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一類(lèi)噻吩基磷光銥配合物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法

文檔序號(hào):3796197閱讀:265來(lái)源:國(guó)知局
一類(lèi)噻吩基磷光銥配合物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一類(lèi)噻吩基磷光銥配合物,其制備方法如下:稱(chēng)取3,8-二溴鄰菲啰啉銥-2-苯基吡啶配合物(或3,8-二溴鄰菲啰啉銥-2-苯基喹啉配合物)和2-噻吩頻哪醇硼酸酯,其摩爾比為1:0.1~12,加入摩爾數(shù)為1~20%的四(三苯基磷)鈀;加入適量濃度為2M的碳酸鈉水溶液,加入適量的DMF,溫度25℃~75℃,攪拌1~75個(gè)小時(shí);反應(yīng)結(jié)束后,將反應(yīng)液冷卻至室溫,傾倒入水中,攪拌1~30min;用二氯甲烷萃取水相,合并有機(jī)相,有機(jī)相用無(wú)水硫酸鎂干燥;過(guò)濾上述溶液,去濾液,真空除去溶劑,得粗產(chǎn)物。本發(fā)明所得銥配合物用于穩(wěn)態(tài)近紅外光產(chǎn)生單線態(tài)氧,穩(wěn)定性好,期望在近紅外光動(dòng)力學(xué)治療方面得到應(yīng)用。
【專(zhuān)利說(shuō)明】一類(lèi)噻吩基磷光銥配合物及其制備方法和應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于材料科學(xué)領(lǐng)域,具體涉及一類(lèi)噻吩基磷光銥配合物3,8-(2-噻吩)_鄰菲啰啉銥-2-苯基吡啶和3,8-(2-噻吩)-鄰菲啰啉銥-2-苯基喹啉及其制備方法和應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]通過(guò)特定波長(zhǎng)的激光照射使組織吸收的光敏劑受到激發(fā),激發(fā)態(tài)的光敏劑又把能量傳遞給周?chē)难?,生成活性很?qiáng)的單線態(tài)氧,單線態(tài)氧和相鄰的生物大分子發(fā)生氧化反應(yīng),產(chǎn)生細(xì)胞毒作用而導(dǎo)致細(xì)胞受損乃至死亡,從而達(dá)到光動(dòng)力學(xué)治療的效果。因此,單線態(tài)氧的產(chǎn)生是光動(dòng)力療法的治療的基礎(chǔ)。
[0003]光動(dòng)力學(xué)治療,作為一種具有深厚科學(xué)基礎(chǔ)的療法,對(duì)某些癌癥的治療效果不亞于手術(shù)、化療或放療;對(duì)某些早期癌癥,可達(dá)到治愈目的。它具有以下優(yōu)點(diǎn):⑴主要破壞癌細(xì)胞,不損傷正常細(xì)胞;⑵光敏劑無(wú)毒性,安全,不會(huì)抑制人的免疫功能,也不會(huì)抑制骨髓而引起白細(xì)胞、紅細(xì)胞和血小板減少;?與手術(shù)、放療和化療有相輔相成作用,可同時(shí)應(yīng)用;⑷可作多療程,不會(huì)產(chǎn)生耐藥性;(5)治療時(shí)間短,一般48-72小時(shí)后即可出現(xiàn)療效。
[0004]另外,由于近紅外光,它對(duì)人體的傷害較小,而且其對(duì)皮膚具有的獨(dú)特的穿透性,近紅外光動(dòng)力學(xué)治療具有非常重要的意義。目前,第一代卟啉類(lèi)光敏劑、第二代酞菁類(lèi)光敏劑已經(jīng)被一些國(guó)家批準(zhǔn)作為臨床用藥。但是,這些光敏劑存在對(duì)于光的不穩(wěn)定性,在光照條件下容易分解的缺點(diǎn),新一代的光敏化劑,特別是近紅外光光敏劑還有待開(kāi)發(fā)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明的目的在于提供一種具有近紅外連續(xù)激光產(chǎn)生單線態(tài)氧能力的噻吩基銥配合物及其制備方法。
[0006]本發(fā)明提供的噻吩基磷光銥配合物3,8- (2-噻吩)_鄰菲啰啉銥-2-苯基吡啶和3,8- (2-噻吩)-鄰菲啰啉銥-2-苯基喹啉,結(jié)構(gòu)式為:
[0007]
【權(quán)利要求】
1.一類(lèi)噻吩基磷光銥配合物:3,8-(2_噻吩)-鄰菲啰啉銥-2-苯基吡啶和3,8-(2-噻吩)-鄰菲啰啉銥-2-苯基喹啉,結(jié)構(gòu)式為:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的噻吩基磷光銥配合物3,8-(2-噻吩)-鄰菲啰啉銥-2-苯基吡啶的制備方法,其特征在于,包括以下步驟: (1)稱(chēng)取3,8-二溴鄰菲啰啉銥-2-苯基吡啶配合物和2-噻吩頻哪醇硼酸酯,其摩爾比為1:0.I~12,加入摩爾數(shù)為I~20%的四(三苯基磷)鈀; (2)加入濃度為2M的碳酸鈉水溶液; (3)加入DMF,溫度25°C~75°C,攪拌I~75個(gè)小時(shí); (4)反應(yīng)結(jié)束后,將反應(yīng)液冷卻至室溫,傾倒入水中,攪拌I~30min; (5)用二氯甲烷萃取水相,合并有機(jī)相,有機(jī)相用無(wú)水硫酸鎂干燥; (6)過(guò)濾上述溶液,去濾液,真空除去溶劑,得粗產(chǎn)物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的噻吩基磷光銥配合物3,8-(2-噻吩)-鄰菲啰啉銥-2-苯基喹啉的制備方法,其特征在于,包括以下步驟: (1)稱(chēng)取3,8-二溴鄰菲啰啉銥-2-苯基喹啉配合物和2-噻吩頻哪醇硼酸酯,其摩爾比為1:0.I~12,加入摩爾數(shù)為I~20%的四(三苯基磷)鈀; (2)加入濃度為2M的碳酸鈉水溶液; (3)加入DMF,溫度25°C~75°C,攪拌I~75個(gè)小時(shí); (4)反應(yīng)結(jié)束后,將反應(yīng)液冷卻至室溫,傾倒入水中,攪拌I~30min; (5)用二氯甲烷萃取水相,合并有機(jī)相,有機(jī)相用無(wú)水硫酸鎂干燥; (6)過(guò)濾上述溶液,去濾液,真空除去溶劑,得粗產(chǎn)物。
4.權(quán)利要求1所述的噻吩基磷光銥配合物3,8-(2-噻吩)-鄰菲啰啉銥-2-苯基吡啶和3,8- (2-噻吩)-鄰菲啰啉銥-2-苯基喹啉用于制備近紅外光產(chǎn)生單線態(tài)氧的藥物。
【文檔編號(hào)】C09K11/06GK103881700SQ201410096083
【公開(kāi)日】2014年6月25日 申請(qǐng)日期:2014年3月14日 優(yōu)先權(quán)日:2014年3月14日
【發(fā)明者】周治國(guó), 薛峰峰, 石敏, 盧陽(yáng), 楊紅, 楊仕平 申請(qǐng)人:上海師范大學(xué)
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