本發(fā)明涉及醫(yī)藥，具體涉及一種夫西地酸乳膏的體外釋放分析方法。

背景技術(shù)：

1、夫西地酸乳膏，主要組分為夫西地酸，化學(xué)名稱為：反-16α-羧基-3β，11β-二羥基-4β，8β，14α-三甲基-18-去甲基-5β，10α-膽甾-(17z)-17(20)，24-二烯-21-酸半水合物，分子式為：

2、c31h48o6·1/2h2o。夫西地酸乳膏作為一種皮膚外用抗感染藥，適用于各種細菌性皮膚感染，主要用于革蘭式陽性球菌引起的皮膚感染，如膿包瘡、癤腫、甲溝炎、創(chuàng)傷合并感染、須瘡、汗腺炎、紅癬、毛囊炎、尋常痤瘡、濕疹合并感染、潰瘍合并感染等。

3、體外釋放試驗(in?vitro?release?test，以下簡稱ivrt)和體外透皮試驗(invitro?permeation?test)是軟膏劑、乳膏劑、凝膠劑等類型仿制藥體外關(guān)鍵質(zhì)量屬性研究的重要內(nèi)容。其中，ivrt用于評估藥物從基質(zhì)中釋放的速率和程度，并表征在特定條件(即給定的方法參數(shù))下制劑中藥物的穩(wěn)態(tài)體外釋放速率，是質(zhì)量研究及穩(wěn)定性考察中的重要指標，可作為控制藥品質(zhì)量和評價制劑性能的有效方法。

4、cn115267004a公開了一種檢測夫西地酸中有關(guān)物質(zhì)含量的方法，采用lc-ms法檢測夫西地酸中雜質(zhì)m的含量，通過外標一點法檢測供試品溶液中雜質(zhì)m的含量，并未涉及夫西地酸乳膏的體外釋放相關(guān)數(shù)據(jù)檢測方法。cn117705983a公開了一種含壬二酸的外用組合物體外透皮釋放的評價方法，采用strat-m人工膜作為滲透屏障，用磷酸鹽緩沖液作為接收介質(zhì)，結(jié)合超高效液相色譜分析方法，可以快速高效地測定壬二酸透皮速率和累積透過量，體外透皮試驗主要用于評估藥物到達皮膚作用部位或附近的速率和程度，或評價藥物經(jīng)皮滲透并進入體內(nèi)的行為，模擬藥品在生理條件下的透皮過程，不同于評估制劑藥物釋放率的體外釋放試驗。目前未見有夫西地酸乳膏體外釋放試驗方法的相關(guān)報道。

5、因此有必要開發(fā)一種方法簡單、準確性高的夫西地酸乳膏體外釋放方法。

技術(shù)實現(xiàn)思路

1、本發(fā)明的目的在于提供一種夫西地酸乳膏的體外釋放分析方法，此方法簡單、準確性高，解決了目前未見夫西地酸乳膏體外釋放的分析方法的問題。

2、本發(fā)明提供的技術(shù)方案如下：

3、本發(fā)明提供了一種夫西地酸乳膏的體外釋放分析方法，包括如下步驟：

4、取待測夫西地酸乳膏樣品涂抹在濾膜上并置于透皮儀上，濾膜不含樣品層朝下面向接收池，閉環(huán)上樣，向接收池中加入接收介質(zhì)，依照透皮儀設(shè)置的方法運行，于不同時間取接收池中的接受液進行檢測。

5、作為本發(fā)明的一種實施方式，所述透皮儀為垂直擴散池。

6、作為本發(fā)明的一種實施方式，所述濾膜為聚醚砜膜、醋酸纖維素膜、聚偏氟乙烯膜或聚四氟乙烯膜，優(yōu)選為醋酸纖維素膜。

7、作為本發(fā)明的一種實施方式，所述接收介質(zhì)為含有機溶劑的磷酸鹽緩沖液。

8、作為本發(fā)明的一種實施方式，所述接收介質(zhì)為含有機溶劑的磷酸鹽緩沖液，其中有機溶劑選自甲醇或乙醇。

9、作為本發(fā)明的一種實施方式，所述接收介質(zhì)為含甲醇的磷酸鹽緩沖液，磷酸鹽緩沖液與甲醇體積比為7：3，ph為7.4。

10、作為本發(fā)明的一種實施方式，所述透皮儀的溫度為26～37℃，優(yōu)選為32℃。

11、作為本發(fā)明的一種實施方式，所述透皮儀的轉(zhuǎn)速為200～750rpm，優(yōu)選為600rpm。

12、作為本發(fā)明的一種實施方式，所述檢測采用高效液相色譜法測定，所述高效液相色譜法的色譜柱為waters?symmetry?c18，4.6mm×15cm,3.5μm。

