技術(shù)特征：

1.一種具有式I的化合物：

其中：

X是–CH₂-、-O-、或–S-；

Y¹和Y²獨(dú)立地是–CR^3a-或–N-；

Z¹、Z²、和Z³獨(dú)立地是–CH-或-N-；

R¹是氫或鹵素；

L是一個直鏈或支鏈的C_2-14脂肪族基團(tuán)，其中一個或多個碳是任選地并且獨(dú)立地被-Cy-、–NR-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-C(O)N(O)-、-N(R)SO₂-、-SO₂N(R)-、-O-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-S-、-SO-、或-SO₂-替代，

每個-Cy-獨(dú)立地是一個任選取代的具有0-4個獨(dú)立地選自氮、氧或硫的雜原子的3-8元的二價的、飽和的、部分不飽和的、或芳基環(huán)，或一個任選取代的具有0-5個獨(dú)立地選自氮、氧或硫的雜原子的8-10元的二價飽和的、部分不飽和的、或芳基二環(huán)；

R²是氫或一個任選取代的選自下組的基團(tuán)，該組由以下各項(xiàng)組成：C_1-6脂肪族基團(tuán)、苯基、3-至7-元飽和的或部分不飽和的單環(huán)碳環(huán)基、具有1-2個選自氧、氮或硫的雜原子的3-至7-元飽和的或部分不飽和的單環(huán)雜環(huán)基、具有1-4個選自氧、氮或硫的雜原子的5-至6-元雜芳基、7-至10-元飽和的或部分不飽和的二環(huán)碳環(huán)基、具有1-4個選自氧、氮或硫的雜原子的7-至10-元飽和的或部分不飽和的二環(huán)雜環(huán)基、具有1-4個選自氧、氮或硫的雜原子的7-至10-元二環(huán)雜芳基、或8-至10-元二環(huán)芳基；

每個R³獨(dú)立地是鹵素、–NO₂、–CN、–OR、–SR、–N(R)₂、-C(O)R、-CO₂R、–C(O)C(O)R、–C(O)CH₂C(O)R、–S(O)R、–S(O)₂R、–C(O)N(R)₂、-SO₂N(R)₂、-OC(O)R、–N(R)C(O)R、–N(R)N(R)₂、或任選取代的C_1-6脂肪族基團(tuán)或吡咯基；或

兩個R³基團(tuán)與其插入原子一起形成環(huán)A，其中環(huán)A是3-至7-元部分不飽和的碳環(huán)基、苯基、具有1-2個選自氧、氮或硫的雜原子的5-至6-元部分不飽和的單環(huán)雜環(huán)基、具有1-4個選自氧、氮或硫的雜原子的5-至6-元雜芳基、或6-元芳基；

R^3a是R³或氫；

R⁴是C_1-4烷基；

每個R獨(dú)立地是氫或一個任選取代的選自以下項(xiàng)的基團(tuán)：C_1-6脂肪族基團(tuán)、苯基、3-至7-元飽和的或部分不飽和的碳環(huán)基、具有1-2個選自氧、氮或硫的雜原子的3-至7-元飽和的或部分不飽和的單環(huán)雜環(huán)基、或具有1-4個選自氧、氮或硫的雜原子的5-至6-元雜芳基，或：

在同一個氮上的兩個R基團(tuán)與其插入原子一起形成一個任選取代的選自以下項(xiàng)的環(huán)：具有1-2個選自氧、氮或硫的雜原子的3-至7-元飽和的或部分不飽和的單環(huán)雜環(huán)基、或具有1-4個選自氧、氮或硫的雜原子的5-至6-元雜芳基。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中該化合物具有式I-a-1或I-a：

3.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中該化合物具有式I-b、I-c、I-d、I-e、I-f、I-g、I-h、或I-j：

4.如以上權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化合物，其中Y¹是-CR^3a-。

5.如權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的化合物，其中Y¹是–N-。

6.如以上權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化合物，其中Y²是-CR^3a-。

7.如權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的化合物，其中Y²是–N-。

8.如以上權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R^3a是氫。

9.如以上權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化合物，其中Z¹是-CH-。

10.如權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)所述的化合物，其中Z¹是-N-。

11.如以上權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化合物，其中Z²是-CH-。

12.如權(quán)利要求1-10中任一項(xiàng)所述的化合物，其中Z²是–N-。

13.如以上權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化合物，其中Z³是-CH-。

14.如權(quán)利要求1-12中任一項(xiàng)所述的化合物，其中Z³是-N-。

15.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中該化合物具有式I-i：

16.如以上權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化合物，其中L是一個直鏈或支鏈的、C_2-14脂肪族基團(tuán)，其中一個或多個碳獨(dú)立地被–NR-替代，其中R不是–Boc保護(hù)基團(tuán)。

