新型楊梅素衍生物及其制備方法和用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明設(shè)及一種楊梅素衍生物，特別設(shè)及一種新型楊梅素衍生物及其制備方法和 用途。
【背景技術(shù)】
[000引楊梅素又名楊梅樹皮素，英文名是Myricetin(縮寫MY)，廣泛存在于多種天然植 物中，其作為一種黃酬醇類天然產(chǎn)物，安全有效，并無毒副作用，備受研究者關(guān)注。楊梅素具 有一定的抗菌功效（參考文獻(xiàn)；Zentra化lattfilrMikrobiologie(1986), 141, 561-56巧。 但是楊梅素的楊梅素分子4'位哲基很容易氧化導(dǎo)致楊梅素的穩(wěn)定性較差，生物利用度不 高，極大地限制了楊梅素的應(yīng)用范圍。
[0003] 眾所周知，黃酬醇類化合物擁有多種多樣的生物活性，而此類化合物分子中屯、的 a、0不飽和化喃酬是保證其各類生物活性的關(guān)鍵，故對黃酬醇類化合物進行結(jié)構(gòu)修飾必 須是在保證a、0不飽和化喃酬結(jié)構(gòu)完整性的前提下進行的，也就是說，楊梅素分子結(jié)構(gòu) 修飾位點一般是在它的6個哲基上。目前，楊梅素的常見衍生物可分為兩類；一是楊梅素的 酷化物、甲基化物或醋化物，此類化合物的合成工藝簡單，但其生物活性不如楊梅素；二是 楊梅素的糖巧化物，一般糖巧化的位點在4' -0H、3-0H或7-0H，一個或多個糖單元的引入可 W有效地提高水溶性和穩(wěn)定性，從而提升它們的內(nèi)在功效。但是，糖巧化修飾卻難W通過化 學(xué)方法合成，常常選用生物合成法，操作步驟繁瑣且產(chǎn)率低（參見文獻(xiàn)；Carbohy化ateRes earch(2006)，341(7)，855-863)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的在于提供一種新型楊梅素衍生物，具有較好地穩(wěn)定性和水溶性，且 具有較好的抗菌活性。
[0005] 本發(fā)明還提供了一種新型楊梅素衍生物的制備方法，通過單分子離化作用，將己 二醇和一縮二己二醇分子分別連接至楊梅素分子上，不僅僅增強其穩(wěn)定性和生物利用度， 還達(dá)到增強抗菌活性的目的。
[0006] 本發(fā)明解決其技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案是：
[0007] 一種新型楊梅素衍生物，所述新型楊梅素衍生物為HEMY或肥EMY，所述HEMY化學(xué) 結(jié)構(gòu)式如式（I)所示，所述肥EMY化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式（II)所示；
[000引
【主權(quán)項】
1. 一種新型楊梅素衍生物，其特征在于：所述新型楊梅素衍生物為HEMY或肥EMY，所述 HEMY化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式（I)所示，所述肥EMY化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式（II)所示；
2. 如權(quán)利要求1所述的新型楊梅素衍生物的制備方法，其特征在于；W楊梅素為起始 原料，在110°C的DMF溶劑中，WK2CO3為催化劑，與二醇對甲苯橫酸醋反應(yīng)3-化；反應(yīng)結(jié)束 后，將反應(yīng)液倒入己酸己醋中，抽濾，減壓濃縮后得到粗產(chǎn)品，粗產(chǎn)品經(jīng)硅膠柱層析法或半 制備HPLC法純化，干燥，得新型楊梅素衍生物產(chǎn)品。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于；所述二醇對甲苯橫酸醋為己二醇雙 對甲苯橫酸醋或一縮二己二醇雙對甲苯橫酸醋。
4. 如權(quán)利要求1所述的新型楊梅素衍生物的用途，其特征在于；所述新型楊梅素衍生 物應(yīng)用于制備抗菌產(chǎn)品。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于：所述抗菌產(chǎn)品為抗菌藥物、抗菌洗護用 品、抗菌美容護膚品中的一種。
6. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于：所述抗細(xì)菌產(chǎn)品的殺菌譜包括蠟狀芽抱 桿菌、金黃色葡萄球菌、枯草芽抱桿菌、白菜軟腐病菌和大腸埃希氏菌。
7. 如權(quán)利要求1所述的新型楊梅素衍生物的用途，其特征在于；所述新型楊梅素衍生 物應(yīng)用于制備食品防腐劑。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種新型楊梅素衍生物及其制備方法和用途，所述新型楊梅素衍生物為HEMY或HEEMY，所述HEMY化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式(Ⅰ)所示，所述HEEMY化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式(Ⅱ)所示。本發(fā)明通過單分子醚化作用，將乙二醇和一縮二乙二醇分子分別連接至楊梅素分子上，不僅僅增強其穩(wěn)定性和生物利用度，還達(dá)到增強抗菌活性的目的。
【IPC分類】C07D311-30, A61P31-04, A23L3-3544, A01P1-00
【公開號】CN104788417
【申請?zhí)枴緾N201510124860
【發(fā)明人】高坤, 吳月嬋, 陳佳
【申請人】浙江大學(xué)寧波理工學(xué)院
【公開日】2015年7月22日
【申請日】2015年3月20日