一種醋酸烏利司他片劑及其溶出度測定方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體設(shè)及一種醋酸烏利司他片劑的溶出度測定方法。
【背景技術(shù)】：
[0002] 醋酸烏利司他具有抗孕激素和抗糖皮質(zhì)激素活性，臨床上被用于緊急避孕，及術(shù) 前治療有中至重度癥狀的子宮肌瘤患者。醋酸烏利司他的溶解度呈抑依賴性，在0.Imol/ L的鹽酸溶液中微溶，而在pH4. 5醋酸鹽緩沖液、P冊.8磯酸鹽緩沖液和水中難溶。
[0003] 口服固體制劑在體內(nèi)只有溶出才能被機(jī)體吸收，制劑的溶出是影響藥物在體內(nèi)吸 收的關(guān)鍵因素，固體制劑在體外溶出的行為，能反應(yīng)制劑在體內(nèi)的溶出行為，可作為制劑質(zhì) 量評價(jià)指標(biāo)之一。因此，需建立一種合理的溶出度測定方法，科學(xué)客觀的反應(yīng)口服固體制 劑的質(zhì)量，并區(qū)分不同原料藥理化性質(zhì)（粒徑）、不同處方和不同工藝制備的樣品的質(zhì)量差 異。
[0004][0005]

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的目的在于提供一種溶出度測定方法，W科學(xué)客觀的評價(jià)醋酸烏利司他片 劑的質(zhì)量，區(qū)分不同原料藥理化性質(zhì)（粒徑）、不同處方和不同工藝制備的樣品的質(zhì)量差 異。
[0007] 本發(fā)明是通過W下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的。
[0008] -種醋酸烏利司他片劑的溶出度測定方法，其特征在于測定方法包括W下步驟：
[0009] 1)溶出介質(zhì)的配制；配制質(zhì)量百分比為0. 2~1%的十二烷基硫酸鋼溶液，超聲溶 解并脫氣。
[0010] 2)供試品溶液的制備；照溶出度測定法（中國藥典2010年版二部附錄XC第二 法），取醋酸烏利司他片劑，加900ml入步驟1)的溶出介質(zhì)中，W轉(zhuǎn)速為每分鐘50轉(zhuǎn)進(jìn)行溶 出試驗(yàn)，取溶出液，過濾，并W溶出介質(zhì)稀釋至每1ml含醋酸烏利司他2-15yg。
[0011] 3)對照品溶液制備；取醋酸烏利司他對照品，W溶出介質(zhì)稀釋至1ml含醋酸烏利 司他10Ug。
[001引 4)測定；分別取供試品溶液和對照品溶液，照中國藥典2010年版二部附錄IVA分 光光度法測定，紫外吸收波長為309nm，按外標(biāo)法計(jì)算吸光度。
[0013] 優(yōu)選的步驟1)中的溶出介質(zhì)為0. 3%十二烷基硫酸鋼溶液。
[0014] 所述的醋酸烏利司他片劑組成為醋酸烏利司他2-15重量份，乳糖75-90重量份， 聚維酬化30) 1-10重量份，交聯(lián)駿甲基纖維素鋼0. 3-2重量份，微粉硅膠0. 5-1重量份，硬 脂酸儀0.5-1重量份。
[0015] 所述的醋酸烏利司他片劑制備方法為；取醋酸烏利司他與乳糖和聚維酬K30混合 均勻，加入純化水濕法制粒，干燥，加入交聯(lián)駿甲基纖維素鋼、微粉硅膠和硬脂酸儀總混均 勻，壓片，即得。
【具體實(shí)施方式】
[0016] 下面通過實(shí)施例來進(jìn)一步說明本發(fā)明，但本發(fā)明的內(nèi)容完全不局限于此。
[0017] 實(shí)施例1
[0018] 單劑量處方組成
[0019]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種醋酸烏利司他片劑的溶出度測定方法，其特征在于測定方法包括以下步驟： 1) 溶出介質(zhì)的配制：配制質(zhì)量百分比為0. 2~1%的十二烷基硫酸鈉溶液，超聲溶解并 脫氣。 2) 供試品溶液的制備：照溶出度測定法（中國藥典2010年版二部附錄XC第二法）， 取醋酸烏利司他片劑，加900ml入步驟1)的溶出介質(zhì)中，以轉(zhuǎn)速為每分鐘50轉(zhuǎn)進(jìn)行溶出試 驗(yàn)，取溶出液，過濾，并以溶出介質(zhì)稀釋至每1ml含醋酸烏利司他2-15 yg。 3) 對照品溶液制備：取醋酸烏利司他對照品，以溶出介質(zhì)稀釋至Iml含醋酸烏利司他 10 y g〇 4) 測定：分別取供試品溶液和對照品溶液，照中國藥典2010年版二部附錄IVA分光光 度法測定，紫外吸收波長為309nm，按外標(biāo)法計(jì)算吸光度。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的溶出度測定方法，其中溶出介質(zhì)為質(zhì)量百分比為0. 2~1 % 的十二烷基硫酸鈉溶液。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的溶出度測定方法，其中溶出介質(zhì)為質(zhì)量百分比為0.3%的 十>烷基硫酸納溶液。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種醋酸烏利司他片劑的溶出度測定方法，其中片劑組成為 醋酸烏利司他2-15重量份，乳糖75-90重量份，聚維酮（K30) 1-10重量份，交聯(lián)羧甲基纖維 素鈉0. 3-2重量份，微粉硅膠0. 5_1重量份，硬脂酸鎂0. 5_1重量份。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的一種醋酸烏利司他片劑的溶出度測定方法，其中片劑的制備 方法為：取醋酸烏利司他與乳糖和聚維酮K30混合均勻，加入純化水濕法制粒，干燥，加入 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、微粉硅膠和硬脂酸鎂總混均勻，壓片，即得。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種醋酸烏利司他片劑的溶出度測定方法，其使用十二烷基硫酸鈉溶液為溶出介質(zhì)進(jìn)行測定，步驟包括：溶出介質(zhì)的配制，供試品溶液的制備，對照品溶液制備和測定。該方法能客觀反應(yīng)制劑的溶出行為和制劑質(zhì)量。
【IPC分類】A61K9-20, A61K31-57, G01N21-33, A61P15-18
【公開號】CN104865215
【申請?zhí)枴緾N201510257900
【發(fā)明人】楊丹, 王華娟
【申請人】南京海納醫(yī)藥科技有限公司
【公開日】2015年8月26日
【申請日】2015年5月16日