17.如以上權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化合物，其中X是–CH₂-或–S-。

18.如以上權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化合物，其中X是–CH₂-。

19.如權(quán)利要求1-17中任一項(xiàng)所述的化合物，其中X是–S-。

20.如以上權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R¹是氫。

21.如權(quán)利要求1-19中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R¹是鹵素。

22.如權(quán)利要求21所述的化合物，其中R¹是氟。

23.如權(quán)利要求1-22中任一項(xiàng)所述的化合物，其中–L-R²包括被–NH-替代以形成仲胺的亞甲基。

24.如以上權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化合物，其中L是一個直鏈或支鏈的、C_2-14脂肪族基團(tuán)，其中該脂肪族基團(tuán)的一個亞甲基被–NH-替代以形成仲胺。

25.如以上權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化合物，其中L是一個直鏈或支鏈的、C_2-10脂肪族基團(tuán)，其中該脂肪族基團(tuán)的一個亞甲基被–NH-替代以形成仲胺。

26.如權(quán)利要求25所述的化合物，其中L是一個直鏈或支鏈的、C_2-8脂肪族基團(tuán)，其中該脂肪族基團(tuán)的一個亞甲基被–NH-替代以形成仲胺。

27.如以上權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R²是氫。

28.如權(quán)利要求1-26中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R²是任選取代的C_1-6脂肪族基團(tuán)。

29.如權(quán)利要求1-28中任一項(xiàng)所述的化合物，其中L的一個碳被–Cy-替代并且其中–Cy-是具有一個選自氮的雜原子的6-元飽和環(huán)。

30.如權(quán)利要求29所述的化合物，其中–Cy-是哌啶基。

31.如權(quán)利要求1、4-14、16-30中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R³是–OR。

32.如權(quán)利要求3或31所述的化合物，其中該R³基團(tuán)的R是C_1-6脂肪族基團(tuán)。

33.如權(quán)利要求32所述的化合物，其中該R³基團(tuán)的R是甲基。

34.如以上權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R⁴是甲基。

35.如權(quán)利要求1-33中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R⁴是丁基。

36.如以上權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化合物，其中-L-R²是選自以下各項(xiàng)：

37.如權(quán)利要求36所述的化合物，其中–L-R²是選自以下各項(xiàng)：

38.一種化合物，選自：

39.一種化合物：

40.一種方法，該方法包括以下步驟：

a)提供一種具有式I的三烷基錫化合物：

其中：

X是–CH₂-、-O-、或–S-；

Y¹和Y²獨(dú)立地是–CR^3a-或–N-；

Z¹、Z²、和Z³獨(dú)立地是–CH-或-N-；

R¹是氫或鹵素；

L是一個直鏈或支鏈的C_2-14脂肪族基團(tuán)，其中一個或多個碳是任選地并且獨(dú)立地被–Cy-、–NR-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-C(O)N(O)-、-N(R)SO₂-、-SO₂N(R)-、-O-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-S-、-SO-、或-SO₂-替代，

每個–Cy-獨(dú)立地是一個任選取代的具有0-4個獨(dú)立地選自氮、氧或硫的雜原子的3-8元的二價的、飽和的、部分不飽和的、或芳基環(huán)，或一個任選取代的具有0-5個獨(dú)立地選自氮、氧或硫的雜原子的8-10元的二價飽和的、部分不飽和的、或芳基二環(huán)；

R²是氫或一個任選取代的選自下組的基團(tuán)，該組由以下各項(xiàng)組成：C_1-6脂肪族基團(tuán)、苯基、3-至7-元飽和的或部分不飽和的單環(huán)碳環(huán)基、具有1-2個選自氧、氮或硫的雜原子的3-至7-元飽和的或部分不飽和的單環(huán)雜環(huán)基、具有1-4個選自氧、氮或硫的雜原子的5-至6-元雜芳基、7-至10-元飽和的或部分不飽和的二環(huán)碳環(huán)基、具有1-4個選自氧、氮或硫的雜原子的7-至10-元飽和的或部分不飽和的二環(huán)雜環(huán)基、具有1-4個選自氧、氮或硫的雜原子的7-至10-元二環(huán)雜芳基、或8-至10-元二環(huán)芳基；

每個R³獨(dú)立地是鹵素、–NO₂、–CN、–OR、–SR、–N(R)₂、-C(O)R、-CO₂R、–C(O)C(O)R、–C(O)CH₂C(O)R、–S(O)R、–S(O)₂R、–C(O)N(R)₂、-SO₂N(R)₂、-OC(O)R、–N(R)C(O)R、–N(R)N(R)₂、或任選取代的C_1-6脂肪族基團(tuán)或吡咯基；或

