鄰氨基苯甲羥肟酸銅化合物、制備方法及應用
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種鄰氨基苯甲羥肟酸銅化合物的制備方法，以及該化合物在抗癌藥 物中的應用。
【背景技術】
[0002] 1912年，德國開始用一種由銅的氯化物和蛋黃素組成的混合物來治療患有面部癌 的病人。這一治療的成功說明銅化合物具有抗癌功能。而2009年7月新華社報道，墨西哥 國立自治大學（UNAM)化學系科學家魯伊斯研制出一種新的銅配位化合物，"Casiopeina"， 實驗室和動物活體實驗證明此化合物具有良好的抗癌效果，能夠在直腸癌、乳腺癌、肺癌、 宮頸癌等的治療方面發(fā)揮作用。這一研宄不僅增加了抗癌藥物的種類，而且與目前使用的 含鉑的抗癌藥物相比大大降低了制藥成本。
[0003]羥肟酸類化合物作為配位化學重要的有機配體與相應金屬鹽反應時表現出了獨 特的螯合能力和多樣的螯合方式。同時，羥肟酸類化合物具有抗癌、抗腫瘤、抗氧化、抗病 毒、抗炎癥、促進超氧離子自由基和羥自由基的分解等廣泛的生物和藥物活性，是當前藥物 化學家在新醫(yī)藥創(chuàng)制過程中的研宄熱點之一。因此，利用具有良好的生物和藥物活性的羥 肟酸類化合物作為有機配體，與金屬銅離子反應，制備具有抗癌活性的配位化合物是目前 研宄新型金屬抗癌藥物的一個重要發(fā)展方向。但關于鄰氨基苯甲羥肟酸的銅配合物及生物 活性尚未見文獻報道。

【發(fā)明內容】

[0004]針對現有技術的不足，本發(fā)明提供一種一種鄰氨基苯甲羥肟酸銅化合物的制備方 法，以及該化合物在抗癌藥物中的應用。
[0005]本發(fā)明是通過以下技術方案實現的： 鄰氨基苯甲羥肟酸銅配合物（以鄰氨基苯甲羥肟酸為配體的銅配合物)，其結構式如 下：
【主權項】
1. 鄰氨基苯甲羥肟酸銅配合物，其特征在于：結構式如下：
2. 權利要求1所述的鄰氨基苯甲羥肟酸銅化合物的制備方法，其特征在于：將鄰氨基 苯甲羥肟酸和Cu(OAc)2 ? H2O混合溶于20mL甲醇溶液中，常溫攪拌15分鐘后加入三乙胺， 繼續(xù)常溫攪拌5-6小時，過濾得深綠色溶液，濾液自然揮發(fā)，三周后得到墨綠色晶體。
3. 權利要求2所述的制備方法，其特征在于：鄰氨基苯甲羥肟酸、Cu(OAc) 2 ? H20、 三乙胺物質的量之比為：1.0-2.0 : I.0-2.0 : 1.5-3.0(優(yōu)選的，鄰氨基苯甲羥肟酸、 Cu(OAc)2 .H20、三乙胺物質的量之比為：1. 5 : 1.5 : 2.0)。
4. 權利要求1所述的鄰氨基苯甲羥肟酸銅配合物在制備治療人早幼粒白血病細胞和 人結腸癌的藥物中的應用。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種鄰氨基苯甲羥肟酸銅化合物。制備方法為：將鄰氨基苯甲羥肟酸和Cu(OAc)2·H2O混合溶于甲醇溶液中，常溫攪拌加入三乙胺，繼續(xù)攪拌。過濾得深綠色溶液, 濾液自然揮發(fā)。 三周后得到墨綠色晶體。本發(fā)明銅化合物具有較高的抗癌活性，可以其為原料制備治療人早幼粒白血病細胞、人結腸癌的藥物。與目前普遍使用的鉑類抗癌藥物相比，本發(fā)明銅配合物具有抗癌活性較高、脂溶性好、成本低、制備方法簡單等特點，為開發(fā)抗癌藥物提供了新途徑。
【IPC分類】A61P35-00, A61P35-02, C07F1-08
【公開號】CN104817576
【申請?zhí)枴緾N201510162681
【發(fā)明人】王曉娜, 李大成, 竇建民
【申請人】聊城大學
【公開日】2015年8月5日
【申請日】2015年4月8日