋的乳液，可溶性粉劑，可分散的粉劑，可濕性粉劑，塵劑，顆粒劑或在聚合物質(zhì)中的膠囊，這些組合物包括根據(jù)至少一種根據(jù)本發(fā)明的化合物并且組合物的類型被選擇以適合于預(yù)期目的和當(dāng)時(shí)環(huán)境。

適合的液體載體的實(shí)例是：未氫化的或部分氫化的芳族烴，優(yōu)選C₈至C₁₂的烷基苯部分，如二甲苯混合物、烷基化的萘或四氫化萘、脂肪族的的或脂環(huán)族的的烴，如石蠟或環(huán)己烷，醇類如乙醇、丙醇或丁醇、乙二醇及它們的醚類和酯類如丙二醇、二丙二醇醚、乙二醇或乙二醇單甲醚或己二醇單乙醚，酮類，如環(huán)己酮、異佛爾酮或雙丙酮醇，強(qiáng)極性溶劑，如N-甲基吡咯烷-2-酮、二甲亞砜或N,N-二甲基甲酰胺、水，未環(huán)氧化的或環(huán)氧化的植物油，如未環(huán)氧化的或環(huán)氧化的菜籽油、蓖麻油、椰子油或大豆油和硅油。

用于例如塵劑和可分散粉劑的固體載體的實(shí)例通常是磨碎的天然礦物如方解石、滑石、高嶺土、蒙脫石或凹凸棒石。為了改進(jìn)物理性質(zhì)，添加高度分散的硅石或高度分散的吸收性聚合物也是可能的。用于顆粒劑的合適的顆粒吸附性載體是多孔型的，如浮石、磚礫、海泡石或膨潤(rùn)土，并且合適的非吸附性載體材料是方解石或沙。此外，大量無(wú)機(jī)或有機(jī)天然物的?；牧峡梢允褂?，特別是白云石或粉碎的植物殘余料。

取決于待配制的活性成分的類型，合適的表面活性化合物是非離子型，陽(yáng)離子型和/或陰離子型表面活性劑或表面活性劑混合物，它們具有良好的乳化、分散和潤(rùn)濕特性。以下提及的表面活性劑僅視為實(shí)例；在配制品領(lǐng)域中常規(guī)使用的且根據(jù)本發(fā)明適宜的大量其他表面活性劑描述于相關(guān)文獻(xiàn)中。

適宜的非離子型表面活性劑是，特別是，脂肪族或脂環(huán)族醇的聚乙二醇醚衍生物、飽和的或不飽和脂肪酸的聚乙二醇醚衍生物或烷基苯酚的聚乙二醇醚衍生物，這些聚乙二醇醚衍生物在(環(huán))脂肪族的烴殘基中可以包含約3至約30個(gè)乙二醇醚基團(tuán)和約8至約20個(gè)碳原子或者在烷基苯酚的烷基部分中包含約6至約18個(gè)碳原子。還適宜的是與聚丙二醇、乙烯二氨基聚丙二醇或烷基聚丙二醇(在烷基鏈中具有1至約10個(gè)碳原子，以及具有約20至約250個(gè)乙二醇醚基團(tuán)與約10至約100個(gè)丙二醇醚基團(tuán))的水溶性聚環(huán)氧乙烷加合物。通常，上述化合物每個(gè)丙二醇單位包含l至約5個(gè)乙二醇單位?？梢蕴峒暗膶?shí)例是壬苯醇醚、蓖麻油聚乙二醇醚、聚丙二醇/聚環(huán)氧乙烷加合物、三丁基苯氧基聚乙氧基乙醇、聚乙二醇或辛基苯氧基聚乙氧基乙醇。還適宜的是聚氧基乙烯脫水山梨醇的脂肪酸酯，如聚氧乙烯脫水山梨醇三油酸酯。

這些陽(yáng)離子型表面活性劑特別是通常具有至少一種烷基殘基(約8至約22個(gè)C原子)作為取代基以及(未鹵化或鹵化的)低級(jí)烷基或羥基烷基或芐基殘基作為其他取代基的季銨鹽。這些鹽優(yōu)選是以鹵化物、甲基硫酸鹽或乙基硫酸鹽的形式。實(shí)例是硬脂基三甲基氯化銨和芐基雙(2-氯乙基)乙基溴化銨。

適宜的陰離子型表面活性劑的實(shí)例是水溶性皂類或水溶性的合成的表面活性化合物。適宜的皂類的實(shí)例是具有約10至約22個(gè)C原子的脂肪酸的堿金屬鹽、堿土金屬鹽或(未經(jīng)取代的或經(jīng)取代的)銨鹽，如油酸或硬脂酸或天然脂肪酸混合物(可得自例如椰子油或妥爾油)的鈉鹽或鉀鹽；還必須提及的是脂肪酸甲基?；撬?。然而，更常用的是合成的表面活性劑，特別是脂肪磺酸鹽、脂肪硫酸鹽、磺化的苯并咪唑衍生物或烷基芳基磺酸鹽。通常，這些脂肪磺酸鹽和脂肪硫酸鹽表現(xiàn)為堿金屬鹽、堿土金屬鹽或(經(jīng)取代的或未經(jīng)取代的)銨鹽并且它們通常具有約8至約22個(gè)C原子的烷基殘基，烷基還理解為包括?；鶜埢耐榛糠郑豢梢蕴峒暗膶?shí)例是木質(zhì)素磺酸的鈉或鈣鹽，十二烷基硫酸酯的鈉或鈣鹽或由天然脂肪酸制備的脂肪醇硫酸酯混合物的鈉或鈣鹽。該組還包括脂肪醇/環(huán)氧乙烷加合物的硫酸酯鹽和磺酸鹽。這些磺化的苯并咪唑衍生物優(yōu)選包含2個(gè)磺?；鶊F(tuán)和約8至約22個(gè)C原子的脂肪酸殘基。烷基芳基磺酸鹽的實(shí)例是癸基苯磺酸、二丁基萘磺酸或萘磺酸/甲醛縮合物的鈉、鈣或三乙醇銨鹽。此外，還可能的是適宜的磷酸鹽(酯)，如對(duì)-壬基苯酚/(4-14)環(huán)氧乙烷加合物的磷酸酯鹽，或磷脂。