兩個R³基團(tuán)與其插入原子一起形成環(huán)A，其中環(huán)A是3-至7-元部分不飽和的碳環(huán)基、苯基、具有1-2個選自氧、氮或硫的雜原子的5-至6-元部分不飽和的單環(huán)雜環(huán)基、具有1-4個選自氧、氮或硫的雜原子的5-至6-元雜芳基、或6-元芳基；

R^3a是R³或氫；

R⁴是C_1-4烷基；

每個R獨(dú)立地是氫或一個任選取代的選自以下項(xiàng)的基團(tuán)：C_1-6脂肪族基團(tuán)、苯基、3-至7-元飽和的或部分不飽和的碳環(huán)基、具有1-2個選自氧、氮或硫的雜原子的3-至7-元飽和的或部分不飽和的單環(huán)雜環(huán)基、或具有1-4個選自氧、氮或硫的雜原子的5-至6-元雜芳基，或：

在同一個氮上的兩個R基團(tuán)與其插入原子一起形成一個任選取代的選自以下項(xiàng)的環(huán)：具有1-2個選自氧、氮或硫的雜原子的3-至7-元飽和的或部分不飽和的單環(huán)雜環(huán)基、或具有1-4個選自氧、氮或硫的雜原子的5-至6-元雜芳基；

并且

b)使該具有式I的三烷基錫化合物在適合的條件下反應(yīng)以提供一種具有式I^L的化合物：

其中R^L是一種放射性標(biāo)記。

41.如權(quán)利要求40所述的方法，該方法進(jìn)一步包括以下步驟：

a)提供一種具有式A的芳基碘化物化合物：

并且

b)使該具有式A的芳基碘化物在適合的條件下反應(yīng)以提供一種具有式I的三烷基錫化合物：

42.如權(quán)利要求40所述的方法，該方法進(jìn)一步包括以下步驟：

a)提供具有式C的受保護(hù)的胺化合物：

其中–L-R^2’包括被–NH-替代以形成仲胺的亞甲基，并且其中該仲胺是被適合的保護(hù)基團(tuán)保護(hù)的；

并且

b)使該具有式C的受保護(hù)的胺化合物在合適的脫保護(hù)條件下反應(yīng)以提供具有式I的三烷基錫化合物：

43.如權(quán)利要求42所述的方法，該方法進(jìn)一步包括以下步驟：

a)提供一種具有式B的芳基碘化物化合物：

并且

b)使該具有式B的芳基碘化物在適合的條件下反應(yīng)以提供具有式C的受保護(hù)的胺化合物：

44.如權(quán)利要求43所述的方法，該方法進(jìn)一步包括以下步驟：

a)提供一種具有式A的芳基碘化物：

并且

b)使該具有式A的芳基碘化物在適合的反應(yīng)條件下反應(yīng)以提供一種具有式B的芳基碘化物化合物：

45.如權(quán)利要求40-44中任一項(xiàng)所述的方法，其中該具有式I的化合物具有式I-a：

46.如權(quán)利要求40-44中任一項(xiàng)所述的方法，其中該具有式I的化合物具有式I-b、I-c、I-d、I-e、I-f、I-g、I-h、或I-j：

47.如權(quán)利要求40-46中任一項(xiàng)所述的方法，其中Y¹是-CR^3a-。

48.如權(quán)利要求40-46中任一項(xiàng)所述的方法，其中Y¹是–N-。

49.如權(quán)利要求40-48中任一項(xiàng)所述的方法，其中Y²是-CR^3a-。

50.如權(quán)利要求40-49中任一項(xiàng)所述的方法，其中R^3a是氫。

51.如權(quán)利要求40-49中任一項(xiàng)所述的方法，其中Y²是–N-。

52.如權(quán)利要求40-51中任一項(xiàng)所述的方法，其中Z¹是-CH-。

53.如權(quán)利要求40-51中任一項(xiàng)所述的方法，其中Z¹是–N-。

54.如權(quán)利要求40-53中任一項(xiàng)所述的方法，其中Z²是-CH-。

55.如權(quán)利要求40-53中任一項(xiàng)所述的方法，其中Z²是–N-。

56.如權(quán)利要求40-55中任一項(xiàng)所述的方法，其中Z³是-CH-。

57.如權(quán)利要求40-55中任一項(xiàng)所述的方法，其中Z³是–N-。

58.如權(quán)利要求40所述的方法，其中該具有式I的化合物具有式I-i：

59.如權(quán)利要求40-58中任一項(xiàng)所述的方法，其中L是一個直鏈或支鏈的、C_2-14脂肪族基團(tuán)，其中一個或多個碳獨(dú)立地被–NR-替代，其中R不是–Boc保護(hù)基團(tuán)。

