的合成及應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種具抗癌活性的配合物Mn(H2L4)2的合成及應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 近年來(lái)研究發(fā)現(xiàn)水楊酵希夫堿類配合物具有良好的抑菌、消炎、抗腫瘤等生物活 性,水楊酵希夫堿配合物的合成及其生物活性的研究已成為藥物化學(xué)、生物學(xué)者研究的重 要課題,為社會(huì)發(fā)展和技術(shù)進(jìn)步發(fā)揮著日益重要的作用。特別是高效新藥緊缺的現(xiàn)在,開(kāi)發(fā) 具良好抗癌活性的藥物是解決高效新藥緊缺問(wèn)題方法之一。配合物Mn(H2L 4)2具有獨(dú)特的 生物活性,可W用作設(shè)計(jì)合成具有應(yīng)用前景的低毒高效的抑菌、抗腫瘤等藥物,具有潛在用 途。
【發(fā)明內(nèi)容】
[000引本發(fā)明的目的就是為設(shè)計(jì)合成具抗癌活性的配合物Mn化利用溶劑熱法合成 配合物Mn化L4) 2 W及作為抗腫瘤藥物的應(yīng)用。
[0004] 本發(fā)明涉及的配合物Mn化L4)2的分子式為;C22H24Br2MnN2〇e,分子量為; 627. 1了, 晶體結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)見(jiàn)表一,鍵長(zhǎng)鍵角數(shù)據(jù)見(jiàn)表二。對(duì)人肝癌細(xì)胞株炬化-7404)、人肝癌細(xì)胞 化巧G2)、子宮頸癌細(xì)胞化eLa)、人膀脫癌細(xì)胞(T-24)和正常人肝細(xì)胞株化L-7702)腫瘤細(xì) 胞生長(zhǎng)均有抑制作用。
[000引表一;Mn化L4) 2的晶體學(xué)參數(shù)
[0006]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種具抗癌活性的配合物Mn(H2L4)2,其特征在于配合物Mn(H 2L4)2的分子式為: C22H24Br2MnN2O6,分子量為:627. 17,化合物Mn (H2L4)2具有良好的抗癌活性,晶體結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)見(jiàn) 表一,鍵長(zhǎng)鍵角數(shù)據(jù)見(jiàn)表二; 所述Mn (H2L4) 2的合成方法具體步驟為: (1) 將2. Olg分析純的5-溴水楊醒置于三口燒瓶中,加入15ml的無(wú)水乙醇加熱攪拌 待其完全溶解,然后加入l.〇51g分析純的2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇,再加入IOml的 無(wú)水乙醇,水浴加熱,設(shè)定溫度為65°C,回流攪拌120分鐘;得到的溶液于室溫下冷卻、自然 揮發(fā)結(jié)晶,靜置3天后,得到黃色的塊狀晶體H 3L4, H3L4為2-((5-溴-2-羥基苯亞甲基)氨 基)-2-甲基-1,3-丙二醇; (2) 將0· 144克步驟(1)合成的H3L4和0· 245克分析純四水乙酸錳溶于15-20毫升體 積比為5 :5的無(wú)水乙醇和自制蒸饋水的混合溶液中; (3) 將步驟(2)所制得的溶液轉(zhuǎn)入聚四氟乙烯的反應(yīng)釜中,在80-90°C下反應(yīng)120小 時(shí),降溫至室溫,過(guò)濾,濾液置于室溫下自然揮發(fā)結(jié)晶,10天后得到單晶級(jí)配合物Mn (H2L4) 2; 通過(guò)單晶衍射儀測(cè)定配合物Mn (H2L4) 2的結(jié)構(gòu); 表一:Mn (H2L4)2W晶體學(xué)參數(shù)
表二:Mn(H2L4)2的鍵長(zhǎng)(A)和鍵角(° )
O
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的配合物Mn (H 2L4) 2的應(yīng)用,其特征在于配合物Mn (H 2L4) 2作為 抗腫瘤藥物的應(yīng)用。
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種具抗癌活性的配合物Mn(H2L4)2的合成及應(yīng)用。Mn(H2L4)2的分子式為:C22H24Br2MnN2O6,分子量為:627.17。(1)將2.01g分析純的5-溴水楊醛置于三口燒瓶中和15ml的無(wú)水乙醇混合,加入1.051g分析純的2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇和10ml的無(wú)水乙醇,加熱、回流攪拌、冷卻、結(jié)晶、靜置,得到H3L4 (H3L4=2-((5-溴-2-羥基苯亞甲基)氨基)-2-甲基-1,3-丙二醇);(2)將0.144克H3L4和0.245克分析純四水乙酸錳溶于15-20毫升體積比為5:5的無(wú)水乙醇和自制蒸餾水的混合溶液中;(3)轉(zhuǎn)入聚四氟乙烯的反應(yīng)釜中,反應(yīng)、降溫、過(guò)濾、自然揮發(fā)結(jié)晶。Mn(H2L4)2能作為抗腫瘤藥物應(yīng)用。本發(fā)明工藝簡(jiǎn)單、成本低廉、化學(xué)組分易于控制、重復(fù)性好并產(chǎn)量高。
【IPC分類】C07C251-24, C07C249-02, A61P35-00
【公開(kāi)號(hào)】CN104649931
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510072140
【發(fā)明人】肖瑜, 李桂, 周玉潔, 覃妍, 張淑華
【申請(qǐng)人】桂林理工大學(xué)
【公開(kāi)日】2015年5月27日
【申請(qǐng)日】2015年2月11日