通常情況下，這些組合物包含0.1％至99％(特別是0.1％至95％)的根據(jù)本發(fā)明的化合物以及1％至99.9％(特別是5％至99.9％)的至少一種固體或液體載體，原則上可能的是該組合物的0％至25％(特別是0.1％至20％)為表面活性劑(在每種情況下％表示重量百分比)。然而對(duì)于商品而言，濃縮的組合物通常是優(yōu)選的，終端用戶原則上使用具有顯著較低濃度的活性成分的稀釋組合物。優(yōu)選的組合物特別是組成如下(％＝重量百分比)：

可乳化的濃縮物：

活性成分： 1％至95％，優(yōu)選5％至20％

表面活性劑： 1％至30％，優(yōu)選10％至20％

溶劑： 5％至98％，優(yōu)選70％至85％

塵劑：

活性成分： 0.1％至10％，優(yōu)選0.1％至1％

固體載體： 99.9％至90％，優(yōu)選99.9％至99％

懸浮液濃縮物以及可流動(dòng)的濃縮物：

活性成分： 5％至75％，優(yōu)選10％至50％

水： 94％至24％，優(yōu)選88％至30％

表面活性劑： 1％至40％，優(yōu)選2％至30％

可濕性粉劑：

活性成分： 0.5％至90％，優(yōu)選1％至80％

表面活性劑： 0.5％至20％，優(yōu)選1％至15％

固體載體： 5％至99％，優(yōu)選15％至98％

顆粒劑：

活性成分： 0.5％至30％，優(yōu)選3％至15％

固體載體： 99.5％至70％，優(yōu)選97％至85％

配制品實(shí)例(％＝重量百分比)

任何所希望濃度的乳液可以從這些濃縮物通過用水稀釋來制備。

這些溶液適合以微滴的形式使用。

將該活性成分溶解于二氯甲烷中，將該溶液噴霧在該載體或這些載體上并且隨后將溶劑在真空下進(jìn)行蒸發(fā)。

通過將載體與活性成分均勻混合獲得即用型粉劑。

將該活性成分與這些添加劑混合并在適合的研磨機(jī)中將該混合物進(jìn)行充分研磨。這給出了可濕性粉，這些可濕性粉可以用水稀釋給出任意所希望的濃度的懸浮液。

實(shí)例F6：擠出機(jī)顆粒

將該活性成分與這些添加劑進(jìn)行混合并將該混合物進(jìn)行研磨，用水濕潤(rùn)，擠出，?；⒃诳諝饬髦羞M(jìn)行干燥。

實(shí)例F7：涂覆的顆粒

活性成分 3％

聚乙二醇(MW 200) 3％

高嶺土 94％

在一個(gè)混合器中，將這種精細(xì)研磨的活性成分均勻地施用到已經(jīng)用聚乙二醇濕潤(rùn)的高嶺土上。這給出了無(wú)塵的包覆顆粒。

實(shí)例F8：懸浮體濃縮物

將這種精細(xì)研磨的活性成分與添加劑進(jìn)行充分混合。任何所希望濃度的懸浮液可以從由此所得懸浮液濃縮物通過用水稀釋來制備。

將該組合與這些佐劑充分混合并且將混合物在一個(gè)適當(dāng)?shù)难心C(jī)中充分研磨，從而獲得了可以直接用于種子處理的粉末。

實(shí)例F10：可乳化的濃縮物

在植物保護(hù)中可以使用的具有任何所要求的稀釋的乳液可以通過用水稀釋從這種濃縮物中獲得。

實(shí)例F11：可流動(dòng)的種子處理濃縮物

將這種精細(xì)分散的組合與這些佐劑緊密地混合，從而給出了一種懸浮液濃縮物，可以使用水稀釋從該濃縮物獲得任何所希望的懸浮液。使用此類稀釋體，可以對(duì)活的植物連同植物繁殖材料進(jìn)行處理并且對(duì)其針對(duì)微生物侵染通過噴灑、傾倒或浸漬進(jìn)行保護(hù)。

用于預(yù)混合物組合物的葉配制品類型的例子是：

GR：顆粒

WP：可濕性粉

WG：水可分散顆粒(粉末)

SG：水溶性的顆粒

SL：可溶的濃縮物

EC：可乳化的濃縮物

EW：乳液，水包油

ME：微乳液

SC：水性懸浮液濃縮物

CS：水性膠囊懸浮液

OD：基于油的懸浮液濃縮物，以及

SE：水性懸乳劑。

而預(yù)混合物組合物的種子處理配制品類型的例子是：

WS：用于種子處理漿料的可濕性粉

LS：種子處理的溶液

ES：種子處理的乳液

FS：種子處理的懸浮液濃縮物

WG：水可分散顆粒，以及

CS：水性膠囊懸浮液。

適合于桶混混合物組合物的配制品類型的例子是溶液、稀釋乳液、懸浮液或其混合物、以及灰塵。

對(duì)于這些配制品的性質(zhì)，本發(fā)明的方法，例如葉、濕透、噴霧、霧化、粉塵化、撒播、涂覆或傾倒可以根據(jù)所打算的目的以及占主導(dǎo)的環(huán)境進(jìn)行選擇。

這種桶混制劑組合物總體上通過用一種溶劑(例如，水)來稀釋一種或多種含不同殺有害生物劑以及任選地另外的輔助劑的預(yù)混合物組合物而制備。

適當(dāng)?shù)妮d體以及佐劑可以是固體或液體的并且是在配制品技術(shù)中常用的物質(zhì)，例如天然或再生的礦物物質(zhì)、溶劑、分散劑、濕潤(rùn)劑、增粘劑、增充劑、粘合劑或肥料類。

