一種抗腫瘤二萜類化合物,其藥物組合物及其制備方法和用圖
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術領域，具體涉及從黑骨藤中分離得到的一種新的抗腫瘤二萜 類化合物I，其藥物組合物及其制備方法和醫(yī)藥用途。
【背景技術】
[0002] 蘿孽科（J1ScJrepiat/aceae)，約180屬2200種，分布于世界熱帶、亞熱帶、溫帶地區(qū)。 我國產44屬245種33變種，各省區(qū)均有分布，但主要分布在西南和華南地區(qū)。該科植物絕 大多數為草本或木質藤本，少數為直立灌木，幾乎都含乳汁，通常有毒，乳汁及根部毒性較 大，該科植物均可藥用。杠柳屬植物屬蘿孽科，數量稀少，全世界共約12種，分布于亞洲溫 帶地區(qū)、歐洲南部和非洲熱帶地區(qū)。我國產4種，分別為杠柳、黑骨藤、青蛇藤、多花青蛇藤。 該屬植物具有多種藥理作用，如抗炎、強心、抗癌等活性；另外還具有殺蟲活性。
[0003] 其中黑骨藤為蘿摩科杠柳屬植物黑龍骨/brresiii Schltr.的干燥 根或全株。黑骨藤全株入藥，具有通經、活血、解毒、祛風的功效，主治風濕關節(jié)痛、跌打損 傷、月經不調等癥，是民間廣泛應用于治療閉合性軟組織損傷、風濕與類風濕等疾病的民族 藥。目前以黑骨藤為主的復方制劑已廣泛用于臨床。
[0004] 植物來源抗腫瘤藥物乃當今抗腫瘤藥物市場上的主角。隨著科學技術的不斷發(fā)展 和分子生物學的興起，對已發(fā)現(xiàn)的植物來源抗腫瘤藥物的作用機制的認識也日漸深入。為 滿足抗腫瘤藥物市場的需要，通過化學結構的修飾與改造，獲得了毒性低而抗腫瘤作用顯 著的新衍生物；而通過藥用植物生物技術與生化工程，大規(guī)模生產植物來源抗腫瘤藥物亦 取得突飛猛進的發(fā)展。
[0005] 發(fā)明人在對黑骨藤化學成分研宄過程中，分離得到了一種新的二萜化合物I，目 前并未有文獻報道，更未有該化合物的活性報道。

【發(fā)明內容】

[0006] 本發(fā)明的目的是提供一種從黑骨藤中分離得到的一種新的抗腫瘤二萜類化合物 I，其藥物組合物及其制備方法和醫(yī)藥用途。
[0007] 本發(fā)明的上述目的是通過下面的技術方案得以實現(xiàn)的： 具有下述結構式的二萜化合物I，
【主權項】
1. 具有下述結構式的二萜化合物I，
2. 藥物組合物，其中含有治療有效量的權利要求1所述的化合物I和藥學上可接受的 載體。
3. 權利要求1所述的化合物I的制備方法，其特征在于：黑骨藤干燥藥材粉碎，95%乙 醇回流提取3次，每次3h，減壓濃縮得浸膏，浸膏用水混懸，乙酸乙酯萃取3次，減壓濃縮得 乙酸乙酯提取物，乙酸乙酯提取物以硅膠柱色譜法分離，石油醚-醋酸乙酯-甲醇梯度洗 脫（9:1: 1，8:1:2, 7:1:3,6:1:4, 5:1:5)得到5個組分，組分3以硅膠柱色譜法分離，二氯甲 烷-丙酮梯度洗脫（I〇: I，6:1，4:1)得到3個組分，組分3經制備HPLC純化制備，甲醇-水 等度洗脫（55:45)得到純的化合物I。
4. 權利要求1所述的化合物I在制備抗結腸癌、非小細胞肺癌和乳腺癌藥物中的應 用。
5. 權利要求2所述的藥物組合物在制備抗結腸癌、非小細胞肺癌和乳腺癌藥物中的應 用。
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術領域，具體涉及從黑骨藤中分離得到的一種新的抗腫瘤二萜類化合物Ⅰ，其藥物組合物及其制備方法和醫(yī)藥用途。該化合物是一種新穎的二萜類化合物，體外試驗具有顯著的抗腫瘤作用，可以用來制備抗腫瘤藥物。
【IPC分類】A61P35-00, C07D307-93, A61K31-343
【公開號】CN104529968
【申請?zhí)枴緾N201410832123
【發(fā)明人】周同永
【申請人】西寧意格知識產權咨詢服務有限公司
【公開日】2015年4月22日
【申請日】2014年12月29日