技術(shù)編號:12639060
提示:您尚未登錄,請點 登 陸 后下載,如果您還沒有賬戶請點 注 冊 ,登陸完成后,請刷新本頁查看技術(shù)詳細信息。本發(fā)明屬于化藥合成領(lǐng)域,具體涉及一種鹽酸托烷司瓊的制備方法。背景技術(shù)鹽酸托烷司瓊(Tropisetronhydrochloride)化學(xué)名內(nèi)-1H-吲哚-3羧酸-8-甲基-8-雜氮雙環(huán)[3.2.1]辛-3-基酯鹽酸鹽,是5-HT3受體強效、高度選擇性拮抗劑,用于治療兒童放化療引起的的惡心、嘔吐及成人手術(shù)后的惡心、嘔吐,該藥由諾華公司研制開發(fā)并于1992年在英國上市。3-吲哚甲酸(1)與二氯亞砜進行取代反應(yīng)制得3-吲哚甲酰氯(2),然后將α-托品醇(3)用正丁基鋰處理得到活性高的α-托品醇鋰,再與...
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