總體上，用于葉或土壤施用的桶混配制品包括0.1％至20％，尤其是0.1％至15％的所希望的成分，以及99.9％至80％，尤其是99.9％至85％的固體或液體助劑(包括例如一種溶劑，如水)，而這些助劑可以是一種表面活性劑，其量基于該儲(chǔ)箱混合物配制品是0至20％，尤其是0.1％至15％。

典型地，用于葉施用的預(yù)混配制品包括0.1％至99.9％，尤其是1％至95％的所希望的成分，以及99.9％至0.1％，尤其是99％至5％的固體或液體佐劑(包括例如一種溶劑，如水)，其中這些助劑可以是一種表面活性劑，其量基于該預(yù)混配制品是0至50％，尤其是0.5％至40％。

通常，用于種子處理施用的桶混配制品包括0.25％至80％，尤其是1％至75％的所希望的成分，以及99.75％至20％，尤其是99％至25％的固體或液體助劑(包括例如一種溶劑，如水)，其中這些助劑可以是一種表面活性劑，其量基于該儲(chǔ)箱混合物配制品是0至40％，尤其是0.5％至30％。

典型地，用于種子處理施用的預(yù)混配制品包括0.5％至99.9％，尤其是1％至95％的所希望的成分，以及99.5％至0.1％，尤其是99％至5％的固體或液體佐劑(包括例如一種溶劑，如水)，其中這些助劑可以是一種表面活性劑，其量基于該儲(chǔ)箱混合物配制品是0至50％，尤其是0.5％至40％。

而商用的產(chǎn)品優(yōu)選地被配制為濃縮物(例如，預(yù)混合物組合物(配制品))，最終使用者通常使用稀釋的配制品(例如，儲(chǔ)箱混合組合物)。

優(yōu)選的種子處理預(yù)混配制品是水性懸浮濃縮物。該配制品可以使用常規(guī)的處理技術(shù)以及機(jī)器，例如流化床技術(shù)、滾筒研磨方法、靜態(tài)轉(zhuǎn)動(dòng)(rotostatic)種子處理器以及轉(zhuǎn)鼓涂抹器施用到種子上。其他方法，例如噴出床也可以是有用的。這些種子可以在涂覆之前進(jìn)行預(yù)涂膠。涂覆之后，將這些種子典型地進(jìn)行干燥并且然后轉(zhuǎn)移到一個(gè)涂膠機(jī)器中用于涂膠。這樣的方法在本領(lǐng)域中是熟知的。

總體上，本發(fā)明的預(yù)混合物組合物包括按質(zhì)量計(jì)0.5％至99.9％，尤其是1％至95％，有利地1％至50％的所希望的成分，以及按質(zhì)量計(jì)99.5％至0.1％，尤其是99％至5％的固體或液體佐劑(包括例如一種溶劑，如水)，其中這些助劑(或佐劑)可以是一種表面活性劑，其量基于該預(yù)混配制品是按質(zhì)量計(jì)0至50％，尤其是0.5％至40％。

在一個(gè)優(yōu)選實(shí)施例中，獨(dú)立于任何其他實(shí)施例，具有化學(xué)式(I)的化合物處于一種處理(或保護(hù))植物繁殖材料的組合物的形式，其中所述保護(hù)植物繁殖材料的組合物此外包括一種著色劑。這種保護(hù)植物繁殖材料的組合物或混合物還可以包括至少一種來自水溶的以及水可分散的成膜聚合物的共聚物，這些成膜聚合物提高了活性成分到經(jīng)處理植物繁殖材料上的附著，該聚合物總體上具有至少10,000至約100,000的平均分子量。

本發(fā)明的該組合(即，包括本發(fā)明的化合物以及一種或多種其他的生物活性劑的那些)可同時(shí)地或順序地施用。

在這種情況下，順序地施用一個(gè)組合的成分(即，逐一地)，在一個(gè)相互合理的周期之內(nèi)順序地施用這些成分，以達(dá)到生物性能，如在幾小時(shí)或幾天之內(nèi)。該組合中的這些成分的施用順序，即具有化學(xué)式(I)的化合物是否應(yīng)該被首先施用，對(duì)于實(shí)施本發(fā)明并不是關(guān)鍵的。

在這種情況下，在本發(fā)明中將這些組合的成分同時(shí)施用，它們可以作為含該組合的組合物施用，在這種情況下，(A)具有化學(xué)式(I)的化合物以及該組合中的一種或多種成分可以從一種分開的配制品來源獲得并且一起進(jìn)行混合(稱為桶混、即用型、噴霧液(spary broth)或漿料)，或者(B)具有化學(xué)式(I)的化合物以及該組合中的一種或多種成分可以作為單獨(dú)的配制品混合物來源(稱為預(yù)混合物、即混合物、濃縮物或配制產(chǎn)品)。

在一個(gè)實(shí)施例中，獨(dú)立于其他實(shí)施例，將根據(jù)本發(fā)明的一種化合物作為一個(gè)組合施用。因此，本發(fā)明還提供一種組合物，該組合物包括如在此所述的、根據(jù)本發(fā)明的一種化合物，一種或多種其他生物活性劑以及任選地一種或多種常規(guī)的配制品助劑；該組合物可以處于一種桶混或預(yù)混合物組合物的形式。

作為具有生物活性的實(shí)際協(xié)同作用的替代方案，根據(jù)本發(fā)明的這些組合可以具有出人意料的有利的特性，這些特性在更廣義上可以是作為協(xié)同活性所希望的?？梢蕴峒暗拇朔N有利的特性的實(shí)例是：在配制和/或施用(例如當(dāng)研磨、篩選、乳化、溶解或分散時(shí))過程中有利的行為；增加的存儲(chǔ)穩(wěn)定性、改進(jìn)的光穩(wěn)定性；更有利的可降解性；改進(jìn)的毒理學(xué)和/或生態(tài)毒理學(xué)的行為；或本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員熟悉的其他優(yōu)點(diǎn)。

