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用于眼科應用的醌基一氧化氮供體化合物的制作方法與工藝

文檔序號:12927346閱讀:來源:國知局

技術特征:
1.式(I)化合物在制備用于治療高眼壓青光眼、正常眼壓性青光眼和繼發(fā)性青光眼的藥物中的用途其中R1選自H、甲基、甲氧基;R3選自H、甲基、甲氧基;或R1和R3一起形成–CH=CH-CH=CH-;R2是H、甲基;n是0至10的整數(shù);Q是其中m是0至6的整數(shù);p是0至1的整數(shù);X是O。2.權利要求1所述的用途,其中的化合物是式(Ib)的化合物其中n、m、p、X如權利要求1中所定義。3.權利要求1所述的用途,其中的化合物是式(Ic)的化合物其中n、m、p、X如權利要求1中所定義。4.權利要求1所述的用途,其中的化合物是式(Id)的化合物其中n、m、p、X如權利要求1中所定義。5.權利要求1所述的用途,其中的化合物是式(Ie)的化合物其中n、m、p、X如權利要求1中所定義。6.權利要求1所述的用途,其中的化合物是式(If)的化合物其中n、m、p、X如權利要求1中所定義。7.權利要求1至6中的任一項所述的用途,其中的化合物中的p是0。8.選自下列的權利要求1中所定義的式(I)化合物在制備用于治療高眼壓青光眼、正常眼壓性青光眼和繼發(fā)性青光眼的藥物中的用途:·5-(2,4,5-三甲基-3,6-二氧代環(huán)己-1,4-二烯基)戊基硝酸酯(化合物(1))·5-(4,5-二甲氧基-2-甲基-3,6-二氧代環(huán)己-1,4-二烯基)戊基硝酸酯(化合物(2))·5-(3-甲基-1,4-二氧代-1,4-二氫萘-2-基)戊基硝酸酯(化合物(12))·6-(2,4,5-三甲基-3,6-二氧代環(huán)己-1,4-二烯基)己基硝酸酯(化合物(15))·4-(2,4,5-三甲基-3,6-二氧代環(huán)己-1,4-二烯基)丁基硝酸酯(化合物(3))·3-(4,5-二甲氧基-2-甲基-3,6-二氧代環(huán)己-1,4-二烯基)丙基硝酸酯(化合物(8))·6-(4,5-二甲氧基-2-甲基-3,6-二氧代環(huán)己-1,4-二烯基)己基硝酸酯(化合物(16))·4-(4,5-二甲氧基-2-甲基-3,6-二氧代環(huán)己-1,4-二烯基)丁基硝酸酯(化合物(4))·3-(3-(4,5-二甲氧基-2-甲基-3,6-二氧代環(huán)己-1,4-二烯基)丙氧基)丙基硝酸酯(化合物(14))·2-(3-(4,5-二甲氧基-2-甲基-3,6-二氧代環(huán)己-1,4-二烯基)丙氧基)乙基硝酸酯(化合物(20))·10-(3-甲基-1,4-二氧代-1,4-二氫萘-2-基)癸基硝酸酯(化合物(13))·4-(3-甲基-1,4-二氧代-1,4-二氫萘-2-基)丁基硝酸酯(化合物(22))·6-(3-甲基-1,4-二氧代-1,4-二氫萘-2-基)己基硝酸酯(化合物(23))·3-(3-甲基-1,4-二氧代-1,4-二氫萘-2-基)丙基硝酸酯(化合物(24))·3-(3-(3-甲基-1,4-二氧代-1,4-二氫萘-2-基)丙氧基)丙基硝酸酯(化合物(25))·6-(5-甲氧基-2,4-二甲基-3,6-二氧代環(huán)己-1,4-二烯基)己基硝酸酯(化合物(28))·6-(4-甲氧基-2,5-二甲基-3,6-二氧代環(huán)己-1,4-二烯基)己基硝酸酯(化合物(29))·10-(4-甲氧基-2,5-二甲基-3,6-二氧代環(huán)己-1,4-二烯基)癸基硝酸酯(化合物(30))·10-(5-甲氧基-2,4-二甲基-3,6-二氧代環(huán)己-1,4-二烯基)癸基硝酸酯(化合物(31))·8-(4-甲氧基-2,5-二甲基-3,6-二氧代環(huán)己-1,4-二烯基)辛基硝酸酯(化合物(32))·8-(5-甲氧基-2,4-二甲基-3,6-二氧代環(huán)己-1,4-二烯基)辛基硝酸酯(化合物(19))·10-(2,4,5-三甲基-3,6-二氧代環(huán)己-1,4-二烯基)癸基硝酸酯(化合物(5))·8-(4,5-二甲氧基-2-甲基-3,6-二氧代環(huán)己-1,4-二烯基)辛基硝酸酯(化合物(33))·8-(2,4,5-三甲基-3,6-二氧代環(huán)己-1,4-二烯基)辛基硝酸酯(化合物(34))·3-(2,4,5-三甲基-3,6-二氧代環(huán)己-1,4-二烯基)丙基硝酸酯(化合物(7))。9.權利要求1中所定義的式(I)的化合物10-(4,5-二甲氧基-2-甲基-3,6-二氧代環(huán)己-1,4-二烯基)癸基硝酸酯(化合物(6))在制備用于治療高眼壓青光眼、正常眼壓性青光眼和繼發(fā)性青光眼的藥物中的用途。10.權利要求1至9中的任一項所述的用途,其中式(I)的化合物與一種或多種選自下列的其它活性成分聯(lián)合給藥:α腎上腺素能受體激動劑、β受體阻滯劑、碳酸酐酶抑制劑、前列腺素類似物、非甾體抗炎藥或甾體抗炎藥。11.包含權利要求1至9中的任一項所定義的式(I)化合物和至少一種眼科可接受的成分和/或眼科可接受的載體的眼科組合物。12.包含權利要求1至9中的任一項所定義的式(I)化合物和一種或多種選自下列的其它活性成分和至少一種眼科可接受的成分和/或眼科可接受的載體的眼科組合物:α腎上腺素能受體激動劑、β受體阻滯劑、碳酸酐酶抑制劑、前列腺素類似物、非甾體抗炎藥或甾體抗炎藥。
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