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蒽貝素的新晶型及其制備方法和用途

文檔序號(hào):40635349發(fā)布日期:2025-01-10 18:41閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.一種蒽貝素的晶型a,其特征在于,x-射線粉末衍射圖在如下2θ角處有衍射峰:11.75°±0.20°、14.69°±0.20°、17.67°±0.20°、29.65°±0.20°、32.69°±0.20°、35.75°±0.20°。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的晶型a,其特征在于,x-射線粉末衍射圖在如下2θ角處有衍射峰:5.87°±0.20°、11.75°±0.20°、14.69°±0.20°、17.67°±0.20°、20.65°±0.20°、23.61°±0.20°、29.65°±0.20°、32.69°±0.20°、35.75°±0.20°、38.86°±0.20°、45.15°±0.20°、54.89°±0.20°。

3.權(quán)利要求1所述的晶型a的制備方法,其特征在于,所述制備方法為如下方法:將蒽貝素與一定體積溶劑混合,加熱攪拌溶解,得一定濃度蒽貝素溶液,冷卻,析出晶體,過(guò)濾收集晶體,干燥,得蒽貝素晶型a。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法,所用溶劑為乙酸乙酯、乙酸異丙酯、甲醇、乙醇、異丙醇、甲基叔丁基醚、異丙醚、乙腈、丙酮,優(yōu)選的是所用溶劑為乙醇,蒽貝素溶液濃度為0.01-0.50g/ml之間,優(yōu)選溶液濃度為0.05-0.20g/ml之間,冷卻析出晶體時(shí),攪拌或者靜置。

5.一種蒽貝素的晶型b,其特征在于,其x-射線粉末衍射圖在如下2θ角處有衍射峰:11.60°±0.20°、14.56°±0.20°、17.42°±0.20°、20.16°±0.20°、20.82°±0.20°、22.58°±0.20°、24.10°±0.20°、24.70°±0.20°、26.70°±0.20°、27.08°±0.20°。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的晶型b,其特征在于,其x-射線粉末衍射圖在如下2θ角處有衍射峰:5.74°±0.20°、11.60°±0.20°、14.56°±0.20°、16.62°±0.20°、17.42°±0.20°、18.58°±0.20°、20.16°±0.20°、20.82°±0.20°、22.02°±0.20°、22.58°±0.20°°、24.10°±0.20°、24.70°±0.20°、25.46°±0.20°、26.70°±0.20°、27.08°±0.20°、28.56°±0.20°、30.28°±0.20°、32.20°±0.20°、35.64°±0.20°。

7.權(quán)利要求5所述的晶型b的制備方法,制備過(guò)程包括:將蒽貝素固體溶液一定體積有機(jī)溶劑中,得一定濃度蒽貝素溶液,蒸除溶劑,干燥,得蒽貝素晶型b;進(jìn)一步優(yōu)選地,所用溶劑為四氫呋喃或2-甲基-四氫呋喃,

8.一種藥物組合物,其包含治療有效量的權(quán)利要求1所述的蒽貝素的晶型a和/或權(quán)利要求5所述的蒽貝素的晶型b,還包含藥學(xué)上可接受的載體。

9.權(quán)利要求1所述的蒽貝素的晶型a在制備用于預(yù)防和治療疾病的藥物中的用途,所述疾病為肉毒中毒、細(xì)菌感染、炎癥、高血糖、腫瘤。

10.權(quán)利要求5所述的蒽貝素的晶型b在制備用于預(yù)防和治療疾病的藥物中的用途,所述疾病為肉毒中毒、細(xì)菌感染、炎癥、高血糖、腫瘤。


技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明提供了蒽貝素晶型A和晶型B,及其制備方法和用途。采用XRD、DSC等手段對(duì)該晶型進(jìn)行了表征。本發(fā)明的蒽貝素晶型A和B,熱穩(wěn)定性好,濕穩(wěn)定性好,為理想的藥用晶型。

技術(shù)研發(fā)人員:王保剛,王慧,宋亞彬,李濤,張東娜,王建新,徐力昆
受保護(hù)的技術(shù)使用者:中國(guó)人民解放軍軍事科學(xué)院軍事醫(yī)學(xué)研究院
技術(shù)研發(fā)日:
技術(shù)公布日:2025/1/9
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