本發(fā)明的這些化合物在農(nóng)業(yè)中優(yōu)選地用作一種殺線蟲劑。

本發(fā)明的這些化合物還可以在其他領(lǐng)域中找到應(yīng)用，如以下一項(xiàng)或多項(xiàng)：儲(chǔ)藏貨物和儲(chǔ)藏室的保護(hù)，原材料(如木板、紡織品)的保護(hù)，地板覆蓋物及建筑物，以及在衛(wèi)生管理中-尤其是保護(hù)人、家畜以及生產(chǎn)性家畜對(duì)抗有害生物。因此本發(fā)明還使得用于此類用途的殺有害生物組合物及用于它的方法可得。用于特定用途中的該組合物將需要被改性，并且普通技術(shù)人員將能夠使得用于任何特定用途的此類組合物可得。

在衛(wèi)生領(lǐng)域中，所述根據(jù)本發(fā)明的這些組合物是有效地對(duì)抗外寄生蟲如硬蜱、軟蜱、疥螨、秋螨、蠅(叮咬和舔舐)、寄生性蠅幼蟲，虱、發(fā)虱、鳥虱和蚤。

此類寄生蟲的實(shí)例是：

-虱目：血虱屬、長(zhǎng)顎虱屬、人虱屬和陰虱屬、盲虱屬。

-食毛目：毛羽虱屬、禽虱屬、巨羽虱屬、牛羽虱屬、Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、畜虱屬、嚙毛虱屬和貓羽虱屬。

-雙翅目及長(zhǎng)角亞目和短角亞目，例如伊蚊屬、按蚊屬、庫(kù)蚊屬、蚋屬、真蚋屬、白蛉屬、羅蛉屬、庫(kù)蠓屬、斑虻屬、駝背虻屬、黃虻屬、虻屬、麻虻屬、Philipomyia spp.、蜂虱蠅屬、家蠅屬、齒股蠅屬、螫蠅屬、黑角蠅屬、莫蠅屬、廁蠅屬、舌蠅屬、麗蠅屬、綠蠅屬、金蠅屬、污蠅屬、麻蠅屬、狂蠅屬、皮蠅屬、胃蠅屬、虱蠅屬、羊虱蠅屬和蜱蠅屬。

-蚤目，例如蚤屬、櫛頭蚤屬、客蚤屬、角葉蚤屬。

-異翅目，例如臭蟲屬、錐蝽屬、紅獵蝽屬、錐蝽屬。

-蜚蠊目，例如東方蠊、美洲大蠊、德國(guó)小蠊和夏柏拉蟑螂屬。

-蜱螨亞綱(螨科)和后氣門目和中氣門目，例如銳緣蜱屬、鈍緣蜱屬、耳蜱屬、硬蜱屬、鈍眼蜱屬、牛蜱屬、革蜱屬、血蜱屬、璃眼蜱屬、扇頭蜱屬、皮刺螨屬、刺利螨屬、肺刺螨屬、胸刺螨屬和瓦螨屬。

-軸螨目(前氣門亞目)和粉螨目(無(wú)氣門亞目)，例如蜂盾螨屬、姬螯屬、禽螯螨屬、肉螨屬、瘡螨屬、蠕形螨屬、恙螨屬、牦螨屬、粉螨屬、食酪螨屬、嗜木螨屬、頸下螨屬、翅螨屬、癢螨屬、皮螨屬、耳疥螨屬、疥螨屬、耳螨屬、鳥疥螨屬、胞螨屬和雞雛螨屬。

所述根據(jù)本發(fā)明的這些組合物還適用于保護(hù)材料如木材、紡織品、塑料、粘合劑、膠、漆料、紙張和卡片、皮革、地板和建筑等免受昆蟲侵襲。根據(jù)本發(fā)明的這些組合物可用于，例如，對(duì)抗下列有害生物：甲蟲，如北美家天牛、多毛綠虎天牛、家具竊蠹、報(bào)死竊蠹、Ptilinuspecticornis、Dendrobium pertinex、細(xì)齒叉尾長(zhǎng)蠹、Priobium carpini、褐粉蠹、非洲粉蠹、南方粉蠹、抱扁蠹、軟毛粉蠹、扁腿粉蠹、鱗毛粉蠹、材小蠹屬、木小蠹屬、黑長(zhǎng)蠹、紅腹槲長(zhǎng)蠹、棕異翅長(zhǎng)蠹、雙棘長(zhǎng)蠢屬以及竹蠹，并且還有膜翅目，如藍(lán)黑樹蜂、大樹蜂、泰加大樹蜂和Urocerus augu，以及白蟻類，如黃頸木白蟻、麻頭堆砂白蟻、印巴結(jié)構(gòu)木異白蟻、黃肢散白蟻、桑特散白蟻、歐洲散白蟻、達(dá)氏澳白蟻、內(nèi)華達(dá)動(dòng)白蟻和臺(tái)灣家白蟻，以及無(wú)翼昆蟲類，如衣魚。

對(duì)儲(chǔ)藏貨物、儲(chǔ)藏室、原材料(如木板及紡織品)、地板覆蓋物及建筑物，以及在衛(wèi)生管理中施用一種化合物或其組合物的施用方法在本領(lǐng)域中是已知的。

本發(fā)明還提供了一種用于處理、治療、控制、防止并保護(hù)溫血?jiǎng)游?包括人和魚)對(duì)抗由蠕蟲、蛛形綱種類以及節(jié)肢動(dòng)物體內(nèi)-和體外寄生蟲引起的侵染及感染的方法，該方法包括經(jīng)口地、局部地或腸胃外向所述動(dòng)物給藥或施用驅(qū)蟲、殺螨或殺體內(nèi)-或體外寄生蟲有效量的一種具有化學(xué)式(I)的化合物。

上述方法對(duì)控制和防止溫血?jiǎng)游镏械娜湎x、線蟲、螨蟲以及體內(nèi)-和體外寄生蟲引起的侵染及感染特別有用，這些溫血?jiǎng)游锶缗?、綿羊、豬、駱駝、鹿、馬、家禽、魚、兔、山羊、水貂、狐貍、灰鼠、狗和貓以及人。