60.如權(quán)利要求40-59中任一項(xiàng)所述的方法，其中X是–CH₂-或–S-。

61.如權(quán)利要求40-60中任一項(xiàng)所述的方法，其中X是–CH₂-。

62.如權(quán)利要求40-60中任一項(xiàng)所述的方法，其中X是–S-。

63.如權(quán)利要求40-62中任一項(xiàng)所述的方法，其中R¹是氫。

64.如權(quán)利要求40-62中任一項(xiàng)所述的方法，其中R¹是鹵素。

65.如權(quán)利要求64所述的方法，其中R¹是氟。

66.如權(quán)利要求40-65中任一項(xiàng)所述的方法，其中–L-R²包括被–NH-替代以形成仲胺的亞甲基。

67.如權(quán)利要求40-66中任一項(xiàng)所述的方法，其中L是一個C_2-14脂肪族基團(tuán)，其中該脂肪族基團(tuán)的一個亞甲基被–NH-替代以形成仲胺。

68.如權(quán)利要求67所述的方法，其中L是一個C_2-10脂肪族基團(tuán)，其中該脂肪族基團(tuán)的一個亞甲基被–NH-替代以形成仲胺。

69.如權(quán)利要求67所述的方法，其中L是一個C_2-8脂肪族基團(tuán)，其中該脂肪族基團(tuán)的一個亞甲基被–NH-替代以形成仲胺。

70.如權(quán)利要求40-69中任一項(xiàng)所述的方法，其中R²是氫。

71.如權(quán)利要求40-69中任一項(xiàng)所述的方法，其中R²是任選取代的C_1-6脂肪族基團(tuán)。

72.如權(quán)利要求40-71中任一項(xiàng)所述的方法，其中L的一個碳被–Cy-替代并且其中–Cy-是具有一個選自氮的雜原子的6-元飽和環(huán)。

73.如權(quán)利要求72所述的方法，其中–Cy-是哌啶基。

74.如權(quán)利要求40-73中任一項(xiàng)所述的方法，其中R³是–OR。

75.如權(quán)利要求74所述的方法，其中該R³基團(tuán)的R是C_1-6脂肪族基團(tuán)。

76.如權(quán)利要求75所述的方法，其中該R³基團(tuán)的R是甲基。

77.如權(quán)利要求40-76中任一項(xiàng)所述的方法，其中R⁴是甲基。

78.如權(quán)利要求40-76中任一項(xiàng)所述的方法，其中R⁴是丁基。

79.如權(quán)利要求40-78中任一項(xiàng)所述的方法，其中-L-R²是選自以下項(xiàng)：

80.如權(quán)利要求79所述的方法，其中–L-R²是選自以下項(xiàng)：

81.如權(quán)利要求40-78中任一項(xiàng)所述的方法，其中該具有式I的化合物是選自：

82.一種方法，該方法包括以下步驟：

a)提供一種三甲基錫化合物：

并且

b)使該三甲基錫化合物在適合的條件下反應(yīng)以提供一種具有式I的化合物：

其中R^L是一種放射性標(biāo)記。

83.如權(quán)利要求82所述的方法，該方法進(jìn)一步包括以下步驟：

a)提供一種芳基碘化物化合物：

并且

b)使該芳基碘化物在適合的條件下反應(yīng)以提供一種三甲基錫化合物：

84.如權(quán)利要求82所述的方法，該方法進(jìn)一步包括以下步驟：

a)提供受保護(hù)的胺化合物：

其中PG是適合的保護(hù)基團(tuán)；

并且

b)使該受保護(hù)的胺化合物在合適的脫保護(hù)條件下反應(yīng)以提供三甲基錫化合物：

85.如權(quán)利要求84所述的方法，該方法進(jìn)一步包括以下步驟：

a)提供一種芳基碘化物化合物：

并且

b)使該芳基碘化物在適合的條件下反應(yīng)以提供受保護(hù)的胺化合物：

86.如權(quán)利要求85所述的方法，該方法進(jìn)一步包括以下步驟：

a)提供一種具有下式的芳基碘化物：

并且

b)使該芳基碘化物在適合的反應(yīng)條件下反應(yīng)以提供一種具有下式的芳基碘化物：

87.如權(quán)利要求40-86中任一項(xiàng)所述的方法，其中R^L選自下組，該組由以下各項(xiàng)組成：¹³¹I、¹²⁵I、¹²⁴I、¹²³I、¹¹C、¹⁵O、¹³N、¹⁹F和¹⁸F。

88.如權(quán)利要求87所述的方法，其中R^L是¹²⁴I。

89.如權(quán)利要求42-80或84-88中任一項(xiàng)所述的方法，其中PG是能夠在溫和地堿性條件下被去除的保護(hù)基團(tuán)。

90.如權(quán)利要求89所述的方法，其中PG是-Fmoc。