適用作詹納斯激酶抑制劑的吖吲哚類的制作方法
【專利說明】適用作詹納斯激酶抑制劑的p丫間噪類
[0001] 本申請是申請?zhí)枮?00780003260. 2 (PCT申請?zhí)枮镻CT/US2007/001225)、申請日 為2007年1月17日、發(fā)明名稱為"適用作詹納斯激酶抑制劑的嚇剛巧類"的專利申請的分 案申請。
技術(shù)領(lǐng)域
[0002] 本發(fā)明涉及適用作詹納斯（Janus)激酶（JAK)抑制劑的化合物。本發(fā)明還提供包 含本發(fā)明化合物的藥學(xué)上可接受的組合物和將該組合物用于治療不同疾病的方法。
【背景技術(shù)】
[000引詹納斯激酶（JAK)是一族酪氨酸激酶，其由JAK1、JAK2、JAK3和TYK2組成。JAK 在細胞因子信號傳導(dǎo)中起著關(guān)鍵作用。JAK家族激酶的下游底物包括信號轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活 (STAT)蛋白。JAK/STAT信號轉(zhuǎn)導(dǎo)涉及許多異常免疫反應(yīng)如變態(tài)反應(yīng)、哮喘、自身免疫疾病 如移植排斥、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、肌萎縮性側(cè)索硬化和多發(fā)性硬化W及實體和血液惡性腫瘤 如白血病和淋己瘤的介導(dǎo)。JAK2也涉及骨髓增生障礙，其包括紅細胞增多癥、特發(fā)性血小板 增多癥、慢性自發(fā)性骨髓纖維變性、伴有骨髓纖維變性的骨髓外化生、慢性髓細胞白血病、 慢性粒-單核細胞型白血病、慢性嗜酸細胞白血病、嗜酸細胞增多綜合征和系統(tǒng)性服大細 胞病。
[0004] 因此，非常需要開發(fā)適用作蛋白激酶抑制劑的化合物。特別地，開發(fā)適用作JAK家 族激酶抑制劑的化合物將是合乎需要的。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明的化合物及其藥學(xué)上可接受的組合物作為蛋白激酶抑制劑是 有效的，尤其是作為JAK家族激酶抑制劑是有效的。該些化合物具有通式I ;
[0006]
【主權(quán)項】
1. 化合物，其為
或其藥學(xué)上可接受的鹽。
2. 藥物組合物，其包含權(quán)利要求1的化合物以及藥學(xué)上可接受的載體、助劑或賦形劑。
【專利摘要】本發(fā)明涉及適用作詹納斯激酶抑制劑的吖吲哚類。本發(fā)明還提供包含所述化合物的藥學(xué)上可接受的組合物和將該組合物用于治療不同疾病、狀況和障礙中的方法。
【IPC分類】A61K31-506, A61P37-00, A61P29-00, A61P9-00, C07D471-04, A61P25-28, A61P35-00, A61P37-06
【公開號】CN104650077
【申請?zhí)枴緾N201510004860
【發(fā)明人】L.法莫, G.馬蒂內(nèi)茲-伯塔拉, A.皮爾斯, F.薩利特羅, 王健, M.沃納姆科, 王天生
【申請人】沃泰克斯藥物股份有限公司
【公開日】2015年5月27日
【申請日】2007年1月17日
【公告號】CA2636189A1, CN102532133A, CN102532134A, EP1973911A2, EP2537849A2, EP2537849A3, EP2559694A2, EP2559694A3, US7767816, US8163917, US8450489, US8822681, US9120790, US20070203142, US20100311743, US20120165307, US20130237516, US20140336171, WO2007084557A2, WO2007084557A3