在控制和防止溫血?jiǎng)游镏械那秩炯案腥镜纳舷挛谋尘爸?，本發(fā)明的化合物對(duì)蠕蟲以及線蟲的控制尤其有用。蠕蟲的實(shí)例是吸蟲綱的成員，通常被稱為吸蟲或扁形動(dòng)物，尤其是片吸蟲屬、擬片吸蟲屬、同盤吸蟲屬、雙腔吸蟲屬、闊盤吸蟲屬、Ophisthorchis、姜片蟲屬、棘口吸蟲屬以及并殖吸蟲屬的成員?？梢杂删哂谢瘜W(xué)式(I)的化合物控制的線蟲包括血矛線蟲屬、胃線蟲屬、古柏線蟲屬、Oesphagastomu、細(xì)頸線蟲屬、網(wǎng)尾線蟲屬、鞭蟲屬、惡絲蟲屬、鉤蟲屬(Ancyclostoma)、蛔蟲屬以及類似屬。

本發(fā)明的化合物還可以控制體內(nèi)寄生的節(jié)肢動(dòng)物的感染，如紋皮蠅以及胃膚蠅幼蟲。此外，在溫血?jiǎng)游镆约棒~類中的螨蟲和節(jié)肢動(dòng)物外寄生感染包括咬虱、吸吮虱、膚蠅、咬蠅、麝香蠅(muscoid flies)、蒼蠅(flies)、myiasitic fly幼蟲、蠓蟲(gnats)、蚊子(mosquitoes)、蚤(fleas)、螨類(mites)、蜱(ticks)、鼻膚蠅(nasal bots)、羊蜱蠅以及恙螨可以被本發(fā)明的這些化合物控制、防止或消除。咬虱包括食毛目的成員如牛毛虱、犬嚙毛虱以及綿羊毛虱(Damilina ovis)。吸吮虱包括虱目的成員如牛血虱、豬血虱、牛顎虱以及水牛盲虱。咬蠅包括黑角蠅屬的成員。蜱包括牛蜱屬、扇頭蜱屬、硬蜱屬、璃眼蜱屬、鈍眼蜱屬以及矩頭蟬屬。本發(fā)明的這些化合物還可以用于控制寄生在溫血哺乳動(dòng)物以及家禽上的螨類，包括真螨目以及寄螨目的螨類。

對(duì)于經(jīng)口向溫血?jiǎng)游锝o藥，可以將本發(fā)明的這些化合物配制成動(dòng)物飼料、動(dòng)物飼料預(yù)混物、動(dòng)物飼料濃縮物、丸劑、溶液、糊劑、懸浮液、獸用頓服藥、凝膠劑、片劑、大丸劑以及膠囊。此外，還可以將本發(fā)明的這些化合物在它們的飲用水中向動(dòng)物給藥。對(duì)于經(jīng)口給藥，所選的劑型每天應(yīng)當(dāng)對(duì)這些動(dòng)物提供有大約0.01mg/kg至100g/kg動(dòng)物體重的本發(fā)明的化合物。

可替代地，本發(fā)明的這些化合物可以非經(jīng)腸地，例如，通過瘤胃內(nèi)的、肌內(nèi)的、靜脈內(nèi)的或皮下注射向動(dòng)物給藥?？梢詫⒈景l(fā)明的這些化合物分散或溶解于生理學(xué)上可接受的載體中，用于皮下注射。可替代地，本發(fā)明的這些化合物可以被配制為用于皮下給藥的一種植入物。此外，本發(fā)明的這些化合物可以向動(dòng)物經(jīng)皮給藥。對(duì)于非經(jīng)腸給藥，所選的劑型每天應(yīng)當(dāng)對(duì)這些動(dòng)物提供有大約0.01mg/kg至100mg/kg動(dòng)物體重的本發(fā)明的化合物。

本發(fā)明的這些化合物還能以蘸劑(dips)、塵劑、粉劑、頸圈(collars)、章牌(medallions)、噴霧劑以及傾倒配制品(pour-on formulations)的形式向這些動(dòng)物局部地施用。對(duì)于局部施用，蘸劑以及噴霧劑通常包含大約0.5ppm至5,000ppm并且優(yōu)選大約1ppm至3,000ppm的本發(fā)明的化合物。此外，本發(fā)明的這些化合物可以被配制為用于動(dòng)物，特別是四足動(dòng)物如牛與綿羊的耳標(biāo)。

本發(fā)明的這些化合物還可以與一種或多種其他殺寄生蟲的化合物組合或結(jié)合使用(從而加寬活性譜)，包括但不限于，驅(qū)蟲劑如苯并咪唑、哌嗪、左旋咪唑、噻吩嘧啶、吡喹酮以及類似物；內(nèi)外殺蟲劑(endectocides)如阿維菌素、米爾倍霉素以及類似物；殺體外寄生蟲藥如芳基吡咯、有機(jī)磷酸酯、氨基甲酸酯，γ-丁酸抑制劑包括氟蟲腈、擬除蟲菊酯、多殺菌素、吡蟲啉以及類似物；昆蟲生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑如吡丙醚、環(huán)丙馬秦以及類似物；以及甲殼質(zhì)合成酶抑制劑如苯甲酰脲包括氟蟲脲。

本發(fā)明的這些殺寄生蟲組合物包括殺寄生蟲有效量的本發(fā)明的一種化合物或其與一種或多種生理學(xué)上可容許的惰性固體或液體載體混合的組合，這些載體已知于用于經(jīng)口、經(jīng)皮以及局部給藥的獸用藥慣例。此類組合物可以進(jìn)一步包括多種添加劑，如穩(wěn)定劑、消泡劑、黏度調(diào)節(jié)劑、粘合劑以及增粘劑，而商用的產(chǎn)品將優(yōu)選地被配制為濃縮物，最終使用者將通常使用稀釋的配制品。

根據(jù)本發(fā)明的這些組合物還可以用于制備用于治療或防止性處理人類以及動(dòng)物真菌疾病的組合物，這些疾病例如像，霉菌病、皮膚病、發(fā)癬菌病以及念珠菌病或由曲霉屬例如煙曲霉引起的疾病。

