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一類具有高殺蟲活性化合物的制備方法及用途的制作方法

文檔序號(hào):73557閱讀:296來(lái)源:國(guó)知局
專利名稱:一類具有高殺蟲活性化合物的制備方法及用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及硝基亞甲基類衍生物,其制備方法及其應(yīng)用。
技術(shù)背景
煙堿(煙葉萃取液的生物堿)很早就用作天然殺蟲劑,具有獨(dú)特的作用機(jī)理,其靶標(biāo)為突觸后的煙堿乙酰膽堿受體(nAChRs),但它對(duì)人高毒,殺蟲活性低。20世紀(jì)80年代中期由德國(guó)拜耳公司成功開(kāi)發(fā)出第一個(gè)新煙堿殺蟲劑_吡蟲啉。又相繼開(kāi)發(fā)出噻蟲啉、噻蟲胺、噻蟲嗪、啶蟲脒、烯啶蟲胺、呋蟲胺等一系列煙堿類殺蟲劑。新煙堿類殺蟲劑因殺蟲活性高,殺蟲譜廣,對(duì)哺乳動(dòng)物和水生動(dòng)物毒性低,且有良好的系統(tǒng)物性及適當(dāng)?shù)奶镩g穩(wěn)定性, 已經(jīng)成為農(nóng)藥創(chuàng)制的重要熱點(diǎn)領(lǐng)域。
硝基亞甲基類化合物與吡蟲啉相比,具有更高的親和力及殺蟲活性,但其光不穩(wěn)定性及較低的LogP值,限制了這類化合物作為殺蟲劑的應(yīng)用,李忠等人對(duì)高活性的硝基亞甲基化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造,在現(xiàn)有硝基亞甲基化合物的基礎(chǔ)上增加環(huán)的結(jié)構(gòu)并控制硝基的空間取向,成功地發(fā)現(xiàn)了一系列高活性化合物,使其應(yīng)用于殺蟲劑。這些化合物公開(kāi)于中國(guó)專利申請(qǐng)?zhí)?00410084457. 1 (公開(kāi)號(hào)CN1631887)。然而,在上述專利申請(qǐng)優(yōu)選的化合物制備工藝較為復(fù)雜,成本較為昂貴,因此限制了這些化合物的應(yīng)用。
因此,本領(lǐng)域迫切需要開(kāi)發(fā)殺蟲活性高的化合物,且所述化合物的制法簡(jiǎn)便、成本低廉。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的就是提供一類殺蟲活性高、制法簡(jiǎn)便、成本低廉的硝基亞甲基衍生物、 其制備工藝及其用途。
本發(fā)明的第一方面,提供具有如下結(jié)構(gòu)式I的硝基亞甲基衍生物
權(quán)利要求
1.一種硝基亞甲基衍生物,其具有如下結(jié)構(gòu)式
2.一種農(nóng)藥組合物,其特征在于,它含有0. OOOlwt %-99. 9wt%的權(quán)利要求
1所述的式 I衍生物或其農(nóng)業(yè)上合適的鹽,以及農(nóng)業(yè)上可接受的稀釋劑或載體。
3.一種防治害蟲的方法,其特征在于,在需要施用的植物種子或植物葉子和/或植物果實(shí)或植物正在生長(zhǎng)或預(yù)期要生長(zhǎng)的地方,施用殺蟲有效量的權(quán)利要求
1所述的式I衍生物。
4.權(quán)利要求
1所述的式I衍生物的用途,其特征在于,用于制備農(nóng)用化學(xué)殺蟲劑。
5.一種制備權(quán)利要求
1所述的式I衍生物的方法,其特征在于,所述的方法包括步驟(a)在適當(dāng)?shù)娜軇┲校瑢⑹絀I化合物與式III化合物于60-100°C進(jìn)行反應(yīng),形成式IV 化合物;
6.如權(quán)利要求
5所述的方法,其特征在于,R' =CH3。
專利摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一類具有高殺蟲活性化合物的制備方法及用途。本發(fā)明公開(kāi)了一種硝基亞甲基衍生物,其制備方法及其應(yīng)用。殺蟲活性測(cè)試表明,本發(fā)明的衍生物對(duì)刺吸式、刮吸式口器害蟲,如蚜蟲、葉蟬、飛虱、薊馬、粉虱及其抗性品系有很高殺蟲活性,對(duì)稻水象甲、螨蟲紅蜘蛛等也高效,對(duì)于衛(wèi)生害蟲和白蟻也具有防治作用。
文檔編號(hào)A01N43/90GKCN101045728 B發(fā)布類型授權(quán) 專利申請(qǐng)?zhí)朇N 200610025138
公開(kāi)日2012年3月21日 申請(qǐng)日期2006年3月28日
發(fā)明者吳重言, 孫琴, 徐曉勇, 李忠, 田忠貞, 邵旭升, 錢旭紅, 黃青春 申請(qǐng)人:華東理工大學(xué), 江蘇克勝集團(tuán)股份有限公司導(dǎo)出引文BiBTeX, EndNote, RefMan專利引用 (1),
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