1.一種奧沙利鉑長(zhǎng)循環(huán)熱敏脂質(zhì)體蔗糖溶液制劑,其特征在于,所述制劑是由奧沙利鉑、DPPC、DSPE-PEG2000制備成的脂質(zhì)體,并且分散于蔗糖水溶液中。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧沙利鉑長(zhǎng)循環(huán)熱敏脂質(zhì)體的蔗糖溶液制劑,其特征在于:
1)所述奧沙利鉑與DPPC的重量比為1∶3~30;
2)所述DPPC與DSPE-mPEG的重量比為1∶0.07~0.2;
3)所述蔗糖溶液的濃度為4%-10%;
4)所述脂質(zhì)體的粒徑為100-250nm;
5)所述脂質(zhì)體的電位為-11~-30mV。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧沙利鉑長(zhǎng)循環(huán)熱敏脂質(zhì)體的蔗糖溶液制劑,其特征在于:所述脂質(zhì)體的粒徑為120-200nm。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的奧沙利鉑長(zhǎng)循環(huán)熱敏脂質(zhì)體的蔗糖溶液制劑,其特征在于:所述脂質(zhì)體的粒徑為120-160nm;所述脂質(zhì)體的電位為-20~-30mV。
5.一種奧沙利鉑長(zhǎng)循環(huán)熱敏脂質(zhì)體蔗糖制劑的制備方法,其特征在于:按處方量稱取DPPC、DSPE-PEG2000,均勻混合后加入有機(jī)溶劑溶解,置旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上去除有機(jī)溶劑成膜,加入蔗糖水溶液水化后,采用探頭超聲或高速剪切機(jī)制備出脂質(zhì)體,在制備得到的脂質(zhì)體中加入奧沙利鉑粉末,加熱、攪拌溶解,并保溫孵育,放冷后除去游離奧沙利鉑,并經(jīng)0.22μm微孔濾膜過濾除菌,得到奧沙利鉑長(zhǎng)循環(huán)熱敏脂質(zhì)體蔗糖溶液制劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的奧沙利鉑長(zhǎng)循環(huán)熱敏脂質(zhì)體蔗糖溶液制劑的制備方法,其特征在于:
1)所述的奧沙利鉑與DPPC的重量比為1∶3~30;
2)所述的DPPC、DSPE-mPEG的重量比為1∶0.07~0.2;
3)所述蔗糖溶液的濃度為4%-10%;
4)所述有機(jī)溶劑為三氯甲烷;
5)所述奧沙利鉑粉末加入后的濃度為4mg/mL~12mg/mL;
6)所述加熱溫度為50-60℃;
7)所述攪拌速度為80-250rpm;
8)所述保溫孵育時(shí)間為2-4小時(shí)。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的奧沙利鉑長(zhǎng)循環(huán)熱敏脂質(zhì)體蔗糖溶液制劑的制備方法,其特征在于:所述加熱溫度為55℃;所述攪拌速度為110rpm;所述保溫孵育時(shí)間為3小時(shí)。
8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的奧沙利鉑長(zhǎng)循環(huán)熱敏脂質(zhì)體蔗糖溶液制劑的制備方法,所述除去游離奧沙利鉑的方法為透析法、葡聚糖凝膠柱層析法或超濾離心法。
9.根據(jù)權(quán)利要求9所述的奧沙利鉑長(zhǎng)循環(huán)熱敏脂質(zhì)體蔗糖溶液制劑的制備方法,其特征在于:所述透析法中所使用的透析袋的截留分子量為2000-7000Da。