在一個(gè)實(shí)施例中，獨(dú)立于任何其他的實(shí)施例，具有化學(xué)式(I)的化合物是一種抗蠕蟲化合物。

在一個(gè)實(shí)施例中，獨(dú)立于任何其他的實(shí)施例，具有化學(xué)式(I)的化合物是一種殺有害生物化合物，優(yōu)選地是一種殺線蟲化合物。

在本發(fā)明的每個(gè)方面以及實(shí)施例中，“主要由……組成的”以及其變化(inflections)是“包括”以及其變化的一個(gè)優(yōu)選實(shí)施例，并且“由……組成的”以及其變化是“主要由……組成”以及其變化的一個(gè)優(yōu)選實(shí)施例。

本申請(qǐng)的披露使得在此披露的實(shí)施例的各自并且每一個(gè)組合可得。

以下實(shí)例用于說明本發(fā)明。它們不限制本發(fā)明。溫度以攝氏度的形式給出；溶劑的混合比按體積計(jì)以部分的形式給出。

實(shí)例

制備實(shí)例：

實(shí)例P1：N-[順式-2-(4-氯苯基)氧雜環(huán)丁-3-基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(化合物57.010)的制備

將4-氟苯甲醛(288mg，2.32mmol)以及2-三氟甲基-N-乙烯基-苯甲酰胺(實(shí)例P8b)(1g，4.65mmol)在乙腈(15ml)中的溶液通過一種石英過濾器(quarz filter)用鈉光燈輻射7天。將該渾濁的反應(yīng)混合物蒸發(fā)掉并且該粗半固體(1.6g)在二氧化硅上用EtOAc/環(huán)己烷，然后再用MeOH/二氯甲烷并且再用EtOAc/環(huán)己烷進(jìn)行層析，以獲得43mg(3％)的N-[順式-2-(4-氯苯基)氧雜環(huán)丁-3-基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺。

1H-NMR(CDCl3)4.51(1H,t)；5.17(1H,t)；5.48(1H,M)；5.71(1H,br d)；6.08(1H,d)；6.93(1H,d)；7.12(2H,t)；7.38(2H,m)；7.47(2H,m)；7.63(1H,d)。

實(shí)例P2：順式N-[2-(4-氯苯基)環(huán)丁基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(化合物57.006)的制備：

a.2-(4-氯苯基)環(huán)丁酮的制備

向冷卻至0℃的4-氯-苯甲醛(142mg，1mmol)以及環(huán)丙基二苯基四氟硼酸锍(317mg，1mmol)在10ml干THF的攪拌溶液中，邊攪拌邊逐滴添加一種叔丁醇鉀的漿料(1,4ml 1M)。添加完成之后，將該反應(yīng)攪拌30min，并且添加1M四氟硼酸(10％在THF中)(10ml)。允許該混合物加熱至室溫并且被吸收到醚中并且將該醚溶液用飽和的NaHCO₃、鹽水以及水進(jìn)行洗滌，并且進(jìn)行干燥。通過旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)進(jìn)行過濾并濃縮，給出一種油。在硅膠上以及洗脫液i-Hx:醚5:1下進(jìn)行層析，給出2-(4-氯苯基)環(huán)丁酮，為一種油(180mg，83％)。

1H-NMR(CDCl₃)2.20(1H,m)；2.57(1H,m)；3.06(1H,m)；3.23(1H,m)；4.51(1H,m)；7.20(2H,m)；7.29(3H,m)；

b.2-(4-氯苯基)環(huán)丁酮肟的制備

將2-(4-氯苯基)環(huán)丁酮(1.122g，6.09mmol)、鹽酸羥胺(3.541g，8.2當(dāng)量)以及36ml的5％NaOH在30ml EtOH中的溶液加熱至回流，持續(xù)2h。將該溶液冷卻，調(diào)節(jié)至pH 6，并用CHCl₃萃取。將該有機(jī)萃取物用鹽水洗滌并干燥。過濾并濃縮，得到2-(4-氯苯基)環(huán)丁酮肟，為一種油，1g(84％)。

1H-NMR(CDCl₃)2.13(1H,m)；2.53(1H,m)；3.01(2H,m)；4.40(1H,m)；7.27(5H,m)；

c.2-(4-氯苯基)環(huán)丁烷胺的制備

在0℃，向2-(4-氯苯基)環(huán)丁酮肟(200mg，1mmol)在甲醇(5ml)中的溶液里添加MoO₃(205mg，1.4當(dāng)量)以及硼氫化鈉(394mg，10eq)。在rt下攪拌2h之后，將溶劑蒸發(fā)。添加H₂O以及CH₂Cl₂的混合液。將該有機(jī)相分離，用鹽水洗滌，干燥并在真空中濃縮。分離120mg的產(chǎn)物-胺，為順反異構(gòu)體2:1的混合物。將該粗產(chǎn)物用于下個(gè)反應(yīng)中而不用純化。

d.N-[2-(4-氯苯基)環(huán)丁基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺的制備：在0℃，向2-(4-氯苯基)環(huán)丁烷胺(105mg，0.55mmol)以及三乙胺(140mg 2.5當(dāng)量)在THF中的溶液里添加2-三氟甲基-苯甲酰氯(127.46mg，1.1當(dāng)量)。將該RM在rt下攪拌2h。將Et₃N.HCl濾出并且將THF進(jìn)行蒸發(fā)。將該殘余物-兩種異構(gòu)體順式與反式(2:1)的混合物純化并且在硅膠上，洗脫液i-Hx:二乙醚1:1，(KMnO₄染色)下用層析進(jìn)行分離。分離出N-[順式-2-(4-氯苯基)環(huán)丁基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(順式)(33mg，m.p.147℃-9℃)以及它的反式異構(gòu)體(17mg，m.p.117℃-9℃)，為結(jié)晶的產(chǎn)物。

