一種采用常壓過濾制備布洛芬微球的方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種采用常壓過濾制備布洛芬微球的方法，屬于藥物制劑技術(shù)研究領(lǐng)域，即先將布洛芬加入去離子水中，再升溫至80~100oC后保溫6~24h，冷卻至0oC；將溶液搖動(dòng)后，經(jīng)濾紙常壓過濾，過濾速度為5~11毫升每分鐘，再在40oC下干燥24h后即得布洛芬微球。本方法所采用的原料單一、無(wú)化學(xué)助劑，有利于布洛芬純度的保障。布洛芬微球致密度高可以在水里懸浮或沉底，可提高布洛芬后續(xù)包衣、壓片和膠囊化等工藝效率。布洛芬微球可增加布洛芬在水中的溶解度，提高藥物的吸收與利用。
【專利說明】
一種采用常壓過濾制備布洛芬微球的方法
技術(shù)領(lǐng)域
[0001]本發(fā)明提供一種采用常壓過濾制備布洛芬微球的方法，屬于藥物制劑技術(shù)研究領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002]作為抗炎藥物，布洛芬用于消炎、鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕和解熱等疾病的治療，其缺點(diǎn)是在水中溶解度低、味苦、半衰期短(1.8-2小時(shí))，患者需要頻繁用藥。因此發(fā)展出緩釋劑型以減少給藥次數(shù)，即通過包衣、混懸和凝膠等方式來(lái)實(shí)現(xiàn)。布洛芬原料藥晶體呈針狀、密度小、疏水性強(qiáng)，在水溶液中易漂浮，而壓片成型時(shí)流動(dòng)性差、易粘模具，給布洛芬包衣、壓片和制微丸等后續(xù)工藝帶來(lái)極大的不方便。采用熔融成型、乳液-擴(kuò)散法和熔融-擠出成型等方法將布洛芬加工成粒狀，后續(xù)工藝的效率將會(huì)大大提高。
[0003]在布洛芬的熔融成型過程中，一般會(huì)加入稀釋劑和降低熔融溫度的共晶組分，在高速剪切作用下于低溫的水溶液中將布洛芬熔體攪拌成粒狀。該過程所采用的化學(xué)助劑在一定程度上會(huì)影響布洛芬的純度，而且高速剪切過程中布洛芬熔體形成的粒狀物球形度低，布洛芬粒的流動(dòng)性降低。到目前為止，在熔融成型過程中不添加化學(xué)助劑制備得到布洛芬微球的研究報(bào)道非常少。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的是提供一種采用常壓過濾制備布洛芬微球的方法，為實(shí)現(xiàn)上述目的，通過以下步驟:
(1)將布洛芬加入去離子水中，再升溫至80?100°C后保溫6?24h，再冷卻至O°C;
(2)將經(jīng)步驟(I)制備得到的溶液在250?280轉(zhuǎn)每分鐘的速度下?lián)u動(dòng)2分鐘后，經(jīng)濾紙常壓過濾，再在40 °C下干燥24h后即得布洛芬微球。
[0005]其中，步驟(I)中布洛芬在去離子水中含量為8.89?35.56克每升。步驟(2)中過濾時(shí)過濾的速度為5?11毫升每分鐘。
[0006]布洛芬微球的尺寸可通過搖動(dòng)的速度和過濾速度來(lái)調(diào)控。
[0007]本發(fā)明的有益效果在于:
1、本方法所采用的原料單一、無(wú)化學(xué)助劑，有利于布洛芬純度的保障；
2、本方法所采用的工藝簡(jiǎn)單，配制溶液所采用的去離子水經(jīng)過濾后可以再次使用，易于工業(yè)化生產(chǎn)；
3、本方法制得的布洛芬微球尺寸可調(diào)控，大小均一；
4、本方法制得的布洛芬微球可提高布洛芬在水中的溶解度，提高藥物的吸收與利用；
5、本方法制得的布洛芬微球流動(dòng)性好、致密度高可以在水里懸浮或沉底，能提高布洛芬微球后續(xù)包衣、壓片和膠囊化等工藝效率。
【附圖說明】
[0008]圖1為實(shí)施例1制備的布洛芬微球的SEM掃描電子顯微鏡照片。
【具體實(shí)施方式】
[0009]實(shí)施例1
(1)將0.40克布洛芬放入45毫升去離子水中，升溫至100°C并保溫6h后，冷卻至O °C;
(2)將經(jīng)步驟(I)制備得到的溶液以250轉(zhuǎn)每分鐘的速度下?lián)u動(dòng)2分鐘后經(jīng)濾紙常壓過濾，過濾速度為11毫升每分鐘，再經(jīng)40 °C干燥24h后即得布洛芬微球。
[0010]布洛芬在水中漂浮，在pH=7.2的磷酸鹽緩沖液中于37 °C下溶解72小時(shí)后布洛芬的溶解度約為50微克每升。而布洛芬微球在水中懸浮或沉底，在pH=7.2的磷酸鹽緩沖液中于37 °C下溶解72小時(shí)后布洛芬微球的溶解度約為77微克每升。
[0011]實(shí)施例2
(1)將1.60克布洛芬放入45毫升去離子水中，升溫至100°C并保溫6h后，冷卻至O°C;
(2)將經(jīng)步驟(I)制備得到的溶液以280轉(zhuǎn)每分鐘的速度下?lián)u動(dòng)2分鐘后經(jīng)濾紙常壓過濾，過濾速度為5毫升每分鐘，再經(jīng)40 °C干燥24h后即得布洛芬微球。
[0012]布洛芬在水中懸浮，在pH=7.2的磷酸鹽緩沖液中于37 °C下溶解72小時(shí)后布洛芬的溶解度約為50微克每升。而布洛芬微球在水中沉底，在pH=7.2的磷酸鹽緩沖液中于37°C下溶解72小時(shí)后布洛芬微球的濃度約為83微克每升。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種采用常壓過濾制備布洛芬微球的方法，其特征是包括以下步驟: 步驟1.將布洛芬加入去離子水中，使布洛芬的含量為8.89?35.56克每升，再升溫至80-100 °C后保溫6?24h，再冷卻至O 0C; 步驟2.將經(jīng)步驟I制得的溶液在250?280轉(zhuǎn)每分鐘的速度下?lián)u動(dòng)2分鐘后，經(jīng)濾紙常壓過濾，再在40 °C下干燥24h后即得布洛芬微球。2.如權(quán)利要求1所述的一種采用常壓過濾制備布洛芬微球的方法，其特征在于:步驟2中常壓過濾時(shí)過濾的速度為5?11毫升每分鐘。
【文檔編號(hào)】A61K31/192GK105963259SQ201610350570
【公開日】2016年9月28日
【申請(qǐng)日】2016年5月25日
【發(fā)明人】李成峰, 陸昊, 王文浩, 楊麗爽, 王朝輝, 葛筱璐
【申請(qǐng)人】山東理工大學(xué)