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一種粒徑可控的阿霉素納米顆粒及其制備方法與流程

文檔序號(hào):12075182閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.一種粒徑可控的阿霉素納米顆粒,其特征在于,以聚乙二醇維生素E琥珀酸酯為內(nèi)核,由聚乙二醇-阿霉素與聚(異丁烯-alt-馬來(lái)酸酐)改性的β-環(huán)糊精通過(guò)自組裝包裹所述內(nèi)核形成。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿霉素納米顆粒,其特征在于,所述聚乙二醇維生素E琥珀酸酯內(nèi)核的質(zhì)量為所述聚乙二醇-阿霉素與聚(異丁烯-alt-馬來(lái)酸酐)改性的β-環(huán)糊精總質(zhì)量的0.05~20倍;優(yōu)選為0.1~10倍;更優(yōu)選為0.2~5倍。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿霉素納米顆粒,其特征在于,所述內(nèi)核中還包含有抗腫瘤藥物,優(yōu)選紫杉醇納米晶體。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿霉素納米顆粒,其特征在于,所述聚(異丁烯-alt-馬來(lái)酸酐)改性的β-環(huán)糊精為聚(異丁烯-alt-馬來(lái)酸酐)與己二胺-β-環(huán)糊精通過(guò)偶聯(lián)反應(yīng)所得。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的阿霉素納米顆粒,其特征在于,所述聚(異丁烯-alt-馬來(lái)酸酐)的平均分子量5000~10000。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿霉素納米顆粒,其特征在于,所述聚乙二醇-阿霉素中聚乙二醇的聚合度為45~450。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的阿霉素納米顆粒,其特征在于,所述阿霉素納米顆粒還包含有表面活性劑、乳化劑中的一種或多種。

8.權(quán)利要求1-7任一項(xiàng)所述阿霉素納米顆粒的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:

S1:將聚乙二醇-阿霉素與聚(異丁烯-alt-馬來(lái)酸酐)改性的β-環(huán)糊精溶于水中進(jìn)行自組裝,冷凍干燥得到超分子復(fù)合物;

S2:將聚乙二醇維生素E琥珀酸酯以及可選的紫杉醇晶體溶于無(wú)水乙醇中制得乳濁液;

S3:將步驟S1所得的超分子復(fù)合物溶于水中,再將步驟S2所得乳濁液加入到其中,超聲,揮干無(wú)水乙醇,0.45μm濾膜過(guò)濾后離心即得所述阿霉素納米顆粒。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法,其特征在于,所述聚乙二醇-阿霉素與所述聚(異丁烯-alt-馬來(lái)酸酐)改性的β-環(huán)糊精的質(zhì)量比為1:50~60。

10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法,其特征在于,所述步驟S1中,將聚乙二醇-阿霉素與聚(異丁烯-alt-馬來(lái)酸酐)改性的β-環(huán)糊精溶于水中,調(diào)節(jié)pH值為8.0~9.0,進(jìn)行自組裝。

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