實(shí)例P3：2-(4-氯苯基)環(huán)丁酮的制備(替代方案)

a.1-氯-4-(亞環(huán)丙基甲基)苯的制備向(4-溴丙基)溴化三苯基膦(29.3g)在無(wú)水THF(200ml)中的懸浮液里隔15min分5個(gè)分離的部分添加，叔丁醇鉀(14.19g，2.2當(dāng)量)，從而給出一種黃色的懸浮液。將該混合物加熱至回流，持續(xù)10min并且添加4-二氯苯甲醛(8.08g，56.9mmol)，從而給出一種橙色的懸浮液。將該反應(yīng)混合物進(jìn)行攪拌并且然后加熱至回流，持續(xù)4h。然后將該RM冷卻至室溫，并且通過一個(gè)硅藻土襯墊進(jìn)行過濾。將該溶劑在真空中去除，并且使所得的粗物料(9g)經(jīng)受快速層析法，用i-己烷作為一種洗脫液，從而得到1-氯-4-(亞環(huán)丙基甲基)苯(5g，53％)。

1H-NMR(CDCl₃)1.19(2H,m)；1.41(2H,m)；6.70(1H,m)；7.27(2H,m)；7.46(2H,m)

b.2-(4-氯苯基)環(huán)丁酮的制備

在0℃，向1-氯-4-(亞環(huán)丙基甲基)苯(5g，30mmol)在CH₂Cl₂(80ml)中的溶液里分5個(gè)分離的部分添加間-氯過苯甲酸(5.3g，30mmol)。在0℃攪拌3h之后，將該反應(yīng)混合物用飽和的NaHCO₃水溶液以及鹽水進(jìn)行洗滌，用Na₂SO₄干燥并進(jìn)行濃縮。向在CH₂Cl₂(40ml)中的粗產(chǎn)物里添加10％HBF₄(11.6ml 48％HBF₄以及46ml H₂0)。在rt下攪拌17h之后，將該混合物用CH₂Cl₂進(jìn)行萃取，用飽和的NaHCO₃水溶液以及鹽水進(jìn)行洗滌。將該溶劑在真空中去除，并且將該殘余物通過硅膠柱層析(洗脫液i-己烷，KMnO₄染色)進(jìn)行純化，從而給出2-(4-氯苯基)環(huán)丁酮(3.470g，64％)。

表57：表征數(shù)據(jù)

表57示出了對(duì)于本發(fā)明的化合物的選擇的熔點(diǎn)、選擇的HPLC-MS、以及選擇的NMR數(shù)據(jù)。除非另行說明，將CDCl₃用作用于NMR測(cè)量的溶劑。沒有嘗試在所有情況下，列出所有的表征數(shù)據(jù)。

在表57以及隨后的整個(gè)說明書中，以攝氏度的形式給出溫度；“NMR”是指核磁共振譜；HPLC是高壓液相層析；MS代表質(zhì)譜；“％”是重量百分?jǐn)?shù)，除非相對(duì)應(yīng)的濃度以其他單位標(biāo)明。整個(gè)本說明書使用了以下縮寫：

m.p.＝熔點(diǎn)[℃] b.p.＝沸點(diǎn)

S＝單峰 br＝寬

d＝二重峰 dd＝雙二重峰

t＝三重峰 q＝四重峰

m＝多重峰 ppm＝百萬(wàn)分率

下表57是具有化學(xué)式Id的化合物的表征的列表。這代表化學(xué)式I，其中Y是O或CH₂并且R1、R2、R3、R4以及R5是H。

*R_9a、R_9b以及R_9c的任何一個(gè)是氫，取決于在每一行中定義的這些取代基

+NMR數(shù)據(jù)：

57.011：

2.08(1H,m)；2.37(2H,m)；2.62(1H,m)；4.26(1H,m)；5.05(1H,m)；5.42(1H,m)；7.32(2H,m)；7.41(1H,s)；7.49(1H,m)；7.65(1H,m)；8.69(1H,d)。

57.012：

2.13(IH,m)；2.39(2H,m)；2.62(IH,m)；4.28(IH,m)；5.17(IH,m)；7.33(3H,m)；7.42(IH,d)；7.75(1H,br d)；8.76(1H,d)。

57.013：

2.18(IH,m)；2.35(2H,m)；2.62(IH,m)；3.39(IH,m)；5.07(IH,m)；7.20(2H,d)；7.27(2H,d)；7.38(1H,t)；7.75(IH,br d)；8.75(2H,d)。

57.015：

2.11(IH,m)；2.30(2H,m)；2.61(IH,m)；4.15(IH,m)；5.02(IH,m)；5.53(1H,br d)；4.10(1H,d)；7.10(IH,m)；7.17(2H,m)；7.27(1H,m)；7.47(2H,m)；7.61(IH,d)。

57.004：

4.51(1H,dd)；5.18(1H,dd)；5.50(1H,ddd)；5.69(1H,br d)；6.08(1H,d)；6.90(1H,d)；7.35-7.77(7H,m)。

用于57.047以及57.070至57.111的HPLC-MS方法

在來自沃特斯(Waters)的(SDQ或ZQ單四極桿質(zhì)譜儀)質(zhì)譜儀上記錄光譜，該質(zhì)譜儀配備有電噴射源(極性：正離子或負(fù)離子，毛細(xì)管：3.00kV，錐孔：30V-60V，萃取器：2.00V，源溫度：150℃，去溶劑化溫度：350℃，錐孔氣體流量：0L/Hr，去溶劑化氣體流量：650L/Hr；質(zhì)量范圍：100Da至900Da)以及一個(gè)來自沃特斯(Waters)的Acquity UPLC：二元泵、加熱管柱室以及二極管陣列檢測(cè)器)。溶劑脫氣裝置，二元泵，加熱管柱室以及二極管陣列檢測(cè)器。柱：Waters UPLC HSS T3，1.8mm，30mm x 2.1mm，溫度：60℃，DAD波長(zhǎng)范圍(nm)：210到500，溶劑梯度：A＝水+5％甲醇+0.05％甲酸，B＝乙腈+05％甲酸：梯度：梯度：0min 0％B，100％A；1.2min-1.5min 100％B；流量(ml/min)0.85。

