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一種載含酚羥基難溶性藥物的脂質(zhì)體及制備方法和應(yīng)用與流程

文檔序號:12612415閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種含酚羥基難溶性藥物的脂質(zhì)體,其特征在于,該制劑包含:含酚羥基的難溶性藥物、磷脂、15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯。

2.一種含酚羥基難溶性藥物的脂質(zhì)體,其特征在于,該制劑包含:兩種或兩種以上含酚羥基的難溶性藥物、磷脂、15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的脂質(zhì)體,其特征在于磷脂和15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯的質(zhì)量比為20:1~1:20。

4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的脂質(zhì)體,其特征在于脂質(zhì)體的載藥量優(yōu)選為2%~10%。

5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的脂質(zhì)體,其特征在于,磷脂選自商業(yè)來源不同規(guī)格的天然大豆磷脂、天然蛋黃磷脂、氫化磷脂以及合成磷脂,優(yōu)選地,磷脂選自磷脂S45、S75、S100、SPC、E80、EPCS、EPG、SPC-3、PC98-T、PL-100M、HSPC、PGE、PGSH、DS-PL95E、DSPE、DPPA、DSPA、DMPC等,更優(yōu)選磷脂E80、S100、PC98-T、EPCS。

6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述脂質(zhì)體,其特征在于,所述含酚羥基的難溶性藥物選自抗腫瘤藥物和其他含酚羥基的藥物。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述脂質(zhì)體,其特征在于,所述含酚羥基的難溶性藥物選自含酚羥基的抗腫瘤藥物、左旋多巴、多巴酚丁胺、水飛薊賓、羥基香豆素、門冬托星、伐普肽、氯喹那多、氯胺羥喹、氯碘羥喹、雙碘喹啉、替布喹、甲羥喹、甲溴羥喹、異煙腙、曲格列酮、羥布宗、對乙酰氨基酚、沙丁胺醇。

8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的脂質(zhì)體,其特征在于,所述兩種載含酚羥基難溶性藥物選自以下組合:抗腫瘤藥物+抗腫瘤藥物,抗腫瘤藥物+非抗腫瘤類藥物,以及兩種非抗腫瘤類藥物的組合如:左旋多巴+水飛薊賓,多巴酚丁胺+水飛薊賓,對乙酰氨基酚+沙丁胺醇,氯胺羥喹+氯碘羥喹,雙碘喹啉+替布喹,羥基香豆素+門冬托星,伐普肽+曲格列酮。

9.根據(jù)權(quán)利要求1或7所述脂質(zhì)體,其特征在于,所述含酚羥基難溶性藥物優(yōu)選和厚樸酚、姜黃素、水飛薊賓、白藜蘆醇、吡柔比星或替尼泊苷。

10.根據(jù)權(quán)利要求2或8所述脂質(zhì)體,其特征在于,所述兩種含酚羥基難溶性藥物優(yōu)選以下組合:和厚樸酚+替尼泊苷、姜黃素+白藜蘆醇、阿霉素+白藜蘆醇、和厚樸酚+白藜蘆醇、和厚樸酚+姜黃素。

11.一種權(quán)利要求1-10任一項所述的脂質(zhì)體的制備方法,其特征在于(1)將磷脂、15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯和含酚羥基的難溶性藥物按照一定質(zhì)量比例混合溶于有機溶劑置于圓底燒瓶中;(2)旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)成膜,加溶劑水化,探頭超聲或高壓均質(zhì)即得。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的制備方法,其特征在于所述有機溶劑選自乙醇、甲醇、二氯甲烷、氯仿、丙酮等及其混合溶劑,所述水化的溶劑選自去離子水、蒸餾水、生理鹽水、5%葡萄糖溶液。

13.一種根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的脂質(zhì)體,其特征在于可以用于增加難溶性藥物的溶解度、聯(lián)合用藥、藥物緩釋和腫瘤等組織的被動靶向治療,并具有長循環(huán)的作用。

14.一種權(quán)利要求2或8或10任一項所述脂質(zhì)體在制備聯(lián)合用藥制劑中的用途。

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