13、作為本發(fā)明的一種實施方式，所述高效液相色譜法的流動相為體積比為10：40：50的甲醇-0.05m磷酸-乙腈。

14、與現(xiàn)有技術(shù)方案相比，本發(fā)明具有以下有益效果：

15、本發(fā)明體外釋放方法選擇垂直擴散池，濾膜選用醋酸纖維素膜，接收介質(zhì)選用含有機溶劑的磷酸鹽緩沖液，可準確評估夫西地酸從基質(zhì)中釋放的速率和程度，有利于控制夫西地酸乳膏質(zhì)量和評價制劑性能、提高產(chǎn)品的安全性。本發(fā)明可快速評估藥物性能，成本低，周期短，綠色環(huán)保。本方法簡單，實現(xiàn)了通過體外釋放評價的方法高精度評價夫西地酸乳膏的質(zhì)量差異，具有重要意義。

技術(shù)特征：

1.一種夫西地酸乳膏的體外釋放分析方法，其特征在于，包括如下步驟：

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種夫西地酸乳膏的體外釋放分析方法，其特征在于：所述透皮儀為垂直擴散池。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種夫西地酸乳膏的體外釋放分析方法，其特征在于：所述濾膜為聚醚砜膜、醋酸纖維素膜、聚偏氟乙烯膜或聚四氟乙烯膜，優(yōu)選為醋酸纖維素膜。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種夫西地酸乳膏的體外釋放分析方法，其特征在于：所述接收介質(zhì)為含有機溶劑的磷酸鹽緩沖液。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的一種夫西地酸乳膏的體外釋放分析方法，其特征在于：所述接收介質(zhì)為含有機溶劑的磷酸鹽緩沖液，其中有機溶劑選自甲醇或乙醇。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種夫西地酸乳膏的體外釋放分析方法，其特征在于：所述接收介質(zhì)為含甲醇的磷酸鹽緩沖液，磷酸鹽緩沖液與甲醇體積比為7：3，ph為7.4。

7.根據(jù)權(quán)利要求1～6任一項所述的一種夫西地酸乳膏的體外釋放分析方法，其特征在于：所述透皮儀的溫度為26～37℃，優(yōu)選為32℃。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的一種夫西地酸乳膏的體外釋放分析方法，其特征在于：所述透皮儀的轉(zhuǎn)速為200～750rpm，優(yōu)選為600rpm。

9.根據(jù)權(quán)利要求1～8任一項所述的一種夫西地酸乳膏的體外釋放分析方法，其特征在于：所述檢測采用高效液相色譜法測定，所述高效液相色譜法的色譜柱為waters?symmetryc18，4.6mm×15cm,3.5μm。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的一種夫西地酸乳膏的體外釋放分析方法，其特征在于：所述高效液相色譜法的流動相為體積比為10：40：50的甲醇-0.05m磷酸-乙腈。

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及一種夫西地酸乳膏的體外釋放分析方法，涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，包括取待測夫西地酸乳膏樣品涂抹在濾膜上并置于透皮儀上，濾膜不含樣品層朝下面向接收池，閉環(huán)上樣，向接收池中加入接收介質(zhì)，依照透皮儀設(shè)置的方法運行，于不同時間取接收池中的接受液進行檢測。本發(fā)明體外釋放方法選擇垂直擴散池，濾膜選用醋酸纖維素膜，接收介質(zhì)選用含有機溶劑的磷酸鹽緩沖液，可準確評估夫西地酸從基質(zhì)中釋放的速率和程度，有利于控制夫西地酸乳膏質(zhì)量和評價制劑性能、提高產(chǎn)品的安全性。本發(fā)明可快速評估藥物性能，成本低，周期短，綠色環(huán)保。

技術(shù)研發(fā)人員：張家麗,景秀,陳宗茜,謝少朵,沈靜靜,王寶蘭
受保護的技術(shù)使用者：南京臣功制藥股份有限公司
技術(shù)研發(fā)日：
技術(shù)公布日：2025/1/6