一種依本膦酸鈉的制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及藥物制備的領(lǐng)域，尤其是一種依本膦酸鈉的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]依本膦酸鈉是第三代雙膦酸鹽類藥物，為雙膦酸類強(qiáng)效骨吸收抑制劑。主要用于治療惡性腫瘤高鈣血癥。由于目前在生產(chǎn)依本膦酸鈉過程中，制造復(fù)雜，生產(chǎn)成本高。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是:為了克服上述中存在的問題，提供了一種依本膦酸鈉的制備方法。
[0004]本發(fā)明解決其技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案是:一種依本膦酸鈉的制備方法，具體步驟如下:戊胺和苯甲醛反應(yīng)，生成Schiff’ s堿，再在鈀-炭催化下加氫得到N-芐基戊胺，用甲醛和甲酸進(jìn)行甲基化，得到N-芐基-N-甲基戊胺，在鈀-炭作用下催化加氫，脫去N上的芐基，再和丙烯酸甲酯反應(yīng)，然后水解，得依本膦酸鈉。
[0005]本發(fā)明的有益效果是:所述的一種依本膦酸鈉的制備方法，其制造成本低，生產(chǎn)效率高。
【具體實(shí)施方式】
[0006]現(xiàn)在結(jié)合本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明。
[0007]本發(fā)明的一種依本膦酸鈉的制備方法，具體步驟如下:戊胺和苯甲醛反應(yīng)，生成Schiff’ s堿，再在鈀-炭催化下加氫得到N-芐基戊胺，用甲醛和甲酸進(jìn)行甲基化，得到N-芐基-N-甲基戊胺，在鈀-炭作用下催化加氫，脫去N上的芐基，再和丙烯酸甲酯反應(yīng)，然后水解，得依本膦酸鈉。
[0008]以上述依據(jù)本發(fā)明的理想實(shí)施例為啟示，通過上述的說明內(nèi)容，相關(guān)工作人員完全可以在不偏離本項(xiàng)發(fā)明技術(shù)思想的范圍內(nèi)，進(jìn)行多樣的變更以及修改。本項(xiàng)發(fā)明的技術(shù)性范圍并不局限于說明書上的內(nèi)容，必須要根據(jù)權(quán)利要求范圍來確定其技術(shù)性范圍。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種依本膦酸鈉的制備方法，其特征是具體步驟如下:戊胺和苯甲醛反應(yīng)，生成Schiff ’ s堿，再在鈀-炭催化下加氫得到N-芐基戊胺，用甲醛和甲酸進(jìn)行甲基化，得到N-芐基-N-甲基戊胺，在鈀-炭作用下催化加氫，脫去N上的芐基，再和丙烯酸甲酯反應(yīng)，然后水解，得依本膦酸鈉。
【專利摘要】本發(fā)明涉及藥物制備的領(lǐng)域，尤其是一種依本膦酸鈉的制備方法。具體步驟如下：戊胺和苯甲醛反應(yīng)，生成Schiff’s堿，再在鈀-炭催化下加氫得到N-芐基戊胺，用甲醛和甲酸進(jìn)行甲基化，得到N-芐基-N-甲基戊胺，在鈀-炭作用下催化加氫，脫去N上的芐基，再和丙烯酸甲酯反應(yīng)，然后水解，得依本膦酸鈉。本發(fā)明所述的一種依本膦酸鈉的制備方法，其制造成本低，生產(chǎn)效率高。
【IPC分類】C07F9-38
【公開號(hào)】CN104744508
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201310726258
【發(fā)明人】張?jiān)?
【申請(qǐng)人】張?jiān)?br>【公開日】2015年7月1日
【申請(qǐng)日】2013年12月26日