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一種雷替曲塞中間體的合成方法技術(shù)資料下載

技術(shù)編號(hào):3587507

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本發(fā)明涉及化學(xué)合成領(lǐng)域,具體涉及ー種雷替曲塞中間體(N- (5-甲胺基-2-噻吩甲酰)-L-谷氨酸ニこ酷)的合成方法。背景技術(shù)雷替曲塞是ー種胸腺合成酶抑制劑,屬于一種喹唑啉葉酸鹽類似物。主要用于治療晚期結(jié)腸癌、頭頸部腫瘤等。在體內(nèi),雷替曲塞被細(xì)胞主動(dòng)攝取后很快被葉酸基聚合谷氨酸合成酶代謝為一系列聚谷氨酸,這些代謝物比雷替曲塞具有更強(qiáng)抑制胸腺合成酶作用,從而抑制細(xì)胞DNA的合成,且能潴留在細(xì)胞內(nèi),長(zhǎng)時(shí)間發(fā)揮抑制作用。其療效與氟尿嘧啶相似,但使用雷替曲塞的副反...
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