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一種苯并咪唑并嘧啶衍生物的制備方法與流程

文檔序號:40642654發(fā)布日期:2025-01-10 18:48閱讀:4來源:國知局
一種苯并咪唑并嘧啶衍生物的制備方法與流程

本發(fā)明涉及生物制藥,尤其涉及一種苯并咪唑并嘧啶衍生物的制備方法。


背景技術:

1、含氮雜環(huán)化合物廣泛存在于自然界中,從最小的原核生物到最大的真核生物的各種酶、蛋白質等都由氮雜環(huán)組成[debnath,s.;parveen,s.;pradhan,p.;das,i.;das,t.,new?journal?of?chemistry?2022,46(22),10504-10534.]。在氮雜環(huán)中,已經證明苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]嘧啶骨架是具有相關生物學特性的結構[marcus,a.j.;iezhitsa,i.;agarwal,r.;vassiliev,p.;spasov,a.;zhukovskaya,o.;anisimova,v.;johari,b.;mohdismail,n.,ieuropeanjournalofpharmaceutical?sciences2018,114,245-254.],如抗菌[fedotov,v.v.;rusinov,v.l.;ulomsky,e.n.;mukhin,e.m.;gorbunov,e.b.;chupakhin,o.n.,chemistry?heterocyclic?compound(ny)2021,57(4),383-409.],抗癌[bharate,s.b.;mahajan,t.r.;gole,y.r.;nambiar,m.;matan,t.t.;kulkarni-almeida,a.;balachandran,s.;junjappa,h.;balakrishnan,a.;vishwakarma,r.a.,.bioorganic&medicinal?chemistry?2008,16(15),7167-76.]等。

2、此外,苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]嘧啶作為共軛平面的駢合苯并咪唑支架,其具有良好的光物理性質,常用于光電子學、光學激光器中,同時該支架在有機金屬催化、配位化學和催化等方面也有廣泛的應用[anna,s.k.;das,t.;samanta,s.,chemistryselect2019,4(30),8781-8790.]

3、為此,本發(fā)明本發(fā)明提出了一種由低廉溶劑提供碳源合成苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]嘧啶衍生物的方法,產率良好,為苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]嘧啶的生產制備提供低成本且產率良好的全新方法。


技術實現(xiàn)思路

1、本發(fā)明的目的是提供一種苯并咪唑并嘧啶衍生物的制備方法,用于為苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]嘧啶的生產制備提供低成本且產率良好的全新方法。

2、為了實現(xiàn)上述目的,本發(fā)明采用了如下技術方案:

3、一種苯并咪唑并嘧啶衍生物的制備方法,包括以下步驟:

4、所述苯并咪唑并嘧啶衍生物由2-氨基苯并咪唑、苯乙酮,以dmso為溶劑,在堿和氧化劑的作用下反應制得;

5、所述2-氨基苯并咪唑的分子式如下:

6、

7、所述苯乙酮的分子式如下:

8、

9、所述dmso的分子式如下:

10、

11、進一步的,所述氧化劑選自tbhp、h2o2、na2s2o8、(nh4)2s2o8中的一種或幾種組合。

12、進一步的,所述氧化劑為na2s2o8。

13、進一步的,所述堿選自et3n、k2co3、naoh、ch3coona中的一種或幾種組合。

14、進一步的,所述堿為ch3coona。

15、進一步的,所述氧化劑用量為1-3當量。

16、進一步的,所述反應溫度為110-130℃。

17、進一步的,所述2-氨基苯并咪唑的h可以替換為:一個或多個c1-6烷基、一個或多個oc1-6烷氧基、一個或多個鹵素取代的鹵代c1-6烷基。

18、進一步的,所述方法制備得到的苯并咪唑并嘧啶衍生物的產物的分子式如下:

19、

20、本發(fā)明至少具備以下有益效果:

21、本發(fā)明提出了一種由低廉溶劑提供碳源合成苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]嘧啶衍生物的方法,在ch3coona和(nh4)2s2o8的存在下,2-氨基苯并咪唑、苯乙酮和dmso的(3+2+1)級聯(lián)反應順利進行,生成相應的產物,產率良好。



技術特征:

1.一種苯并咪唑并嘧啶衍生物的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:

2.根據(jù)權利要求1所述的一種苯并咪唑并嘧啶衍生物的制備方法,其特征在于,所述氧化劑選自tbhp、h2o2、na2s2o8、(nh4)2s2o8中的一種或幾種組合。

3.根據(jù)權利要求2所述的一種苯并咪唑并嘧啶衍生物的制備方法,其特征在于,所述氧化劑為na2s2o8。

4.根據(jù)權利要求1所述的一種苯并咪唑并嘧啶衍生物的制備方法,其特征在于,所述堿選自et3n、k2co3、naoh、ch3coona中的一種或幾種組合。

5.根據(jù)權利要求4所述的一種苯并咪唑并嘧啶衍生物的制備方法,其特征在于,所述堿為ch3coona。

6.根據(jù)權利要求1所述的一種苯并咪唑并嘧啶衍生物的制備方法,其特征在于,所述氧化劑用量為1-3當量。

7.根據(jù)權利要求1所述的一種苯并咪唑并嘧啶衍生物的制備方法,其特征在于,所述反應溫度為110-130℃。

8.根據(jù)權利要求1所述的一種苯并咪唑并嘧啶衍生物的制備方法,其特征在于,所述2-氨基苯并咪唑的h可以替換為:一個或多個c1-6烷基、一個或多個oc1-6烷氧基、一個或多個鹵素取代的鹵代c1-6烷基。

9.根據(jù)權利要求8所述的一種苯并咪唑并嘧啶衍生物的制備方法,其特征在于,所述方法制備得到的苯并咪唑并嘧啶衍生物的產物的分子式如下:


技術總結
本發(fā)明涉及生物制藥技術領域,尤其涉及一種苯并咪唑并嘧啶衍生物的制備方法。方法包括:所述苯并咪唑并嘧啶衍生物由2?氨基苯并咪唑、苯乙酮,以DMSO為溶劑,在堿和氧化劑的作用下反應制得。本發(fā)明提出了一種由低廉溶劑提供碳源合成苯并[4,5]咪唑并[1,2?a]嘧啶衍生物的方法,在CH<subgt;3</subgt;COONa和(NH<subgt;4</subgt;)<subgt;2</subgt;S<subgt;2</subgt;O<subgt;8</subgt;的存在下,2?氨基苯并咪唑、苯乙酮和DMSO的(3+2+1)級聯(lián)反應順利進行,生成相應的產物,產率良好。

技術研發(fā)人員:李洪山
受保護的技術使用者:內江市第二人民醫(yī)院
技術研發(fā)日:
技術公布日:2025/1/9
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