本發(fā)明屬于藥用化合物，具體涉及一種半乳糖掩蔽氨基喹啉化合物及其應(yīng)用。

背景技術(shù)：

1、衰老細胞是推動機體衰老的關(guān)鍵因素。它們在體內(nèi)的積累可導(dǎo)致組織功能障礙及多種與年齡相關(guān)的疾病，包括慢性腎衰竭、心血管疾病和神經(jīng)退行性疾病等。清除這些衰老細胞有望減少慢性低度炎癥，改善組織的修復(fù)能力，進而延緩或減輕許多與年齡相關(guān)的疾病。

2、一類能夠選擇性地殺滅衰老細胞的功能分子，被稱為senolytics，有望緩解與衰老細胞積累相關(guān)的疾病。衰老細胞的一個關(guān)鍵特征是其溶酶體高度表達β-半乳糖苷酶，即衰老相關(guān)β-半乳糖苷酶(sa-β-gal)，這也是體內(nèi)衰老細胞的一個主要標(biāo)志物。目前，已有研究開發(fā)了靶向衰老相關(guān)β-半乳糖苷酶的半乳糖衍生物，這些衍生物在酶催化條件下釋放不同的細胞毒性分子，用于抑制或殺滅衰老細胞。然而，該領(lǐng)域的研究多采用半乳糖綴合的廣譜毒性藥物，如抗癌藥物，這可能導(dǎo)致脫靶效應(yīng)，使這些藥物對正常細胞、組織或器官產(chǎn)生毒副作用。

技術(shù)實現(xiàn)思路

1、本發(fā)明目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)缺陷，提供一種半乳糖掩蔽氨基喹啉化合物。

2、本發(fā)明的另一目的在于提供上述半乳糖掩蔽氨基喹啉化合物的應(yīng)用。

3、本發(fā)明的技術(shù)方案如下：

4、一種半乳糖掩蔽氨基喹啉化合物，其結(jié)構(gòu)式為

5、

6、其中，r為乙?；⒈；蚨□；?。

7、在本發(fā)明的一個優(yōu)選實施方案中，所述r為丁?；蛞阴；?/p>

8、進一步優(yōu)選的，所述r為丁?；?。

9、上述半乳糖掩蔽氨基喹啉化合物在制備衰老細胞清除劑中的用途。

10、上述半乳糖掩蔽氨基喹啉化合物在制備抗衰老組合物中的用途。

11、一種衰老細胞清除劑，其有效成分包括上述半乳糖掩蔽氨基喹啉化合物。

12、在本發(fā)明的一個優(yōu)選實施方案中，其有效成分為所述半乳糖掩蔽氨基喹啉化合物。

13、一種抗衰老組合物，其有效成分包括上述半乳糖掩蔽氨基喹啉化合物。

14、在本發(fā)明的一個優(yōu)選實施方案中，其有效成分為所述半乳糖掩蔽氨基喹啉化合物。

15、本發(fā)明的有益效果是：

16、1、本發(fā)明在細胞內(nèi)由酯酶水解去乙?；?、丙?；蚨□；螅梢员凰ダ霞毎苊阁w中的衰老相關(guān)β半乳糖苷酶激活，釋放ncq，以抑制體內(nèi)或體外衰老細胞存活。

17、2、當(dāng)r為丁?；鶗r，本發(fā)明在細胞內(nèi)釋放的丁酸可與ncq協(xié)同抑制衰老細胞存活，從而實現(xiàn)更高效且選擇性清除衰老細胞，未來在皮膚抗衰老保健以及清除機體衰老細胞的抗衰老臨床應(yīng)用中前景廣闊。

技術(shù)特征：

1.一種半乳糖掩蔽氨基喹啉化合物，其特征在于：其結(jié)構(gòu)式為

2.如權(quán)利要求1所述的一種半乳糖掩蔽氨基喹啉化合物，其特征在于：所述r為丁酰基或乙?；?。

3.如權(quán)利要求2所述的一種半乳糖掩蔽氨基喹啉化合物，其特征在于：所述r為丁酰基。

4.權(quán)利要求1至3中任一權(quán)利要求所述的半乳糖掩蔽氨基喹啉化合物在制備衰老細胞清除劑中的用途。

5.權(quán)利要求1至3中任一權(quán)利要求所述的半乳糖掩蔽氨基喹啉化合物在制備抗衰老組合物中的用途。

6.一種衰老細胞清除劑，其特征在于：其有效成分包括權(quán)利要求1至3中任一權(quán)利要求所述的半乳糖掩蔽氨基喹啉化合物。

7.如權(quán)利要求6所述的一種衰老細胞清除劑，其特征在于：其有效成分為所述半乳糖掩蔽氨基喹啉化合物。

8.一種抗衰老組合物，其特征在于：其有效成分包括權(quán)利要求1至3中任一權(quán)利要求所述的半乳糖掩蔽氨基喹啉化合物。

9.如權(quán)利要求8所述的一種抗衰老組合物，其特征在于：其有效成分為所述半乳糖掩蔽氨基喹啉化合物。

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種半乳糖掩蔽氨基喹啉化合物及其應(yīng)用，其結(jié)構(gòu)式為其中，R為乙酰基、丙?；蚨□；?。本發(fā)明在細胞內(nèi)由酯酶水解去乙酰化、丙?；蚨□；?，可以被衰老細胞溶酶體中的衰老相關(guān)β半乳糖苷酶激活，釋放氨基喹啉(NCQ)，以抑制體內(nèi)或體外衰老細胞存活。

技術(shù)研發(fā)人員：韓守法,韓家淮,王建勇,陳長安
受保護的技術(shù)使用者：廈門大學(xué)
技術(shù)研發(fā)日：
技術(shù)公布日：2025/1/9