技術(shù)編號(hào):9680830
提示:您尚未登錄,請(qǐng)點(diǎn) 登 陸 后下載,如果您還沒(méi)有賬戶請(qǐng)點(diǎn) 注 冊(cè) ,登陸完成后,請(qǐng)刷新本頁(yè)查看技術(shù)詳細(xì)信息。ΕΡΖ-6438是一種有效的,選擇性ΕΖΗ2抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki和IC50分別為2.5ηΜ 和llnM,比作用于ΕΖΗ1選擇性高35倍,比作用于14種其他ΗΜΤ選擇性高4500多倍。 體外研究表明EPZ-6438濃度依賴性降低野生型或SMARCB1突變細(xì)胞中總體 H3K27Me3水平,并引起去除SMARCB1的MRT細(xì)胞系中強(qiáng)的抗增殖作用,IC50范圍為32nM到 ΙΟΟΟηΜΑΡΖ-6438引起神經(jīng)元分化的基因表達(dá)和細(xì)胞周期抑制,同時(shí)抑制Hedgeh...
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