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Bromodomain蛋白二價(jià)抑制劑及其制備方法和應(yīng)用與流程技術(shù)資料下載

技術(shù)編號(hào):11503609

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本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,具體而言,涉及新的二價(jià)二氫喹唑啉酮類化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或前藥,這些化合物具有較好的Bromodomain蛋白抑制活性。本發(fā)明還公開(kāi)了其制備方法及含有它們的藥物制劑,以及這些化合物和其藥用組合物在治療腫瘤中的應(yīng)用。背景技術(shù)目前藥物設(shè)計(jì)以及藥物治療集中于單價(jià)或單一結(jié)合配體的發(fā)現(xiàn),然而這類配體對(duì)于多結(jié)合域或者具有額外延伸部分的蛋白的結(jié)合能力較弱,不能實(shí)現(xiàn)完全結(jié)合。例如臨床尚未對(duì)蛋白-蛋白相互作用進(jìn)行成功地干預(yù),通過(guò)同時(shí)與單一蛋白上兩個(gè)結(jié)構(gòu)域進(jìn)行作用或者同時(shí)與兩個(gè)...
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