下表58是具有化學(xué)式Ie的化合物的表征的列表。這代表化學(xué)式I，其中B是4-氯苯基，A是A6，Y是CH₂并且R1、R3、R4以及R5是H。

LC-MS方法：

來自沃特斯公司(Waters)的ACQUITY SQD質(zhì)譜儀(單四極桿質(zhì)譜儀)

離子化方法：電噴射

極性：正離子

毛細(xì)管(kV)3.00，錐孔(V)20.00，提取器(V)3.00，源溫度(℃)150，脫溶劑氣溫度(℃)400，錐孔反吹氣流(L/Hr)60，脫溶劑氣流(L/Hr)700

質(zhì)量范圍：100Da至800Da

DAD波長(zhǎng)范圍(nm)：210至400

使用以下HPLC梯度條件的Method Waters ACQUITY UPLC

(溶液A：水/甲醇9:1，0.1％的甲酸和溶劑B：乙腈，0.1％甲酸)

時(shí)間(分鐘) A(％) B(％) 流速(ml/min)

0 100 0 0.75

2.5 0 100 0.75

2.8 0 100 0.75

3.0 100 0 0.75

柱類型：沃特斯ACQUITY UPLC HSS T3；柱長(zhǎng)：30mm；柱內(nèi)徑：2.1mm；顆粒尺寸：1.8微米；溫度：60℃。

生物學(xué)實(shí)例：

根結(jié)線蟲屬(根結(jié)線蟲)接觸活性，預(yù)防的，小袋試驗(yàn)。

將具有一個(gè)小口袋的濾紙(9cm x 4.5cm)放于一個(gè)塑料小袋(12cm x 6cm)中。將黃瓜品種托斯卡(toshka)的種子放置在針對(duì)測(cè)試所需的所有小袋的濾紙口袋中間。將這些小袋中的黃瓜種子用處于200ppm的測(cè)試溶液，通過移液管直接將該溶液滴在小袋中濾紙袋內(nèi)的黃瓜種子上進(jìn)行處理。施用之前，制備所要求濃度兩倍的該化合物溶液并且用具有3000卵/0.5ml的FORL營(yíng)養(yǎng)液制備該卵的懸浮液。施用所有的處理之后，將3000卵(在0.5ml的FORL營(yíng)養(yǎng)液中)用移液管吸取到這些小袋中。將這些小袋在保濕室中培養(yǎng)十二天并且定期澆水以保持用于生長(zhǎng)黃瓜根系必須的、良好的濾紙水分。這個(gè)時(shí)期之后，將包含該萌發(fā)的黃瓜幼苗的濾紙從該塑料小袋中取出，以評(píng)估每個(gè)根系由根結(jié)線蟲屬引起的蟲癭的數(shù)量。

與未處理的對(duì)照相比較，以下化合物顯示了超過80％的蟲癭的減少：57.009、57.010、57.011、57.017、57.012、57.015、57.014、57.006、57.016、57.018、57.020、57.021、57.022、57.023、57.024、57.025、57.028、57.029、57.030、57.031、57.033、57.035、57.036、57.037、57.039、57.047、57.048、57.051、57.052、57.054、57.055、57.056、57.057。

根結(jié)線蟲屬(根結(jié)線蟲)接觸活性，預(yù)防的，浸濕試驗(yàn)。

將黃瓜品種托斯卡的種子直接播種在填充有砂土基質(zhì)的花盆中。六天之后，將這些花盆每個(gè)用5ml處于20ppm的該試驗(yàn)化合物的WP10懸浮液進(jìn)行處理。此后，用南方根結(jié)線蟲的3000卵接種這些花盆。試驗(yàn)性施用并接種十四天之后，獲得試驗(yàn)結(jié)果。根據(jù)澤克蟲癭指數(shù)(Zeck`s gall index)(Zeck，1971)評(píng)估根蟲癭。

與未處理的對(duì)照相比較，以下化合物顯示了超過80％的蟲癭的減少：57.001、57.002、57.003、57.004、57.005、57.006、57.007、57.008、57.010、57.011、57.014、57.015、57.016、57.017、57.018、57.020、57.021、57.022、57.023、57.024、57.025、57.026、57.028、57.029、57.031、57.032、57.033、57.034、57.035、57.036、57.037、57.039、57.040、57.041、57.042、57.047、57.048、57.051、57.052、57.054、57.055、57.056、57.057

甜菜胞囊線蟲

將0.5ml的該試驗(yàn)化合物的水溶液(200ppm或20ppm)用移液管吸取到三個(gè)小孔的每一個(gè)中。將0.5ml的包含大約200-500甜菜胞囊線蟲J2幼蟲的線蟲懸浮液添加到每個(gè)孔中。在黑暗中于25℃儲(chǔ)存48小時(shí)之后，評(píng)估該幼蟲的遷移率并且取三個(gè)孔的平均值。

經(jīng)20ppm的化合物57.033、57.035、57.036、57.037、57.040、57.041、57.043、57.044、57.055、57.056、57.057處理的孔中的線蟲活性為0％至40％。

經(jīng)200ppm的化合物57.007、57.008、57.009、57.010、57.011、57.017、57.018、57.020、57.022、57.023、57.024、57.025、57.028、57.029、57.030、57.031、57.039、57.047、57.048處理的孔中的線蟲活性為0％至40％。

下表59顯示了本發(fā)明主題的順式異構(gòu)體與它們對(duì)應(yīng)的反式異構(gòu)體的殺線蟲活性的比較。使用上文的方法P2獲得這些反式異構(gòu)體并且如在方法P2d中所述的與它們的順式異構(gòu)體分離。在該表中根據(jù)它們的順式異構(gòu)體編號(hào)，其中后綴“反式(trans)”，如在57-009以及57-009反式這個(gè)實(shí)例中所示的

表59

-生物篩選Nem 1。根結(jié)線蟲屬(根結(jié)線蟲)接觸活性，預(yù)防的，小袋試驗(yàn)。值以％蟲癭的形式給出。

-生物篩選Nem 2。根結(jié)線蟲屬(根結(jié)線蟲)接觸活性，預(yù)防的，浸濕試驗(yàn)。值以％蟲癭的形式給出。

-nt是指未試驗(yàn)。